NEXIUM ® esomeprazol bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Antireflü - Proton pompasının Antiülser İnhibitörleri
Endikasyonları NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ®, duodenal ülserler, peptik ülserler, mide ülserleri, gastro-özofageal reflü hastalıkları ve özofajit gibi mide aşırı asitliği ile ilişkili gastrointestinal sistemin tüm patolojik belirtilerinin tedavisinde klinik uygulamada kullanılır.
Antibiyotiklerle birlikte NEXIUM ® ayrıca Helicobacter Pylori'nin eradikasyonunda kullanılabilirken, bu ilaçların uzun süreli kullanımına bağlı gastrik ve duodenum ülserlerinin gelişimini azaltmak için steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
Etki mekanizması NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ®, proton pompası inhibitörleri kategorisine ait bir aktif bileşen olan ve H + / K + ATPase pompası üzerinde aktif olan esomeprazol bazlı bir ilaçtır.
Ağızdan alındığında, mideye dirençli formülasyonu sayesinde, mide bariyerini değiştirilmeden geçerek duodenal düzeyde emilir ve oral uygulamadan sonraki 2 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır.
Plazma proteinlerine bağlı olarak, midenin paryetal hücrelerinin hücre içi kanaliküllerinin asit ortamı tarafından indüklenen protonasyonun ardından aktif forma dönüştürüldüğü kan dolaşımında dağıtılır.
Burada, esomeprazolün aktif formu, asit proton pompasının bir Cys kalıntısını seçici olarak bağlayabilir, onu geri döndürülemez şekilde inhibe edebilir ve ilk işe alımdan 2-3 gün içinde maksimuma çıkan terapötik bir etki ile intragastrik asit konsantrasyonlarında yaklaşık %80'lik bir azalmayı garanti eder.
Etkisinin sonunda, parietal hücre yeni işleyen proteinleri yeniden sentezlerken, esomeprazol sitokrom p450 enzimleri tarafından önemli bir hepatik metabolizmaya ve ardından renal atılıma uğrar.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
ESOMEPRAZOL ÇOCUK YAŞI
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 Kasım; 51: 593-8.
12 ila 36 aylık çocuklarda esomeprazol tedavisinden sonra eroziv özofajitin iyileşmesi ve gastroözofageal reflü hastalığı semptomlarının iyileştirilmesi.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroözofageal reflü ve ilişkili semptomlar, pediatrik hastalarda en sık görülen patolojik durumlardan biridir. Bu çalışma, yaşları 12 ile 36 ay arasında olan ve eroziv özofajiti olan küçük hastalarda 8 hafta boyunca esomeprazol tedavisinin etkinliğini değerlendirdi.Tedavi edilen hastaların %84 kadarı, klinik olarak önemli yan etkiler olmaksızın semptomlarda önemli bir iyileşme gösterdi.
2. EXOMEPRAZOL VE HASTANE TEDAVİSİ
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res 2010 Ağustos;10:371-4.
ABD ve Avrupa'da peptik ülser kanaması olan hastalarda yüksek doz intravenöz esomeprazolün maliyet etkinliği.
Kahverengi RE, Nandi J.
Esomeprazol, intravenöz infüzyon için ampullerde de bulunan birkaç proton pompası inhibitöründen biridir.Bu çalışma, kanamalı peptik ülseri olan hastanede yatan hastalar için bu uygulama yönteminin kullanımının nasıl özellikle güvenli ve etkili olabileceğini göstermektedir, her ikisi de hastanın semptomatolojisini azaltmaktadır. Kendi yönetim maliyetleri.
3. PROTONİK POMPA İNHİBİTÖRLERİ ARASINDAKİ KARŞILAŞTIRMA
J Gastroenterol'um. 2002 Mart; 97: 575-83.
Eroziv özofajit tedavisinde lansoprazol (30 mg) ile karşılaştırıldığında esomeprazol (40 mg).
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Eroziv özofajitten muzdarip yaklaşık 5000 hasta üzerinde yürütülen bu çalışma, günlük 40 mg esomeprazol uygulamasının, eroziv özofajit ve mide ekşimesinin giderilmesinde lansoprazolden daha etkili olabileceğini göstermiştir.
Kullanım yöntemi ve dozaj
NEXIUM® 20 - 40 mg esomeprazol içeren gastro dirençli kaplanmış tabletler veya NEXIUM® 40 mg'lık enjekte edilebilir şişeler:
dozajın doğru formülasyonuna rağmen, hastanın fizyopatolojik koşullarının ve terapötik hedeflerinin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra, kişinin doktoru tarafından detaylandırılmalıdır, genel olarak yaygın klinikte yaygın olarak kullanılan bazı dozajları tanımlamak mümkündür. uygulama.
Daha doğrusu, eroziv reflü özofajit, gastroözofageal reflü hastalığı, antibiyotiklerle birlikte H. Pylori'nin neden olduğu duodenal ve peptik ülser tedavisinde ve uzun süreli tedaviden mide ülserlerinin önlenmesinde günlük 20 - 40 mg doz yeterli görünmektedir. steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla, Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi için dozaj iki katına bile çıkarılabilir.
Enjektabl flakonlardaki formülasyon ise sadece hastanenin ilgisini çekmektedir.
NEXIUM ® Esomeprazol uyarıları
NEXIUM ® alımından önce, gastrointestinal sistem patolojilerinin malign kökenini dışlamak için hastanın klinik tablosunun dikkatli bir şekilde değerlendirilmesi gerekir.
Esomeprazolün tanı zamanını geciktirebilecek, hastalığın ilerlemesini ve terapötik başarısızlığı kolaylaştırabilecek bazı önemli belirti ve semptomları maskeleme yeteneği göz önüne alındığında, bu ihtiyaç özellikle önemlidir.
Ayrıca, esomeprazol uygulaması, aktif maddeye maruziyette önemli bir artışın tarif edildiği, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda özel bir dikkatle gerçekleştirilmelidir.
NEXIUM ® tarafından indüklenen antasit etkisi, hem Salmonella ve Campylobacter enfeksiyonları riskinin artmasını hem de diğer ilaçların emiliminde bir değişikliği belirleyebilir.
Esomeprazol alımını takiben uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve baş dönmesi epizodlarının ortaya çıkması, makine kullanımını ve araç kullanmayı tehlikeli hale getirebilir.
GEBELİK VE EMZİRME
NEXIUM ® ve diğer esomeprazol bazlı müstahzarlar, aktif bileşenin bu anlarda alındığında fetüs ve bebeğin sağlığı üzerindeki toplam güvenliğini gösteren çalışmaların ve deneysel modellerin yokluğu göz önüne alındığında, hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir. .
Etkileşimler
Esomeprazolün sitokrom p450 ve daha kesin olarak CYP2C19 ve CYP3A4 izoformları tarafından nasıl metabolize edildiği ve metabolitlerinin bu enzimlerin aktivitesini nasıl azaltabileceği bilinmektedir.
Bu nedenle, bu verilerin ışığında, aynı enzimatik sistem tarafından metabolize edilen aktif bileşenlerin birlikte uygulanmasının, bunların farmakokinetik özelliklerinde önemli bir değişkenlik ile sonuçlanabileceği açıkça görülmektedir.
Bu nedenle, bu durumlarda, bu etkileşimden kaçınmak veya dozu, yan etki riskini en aza indirirken terapötik etkiyi sürdürebilecek şekilde ayarlamak gerekli olacaktır.
Ayrıca, NEXIUM ® tarafından indüklenen intragastrik asitliğin azaltılması, bazı antifungaller gibi, özellikle asit pH'sının emilmesini gerektiren ilaçların emilimini azaltabilir.
Kontrendikasyonlar NEXIUM ® Esomeprazol
Çeşitli proton pompası inhibitörleri arasında belgelenmiş bir çapraz reaktivite göz önüne alındığında, NEXIUM ® aktif bileşene veya diğer benzimidazol türevlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
Klinik deneyler ve pazarlama sonrası izleme, neyse ki kolayca tolere edilen ve klinik olarak pek alakalı olmayan, baş ağrısı, karın ağrısı, bulantı, kusma, ishal, kabızlık, gaz, baş dönmesi ve uykusuzluk gibi bir dizi yan etkiyi vurgulamıştır.
Bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu, hematolojik ve immün tablodaki değişiklikler gibi klinik olarak daha önemli advers olaylar, daha nadir ve münhasıran risk altındaki belirli hasta kategorilerinde gözlenmiştir.
Not
NEXIUM ® sadece tıbbi reçeteyle satılabilir
Bu sayfada yayınlanan NEXIUM ® Esomeprazol ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
