XELEVIA ® Sitagliptin bazlı bir ilaç
TERAPÖTİK GRUP: Oral hipoglisemik ajanlar - DPP-4 inhibitörleri
Endikasyonlar XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ®, farmakolojik olmayan önlemler veya metformin, sülfonilüreler ve PPAR gama agonistleri ile tekli terapi beklenen sonuçları vermediğinde tip II diabetes mellitus tedavisinde endikedir.
Sitagliptin ve yukarıda bahsedilen aktif bileşenler arasındaki kombine tedavi bu nedenle monoterapilerden daha iyi glisemik kontrolü garanti eder.
Etki mekanizması XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ®'da bulunan aktif bileşen olan sitagliptin, hipoglisemik etki ile karakterize edilen yeni bir farmakolojik aile olan DPP-4 inhibitörlerine aittir.
Ağızdan alındığında, aslında bu, bağırsakta emilir ve %87'lik bir mutlak biyoyararlanım ile alımın ilk 4 saati içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır.
Plazma proteinlerine yaklaşık %40 oranında geri dönüşümlü olarak bağlanır ve terapötik etkisini, inkretinler olarak bilinen hormonların geri dönüşümsüz hidrolizinden sorumlu olan DPP-4 (Dipepetidil Peptidaz 4) enzimini inhibe ederek gerçekleştirir.
İkincisi, yani GLP1 (Glukagon benzeri peptit 1) ve GIP (Glukoz bağımlı insülinotropik peptit), hücre içi yollar yoluyla pankreas düzeyinde hareket ederek, insülin üretimini ve salgılanmasını arttırır ve glukagonunkini inhibe eder.
Bu önemli etki, hem insülinin daha fazla mevcudiyeti hem de endojen glikozun azaltılmış sentezi ile desteklenen hipoglisemik bir etki olan belirgin bir metabolik etki ile sonuçlanır.
Etkisi sona erdiğinde, sitagliptin esas olarak böbrek tarafından değişmeden elimine edilirken, alınan dozun sadece küçük bir kısmı hepatik metabolizmaya uğrar.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. SİTAGLİPTİN VE ALBÜMİNÜRİ
Endocr J. 2011 30 Ocak 58: 69-73. Epub 2010 28 Aralık.
Sitagliptin, tip 2 diyabetli hastalarda albüminüriyi azaltır.
Hattori S.
İkinci tip diyabetik hastalarda sitagliptin uygulamasının glomerüler filtrasyon hızına etki ederek değil, hiperglisemi, kan basıncı ve inflamasyon düzeyi gibi ilgili metabolik yönler dizisini geliştirerek albüminüriyi nasıl azaltabildiğini gösteren ilginç bir çalışma. özellikle bu hastalarda belirgindir.
2. SITAGLIPTIN: KLİNİK ÇALIŞMA
Diyabet Metab Syndr Obez. 2010 29 Mart; 3: 31-41.
Tip 2 diyabette DPP-4 inhibitörlerinin kullanımı: sitagliptine odaklanın.
Ahren B.
Son yıllarda sitagliptinin klinik denemesi, ilacın glisemik profili iyileştirmede, pankreas beta hücrelerinin işlevselliğini desteklemede, hipoglisemi, kilo alımı ve gastrointestinal rahatsızlık riskini en aza indirebilen yüksek bir güvenlik profili ile özel bir etkinliğini göstermiştir.
3.SİTAGLİPTİN VE METFORMİN
Wien Klin Wochenschr. 2011 Mart 31.
Metformin ile Yetersiz Kontrol Edilen Tip 2 Diyabetik Hastalarda Sitagliptinin Etkinliği ve Tolere Edilebilirliği. Avusturya Birinci Basamak Bakımında Prospektif Bir Gözlemsel Çalışma.
Ludvik B, Daniela L.
Daha önce yeterli glisemik kontrol sağlanmadan maksimum metformin dozları ile tedavi edilen yaklaşık 2300 diyabetik hasta üzerinde yürütülen ve sitagliptin ile birlikte alınmasının glikosillenmiş hemoglobin ve açlık glisemisinde bir azalma ile glisemik profilde belirgin bir iyileşmeye izin verdiği klinik çalışma. .
Kullanım yöntemi ve dozaj
XELEVIA® sitagliptin 25 mg tabletler: normal klinik uygulamada en çok kullanılan XELEVIA ® dozu, günde tek bir uygulamada alınan 100 mg'dır.
Bununla birlikte, doğru dozajın ve göreceli varsayım yöntemlerinin, devam etmekte olan diğer tedavilerin olası varlığına, hastanın fizyopatolojik koşullarına ve metabolik durumuna dayalı olarak kişinin doktoru tarafından belirlenmesi temel önemdedir.
XELEVIA ® Uyarılar - Sitagliptin
İkinci tip diyabet hastalığının yönetiminin tedavi araçları arasında sadece farmakolojik önlemleri değil, sağlıklı beslenme ve doğru yaşam tarzı gibi günlük eylemleri de içermesi gerektiği unutulmamalıdır.
XELEVIA ® ile tedavi sırasında, hipoglisemi riskinden kaçınmak ve herhangi bir metabolik dengesizliği düzeltecek şekilde telafi etmek için, özellikle sülfonilürelerle kombinasyon halindeyken, glisemik seviyeleri periyodik olarak izlemek gereklidir.
Hipoglisemi riski, aslında hastanın algılama yeteneklerini azaltabilir, makine kullanımını ve araba kullanmayı tehlikeli hale getirebilir.
GEBELİK VE EMZİRME
XELEVIA ®, bu ilacın fetal sağlık üzerindeki güvenlik profiline ilişkin klinik veri bulunmadığı ve aktivitesi daha iyi karakterize edilen antidiyabetik ilaçların piyasada bulunabileceği göz önüne alındığında, hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
Etkileşimler
İlacın maruz kaldığı düşük hepatik metabolizma göz önüne alındığında, sitagliptin ve diğer aktif bileşenler arasındaki olası etkileşimler özellikle nadirdir.
Genel olarak, sitagliptin ile birlikte siklosporin ve digoksin alımı, farmakokinetik profildeki değişikliği takiben yan etkilerin görünümünü belirleyebilir.
Çalışmalar, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile sitagliptin arasındaki, genellikle klinik olarak önemsiz olan etkileşimleri tanımlamanın mümkün olduğunu göstermiştir.
Bununla birlikte, sitagliptin'in diğer oral hipoglisemik ajanlarla kombinasyon tedavisinde kullanımı göz önüne alındığında, olası etkileşimler ve doz ayarlamaları düşünülmelidir.
Kontrendikasyonlar XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ®, etkin maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılık durumunda, böbrek fonksiyonu azalmış, tip I diyabetli ve diyabetik ketoasidozlu hastalarda ve hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
Bugün sitagliptinin güvenlik profiline ilişkin ana veri kaynağını temsil eden klinik araştırma, XELEVIA ® uygulamasının iyi tolere edildiğini ve bazı durumlarda (kombine tedavi) daha sonra gözlenen yan etkilerin insidansını azaltabildiğini göstermiştir. doz monoterapisi.
Genel olarak, en çok açıklanan yan etkiler bulantı, kusma, ishal ve gaz, baş ağrısı ve baş dönmesi ve periferik ödem gibi gastrointestinal reaksiyonlardır.
Bunun yerine klinik olarak daha önemli advers reaksiyonlar ve aşırı duyarlılık reaksiyonları nadiren gözlendi ve esas olarak kardiyak ve kemik fonksiyonu ile hematolojik profil ile ilgiliydi.
Not
XELEVIA ® yalnızca sıkı tıbbi reçete altında satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan XELEVIA ® - Sitagliptin ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
