Aktif maddeler: Brotizolam
LENDORMIN 0.25 mg tabletler
Lendormin neden kullanılır? Bu ne için?
Lendormin, sedasyona (fiziksel ve zihinsel rahatlama) ve uykuya neden olan benzodiazepinler adı verilen bir ilaç sınıfına ait olan aktif madde brotizolamını içerir.
Lendormin, 18 yaş ve üzerindeki yetişkinlerde kısa süreli uykusuzluğun (uykuya dalmada güçlük ve/veya geceleri sık veya uzun süreli uyanma) tedavisinde kullanılır.
Benzodiazepinler sadece uykusuzluk şiddetli olduğunda, sakatlayıcı olduğunda (yani normal aktiviteleri gerçekleştirme kabiliyetini bozduğunda) ve konuyu çok rahatsız ettiğinde endikedir.Daha iyi hissetmiyorsanız veya daha kötü hissediyorsanız doktorunuzla iletişime geçin.
Kontrendikasyonlar Lendormin ne zaman kullanılmamalıdır
Lendormin'i almayın
- Brotizolam veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine veya diğer benzodiazepinlere karşı alerjiniz varsa
- Kas güçsüzlüğünüz varsa (myastenia gravis)
- Şiddetli solunum yetmezliğiniz varsa (hızlı ve aniden ortaya çıkan ve kanda yetersiz oksijen ve/veya karbondioksit tedarikini içeren ciddi solunum hastalığı)
- Uyku apnesi sendromundan muzdaripseniz (gece uyku sırasında birkaç kez apne meydana geldiğinde, yani gün içinde belirgin ve doğal olmayan uyuşukluğa neden olabilen solunumun geçici olarak durdurulması)
- Şiddetli karaciğer hastalığınız varsa (ağır karaciğer yetmezliği) ("Uyarılar ve önlemler" bölümüne bakın)
- 18 yaşın altındaysanız, tabletler sadece yetişkinler için uygundur ve çocuklarda herhangi bir çalışma mevcut değildir.
- Bu ilacın bileşenlerinden biri ile uyumsuz olabilen nadir kalıtsal durumlarda ("Lendormin laktoz içerir" bölümüne de bakınız)
Kullanım Önlemleri Lendormin'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Lendormin'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Belirli popülasyon grupları için uyarılar:
- Yaşlıysanız veya karaciğer fonksiyonunuz azalmışsa
Yaşlıysanız veya karaciğer fonksiyonlarınızda azalma varsa, doktorunuz bu ilacın dozunu azaltabilir (bkz. Bölüm 3 "Lendormin nasıl alınır"). Benzodiazepinler şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda endike değildir, çünkü bu ilaçlar ensefalopatiye (konfüzyona neden olan beyin hastalığı, bilinç bozuklukları, kişilik bozuklukları, hafıza kaybı, titreme ve kanda toksik maddelerin varlığı nedeniyle koma) neden olabilir. karaciğer yetmezliği) ("Lendormin'i kullanmayınız" bölümüne bakınız).
- Kronik solunum problemleriniz varsa (kronik solunum yetmezliği)
Kandaki karbondioksit artışının (hiperkapni) eşlik ettiği kronik solunum yetmezliğiniz (zamanla devam eden, kanda yetersiz oksijen ve/veya karbondioksit teminini içeren solunum yolu hastalığı) varsa, doktorunuz Özellikle geceleri solunum aktivitesinde azalma (solunum depresyonu) riskini artırabileceğinden, bu ilacın dozu.
- Ruhsal bozukluklarınız varsa (psikoz)
Lendormin, diğer ilaçlarla birlikte kullanılmadıkça psikoz tedavisi için önerilmez.
- Depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyeteniz varsa
Bu ilaç sınıfının kullanımı, halihazırda mevcut olan depresyonun kanıtını oluşturabilir.LENDORMIN, diğer ilaçlarla birlikte kullanılmadığı sürece depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyeteyi tedavi etmek için kullanılmamalıdır, çünkü size karşı davranışı şiddetlendirebilir ve bu da depresyona neden olabilir. ölüme Daima doktorunuzun talimatlarına uyun.
- Uyuşturucu bağımlılığı geçmişiniz varsa.
Uyuşturucu bağımlılığı geçmişiniz varsa bu ilaç kullanılmamalıdır.
- Alkol kötüye kullanımı geçmişiniz varsa
Alkol kötüye kullanımı geçmişiniz varsa bu ilaç kullanılmamalıdır ("Lendormin ile alkol" bölümüne bakınız).
Hata payı
Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra, benzodiazepinlerin etkilerinde bir miktar kayıp meydana gelebilir.
Bağımlılık
- Bu ilaç sınıfının kullanımı, fiziksel ve zihinsel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir.Bu risk, tedavinin dozu ve süresi ile artar ve geçmişte alkol veya uyuşturucu kullandıysanız daha da artar, bu durumda LENdormin almamalısınız. .
- Tedavinin kesilmesinden sonra, bu ilacın kullanımına yol açan semptomların ağırlaştırılmış bir biçimde yeniden ortaya çıkmasından oluşan geçici bir sendrom ortaya çıkabilir: bu, bağımlılığın ilk semptomlarından biridir ve diğer reaksiyonlarla birlikte olabilir. ruh halini, kaygıyı ve huzursuzluğu veya uyku bozukluklarını değiştirir.
- Fiziksel bağımlılık geliştirdiğiniz durumlarda, bu ilaçla tedaviyi kesmeden önce doktorunuza danışın, çünkü tedavinin aniden kesilmesine çeşitli şiddetlerde yoksunluk belirtileri, örneğin baş ağrısı, kas ağrıları, şiddetli psikiyatrik belirtiler gibi hafif şikayetler eşlik edecektir. aşırı kaygı ve gerginlik, huzursuzluk, kafa karışıklığı ve sinirlilik gibi. Şiddetli vakalarda, aşağıdaki belirtiler ortaya çıkabilir: dış dünyayı ve gerçekliği çarpık bir şekilde algılama hissi (derealizasyon), dış dünyadan ve kendinden kopukluk hissi (duyarsızlaşma), duyarlılık ve hoşgörüsüzlükte artış içeren işitme bozukluğu seslere (hiperakuzi), kollarda ve bacaklarda uyuşma ve karıncalanma, ışığa, gürültüye veya fiziksel temasa karşı artan hassasiyet, gerçekte var olmayan şeylerin algılanması (halüsinasyonlar) veya nöbetler. Lütfen "Olası yan etkiler" ve "Lendormin almayı bırakırsanız" bölümlerine bakınız. Ayrıca, bu ilacı yüksek dozda alıyorsanız, dozlar arasındaki aralıkta yoksunluk belirtileri de ortaya çıkabilir.
Amnezi (hafıza bozukluğu)
Benzodiazepinler, önerilen dozlarda bile ortaya çıkabilen ve yeni bilgileri ezberleyememe (anterograd amnezi) ile karakterize bir hafıza bozukluğuna neden olabilir; yüksek dozlarda risk artar.
Anterograd amnezi ile ilgili etkiler davranış bozuklukları ile ilişkili olabilir Bu durum çoğunlukla ilacı aldıktan birkaç saat sonra ortaya çıkar; bu nedenle, bu riski azaltmak için, bu ilacı almadan önce, genellikle 7-8 saat olmak üzere yeterli bir kesintisiz uyku süresine sahip olduğunuzdan emin olmalısınız ("Olası yan etkiler" ve "Lendormin nasıl alınır" bölümlerine bakınız).
Psikiyatrik ve paradoksal reaksiyonlar (davranış bozuklukları)
Benzodiazepin kullanımı sırasında huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, zihinsel karışıklık (deliryum), öfke, kabuslar, gerçekte olmayan şeylerin algılanması (halüsinasyonlar), zihinsel bozukluklar (psikoz), uygunsuz davranışlar ve diğerleri ortaya çıkabilir. Davranışsal etkiler Bu meydana gelirse, ilacı kullanmayı bırakması için doktorunuzla iletişime geçmelisiniz ("Olası yan etkiler" ve "Lendormin almayı bırakırsanız" bölümüne bakınız).
Çocuklar ve ergenler
Tabletler sadece yetişkinler için uygundur ve çocuklarda herhangi bir çalışma mevcut değildir, bu nedenle Lendormin çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılmamalıdır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lendormin'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Lendormin'in aktivitesi, merkezi sinir sisteminin aktivitesini azaltarak, etkilerini artırarak çalışan diğer ilaçlarla birlikte reçete edilirse artabilir. Bu, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli ilaçlarla olabilir:
- antipsikotikler (nöroleptikler, zihinsel bozukluklar için ilaçlar)
- hipnotikler (uyku ilaçları)
- anksiyolitikler (anksiyete ilaçları)
- sakinleştiriciler (fiziksel ve zihinsel rahatlamaya neden olan ilaçlar)
- antidepresanlar (depresyon ilaçları)
- narkotik analjezikler (merkezi sinir sistemine etki ederek ağrıyı azaltan ilaçlar). Narkotik analjezikler söz konusu olduğunda, öforideki artış, psişik bağımlılıkta bir artışa yol açabilir (ilacı alma konusunda güçlü bir ihtiyaç duyma)
- antiepileptikler (epilepsi ilaçları)
- anestezikler (kas gevşemesi ile ilişkili geçici duyu, ağrı ve hatta bazı durumlarda bilinç kaybına neden olan ilaçlar)
- yatıştırıcı antihistaminikler (merkezi sinir sisteminin fiziksel ve zihinsel gevşemesine de neden olan alerji ilaçları).
Lendormin'in aktivitesi, karaciğer metabolizmasını etkileyen ilaçlar (yani karaciğerin çalışma şekli) ile değiştirilebilir:
- Lendormin, rifampisin (antibiyotik) gibi karaciğer metabolizmasını uyaran ilaçlarla birlikte verildiğinde, Lendormin'in etkisi azalabilir.
- Lendormin, ketokonazol (mantar cilt enfeksiyonları için ilaç) gibi karaciğer metabolizmasını azaltan ilaçlarla birlikte verildiğinde, Lendormin'in etkisi artabilir ve zararlı hale gelebilir.
Alkollü Lendormin
Lendormin alkolle birlikte kullanıldığında, sedasyonu (fiziksel ve zihinsel gevşeme), yorgunluğu ve konsantrasyonun azalmasını artırabilir, bu nedenle alkolle birlikte alınması önerilmez.
Ek olarak, ilaç alkolle birlikte alındığında "artan yatıştırıcı etki" araç veya makine kullanma yeteneğini etkiler ("Araba ve makine kullanımı" bölümüne bakınız).
Lendormin'i alkolle birlikte çok fazla almak hayati tehlike oluşturabilir ("Gerektiğinden daha fazla Lendormin kullandıysanız" bölümüne bakın)
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamilelik ve emzirme
Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın güvenliğini değerlendirmek için Lendormin hakkında yeterli veri yoktur.
Sonuç olarak, Lendormin'in hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Hamile kalmayı planlıyorsanız veya hamile olduğunuzdan şüpheleniyorsanız ve bu ilacı alıyorsanız, ilacı kullanmayı bırakmak için doktorunuzla iletişime geçmelisiniz ("Lendormin almayı bırakırsanız" bölümüne bakınız).
Tavsiye edilmemesine rağmen, doktorunuz bu ilacı hamileliğinizin sonlarında veya doğum sırasında size reçete ederse, bebek üzerinde düşük vücut ısısı (hipotermi), bazen kas zayıflığına bağlı kas tonusu bozukluğu (hipotoni) ve orta derecede azalma gibi etkileri olabilir. ilacın etkisinin neden olduğu solunum aktivitesinde (orta solunum depresyonu).
Ek olarak, hamileliğin sonraki aşamalarında kronik olarak benzodiazepin (yani Lendormin ile aynı sınıftan ilaçlar) alan annelerden doğan çocuklar, doğum sonrası dönemde fiziksel bağımlılık geliştirebilir ve bazı yoksunluk semptomları geliştirme riski taşıyabilir (bkz. Etkileri").
Benzodiazepinler anne sütüne geçtiğinden emziren annelerde bu ilacın kullanımı önerilmez.
Doğurganlık
Bu tıbbi ürün için doğurganlık verisi bulunmamaktadır. Lendormin'deki aktif bileşen olan brotizolam ile yapılan çalışmalar doğurganlık üzerinde herhangi bir olumsuz etki göstermemiştir.
Araç ve makine kullanma
İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Bununla birlikte, tedavi sırasında sedasyon (fiziksel ve zihinsel gevşeme), hafıza bozukluğu (amnezi), zihinsel ve fiziksel yeteneklerde azalma gibi istenmeyen etkiler meydana gelebilir ("Olası istenmeyen etkiler" bölümüne bakınız).
Zihinsel ve fiziksel bozukluk, düşme ve trafik kazası riskini artırabilir.
Alkol ve/veya merkezi sinir sisteminin aktivitesini azaltan ilaçların birlikte kullanılması bu bozulmayı artırabilir.
Yetersiz uyku süresi durumunda, uyanıklığın azalması olasılığı artar. Bu nedenle araç ve makine kullanırken dikkatli olunması önerilir.
Yukarıdakilerden herhangi biriyle karşılaşırsanız, araba veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalısınız.
Lendormin laktoz içerir
Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Lendormin nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
18 yaş ve üstü yetişkinler
Kaç tane
Doktorunuz tarafından aksi belirtilmedikçe, aşağıdaki dozlar önerilir:
Yetişkinler: Önerilen doz, akşam yatmadan önce 0.25 mg'dır (1 tablet).
Yaşlılar: Önerilen doz 0.125 mg (yarım tablet) -0.25 mg (1 tablet) akşam yatmadan öncedir.
Tabletler eşit yarıya bölünebilir.
Tedaviye önerilen en düşük dozda başlanmalıdır.
0.25 mg (1 tablet) dozu, merkezi sinir sistemi üzerinde istenmeyen etkiler geliştirme "riskinde artış" nedeniyle aşılmamalıdır (bkz. Bölüm 4 "Olası istenmeyen etkiler").
Doktorunuz yüksek bir doz reçete ederse, dozlar arasındaki aralıkta yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir (bkz. Bölüm 4 "Olası yan etkiler").
Tedavi aniden kesilirse yoksunluk veya geri tepme semptomları riski daha yüksek olduğundan, doktorunuz kalıcı olarak bırakmadan önce dozunuzu kademeli olarak azaltacaktır ("Lendormin almayı bırakırsanız" bölümüne bakınız).
Beğenmek
İlaç yatmadan hemen önce az miktarda sıvı ile alınmalıdır. Bu ilacı aldıktan sonra 6-7 saat dinlenmeye veya uyumaya izin vermelisiniz.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunuz varsa
Karaciğer fonksiyon bozukluğunuz varsa, doz doktorun önerdiği şekilde azaltılmalıdır.
Böbrek fonksiyonunuz azalmışsa
Mevcut veriler, böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda doz ayarlamasının gerekli olmadığını göstermektedir.Bu ilacı doktorunuzun önerdiği şekilde alınız.
Tedavi süresi
Tedavi mümkün olduğunca kısa olmalıdır. Tedavi süresi birkaç günden maksimum 2 haftaya kadar değişir. Doktorunuz doz azaltımını kişiye göre ayarlayacaktır.
Bu nedenle, tedavinin başlangıcında doktorunuz size bunun sınırlı bir süre olacağını bildirecek ve dozu nasıl kademeli olarak azaltmanız gerektiğini tam olarak size anlatacaktır.
Bazı durumlarda, durumunuzun genel olarak yeniden değerlendirilmesinden sonra doktor, tedaviyi maksimum tedavi süresinin ötesine (yani 2 haftanın ötesine) uzatmaya karar verebilir.
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Tabletler sadece yetişkinler için uygundur ve çocuklarda herhangi bir çalışma mevcut değildir, bu nedenle Lendormin çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılmamalıdır.
Çok fazla Lendormin aldıysanız ne yapmalısınız?
Lendormin'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirtiler
Yanlışlıkla aşırı dozda LENdormin yutulması / yutulması durumunda, genellikle merkezi sinir sistemi aktivitesinde değişen derecelerde bir azalma meydana gelebilir.Hafif vakalarda semptomlar, duyu ile ilişkili anlık duyusal ve entelektüel yetenek kaybı, yönelim bozukluğu (uyuşukluk), zihinsel karışıklık ve uyuşukluk (normal uyaranlara yanıtın azalmasıyla birlikte derin uyku); şiddetli vakalarda, semptomlar arasında ilerleyici kas koordinasyonu kaybı (ataksi), bazen kas zayıflığı ile ilişkili kas tonusu bozukluğu (hipotoni), düşük tansiyon (hipotansiyon) sayılabilir. , solunum aktivitesinde azalma (solunum depresyonu), nadiren koma ve çok nadiren ölüm.
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, "alkol dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi aktivitelerini azaltan diğer maddelerle aynı zamanda alınmadıkça, kazara yutulması/aşırı dozun yutulması hayati tehlike oluşturmamalıdır (bkz. "Alkollü Lendormin" bölümü).
Tedavi
Oral benzodiazepinlerin kazara yutulması/alınması durumunda, bilinciniz açıksa (aşırı dozu aldıktan sonraki 1 saat içinde) doktorunuz sizi kusturacaktır.
Bilincini kaybederse, mide yıkaması (hastanede uzman personel tarafından yapılacaktır) yapılacaktır.
Mideyi boşaltmak (kusma veya gastrik lavaj yoluyla) herhangi bir fayda sağlamazsa, doktorunuz size emilimini azaltmak için kullanılan bir madde olan aktif kömürü verecektir.Kalp ve solunum fonksiyonlarınız hastanede dikkatle izlenecektir. yoğun bakım ünitesi.
Doktor gerekirse panzehir olarak flumazenil (benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkisini yani merkezi sinir sisteminde fiziksel ve zihinsel gevşemeyi bloke edebilen bir madde) kullanabilir.
Lendormin'i kullanmayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz kullanmayınız.
Lendormin'i kullanmayı bırakırsanız
- Bu ilaca fiziksel bir bağımlılık geliştirdiyseniz ("Uyarılar ve Önlemler" bölümüne bakın), tedaviyi aniden kesmenin aşağıdakilere neden olabileceğinden, tedaviyi bırakmadan önce doktorunuza danışın:
- yoksunluk belirtileri (baş ağrısı, kas ağrıları, aşırı kaygı ve gerginlik, huzursuzluk, kafa karışıklığı veya sinirlilik gibi)
- geri tepme semptomları (tedavinin başlangıcında mevcut olan semptomlar daha şiddetli olduğunda ve duygudurum değişiklikleri, kaygı ve huzursuzluk gibi başka reaksiyonlara neden olabilir)
Bu nedenle, tedavi aniden kesilirse çekilme veya geri tepme semptomları riski daha yüksek olduğundan, doktor dozu kademeli olarak azaltacaktır.
- Benzodiazepin kullanımı sırasında davranış bozuklukları meydana gelebilir: huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, zihinsel karışıklık (deliryum), öfke (öfke), kabuslar, gerçekte olmayan şeylerin algılanması (halüsinasyonlar), zihinsel bozukluk (psikoz), uygunsuz davranış ve davranışın diğer istenmeyen etkileri ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız) Bu meydana gelirse, ilacı kullanmayı bırakmak için derhal doktorunuzla iletişime geçmelisiniz.
- Hamile kalmayı planlıyorsanız veya hamile olduğunuzdan şüpheleniyorsanız ve bu ilacı alıyorsanız, ilacı kullanmayı bırakmak için doktorunuzla iletişime geçmelisiniz ("Hamilelik, emzirme ve doğurganlık" bölümüne bakınız). kullanımı Bu ilacı doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Lendormin'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Şimdiye kadar gözlenen yan etkilerin çoğu ilacın çalışma şekli ile ilgilidir.Bu etkiler çoğunlukla tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve genellikle tedavi sırasında azalır.
Bu ilacın iki haftayı geçmemesi gereken tedavi süresi ile bağımlılık riski artar.
Bağımlılık belirtileri şunlar olabilir:
- geri tepme etkisi (ilaca fiziksel bir bağımlılık geliştirdiyseniz ve tedavinin başlangıcında mevcut semptomların, tedavinin aniden kesilmesi durumunda daha şiddetli bir biçimde ortaya çıktığı bir durum)
- ruh hali değişiklikleri
- endişe
- huzursuzluk
Yaygın (10 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- uyuşukluk
- baş ağrısı (baş ağrısı)
- mide ve bağırsak bozuklukları (gastrointestinal bozukluklar)
Yaygın olmayan (100 hastadan 1'ini etkileyebilir)
- kabuslar, uyuşturucu bağımlılığı, depresyon, duygudurum değişikliği, anksiyete, duygusal rahatsızlıklar, davranış bozuklukları, ajitasyon, cinsel istekte değişiklik (libido bozukluğu)
- Baş dönmesi, fiziksel ve zihinsel gevşeme (sedasyon), ilerleyici kas koordinasyonu kaybı (ataksi), yeni bilgileri ezberleyememe ile karakterize hafıza bozukluğu (anterograd amnezi)
- bunama, zihinsel bozukluklar, zihinsel ve fiziksel yeteneklerde azalma; bu istenmeyen etkiler benzodiazepinlerin karakteristiğidir.
- çift görme (diplopi), ağız kuruluğu, karaciğer bozukluğu, ciltte ve göz beyazlarında sararma (sarılık), cilt reaksiyonları, kas güçsüzlüğü
- yoksunluk sendromu (ilaca fiziksel bir bağımlılık geliştirdiyseniz ve tedaviyi aniden bıraktıysanız ortaya çıkabilecek bir durum). Semptomlar örneğin: baş ağrısı, kas ağrıları, aşırı kaygı ve gerginlik, huzursuzluk, kafa karışıklığı veya sinirlilik ("Lendormin almayı bırakırsanız" bölümüne bakın)
- Geri tepme etkileri (ilaca fiziksel bir bağımlılık geliştirdiyseniz ve tedavinin aniden kesilmesi durumunda tedavinin başlangıcında mevcut semptomların daha şiddetli hale gelmesi durumunda ortaya çıkabilecek bir durum) duygudurum değişiklikleri, anksiyete ve huzursuzluk ("Lendormin almayı bırakırsanız" bölümüne bakın)
- beklenmedik zihinsel ve davranışsal bozukluklar (paradoksal reaksiyonlar), sinirlilik, yorgunluk hissi - karaciğer fonksiyonunu değerlendirmek için anormal testler
Seyrek (1000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- Karışıklık hali, huzursuzluk, azalmış bilinç seviyeleri
Sıklığı bilinmeyen diğer olası yan etkiler
Travma
Yol kazaları, düşmeler; bu istenmeyen etkiler benzodiazepinlerin karakteristiğidir.
Bağımlılık
Kullanım (terapötik dozlarda bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir: Tedavinin kesilmesi, geri çekilme veya geri tepme fenomenlerine neden olabilir ("Uyarılar ve önlemler" ve "Lendormin almayı bırakırsanız" bölümlerine bakın). Psişik bağımlılık Benzodiazepin kötüye kullanımı vakaları bildirildi.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
25 °C'nin altında saklayınız.
EXP'den sonra bu ilacı karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayınız.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Lendormin'in içeriği
- aktif bileşen: brotizolam 0.25 mg.
- Diğer bileşenler şunlardır: laktoz ("Lendormin'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler" bölümüne bakınız), mısır nişastası, sodyum nişasta glikolat, mikrogranüler selüloz, magnezyum stearat.
Lendormin neye benziyor ve paketin içeriği
Lendormin 0.25 mg tabletler, 30 tabletlik opak blister ambalajlarda paketlenmiştir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LENDORMIN 0.25 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 tablet şunları içerir: aktif madde: brotizolam 0.25 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Uykusuzluğun kısa süreli tedavisi.
Benzodiazepinler sadece uykusuzluk şiddetli olduğunda, sakatlayıcı olduğunda ve hastayı ciddi rahatsızlığa maruz bıraktığında endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Doktorunuz tarafından aksi belirtilmedikçe, aşağıdaki dozlar önerilir:
Yetişkinler: 0.25 mg
Yaşlı: 0.125 mg - 0.25 mg
İlaç yatmadan hemen önce az miktarda sıvı ile alınmalıdır.
Brotizolam aldıktan sonra hastanın dinlenmesi veya uyuması için 6-7 saatlik bir süre olduğundan emin olunmalıdır.
Tedaviye önerilen en düşük dozda başlanmalıdır.
CNS yan etkileri geliştirme riskinin artması nedeniyle önerilen 0.25 mg doz aşılmamalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltılmalıdır.
Mevcut veriler, böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda doz ayarlamasının gerekli olmadığını göstermektedir.
Tedavi mümkün olduğunca kısa olmalıdır. Tedavi süresi birkaç günden maksimum iki haftaya kadar değişir.Kademeli doz azaltımı kişiye göre ayarlanmalıdır.
Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin ötesine uzatma gerekli olabilir; bu, hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden yapılmamalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Brotizolam, myastenia gravis, şiddetli solunum yetmezliği, uyku apne sendromu ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.4).
Brotizolam, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer benzodiazepinlere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Mevcut farmasötik formlar sadece yetişkinler için uygundur ve çocuklarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Bu nedenle, 18 yaşına kadar çocuklara ve adolesanlara Lendormin verilmemelidir.
Yardımcı maddelerden herhangi biri ile uyumsuz olabilen nadir kalıtsal durumlarda tıbbi ürünün kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.4).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hata payı
Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra, kısa etkili benzodiazepinlerin hipnotik etkilerinde bir miktar etkinlik kaybı meydana gelebilir.
Bağımlılık
Fiziksel ve psikolojik bağımlılık gelişebilir. Doz ve tedavi süresi arttıkça bağımlılık riski artar; alkol veya uyuşturucu kullanımı öyküsü olan ve brotizolamın kullanılmaması gereken hastalarda da daha yüksektir.
Brotizolam alkolle birlikte kullanıldığında, sedasyon, yorgunluk ve konsantrasyon azalması belirginleşebilir (bkz. bölüm 4.5).
Fiziksel bağımlılığın geliştiği durumlarda, tedavinin aniden kesilmesine yoksunluk belirtileri eşlik edecektir. Bu yoksunluk belirtileri arasında örneğin baş ağrısı, kas ağrıları, kaygı ve aşırı gerginlik, huzursuzluk, kafa karışıklığı veya sinirlilik sayılabilir.
Şiddetli vakalarda aşağıdaki belirtiler ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma, hiperakuzi, ekstremitelerde uyuşma ve karıncalanma, ışığa, gürültüye veya fiziksel temasa aşırı duyarlılık, halüsinasyonlar veya nöbetler.
Bağımlılık gelişiminin ilk semptomlarından biri, benzodiazepinlerle tedaviye yol açan semptomların, ilaç tedavisinin kesilmesinden sonra ağırlaştırılmış bir biçimde tekrarladığı bir rebound fenomeninin ortaya çıkmasıdır. Bu etkiye, ruh hali değişimleri, kaygı ve huzursuzluk gibi başka tepkiler eşlik edebilir.
Tedavinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk veya rebound semptomları riski daha yüksek olduğundan, dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.
Tedavi süresi
Tedavi süresi mümkün olduğu kadar kısa olmalıdır (bkz. bölüm 4.2.) Ancak iki haftayı geçmemelidir. Kademeli doz azaltımı kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedavinin başında hastayı bunun sınırlı bir süreye sahip olacağı konusunda bilgilendirmek ve dozajın kademeli olarak nasıl azaltılması gerektiğini tam olarak açıklamak faydalı olabilir.
Ayrıca, hastanın geri tepme fenomeninin meydana gelme olasılığının farkında olması önemlidir, böylece ilaç bırakma aşamasında ortaya çıkmaları durumunda bu semptomların neden olduğu kaygıyı en aza indirir.
Etki süresi kısa olan benzodiazepinler kullanıldığında, özellikle doz yüksekse, dozlar arasındaki aralıkta yoksunluk semptomlarının ortaya çıkabileceğine dair göstergeler vardır.
Amnezi
Benzodiazepinler, terapötik dozlarda bile ortaya çıkabilen anterograd amneziye neden olabilir ve yüksek dozlarda risk artar. Antegrad amnezi ile ilgili etkiler davranışsal anormallikler ile ilişkili olabilir.Bu durum çoğunlukla ilacı aldıktan birkaç saat sonra ortaya çıkar; bu nedenle, bu riski azaltmak için hastalar, genellikle 7-8 saat olmak üzere yeterli bir kesintisiz uyku periyoduna sahip olmalarını sağlamalıdır (bkz. bölüm 4.8).
Depresyon
Benzodiazepinlerin kullanımı önceden var olan bir depresyonu ortaya çıkarabilir.
Psikiyatrik ve paradoksal reaksiyonlar
Benzodiazepinlerin kullanımı sırasında aşağıdakiler meydana gelebilir: huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, deliryum, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikoz, uygunsuz davranış ve olumsuz davranışsal etkiler Bu meydana gelirse, tıbbi ürünün kullanımı kesilmelidir.
Bu reaksiyonlar çocuklarda ve yaşlılarda daha sık görülür.
Belirli hasta grupları
Yaşlılarda ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azaltılmış bir doz düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.2).
Aynı önlem, özellikle geceleri solunum depresyonu riski nedeniyle hiperkapnili kronik solunum yetmezliği olan hastalar için de geçerlidir.
Psikoz tedavisi için tek başına brotizolam önerilmez.
Brotizolam, bu hastalarda intihar davranışlarını hızlandırabileceğinden, depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyete tedavisinde tek başına kullanılmamalıdır.
Brotizolam, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda benzodiazepinler endike değildir, çünkü bu tıbbi ürünler bir "ensefalopatiyi" hızlandırabilir (bkz. bölüm 4.3).
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Brotizolam, diğer CNS depresanları ile birlikte reçete edildiğinde, merkezi sinir etkilerinin güçlenmesi meydana gelebilir.
Bu tür potansiyel etkileşimler, antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler, anksiyolitikler, sedatifler, antidepresanlar, narkotik analjezikler, anti-epileptikler, anestezikler ve sedatif antihistaminikler dahil çeşitli ajanlarla düşünülmelidir.
Narkotik analjezikler söz konusu olduğunda, öforinin artması, psişik bağımlılıkta bir artışa yol açabilir.
Brotizolam alkol ile birlikte kullanıldığında sedasyon, yorgunluk ve konsantrasyonda azalmaya neden olabilir.
In vitro etkileşim çalışmaları, CYP 3A4'ün brotizolamın hepatik metabolizmasına önemli bir katkısı olduğunu düşündürmektedir.
Bu nedenle, brotizolam indükleyiciler (potansiyel etkililik eksikliği) veya inhibitörler (örn., sırasıyla rifampisin veya ketokonazol) (potansiyel brotizolamın artan toksisitesi) CYP 3A4.
Eşzamanlı alkol alımı önerilmez.
İlaç alkolle birlikte alındığında yatıştırıcı etki artabilir. Bu, araç veya makine kullanma yeteneğini etkiler.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın güvenliğini değerlendirmek için brotizolam hakkında yeterli veri yoktur.
Sonuç olarak, hamilelik ve emzirme döneminde brotizolam kullanımı önerilmemektedir.
İlaç çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadına reçete edilirse, hamile kalmayı planlıyorsa veya hamile olduğundan şüpheleniyorsa ilacı kesmesi için doktoruyla iletişime geçmesi tavsiye edilmelidir.
Brotizolam'ın hamileliğin sonlarında veya doğum sırasında uygulanması önerilmese de, yenidoğanda ilacın farmakolojik etkisinin neden olduğu hipotermi, hipotoni ve orta derecede solunum depresyonu (Disket Bebek Sendromu) gibi etkiler beklenebilir. , Benzodiazepin alan annelerden doğan çocuklar. hamileliğin sonraki aşamalarında kronik olarak fiziksel bağımlılık gelişebilir ve doğum sonrası dönemde yoksunluk belirtileri geliştirme riski olabilir.Benzodiazepinler anne sütüne geçtiğinden, emziren anneler için brotizolam kullanımı önerilmez.
Brotizolam için doğurganlık hakkında klinik veri mevcut değildir. Brotizolam ile yapılan klinik öncesi çalışmalar doğurganlık üzerinde herhangi bir olumsuz etki göstermemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Ancak tedavi sırasında sedasyon, amnezi, psikomotor becerilerde azalma gibi istenmeyen etkilerin olabileceği konusunda hastalar uyarılmalıdır.
Psikomotor bozukluk, düşme ve trafik kazası riskini artırabilir. Alkol ve/veya merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların birlikte alınması bu bozukluğu güçlendirebilir.Yetersiz uyku süresi durumunda, uyanıklığın azalması olasılığı artar.
Bu nedenle araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.Hasta bu etkilerden herhangi birini yaşarsa, araç veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınılmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Şimdiye kadar gözlemlenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın farmakolojik etkisi ile ilgilidir.Bu etkiler, ağırlıklı olarak tedavinin başlangıcında mevcuttur ve genellikle tedavinin devam etmesiyle azalır. İki haftayı geçmemesi gereken brotizolam tedavisinin süresi ile bağımlılık riski (örn. ribaund etkisi, duygudurum değişiklikleri, kaygı ve huzursuzluk) artar.
İstenmeyen etkilerin sıklığını belirlemek için, toplam 2.603 denek, sağlıklı yetişkin gönüllüler ve hastaların 1 gün ile 26 hafta arasında değişen bir süre boyunca brotizolam ile tedavi edildiği çalışmalardan elde edilen veriler bir araya toplandı.
Aşağıda listelenen sıklıklar, önerilen 0.25 mg dozunda brotizolam ile tedavi edilen 1.259 gönüllü, sağlıklı gönüllü ve hastaları ifade eder.
MedDRA sınıflandırmasına göre frekanslar:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000
Nadir ≥ 1 / 10.000
Çok nadir
Bilinmeyen sıklık, mevcut verilerden tahmin edilemez.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: kabuslar, uyuşturucu bağımlılığı, depresyon, duygudurum değişikliği, anksiyete, duygusal rahatsızlıklar, anormal davranış, ajitasyon, libido bozukluğu.
Seyrek: Konfüzyon durumu, huzursuzluk.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: somnolans, baş ağrısı
Yaygın olmayan: baş dönmesi, sedasyon, ataksi, anterograd amnezi, demans * #, zihinsel bozukluk * #, psikomotor becerilerde azalma * #.
Nadir: azaltılmış bilinç seviyeleri.
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: diplopi
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Gastrointestinal rahatsızlıklar
Yaygın olmayan: ağız kuruluğu
Hepatobiliyer bozukluklar
Yaygın olmayan: Karaciğer bozuklukları, sarılık
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: cilt reaksiyonları
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan: kas zayıflığı
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın olmayan: yoksunluk sendromu, paradoksal reaksiyonlar, "geri tepme etkileri". , sinirlilik, yorgunluk hissi.
tanı testleri
Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon testi anormallikleri
Yaralanma, zehirlenme ve prosedürle ilgili komplikasyonlar
Trafik kazaları * #, düşme * #.
*) Bu istenmeyen etkiler, 0.25 mg dozda brotizolam'a maruz kalan 1.259 gönüllüde yapılan klinik çalışmalarda gözlenmemiştir.
#) Benzodiazepin sınıfı etkisi.
Bağımlılık
Kullanım (terapötik dozlarda bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir: Tedavinin kesilmesi geri çekilme veya geri tepme fenomenine neden olabilir (bkz. bölüm 4.4) Psişik bağımlılık meydana gelebilir Benzodiazepin kötüye kullanımı vakaları bildirilmiştir.
04.9 Doz aşımı
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, diğer CNS depresanları (alkol dahil) ile aynı zamanda alınmadıkça, aşırı dozun ölümcül bir tehlike oluşturması beklenmemektedir. 1 saat içinde) hastanın bilinci yerinde ise veya solunum koruması ile gastrik lavaj yapın, hasta bilinçsiz ise midenin boşaltılması herhangi bir fayda sağlamamalı, emilimini azaltmak için aktif kömür uygulayın. Yoğun bakım ünitesinde kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları yakından izlenmelidir.
Benzodiazepinlerle doz aşımı genellikle "uyuşukluktan komaya kadar değişen derecelerde CNS depresyonu ile sonuçlanır. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve uyuşukluk içerir; şiddetli vakalarda semptomlar ataksi, hipotoni. , hipotansiyon, solunum depresyonu, Nadiren koma ve çok nadiren ölüm Flumazenil panzehir olarak kullanılabilir.
Kullanmadan önce ilgili Kısa Ürün Bilgisine başvurulmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: hipnotikler ve yatıştırıcılar, benzodiazepin türevleri, ATC kodu N05 CD09.
Brotizolam, merkezi sinir sisteminin benzodiazepin reseptörlerine spesifik ve yüksek afinite ile bağlanan bir etrazepindir.
Uykuya dalma süresini kısaltır ve uyanma sayısı azalır, uyku süresi artar.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral yoldan verilen brotizolam, gastrointestinal sistemden hızla emilir. 0.25 mg'lık tek bir oral dozun ardından, 45 ± 12 dakikada 5.5 ± 0.7 ng / mL'lik bir ortalama maksimum plazma konsantrasyonu gözlendi.
Absorpsiyon, ortalama 14,9 ± 8,5 dakikalık bir absorpsiyon yarı ömrü ile belirgin bir ilk geçiş süreci ile gerçekleşir.
Oral uygulamadan sonra mutlak biyoyararlanım yaklaşık %70'dir.
Dağıtım
Brotizolam, plazma proteinlerine %89-95 bağlanır ve 7 ila 26 dakikalık bir görünür dağılım yarı ömrüne sahiptir.
Zamanla plazma konsantrasyonu (AUC) eğrilerinin kapsadığı alanlar, 31.0 ± 5.7 ng h/ml ile 56.6 ± 21.3 ng h/ml arasındaki değerleri gösterir. Brotizolam, ortalama bir hacimle insan vücudunda iyi dağılmıştır.
yaklaşık 0,66 l / kg görünür dağılım.
Hayvanlarda brotizolam plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne de geçer.
Metabolizma
Brotizolam, karaciğerde CYP 3A4 tarafından oksidatif reaksiyonlar yoluyla metabolize edilir; tercih edilen metabolik yol, brotizolam molekülünün, yani metil grubu ve diazepin halkasının farklı reaksiyon bölgelerinde hidroksilasyondur.
Tüm hidroksillenmiş metabolitler, neredeyse tamamen glukuronik asit ve / veya sülfürik aside konjuge edilir.
Hidroksillenmiş metabolitler, ana bileşikten daha az aktiftir ve klinik etkilere katkıda bulunduğuna inanılmamaktadır.
Eliminasyon
Oral olarak uygulanan brotizolamın yaklaşık üçte ikisi böbrek yoluyla, geri kalanı ise feçesle atılır. Uygulanan dozun %1'inden azı idrarda değişmeden geri kazanılır Brotizolam a-hidroksibrotizolam ve 6-hidroksibrotizolamın ana metabolitleri, sırasıyla %27 ve %7 konsantrasyonlarda idrarda saptanabilir.
İdrarda, muhtemelen birden fazla hidroksi grubu ve ayrıca brotizolamdan daha az polar bir madde ile diğer yüksek polar metabolitler de saptanabilir.
Brotizolamın plazmadan ortalama eliminasyon yarı ömrü kısadır ve sağlıklı deneklerde 3 ila 8 saat arasında değişmektedir.
Brotizolam, kısa etkili bir benzodiazepin olarak sınıflandırıldı. 0.25 mg'lık bir oral dozdan sonra elde edilen brotizolamın görünen ortalama oral klirens değerleri 128.36 ila 188.37 mL / dak arasında değişiyordu.Gözlenen farklılıklar, kullanılan belirleme yöntemlerine atfedilebilir, yani RIA (Radyo İmmüno Testi), GLC (Gaz-Sıvı Kromatografisi).
Günlük 0.25 mg brotizolam alımı, tek uygulamaya kıyasla brotizolamın farmakokinetiğinde birikime veya değişikliklere yol açmamıştır.
Özel popülasyon gruplarında farmakokinetik özellikler:
Yaşlılar
0.25 mg'lık oral uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda (ortalama yaş 82) doruk plazma konsantrasyonuna kadar geçen ortalama süre, genç deneklerde (ortalama yaş 23) gözlenenden biraz daha uzundur, yani 1.1 saate karşı 1.7 saat. Aynı oral dozdan sonra yaşlı hastalarda ortalama pik konsantrasyon yaklaşık 5.6 ng/ml'dir ve sağlıklı genç denekler üzerinde yapılan çalışmalarda hesaplananla herhangi bir farklılık göstermez. Oral eliminasyon yarı ömrü genç gönüllülerde gözlemlenenden önemli ölçüde yüksektir (9.1 saate karşılık 5.0 saat, p
Böbrek yetmezliği
Brotizolamın farmakokinetik özellikleri, değişen derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarda büyük ölçüde değişmeden kalır (kan kreatinin klerensi, hafif, orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sırasıyla 8.15 saat, 6.90 saat ve 7.61 saat olarak tahmin edilmiştir. .
karaciğer yetmezliği
Karaciğer sirozu olan hastalarda brotizolamın doruk absorpsiyonuna ve doruk konsantrasyonuna kadar geçen süre, yarılanma ömrü uzarken sağlıklı deneklerde görülene benzerdir.Proteine bağlanması ve serbest brotizolamın klerensi sağlıklı deneklerde gözlenenden daha düşüktür. ortalama eliminasyon yarı ömrü 12.8 saattir (9.4 - 25 saat).
Alkol
Eşzamanlı alkol tüketimi, brotizolam klerensinde önemli bir azalmaya (1.85 ml / dak / kg'a karşı 2.19 ml / dak / kg), doruk plazma konsantrasyonlarında bir artışa (5.3 ng / ml'ye karşı 4, 3 ng / mL) ve uzamış bir finale neden olur. eliminasyon yarı ömrü (5.2 saate karşı 4.4 saat).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Brotizolam çok düşük bir akut toksisiteye sahiptir: oral LD50 değerleri fare ve sıçanlarda > 10 g/kg ve tavşan ve köpeklerde > 2 g/kg'dır. Klinik belirtiler, çalışılan tüm türlerde ataksi ve sedasyonu içerir.
Sıçanlarda (gavaj veya gıda katkı maddesi ile) 13 haftaya kadar tekrarlanan oral doz toksisitesi çalışmalarında, Olumsuz Etki Gözlenmedi Seviyesi (NOAEL) 0.3 mg / kg / gün ve daha yüksekti. Hiçbir ölüm meydana gelmedi. Sedatif etkiye ek olarak 100 mg/kg/gün ve daha yüksek dozlarla tedavi edilen ratlarda agresyon görüldü.İlaca tolerans gelişti.Tedavi süresi sonunda 400 mg/kg/gün ve daha yüksek dozlarla tedavi edilen ratlar hepatomegali ve serum kolesterolünde artış gösterdi Tedavinin kesilmesi üzerine yoksunluk belirtileri ortaya çıktı. Tedaviden kaynaklanan tüm etkiler geri dönüşümlüydü.
Mg/m2 bazında MRHD'nin (Önerilen Maksimum İnsan Dozu) yaklaşık 12.000 katına eşdeğer 400 mg/kg/gün ile tedavi edilen sıçanlarda, akciğerdeki histopatolojik fosfolipidoz bulgularının yanı sıra kötü genel koşullar nedeniyle mortalite artışı görülmüştür. , piyelonefrit ve testislerin atrofisi.
Maymunlar (Rhesus tipi) 12 ay boyunca 1 mg/kg/gün (NOAEL) tolere etmiştir. Orta dozlarda (3 veya 12 ay boyunca 10 veya 7 mg / kg / gün), ataksi, azalmış aktivite ve somnolans gözlendi. İştah artışı kilo alımına ve buna bağlı yan etkilere neden oldu.
Yüksek dozlarda (100 veya 50 mg/kg/gün), hiperrefleksili kas spazmları gözlenmiştir. Tedavinin kesilmesinden sonra yoksunluk belirtileri gözlendi.3 aylık çalışmada, tüm semptomlar geri dönüşümlüydü Brotizolam, 30 mg/kg/gün (sıçan) ve 9. mg/kg/gün'e kadar oral dozlarda ne embriyotoksik ne de teratojenikti. (tavşan).
Sıçanlarda, 250 mg/kg/gün ve üzerindeki maternal toksik dozlarda (mg/m2 bazında MRDH'nin yaklaşık 8.000 katına eşdeğer) embriyotoksik etkiler gözlenmiştir.
10 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda doğurganlık bozulmaz.
Sıçanlarda yapılan bir perinatal ve postnatal gelişim çalışmasında NOAEL 0,05 mg/kg/gün olmuştur.
2.5 mg/kg/gün dozlarda (mg/m2 bazında MRDH'nin 80 katına eşdeğer) ve dişilerde sedasyona ve daha düşük vücut ağırlığı artışına neden olan daha yüksek dozlarda, laktasyon sırasında yavru canlılığı yavru ölümlerinde artış gözlenmiştir. 10 mg/kg/gün ve daha yüksek dozlarda.
Yapılan mutajenite çalışmalarının sonuçları (Ames testi, farelerde kemik iliği mikronükleus testi, Çin hamsteri kemik iliğinde sitogenetik testler ve farelerde "dominant letal test") negatifti.
Brotizolam, 200 mg/kg'a kadar dozlarla tedavi edilen farelerde karsinojenisite çalışmalarında herhangi bir tümörijenik potansiyel göstermemiştir. Sıçan çalışmasında NOAEL 10 mg/kg/gün olmuştur. 200 mg/kg/gün dozunda tiroid bezinde, timusta ve uterusta hiperplastik ve neoplastik değişiklikler bulundu, ancak türe özgü, stresle ilgili veya tesadüfi olarak kabul edilir ve bu nedenle ilacın kullanımıyla ilgili değildir. insanlar..
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Laktoz, mısır nişastası, sodyum glikolat nişastası, mikrogranüler selüloz, magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Opak Al / PVC - PVDC blister.
30 tabletlik kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Bir tableti serbest bırakmak için, plastik kısımdan blistere bastırmak gerekir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
A.I.C. n.: 026343018
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
29.09.1988/01.06.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
23 Mart 2012 tarihli AIFA tespiti
