SINEMET - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Sinemet - Paket Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı doz İstenmeyen etkiler Raf ömrü ve depolama Bileşimi ve farmasötik şekli

Aktif maddeler: Levodopa, Karbidopa

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletler
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletler

Paket boyutları için Sinemet paket ekleri mevcuttur:

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletler, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletler
SINEMET 200 mg + 50 mg değiştirilmiş salımlı tabletler, SINEMET 100 mg + 25 mg değiştirilmiş salımlı tabletler

Sinemet neden kullanılır? Bu ne için?

Sinemet tabletleri aktif maddeler karbidopa ve levodopa içerir ve Parkinson hastalığı ve parkinson sendromunun tedavisinde kullanılır.

Sinemet, Parkinson hastalığının başta kas sertliği ve hareket hızında yavaşlama (bradikinezi) olmak üzere birçok semptomunun giderilmesinde faydalıdır; titreme, yutma güçlüğü (disfaji), aşırı tükürük üretimi (salya akması) ve dengeyi korumada zorluk (postural instabilite).

Tek başına levodopa ile karşılaştırıldığında, Sinemet ile tedavi, hastalığın semptomlarının kontrolünü, terapötik yanıttaki varyasyonları ve istenmeyen etkilerin azaltılmasını destekler. Bu faydalar, daha fazla hastanın Parkinson hastalığının semptomlarından yeterince kurtulmasını sağlar.

Sinemet, piridoksin içeren vitamin preparatları alan Parkinson hastalığı ve sendromlu hastalarda da endikedir.

Parkinson hastalığı nedir?

Titreme, sertlik, hareket yavaşlığı ve yürümede zorluğa neden olan sinir sistemi patolojisidir; normal olarak beyin tarafından üretilen ve kas hareketlerini kontrol etmede önemli bir rol oynayan bir madde olan düşük dopamin seviyelerinden kaynaklanır.

Kontrendikasyonlar Sinemet ne zaman kullanılmamalıdır?

Sinemet'i almayın

levodopa ve karbidopa etkin maddelerine veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine (bölüm 6'da listelenmiştir) alerjiniz varsa;
Gözünüzdeki basınç artışından şikayetçiyseniz (dar açılı glokom);
Yakın zamanda kalp sorunları yaşadıysanız (miyokard enfarktüsünün akut evresi);
Teşhis edilmemiş şüpheli cilt lezyonlarınız varsa;
Cilt kanseriniz (melanom) varsa veya geçirdiyseniz;
Düşük dozlarda selektif monoamin oksidaz tip B inhibitörleri hariç, depresyon ve Parkinson sendromu tedavisi için ilaçlar (monoamin oksidaz inhibitörleri) alıyorsanız veya son iki hafta içinde aldıysanız (bkz. "Uyarılar ve önlemler" ve "Diğer ilaçlar ve Sinemet ");
18 yaşın altındaysanız;
Hamileyseniz veya emziriyorsanız ("Hamilelik ve emzirme" bölümüne bakınız).

Kullanım Önlemleri Sinemet'i almadan önce bilmeniz gerekenler

Sinemet'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz. Sinemet'i kullanırken olağandışı herhangi bir belirti veya semptom yaşarsanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza söyleyiniz:

Şu anda sadece levodopa içeren ilaçlar alıyorsanız. Bu durumda Sinemet tedavisine başlamadan önce en az 12 saat beklemelisiniz. SINEMET, önceki levodopa dozunun yaklaşık %20'sini sağlayan bir dozda verilmelidir (bkz. Bölüm 3 "Sinemet nasıl alınır"). Doktorunuz tarafından tavsiye edilmediği sürece, ek dozlarda levodopa almaktan kesinlikle kaçınmalısınız;
Halihazırda Parkinson hastalığının tedavisi için kullanılan bir selektif monoamin oksidaz tip B inhibitörünün önerilen dozunu alıyorsanız (örn. selegilin hidroklorür) (bkz. Bölüm 2 "Diğer ilaçlar ve Sinemet"). Selegilin, levodopanın etkilerini güçlendirdiğinden, özellikle yüksek doz levodopa tedavisi alıyorsanız, levodopaya karşı advers reaksiyonlar artabilir. Doktor tarafından müşahede altında tutulacaktır. Levodopa tedavisine selegilin eklenmesi istemsiz hareketlere ve/veya ajitasyona neden olabilir.levodopa dozunun azaltılmasıyla bu istenmeyen etkiler ortadan kalkar;
İstenmeyen kas hareketleri (tardif diskinezi) ve hareketsiz oturamama (akatazi) gibi ilaçların neden olduğu sinir sistemi dışındaki nedenlerden (ekstrapiramidal) kaynaklanan advers reaksiyonlar varsa, çünkü bu durumda Sinemet ile tedavi tavsiye edilmez;
Geçmişte düşünce bozuklukları, kuruntular, halüsinasyonlar (psikoz) yaşadıysanız veya bunlardan muzdarip olduysanız;
Geçmişte tek başına levodopa tedavisini takiben şiddetli istemsiz hareketler veya psikotik ataklar yaşadıysanız. Bu reaksiyonların, levodopa uygulamasından sonra beyin dopamininde (vücut tarafından üretilen ve sinir sistemi hücrelerinde haberci olarak görev yapan bir madde) artışa bağlı olduğu düşünülmektedir ve sonuç olarak Sinemet kullanımı nükse neden olabilir. Tüm hastalar zihinsel değişiklikler, intihar depresyonu veya diğer ciddi antisosyal davranışların gelişimi açısından dikkatle izlenmelidir;
Tek başına levodopa ile karşılaştırıldığında, Sinemet aldıktan sonra dopamin düzeylerinde hızlı bir artış varsa, çünkü bu, kas hareketinde erken bozulmaya (diskineziler) neden olabilir Bu bozukluklar Sinemet dozunun azaltılmasını gerektirir;
Şiddetli bir kardiyovasküler rahatsızlığınız varsa;
Şiddetli akciğer hastalığınız veya bronşiyal astımınız varsa;
Böbrek veya karaciğer sorunlarınız varsa veya endokrin sisteminizle (kan dolaşımına hormon salan bir dizi bez içeren bir sistem) sorunlarınız varsa;
Yakın zamanda kalp krizi geçirdiyseniz (miyokard enfarktüsü) ve hala kalp ritmi bozukluklarınız varsa (atriyal, nodal veya ventriküler aritmiler). Bu durumda, doktorunuzun ilk doz ayarlama döneminde kalp fonksiyonunuzu çok dikkatli bir şekilde izlemesi gerekecektir;
Geçmişte mide veya bağırsak duvarınızda yaralanma olduysa (peptik ülser). Sinemet'in levodopa gibi alınması üst gastrointestinal kanama (hemoraji) riskini artırabilir;
Parkinson hastalığını tedavi etmek için ilaç almayı aniden bırakırsanız; bu, kas sertliği ve vücut ısısında artış, zihinsel değişiklikler ve serum kreatin fosfokinaz artışı (kanda bulunan bir enzim) ile kendini gösteren nöroleptik malign sendroma benzer semptomlara yol açabilir. Özellikle antipsikotik ilaçlar alıyorsanız, Sinemet dozunuz aniden azaltılır veya kesilirse yakından;
Aşırı uyku hali içindeyseniz veya aniden uykuya dalma eğilimindeyseniz. Bu durumda araç ve makine kullanmamalı ve doktorunuza başvurmamalısınız;
Geçmişte konvülsiyon geçirdiyseniz;
Gözün iç basıncının değişmesinden kaynaklanan göz hastalıklarınız varsa (kronik açık açılı glokom) Gözün iç basıncı iyi dengelendiği ve doktor değişiklikleri dikkatle kontrol ettiği sürece Sinemet'i almaya devam edebilirsiniz. basınçta Terapi sırasında.

Levodopa ile ilgili olarak, uzun süreli tedaviler durumunda, periyodik kan testleri ve karaciğer, böbrek ve kalp dolaşım fonksiyonlarının yapılması tavsiye edilir.

Hastaların ve sağlık profesyonellerinin Sinemet'i herhangi bir endikasyon için kullanırken cilt kanserinin (melanom) önlenmesi için sık ve düzenli izlemeleri önerilir. Bazı araştırmalar, Parkinson hastalarının genel popülasyona göre melanom geliştirme riskinin (2 ila 6 kat daha fazla) daha yüksek olduğunu göstermiştir. Gözlenen risk artışının Parkinson hastalığından mı yoksa hastalığın kendisini tedavi etmek için ilaç kullanımı gibi diğer faktörlerden mi kaynaklandığı net değildir.Bu nedenlerle, kalifiye personel (örn. dermatologlar) tarafından periyodik cilt muayenelerinin yapılması önerilir. . ).

Siz veya ailenizden / bakıcınızdan biri, sizin için alışılmadık şekillerde davranmaya yönelik dürtü veya arzular geliştirdiğinizi ve kendinize veya başkalarına zarar verebilecek belirli faaliyetleri gerçekleştirme dürtüsüne veya cazibesine karşı koyamadığınızı fark ederse doktorunuza söyleyiniz. dürtü kontrol bozuklukları olarak adlandırılır ve kumar bağımlılığı, aşırı yeme veya harcama, anormal, abartılı cinsel istek veya cinsel düşünce veya duygularda artış içerebilir. Hekim tedaviyi yeniden değerlendirmeyi, değiştirmeyi veya sonlandırmayı gerekli görebilir.

Sinemet ile tedavi sırasında bazı laboratuvar testlerinin sonuçlarında değişiklikler olabilir:

kandaki bazı maddelerde artış (karaciğer transaminazları, LDH, bilirubin, alkalin fosfataz, nitrojen, kreatinin ve ürik asit);
pozitif Coombs testi (kanda belirli tipte antikorların varlığını tespit etmek için kullanılan bir test);
hemoglobin ve hematokritte azalma (anemiye neden olabilir), kan şekeri (hiperglisemi) ve beyaz kan hücrelerinde artış ve idrarda kan ve bakteri varlığı. Hemolitik anemi (kırmızı kan hücrelerinin parçalanması) son derece nadirdir.

SINEMET'i kullanırken olağandışı herhangi bir belirti veya semptom yaşarsanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Çocuklar ve ergenler

Sinemet'in bebeklerde ve çocuklarda güvenlilik ve etkililiğe ilişkin veri eksikliği nedeniyle çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanılması önerilmez.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Sinemet'in etkisini değiştirebilir?

Diğer ilaçlar ve Sinemet

Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.

Sinemet'i aşağıdaki ilaçlarla birlikte alırken özellikle dikkatli olmalısınız:

Yüksek kan basıncını tedavi etmek için kullanılan antihipertansif ilaçlar: Sinemet ile eşzamanlı kullanım, oturma veya yatmadan ayakta durmaya ani bir geçişin (semptomatik postural hipotansiyon) ardından kan basıncında düşmeye neden olabilir. Sinemet ile tedaviye başlamadan önce, " olası doz değişikliği;
depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar: SINEMET ve depresyon tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar (trisiklik antidepresanlar) ile eşzamanlı tedavi sırasında, yüksek kan basıncı ve kasların istemsiz hareketleri (diskinezi) dahil olmak üzere yan etkiler nadiren gözlenmiştir; Monoamin oksidaz inhibitörleri alıyorsanız "Sinemet'i kullanmayınız" bölümüne bakınız;
Demir içeren tıbbi ürünler (örneğin demir sülfat veya demir glukonat): karbidopa ve/veya levodopanın (Sinemet'in aktif bileşenleri) emiliminde ve etkinliğinde bir azalmaya neden olur;
psikoz tedavisinde kullanılan fenotiyazinler ve butirofenonlar gibi antipsikotik ilaçlar: levodopanın terapötik etkileri bu ilaçlarla azaltılabilir;
Epilepsi tedavisinde kullanılan fenitoin ve kasları gevşetmek için kullanılan papaverin gibi ilaçlar: levodopanın terapötik etkileri bu ilaçlar tarafından geri alınabilir. Sinemet ile birlikte antipsikotikler, fenitoin veya papaverin alıyorsanız, doktorunuz herhangi bir "terapötik yanıt kaybı;
Hipertansiyon ve tetrabenazin tedavisinde kullanılan, spazmları ve kontrol edilemeyen kas hareketlerini tedavi etmek için kullanılan reserpin gibi vücuttaki dopamin depolarını azaltan ajanlar içeren ilaçlar veya adrenalin ve noradrenalin gibi monoamin depolarını boşalttığı bilinen diğer ilaçlarla birlikte: Sinemet'in bu ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez;
Parkinson hastalığı, depresyon ve senil bunama tedavisinde kullanılan selegilin içeren ilaçlar: selegilin ve karbidopa-levodopa ile eşzamanlı tedavi, kan basıncında tek başına karbidopalevodopa ile ilişkilendirilemeyen ciddi düşüşe neden olabilir (bkz. bölüm 2 "Uyarılar ve önlemler"); - depresyon ve Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan monoamin oksidaz inhibitörü ilaçlar (düşük dozlarda selektif monoamin oksidaz tip B inhibitörleri hariç): Bu ilaçları Sinemet ile aynı anda almamalısınız ve bu inhibitörleri en az iki hafta süreyle almayı bırakmalısınız. Sinemet ile tedaviye başlamadan önce.

Sinemet ile yiyecek ve içecek

Diyetlerinde yüksek miktarda protein tüketen bazı hastalarda Sinemet'in emilimi azalabilir.Diyetiniz yüksek miktarda protein içeriyorsa doktorunuza danışın.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik ve emzirme

Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamileyseniz, hamile olduğunuzu düşünüyorsanız veya emziriyorsanız Sinemet'i kullanmayınız.

Araç ve makine kullanma

Sinemet ile tedavi uyku hali (aşırı uyuşma) ve ani uyku ataklarına neden olabilir. Bu nedenle, dikkat eksikliğinin kendisini veya başkalarını ciddi yaralanma veya ölüm riskine maruz bırakabileceği herhangi bir faaliyette bulunmaktan (örneğin, makine kullanımı) bu tür tekrarlayan ataklar ve uyuşukluk ortadan kalkana kadar araç kullanmaktan veya herhangi bir faaliyette bulunmaktan kaçınmalıdır.

Dozaj ve kullanım şekli Sinemet nasıl kullanılır: Dozaj

Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.

Optimal doz, ihtiyaçlarınıza ve doktorun talimatlarına göre belirlenmelidir; bu hem dozun hem de uygulama sıklığının ayarlanmasını gerektirebilir. Tam etkili doza genellikle 7 gün içinde ulaşılır.

İki formülasyondaki tabletler (Sinemet 100 mg +25 mg ve 250 mg +25 mg), optimal dozu elde etmek için gerektiğinde ayrı ayrı veya birlikte uygulanabilir. Tablet, terapötik ihtiyaçlarına göre eşit parçalara bölünebilir.

Daha önce levodopa ile tedavi görmediyseniz

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletler: Önerilen doz günde üç defa bir tablettir.

Doktor uygun görürse doz günde bir tablet veya gün aşırı olmak üzere maksimum sekiz tablet Sinemet 100 mg + 25 mg tablete kadar artırılabilir.

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletler: Önerilen başlangıç dozu günde bir veya iki kez yarım tablettir. Doktor gerekli görürse doz, optimal yanıt alınana kadar günde yarım tablet veya gün aşırı artırılabilir.

Şu anda tek başına levodopa ile tedavi ediliyorsanız

Sinemet tedavisine başlamadan en az 12 saat önce levodopa tedavisini durdurmalısınız (yavaş salınımlı formülasyonlarda levodopa için 24 saat). Önceki günlük levodopa dozunun %20'sini sağlayan günlük bir Sinemet dozu düşünülmelidir.

Günde 1.500 mg'dan az levodopa aldıysanız:

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletler: Önerilen başlangıç dozu günde üç veya dört kez bir tablettir.

Günde 1.500 mg'dan fazla levodopa aldıysanız:

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletler: Önerilen başlangıç dozu günde üç veya dört kez bir tablettir.

Bakım tedavisi

Çoğu durumda idame tedavisi için önerilen doz günde 3 ila 6 tablet arasında değişebilir; günde 8 tabletten fazla almamalısınız, aslında karbidopa dozunu 8 tabletten daha fazla artırmanın hiçbir faydası yoktur. Daha sonra dopamine dönüşmesi için beyne taşınmak üzere yeterli miktarda levodopa elde etmek için, alınacak karbidopa dozu günde 70 ila 100 mg olmalıdır.Bazı hastalar daha yüksek dozda karbidopa gerektirebilir; Yeterli veri yok 200 mg'dan daha büyük bir karbidopa günlük dozunu desteklemek için kullanılabilir.

Karbidopa tedavisi sırasında, levodopa dışında Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan diğer ilaçları da alabilirsiniz; doktorunuz bu ilaçların dozunu ayarlayabilecektir.

Daha düşük dozlarda karbidopa alırsanız mide bulantısı ve kusma yaşayabilirsiniz. Tedavinin terapötik etkileri ve yan etkiler, Sinemet tabletleri ile tek başına levodopa ile olduğundan daha hızlı meydana geldiğinden, doktorunuz doz ayarlama süresi boyunca sizi izleyecektir.

Sinemet tabletleri alırken, dozajın düşürülmesini gerektirebilecek istemsiz hareketler yaşayabilirsiniz. Göz kapaklarının zorla ve istem dışı kapanması (blefarospazm) bunun yerine aşırı dozun bir işareti olabilir.

Genel anestezi gerektiren bir ameliyat olacaksanız, sıvıları ve ilaçları ağızdan alabildiğiniz sürece Sinemet tabletlerini alın, ardından tabletleri tekrar alabilecek duruma geldiğinde normal günlük tedavinize devam edin.

Aşırı doz Sinemet'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?

Kullanmanız gerekenden daha fazla Sinemet kullandıysanız

Sinemet'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.

Sinemet doz aşımı durumunda tedavi yöntemi

Kurtarma prosedürleri, "hemen gastrik lavaj ve" uygun bir destekleyici tedavi ile birlikte yürütme ihtiyacını öngörmektedir.

Sıvıların intravenöz uygulaması dikkatli yapılmalı ve hava yolları temiz tutulmalıdır. Elektrokardiyografik inceleme yapılmalı ve hasta olası anormal kalp atımı (aritmiler) gelişimi açısından dikkatle izlenmeli ve gerekirse uygun "antiaritmik tedavi uygulanmalıdır. Sinemet ile birlikte başka ilaçlar da almış olabilir Bugüne kadar doz aşımında diyalizin etkinliğine ilişkin herhangi bir deneyim bildirilmemiştir. Piridoksinin, Sinemet'in etkisini "iptal etmede" hiçbir etkisi yoktur.

Sinemet'i kullanmayı unutursanız

Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.

Bir tablet almayı unuttuysanız, hatırladığınız anda onu alınız. Bir sonraki tabletin zamanı yaklaşıyorsa, unutulan tableti almayınız ve olağan dozaj çizelgesine göre devam ediniz.

Sinemet'i kullanmayı bırakırsanız

Sinemet dozunuz aniden azaltılır veya kesilirse, özellikle antipsikotik ilaçlar alıyorsanız, doktorunuz sizi düzenli olarak izleyecektir. Parkinson hastalığının tedavisine yönelik tıbbi ürünlerin aniden kesilmesi, kas sertliği, ateş, deliryum ve serum kreatin fosfokinaz artışı ile kendini gösteren nöroleptik malign sendroma benzer semptomlarla sonuçlanabilir.

Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Yan Etkiler Sinemet'in yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.

Sinemet alan hastalarda sıklıkla görülebilen yan etkiler beyindeki dopamin aktivitesine bağlıdır.Bu etkiler genellikle doz azaltılarak azaltılabilir.

En yaygın yan etkiler şunlardır:

rastgele ve sürekli hareketler (koreiformlar), anormal kas kasılmaları (distoni) ve diğer istemsiz hareketler (diskinezi);
hasta hissetmek (bulantı);
kas kasılmasındaki değişiklikler (kas spazmları) ve göz kapaklarının zorla ve istemsiz kapanması (blefarospazm). Bu semptomların varlığı, dozda bir azalma olduğunu gösterir.

Klinik araştırmalarda veya Sinemet'in fiili pazarlaması sırasında bildirilen diğer istenmeyen etkiler şunlardır:

bilinç kaybı (senkop), göğüs ağrısı, anoreksi;
kalp hızı ve/veya çarpıntı değişiklikleri, duruşla ilgili düşük kan basıncı (ortostatik hipotansiyon), hipertansiyon, venöz inflamasyon (flebit);
kusma, mide ve/veya bağırsaklardan kanama (gastrointestinal kanama), oniki parmak bağırsağı ülseri, koyu renkli tükürük, ishal;
bazı beyaz kan hücrelerinde (lökopeni, agranülositoz), trombositlerde (trombositopeni) ve kırmızı kan hücrelerinde (hemolitik ve hemolitik olmayan anemi) azalma;
inflamatuar reaksiyonlar ve ciltte şişme (anjiyoödem), kurdeşen, kaşıntı, eklem yaralanmaları ve ağrı ile ortaya çıkan Henoch-Schonlein purpurası gibi alerjik fenomenler;
kas sertliği, yüksek vücut ısısı ve zihinsel bozukluklarla kendini gösteren nöroleptik malign sendrom ("Uyarılar ve Önlemler" bölümüne bakınız), hareket zorluğu (bradikinezi ve açma-kapama fenomeni), baş dönmesi, uyuşukluk (aşırı uyuşukluk), çok nadiren gündüz aşırılığı dahil uyku hali ve ani uyku atakları;
uzuvlarda veya vücudun diğer bölümlerinde duyu değişiklikleri (parestezi);
gerçeklikten sapan düşünce biçimleri (paranoid düşünce) ve deliryum, halüsinasyonlar ve gerçeklikten sapan düşünce biçimleri (paranoid düşünce) dahil psikotik ataklar, intihar eğilimi olan ve olmayan depresyon, demans, aktivite bozuklukları rüya (rüyaların değişmesi) gibi zihinsel bozukluklar ), ajitasyon ve kafa karışıklığı;
solunum problemleri (dispne);
saç dökülmesi (alopesi), döküntü, koyu ter;
Koyu idrar;
Aşağıdakileri içerebilen, kendine veya başkalarına zararlı olabilecek eylemlerde bulunma dürtüsüne veya ayartmasına karşı koyamama: - ciddi kişisel veya ailevi sonuçlara rağmen aşırı derecede kumar oynama dürtüsü; - sizi veya başkalarını önemli ölçüde endişelendiren değişmiş veya artan cinsel istek; - kontrol edilemeyen alışveriş veya aşırı harcama; - kompulsif yeme (kısa sürede çok miktarda yemek yeme) veya bulimia (normalden daha fazla ve açlığınızı gidermek için gerekenden daha fazla yemek yeme).

Nöbetler nadiren gözlenmiştir, ancak nöbetlere Sinemet'in neden olduğu kesin olarak kanıtlanmamıştır.

Bu davranışlardan herhangi biri meydana gelirse doktorunuza söyleyin, böylece semptomları yönetmek veya azaltmak için ne yapacaklarına karar verebilirler.

Sinemet (ve benzeri ilaçlar) ile tedavi, bazı laboratuvar testlerinde değişikliklere neden olabilir:

kandaki bazı maddelerde artış (karaciğer transaminazları, LDH, bilirubin, alkalin fosfataz, nitrojen, kreatinin ve ürik asit);
pozitif Coombs testi (kanda belirli tipte antikorların varlığını tespit etmek için kullanılan bir test);
hemoglobin ve hematokritte azalma (anemiye yol açabilir), kan şekeri (hiperglisemi) ve beyaz kan hücrelerinde artış ve idrarda kan ve bakteri varlığı;
ketonüri tespiti için bir şerit testi kullanılıyorsa, idrarda belirli maddelerin (keton cisimcikleri) varlığı için yanlış pozitif. Bu reaksiyon, idrar örneğinin kaynatılmasıyla değişmez. İdrardaki glikozu saptamak için glikoz-oksidaz yöntemleri kullanıldığında yanlış negatiflik testleri ortaya çıkabilir.

Levodopa içeren ilaçların kullanımı sırasında veya levodopa/karbidopa kombinasyon ilaçları ile birlikte başka yan etkiler görülmüştür ve Sinemet'in olası yan etkileri olabilir:

sindirim güçlüğü (dispepsi), ağız kuruluğu, tat değişiklikleri, aşırı tükürük üretimi (salya akması), yutma güçlüğü (disfaji), dişlerin aşırı fırçalanmasına yol açan çiğneme kaslarının istemsiz kasılması (bruksizm), hıçkırık, rahatsızlık ve karın ağrısı , kabızlık, şişkinlik, dilde yanma hissi;
kilo kaybı veya alımı, ödem;
kas zayıflığı (asteni), zihinsel keskinlikte azalma, oryantasyon bozukluğu, kas koordinasyonu kaybı (ataksi), uyuşma, el titremesinde artış, kas krampları, anormal çene kas kasılmaları (trismus), önceden var olan bir Horner sendromunun (bir göz bozukluğu) aktivasyonu yaralanmaların başlaması ve gözleri hareket ettirmede zorluk, uykusuzluk, ajitasyon ve kaygı, öfori, düşme kolaylığı, yürüme bozukluğu ile kendini gösteren;
kızarma, artan terleme;
çift görme (diplopi), bulanık görme, genişlemiş göz bebekleri, sabit göz pozisyonu (okülojirik kriz);
idrar retansiyonu, inkontinans, kalıcı, anormal ve ağrılı ereksiyonlar (priapizm);
halsizlik, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, normal ses tonunda değişiklik (ses kısıklığı), halsizlik, yüzde kızarma, heyecan hissi, düzensiz solunum ritmi, cilt tümörleri (malign melanom) (bkz. Bölüm 2 "Sinemet'i kullanmayınız").

Yan etkilerin raporlanması

Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.

Son Kullanma ve Saklama

Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.

İlacı ışıktan koruyun.

Bu ilacı "EXP" sonrasında paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.

Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanan, bozulmamış ambalajdaki ilacı ifade eder.

Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.

Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.

Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Kompozisyon ve farmasötik form

Sinemet'in içeriği

Sinemet tabletlerin aktif bileşenleri şunlardır: levodopa ve karbidopa.

Her Sinemet 100 mg + 25 mg tablet şunları içerir: 25 mg susuz karbidopaya eşdeğer 100 mg levodopa ve 27 mg hidratlı karbidopa.

Diğer bileşenler şunlardır: mikrokristalin selüloz, önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mısır nişastası, magnezyum stearat, kuinolin sarısı (E104).

Her Sinemet 250 mg + 25 mg tableti şunları içerir: 250 mg Levodopa ve 25 mg susuz karbidopaya eşdeğer 27 mg Karbidopa hidrat.

Diğer bileşenler şunlardır: mikrokristalin selüloz, önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mısır nişastası, magnezyum stearat, (E132) indigo karmin.

Sinemet'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması

Sinemet tablet şeklinde gelir. Tabletler opak kabarcıklar içinde paketlenmiştir.

Her bir Sinemet 250 mg + 25 mg blisterde 50 tablet bulunur.

Her bir Sinemet 100 mg + 25 mg blisterde 50 tablet bulunur.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Sinemet hakkında daha fazla bilgiyi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulabilirsiniz. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel uyarılar ve kullanım için uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünler ve etkileşimler ile etkileşimler ve diğer formlar laktasyon 04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı 05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 05.1 Farmakodinamik özellikler 05.2 Farmakokinetik özellikler 05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri 06.0 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Uyumsuzluklar 06.3 Raf ömrü ve ambalajla ilgili özel önlemler 06.5 paket içeriği 06.6 Kullanım ve işleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ 08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI CIO 09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ 10.0 TELSİZ İLAÇLARI İÇİN METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLARI İÇİN DAHİLİ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİ 12.0 RADYO İLAÇLARI İÇİN EK DETAYLI TALİMATLAR VE HAZIRLIKLAR

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SİNEMET TABLETLER

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletler

Bir tablet 250 mg levodopa ve 27 mg hidratlı karbidopa (25 mg susuz karbidopaya eşdeğer) içerir.

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletler

Bir tablet 100 mg levodopa ve 27 mg hidratlı karbidopa (25 mg susuz karbidopaya eşdeğer) içerir.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Tabletler.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

SINEMET tabletleri, Parkinson hastalığı ve parkinson sendromunun tedavisi için endikedir. Parkinsonizm başta olmak üzere rijidite ve bradikinezinin birçok semptomunun giderilmesinde faydalıdır.SINEMET tabletleri Parkinson hastalığı ve sendromu ile ilişkili tremor, disfaji, salya akması ve postural instabilite tedavisinde faydalıdır.

Tek başına levodopaya verilen terapötik yanıt düzensiz olduğunda ve Parkinson hastalığının belirti ve semptomları gün boyunca aynı şekilde kontrol edilmediğinde, SINEMET tabletleri ile ikame genellikle yanıttaki dalgalanmaları azaltmada etkilidir.

SINEMET tabletleri, tek başına levodopanın bazı yan etkilerini azaltarak, daha fazla hastanın Parkinson hastalığı semptomlarından yeterince kurtulmasına yardımcı olur.

SINEMET tabletleri, piridoksin içeren vitamin preparatları verilen Parkinson hastalığı ve sendromu olan hastalarda endikedir.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Karbidopa ve levodopanın bir kombinasyonu olan SINEMET tabletleri, kırılabilir tabletler olarak tedarik edilmektedir. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletler 250 mg levodopa ve 25 mg susuz karbidopa (10:1 oranı); SINEMET 100 mg + 25 mg tabletler, 100 mg levodopa ve 25 mg karbidopa (4:1 oranında) içerir.

İki sunumun tabletleri, optimal dozajı elde etmek için gerektiğinde ayrı ayrı veya birlikte uygulanabilir. Her tablet minimum çabayla yarıya indirilebilir.

Genel düşünce

Doz, bireysel hastanın ihtiyaçlarına göre titre edilmelidir ve bu, hem bireysel dozun hem de uygulama sıklığının ayarlanmasını gerektirebilir. Tam etkili dozlara genellikle 7 gün içinde ulaşılır. Bazı çalışmalar, periferik dopa-dekarboksilazın yaklaşık 70-100 mg/gün dozunda karbidopa tarafından doyurulduğunu göstermektedir. Daha düşük dozlarda karbidopa alan hastaların bulantı ve kusma yaşama olasılığı daha yüksektir.

SINEMET tabletlerinin uygulanmasıyla hem terapötik hem de istenmeyen yanıtlar, levodopa uygulamasına göre daha hızlı meydana geldiğinden, doz ayarlaması döneminde hastalar yakından izlenmelidir. Spesifik olarak, istemsiz hareketler SINEMET tabletleri ile levodopa ile olduğundan daha hızlı gerçekleşir. İstemsiz hareketlerin başlaması bazı hastalarda dozajın azaltılmasını gerektirebilir, blefarospazm doz aşımının yararlı bir erken belirtisi olabilir.Genel anestezi durumunda, hastanın sıvı ve ilaç almasına izin verildiği sürece SINEMET tabletlerine devam edilebilir. tedavi geçici olarak kesilirse, hasta ilacı ağızdan alabilecek duruma gelir gelmez olağan günlük doz verilebilir.

Levodopa ile tedavi edilmeyen hastalar

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletler için optimal başlangıç dozu, hastaya günde 75 mg karbidopa veren bir doz programı olan günde üç kez bir tablettir. Dozaj, sekiz tablet SINEMET 100 mg + 25 mg tablete eşdeğer bir kuvvet elde edilene kadar gerektiğinde günde bir tablet veya gün aşırı artırılabilir. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletler için olağan başlangıç dozu günde bir veya iki kez yarım tablettir, gerekirse optimal yanıt elde edilene kadar günde yarım tablet veya gün aşırı artırılır.

Levodopa ile tedavi edilen hastalar

SINEMET tabletleri ile tedaviye başlamadan en az 12 saat önce levodopa kesilmelidir (gecikmeli formülasyonlarda levodopa için 24 saat). Önceki günlük levodopa dozunun %20'sini sağlayan günlük SINEMET tablet dozu düşünülmelidir. Günde 1.500 mg'dan az levodopa alan hastalar günde üç veya dört kez bir tablet SINEMET 100 mg + 25 mg tablet ile başlamalıdır. 1.500 mg'dan fazla levodopa alan çoğu hasta için önerilen başlangıç dozu günde üç veya dört kez bir tablet SINEMET 250 mg + 25 mg tablettir (örneğin, hasta günde 4 g levodopa alıyorsa). SINEMET tabletlerinin dozu günde 3 tableti geçmemelidir).

Bakım tedavisi

Çoğu hasta günde 3 ila 6 tabletlik bir dozda tutulabilir; hiçbir hasta günde 8 tabletten fazla almamalıdır.

8 tabletin sağladığı karbidopa dozunun ötesinde bir fayda elde edilmez. Levodopanın ekstraserebral dekarboksilasyonunun optimal inhibisyonu için günde en az 70 ila 100 mg karbidopa alınmalıdır. Günlük karbidopa dozunun 200 mg'dan fazla olduğu konusunda sınırlı deneyim vardır. Bazı hastalarda ek "levodopa dozu" gerekebilir. Elde edilen sonuçlar, dozajın ayarlanması gerekmesine rağmen diğer antiparkinson ilaçlarına (levodopa hariç) devam edilebileceğini göstermektedir.

04.3 Kontrendikasyonlar

SINEMET tabletleri, etkin maddelere (levodopa ve karbidopa) veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda, dar açılı glokomda ve miyokard enfarktüsünün akut fazında kontrendikedir, çünkü levodopa malign bir melanomu aktive edebilir. , teşhis edilmemiş deri lezyonlarından şüphelenilen veya melanom öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Monoamin oksidaz inhibitörleri (düşük doz seçici monoamin oksidaz B inhibitörleri hariç - bkz. bölüm 4.4 ve 4.5) ve SINEMET tabletleri aynı anda uygulanmamalıdır ve bu inhibitörlerle tedavi, SINEMET tabletlerine başlanmadan en az iki hafta önce kesilmelidir.

SINEMET tabletleri 18 yaş altı, hamile ve emziren hastalara uygulanmamalıdır.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

SINEMET tabletleri, halihazırda tek başına levodopa ile tedavi edilen hastalara uygulanabilir; ancak tek başına levodopa, SINEMET tabletleri ile tedaviye başlamadan en az 12 saat önce durdurulmalıdır. SINEMET tabletleri, önceki levodopa dozunun yaklaşık %20'sini sağlayan bir dozda uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.2). SINEMET tabletleri ile tedavi edilen hastalar, doktorları tarafından reçete edilmedikçe, ek dozlarda levodopa almaktan kesinlikle kaçınmalıdır.

SINEMET tabletleri, Parkinson hastalığının tedavisi için kullanılan MAO tip B için seçiciliğe sahip bir MAO inhibitörünün (örn. selegilin hidroklorür) önerilen dozu ile birlikte uygulanabilir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).

Selegilin, levodopanın etkilerini güçlendirdiğinden, özellikle hastalar yüksek doz levodopa tedavisi alıyorsa, levodopaya karşı advers reaksiyonlar artabilir. Bu hastalar gözlemlenmelidir. Levodopa tedavisine selegilin eklenmesi istemsiz hareketlere ve/veya ajitasyona neden olabilir.Bu istenmeyen etkiler levodopa dozunun azaltılmasıyla ortadan kalkar.

SINEMET tabletleri, ilaca bağlı ekstrapiramidal reaksiyonların tedavisi için önerilmez.

Şu anda veya psikoz öyküsü olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Levodopa gibi, SINEMET tabletleri de istemsiz hareket ve zihinsel rahatsızlığa neden olabilir. Tek başına levodopa ile tedavi edildiğinde şiddetli istemsiz hareket veya psikotik atak öyküsü olan hastalar dikkatle gözlenmelidir. değiştirilir.

Bu reaksiyonların, levodopa uygulamasını takiben beyin dopaminindeki artışa bağlı olduğu düşünülmektedir; sonuç olarak, SINEMET tabletlerinin kullanımı nüksetmeye neden olabilir.

Tüm hastalar zihinsel değişiklikler, intihar depresyonu veya diğer ciddi antisosyal davranışların gelişimi açısından dikkatle izlenmelidir. Tek başına levodopa ile karşılaştırıldığında SINEMET tabletleri ile elde edilen yüksek dopamin seviyelerinin daha hızlı başlaması, erken diskinezilere neden olabilir. Bu tür bozukluklar, SINEMET tabletlerinin dozajında bir azalma gerektirir.

SINEMET tabletleri ciddi kardiyovasküler veya akciğer hastalığı, bronşiyal astımı, renal, hepatik veya endokrin hastalığı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Rezidüel atriyal, nodal veya ventriküler aritmileri olan miyokard enfarktüsü öyküsü olan hastalara SINEMET tabletleri uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Bu tür hastalarda, ilk doz ayarlama periyodu sırasında kardiyak fonksiyon özellikle dikkatle izlenmelidir.

Peptik ülser öyküsü olan hastalarda levodopada olduğu gibi üst gastrointestinal kanama olasılığı vardır.

Antiparkinson ilaçları aniden kesildiğinde, kendini kas sertliği, yüksek vücut ısısı, zihinsel değişiklikler ve serum kreatin kinazında yükselme olarak gösteren kompleks nöroleptik malign sendrom benzeri semptomlar bildirilmiştir. Bu nedenle, özellikle hasta nöroleptik alıyorsa, SINEMET tabletlerinin dozu aniden azaltıldığında veya kesildiğinde hastalar yakından izlenmelidir. Nöbet öyküsü olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.

Levodopa-karbidopa tedavisi, bazı durumlarda farkında olmadan ve uyarı işaretleri olmaksızın somnolans ve ani uyku atakları epizodları ile ilişkilendirilmiştir. SINEMET tabletleri ile tedavi edilen hastalar bu olaylar hakkında bilgilendirilmeli ve araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir.Somnolans epizodları ve/veya ani uyku atakları yaşayan hastalar araç ve makine kullanmaktan ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır. Ek olarak, dozajda bir azalma veya tedavinin kesilmesi düşünülebilir.

Levodopa ile ilgili olarak, uzun süreli tedaviler durumunda, kan formülü ve karaciğer, böbrek ve kardiyovasküler fonksiyonun periyodik testlerinin yapılması tavsiye edilir. Açık açılı glokomakronik hastaları, göz içi basıncının iyi dengelenmesi ve tedavi sırasında hastanın yakından izlenmesi şartıyla SINEMET tabletleri ile dikkatle tedavi edilebilir.

Melanom: Epidemiyolojik çalışmalar, Parkinson hastalığı olan hastaların genel popülasyona göre melanom geliştirme riskinin (2 ila yaklaşık 6 kat daha fazla) daha yüksek olduğunu göstermiştir. Gözlenen risk artışının Parkinson hastalığından mı yoksa hastalığı tedavi etmek için ilaç kullanımı gibi diğer faktörlerden mi kaynaklandığı açık değildir.

Yukarıdaki nedenlerden dolayı, Sinemet'i herhangi bir endikasyon için kullanırken hastaların ve sağlık profesyonellerinin melanom önleme için sık ve düzenli olarak izlemeleri önerilir.

İdeal olarak, periyodik cilt muayeneleri kalifiye personel (örn. dermatologlar) tarafından yapılmalıdır.

Dürtü kontrol bozuklukları

Hastalar dürtü kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak izlenmelidir.

Hastalar ve bakıcılar, dopamin agonistleri ve/veya aşağıdakileri içeren diğer dopaminerjik tedavilerle tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, kompulsif alışveriş veya aşırı harcama, bulimia ve yeme dürtüsü gibi dürtü kontrol bozukluğunun davranışsal semptomlarının görülebileceğini bilmelidir. SINEMET dahil levodopa Bu tür semptomlar gelişirse, tedavinin yeniden değerlendirilmesi önerilir.

SINEMET tabletlerin bebeklerde ve çocuklarda güvenliliği ve etkililiği gösterilmemiştir, bu nedenle 18 yaşın altındaki hastalarda kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).

Laboratuvar testi

Laboratuvar testi anormallikleri şunları içerir: SGOT, SGPT, LDH, bilirubin, alkalin fosfatazdaki artışlar ve ayrıca BUN, kreatinin, ürik asit ve pozitif Coombs testindeki artışlar.

Hemolitik anemi son derece nadirdir.

Aşağıdakiler rapor edilmiştir: azalmış hemoglobin ve hematokrit, artmış serum glikozu ve beyaz kan hücreleri ve idrarda kan ve bakteri varlığı.

SINEMET tabletleri ile tedavi sırasında herhangi bir olağandışı belirti veya semptom ortaya çıkarsa, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Aşağıdaki tıbbi ürünler SINEMET tabletleri ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

antihipertansifler

Halihazırda antihipertansif tıbbi ürünlerle tedavi edilen bir hastaya SINEMET tabletleri uygulandığında semptomatik postural hipotansiyon meydana gelebilir. Bu nedenle, SINEMET tabletleri ile tedaviye başlarken, antihipertansif tıbbi ürünün dozunun ayarlanması gerekebilir.

antidepresanlar

Monoamin oksidaz inhibitörleri alan hastalar için bölüm 4.3 ve 5'e bakınız.

Trisiklik antidepresanlar ve SINEMET tabletlerin birlikte kullanımından kaynaklanan hipertansiyon ve diskinezi dahil olmak üzere istenmeyen reaksiyonlar nadiren bildirilmiştir.

Demir

Çalışmalar, demir sülfat veya demir glukonat ile alındığında karbidopa ve/veya levodopanın biyoyararlanımında bir azalma olduğunu göstermektedir.

Diğer İlaçlar

Fenotiyazinler ve butirofenonlar, levodopanın terapötik etkilerini azaltabilir. Ayrıca, levodopanın Parkinson hastalığındaki terapötik etkilerinin fenitoin ve papaverin tarafından iptal edildiği bildirilmiştir. SINEMET tabletleri ile bu tıbbi ürünleri alan hastalar, herhangi bir terapötik yanıt kaybı açısından dikkatle izlenmelidir Levodopa belirli amino asitlerle rekabet ettiğinden, yüksek proteinli diyet uygulayan bazı hastalarda emilimi bozulabilir.

SINEMET tabletlerinin dopamin tüketen ajanlarla (örn. reserpin ve tetrabenazin) veya monoamin depolarını tükettiği bilinen diğer tıbbi ürünlerle birlikte kullanılması önerilmez.

Selegilin ve karbidopa-levodopa ile eşzamanlı tedavi, tek başına karbidopa-levodopa ile ilişkilendirilemeyen şiddetli ortostatik hipotansiyon ile ilişkili olabilir (bkz. bölüm 4.3).

Monoamin oksidaz inhibitörleri (düşük dozlarda selektif monoamin oksidaz B inhibitörleri hariç) ve SINEMET tabletleri uygulanmamalı ve bu inhibitörlerle tedavi, SINEMET tabletleriyle tedaviye başlamadan en az iki hafta önce kesilmelidir.

04.6 Hamilelik ve emzirme

SINEMET tabletleri hamilelik, varsayılan hamilelik veya emzirme döneminde uygulanmamalıdır.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

SINEMET tabletleri ile tedavi edilen ve uyuşukluk epizodları ve/veya ani uyku atakları olan hastalara araba kullanmaktan kaçınmaları veya dikkat eksikliğinin kendilerini veya başkalarını ciddi zarar veya zarar riskine maruz bırakabileceği herhangi bir faaliyette bulunmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir. makine kullanımı) bu tekrarlayan epizodlar ve somnolans geçene kadar (ayrıca bkz. bölüm 4.4).

04.8 İstenmeyen etkiler

SINEMET tabletleri ile tedavi edilen hastalarda sıklıkla meydana gelebilecek istenmeyen etkiler, dopaminin merkezi nörofarmakolojik aktivitesine bağlı olanlardır.Bu etkiler genellikle dozaj azaltılarak azaltılabilir.En yaygın istenmeyen etkiler şunlardır: koreiform, distonik ve hareketler dahil diskineziler. diğer istemsiz hareketler ve mide bulantısı. Kas spazmı ve blefarospazm, dozun azaltılmasına karar vermek için uyarı semptomları olarak kabul edilebilir.

Klinik araştırmalarda veya pazarlama sonrası deneyim sırasında bildirilen diğer istenmeyen etkiler şunlardır:

Genel olarak vücut: senkop, göğüs ağrısı, anoreksi.

Kardiyovasküler patolojiler: kardiyak düzensizlikler ve/veya çarpıntı, hipotansif ataklar, hipertansiyon, flebit dahil ortostatik etkiler.

Gastrointestinal bozukluklar: kusma, gastrointestinal kanama, duodenal ülser gelişimi, ishal, koyu tükürük.

Hematolojik bozukluklar: lökopeni, hemolitik ve hemolitik olmayan anemi, trombositopeni, agranülositoz.

Aşırı duyarlılık. anjiyoödem, ürtiker, kaşıntı, Henoch-Schonlein purpurası.

Sinir sistemi bozuklukları / Psikiyatrik bozukluklar: nöroleptik malign sendrom (bkz. bölüm 4.4), bradikinezi epizodları (açma-kapama fenomeni), baş dönmesi, çok nadiren gündüz aşırı uyku hali ve ani uyku başlangıcı epizodları dahil somnolans, parestezi, deliryum dahil psikotik ataklar, halüsinasyonlar ve paranoid düşünce, ve intihar eğilimi, bunama, rüya aktivitesinde bozulma, ajitasyon, kafa karışıklığı gelişmeden.

Dürtü kontrol bozuklukları

Dopamin agonistleri ve/veya SINEMET dahil levodopa içeren diğer dopamin içeren tedavilerle tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, kompulsif alışveriş veya aşırı harcama, bulimia ve tıkınırcasına yeme görülebilir (bkz. bölüm 4.4).

Solunum bozuklukları: nefes darlığı.

Cilt rahatsızlıkları: alopesi, döküntü, koyu ter.

Ürogenital bozukluklar: Koyu idrar.

Konvülsiyonlar nadiren gözlenmiştir; ancak SINEMET ile nedensel bir ilişki gösterilememiştir.

TANI TESTLERİ

Karbidopa-levodopa preparatları ile çeşitli laboratuvar testlerinde değişiklikler meydana gelmiştir ve SINEMET ile meydana gelebilir. Bu değişiklikler arasında alkalin fosfataz, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubin, BUN, kreatinin, ürik asit ve pozitif Coombs testi gibi karaciğer fonksiyon testi değerlerinde artışlar yer alır.

Aşağıdakiler rapor edilmiştir: hemoglobin ve hematokrit azalması, hiperglisemi, lökositoz, idrarda bakteri ve kan varlığı.

Karbidopa-levodopa preparatları, ketonüri için bir test şeridi testi kullanıldığında idrar keton cisimleri için yanlış pozitif reaksiyona neden olabilir. Bu reaksiyon, idrar örneğinin kaynatılmasından etkilenmeyecektir. İdrardaki glikozu saptamak için glikoz-oksidaz yöntemleri kullanıldığında yanlış negatiflik testleri ortaya çıkabilir.

Levodopa veya levodopa/karbidopa kombinasyonları ile bildirilen ve SINEMET tedavisinin potansiyel istenmeyen etkileri olabilecek diğer istenmeyen etkiler şunlardır:

Gastrointestinal bozukluklar: hazımsızlık, ağız kuruluğu, tat değişikliği, salya akması, yutma güçlüğü, bruksizm, hıçkırık, karında rahatsızlık ve ağrı, kabızlık, gaz, dilde yanma hissi.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları: kilo verme veya alma, ödem.

Sinir sistemi bozuklukları / Psikiyatrik bozukluklar: asteni, zihinsel keskinlikte azalma, oryantasyon bozukluğu, ataksi, uyuşma, el titremesinde artış, kas krampları, trismus, gizli Horner sendromunun aktivasyonu, uykusuzluk, anksiyete, öfori, kolay düşme ve anormal yürüyüş.

Cilt rahatsızlıkları: kızarma, artan terleme.

Duyu organları: diplopi, bulanık görme, genişlemiş öğrenciler, okülojirik kriz.

Ürogenital bozukluklar: idrar retansiyonu, idrar kaçırma, priapizm.

Çeşitli: halsizlik, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, ses kısıklığı, halsizlik, kızarma, heyecan hissi, düzensiz solunum ritmi, malign melanom (bkz. bölüm 4.3).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Doz aşımı

Doz aşımı durumunda hemen gastrik lavaj ile birlikte uygun destekleyici tedavi verilmeli.İntravenöz sıvı dikkatle uygulanmalı ve açık hava yolu sağlanmalıdır.Elektrokardiyografik inceleme yapılmalı ve hasta olası gelişme açısından dikkatle izlenmelidir. aritmiler; gerekirse uygun antiaritmik tedavi verilmelidir. Hastanın SINEMET tabletleri ile birlikte başka tıbbi ürünler almış olma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Bugüne kadar diyaliz deneyimi bildirilmemiştir; bu nedenle aşırı dozdaki değeri bilinmemektedir.

Piridoksinin, SINEMET tabletlerinin etkisini "iptal etmede" hiçbir etkisi yoktur.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: antiparkinson ilacı, dopaminerjik madde.

ATC kodu: N04BA02.

SINEMET tabletleri, Parkinson hastalığı ve parkinson sendromunun tedavisi için bir aromatik amino asit dekarboksilaz inhibitörü olan karbidopa ve dopaminin metabolik öncüsü olan levodopa'nın bir kombinasyonudur.

Levodopa, iddiaya göre beyinde dopamine dekarboksile edilerek Parkinson hastalığının semptomlarını hafifletir. Kan beyin bariyerini geçmeyen karbidopa, sadece levodopanın ekstraserebral dekarboksilasyonunu inhibe eder, böylece beyne taşınması ve ardından dopamine dönüştürülmesi için daha fazla levodopa sağlar. Bu, sık aralıklarla yüksek levodopa dozları uygulama ihtiyacını ortadan kaldırır ve ekstraserebral dokularda dopamin birikmesine atfedilebilecek bulantı gibi bazı istenmeyen etkilerin hafifletilmesine yardımcı olur.

Tavsiye edildiği şekilde kullanıldığında, SINEMET tabletleri levodopaya kıyasla genel terapötik yanıtı iyileştirir.

SINEMET tabletleri, tek başına levodopa ile ihtiyaç duyulandan yaklaşık %80 daha düşük dozlarda levodopanın etkili ve uzun süreli plazma seviyelerini indükler Piridoksin hidroklorürün (B6 vitamini) levodopanın dopamine periferik metabolizmasını hızlandırdığı bilinirken, karbidopa bunu önler Karbidopa ve levodopa kombinasyonu ile tedavi edilirken hastaların günde 100 ila 500 mg piridoksin aldığı bir çalışmada, antiparkinson etkisinde herhangi bir değişiklik olmamıştır.

05.2 Farmakokinetik özellikler

Önerilen maksimum doz: Günde 8 tablet SINEMET 250 mg + 25 mg tablet (200 mg karbidopa ve 2 g levodopa, yani 70 kg ağırlığındaki bir hastada yaklaşık 3 mg/kg karbidopa ve 30 mg/kg levodopa).

Önerilen dozlarda etki başlangıcı: Bir gün içinde ve bazen bir dozdan sonra yanıt görülmüştür.Tam etkili dozlara genellikle 7 gün içinde ulaşılır.

Yarım hayat : oral uygulamadan sonra, karbidopa için plazma yarı ömrü yaklaşık 3 saattir ve levodopa için yaklaşık 50 dakikadır Karbidopa ve levodopa birlikte verildiğinde, levodopanın yarı ömrü yaklaşık 1.5 saate uzar.

karbidopa metabolizması : sağlıklı deneklere ve Parkinson hastalığı olan hastalara oral radyoaktif işaretli karbidopa dozundan sonra, sağlıklı deneklerde 2-4 saatte ve hastalarda 1.5-5 saatte maksimum plazma radyoaktivite seviyelerine ulaşılmıştır. Her iki gruptan idrar ve feçes ile yaklaşık olarak eşit miktarda atıldı. Sağlıklı deneklerin ve hastaların idrar metabolitlerinin karşılaştırılması, ilacın her iki grupta da aynı şekilde metabolize olduğunu göstermiştir. Değişmemiş ilacın idrarla atılımı esasen 7 saat içinde tamamlandı ve toplam idrar radyoaktivitesinin %35'ini oluşturdu.Daha sonra, sadece metabolitler mevcuttu.Hidrazin bulunamadı."İnsanlar tarafından salgılanan metabolitler arasında" a-metil-3 vardır. -metoksi-4-hidroksifenilpropiyonik asit ve a-metil-3,4-dihidroksifenilpropiyonik asit. Bunlar, atılan radyoaktif metabolitlerin sırasıyla yaklaşık %14 ve %10'unu temsil ediyordu. İki küçük metabolit bulundu. Biri 3,4-dihidroksifenilaseton, diğeri ise geçici olarak N-metilkarbidopa olarak tanımlanmıştır. Üriner metabolitlerin %5'inden azını temsil ettiler. Değişmemiş karbidopa da idrarda bulunur. Evli bulunmadılar.

Levodopa metabolizması: Levodopa gastrointestinal sistemden hızla emilir ve geniş ölçüde metabolize edilir. 30'dan fazla metabolit oluşturulabilmesine rağmen, esas olarak dopamin, adrenalin ve noradrenalin'e ve sonunda dihidroksifenilasetik asit, homovanilik asit ve vanilmandelik aside dönüştürülür. 3-O-metildopa, plazma ve beyin omurilik sıvısında görülür. Anlamı bilinmiyor. Parkinson hastalığı olan hastalara açlık durumunda tek doz radyoaktif levodopa uygulandığında, radyoaktivitenin doruk plazma seviyelerine 0.5-2 saatte ulaşılır ve 4-6 saatte saptanabilir. Pik seviyelerde, radyoaktivitenin yaklaşık %30'u katekolaminler, %15'i dopamin ve %10'u dopa olarak görünür.

Radyoaktif bileşikler idrarla hızla atılır ve dozun üçte biri 2 saat içinde ortaya çıkar. Üriner metabolitlerin %80-90'ı fenilkarboksilik asitler, başlıca homovanilik asittir.24 saat boyunca geri kazanılan radyoaktivitenin %1-2'si dopamin ve %1'den azı adrenalin, noradrenalin ve değişmemiş levodopadır.

Karbidopanın levodopa metabolizması üzerindeki etkisi: Karbidopa, sağlıklı deneklerde plaseboya karşı değerlendirildiğinde, istatistiksel olarak anlamlı miktarlarda levodopanın plazma düzeylerini belirgin şekilde artırır. Bu, karbidopa levodopadan önce verildiğinde ve iki ilaç aynı anda verildiğinde gösterilmiştir. Bir çalışmada, karbidopa ön tedavisi, tek bir levodopa dozunun plazma seviyelerini yaklaşık 5 kat arttırdı ve levodopanın saptanabilir plazma konsantrasyonlarının süresini 4 saatten 8 saate uzattı. Diğer çalışmalarda, iki ilaç birlikte uygulandığında benzer sonuçlar elde edilmiştir. Önceden karbidopa ile tedavi görmüş Parkinson hastalarına tek doz etiketli levodopanın uygulandığı bir çalışmada, levodopadan türetilen toplam plazma radyoaktivitesinin yarı ömründe 3 saatten 15 saate bir artış olmuştur. metabolize edilmemiş levodopa olarak kalan radyoaktivite fraksiyonu, karbidopa ile en az üç kat arttı.

Plazma ve idrar dopamin ve homovanilik asit, karbidopa ön tedavisi ile azaldı.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Toksikoloji

Karbidopanın oral LD'leri, yetişkin dişi farelerde 1.750 mg/kg ve dişi ve erkek sıçanlarda sırasıyla 4.810 ve 5.610 mg/kg'dır.

Karbidopanın akut oral toksisitesi, genç ve yetişkin sıçanlarda benzerdir, ancak bileşik, neonatal sıçanlarda daha toksiktir. İlaç etkisinin belirtileri farelerde ve sıçanlarda benzerdi ve genç dişi sıçanlarda 2,260 mg/kg'da pitoz, ataksi ve azalmış aktiviteden oluşuyordu.

İlacın etkisinin belirtileri şunlardı: vokalizasyon, sinirlilik, uyarılabilirlik, ataksi ve ardından bir ila iki saat içinde azalan aktivite ile artan aktivite.Farelerde çeşitli karbidopa ve levodopa kombinasyonlarının oral LD50'leri, 1 oranında 1.930 mg / kg arasında değişiyordu. : 1:3 oranı için 1 ila 3270 mg/kg Bu miktarlar tek doz karbidopa ve levodopanın toplamıdır, 1:3 (1:4, 1:5, 1:10) üzerinde test edilen oranlar kayda değer ölçüde olmadı LD50'nin değerini 1:3 oranında bulunan değere göre değiştirin. 1:3 ve daha yüksek oranlar, 1:1 ve 1:2 oranlarından daha az toksikti.

Karbidopa ile kronik oral toksisite çalışmaları, 25 ila 135 mg/kg arasında değişen dozlar kullanılarak maymunlarda bir yıl ve sıçanlarda 96 hafta boyunca yürütülmüştür. Maymunlarda ilaca bağlı etkiler gözlenmemiştir.

Sıçanlarda, tüm doz gruplarının bazı hayvanlarında gevşeklik meydana geldi.

Köpeklere uygulanan karbidopa, eş zamanlı piridoksin uygulamasıyla önlenen bir piridoksin eksikliği ile sonuçlanmıştır. Köpeklerde piridoksin eksikliği dışında, karbidopa, hidrazin ile ilişkili toksisite göstermedi.

Maymunlara 54 hafta ve sıçanlara 106 hafta boyunca ağızdan verilen üç doz karbidopa ve levodopa oranı, ana fiziksel etkilerin bileşiklerin farmakolojik etkisinden kaynaklandığını gösterdi.Çalışılan dozajlar (karbidopa / levodopa): 10 / 20, 10 /50 ve 10/100 mg/kg/gün 10/20 mg/kg/gün dozunda belirgin bir fiziksel etki görülmedi.Maymunlarda 10/50 ve 10/100 mg/kg/gün dozlarında hiperaktivite meydana geldi, bu da en yüksek dozla 32 hafta devam etti 10/50 mg/kg/gün dozu ile hiperaktivite azaldı; çalışma devam etti ve bu fenomen 14. haftadan sonra artık gözlenmedi. 10/100 mg/kg/gün dozu ile 22 haftaya kadar kas koordinasyon eksikliği ve güçsüzlük gözlenmiştir. Patolojik anatomi çalışmaları hiçbir morfolojik değişiklik göstermedi.

10/50 ve 10/100 mg/kg/gün alan sıçanlarda normal aktivite azalmış ve anormal vücut pozisyonları sergilenmiştir. Daha yüksek doz "aşırı tükürük salgılanmasına" neden oldu. Kilo alımında bir azalma oldu. Patolojik anatomi çalışmaları, 26 hafta boyunca 10/100 mg / kg / gün alan iki sıçanın submaksiller bezlerinin foliküler hücrelerinin çok hafif hipertrofisini ortaya koydu. 54 veya 106 hafta sonra hiçbir dozda histomorfolojik etki bulunmadı. Tükürük bezi foliküler hücre hipertrofisi, daha kısa süreler için kombinasyonun daha yüksek dozları ve tek başına levodopa ile sıçanlarda kaydedilmiştir.

Teratogenez ve Üreme Çalışmaları

Karbidopa, farelerde veya tavşanlarda 120 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda teratojenisite göstermedi. Levodopa, tavşanlarda 125 ve 250 mg/kg/gün dozlarında visseral ve iskelet malformasyonlarına neden olmuştur. 25/250 ila 100/500 mg/kg/gün aralığındaki dozlarda karbidopa ve levodopa kombinasyonları ile farelerde teratojenisite kanıtı bulunmadı, ancak viseral ve iskelet malformasyonları nicel ve nitel olarak tavşanlara benzerdi. tek başına levodopa. 10/100 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda karbidopa ve levodopa kombinasyonlarının, erkek veya dişi sıçanların üreme performansı veya yavruların büyümesi ve hayatta kalması üzerinde hiçbir olumsuz etkisi olmamıştır.

06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER

06.1 Yardımcı maddeler

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletler: mikrokristal selüloz, mısır nişastası, magnezyum stearat, önceden jelatinleştirilmiş nişasta ve indigo karmin E132.

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletler: mikrokristalin selüloz, önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mısır nişastası, magnezyum stearat, kinolin sarısı E104.