Aktif maddeler: Levosetirizin (Levocetirizine dihidroklorür)
Xyzal 5 mg/ml oral damla, solüsyon
Paket boyutları için Xyzal prospektüsleri mevcuttur:- Xyzal 5 mg film kaplı tabletler
- Xyzal 5 mg/ml oral damla, solüsyon
- Xyzal 0,5 mg/ml oral solüsyon
Xyzal neden kullanılır? Bu ne için?
Xyzal'in aktif maddesi levosetirizin dihidroklorürdür.
Xyzal antialerjik bir ilaçtır.
Aşağıdakilerle ilişkili hastalık belirtilerinin (semptomların) tedavisi için:
- alerjik rinit (kalıcı alerjik rinit dahil);
- kronik ürtiker (kronik idiyopatik ürtiker).
Kontrendikasyonlar Xyzal ne zaman kullanılmamalıdır?
Xyzal'i almayın
- Levosetirizin dihidroklorüre veya bir antihistamine veya Xyzal'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bkz. "Xyzal'in içindekiler").
- Şiddetli böbrek yetmezliğiniz varsa (kreatinin klerensi 10 ml/dk'nın altında olan şiddetli böbrek yetmezliğiniz varsa). .
Kullanım Önlemleri Xyzal'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Xyzal'e özellikle dikkat edin
Xyzal'in bebeklerde ve 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.
Mesanenizi boşaltamama ihtimaliniz varsa (omurilik yaralanması veya prostat büyümesi gibi durumlarda) doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Xyzal'in etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlarla birlikte alınması
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Xyzal'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Xyzal alkolle birlikte alınırsa dikkatli olunması önerilir.
Hassas hastalarda setirizin veya levosetirizinin alkol veya beyni etkileyen diğer tıbbi ürünlerle birlikte kullanımı uyanıklık derecesini etkileyebilir.
Xyzal aç veya tok karnına alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz, hamile kalmaya çalışıyorsanız veya emziriyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Bazı hastalarda Xyzal tedavisini takiben uyuşukluk/uyuşukluk, yorgunluk ve halsizlik görülebilir. Bu ilacın kişi üzerindeki etkisini anlayana kadar araç veya makine kullanırken dikkatli olunması önerilir.Ancak, sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan spesifik testler, uyanıklıkta, tepki verme yeteneğinde veya tepki verme yeteneğinde herhangi bir azalma göstermemiştir. Önerilen dozda levosetirizin alımı.
Xyzal'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat, baş ağrısı, mide rahatsızlığı ve ishal gibi alerjik reaksiyonlara (gecikmeli dahil) neden olabilir.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Xyzal Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Xyzal'i her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
dozlar:
Normal doz:
- 6 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: Günde bir kez 20 damla
- 2 ila 6 yaş arası çocuklar: Günde iki kez 5 damla.
Xyzal'in bebeklere ve 2 yaşın altındaki çocuklara uygulanması önerilmez.
Belirli popülasyonlar için özel doz talimatları:
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara böbrek hastalıklarının şiddetine göre daha düşük bir doz verilebilir ve çocuklarda doz vücut ağırlığına göre seçilecektir; doz doktorunuz tarafından belirlenecektir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar Xyzal almamalıdır.
Sadece karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar, olağan reçete edilen dozu almalıdır.
Hem karaciğer hem de böbrek fonksiyonu azalmış olan hastalara böbrek hastalığının ciddiyetine göre daha düşük bir doz verilebilir ve çocuklarda doz ayrıca vücut ağırlığına göre seçilecektir; doz doktorunuz tarafından belirlenecektir.
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları normal olduğu sürece doz ayarlaması gerekli değildir.
Xyzal'i nasıl ve ne zaman almalısınız?
Sadece ağızdan kullanım içindir. Xyzal aç veya tok karnına alınabilir. Damlalar bir kaşık içine dökülmeli veya su ile seyreltilmeli ve ağızdan alınmalıdır.
Seyreltme kullanılıyorsa, özellikle çocuklara uygulama için, damlaların eklendiği su hacminin hastanın alabileceği su miktarı ile orantılı olması gerektiği göz önünde bulundurulmalıdır. Seyreltilmiş çözelti hemen alınmalıdır.Damlaları sayarken şişe dik (baş aşağı) tutulmalıdır. Damla akışı durursa ve doğru miktar dağıtılmazsa, şişeyi yukarı doğru dikey konuma getirin, ardından tekrar ters çevirin ve damlaları saymaya devam edin.Xyzal'i ne kadar süreyle almalısınız?
Tedavi süresi, rahatsızlığınızın tipine, süresine ve seyrine bağlıdır ve doktorunuz tarafından belirlenir.
Aşırı doz Xyzal'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Xyzal kullandıysanız
Xyzal'in gereğinden fazla alınması yetişkinlerde uyuşukluğa neden olabilir.Çocuklarda önce heyecan ve huzursuzluk, ardından uyku hali görülebilir.
Eğer çok fazla Xyzal aldığınızı düşünüyorsanız, doktorunuza söyleyiniz, hangi önlemlerin alınması gerektiğine kim karar verecektir.
Xyzal'i kullanmayı unutursanız
Xyzal'i almayı unutursanız veya doktorunuzun önerdiğinden daha düşük bir doz alırsanız, unuttuğunuz dozu telafi etmek için çift doz almayınız. Planlanan zamanda bir sonraki dozu alarak uygulamaya devam edin.
Xyzal almayı bırakırsanız
Tedaviyi bırakmanın yan etkileri olması beklenmez.Semptomlar tekrar ortaya çıkabilir, ancak tedaviden öncekinden daha şiddetli olmamalıdır.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Xyzal'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Xyzal de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Bildirilen yaygın yan etkiler (%1 ila %10), ağız kuruluğu, baş ağrısı, yorgunluk ve uyku hali/uyuşukluğu gibi çoğunlukla hafif veya orta derecededir. Yorgunluk ve karın ağrısı gibi yaygın olmayan (%0.1 ila %1) yan etkiler gözlenmiştir. Çarpıntı, kalp hızı artışı, kasılmalar, karıncalanma, baş dönmesi, senkop, titreme, tat alma duyusunda değişiklik, dönme veya hareket hissi, görme bozuklukları, bulanık görme, ağrı veya idrar yapmada zorluk gibi diğer yan etkiler bildirilmiştir. , mesaneyi tamamen boşaltamama, ödem, kaşıntı, döküntü, kurdeşen (ciltte şişme, kızarıklık ve kaşıntı), döküntü, nefes darlığı, kilo alma, kas ağrısı, agresif veya ajite davranış, halüsinasyon, depresyon, uykusuzluk, endişeler veya tekrarlayan intihar düşünceleri, hepatit, anormal karaciğer fonksiyonu, kusma, iştah artışı ve mide bulantısı.
Aşırı duyarlılık reaksiyonunun ilk belirtilerinde Xyzal'i kullanmayı bırakın ve hemen doktorunuzla iletişime geçin.Aşırı duyarlılık reaksiyonunun belirtileri şunları içerebilir: ağız, dil, yüz ve/veya boğazda şişme, nefes almada veya yutmada güçlük (göğüste sıkışma veya hırıltılı solunum), kurdeşen, kan basıncında ani düşme, bu da kollapsa veya şoka neden olabilir. ölümcül.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Xyzal'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
EXP'den sonra iç etikette ve kartonda belirtilen son kullanma tarihinden sonra Xyzal'i kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
Işıktan korumak için ilacı orijinal ambalajında saklayınız. İlk açıldıktan sonra üç ay kullanmayınız.
Kompozisyon ve farmasötik form
Xyzal'in içeriği
1 ml oral solüsyon 5 mg levosetirizin dihidroklorür içerir.
Diğer bileşenler sodyum asetat, asetik asit, propilen glikol, metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), gliserol, sodyum sakarin, arıtılmış sudur.
Xyzal'ın neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Doğal düşük yoğunluklu polietilen damlalıklı ve çocuklara dayanıklı kapaklı beyaz polipropilen kapaklı amber cam şişe.
10 ml, 15 ml ve 20 ml oral damla, çözelti hacimleri.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Çözelti şişesi, içinde bir hasta bilgi broşürü de bulunan bir karton kutu içinde sağlanır.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
XYZAL 5 MG / ML ORAL DAMLA, ÇÖZELTİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her ml'si (20 damlaya eşdeğer) 5 mg levosetirizin dihidroklorür içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Oral damlalar, çözelti
Berrak ve renksiz sıvı.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Alerjik rinit (kalıcı alerjik rinit dahil) ve kronik idiyopatik ürtikerin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Damlalar bir kaşık içine dökülmeli veya su ile seyreltilmeli ve ağızdan alınmalıdır.
Seyreltme kullanılıyorsa, özellikle çocuklara uygulama için, damlaların eklendiği su hacminin hastanın alabileceği su miktarı ile orantılı olması gerektiği göz önünde bulundurulmalıdır. Seyreltilmiş çözelti hemen alınmalıdır.
Damlaları sayarken şişe dik (baş aşağı) tutulmalıdır.
Damla akışı kesilirse, doğru miktar dağıtılmamışsa, şişeyi yukarı doğru dikey konuma getirin, ardından tekrar çevirin ve damlaları saymaya devam edin.
Damlalar yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler:
Önerilen günlük doz 5 mg'dır (20 damla).
Yaşlılar:
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilir (aşağıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalar" bölümüne bakın)
6 ila 12 yaş arası çocuklar:
Önerilen günlük doz 5 mg'dır (20 damla).
2 ila 6 yaş arası çocuklar:
Önerilen günlük doz, 1.25 mg'lık iki doza bölünecek şekilde 2.5 mg'dır (günde iki kez 5 damla).
Böbrek yetmezliği olan yetişkin hastalar:
Dozlama sıklığı böbrek fonksiyonuna göre ayarlanmalıdır. Dozu uyarlamak için aşağıdaki tabloya bakın. Tabloyu kullanmak için hastanın ml/dk cinsinden kreatinin klirensi (CLcr) değerine atıfta bulunulmalıdır. CLcr değeri (ml/dk) serum kreatinin seviyesinden (mg/dl) aşağıdaki formüle göre türetilebilir:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması:
Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda, dozun böbrek klerensi ve hastanın vücut ağırlığı dikkate alınarak kişiye göre ayarlanması gerekecektir. Böbrek yetmezliği olan çocuklar için spesifik veri yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Tek başına karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması gereklidir (yukarıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalar" bölümüne bakınız).
Tedavi süresi:
Aralıklı alerjik rinit (haftada 4 günden az veya 4 haftadan kısa süren semptomlar) hastalığa ve öyküsüne göre tedavi edilmelidir; semptomlar ortadan kalktığında tedavi durdurulabilir ve semptomlar tekrar ortaya çıktığında tekrar başlanabilir. Kalıcı alerjik rinit durumunda (belirtiler haftada 4 günden fazla ve 4 haftadan uzun süredir mevcutsa), hastaya alerjenlere maruz kalma süresi boyunca sürekli tedavi önerilebilir.
Levosetirizin 5 mg film kaplı tabletler için şu anda 6 aya kadar tedaviyle ilgili klinik veriler mevcuttur. Rasemik tedaviye ilişkin klinik veriler mevcuttur: kronik ürtiker ve kronik alerjik riniti olan hastalarda bir yıla kadar.
04.3 Kontrendikasyonlar
Levosetirizine, herhangi bir piperazin türevine, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat veya formülasyonun bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlılık.
Kreatinin klirensi 10 ml / dak'dan az olan şiddetli böbrek yetmezliği.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Alkol alımında dikkatli olunması önerilir (bkz. "Etkileşimler").
Metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoatın varlığı alerjik reaksiyonlara (gecikmiş bile olsa) neden olabilir.
Bu popülasyona ilişkin veri eksikliği nedeniyle, bebeklere ve iki yaşın altındaki çocuklara levosetirizinin uygulanması önerilmemektedir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Levosetirizin ile herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır (CYP3A4 indükleyicileri ile yapılan çalışmalar dahil); rasemik setirizin ile yapılan çalışmalar, klinik olarak anlamlı advers etkileşimlerin olmadığını göstermiştir (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile) Teofilin (günde bir kez 400 mg) ile tekrarlanan bir doz çalışmasında, setirizin klerensi (%16) gözlenirken, teofilin kullanılabilirliği setirizin ile birlikte uygulanmasından etkilenmemiştir.
Yiyeceklerin varlığı, levosetirizin emiliminin derecesini azaltmasa da, oranını düşürmez.
Hassas hastalarda setirizin veya levosetirizin ve alkol veya diğer CNS yatıştırıcı ajanların birlikte alınması, setirizin rasemikinin CNS alkolünün etkilerini güçlendirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, merkezi sinir sistemi etkilerine neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Levosetirizin için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Tıbbi ürünü hamile veya emziren kadınlara reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, önerilen dozda levosetirizinin uyanıklığı, tepkiyi veya araç kullanma yeteneğini azalttığını gösteren hiçbir veri bulunmamaktadır.
Ancak bazı hastalarda levosetirizin tedavisi sırasında somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler gerçekleştirmesi veya makine kullanması gereken hastalar, ilaca verilen bireysel yanıtı akılda tutmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
12 ila 71 yaş arasındaki erkek ve kadınlar üzerinde yürütülen terapötik aktivite çalışmaları sırasında, 5 mg levosetirizin ile tedavi edilen hastaların %15.1'inde en az bir advers ilaç reaksiyonu görülürken, plasebo grubundaki hastalarda bu oran %11,3'tür. vakalarda, advers reaksiyonlar hafif veya orta derecedeydi.
Klinik çalışmalarda, advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bırakmak zorunda kalan hastaların oranı 5 mg levosetirizin ile %1.0 (9/935) ve plasebo ile %1.8 (14/771) olmuştur.
Levosetirizin ile yapılan klinik terapötik denemeler, ilaca günde 5 mg'lık önerilen dozda maruz kalan 935 kişiyi içermiştir. Yüzdesi %1'e eşit veya daha büyük olan bu hastalarda bulunan advers ilaç reaksiyonlarının insidansı aşağıdadır (yaygın:> 1/100,
Diğer yaygın olmayan advers reaksiyonlar gözlenmiştir (yaygın olmayan:> 1/1000, karın ağrısı.
Somnolans, yorgunluk ve asteni gibi sedatif advers ilaç reaksiyonlarının insidansı, plaseboya (%3.1) kıyasla 5 mg levosetirizin tedavisini takiben genel olarak daha sıktı (%8,1).
Metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat alerjik reaksiyonlara, hatta gecikmiş reaksiyonlara neden olabilir.
Klinik çalışmalardan elde edilen ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlara ek olarak, pazarlama sonrası deneyimlerde çok nadir advers ilaç reaksiyonları bildirilmiştir ve aşağıda listelenmiştir.
• Bağışıklık sistemi bozuklukları: anafilaksi dahil aşırı duyarlılık
• Psikiyatrik bozukluklar: saldırganlık, ajitasyon
• Sinir sistemi bozuklukları: kasılmalar
• Göz bozuklukları: görme bozuklukları
• Kardiyak bozukluklar: çarpıntı
• Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar: dispne
• Gastrointestinal bozukluklar: mide bulantısı
• Hepatobilier bozukluklar: hepatit
• Deri ve deri altı doku bozuklukları: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç döküntüsü, kaşıntı, döküntü, ürtiker
• Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: miyalji
• Teşhis testleri: kilo alımı
04.9 Doz aşımı
a) Belirtiler
Doz aşımı belirtileri, yetişkinlerde uyuşukluk ve başlangıçta ajitasyon ve huzursuzluk, ardından çocuklarda somnolans içerebilir.
b) Doz aşımı tedavisi
Levosetirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
Doz aşımı durumunda semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlacın alınmasından bu yana kısa bir süre geçmişse gastrik lavaj düşünülmelidir, hemodiyaliz levosetirizinin eliminasyonunda etkili değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için antihistaminikler, piperazin türevi, ATC kodu: R06A E09
Setirizin (R) enantiyomeri olan levosetirizin, periferik H1 reseptörlerinin güçlü ve seçici bir antagonistidir.
Bağlanma çalışmaları, levosetirizinin insan H1 reseptörleri için yüksek bir afiniteye sahip olduğunu göstermiştir (Ki = 3.2 nmol/l). Levosetirizinin afinitesi setirizinin afinitesinin iki katıdır (Ki = 6.3 nmol / l) Levosetirizin, 115 ± 38 dakikalık bir yarılanma ömrü ile H1 reseptörlerinden ayrışır.
Tek bir uygulamayı takiben, levosetirizin, 4 saatte %90 ve 24 saatte %57'lik bir reseptör işgali gösterir.
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen farmakodinamik çalışmalar, levosetirizinin deride ve burunda setirizin ile karşılaştırılabilir bir aktivite gösterdiğini, ancak dozajın yarısında olduğunu göstermiştir.
Levosetirizinin farmakodinamik aktivitesi, randomize kontrollü çalışmalarda incelenmiştir:
Levosetirizin 5 mg, desloratadin 5 mg ve plasebonun histaminin neden olduğu kabarıklıklar ve eritem üzerindeki etkilerini karşılaştıran bir çalışmada, levosetirizin ile tedavi, plasebo ve desloratadin ile karşılaştırıldığında, kabarcık ve eritem oluşumunda anlamlı bir azalma ile sonuçlanmıştır. ilk 12 saat ve 24 saat sürdü (p
Alerjen stimülasyon odası modelinde plasebo kontrollü çalışmalarda, polen kaynaklı semptomların kontrolünde 5 mg levosetirizinin etkisinin başlangıcı, ilaç alımından 1 saat sonra gözlenmiştir.
In vitro çalışmalar (Boyden odası ve hücre tabakası teknikleri), levosetirizinin hem dermis hem de akciğer dokusunda eotaksin kaynaklı eozinofillerin transendotelyal göçünü inhibe ettiğini göstermiştir. Deneysel bir farmakodinamik çalışmada canlıda (cilt odası tekniği) 14 yetişkin hastada, polen kaynaklı reaksiyonun ilk 6 saatinde, plaseboya kıyasla 5 mg levosetirizinin üç ana inhibitör etkisi gösterildi: VCAM-1 salınımının inhibisyonu, vasküler geçirgenliğin modülasyonu ve azalmış eozinofil alımı.
Mevsimsel alerjik riniti, pereniyal alerjik riniti veya kalıcı alerjik riniti olan erişkin hastalarda yapılan çok sayıda çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada levosetirizinin etkililiği ve güvenliliği gösterilmiştir Levosetirizinin semptomları önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir. Bazı çalışmalarda tıkanıklık.
Kalıcı alerjik rinitten (semptomlar en az 4 hafta boyunca haftada 4 gün ortaya çıkar) muzdarip ve ev tozu akarlarına ve çim polenine karşı duyarlı 551 yetişkin hastayı (levosetirizin ile tedavi edilen 276 hasta dahil) içeren 6 aylık bir klinik çalışma göstermiştir ki, Levosetirizin 5 mg, tüm çalışma süresi boyunca, herhangi bir taşifilaksi olmaksızın alerjik rinit semptomlarının toplam puanını iyileştirmede klinik ve istatistiksel olarak plasebodan anlamlı derecede daha güçlüydü. "Çalışma boyunca, levosetirizin hastaların yaşam kalitesini önemli ölçüde iyileştirdi.
Levosetirizin tabletlerinin pediyatrik güvenliliği ve etkililiği, sırasıyla mevsimsel ve kalıcı alerjik riniti olan 6 ila 12 yaş arası hastaları içeren iki plasebo kontrollü klinik çalışmada incelenmiştir. hayat.
Kronik idiyopatik ürtikerli 166 hastayı içeren plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, 85 hasta plasebo ve 81 hasta 6 hafta boyunca günde bir kez 5 mg levosetirizin ile tedavi edilmiştir. Levosetirizin tedavisinin sonucu, plaseboya kıyasla ilk hafta ve toplam tedavi süresi boyunca kaşıntı yoğunluğunda önemli bir azalma oldu. Kalite Endeksi.
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişki:
Histamin kaynaklı cilt reaksiyonları üzerindeki etki, plazma konsantrasyonları ile ilişkili değildi.
EKG analizi, levosetirizinin QT aralığı üzerinde kayda değer bir etkisi olmadığını ortaya koydu.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Levosetirizinin farmakokinetiği, denekler arası düşük değişkenlik ile doğrusaldır ve doz ve zamandan bağımsızdır. Farmakokinetik profil, tek bir enantiyomer veya setirizin olarak verildiğinde aynıdır.
Kiral inversiyon, absorpsiyon ve eliminasyon süreçleri sırasında meydana gelmez.
absorpsiyon
Oral yoldan uygulanan levosetirizin hızla ve geniş ölçüde emilir. Yetişkinlerde doruk plazma konsantrasyonuna uygulamadan 0.9 saat sonra ulaşılır. Kararlı durum seviyelerine iki günlük tedaviden sonra ulaşılır. 5 mg u.i.d.'nin tek veya tekrarlanan uygulamasını takiben, sırasıyla 270 ng/ml ve 308 ng/ml'lik pik konsantrasyonlara ortalama olarak ulaşılır. Emilim derecesi doza bağımlı değildir ve gıda alımından etkilenmez, ancak doruk konsantrasyonu azalır ve gecikir.
Dağıtım
İnsanlarda veya levosetirizinin kan-beyin bariyerinden geçişi ile ilgili herhangi bir doku dağılımı verisi yoktur Sıçanlarda ve köpeklerde en yüksek doku seviyeleri karaciğer ve böbreklerde, en düşük ise CNS'de bulunmuştur. plazma proteinleri Levosetirizinin dağılımı, 0,4 l/kg olan dağılım hacmi ile gösterildiği gibi sınırlıdır.
biyotransformasyon
İnsanlarda, levosetirizin metabolizmasının kapsamı dozun %14'ünden azdır; bu nedenle, genetik polimorfizm veya eşzamanlı enzim inhibitörleri alımının ardından meydana gelebilecek farklılıkların ihmal edilebilir olduğuna inanılmaktadır. Metabolik yollar aromatik oksidasyon, N- ve O-dealkilasyon ve taurin ile konjugasyonu içerir Dealkilasyon yollarına esas olarak CYP 3A4 aracılık eder, aromatik oksidasyon için ise CYP'nin çeşitli ve/veya tanımlanmamış izoformları devreye girer. Levosetirizin, 5 mg oral uygulamadan sonra plazmada ulaşılan maksimum konsantrasyondan çok daha yüksek konsantrasyonlarda CYP izoenzimleri 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün aktivitesini değiştirmez.
Bu nedenle zayıf metabolizma ve metabolizma üzerindeki inhibitör potansiyelin olmaması, levosetirizinin diğer maddelerle etkileşimini olası kılmaz veya tam tersi.
Eliminasyon
Erişkinlerde plazma yarı ömrü 7.9 ± 1.9 saat iken, küçük çocuklarda yarı ömür daha kısadır.
Yetişkinlerde ortalama görünür toplam vücut klerensi 0.63 mL / dak / kg idi. Levosetirizin ve metabolitlerinin birincil atılım yolu, uygulanan dozun ortalama %85.4'ünün elimine edildiği idrardır.Dışkı atılımı dozun sadece %12.9'udur. Levosetirizin hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile atılır.
Böbrek yetmezliği
Levosetirizinin görünür vücut klerensi, kreatinin klirensi ile ilişkilidir.
Bu nedenle, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kreatinin klerensine dayalı olarak levosetirizin doz aralığının değiştirilmesi önerilir. konular. Standart 4 saatlik hemodiyaliz kursu sırasında elimine edilen levosetirizin miktarı %10'dan azdı.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, üreme toksisitesi, genotoksisite veya karsinojenik potansiyele ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik öncesi verilerden insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkmaz.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sodyum asetat, asetik asit, propilen glikol, gliserol %85, metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), sodyum sakarin, arıtılmış su.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
Sağlam ambalaj: iki yıl.
Paketi ilk açtıktan sonra: üç ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
Işıktan korumak için ilacı orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Doğal düşük yoğunluklu polietilen damlalıklı ve çocuklara dayanıklı kapaklı beyaz polipropilen kapaklı amber cam şişe (Ph. Eur. Tip III).
10 ml, 15 ml ve 20 ml oral damla, çözelti hacimleri.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
UCB İlaç S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
10 ml A.I.C. n. 035666181 / M
15 ml A.I.C. n. 035666193 / M
20 ml şişe A.I.C. n. 035666205 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
27 Mayıs 2003
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
15 Temmuz 2008
