Aktif maddeler: Sufentanil
Sufentanil-hameln 50 mikrogram / ml enjeksiyonluk çözelti
Sufentanil neden kullanılır? Bu ne için?
Sufentanil-hameln, genel anestezi sırasında veya sonrasında ağrıyı hafifleten veya önleyen opioid anestezikler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.Sufentanil-hameln, mekanik ventilasyon gerektiren büyük ameliyatlar sırasında ve sonrasında intravenöz olarak uygulanır.
Sufentanil-hameln intravenöz olarak uygulanır:
yetişkinler
- diğer anestezik tıbbi ürünlerle kombinasyon halinde anestezi indüksiyonu ve idamesi sırasında ağrıyı önlemek için
- büyük cerrahi sırasında anesteziyi indüklemek ve sürdürmek için bir ilaç olarak
Çocuklar
İntravenöz sufentanil, 1 aylıktan büyük çocuklarda dengeli genel anestezinin indüksiyonu ve/veya idamesi sırasında analjezik olarak endikedir.
Epidural olarak uygulanan Sufentanil-hameln şu durumlarda kullanılır:
yetişkinler
- ameliyat ve sezaryen sonrası ağrıyı önlemek için
- doğum ve doğum sırasında ağrı tedavisi için
Çocuklar:
Epidural Sufentanil, genel cerrahi, göğüs veya ortopedik prosedürleri takiben ameliyat sonrası ağrının kontrolü için 1 yaşın üzerindeki çocuklarda endikedir.
Kontrendikasyonlar Sufentanil kullanılmamalıdır
Sufentanil-hameln'i kullanmayınız.
- eğer intravenöz olarak:
- Sufentanil'e, morfine benzer diğer ilaçlara veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine alerjiniz var.
- Astım veya kronik bronşit gibi solunum güçlüğüne neden olan herhangi bir hastalığınız varsa.
- monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) olarak bilinen antidepresan ilaçlar alıyorsanız. MAOI tedavisi ameliyattan 2 hafta önce durdurulmalıdır.
- Akut hepatik porfiri olarak bilinen bir karaciğer hastalığından muzdaripseniz.
- Nalbupin, buprenorfin, pentazosin gibi diğer güçlü ağrı kesicileri alıyorsanız veya yakın zamanda aldınız.
- doğumda veya sezaryen doğum sırasında göbek kordonunun klemplenmesinden önce.
- epidural eğer:
- şiddetli kanama veya şoktan muzdarip.
- şiddetli enfeksiyondan muzdarip.
- bozulmuş yara iyileşmesinden muzdarip.
- enjeksiyon yerinde enfeksiyon.
- Kan hücrelerinin sayısında değişiklik varsa veya kan pıhtılaşmasını önleyen başka ilaçlar (antikoagülan ilaçlar) alıyorsanız.
Kullanım Önlemleri Sufentanil'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Sufentanil-hameln'i kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
- Sufentanil-hameln yalnızca deneyimli anestezistler tarafından ve hastanelerde veya mekanik ventilasyon ve ameliyat sonrası izlemenin mevcut olduğu diğer tesislerde uygulanmalıdır.
- Bu türdeki tüm güçlü ağrı kesicilerde olduğu gibi, solunum hızında doza bağlı olarak azalma meydana gelebilir. Bu, uyanma aşamasına kadar sürebilir veya bu süre içinde tekrar olabilir. Bu nedenle hastaların ameliyat sonrası dikkatli bir şekilde izlenmesi önemlidir.
- Sufentanil-hameln, akciğer, karaciğer, böbrek ve tiroid hastalığı olan hastalarda ve alkolik hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
- Bu tür ilaçların uzun süreli tıbbi kullanımı veya daha önce kötüye kullanılması, etkinliğini azaltabilir ve bir doz artışı gerekli olabilir.
- Sufentanil-hameln, yüksek kafa içi basıncı ve kranyo-serebral travması olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
- Düşük kan hacmi (hipotansiyon) olan hastalarda Sufentanil-hameln uygulaması kan basıncında düşüşe ve kalp hızının yavaşlamasına neden olabilir.
- Sufentanil-hameln'in uzun süreli kullanımı bağımlılık yapabilir.
- İstemsiz kas kasılmaları meydana gelebilir.
Yeni doğanlar / bebekler
- Yenidoğanlar, diğer opioidlerde olduğu gibi, sufentanil uygulamasından sonra solunum güçlüklerine duyarlıdır. Bebekler için, intravenöz sufentanil kullanımına ilişkin sadece sınırlı veri mevcuttur.Bu nedenle, doktor, yeni doğanlara ve bebeklere Sufentanil-hameln uygulamadan önce riskleri ve faydaları dikkatle değerlendirecektir.
- Aşırı veya düşük doz riski nedeniyle, yenidoğan döneminde intravenöz Sufentanil-hameln kullanımı önerilmez.
- 1 yaşından küçük çocuklarda epidural Sufentanil-hameln kullanımı önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Sufentanil'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- opioidler gibi güçlü ağrı kesici ilaçlar
- barbitüratlar, sakinleştiriciler veya benzodiazepinler gibi sakinleştiriciler ve anksiyolitikler (örn. diazepam, midazolam)
- kas gevşeticiler (örn. vekuronyum, suksametonyum)
- genel narkotikler (örneğin tiyopental, etomidat, nitrik oksit)
- nöroleptik ilaçlar (antipsikotikler)
- Bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için antibiyotikler (eritromisin)
- mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar (örn. ketokonazol, itrakonazol)
- Viral enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan ilaçlar (örn. HIVAIDS'i tedavi etmek için ritonavir)
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Sporda doping için uyarılar
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: Tedavi edici bir gereklilik olmaksızın ilacın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri ve sağlık risklerini belirleyebilir.
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Sufentanil-hameln plasentayı geçtiği ve bebeğin solunumunu etkileyebileceği için doğum sırasında damardan verilmemelidir.
Sufentanil anne sütüne geçer. Sufentanil emziren bir kadına uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Sufentanil-hameln doğum sırasında epidural olarak uygulanabilir.
Araç ve makine kullanma
Sufentanil-hameln verildikten sonra, sonraki 24 saat boyunca araç veya makine kullanmamalısınız.
Sufentanil-hameln sodyum içerir
Sufentanil-hameln, her mililitre çözelti için 0.15 mmol (3.54 mg) sodyum içerir. Bu, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için dikkate alınmalıdır.
Dozaj ve kullanım yöntemi Sufentanil nasıl kullanılır: Dozaj
Sufentanil-hameln deneyimli bir doktor tarafından bir damara (intravenöz olarak) veya omurgayı çevreleyen boşluğa (epidural olarak) operasyon başlamadan önce enjekte edilecektir. Uykuya dalmanıza yardımcı olacak ve operasyon sırasında ve sonrasında ağrı yaşamanızı engelleyecektir.
Sufentanil-hameln ile tedavi sırasında, eğitimli sağlık personeli tarafından yakından izleneceksiniz ve acil durum ekipmanı hazır bulunacaktır.
Bir aylıktan büyük çocuklarda ve adolesanlarda kullanım
intravenöz uygulama
Sufentanil bir anestezist tarafından damara yavaşça enjekte edilir.Doz, birlikte kullanılan anesteziklerin dozuna, ameliyatın tipine ve süresine bağlıdır ve anestezist tarafından belirlenecektir.
1 yaşından büyük çocuklarda ve adolesanlarda kullanım
epidural uygulama
Sufentanil-hameln, pediatrik anestezi tekniklerinde deneyimli bir anestezist tarafından epidural boşluğa (omurganın bir parçası) yavaşça enjekte edilir. Dozaj, lokal anesteziklerin eşzamanlı kullanımına ve gerekli analjezi süresine bağlıdır.
Pediyatrik hastalar, Sufentanil-hameln'in epidural uygulamasından sonra en az 2 saat yavaş nefes alma belirtileri açısından izlenecektir.
Dozaj
Sufentanilhameln'in hangi dozda ve ne kadar süreyle verilmesi gerektiğine doktorunuz karar verecektir.
Dozaj yaşınıza, vücut ağırlığınıza ve fiziksel durumunuza, cerrahi işlemin tipine ve anestezi düzeyinize bağlıdır.
- Hipotiroidizm (yetersiz aktiviteye sahip tiroid bezi), böbrek yetmezliği, obezite ve alkolizm olan hastalarda önerilen doz dikkatli bir şekilde ayarlanmalıdır. Ameliyattan sonra bu tür hastaların yaşamsal bulgularının uzun süre takip edilmesi önerilir.
- Anestezinin başlatılması ve sürdürülmesi için doktorunuz çocuğunuz için hangi dozun uygun olduğuna dikkatle karar verecektir.
- Karaciğer veya böbrek hasarı olan hastalar daha düşük dozlar gerektirir.
- Yaşlı ve güçten düşmüş hastaların daha düşük dozlara ihtiyacı vardır.
Aşırı doz Sufentanil'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Sufentanil-hameln aldıysanız veya bir dozu atlarsanız
Sufentanil-hameln normalde bir doktor tarafından dikkatle kontrol edilen koşullar altında verildiğinden, size çok fazla verilmesi veya bir dozun atlanması olası değildir.
Çok ender olarak kazara aşırı dozda Sufentanil-hameln alırsanız, nefes almakta zorluk çekebilirsiniz. Bu durumda uzman ekibin bir an önce harekete geçebilmesi için derhal doktorunuza veya sağlık personeline haber vermelisiniz.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Sufentanil'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
En sık görülen yan etkiler sedasyon, kaşıntı, bulantı ve kusmadır. Nefes almakta güçlük çekiyorsanız, derhal doktorunuza söyleyiniz veya tıbbi yardım alınız.
Çok yaygın (10 hastada 1'den fazlasını etkiler)
- sedasyon
- kaşıntı
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- yüksek basınç
- alçak basınç
- mide bulantısı
- kusma • hızlı kalp atışı • solgunluk • kandaki düşük oksijen seviyesi nedeniyle yenidoğan cildinde mavimsi renk değişikliği • cilt renginin değişmesi • kas seğirmesi • idrar tutma veya idrar yapma zorluğu • ateş • baş ağrısı • baş dönmesi • yenidoğanda istemsiz kas kasılmaları
Yaygın olmayan (1000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- düzensiz kalp atışı
- yenidoğanda azalmış kas tonusu
- bel ağrısı
- aşırı duyarlılık
- rinit
- ilgisizlik
- sinirlilik
- kas hareketlerinin gönüllü koordinasyon eksikliği
- seğirmeye ve tekrarlayan hareketlere neden olan sürekli kas kasılmaları
- aşırı aktif refleksler
- kas gerginliğinde anormal artış
- yenidoğanda istemli hareketlerde azalma
- baş dönmesi
- görsel rahatsızlıklar
- alerjik cilt reaksiyonu
- anormal terleme
- kuru cilt
- döküntü
- kas seğirmesi (intraoperatif kas hareketleri)
- soğuk vuruşlar
- nefes alma zorlukları
- bronkospazm
- yavaş kalp atışı
- öksürük
- hıçkırık
- ses değişikliği
- kandaki düşük oksijen seviyeleri nedeniyle ciltte mavimsi renk değişikliği
- anormal elektrokardiyogram
- Göğüs duvarı sertliği dahil kas sertliği, muhtemelen solunum bozukluğuna neden olur
- enjeksiyon bölgesinde reaksiyon veya ağrı
- vücut ısısında artış veya azalma
- yenidoğanda kızarıklık
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- öğrencilerin daralması
- nefes almakta zorlanma
- Deri döküntüsü, nefes almada zorluk ve şok dahil ciddi alerjik reaksiyonlar
- ezici iyi olma duygusu (öfori)
- istemsiz hareketler
- kalp atışı durur (doktorun bu etkiyi tersine çevirecek ilaçları vardır.)
- boğaz kaslarının spazmları
- dik durmakta zorluk (baş dönmesi)
- koma
- kasılmalar
- solunum durması
- akciğerlerdeki su
- cilt kızarıklığı
- kas spazmları
Çocuklarda ve ergenlerde yan etkiler
Çocuklarda advers reaksiyonların sıklığı, tipi ve ciddiyetinin yetişkinlerdeki ile aynı olması beklenir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan İtalyan İlaç Ajansı, Web Sitesi aracılığıyla da bildirebilirsiniz: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı etiket ve karton üzerinde belirtilen "EXP:" tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade etmektedir.
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
İlacı ışıktan korumak için ampulleri dış kartonda saklayın.
Ürün açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır. Seyreltilmiş solüsyonun raf ömrü için aşağıdaki "Sağlık profesyonelleri için bilgiler" bölümüne bakın.
Çözeltinin berrak olmadığını ve partikül içermediğini fark ederseniz veya kap hasarlıysa bu ilacı kullanmayınız.
Sufentanil-hameln'in uygun şekilde saklanması, kullanılması ve atılmasından doktorunuz ve eczacınız sorumludur.
Diğer bilgiler
Sufentanil-hameln ne içerir
Etkin madde sufentanildir.1 ml çözelti 50 mikrogram sufentanil (75 mikrogram sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
1 ml çözelti içeren her flakon 50 mikrogram sufentanil (75 mikrogram sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
5 ml çözelti içeren her flakon 250 mikrogram sufentanil (375 mikrogram sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
20 ml çözelti içeren her flakon 1000 mikrogram sufentanil (1500 mikrogram sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
Diğer bileşenler enjeksiyonluk su, sodyum klorür, sitrik asit monohidrattır.
Sufentanil-hameln neye benziyor ve paketin içeriği
Enjeksiyonluk çözelti veya infüzyonluk çözelti konsantresi.
Sufentanil-hameln berrak ve renksiz bir çözeltidir.
Sufentanil-hameln 50 mikrogram/ml renksiz cam ampullerde sunulmaktadır.
5 ampul 1, 5 veya 20 ml solüsyon içeren orijinal paket.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Aşağıdaki bilgiler yalnızca tıp veya sağlık uzmanlarına yöneliktir
Sufentanil-hameln 50 mikrogram / ml enjeksiyonluk çözelti
Kullanım, elleçleme ve imha için özel önlemler
Sufentanil, yalnızca kullanımı ve etkileri konusunda deneyimli anestezistler veya diğer doktorlar tarafından veya onların gözetiminde uygulanmalıdır. Epidural uygulama, epidural tekniğin uygulanmasında gerekli deneyime sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.Uygulamadan önce, iğnenin veya kateterin doğru pozisyonunun tespit edilmesi gerekir.
Sufentanil sitrat, diazepam, lorazepam, fenobarbital sodyum, fenitoin sodyum ve tiyopental sodyum ile fiziksel olarak uyumsuzdur.
Ürün, infüzyonluk Ringer solüsyonu, %0.9 sodyum klorür veya %5 glukoz solüsyonu ile karıştırılabilir. Epidural uygulama için ürün, %0.9'luk bir NaCl ve/veya bupivakain solüsyonu ile karıştırılabilir.
Seyreltmelerin kimyasal ve fiziksel stabilitesi 20 - 25 °C'de 72 saat garantilidir. Mikrobiyolojik açıdan ürün hemen kullanılmalıdır. Hemen kullanılmazsa, kullanımdaki saklama süreleri ve koşulları kullanıcının sorumluluğundadır ve seyreltme kontrollü aseptik koşullar altında hazırlanıp valide edilmediği sürece normalde 2 - 8 °C'de 24 saatten uzun olmayacaktır.
Uygulamadan önce çözeltide partikül veya diğer bozulma belirtileri olup olmadığını ve paketin sağlam olup olmadığını kontrol edin. Bu tür kusurlar gözlendiğinde çözelti atılmalıdır.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SUFENTANIL HAMELN 50 mcg/ML ENJEKSİYON İÇİN ÇÖZELTİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 ml çözelti içerir
50 mcg sufentanil (75 mcg sufentanil sitrata eşdeğer)
1 ml çözelti içeren her flakon 50 mcg sufentanil (75 mcg sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
5 ml çözelti içeren her flakon 250 mcg sufentanil (375 mcg sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
20 ml çözelti içeren her flakon 1000 mcg sufentanil (1500 mcg sufentanil sitrata eşdeğer) içerir.
Sufentanil-hameln enjeksiyonluk çözelti, mililitre çözelti başına 0.15 mmol (veya 3.54 mg) sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti veya infüzyonluk çözelti konsantresi
Çözelti berrak ve renksizdir.
(pH: 3.5 - 5.0)
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Yetişkinlerde kullanım
Sufentanilin intravenöz uygulaması, mekanik ventilasyon ile endotrakeal entübasyon uygulanan hastalarda herhangi bir cerrahi işlem sırasında anestezi altında kullanım için endikedir:
• karışık anestezinin indüksiyonu ve idamesi sırasında analjezik bir bileşen olarak.
• anestezi indüksiyonu ve idamesi için anestezik ajan olarak.
Sufentanilin epidural uygulaması, epidural olarak uygulanan bupivakaine ek olarak ek bir analjezik olarak endikedir:
• genel, göğüs ve ortopedik cerrahi ve sezaryen nedeniyle ağrının ameliyat sonrası tedavisi için.
• doğum ve vajinal doğum sırasında ağrı tedavisi için.
Çocuklarda kullanım
İntravenöz sufentanil, 1 aylıktan büyük çocuklarda dengeli genel anestezinin indüksiyonu ve/veya idamesi sırasında analjezik olarak endikedir.
Epidural Sufentanil, genel cerrahi, göğüs veya ortopedik prosedürler sırasında ameliyat sonrası ağrının kontrolü için 1 yaş ve üzeri çocuklarda endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Sufentanil, yalnızca kullanımı ve etkileri konusunda deneyimli anestezistler veya diğer doktorlar tarafından veya onların gözetiminde uygulanmalıdır. Epidural uygulama, epidural tekniğin uygulanmasında gerekli deneyime sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.Uygulamadan önce, iğnenin veya kateterin doğru pozisyonunun tespit edilmesi gerekir.
Dozaj, hastanın yaşına, vücut ağırlığına ve klinik durumuna (klinik tanı, diğer ilaçların birlikte uygulanması, anestezi prosedürü, süresi ve ameliyatın türü) göre vaka bazında belirlenmelidir. ek dozların belirlenmesinde başlangıç dozu dikkate alınır.
Bradikardi riskini en aza indirmek için, anestezi indüksiyonundan hemen önce küçük bir doz antikolinerjik enjekte edilmesi önerilir. Bir antiemetik verilerek bulantı ve kusma önlenebilir. Uygulama yolu ve dozaj, farklı endikasyonlara göre aşağıda gösterilmiştir:
İntravenöz uygulama:
• Yetişkinlerde ve ergenlerde dozaj:
• Çoklu anesteziklerle indüklenen ve sürdürülen karma anestezi sırasında analjezik bileşen olarak
İlk doz - i.v. bolus 2 - 10 dakika süren yavaş veya infüzyon: 0,5 - 2 mcg sufentanil / kg vücut ağırlığı.
Etki süresi doza bağlıdır.0.5 mcg sufentanil/kg vücut ağırlığı dozu yaklaşık 50 dakika etkili kalır.
Bakım dozu - uygulanan i.v. anestezi zayıflama belirtilerinin başlangıcında: 10 - 50 mcg sufentanil (yaklaşık 0.15 - 0.7 mcg / kg vücut ağırlığı).
Sütten kesme aşaması - bu aşamada doz çok yavaş azaltılmalıdır.
• Anestezi indüksiyonu / idamesi için anestezik olarak
İlk doz - yavaş i.v. enjeksiyon veya 2 - 10 dakika süren kısa infüzyon: 7 - 20 mcg sufentanil / kg vücut ağırlığı.
Bakım dozu - uygulanan i.v. anestezi zayıflama belirtileri ortaya çıktığında: 25 - 50 mcg sufentanil (yaklaşık 0.36 - 0.7 mcg / kg vücut ağırlığı).
25 - 50 mcg sufentanil aralığındaki idame dozları, anestezi sırasında stabil bir kardiyovasküler durumu sürdürmek için genellikle yeterlidir.
Not: Bakım dozları, her bir hastanın ihtiyaçlarına ve cerrahinin beklenen kalan süresine göre ayarlanmalıdır.
• 1 aylıktan büyük çocuklarda dozaj:
Yenidoğanlarda farmakokinetik parametrelerin geniş değişkenliği nedeniyle kesin doz önerileri yapılamaz.Ayrıca bkz. bölüm 4.4 ve 5.2.
Atropin gibi bir antikolinerjik ile premedikasyon, kontrendike olmadıkça tüm dozlar için önerilir.
• Anestezi indüksiyonu:
Sufentanil, bir anestezi indüksiyon ajanı ile birlikte 0.2-0.5 mcg/kg'lık yavaş bolus enjeksiyon olarak 30 saniye veya daha uzun süre verilebilir.Majör cerrahi (örn. kardiyak cerrahi) için 1 mcg/kg'a kadar dozlar uygulanabilir.
• Ventilasyonlu hastalarda anestezinin idamesi
Sufentanil, dengeli bir anestezinin parçası olarak uygulanabilir.Doz, eşlik eden anestezik ajanların dozuna, ameliyatın tipine ve süresine bağlıdır. Kalp cerrahisinde, en az 30 saniye süren yavaş bolus enjeksiyonla uygulanan 0.3-2 mcg/kg'lık bir başlangıç dozunu takiben, maksimum toplam 5 mcg/kg olmak üzere, gerektiğinde 0.1-1 mcg/kg'lık ek boluslar yapılabilir.
Not:
İdame dozları, bireysel hastanın ihtiyaçlarına ve beklenen kalan cerrahi süresine göre ayarlanmalıdır.Çocuklarda daha yüksek klirens oranı nedeniyle, bu hastaların daha yüksek dozları veya daha kısa aralıklarla vermeleri gerekebilir.
Tek bir bolus anestezik olarak sufentanil, güvenilir bir anestezi seviyesi sağlamadı ve diğer anesteziklerin birlikte uygulanmasını gerektirdi.
Epidural uygulama:
• Yetişkinlerde dozaj:
Epidural olarak uygulanan bupivakaine ek olarak ek bir analjezik olarak epidural uygulama:
• Genel, göğüs ve ortopedik cerrahi ve sezaryen nedeniyle oluşan ağrıların ameliyat sonrası tedavisi için
Epidural yükleme dozu intraoperatif olarak uygulanabilir: 10-15 ml %0.25 bupivakain artı 1 µg sufentanil/ml.
Postoperatif fazda, arka plan analjezik infüzyonu olarak %0.175 bupivakain artı 1 μg sufentanil / ml'den oluşan sürekli bir epidural infüzyon, ilk uygulama saatte 5 ml ve bireysel idame dozları saatte 4 - 14 ml olmak üzere uygulanmalıdır. Hastanın isteği üzerine 2 ml bolus enjeksiyon yapılabilir. 20 dakikalık bir blok süresi önerilir.
• Doğum ve vajinal doğum sırasında ağrı tedavisi için
Epidural bupivakain (%0.125 - %0.25) ile kombinasyon halinde 10 mcg sufentanil eklenmesi daha kalıcı ve daha derin bir analjezi sağlar. 10 ml enjeksiyonun optimal olduğu gösterilmiştir.Daha iyi bir karışım elde etmek için sufentanile istenen konsantrasyonda bupivakain ilave edilmelidir.Gerekirse seyreltme ile optimal toplam hacim 10 ml'ye ulaşılabilir. tuzlu su çözeltisi ile %0.9 sodyum klorür Gerekirse karışımın iki enjeksiyonu daha uygulanabilir.Toplam 30 mcg sufentanil dozu aşılmamalıdır.
• Çocuklarda dozaj:
Sufentanil çocuklara epidural olarak sadece pediatrik epidural anestezi ve opioidlerin solunum depresan etkilerinin kontrolü konusunda özel olarak eğitilmiş anestezistler tarafından uygulanmalıdır.Hava yollarını korumak için cihazlar da dahil olmak üzere uygun resüsitasyon ekipmanı hazır bulundurulmalıdır. ve bir opioid "antagonisti" .
Pediyatrik hastalar, sufentanilin epidural uygulamasından sonra en az 2 saat solunum depresyonu belirtileri açısından izlenmelidir.
Pediyatrik hastalarda epidural sufentanil kullanımı sadece sınırlı sayıda vakada belgelenmiştir.
• 1 yaşından büyük çocuklar:
Operasyon sırasında verilen 0.25-0.75 mcg/kg sufentanil'in tek bolus dozu 1 ila 12 saat arasında ağrı kesici sağlar.Etkili analjezi süresi cerrahi işlemden ve birlikte lokal amid epidural anestezik kullanımından etkilenir. .
• 1 yaşından küçük çocuklar:
Sufentanilin 1 yaşından küçük çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir (ayrıca bkz. bölüm 4.4 ve 5.1).
3 aylıktan büyük çocuklar için mevcut veriler bölüm 5.1'de açıklanmıştır, ancak pozolojiye ilişkin herhangi bir öneri oluşturulamaz.
Yeni doğanlar ve 3 aylıktan küçük bebekler için veri mevcut değildir.
Özel dozaj önlemleri:
Genel bir kural olarak, yaşlı ve güçten düşmüş hastalarda daha düşük dozlar gerekir. Yaşlılarda, sufentanilin eliminasyon yarı ömrü uzamaz, ancak kardiyovasküler değişiklikler geliştirme riski artar.
Toplam planlanan doz, aşağıdaki bozukluklardan herhangi birine sahip hastalarda dikkatli bir şekilde kişiselleştirilmelidir: dekompanse hipotiroidizm, akciğer hastalığı, özellikle vital kapasite azalmışsa, obezite ve alkolizm. Bu hastaların uzun süreli postoperatif izlemeye tabi tutulması da tavsiye edilir.
Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyonun azalması olasılığı göz önünde bulundurulmalı ve doz buna göre azaltılmalıdır.
Uzun süreli opioid tedavisi alan hastalar veya geçmişte opioidleri kötüye kullanmış hastalar daha yüksek dozlara ihtiyaç duyabilir.
Uygulama süresi, müdahalenin beklenen süresine bağlıdır.
Sufentanil enjeksiyonu tek doz olarak veya tekrarlanan dozlar halinde verilebilir.
Hızlı bolus enjeksiyonlardan kaçınılmalıdır. Sakinleştirici bir ajanla birlikte verildiğinde, her iki ilaç da iki farklı şırınga kullanılarak uygulanmalıdır.
Epidural uygulama süresi klinik gelişime bağlıdır.Ameliyattan sonra beş günden fazla kullanımına ilişkin yeterli klinik veri yoktur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Sufentanil kullanımı hastalarda kontrendikedir:
• etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer morfin mimetiklerine karşı aşırı duyarlılığı olan.
• solunum merkezlerinin depresyonundan kaçınılması gereken rahatsızlıklardan muzdarip,
• akut hepatik porfiriden muzdarip,
• MAO inhibitörlerini aynı anda alan veya son 14 gün içinde almış olanlar (bkz. bölüm 4.5),
• morfin agonist-antagonistlerinin bir karışımıyla (örn. nalbufin, buprenorfin, pentazosin) eşzamanlı tedavi varlığında,
• emzirenler; Anesteziden 24 saat sonra tekrar emzirmeye başlamak mümkündür.
Yenidoğanda solunum depresyonu olasılığı nedeniyle doğum sırasında veya sezaryen sırasında göbek kordonu klemplemeden önce intravenöz kullanım önerilmez.Bu durum doğumda epidural kullanımda ortaya çıkmaz, bu süre zarfında sufentanil, 30 mikrograma kadar dozlarda, annenin veya yenidoğanın durumunu etkilemez (bkz. bölüm 4.6).
Diğer epidural olarak uygulanan opioidlerde olduğu gibi, sufentanil şiddetli kanama veya şok, septisemi, enjeksiyon bölgesi enfeksiyonu, trombositopeni ve koagülopati gibi homeostaz değişiklikleri veya antikoagülasyon veya diğer eş zamanlı ilaç tedavisi veya tıbbi durum varlığında verilmemelidir. epidural uygulama tekniğinin kontrendike olduğu durumlar.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Tüm güçlü opioidlerde olduğu gibi:
Solunum depresyonu doza bağlıdır ve spesifik narkotik antagonist ilaçlar (nalokson) tarafından tersine çevrilebilir, ancak solunum depresyonu opioid antagonistinin etkisinden daha uzun sürebileceğinden, ikincisinin tekrar dozlanması gerekebilir. postoperatif fazda devam eder ve eğer sufentanil intravenöz olarak uygulandıysa tekrar ortaya çıkabilir.Bu nedenle hastaların yakından izlenmesi önemlidir ve ayrıca resüsitasyon ve narkotik antagonist ilaçlar için yeterli ekipmanın mevcut olduğundan emin olmak gerekir.Anestezi sırasında hiperventilasyon, hastanın durumunu değiştirebilir. hastanın CO2'ye yanıtı ve dolayısıyla ameliyat sonrası solunum değişikliklerine yol açar.
İntravenöz sufentanil sadece mekanik ventilasyon ile endotrakeal entübasyon yapılan hastalara verilmelidir.
Epileptik olmayan (miyo) klinik hareketler meydana gelebilir
Epidural uygulamada, solunum depresyonu varlığında veya bozulmuş solunum fonksiyonu varlığında ve fetal distres varlığında dikkatli olunmalıdır. Erken solunum depresyonu meydana gelebileceğinden, hasta her dozdan sonra en az 1 saat yakından izlenmelidir.
Bozulmuş intraserebral fonksiyonu olan hastalarda hızlı bolus opioid enjeksiyonlarının kullanımından kaçınılmalıdır, bu tür hastalarda ortalama arter basıncındaki geçici düşüşe bazen serebral perfüzyon basıncında kısa süreli bir düşüş eşlik etmiştir.
Yaşlılarda ve güçten düşmüş hastalarda dozun azaltılması önerilir. Aşağıdaki durumlardan herhangi birine sahip hastalarda opioidler dikkatle titre edilmelidir: kontrolsüz hipotiroidizm, akciğer hastalığı, azalmış solunum rezervi, alkolizm, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu. Bu tür hastalar ayrıca uzun süreli postoperatif izleme gerektirir.
Yenidoğanda solunum depresyonu yapma riski olduğundan doğum sırasında veya sezaryen sırasında omfalotomi öncesi intravenöz sufentanil verilmesi önerilmez.Ancak kontrollü çalışmalar bupivakaine ek olarak epidural sufentanilin 30'u aşmayan dozlarda uygulandığını göstermiştir. mcg, doğum sırasında gebenin ve yenidoğanın sağlığını tehlikeye atmaz.
Diğer opioidlerin uygulanmasında olduğu gibi, yenidoğanlarda sufentanilin solunum depresyonu etkilerine karşı özel bir duyarlılık beklenmektedir. Bebeklerde, intravenöz uygulamadan sonra sufentanil hakkında sadece sınırlı veri rapor edilmiştir. Yenidoğanlarda farmakokinetik parametrelerin geniş değişkenliği nedeniyle, yenidoğan döneminde intravenöz sufentanilin aşırı veya düşük doz alma riski vardır.Ayrıca bkz. bölüm 4.2 ve 5.2.1 yaşından küçük bebeklerde epidural sufentanilin güvenliliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir (ayrıca bkz. bölüm 4.2 ve 5.1).
Bu nedenle yenidoğan ve bebeklerde sufentanil kullanılmadan önce risk/fayda oranı dikkatle değerlendirilmelidir.
Solunum göğüs kaslarını da etkileyebilen ancak aşağıdaki önlemlerle önlenebilen kas sertliği indüksiyonu meydana gelebilir: yavaş intravenöz enjeksiyon (genellikle daha düşük dozlar için yeterlidir), benzodiazepin ile premedikasyon ve kas gevşeticilerin kullanımı.
Hasta yetersiz miktarda antikolinerjik almışsa veya sufentanil vagolitik olmayan kas gevşeticilerle kombine edildiğinde bradikardi ve muhtemelen kalp durması meydana gelebilir. Bradikardi atropin ile tedavi edilebilir.
Pankuronyum uygulamasının neden olduğu taşikardi, bradikardi etkisini maskeleyebilir.
Opioidler, özellikle hipovolemik hastalarda hipotansiyona neden olabilir. Kan basıncını sabit tutmak için uygun önlemler alınmalıdır.
Fiziksel Bağımlılık ve Tolerans: Sufentanil, morfin mimetik özelliklerinden dolayı fiziksel bağımlılığa yol açabilir. Sufentanil ameliyat sırasında sadece anestezik olarak kullanılırsa fiziksel bağımlılık oluşmaz.
Yoğun bakım ünitesinde sürekli uzun süreli uygulamadan sonra fiziksel bağımlılık meydana gelebilir.
Bir haftadan daha uzun tedaviden sonra yoksunluk belirtileri mümkündür ve tedavi süresi iki haftadan uzunsa muhtemeldir. Aşağıdaki öneriler sunulmaktadır:
1. Sufentanil dozu gereğinden fazla olmamalıdır.
2. Günler içinde dozu yavaşça azaltın.
3. Yoksunluk semptomlarını bastırmak için gerektiği gibi klonidin uygulayın.
Kronik opioid tedavisi gören veya opioid kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda daha yüksek dozlar gerekebilir.
Sufentanil-hameln, mililitre çözelti başına 0.15 mmol (veya 3.54 mg) sodyum içerir. Büyük miktarlarda çözelti uygulanırsa (örneğin, 1 mmol'den fazla sodyuma karşılık gelen 6,5 ml'den fazla), bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar tarafından dikkate alınmalıdır.
Sufentanil, doping testlerinde pozitif bir sonuca neden olabilir. Sufentanil ile doping sağlık risklerine neden olabilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Barbitüratlar, benzodiazepinler, nöroleptikler, halojen gazlar ve diğer seçici olmayan merkezi sinir sistemi depresanları (örneğin alkol) gibi ilaçlar, narkotiklerin solunum depresyonunu güçlendirebilir. Hastalar bu tür ilaçları aldıklarında, gerekli sufentanil dozu normalden daha düşük olacaktır. Aynı şekilde, sufentanil uygulamasını takiben diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının dozu azaltılmalıdır.
Benzodiazepinlerin birlikte uygulanması kan basıncında düşüşe neden olabilir.
Yüksek dozlarda sufentanil ve nitröz oksitin birlikte uygulanması kan basıncında, kalp hızında ve kalp debisinde azalmaya neden olabilir.
MAO inhibitörlerinin genellikle ameliyattan veya anesteziden 2 hafta önce kesilmesi önerilir. Bununla birlikte, MAO inhibitörü tedavisi alan hastalarda bir opioid analoğu olan fentanilin kullanımını takiben herhangi bir komplikasyonun meydana gelmediği birkaç vaka bildirilmiştir.
Sufentanil ve vekuronyum veya suksametonyumun birlikte uygulanması, özellikle kalp hızı zaten düşükse (örn., kalsiyum kanal blokerleri veya beta blokerleri alan hastalarda) bradikardiyi indükleyebilir. Bu nedenle, bir veya her iki ilacın dozu uygun şekilde azaltılmalıdır.
Sufentanil esas olarak insan sitokrom P450 3A4 enzimi yoluyla metabolize edilir, ancak eritromisin (sitokrom P450 3A4 enziminin bilinen bir inhibitörü) tarafından inhibisyon in vivo olarak gözlenmemiştir. Klinik veriler eksik olmakla birlikte, in vitro veriler sitokrom P450 3A4 enziminin diğer güçlü inhibitörlerinin (örn. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) sufentanilin metabolizmasını inhibe edebileceğini düşündürmektedir.Bu, uzun süreli veya gecikmiş solunum depresyonu riskini artırabilir. Bu ilaçların kullanımı hastanın özel bakım ve gözlemini gerektirir, özellikle sufentanil dozunun azaltılması gerekebilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hayvan çalışmaları teratojenik etkiler göstermemesine rağmen, insan hamileliği sırasında intravenöz sufentanilin güvenliği belirlenmemiştir.
Sufentanil hamilelik sırasında intravenöz olarak kullanılmamalıdır.
Sufentanil insan plasentasını hızla geçer ve konsantrasyonu anne kanındaki konsantrasyon arttıkça doğrusal olarak artar.
Göbek damarındaki konsantrasyon ile annenin venöz kanındaki konsantrasyon arasında 0,81'lik bir oran hesaplanmıştır.Diğer opioidler gibi sufentanil plasentayı geçebileceğinden, obstetrik prosedürler (sezaryen dahil) sırasında sufentanilin intravenöz uygulaması önerilmez. ve solunum yetmezliğine neden olur.
Diğer ilaçlarda olduğu gibi, risk hastaya yönelik potansiyel faydaya karşı tartılmalıdır.
Doğum eylemi sırasında yapılan kontrollü klinik çalışmalar, 30 mikrograma kadar dozlarda bupivakaine ek olarak epidural olarak uygulanan sufentanilin gebe veya yenidoğan üzerinde zararlı bir etkisinin olmadığını, ancak doğum sırasında intravenöz kullanımın kontrendike olduğunu göstermiştir. 30 mikrogramı geçmeyen doz, göbek damarında 0.016 ng / ml ortalama plazma konsantrasyonları bulundu. Çocuk için bir panzehir her zaman mevcut olmalıdır.
Besleme zamanı
Sülfetanil anne sütüne geçer. Bu nedenle sufentanil emzirme döneminde kontrendikedir Farmakokinetik faktörler dikkate alınarak anesteziden 24 saat sonra emzirmeye devam edilebilir.
Emziren annelere sufentanil uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Laboratuvar hayvanları ile ilgili veriler için bkz. bölüm 5.3.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Hastalar sadece sufentanil uygulamasından sonra yeterli zaman geçmişse araç veya makine kullanmalıdır. Ayrıca hastaların eve refakatinde gitmeleri ve alkol tüketiminden kaçınılması gerektiği konusunda uyarılmış olmaları gerekir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Sufentanilin güvenliği, 6 klinik çalışmaya katılan, sufentanil ile tedavi edilen 650 hastada değerlendirilmiştir. Bunlardan 78 denek, majör cerrahi (koroner arter baypas veya açık kalp ameliyatı) geçiren deneklerde anestezi indüksiyonu ve idamesi için anestezik madde olarak intravenöz olarak sufentanilin uygulandığı 2 çalışmaya katıldı. postoperatif analjezik olarak epidural olarak veya doğum eylemi ve vajinal doğum sırasında epidural bupivakaine ek olarak uygulandı Bu deneklere en az 1 doz sufentanil verildi ve güvenlik verileri sağlandı. advers ilaç reaksiyonları (insidans %'si ≥ %5) idi (insidans %'si ile): sedasyon; kaşıntı; mide bulantısı ve kusma.
Yukarıda bahsedilen advers ilaç reaksiyonları (ADR'ler) dahil olmak üzere aşağıdaki tablo, klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası deneyimlerde sufentanil kullanımı ile rapor edilen ADR'leri göstermektedir. Gösterilen sıklık kategorileri aşağıdaki kurala dayanmaktadır:
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda advers reaksiyonların sıklığı, tipi ve ciddiyetinin yetişkinlerdeki ile aynı olması beklenir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağladığından, ilacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması önemlidir.Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları Ulusal Raporlama Sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.adres www.agenziafarmaco .gov.it/it/responsabili ".
04.9 Doz aşımı
Belirti ve bulgular
Aşırı dozda sufentanil, farmakolojik etkilerinde bir artış ile kendini gösterir.
Bireysel duyarlılığa bağlı olarak, klinik tablo öncelikle bradipneden apneye kadar değişen solunum depresyonunun derecesi ile belirlenir. Sufentanilin farmakolojik özellikleri nedeniyle, terapötik dozlarda (i.v.: 0.3 mcg / kg vücut ağırlığının üzerinde) solunum depresyonu meydana gelebilir. Sufentanil kontrollü koşullar altında uygulandığından, bu semptomların yeterli kontrolü sağlanmalıdır.
Tedavi
Hipoventilasyon veya apne varlığında oksijen verilmeli ve gerektiğinde solunum desteklenmeli veya kontrol edilmelidir. Nalokson gibi spesifik bir narkotik antagonist, belirtildiği gibi solunum depresyonunu kontrol etmek için kullanılmalıdır. Bu, daha acil karşı önlemlerin kullanılmasını engellemez Solunum depresyonu, antagonistin etkisinden daha uzun sürebilir, bu nedenle ikincisinin ek dozları gerekebilir. Solunum depresyonu kas sertliği ile ilişkiliyse, destekli veya kontrollü solunumu kolaylaştırmak için intravenöz nöromüsküler bloke edici bir ajanın uygulanması gerekebilir.
Hasta yakından izlenmeli, vücut ısısı ve sıvı dengesi sabit tutulmalıdır. Hipotansiyon şiddetliyse veya devam ederse, hipovolemi olasılığı düşünülmeli ve varsa uygun sıvıların parenteral uygulamasıyla kontrol edilmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: anestezikler; opioid anestezikler
ATC kodu: N01AH03.
Güçlü bir opioid analjezik olan Sufentanil, mc reseptörleri için fentanilden 7-10 kat daha fazla afiniteye sahip spesifik bir mc agonistidir. Sufentanil, fentanilden çok daha belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, varlığında hemodinamik stabilite ve miyokardın iyi bir oksijen kaynağı korunur.Maksimum etkilere intravenöz uygulamadan birkaç dakika içinde ulaşılır.Farmakolojik testler kardiyovasküler stabiliteyi ve EEG görünümünü göstermiştir. fentanil ile elde edilenlere benzer. Hiçbir immünosupresif veya hemolitik etki ya da histamin salınımının indüklenmesi yoktu. Diğer opioidlerde olduğu gibi, sufentanil, merkezi vagus çekirdeği üzerindeki olası etkiler yoluyla bradikardiyi indükleyebilir. Kalp hızında pankuronyumun neden olduğu artış, sufentanil tarafından azaltılmaz veya sadece kısmen azaltılır.
Sufentanil sıçanda yüksek bir güvenlik indeksine (en düşük analjezi seviyesi için LD50 / ED50) sahiptir; 25 211 değeri ile indeks fentanil veya morfinden daha yüksektir.Azaltılmış birikim ve tutma bölmelerinden hızlı eliminasyon, hızlı iyileşmeye izin verir. Analjezinin derinliği doza bağlıdır ve ameliyat sırasındaki ağrının yoğunluğuna uygun şekilde uyarlanabilir.
Sufentanilin (özellikle solunum depresyonu) neden olduğu çeşitli etkiler, nalokson gibi bir antagonistin uygulanmasıyla tersine çevrilebilir.
Pediatrik popülasyon
epidural uygulama
4 ila 12 yaşları arasındaki 15 çocuğa 0.75 μg/kg sufentanilin epidural uygulamasından sonra analjezinin ortalama başlangıç ve süre değerleri sırasıyla 3.0 ± 0.3 ve 198 ± 19 dakika idi.
Epidural sufentanil, ameliyat sonrası ağrı kontrolü için sadece 0.25-0.75 mcg/kg'lık tek bolus doz olarak 3 ay ile 1 yaş arasındaki sınırlı sayıda çocuğa uygulanmıştır.
3 aylıktan büyük çocuklarda, 0.1 mcg / kg sufentanil'in epidural bolus dozunu takiben, anestezik bir lokal amid ile kombinasyon halinde 0.03-0.3 mcg / kg / saat epidural "infüzyonu, 72'ye kadar etkili postoperatif analjezi sağladı. göbek ameliyatı sonrası hastalarda saat.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Kan örneği almanın ve serum konsantrasyonunun uzun süre ölçülmesinin mümkün olduğu durumlarda 250 - 1500 mcg sufentanil intravenöz dozları ile yapılan çalışmaların sonuçları aşağıdaki gibidir:
dağıtım aşamasındaki yarı ömürler 2.3 - 4.5 dakika ve 35 - 73 dakikadır, ortalama nihai eliminasyon yarı ömrü 784 (656 - 938) dakikadır, merkezi bölmedeki dağılım hacmi 14, 2 litredir, sabit -durum dağılım hacmi 344 litre, klirens 917 ml / dakika Analitik yöntemlerin sınırlamaları nedeniyle, 250 mcg dozunun eliminasyon yarı ömrü, 500 - 1500 mcg dozundan önemli ölçüde daha kısadır (240 dakika). (10 - 16 saat).
Eliminasyon yarı ömründen ziyade dağıtım fazındaki yarı ömür, plazma konsantrasyonunun terapötik seviyeden terapötik seviyeye düşmesinde belirleyici faktördür. Sufentanil, dikkate alınan dozajlarla ilgili olarak doğrusal farmakokinetik sergiler.Maddenin biyotransformasyonu esas olarak karaciğer ve ince bağırsakta meydana gelir.Uygulanan dozun yaklaşık %80'i 24 saat içinde ve sadece %2'si değişmemiş halde elimine edilir. Sufentanilin plazma proteinlerine bağlanma oranı %92.5'tir.
Hem sağlıklı hem de gebe gönüllülerde 3 ila 30 mikrogram arasında değişen dozların epidural uygulamasını takiben plazmada çok düşük sufentanil konsantrasyonları tespit edilmiştir. Sufentanil ayrıca göbek kanında da tespit edilmiştir.
Epidural olarak uygulanan sufentanilin maksimum plazma konsantrasyonlarına 10 dakika içinde ulaşılır ve intravenöz uygulamayı takiben elde edilenlerden 4 ila 6 kat daha düşüktür. Epinefrin (50 - 75 mcg) ilavesi, sufentanilin ilk emilim oranını %25 - %50 oranında azaltır.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda farmakokinetik bilgiler sınırlıdır.
intravenöz uygulama
Çocuklarda plazma protein bağlanması yetişkinlere göre daha düşüktür ve yaşla birlikte artar.Yenidoğanlarda sufentanil, bebeklerde %88.5, bebeklerde %91.9, çocuklarda %91.9 ve yetişkinlerde %92.5 ile karşılaştırıldığında yaklaşık %80.5 proteine bağlanır.
Kalp cerrahisi geçiren pediyatrik hastalarda 10-15 mikrogram/kg'lık intravenöz bolus sufentanil uygulamasını takiben, sufentanilin farmakokinetiği yetişkinlerde olduğu gibi üç üslü bir eğri izler (Tablo 1). Vücut ağırlığı normalleştirilmiş klirens, bebeklerde ve çocuklarda, klirens oranları yetişkinlerle karşılaştırılabilir olan ergenlere göre daha yüksekti. Yenidoğanlarda klirens önemli ölçüde azaldı ve geniş bir değişkenlik gösterdi (1,2 ila 8,8 ml/dak/kg aralığında ve izole değer 21.4 ml/dak.) Yenidoğanlarda, kararlı durumda daha büyük bir dağılım hacmi gösterildi. daha uzun eliminasyon yarı ömrü. Farmakokinetik parametrelerdeki farklılıklar nedeniyle farmakodinamik farklılıklar, bağlanmamış fraksiyon dikkate alındığında daha büyük olabilir.
Tablo 1: Tek bir intravenöz bolus olarak 10-15 μg / kg sufentanil uygulamasından sonra çocuklarda sufentanilin ortalama farmakokinetik parametreleri (N = 28).
Cl = vücut ağırlığı ile normalize edilmiş boşluk; N = analize dahil edilen hasta sayısı; SD = standart sapma; T½? = Eliminasyon yarı ömrü; Vdss = kararlı durumda dağılım hacmi Listelenen yaş aralıkları, çalışılan çocuklarınkidir.
epidural uygulama.
4 ila 12 yaşları arasındaki 15 çocuğa 0.75 ug / kg sufentanilin epidural uygulamasından sonra, enjeksiyondan 30, 60, 120 ve 240 dakika sonra alınan plazma seviyeleri 0.08 ± 0.01 ila 0.10 + 0.01 ng / ml arasında değişmiştir.
0.6 mcg/kg sufentanil bolus ve ardından 0.08 mcg/kg/saat sufentanil ve 0.2 mg/kg/saat bupivakain içeren sürekli epidural infüzyon alan 5-12 yaş arası 6 çocukta, 48 saat boyunca maksimum konsantrasyonlara ulaşılmıştır. bolus enjeksiyondan yaklaşık 20 dakika sonra ve miktar sınırının altındaki değerler arasında değişiyordu (
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sıçanlarda ve tavşanlarda üreme üzerindeki etkiler (bozulmuş doğurganlık, embriyotoksik ve fetotoksik etkiler, yenidoğan ölüm oranı) sadece anne hayvana toksik dozların verilmesini takiben gözlenmiştir (10 - 30 gün boyunca 1 erkek için kullanılan dozun 2.5 katı). Teratojenik etki bildirilmemiştir.
Hayvanlarda sufentanilin karsinojenik potansiyelinin uzun vadeli analizi ile ilgili hiçbir çalışma yayınlanmamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sodyum klorür, sitrik asit monohidrat (pH düzeltmesi için), enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Sufentanil sitrat, diazepam, lorazepam, fenobarbital sodyum, fenitoin sodyum ve tiyopental sodyum ile fiziksel olarak uyumsuzdur.
06.3 Geçerlilik süresi
Açmadan önce raf ömrü:
3 yıl.
Kullanım sırasında raf ömrü:
Ürün açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.
Seyreltmeden sonra raf ömrü:
Seyreltmelerin kimyasal ve fiziksel stabilitesi (bkz. bölüm 6.6) 20 - 25 °C'de 72 saat garantilidir.
Mikrobiyolojik açıdan ürün hemen kullanılmalıdır. Hemen kullanılmazsa, kullanımdaki saklama süreleri ve koşulları kullanıcının sorumluluğundadır ve seyreltme kontrollü aseptik koşullar altında hazırlanıp valide edilmediği sürece normalde 2 - 8 °C'de 24 saatten uzun olmayacaktır.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Ampulleri ışıktan korumak için dış kartonda saklayınız Seyreltmeden sonraki saklama koşulları için bölüm 6.3'e bakınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Şişeler (renksiz cam, tip I)
Her biri 1 ml'lik 5 ampul içeren orijinal paket
Her biri 5 ml'lik 5 ampul içeren orijinal paket
Her biri 20 ml'lik 5 ampul içeren orijinal ambalaj
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Uygulamadan önce, partikül madde veya diğer bozulma belirtileri olmadığını ve ambalajın sağlam olduğunu görsel olarak kontrol edin. Bu tür kusurlar gözlendiğinde çözelti atılmalıdır.
Ürün, infüzyonluk Ringer solüsyonu, %0.9 sodyum klorür veya %5 glukoz solüsyonu ile karıştırılabilir.
Epidural uygulama için ürün, %0.9'luk bir NaCl ve/veya bupivakain solüsyonu ile karıştırılabilir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
hameln ilaç gmbh
Langes Sahası 13
31789 Hameln
Almanya
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
5 ampul 1 ml enjeksiyonluk çözelti 50 mcg / ml - AIC 035629017
5 ampul 5 ml enjeksiyonluk çözelti 50 mcg / ml - AIC 035629029
5 ampul 20 ml enjeksiyonluk çözelti 50 mcg / ml - AIC 035629031
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 29/09/2003
Son yenileme tarihi: 15/05/2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
22.08.2015
