Aktif maddeler: Brinzolamid
AZOPT 10 mg/ml göz damlası, süspansiyon
Endikasyonları Azopt neden kullanılır? Bu ne için?
AZOPT, karbonik anhidraz inhibitörleri adı verilen ilaç grubuna ait brinzolamid içerir ve göz basıncını düşürür.
AZOPT göz damlaları, gözdeki yüksek basıncı tedavi etmek için kullanılır.Bu basınç glokoma yol açabilir.
Gözdeki basınç çok yüksekse, görmeye zarar verebilir.
Azopt ne zaman kullanılmamalıdır?
Azopt'u kullanmayın
- Şiddetli böbrek problemleriniz varsa
- AZOPT'un içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa.
- Sülfonamid adı verilen ilaçlara alerjiniz varsa. Örnekler, diyabet ve enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan ilaçları ve ayrıca diüretikleri (tabletleri) içerir. AZOPT aynı reaksiyona neden olabilir
- Kanınızda çok fazla asit varsa (hiperkloremik asidoz adı verilen bir durum)
Başka sorularınız varsa, lütfen doktorunuza danışın.
Kullanım Önlemleri Azopt kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
AZOPT'u kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
- Böbrek veya karaciğer problemleriniz varsa
- Kuru gözleriniz veya kornea problemleriniz varsa
- Başka sülfa ilaçları alıyorsanız
- Sıvı akışını engelleyen tortular nedeniyle göz içindeki basıncın arttığı özel bir glokom formunuz (psödoeksfolyatif veya pigmenter glokom) veya göz içindeki basıncın arttığı (bazen hızla) belirli bir glokom formunuz varsa, göz öne doğru itilir ve sıvı akışını engeller (dar açılı glokom)
Çocuklar ve ergenler
AZOPT, doktor tavsiyesi dışında bebekler, çocuklar veya 18 yaşın altındaki ergenler tarafından kullanılmamalıdır.
Etkileşimler Azopt'un etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Başka bir karbonik anhidraz inhibitörü alıyorsanız, doktorunuza danışın.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara AZOPT tedavisi sırasında etkili doğum kontrol yöntemleri kullanmaları tavsiye edilir. AZOPT'un hamilelik veya emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Doktorunuz tarafından açıkça belirtilmedikçe AZOPT'u kullanmayınız.
Herhangi bir ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Görüşünüz netleşene kadar araç veya makine kullanmayınız. AZOPT kullandıktan hemen sonra görüşünüz bir süre bulanık olabilir.
AZOPT, zihinsel dikkat ve/veya fiziksel koordinasyon gerektiren işlemleri gerçekleştirme yeteneğini azaltabilir. Bu semptomla karşılaşırsanız, araç veya makine kullanırken dikkatli olun.
AZOPT benzalkonyum klorür içerir
AZOPT, gözü tahriş edebilen ve yumuşak kontakt lenslerin rengini bozduğu bilinen bir koruyucu (benzalkonyum klorür) içerir.Yumuşak kontakt lenslerle temastan kaçınılmalıdır.Kontakt lens kullanıyorsanız, takmadan önce çıkarmalısınız. dozu aşıladıktan sonra, tekrar yerleştirmeden önce en az 15 dakika.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Süresi Azopt Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
AZOPT'u sadece gözleriniz için kullanın. Yutmayınız ve enjekte etmeyiniz.
Önerilen doz, etkilenen göze günde iki kez sabah ve akşam 1 damladır.Doktorunuz aksini söylemedikçe bu miktarı kullanın. doktor tavsiye eder.
- AZOPT ve bir ayna alın
- Ellerinizi yıkayın
- Şişeyi sallayın ve kapağı çevirerek çıkarın. Kapağı çıkardıktan sonra, güvenlik halkası gevşemişse ürünü kullanmadan önce çıkarın.
- Şişeyi elinize, başparmağınız ve orta parmağınız arasına alın ve aşağıyı gösterecek şekilde tutun.
- Başını geriye yatırıyorsun. Alt göz kapağını temiz bir parmakla aşağı çekin, böylece kapak ile göz arasında bir "cep" oluşur, göze bir damla damla damlatılır.
- Şişenin ucunu gözünüze yakın tutun.Aynaya bakmak faydalı olabilir.
- Şişe ucu ile gözünüze veya göz kapağınıza, çevredeki bölgelere veya diğer yüzeylere dokunmayın.Göz damlalarına bulaşabilir.
- Şişenin tabanına hafif bir basınç, bir seferde bir damla AZOPT bırakacaktır.
- Şişeyi sıkmayın: Alt kısmına hafif bir baskı yeterli olacak şekilde özel olarak tasarlanmıştır.
- AZOPT'u kullandıktan sonra, parmağınızla (şekil 3) gözün burna yakın köşesine en az 1 dakika boyunca bastırın. Bu, AZOPT'un vücudun geri kalanına yayılmasını önler.
- Damlaları her iki göze de uygulamanız gerekiyorsa, adımları diğer göz için tekrarlayın.
- Kullanımdan hemen sonra kapağı tekrar takın
- Bir sonrakini açmadan önce bir şişeyi bitirin.
Gözünüze bir damla düşerse, tekrar deneyin.
Başka göz damlası veya göz merhemi kullanıyorsanız, AZOPT damlatma ve diğer göz damlaları arasında en az 5 dakika bekleyin.Oftalmik merhemler en son uygulanmalıdır.
AZOPT'u kullanmayı unutursanız
Hatırlar hatırlamaz tek bir damla kullanın ve ardından normal aşılama sürelerinize dönün. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz kullanmayınız.
AZOPT almayı bırakırsanız
Doktorunuza danışmadan AZOPT'u kullanmayı bırakırsanız, göz tansiyonunuz kontrol altında olmayacak ve görme kaybına neden olabilir.
Aşırı doz: Çok fazla Azopt aldıysanız ne yapmalısınız?
Çok fazla göz damlası damlattıysanız, gözünüzü hemen ılık suyla yıkayınız.Bir sonraki dozun zamanı gelene kadar damlaları kullanmayınız.
Yan Etkiler Azopt'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
AZOPT ile aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir:
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
Gözdeki etkiler: bulanık görme; göz tahrişi, göz ağrısı, göz akıntısı, göz kaşıntısı, göz kuruluğu, gözde anormal his, kırmızı göz.
Genel yan etkiler: kötü tat.
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
Gözdeki etkiler: ışığa duyarlılık, konjonktiva iltihabı veya enfeksiyonu, göz şişmesi, kaşıntılı kırmızı veya şişmiş göz kapakları, gözde birikintiler, parlama, yanma hissi, göz yüzeyinde büyüme, göz pigmentasyonunda artış, göz yorgunluğu, göz kapağının kenarında kabuklanma, artan yırtılma.
Genel yan etkiler: kalp fonksiyonunda azalma, hızlı veya düzensiz olabilen güçlü kalp atışı, kalp atış hızında azalma, nefes almada zorluk, nefes darlığı, öksürük, kırmızı kan hücrelerinin kan sayımında azalma, kan klor seviyesinde artış, baş dönmesi, hafıza güçlüğü, depresyon, sinirlilik, duyguda azalma, kabuslar, genel halsizlik, anormal duyum, yorgunluk, anormal his, ağrı, hareket etmede zorluk, cinsel dürtüde azalma, erkek cinsel güçlüğü, soğuk algınlığı semptomları, göğüs tıkanıklığı, boşlukların enfeksiyonu burun pasajları, boğaz tahrişi, ağrı boğaz, ağızda artan veya azalan hassasiyet, yemek borusunun iç kısmında iltihaplanma, karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, mide rahatsızlığı, sık dışkılama, ishal, bağırsak gazı, sindirim bozukluğu, böbrek ağrısı, kas ağrısı, kas spazmları, sırt ağrısı , burun kanaması, burun burun akıntısı, tıkalı burun, hapşırma, kırmızı cilt, anormal cilt hissi, kabarık şişliklerle birlikte pürüzsüz döküntü veya kızarıklık, ciltte sıkışma, kaşıntı, baş ağrısı, ağız kuruluğu, gözde birikinti.
Seyrek yan etkiler (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
Göz üzerindeki etkiler: kornea şişmesi, çift görme veya görme azalması, anormal görme, görme alanında ışık parlamaları, oküler duyumda azalma, göz çevresinde şişme, gözde artan basınç, optik sinirde hasar.
Genel yan etkiler: hafıza bozukluğu, uyuşukluk, göğüs ağrısı, üst solunum yolu tıkanıklığı, sinüs tıkanıklığı, burun tıkanıklığı, kuru burun, kulak çınlaması, saç dökülmesi, genel kaşıntı, gergin hissetme, sinirlilik, düzensiz kalp hızı, genel güçsüzlük, zorluk uyku, dispne, kaşıntılı deri döküntüsü.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
Göz üzerindeki etkiler: göz kapağı anormalliği, görme bozuklukları, kornea rahatsızlığı, göz alerjisi, kirpik büyümesinde veya sayısında azalma, kırmızı göz kapağı.
Genel yan etkiler: alerji semptomlarında artış, hassasiyette azalma, titreme, tat kaybı veya azalması, kan basıncında azalma, kan basıncında artış, kalp hızında artış, eklem ağrısı, astım, ekstremitelerde ağrı, kızarıklık, iltihaplanma veya ciltte kaşıntı, karaciğer fonksiyonu kan test anormallikleri, ekstremitelerin şişmesi, sık idrara çıkma, iştah azalması, halsizlik.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki görürseniz, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz. Bu, bu broşürde listelenmeyen herhangi bir yan etki için de geçerlidir. Yan etkileri doğrudan ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı şişe ve karton üzerinde belirtilen "EXP" tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade etmektedir.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Enfeksiyonları önlemek için şişe ilk açıldıktan dört hafta sonra atılmalıdır. Her şişeyi açtığınız tarihi aşağıdaki boşluğa ve şişe etiketi ve kutusundaki boşluğa yazın.1 şişe paketi için sadece 1 tarih yazın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Diğer bilgiler
AZOPT'un içeriği
- Aktif bileşen brinzolamiddir. Her mililitrede 10 mg brinzolamid bulunur.
- Diğer bileşenler şunlardır: benzalkonyum klorür, karbomer 974P, edetat disodyum, mannitol (E421), arıtılmış su, sodyum klorür ve tiloksapol. Normal asitlik değerlerini (pH değerleri) korumak için az miktarda hidroklorik asit veya sodyum hidroksit eklenir.
AZOPT'un görünüşü ve paketin içeriği
AZOPT, 5 ml'lik veya 10 ml'lik vidalı kapaklı plastik şişede (damlalık) veya üç adet 5 ml'lik vidalı kapaklı plastik şişe (damlalıklı) içeren bir pakette paketlenmiş sütlü bir göz damlasıdır (süspansiyon). Tüm paketler piyasada olmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
AZOPT 10 MG / ML GÖZ DAMLA, SÜSPANSİYON
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her ml süspansiyon 10 mg brinzolamid içerir.
Yardımcı maddeler:
Her ml süspansiyon 0.1 mg benzalkonyum klorür içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Göz damlası, süspansiyon.
Beyaz ila kirli beyaz süspansiyon.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
AZOPT, aşağıdaki durumlarda yüksek göz içi basıncını düşürmek için endikedir:
• oküler hipertansiyon
• açık açılı glokom
beta blokerlerin etkisiz olduğu kanıtlanan yetişkin hastalarda veya beta blokerlerin kontrendike olduğu yetişkin hastalarda monoterapi olarak veya beta blokerlere veya prostaglandin analoglarına ek tedavi olarak (ayrıca bkz. bölüm 5.1).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Tek başına veya ek tedavi olarak kullanıldığında, dozaj, etkilenen göz(ler)in konjonktival kesesine günde iki kez bir damla AZOPT'dur.Bazı hastalarda günde üç kez bir damla ile daha iyi yanıt alınabilir.
Özel popülasyonlar
Yaşlılar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği
AZOPT, karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır ve bu nedenle bu hastalarda önerilmemektedir.
AZOPT, şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi hiperkloremik asidoz) olan hastalarda çalışılmamıştır. Brinzolamid ve ana metaboliti ağırlıklı olarak böbrekler tarafından atıldığından, AZOPT bu hastalarda kontrendikedir (ayrıca bkz. bölüm 4.3).
Pediatrik popülasyon
0-17 yaş arası bebeklerde, çocuklarda ve adolesanlarda AZOPT'un güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.Şu anda mevcut veriler bölüm 4.8 ve 5.1'de açıklanmıştır.
AZOPT'un bebeklerde, çocuklarda ve ergenlerde kullanılması önerilmez.
Uygulama yöntemi
Oftalmik kullanım için.
Damlatmadan sonra göz kapağının nazolakrimal oklüzyonu veya sarkması önerilir.Bu, oftalmik ilacın sistemik absorpsiyonunu azaltabilir ve sistemik yan etkilerin azalmasına neden olabilir.
Hastaya kullanmadan önce şişeyi iyice sallamasını söyleyiniz.Kapağı çıkardıktan sonra, güvenlik halkası gevşekse ürünü kullanmadan önce çıkarın.
Damlalık şişesi ucunun ve süspansiyonun kirlenmesini önlemek için şişenin damlalık ucu ile göz kapaklarına, çevredeki alanlara veya diğer yüzeylere dokunmamaya özen gösterilmelidir. Hastalara, kullanılmadıkları zaman şişeyi sıkıca kapalı tutmalarını söyleyin.
AZOPT başka bir oftalmik antiglokom ajanının yerine kullanıldığında, diğer ajanın uygulamasını durdurun ve ertesi gün AZOPT tedavisine başlayın.
Birden fazla topikal oftalmik tıbbi ürün kullanılıyorsa, tıbbi ürünler en az 5 dakika arayla ayrı ayrı uygulanmalıdır. Oftalmik merhemler en son uygulanmalıdır.
Bir dozu atlarsanız, tedaviye planlandığı gibi bir sonraki dozla devam edin. Doz, etkilenen göz başına günde üç kez bir damlayı geçmemelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
• Sülfonamidlere karşı bilinen aşırı duyarlılık (ayrıca bkz. bölüm 4.4).
• Şiddetli böbrek yetmezliği.
• Hiperkloremik asidoz (bkz. bölüm 4.2).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
sistemik etkiler
AZOPT bir sülfonamid karbonik anhidraz inhibitörüdür ve topikal olarak uygulanmasına rağmen sistemik olarak emilir.Topikal uygulamada sülfonamidlere atfedilebilen aynı tipte advers reaksiyonlar meydana gelebilir.Şiddetli reaksiyon belirtileri veya aşırı duyarlılık meydana gelirse, bu preparatın kullanımını durdurun.
Karbonik anhidraz inhibitörlerinin oral kullanımı ile asit/baz bozuklukları bildirilmiştir.Muhtemel metabolik asidoz riski nedeniyle böbrek yetmezliği riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanın (bkz. bölüm 4.2).
Brinzolamidin etkileri erken doğmuş bebeklerde (gebelik yaşı 36 haftadan küçük) ve 1 haftadan küçük bebeklerde incelenmemiştir. Olgunlaşmamış veya önemli renal tübüler anormallikleri olan hastalarda, olası metabolik asidoz riskinden dolayı brinzolamid ancak dikkatli risk değerlendirmesinden sonra verilebilir.
Oral karbonik anhidraz inhibitörleri, zihinsel dikkat ve/veya fiziksel koordinasyon gerektiren görevleri yerine getirme yeteneğini azaltabilir.AZOPT sistemik olarak emilir ve bu nedenle topikal uygulama ile ortaya çıkabilir.
Eşzamanlı tedavi
Oral karbonik anhidraz inhibitörü ve AZOPT alan hastalarda karbonik anhidraz inhibisyonunun bilinen sistemik etkileri üzerinde aditif etki potansiyeli mevcuttur. ).
AZOPT esas olarak glokomun ek tedavisinde timolol ile eşzamanlı uygulamada değerlendirilmiştir. Prostaglandin analoğu travoprosta ek tedavi olarak AZOPT'un göz içi basıncını (GİB) düşürücü etkisi de araştırıldı. AZOPT'nin travoprosta ek tedavi olarak kullanımına ilişkin uzun vadeli veriler mevcut değildir (ayrıca bkz. bölüm 5.1).
Psödoeksfolyatif veya pigmenter glokomlu hastaların tedavisinde AZOPT ile sınırlı deneyim vardır. Bu hastaların tedavisinde dikkatli olunmalı ve
Göz içi basıncının (GİB) sıkı bir şekilde izlenmesi önerilir. AZOPT dar açılı glokomlu hastalarda çalışılmamıştır ve bu hastalarda kullanımı önerilmemektedir.
Brinzolamidin kornea yetmezliği olan hastaların (özellikle endotel hücre sayısı düşük olan hastalarda) endotelyal kornea fonksiyonları üzerindeki olası rolü araştırılmamıştır.
Kontak lensli hastalar özel olarak çalışılmamıştır ve bu hastalarda, karbonik anhidraz inhibitörleri kornea hidrasyonunu ve lenslerin aşınmasını değiştirebileceğinden, bu hastalarda brinzolamid kullanımı sırasında dikkatli izleme önerilir.Temas kornea riskini artırabilir. Diabetes mellitus veya kornea distrofisi olan hastalar gibi kornea sorunu olan hastaların yakından izlenmesi önerilir.
Oftalmik ürünlerde yaygın olarak koruyucu olarak kullanılan benzalkonyum klorürün noktasal keratopati ve/veya toksik ülseratif keratopatiye neden olduğu bildirilmiştir. AZOPT benzalkonyum klorür içerdiğinden, sık veya uzun süreli kullanım durumunda, kuru göz veya kornea sorunu olan hastalarda dikkatli izleme gereklidir.
AZOPT, kontakt lens kullananlarda çalışılmamıştır. AZOPT, göz tahrişine neden olabilen ve yumuşak kontakt lenslerin rengini bozduğu bilinen benzalkonyum klorür içerir.Yumuşak kontakt lenslerle temastan kaçınılmalıdır.Hastanın ameliyattan önce kontakt lensleri çıkarması tavsiye edilmelidir.AZOPT uygulaması ve damlattıktan sonra en az 15 dakika bekleyin. yeniden yerleştirmeden önce dozu
AZOPT tedavisinin kesilmesinden sonra bir geri tepme etkisi olasılığı araştırılmamıştır; göz içi basıncını düşürme etkisi 5-7 gün sürmelidir.
Pediatrik popülasyon
AZOPT'nin 0-17 yaş arası bebeklerde, çocuklarda ve adolesanlarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir ve bebeklerde, çocuklarda ve ergenlerde kullanımı önerilmemektedir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
AZOPT ile spesifik ilaç etkileşim çalışmaları yürütülmemiştir Klinik çalışmalarda, AZOPT ve prostaglandin analogları ve timolol bazlı oftalmik preparatların birlikte kullanımı herhangi bir olumsuz etkileşim ortaya koymamıştır. AZOPT ile miyotikler veya adrenerjik agonistler arasındaki ilişki, ek glokom tedavileri sırasında değerlendirilmemiştir.
AZOPT bir karbonik anhidraz inhibitörüdür ve topikal olarak uygulanmasına rağmen sistemik olarak emilir.Karbonik anhidraz inhibitörlerinin oral kullanımı ile asit/baz bozuklukları bildirilmiştir. AZOPT alan hastalarda etkileşim olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Brinzolamid metabolizmasından sorumlu sitokrom P-450 izoenzimleri arasında CYP3A4 (ana olan), CYP2A6, CYP2C8 ve CYP2C9 bulunur. Ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir ve troleandomisin gibi CYP3A4 inhibitörleri, CYP3A4 yoluyla brinzolamid metabolizmasını inhibe edebilir. CYP3A4 inhibitörleri eşzamanlı olarak kullanılıyorsa dikkatli olunmalıdır. Bununla birlikte, eliminasyon esas olarak böbrek yoluyla olduğundan, brinzolamid birikimi olası değildir. Brinzolamid, sitokrom P-450 izoenzimlerinin bir inhibitörü değildir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Gebe kadınlarda brinzolamidin oftalmik kullanımına ilişkin veri yoktur veya kısıtlıdır Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar sistemik uygulamayı takiben üreme toksisitesi göstermiştir (ayrıca bkz. bölüm 5.3).
AZOPT hamilelik sırasında ve doğum kontrol yöntemi kullanmayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda önerilmez.
Besleme zamanı
Topikal oftalmik uygulamayı takiben brinzolamid / metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvan çalışmaları, oral uygulamayı takiben anne sütüne minimal miktarlarda brinzolamid atıldığını göstermiştir.
Yeni doğanlar / bebekler için bir risk göz ardı edilemez. Emzirmenin mi yoksa AZOPT tedavisinin mi kesileceğine, emzirmenin çocuk için yararı ve tedavinin kadın için yararı göz önünde bulundurularak karar verilmelidir.
Doğurganlık
Brinzolamid ile yapılan hayvan çalışmaları, doğurganlık üzerinde hiçbir etki göstermemiştir. Brinzolamidin topikal oftalmik uygulamasının insan doğurganlığı üzerindeki etkisini değerlendirmek için hiçbir çalışma yapılmamıştır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
AZOPT'nin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir bir etkisi vardır.
Geçici bulanık görme veya diğer görme bozuklukları araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir (ayrıca bkz. bölüm 4.8 i) Damlatmadan sonra bulanık görme oluşursa, hasta araç veya makine kullanmadan önce görüşün geri gelmesini beklemelidir.
Oral karbonik anhidraz inhibitörleri, zihinsel dikkat ve/veya fiziksel koordinasyon gerektiren işlemleri gerçekleştirme yeteneğini bozabilir (ayrıca bkz. bölüm 4.4 ve bölüm 4.8).
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti
Monoterapi veya 5 mg/ml timolol maleat ilavesi olarak AZOPT ile tedavi edilen 2732'den fazla hastayı içeren klinik çalışmalarda, tedaviyle ilgili en sık bildirilen advers reaksiyonlar şunlardı: disguzi (%6.0) (acı tat veya olağandışı, aşağıdaki açıklamaya bakınız) ve damlatma sırasında birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar süren geçici bulanıklık (%5.4) (ayrıca bkz. bölüm 4.7).
Advers reaksiyon tablosu
Brinzolamid 10 mg/ml göz damlası süspansiyonu ile aşağıdaki advers reaksiyonlar rapor edilmiştir ve aşağıdaki konvansiyona göre sınıflandırılmıştır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila
Disguzi (damlatmayı takiben ağızda acı veya olağandışı tat), klinik çalışmalarda AZOPT kullanımıyla ilişkili en sık bildirilen sistemik advers reaksiyondu; bu muhtemelen göz damlalarının nazolakrimal kanaldan nazofarenkse geçişinden kaynaklanmaktadır. Damlatmadan sonra nazolakrimal oklüzyon veya göz kapaklarının hafifçe kapanması bu etkinin görülme sıklığının azaltılmasına yardımcı olabilir (ayrıca bkz. bölüm 4.2).
AZOPT, sistemik absorpsiyonlu bir karbonik anhidraz sülfonamid inhibitörüdür.
Gastrointestinal, sinir sistemi, hematolojik, renal ve metabolik etkiler genellikle sistemik karbonik anhidraz inhibitörleri ile ilişkilidir.Oral karbonik anhidraz inhibitörlerine atfedilebilen aynı tip advers reaksiyonlar topikal uygulama ile mümkündür.
Travoprost'a ek tedavi olarak kullanıldığında AZOPT ile beklenmeyen advers reaksiyonlar gözlenmemiştir. İlave tedavi ile görülen advers reaksiyonlar, her bir aktif madde ile gözlenmiştir.
Pediatrik popülasyon
Küçük, kısa süreli klinik çalışmalarda, pediyatrik hastaların yaklaşık %12,5'inde, çoğu lokal, ciddi olmayan oftalmik reaksiyonlar, örneğin konjonktival hiperemi, göz tahrişi, oküler akıntı ve artan lakrimasyon gibi advers reaksiyonlar bildirilmiştir (bkz. ayrıca bölüm 5.1).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağladığı için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden, ulusal raporlama sistemi aracılığıyla herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu bildirmeleri istenir.
04.9 Doz aşımı
Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Elektrolit dengesizliği, asidoz gelişimi ve sinir sistemi üzerinde olası etkiler meydana gelebilir. Serum elektrolit seviyeleri (özellikle potasyum) ve kan pH seviyeleri izlenmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: antiglokom ve miyotik preparatlar, karbonik anhidraz inhibitörleri.
ATC kodu: S01EC04.
Hareket mekanizması
Karbonik anhidraz, göz de dahil olmak üzere vücuttaki birçok dokuda bulunan bir enzimdir. Karbonik anhidraz, karbon dioksitin hidrasyonunu ve karbonik asidin dehidrasyonunu içeren tersinir reaksiyonu katalize eder.
Gözün siliyer süreçleri seviyesinde karbonik anhidrazın inhibisyonu, muhtemelen bikarbonat iyonlarının oluşumundaki yavaşlama ve bunun sonucunda sodyum ve sıvı taşınmasında bir azalma nedeniyle sulu mizahın salgılanmasını azaltır. Sonuç, glokomda optik sinir hasarı ve görme alanı kaybının patogenezinde önemli bir risk faktörü olan göz içi basıncında (GİB) bir azalmadır. Bir IC50 ile gözdeki baskın izoenzim olan karbonik anhidraz II'nin (CA-II) bir inhibitörü olan brinzolamid laboratuvar ortamında CA-II'ye doğru 3.2 nM'lik bir Ki ve 0.13 nM'lik bir Ki.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Prostaglandin analoğu travoprosta ek tedavi olarak AZOPT'un göz içi basıncını (GİB) düşürücü etkisi araştırıldı. Travoprost ile ilk 4 haftalık tedaviden sonra, GİB ≥19 mmHg olan hastalar, brinzolamid veya timolol ile ek tedavi almak üzere randomize edilmiştir. "Ortalama günlük GİB'de brinzolamid grubu için 3,2'den 3,4 mmHg'ye ve timolol grubu için 3,2'den 4,2 mmHg'ye daha fazla düşüş vardı. brinzolamid / travoprost gruplarında lokal tahriş. Olaylar hafifti ve genel çalışmayı bırakma oranını etkilemedi (ayrıca bkz. bölüm 4.8).
AZOPT ile klinik bir çalışma, glokom veya oküler hipertansiyon teşhisi konan 6 yaşın altındaki 32 pediatrik hastada yürütülmüştür.Bazı hastalar oküler hipotonizasyon tedavisi görmemişken, diğerleri halihazırda başkalarıyla tedavi edilmekteydi.GİB düşürücü ilaçlar. AZOPT monoterapisi başlatılana kadar tedaviyi durdurmak zorunda değilsiniz.
Hiç oküler hipotonik tedavi görmemiş hastalar arasında (10 hasta), AZOPT'nin etkililiği, başlangıca göre ortalama GİB'de 5 mmHg'ye varan azalmalar ile yetişkin deneklerde daha önce gözlenene benzer olmuştur. (22 hasta), ortalama GİB, AZOPT grubunda başlangıca göre biraz arttı.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Topikal oküler uygulamayı takiben, brinzolamid sistemik dolaşıma emilir. Karbonik anhidraz II'ye olan yüksek afinitesi nedeniyle, brinzolamid kırmızı kan hücrelerinde yaygın olarak dağılır ve tam kanda uzun bir yarılanma ömrü gösterir (yani yaklaşık 24 hafta).İnsanlarda, metabolit N-desetil brinzolamid oluşur. karbonik anhidraza dönüşür ve kırmızı kan hücrelerinde birikir. Bu metabolit, brinzolamid varlığında öncelikle karbonik anhidraz I'e bağlanır Plazmada, hem brinzolamid hem de N-desetil brinzolamid konsantrasyonları düşüktür ve genellikle kantitatif analiz sınırlarının altındadır (
Plazma protein bağlanması yüksek değildir (yaklaşık %60).Brinzolamid esas olarak böbrekler yoluyla atılır (yaklaşık %60).Dozun yaklaşık %20'si idrarda metabolit olarak geri kazanılır. N-desmetoksipropil ve O-desmetil metabolitleri.
Bir oral farmakokinetik çalışmada, sağlıklı gönüllüler 32 hafta boyunca günde iki kez brinzolamid 1 mg kapsül aldı ve karbonik anhidrazın sistemik inhibisyon derecesini değerlendirmek için kırmızı kan hücrelerindeki karbonik anhidraz aktivitesi ölçüldü.
Karbonik anhidraz II'nin brinzolamid ile RBC doygunluğuna dört hafta içinde ulaşılmıştır (RBC konsantrasyonları yaklaşık 20 μM).RBC'lerde biriken N-desetil brinzolamid, 6 ile 30 mcM arasındaki konsantrasyonlarla 20-28 hafta içinde kararlı duruma ulaşmıştır. Kararlı durumdaki kırmızı kan hücrelerinde toplam karbonik anhidraz aktivitesinin inhibisyonu yaklaşık %70-75 idi.
Orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30-60 ml/dakika) olan denekler, 54 haftaya kadar günde iki kez 1 mg brinzolamid almıştır. Tedavinin dördüncü haftasında kırmızı kan hücrelerindeki ilaç konsantrasyonu yaklaşık 20 ila 40 mcM arasında değişmiştir. Kararlı durumda, kırmızı kan hücrelerinde brinzolamid ve metaboliti konsantrasyonları sırasıyla 22,0 ila 46.1 ve 17,1 ila 88,6 mcM arasında değişmiştir.
Kreatinin eliminasyonunun azalmasıyla kırmızı kan hücrelerindeki N-desetil-brinzolamid konsantrasyonu artar ve toplam karbonik anhidrazın kırmızı kan hücrelerindeki aktivitesi azalır, ancak kırmızı kan hücrelerindeki brinzolamid konsantrasyonu ve CA-II etkinliği değişmeden kalır. En yüksek düzeyde böbrek fonksiyon bozukluğu olan deneklerde toplam karbonik anhidraz aktivitesinin inhibisyonu, kararlı durumda %90'dan daha az olmasına rağmen daha yüksekti.
Topikal bir oküler çalışmada, kırmızı kan hücrelerindeki kararlı durum brinzolamid konsantrasyonları, oral çalışmada bulunanlara benzerdi, ancak N-desetil brinzolamid seviyeleri daha düşüktü. Karbonik anhidraz aktivitesi, doz öncesi seviyelerin yaklaşık %40-70'iydi
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyele ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
6 mg/kg/gün'e kadar (önerilen insan oftalmik dozunun 125 katı) oral brinzolamid dozları ile tavşanlarda yapılan gelişimsel toksisite çalışmaları, önemli maternal toksisiteye rağmen fetal gelişim üzerinde hiçbir etki göstermemiştir. 18 mg/kg/gün dozunda (insanlarda önerilen oftalmik dozun 375 katı) brinzolamid uygulanan, ancak 6 mg/kg/gün dozlarında uygulanmayan annelerin fetüslerinin sternumu. Bu sonuçlar, maternal vücut ağırlığı büyümesinde ve fetal ağırlıkta bir azalma ile metabolik asidoza neden olan dozlarda meydana geldi. Ağızdan brinzolamid alan annelerin yavrularında, 2 mg/kg/gün ile değişken düşüşlerle (yaklaşık %5-6), 18 mg/gün ile yaklaşık %14'e, kg/gün ile fetal ağırlıkta doza bağlı bir azalma gözlenmiştir. Emzirme döneminde yavrularda yan etki görülmeme düzeyi 5 mg/kg/gün olmuştur.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Benzalkonyum klorit,
mannitol (e421),
karbomer 974p,
tiloksapol,
edetat disodyum,
sodyum klorit,
hidroklorik asit / sodyum hidroksit (pH'ı ayarlamak için)
Arıtılmış su.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl.
İlk açılıştan 4 hafta sonra.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
5 ml ve 10 ml polipropilen vidalı kapaklı düşük yoğunluklu opak polietilen şişeler.
Aşağıdaki paket boyutları mevcuttur: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml ve 1 x 10 ml içeren paket.
Tüm paketler piyasada olmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Alcon Laboratuvarları (Birleşik Krallık) Ltd.
Frimley İş Parkı
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
İngiltere.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
5 ml şişe: AB / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
10 ml şişe: AB / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 şişe 5 ml: AB / 1/00/129/003
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 9 Mart 2000
Son yenileme tarihi: 9 Mart 2005
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
DCCE Nisan 2015