IGROTON LOPRESOR - KULLANIM KILAVUZU - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Igroton Lopresor - Kullanım Kılavuzu

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı Doz İstenmeyen Etkiler Raf Ömrü ve Saklama

Aktif maddeler: Chlorthalidone, Metoprolol (Metoprolol tartarat)

GROTON-LOPRESOR 25 mg + 200 mg uzatılmış salımlı tabletler

Igroton Lopresor neden kullanılır? Bu ne için?

Igroton-Lopresor iki aktif bileşen içerir: klortalidon ve metoprolol tartrat.

Chlorthalidone, diüretik adı verilen böbrekler tarafından üretilen idrar miktarını artırarak çalışan bir ilaç grubuna aittir.

Metoprolol tartrat, kalp atışını yavaşlatarak ve beta blokerler adı verilen kan basıncını düşürerek çalışan bir ilaç grubuna aittir.

Igroton-Lopresor yetişkinlerde yüksek tansiyonu (arteriyel hipertansiyon) tedavi etmek için kullanılır.

Daha iyi hissetmiyorsanız veya daha kötü hissediyorsanız doktorunuzla konuşun.

Kontrendikasyonlar Igroton Lopresor kullanılmamalıdır

Igroton-Lopresor'u kullanmayınız.

Klortalidon veya metoprolol tartarat veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
Metoprolol dışındaki beta bloker sınıfına ait diğer ilaçlara alerjiniz varsa)
Kalbinizin elektrik iletiminde tıkanıklık yaşıyorsanız (atriyoventriküler blok)
Telafi edilmemiş kalp yetmezliğiniz, şiddetli kalp hastalığınız varsa
Kalp atışlarınızın sayısında azalma varsa (sinüs bradikardisi)
"Sinüs düğümü sendromu" adı verilen bir kalp hastalığınız varsa (kalp ritmi bozuklukları ile karakterizedir)
Şiddetli kan dolaşımı bozukluklarınız varsa (periferik arter dolaşımı)
Kalp fonksiyonunda ciddi azalma ile birlikte kan basıncınız düşükse (kardiyojenik şok)
Tedavi edilmemiş böbrek üstü bezi kanseriniz varsa, böbreklerin üzerinde yer alan ve yüksek tansiyona neden olabilen bir bez (tedavi edilmemiş feokromositoma)
Düşük tansiyonunuz varsa
Şiddetli bronşiyal astımınız varsa veya bronşlarınızda nefes almayı zorlaştıran şiddetli daralma öyküsü varsa
Böbrekleriniz tarafından idrar üretiminin kesilmesi veya azalmasından şikayetçiyseniz (anüri)
Şiddetli böbrek problemleriniz varsa (böbrek yetmezliği)
Şiddetli karaciğer hastalığınız varsa (ciddi karaciğer yetmezliği)
Kanınızda düşük potasyum seviyeniz varsa (hipokalemi)
Kanda sodyum düzeyiniz düşükse (hiponatremi)
Kanınızda yüksek düzeyde kalsiyum varsa (hiperkalsemi)
Kanınızda yüksek düzeyde ürik asit varsa (semptomatik hiperürisemi) ve geçmişte gut veya ürik asit taşlarından şikayetçiyseniz - hamileyseniz.

Kullanım Önlemleri Igroton Lopresor'u kullanmadan önce bilmeniz gerekenler

Igroton-Lopresor'u almadan önce doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.

Aşağıdaki durumlardan herhangi birine sahipseniz doktorunuza söyleyiniz:

solunum yolu hastalıkları (bronkospastik hastalıklar)
Yüksek kan şekeri seviyeleri (diyabet), özellikle kan şekerinizi düşüren ağız yoluyla insülin veya ilaçlarla tedavi ediliyorsanız ("Diğer ilaçlar ve Igroton-Lopresor" bölümüne bakınız)
tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği, bir kalp hastalığı
kalbin elektriksel iletimindeki bozukluklar (birinci derece atriyoventriküler blok)
kollarda ve bacaklarda dolaşım bozuklukları (örn. Raynaud hastalığı veya fenomeni, aralıklı topallama)
Bilinen veya şüphelenilen bir böbreküstü bezi tümörünüz varsa, böbreğin üzerinde yer alan ve kan basıncında artışa neden olabilen bir bez (feokromositoma) varsa, Igroton-Lopresor her zaman bir alfa bloker ile aynı zamanda ve sadece tedaviden sonra verilmelidir. Alfabe engelleyici başlatıldığında ("Igroton-Lopresor'u kullanmayınız" bölümüne bakın)
Prinzmetal angina adı verilen bir tür anjina (göğüs ağrısı)
Tiroid bezi adı verilen bir bezin işlevinde artış (tirotoksikoz)
alerjiniz varsa ve beta bloker kullanıyorsanız, alerjik reaksiyonlar normalden daha şiddetli olabilir.
Karaciğer sirozu dahil karaciğer sorunları. Klortalidon gibi diüretiklerin neden olduğu kandaki sıvı ve elektrolit miktarındaki küçük değişiklikler, özellikle karaciğer sirozunuz varsa, karaciğer hastalığını hepatik komaya kadar ağırlaştırabilir. Doktorunuz uygun testlerle sıvı ve elektrolit seviyenizi izleyecektir.
Kanınızda artan miktarda nitrojen olabileceğinden böbrek sorunları (böbrek yetmezliği).

Göz problemleri

Igroton-Lopresor ile tedavi sırasında göz veya ciltte yan etkiler (kuru gözler ve/veya bazen göz altında deri döküntüleri) yaşarsanız, tedaviyi bırakmaya karar verebilecek derhal doktorunuza danışın ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız).

Hipokalemi (kandaki düşük potasyum seviyeleri)

Igroton-Lopresor ile uzun süreli tedavi durumunda, kandaki potasyum düzeylerinde azalma olabilir (hipokalemi). Bu yan etki kişiden kişiye değişir ve aldığınız IgrotonLopresor dozuna bağlıdır.Bu durumda doktorunuz kanınızdaki potasyum miktarını tedavinin başlangıcında ve sonrasında 3-4 hafta sonra kontrol edecektir. Daha sonra, potasyum miktarları diğer faktörlerden etkilenmeyecekse (örn.kusma, ishal, böbrek fonksiyonunda değişiklikler), her 4-6 ayda bir tıbbi kontroller yapılacaktır. Gerekirse doktorunuz, potasyum veya triamteren gibi kandaki potasyum düzeylerini artıran potasyum tutucu ilaçlar içeren Igroton-Lopresor oral tedavisini reçete edebilir. Bu durumda, kan basıncını düşürmek için başka ilaçlar (ACE inhibitörleri) alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz, çünkü bu durumda doktorun IgrotonLopresor dozunu düşürmesi veya 2-3 gün durdurması ve/veya ACE tedavisine başlaması gerekecektir. inhibitörleri düşük dozda ("Diğer ilaçlar ve Igroton-Lopresor" bölümüne bakınız). "Hipokalemiye kas güçsüzlüğü, kalp rahatsızlığı veya kalp atış ritmindeki değişiklikler gibi başka etkiler eşlik ediyorsa, doktor Igroton-Lopresor tedavisini durduracaktır ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız).

Yaşlılar

Yaşlıysanız, bu ilacı dikkatli kullanın. Aslında, kan basıncında veya kalp atış hızında aşırı bir düşüş, hayati organlara yetersiz kan beslemesine yol açabilir.

Ayrıca yaşlıysanız, doktorunuz uygun testlerle sıvı ve elektrolit seviyenizi izleyecektir.

Sportif faaliyetlerde bulunanlar için

Spor yapanlar için tedavi gerekliliği olmaksızın ilaç kullanımı doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.

Çocuklar ve ergenler

Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda etkililik ve güvenlilik belirlenmemiştir, bu nedenle Igroton-Lopresor bu popülasyonda (0-18 yaş) önerilmemektedir.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Igroton Lopresor'un etkisini değiştirebilir?

Başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.

Birlikte kullanımı dikkatle izlenmesi gereken ilaçlarla etkileşimler

Verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri (damar içine verilen) sınıfına ait belirli kalp rahatsızlıklarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar. Bu kombinasyon, Lopresor'un kalp ve kan basıncı üzerindeki depresan etkilerini güçlendirebilir.

Dikkate alınması gereken etkileşimler

Aşağıdakiler dahil olmak üzere kan basıncını düşüren ilaçlar: o kandaki katekolamin düzeylerini düşüren ilaçlar (vücut tarafından üretilen ve kalp atış hızınızı kontrol etmeye çalışan maddeler) o diğer beta blokerler (ayrıca göz damlası şeklinde) veya monoamin inhibitörleri depresyon veya klonidin tedavisinde kullanılan oksidaz (MAO) ilaçları
Kan şekeri düzeylerini düşüren ilaçlar (antidiyabetikler ve insülin)
Enflamasyon ve ağrıyı tedavi eden ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar), örneğin indometasin
Digitalis glikozitleri sınıfına ait belirli kalp rahatsızlıklarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar.
prazosin
Anjina tedavisinde kullanılan bir ilaç olan nitrogliserin
Kalp ritmi anormalliklerini tedavi eden ilaçlar (amiodaron, propafenon gibi antiaritmikler)
Belirli solunum problemlerini (astım ve öksürük gibi) tedavi etmek veya burnu temizlemek (burun damlaları) veya adrenalin gibi belirli göz bozukluklarını (göz damlası) tedavi etmek için kullanılan ilaçlar
bir antibiyotik olan rifampisin
Simetidin ve karbenoksolon, mide ülserlerinin tedavisinde kullanılan ilaçlar
Ameliyat sırasında anestezi sağlayacak ilaçlar (lidokain gibi genel ve lokal anestezikler) Genel anestezi gerektiren bir ameliyat geçirecekseniz, anesteziste (anesteziyi yapan doktor) Igroton-Lopresor kullandığınızı söyleyin. Anestezi sırasında istenmeyen kalp etkilerini azaltmak için anestezistiniz sizin için en uygun anesteziyi seçecektir.Doktorunuz ameliyattan önce Igroton-Lopresor tedavisini durdurmaya karar verebilir; bu durumda süspansiyon kademelidir ve genel anesteziden yaklaşık 48 saat önce tamamlanır.
depresyon tedavisinde kullanılan bir ilaç olan lityum
köriler, kasları gevşetmek için kullanılan ilaçlar
kortikosteroidler, inflamasyon ve/veya alerji tedavisinde kullanılan ilaçlar
"adrenokortikotropik hormon (ACTH)" adı verilen bir hormon
ß2-agonistler, astım gibi solunum yolu hastalıklarını tedavi eden ilaçlar
Amfoterisin, mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için bir ilaç
allopurinol, gut tedavisinde kullanılan bir ilaç, bir eklem hastalığı
amantadin, gripte kullanılan bir ilaç
diazoksit, çok düşük kan şekeri düzeylerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaç
Bazı kanserleri tedavi eden ilaçlar, örneğin siklofosfamid, metotreksat
atropin ve biperiden gibi ilaçlar, sinir sistemine etki eden maddeler
kolestiramin gibi yüksek kan kolesterol düzeylerini tedavi eden ilaçlar
D vitamini
kalsiyum tuzları
siklosporin, örneğin bir organ naklinden sonra bağışıklık sisteminin aktivitesini azaltan bir ilaç

Alkollü Igroton-Lopresor

Tedavi sırasında alkol kullanılması önerilmez.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik ve emzirme

Gebelik

Igroton-Lopresor'u hamilelik sırasında almayınız ("Igroton-Lopresor'u kullanmayınız" bölümüne bakınız).

Klortalidon dahil diüretiklerin gebelikte kullanımı, yetişkinlerde ve çocuklarda görülen yan etkilerle ilişkilendirilmiştir.

Hem klortalidon hem de metoprolol plasentaya kan akışının azalmasına neden olabilir (plasenta hipoperfüzyonu) Klortalidon dahil tiyazid diüretikleri plasenta bariyerini geçer ve fetal veya neonatal trombositopeni ile ilişkilendirilmiştir ve diğer etkilerle ilişkili olabilir Yetişkinlerde görülen yan etkiler Bu nedenle , Igroton-Lopresor hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Besleme zamanı

Emziriyorsanız, bu ilaçla tedaviye başlamadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Igroton-Lopresor anne sütüne geçer, bu nedenle doktorunuz bu ilacı kullanmayı mı yoksa formül mamayla beslemeye/sütten kesmeye mi başlamaya karar verecektir.

Araç ve makine kullanma

Özellikle tedavinin başlangıcında Igroton-Lopresor kullanırken baş dönmesi, yorgunluk veya görme bozuklukları meydana gelebilir. Böyle bir durumda araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız.

Igroton-Lopresor hidrojene polihidrik hint yağı içerir

Mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilir.

Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Igroton Lopresor Nasıl Kullanılır: Pozoloji

Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.

SEVMEK

Tabletleri daima bir bardak su ile alınız ve çiğnemeyiniz.Tablet iki eşit doza bölünebilir.

NE KADAR

Önerilen doz sabah erken saatlerde günde 1 tablettir. Gerekirse doktorunuz Igroton-Lopresor ile birlikte kan basıncını düşüren başka ilaçlar (örneğin bir vazodilatör veya ACE inhibitörü) reçete edecektir.

Genel olarak doktorunuz bu ilacın dozunu artırmaz çünkü dozu artırmak daha iyi sonuç vermez ve tavsiye edilmez.

Çocuklarda ve ergenlerde kullanım

Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda bu ilacın kullanımı önerilmemektedir.

Aşırı dozda Igroton Lopresor aldıysanız ne yapmalısınız?

Bu ilacı çok fazla alırsanız, doktorunuza söyleyiniz veya hemen bir hastaneye gidiniz.

Doktoru beklerken ilacı mide ve bağırsaklardan uzaklaştırmak ve bacakları kaldırmak için kusturmak ve/veya aktif kömür almak faydalı olabilir.

Bu ilacın aşırı dozda alınması aşağıdaki semptomlara neden olabilir:

kan basıncında aşırı düşüş (hipotansiyon)
kalp atışı sayısında azalma (sinüs bradikardisi)
Kalbin elektriksel iletim sistemindeki bir değişiklik nedeniyle kalbin vücuda kan pompalama güçlüğü (atriyoventriküler blok)
şiddetli kalp hastalığı (kalp yetmezliği)
Kalp fonksiyonunda ciddi azalma ile birlikte kan basıncında azalma (kardiyojenik şok)
kalp durması
kalp atışı ritmindeki bozukluklar (kardiyak aritmi)
kas spazmları
bronşların daralması ve nefes almada zorluk (bronkospazm)
bilincin bozulması (hatta koma)
kasılmalar
zayıflık hissi
baş dönmesi
uyuşukluk
azalmış kan akışı (hipovolemi)
mide bulantısı
öğürdü
vücudun mavimsi renk değişikliği (siyanoz).

Alkol, kan basıncını düşüren ilaçlar, kinidin (kalp ritmi bozukluklarını tedavi eden ilaçlar) veya barbitüratlar (sara tedavisine yönelik ilaçlar) aynı zamanda belirtileri ve semptomları şiddetlendirir. Aşırı ilaç alımının ilk belirtileri, ilacın uygulanmasından 20 dakika ila 2 saat sonra ortaya çıkar. Etkiler ayrıca birkaç gün devam edebilir.

Igroton-Lopresor'u kullanmayı unutursanız

Bir tablet almayı unutursanız, unuttuğunuz tableti telafi etmek için çift doz almayınız.

Igroton-Lopresor almayı bırakırsanız

Bu ürünün kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Tedavinin aniden kesilmesi

Özellikle anjina pektoris (göğüs ağrısı) gibi kalbe giden oksijenin azalmasına bağlı (iskemik) hastalıklarınız varsa, Igroton-Lopresor tedavisini aniden kesmeyin. 1 ila 3 haftalık bir süre içinde kademeli olarak dozlayın ve gerekirse sizin için yerine koyma tedavisi reçete edin.

Tedaviniz kesilirken doktorunuz sizi yakın gözetim altında tutacaktır.

Yan Etkiler Igroton Lopresor'un yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.

Igroton-Lopresor ile tedaviniz sırasında aşağıdaki yan etkileri yaşarsanız, lütfen bu ilaçla tedaviyi durdurabilecek doktorunuzla iletişime geçin:

kuru gözler ve/veya bazen göz altında deri döküntüleri
Düşük kan potasyum seviyeleri ile birlikte kas zayıflığı, kalp hastalığı veya kalp ritmindeki değişiklikler gibi diğer etkiler.

Ek olarak, aşağıdaki yan etkilerle karşılaşabilirsiniz:

Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)

özellikle yüksek dozlarda kan potasyum düzeylerinde azalma (hipokalemi)
kanda artan ürik asit seviyeleri (hiperürisemi)
kan lipidlerinde artış (kolesterol, trigliseritler).

Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)

tükenmişlik
baş dönmesi
baş ağrısı
yavaş kalp hızı (bradikardi)
Alkol, anestezikler veya sakinleştiriciler tarafından ağırlaştırılabilen, oturmadan ayağa kalkarken düşük kan basıncı (bazen senkopla birlikte ortostatik hipotansiyon)
mide bulantısı
öğürdü
karın ağrısı
fiziksel efordan sonra nefes almada zorluk (egzersiz dispnesi)
Kandaki sodyum düzeylerinde azalma (hiponatremi)
kanda azalmış magnezyum seviyeleri (hipomagnezemi)
artan kan şekeri seviyeleri (hiperglisemi)
kilo kaybı ve iştah (anoreksi)
mide ve bağırsaklarda küçük acılar
kurdeşen ve diğer cilt tahrişi biçimleri
erektil disfonksiyon.

Seyrek (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir)

kollarda ve bacaklarda karıncalanma (parestezi)
kas krampları
kalp hastalığı (kalp yetmezliği)
kalbin ritmindeki değişiklikler
şişme (ödem)
kalp atışı algısı (çarpıntı)
önce beyazımsı, sonra mavimsi ve sonunda kırmızımsı olan el ve ayak parmaklarında ağrı (Raynaud fenomeni)
depresyon
azaltılmış bilinç seviyesi
uyku hali veya uykusuzluk
kabuslar
ishal
kabızlık
deri döküntüleri (cilt lezyonları, kurdeşen şeklinde)
bronkospazm (geçmişte obstrüktif akciğer hastalığı geçirmemiş olsanız bile)
kanda artan kalsiyum seviyeleri (hiperkalsemi)
idrarda şeker bulunması (glikozüri)
diyabetin ağırlaşması
ürik asit birikiminden kaynaklanan eklem hastalığı (gut)
karın ağrısı
karaciğerden bağırsağa safra akışını bloke etme (intrahepatik kolestaz)
ciltte ve göz beyazlarında sararma (sarılık)
kardiyak aritmiler
güneş ışığına duyarlılık (fotosensitizasyon)
görme bozuklukları
kandaki trombosit sayısında azalma (trombositopeni)
kandaki beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma (lökopeni, agranülositoz ve eozinofili).

Çok Seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)

kalbin elektriksel iletimindeki bozukluklar
göğüs ağrısı
Şiddetli periferik dolaşım bozukluklarınız varsa kangren (ellerde veya ayaklarda mavimsi veya yeşilimsi cilt)
kişilik bozuklukları
halüsinasyonlar
ağız mukozasının kuruluğu
karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler
Şiddetli karaciğer hastalığı (hepatit)
ışığa duyarlılık reaksiyonları (ışığa duyarlılık)
artan terleme
saç kaybı
sedef hastalığının kötüleşmesi (cilt hastalığı)
burun zarının tahrişi ve iltihabı (rinit)
cinsel istek bozuklukları
Peyronie hastalığı (penis hastalığı)
azaltılmış görüş
göz kuruluğu ve/veya tahrişi
kulaklarda çınlama (kulak çınlaması)
Önerilen dozların aşılması durumunda işitme bozuklukları
kilo almak
eklem iltihabı (artrit)
retroperitoneal fibroz (karın iltihabı)
Kanda klor eksikliği/kaybı (hipokloremik alkaloz)
pankreas iltihabı (pankreatit)
solunum bozuklukları (kendine özgü pulmoner ödem)
alerjik kökenli böbrek iltihabı (alerjik interstisyel nefrit)
kan damarlarının iltihabı (vaskülit).

Yan etkilerin raporlanması

Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.

Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.

Son Kullanma ve Saklama

Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.

25 °C'nin üzerinde saklamayın. Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.

EXP'den sonra blister ve karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.

İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Igroton-Lopresor'un içeriği

Her bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:

Aktif bileşenler metoprolol tartarat 200 mg ve klortalidon 25 mg'dır.
Diğer bileşenler şunlardır: susuz koloidal silika; mikrokristal selüloz; dibazik kalsiyum fosfat dihidrat; poliakrilat dispersiyonu %30; magnezyum stearat; hipromelloz; gliseril palmitat stearat; kırmızı demir oksit; sodyum nişasta karboksimetil A; hidrojene polihidrik hint yağı ("Igroton-Lopresor hidrojene polihidrik hint yağı içerir" paragrafına bakın); talk; titanyum dioksit.

Igroton-Lopresor'un görünüşü ve paketin içeriği

Igroton-Lopresor, her iki tarafında bir çentik bulunan ve 28 tabletlik takvim kabarcıklarında paketlenmiş, ağızdan kullanım için kırmızı renkli uzatılmış salımlı tabletler olarak sunulmaktadır.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Igroton Lopresor hakkında daha fazla bilgi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulunabilir. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel kullanım uyarıları ve uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer formlarla etkileşimler0 ve emzirme04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER05.1 Farmakodinamik özellikler05.2 Farmakokinetik özellikler05.3 06.0 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Geçimsizlikler Özel 06.3 Raf ömrü 06.4 depolama için 06.5 Ambalajın niteliği ve ambalajın içeriği 06.6 Kullanım ve elleçleme talimatları 07.0 TÜM İZİN SAHİBİ "MARKET08.0 YETKİ NUMARASINA YERLEŞTİRME" PİYASAYA YERLEŞTİRME09.0 PR TARİHİ İMA İZNİNİN İZNİ VEYA YENİLENMESİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN TAM VERİLER İÇ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, EK DETAYLI TALİMAT VE ÖN KONTROLLER

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG UZATILMIŞ TABLETLER

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:

Aktif maddeler: klortalidon 25 mg; metoprolol tartarat 200 mg.

Yardımcı maddeler için bkz. bölüm 6.1

03.0 FARMASÖTİK FORM

Uzun süreli salınımlı film kaplı, çentikli tabletler

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

Hipertansiyon.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Tabletler çiğnenmemelidir.

Yarıya bölünebilirler ve hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre dozaj ayarlamasına izin verirler.

Normal doz sabah erkenden günde 1 tablettir. Gerekirse başka bir antihipertansif ilaç, örneğin bir vazodilatör veya bir ACE inhibitörü kombine edilebilir.

Genel olarak, dozajda bir artış daha iyi sonuç vermez ve tavsiye edilmez.

Igroton-Lopresor'un çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

04.3 Kontrendikasyonlar

Etkin maddelere, ilgili türevlere (metoprolol dışındaki beta blokerler dahil) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

metoprolol

İkinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok telafi edilmemiş kalp yetmezliği; klinik olarak ilgili sinüs bradikardisi (kalp hızı 45-50 atım/dakikadan az); hasta sinüs Sendromu; periferik arter dolaşımının ciddi bozuklukları; kardiyojenik şok; tedavi edilmemiş feokromositoma (bkz. bölüm 4.4); hipotansiyon; şiddetli bronşiyal astım veya şiddetli bronkospazm öyküsü.

klortalidon

anüri; kreatinin klirensi 30 ml / dak'dan az olan böbrek yetmezliği; şiddetli karaciğer yetmezliği; refrakter hipokalemi veya potasyum kaybına neden olan durumlar; hiponatremi; hiperkalsemi; semptomatik hiperürisemi (gut veya ürik asit taşları öyküsü); gebelik.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

Igroton-Lopresor, diabetes mellituslu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Chlorthalidone, chlorthalidone tedavisi sırasında diabetes mellitus çok nadiren ortaya çıkmasına rağmen, glukoz toleransını olumsuz etkileyebilir.

Beta blokörler, insülin ve oral hipoglisemik ajanların etkilerini değiştirebilir (bkz. Bölüm 4.5) Diyabet hastalarına beta blokerlerin taşikardiyi hipoglisemiden maskeleyebileceği, ancak hipogliseminin baş dönmesi ve terleme gibi diğer belirtilerinin etki göstermeyebileceği konusunda uyarılmalıdır. önemli ölçüde elimine edilebilir ve terleme artabilir.

Igroton-Lopresor, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır. Tiyazid diüretiklerinin neden olduğu sıvı ve elektrolit dengesindeki küçük değişiklikler, özellikle karaciğer sirozu olan hastalarda hepatik komayı hızlandırabilir.

Ek olarak, metoprolol önemli bir ilk geçiş hepatik metabolizmasına uğrar ve öncelikle hepatik metabolizma yoluyla elimine edilir. Bu nedenle karaciğer sirozu, metoprololün sistemik biyoyararlanımını artırabilir ve toplam klirensini azaltarak plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.

metoprolol

Genel olarak beta blokerler bronkospastik rahatsızlıkları olan hastalara verilmemelidir. Bununla birlikte, metoprololün göreceli kardiyoselektifliği nedeniyle, diğer belirtilen ilaçların tolere edilmediği veya etkili olmadığı durumlarda hafif veya orta derecede bronkospastik hastalığı olan hastalara Igroton-Lopresor dikkatle uygulanabilir. β1-seçiciliği mutlak olmadığından, mümkün olan en düşük Lopresor dozu kullanılmalı ve eş zamanlı olarak bir β2-agonist uygulanmalıdır. Tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda beta blokerler kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3); Önce kalp yetmezliği stabilize edilmelidir.

Atriyoventriküler iletim üzerindeki olumsuz etkilerinden dolayı beta blokerler, yalnızca birinci derece atriyoventriküler bloğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.3). Hastada ilerleyici bradikardi (kalp hızı 50-55 atım/dakika'nın altında) varsa, doz kademeli olarak azaltılmalı veya tedavi kademeli olarak kesilmelidir (bkz. bölüm 4.3).

Igroton-Lopresor, beta blokerlerle tedavi bu durumları kötüleştirebileceğinden, periferik arter bozuklukları (örn. Raynaud hastalığı veya fenomeni, aralıklı topallama) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

İlaç, bilinen veya şüphelenilen feokromositoma hastalarına reçete edilirse, her zaman eş zamanlı olarak bir a-bloker uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.3).

Yaşlı hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.Kan basıncının veya kalp hızının aşırı düşmesi hayati organlara yetersiz kan akışına neden olabilir.

Genel anestezi gerektiren ameliyatlardan önce, anestezi uzmanı hastanın bir beta bloker ile tedavi edildiği konusunda bilgilendirilmelidir.Mümkün olan en az kardiyodepresif etkiye sahip bir anestezik kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).Ameliyattan önce beta blokerin kesilmesinin gerekli olduğu düşünülüyorsa, kademeli olarak yapılmalı ve genel anesteziden yaklaşık 48 saat önce tamamlanmalıdır.

Özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Angina pektorisin alevlenmesini önlemek için Igroton-Lopresor 1 ila 3 haftalık bir süre içinde kademeli olarak kesilmeli ve gerekirse aynı zamanda yerine koyma tedavisi başlatılmalıdır.

Beta blokerlerle tedavi edilen hastalarda, diğer ajanların neden olduğu anafilaktik reaksiyonlar özellikle şiddetli olabilir ve normal adrenalin dozlarına direnç gösterebilir. Mümkün olduğunda, anafilaksi riski yüksek hastalarda beta bloker kullanımından kaçınılmalıdır.

Beta-blokerler, Prinzmetal anjinası (anjina pektorisin bir çeşidi) olan hastalarda anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir.Metoprolol gibi nispeten seçici beta-blokerler bu hastalarda kullanılabilir, ancak çok dikkatli olunmalıdır.

Beta blokerler, tirotoksikozun bazı klinik semptomlarını maskeler. Bu nedenle, bilinen veya şüphelenilen tirotoksikozu olan hastalara Igroton-Lopresor uygulandığında, hem tiroid hem de kalp fonksiyonu yakından izlenmelidir.

Praktolol ile tanımlanan tam varyantında okülomukokutanöz sendrom, metoprolol ile bildirilmemiştir. Bununla birlikte, metoprolol ile bu sendromun kısmi belirtileri (kuru gözler ve/veya bazen deri döküntüsü) de tanımlanmıştır. Çoğu durumda, metoprolol tedavisinin kesilmesiyle semptomlar ortadan kalktı. Hastalar olası oküler etkiler açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür etkiler meydana gelirse, Igroton-Lopresor'un kesilmesi düşünülmelidir.

klortalidon

Tiyazidler ve ilgili diüretiklerle tedavi, hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi ve hiponatremi gibi serum elektrolitlerindeki değişikliklerle ilişkilendirilmiştir. Hipokalemi kalbi hassaslaştırabilir veya digitalisin toksik etkilerine verdiği yanıtı önemli ölçüde artırabilir.

Tüm tiyazid diüretiklerinde olduğu gibi, klortalidon tarafından indüklenen potasyum atılımı doza bağlıdır ve büyüklük olarak bir denekten diğerine değişir. Günde 25-50 mg ile serum potasyum konsantrasyonlarındaki azalma ortalama 0,5 mmol / l'dir. Kronik tedavi durumunda, tedavinin başlangıcında ve ardından 3-4 hafta sonra serum potasyum konsantrasyonları izlenmeli, daha sonra potasyumun elektrolit dengesi ek faktörlerden etkilenmiyorsa 4-6 ayda bir kontroller yapılmalıdır. (örneğin kusma, ishal, böbrek fonksiyonunda değişiklik).

Gerekirse, Igroton-Lopresor oral potasyum tedavisi veya potasyum tutucu bir diüretik (örn. triamteren) ile kombine edilebilir. Her iki durumda da serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Hipokalemiye klinik belirtiler (örn. kas zayıflığı, EKG değişiklikleri) eşlik ediyorsa, Igroton-Lopresor kesilmelidir.

Halihazırda ACE inhibitörleri alan hastalarda Igroton-Lopresor ile potasyum tuzları veya potasyum tutucu diüretikler arasındaki ilişkiden kaçınılmalıdır.

Serum elektrolitlerinin izlenmesi özellikle yaşlı hastalarda ve karaciğer sirozu olanlarda önemlidir.

Chlortalidon serum ürik asit düzeylerini artırabilir, ancak kronik tedavi sırasında gut atakları nadiren görülür.

Tiyazid veya tiyazid benzeri diüretikler ile kronik tedavi gören hastalarda toplam kolesterol, trigliseritler veya LDL-kolesterolün plazma konsantrasyonlarında orta düzeyde ve kısmen geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Bu bulguların klinik önemi tartışılmaktadır.

Chlorthalidone şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda tiyazid diüretikleri azotemiyi hızlandırabilir ve tekrarlanan uygulamanın etkileri kümülatif olabilir.

Klortalidon ve tiyazid diüretikleri, kreatinin klirensi azaldığında diüretik etkilerini kaybederler.

Şiddetli koroner veya serebral arteriosklerozu olan hastalarda, ihtiyatlı bir doz programı benimsenmelidir.

ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisi, dolaşımdaki renin (diüretikler) aktivitesini artıran ajanlar tarafından güçlendirilir. Diüretik dozunun azaltılması veya 2-3 gün kesilmesi ve/veya ACE inhibitörleri ile tedaviye düşük bir başlangıç dozu ile başlanması önerilir.

Bu ilacı çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Igroton-Lopresor ve diğer antihipertansiflerin kan basıncı üzerindeki etkisi katkı maddesidir.

Şeker hastalarının tedavisinde dikkatli olunmalıdır ve antidiyabetik dozu yeniden ayarlanmalıdır.

İnsülin kullanan diyabetik hastalarda beta blokerlerle tedavi, daha belirgin veya uzun süreli hipoglisemi atakları ile ilişkilendirilebilir. Beta blokerler ayrıca sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini antagonize edebilir.Bu etkilerin riski, kardiyoselektif olmayan beta blokerlere kıyasla metoprolol gibi β1-seçici bir ilaçla daha düşüktür.İgroton-Lopresor alan diyabetik hastalar, güvenliği sağlamak için yakından izlenmelidir. • diyabet kontrolü (bkz. bölüm 4.4).

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla (örn. indometasin) eşzamanlı tedavi, Igroton-Lopresor'un antihipertansif etkisini azaltabilir.Diüretik ve NSAID ile ilişkili tedaviye yatkın hastalarda böbrek fonksiyonunun bozulmasına ilişkin izole vakalar olmuştur.

Dijital glikozitlerin ve beta blokerlerin eşzamanlı kullanımı aşırı bradikardiye ve/veya atriyoventriküler ileti süresinin uzamasına neden olabilir.Ayrıca, tiyazid diüretiklerine bağlı hipokalemi veya hipomagnezemi, dijitalin neden olduğu kardiyak aritmilerin başlamasını kolaylaştırabilir.

metoprolol

Prazosinin ilk dozunu takip edebilen akut postüral hipotansiyon, hali hazırda bir beta bloker ile tedavi edilmiş hastalarda daha da belirginleşebilir.

Katekolamin tükenmesine neden olan ilaçlar, diğer beta blokerler (göz damlaları dahil) veya monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eşzamanlı tedavi gören hastalar gözetim altında tutulmalıdır.

Bir hasta aynı anda klonidin ve metoprolol ile tedavi ediliyorsa ve klonidin tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, beta bloker klonidinden birkaç gün önce kesilmelidir. Bunun nedeni, aynı anda beta blokerlerle tedavi edilen hastalarda klonidin kesilmesini takip edebilecek hipertansiyonun artabilmesidir.

Nitrogliserin, metoprololün hipotansif etkisini artırabilir.

Metoprolol alkolün farmakokinetik parametrelerini değiştirebilir.Verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri, beta blokerlerin kan basıncı, kalp hızı ve kontraktilite ve atriyoventriküler iletim üzerindeki depresan etkilerini güçlendirebilir.Verapamil tipi bir kalsiyum antagonisti (fenilalkilamin) kullanmamalıdır. Kalp durması riski olduğundan Igroton-Lopresor alan hastalara intravenöz olarak uygulanmalıdır. Igroton-Lopresor ile kombinasyon halinde verapamil tipi bir kalsiyum kanal blokörü ile oral tedavi alan hastalar yakından izlenmelidir.

Amiodaron, propafenon ve diğer sınıf I antiaritmikler, beta blokerlerin kalp hızı ve atriyoventriküler iletim üzerindeki etkisini artırabilir.

Adrenalin veya sempatomimetik aktiviteye sahip diğer maddeler (örn. Antitussifler veya nazal ve oftalmik damlalarda bulunanlar) beta-blokerlerle aynı anda uygulandığında hipertansif reaksiyonlara neden olabilir; ancak bu, beta-seçici ilaçların terapötik dozlarında beta-seçici ilaçlara göre daha az olasıdır. blokerler kardiyoselektif değildir.

Enzim indükleyicileri ve inhibitörleri, metoprololün plazma konsantrasyonlarını değiştirebilir. Örneğin, metoprololün plazma konsantrasyonu rifampisin tarafından düşürülür ve simetidin ile arttırılabilir.

Metoprolol lidokainin klerensini azaltarak lidokainin etkilerinde artışa neden olabilir.

Bazı inhalasyon anestezikleri, beta blokerlerin kardiyodepresif etkisini güçlendirebilir (bkz. bölüm 4.4).

klortalidon

Diüretikler litemiyi yükselttiğinden, lityum ile klortalidon kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda bu durum kontrol edilmelidir. Lityum poliüriyi indüklediğinde, diüretiklerin paradoksal bir antidiüretik etkisi olabilir.

Diüretikler, kürar türevlerinin etkisini arttırır.

Klortalidonun hipokalemik etkisi kortikosteroidler, ACTH, β2 agonistleri, amfoterisin ve karbenoksolon tarafından arttırılabilir. diazoksit ve sitotoksik ajanların (örn. siklofosfamid, metotreksat) renal atılımını azaltır ve böylece miyelosupresif etkilerini arttırır.

Tiyazid tipi diüretiklerin biyoyararlanımı, görünüşe göre gastrointestinal motilite ve mide boşalma hızındaki azalmaya bağlı olarak antikolinerjik ajanlar (örn., atropin, biperiden) tarafından arttırılabilir.

Tiyazid diüretiklerinin absorpsiyonu, kolestiramin gibi anyon değişim reçinelerinin varlığında bozulur.Farmakolojik etkide bir azalma beklenebilir.

Tiyazid diüretiklerinin D vitamini veya kalsiyum tuzları ile birlikte uygulanması, serum kalsiyum seviyelerindeki artışı güçlendirebilir.

Siklosporin ile eş zamanlı tedavi, hiperürisemi ve gut benzeri komplikasyon riskini artırabilir.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Hem klortalidon hem de metoprolol plasental hipoperfüzyona neden olabilir. Klortalidon dahil olmak üzere tiyazid diüretikleri plasenta bariyerini geçer ve fetal veya neonatal trombositopeni ile ilişkilendirilmiştir ve yetişkinlerde meydana gelen diğer istenmeyen etkilerle ilişkili olabilir. Bu nedenle Igroton-Lopresor hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Her iki aktif bileşeni de anne sütüne geçtiğinden, ilacı kesmek veya sütten kesmek arasında seçim yapmanız gerekecektir.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Metoprolol baş dönmesine, yorgunluğa veya görme bozukluklarına neden olabilir (bkz. bölüm 4.8); chlorthalidone, özellikle tedavinin başlangıcında, hastanın tepki verme yeteneğini kötüleştirebilir, bu nedenle Igroton-Lopresor araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.

04.8 İstenmeyen etkiler

Frekansların yorumlanması: çok yaygın: ≥%10; yaygın: ≥%1 a

metoprolol

Merkezi ve periferik sinir sistemi

Yaygın: Yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı

Seyrek: Parestezi, kas krampları.

Kardiyovasküler sistem

Yaygın: bradikardi, postural hipotansiyon (bazen senkop ile birlikte).

Seyrek: Kalp yetmezliği, kardiyak aritmiler, ödem, çarpıntı, Raynaud fenomeni.

Çok seyrek: Daha önce şiddetli periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda kardiyak iletim bozuklukları, prekordiyal ağrı, kangren.

ruh

Seyrek: Depresyon, zihinsel uyanıklıkta azalma, uyuşukluk veya uykusuzluk, kabuslar.

Çok seyrek: Kişilik bozuklukları, halüsinasyonlar.

gastrointestinal sistem

Yaygın: Bulantı, kusma, karın ağrısı

Seyrek: ishal, kabızlık.

Çok seyrek: Ağız kuruluğu, karaciğer fonksiyon testi anormallikleri, hepatit.

Deri ve uzantılar

Seyrek: deri döküntüsü (ürtiker, sedef hastalığı ve distrofik cilt lezyonları şeklinde).

Çok seyrek: ışığa duyarlılık, artan terleme, saç dökülmesi, sedef hastalığının kötüleşmesi.

Solunum sistemi

Yaygın: efor dispnesi

Seyrek: Bronkospazm (obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olmayan hastalarda ortaya çıkabilir).

Çok seyrek: Rinit.

ürogenital sistem

Çok seyrek: Libido ve cinsel güç bozuklukları, Peyronie hastalığı (metoprolol ile ilişkisi kesin olarak belirlenmemiştir).

Duyu organları

Çok seyrek: Önerilen dozların aşılması durumunda görme bozuklukları, göz tahrişi ve/veya kuruluk, kulak çınlaması, işitme güçlüğü.

Endokrin sistem ve metabolizma

Çok seyrek: kilo alımı.

Kan

Çok seyrek: trombositopeni.

Çeşitli

Çok seyrek: Artrit, retroperitoneal fibrozis (metoprolol ile ilişkisi kesin olarak belirlenmemiştir).

klortalidon

Elektrolit ve metabolik bozukluklar

Çok yaygın: hipokalemi, özellikle yüksek dozlarda, hiperürisemi ve plazma lipidlerinde artış.

Yaygın: hiponatremi, hipomagnezemi ve hiperglisemi.

Nadir: hiperkalsemi, glikozüri, metabolik diyabet ve gutun alevlenmesi.

Çok nadir: hipokloremik alkaloz.

gastrointestinal sistem

Yaygın: anoreksi ve minör gastrointestinal ağrılar.

Nadir. hafif bulantı ve kusma, mide ağrısı, ishal, kabızlık, intrahepatik kolostaz, sarılık.

Çok nadir: pankreatit.

Kardiyovasküler sistem

Yaygın: alkol, anestezikler veya sakinleştiriciler tarafından ağırlaştırılabilen ortostatik hipotansiyon.

Nadir: kardiyak aritmiler

Deri

Yaygın: ürtiker ve diğer deri döküntüsü biçimleri.

Nadir: fotoğraf farkındalığı.

Merkezi ve periferik sinir sistemi

Yaygın: baş dönmesi.

Nadir: baş ağrısı, parestezi.

ürogenital sistem

Yaygın: iktidarsızlık.

Duyu organları

Nadir: görsel rahatsızlıklar.

Kan

Nadir: trombositopeni, lökopeni, agranülositoz ve eozinofili.

Çeşitli

Çok nadir: kendine özgü pulmoner ödem, alerjik interstisyel nefrit ve vaskülit.

04.9 Doz aşımı

Belirti ve bulgular

Metoprolol doz aşımına bağlı zehirlenme, şiddetli hipotansiyon, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp durması, bronkospazm, bilinç bozukluğu (hatta koma), nöbetler, bulantı, kusma ve siyanoza yol açabilir.

Alkol, antihipertansifler, kinidin, barbitüratların eşzamanlı alımı, belirti ve semptomları şiddetlendirir.Metoprolol doz aşımının ilk belirtileri 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.Minimum doz aşımının etkileri, azalan konsantrasyonlara rağmen birkaç gün sürebilir metoprolol plazma testleri .

Klortalidon ile aşırı dozda kardiyak aritmi ve kas spazmları ile ilişkili bulantı, güçsüzlük hissi, baş dönmesi, uyuşukluk, hipovolemi, hipotansiyon ve elektrolit bozuklukları gözlenmiştir.

Tedavi

Hayati fonksiyonlarını (kalp fonksiyonu, kan gazı analizi, biyokimyasal parametreler) sürekli olarak izlemek için hastalar her zaman hastanede ve genellikle yoğun bakımda olmalıdır. İntravenöz sıvı ve elektrolit replasmanı endike olabilir. Uygunsa, suni ventilasyon veya kalp atış hızı regülasyonu gibi acil destekleyici önlemler alınmalıdır.Görünüşe göre iyi durumda olmalarına rağmen, orta düzeyde bir doz aşımına neden olan dozlar alan hastalar, en az 4 saat süreyle dikkatli bir şekilde gözlemlenmelidir. zehirlenme.

Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aşırı doz durumunda, kusma indüksiyonu (hastanın bilinci açıksa), mide yıkama ve / veya ilacı gastrointestinal sistemden uzaklaştırmak için aktif kömür uygulaması. Hemodiyalizin metoprololün eliminasyonuna yararlı bir katkı yapması olası değildir.

Aşırı beta blokajının etkilerini nötralize etmek için aşağıdaki önlemler gerekli olabilir:

Önemli bradikardi durumunda, atropin intravenöz olarak uygulanabilir. Bradikardi ve hipotansiyonu kontrol etmek için intravenöz bir beta-agonist (örn., prenalterol, izoprenalin) kullanılmalıdır; beta blokajının üstesinden gelmek için çok yüksek dozlar gerekebilir.

Kan basıncını korumak için dopamin, dobutamin veya noradrenalin verilebilir.

Glukagon, β-adrenerjik reseptörlerden bağımsız olarak kalp üzerinde pozitif inotropik ve kronotropik etkilere sahiptir ve beta-bloker doz aşımı ile ilişkili dirençli hipotansiyon ve kalp yetmezliğinin tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir.

Diazepam nöbetleri kontrol etmek için tercih edilen ilaçtır.Bronkospazmı önlemek için 2-agonist veya aminofilin uygulanabilir; bronkodilatör uygulaması sırasında ve sonrasında hastalar kardiyak aritmilerin başlangıcını izlemek için izlenmelidir.

Beta blokerin kesilmesi, bir doz aşımından sonra meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: kardiyoselektif beta blokerler ve diüretikler.

ATC kodu: C07CB02

Farmakodinamik etkiler ve etki mekanizması

Igroton-Lopresor, farklı etki mekanizmalarına sahip ve kan basıncını düşürücü etkileri birbirini tamamlayan iki bileşen içerir.

metoprolol

Metoprolol, esas olarak kalpte bulunan 1-adrenerjik reseptörler üzerinde, esas olarak periferik damarlarda ve bronşlarda bulunan β2-reseptörlerini bloke etmek için gerekenden daha düşük dozlarda etki gösteren bir kardiyoselektif beta blokerdir.

Metoprolol membran stabilize edici etkiye sahip değildir ve kısmi antagonistik aktivite (ISA) sergilemez.

Katekolaminlerin kalp üzerindeki uyarıcı etkisi metoprolol tarafından azaltılır veya inhibe edilir, bu da kalp hızında, kasılmada ve çıktıda bir azalmaya neden olur.

Hem orto hem de sırtüstü pozisyonda yüksek kan basıncını düşürür ve fiziksel efora yanıt olarak kan basıncı artışlarının boyutunu azaltır.

Tedavi, uzun süreli tedavi sırasında normalleşen veya bazı durumlarda azalan periferik dirençte başlangıçta bir artışla sonuçlanır. Tüm beta blokerlerde olduğu gibi, metoprololün antihipertansif etkisinin kesin mekanizması tam olarak bilinmemektedir, ancak metoprolol ile gözlenen kan basıncındaki uzun süreli azalma, toplam periferik dirençteki kademeli azalma ile doğru orantılı görünmektedir.

Metoprolol ile uzun süreli tedavi insülin duyarlılığını azaltabilir, ancak metoprolol, seçici olmayan beta blokerlere göre insülin salınımını ve karbonhidrat metabolizmasını daha az etkiler.

Kısa süreli çalışmalarda metoprololün kan lipid profilini değiştirebileceği, trigliseritleri artırabileceği ve serbest yağ asitlerini azaltabileceği; bazı durumlarda, seçici olmayan beta blokerlere göre daha az oranda olsa da, HDL fraksiyonunda hafif bir düşüşe neden olur. Birkaç yıl boyunca yürütülen uzun vadeli bir çalışmada, kolesterol seviyeleri düştü.

klortalidon

Chlorthalidone, uzun süreli etki gösteren tiyazid diüretikleriyle ilişkili bir benzotiyazid diüretiğidir.

Tiyazid ve tiyazid benzeri diüretikler, esas olarak distal renal tübül (ilk kıvrımlı yol) seviyesinde etki eder ve NaCl'nin yeniden emilimini engeller (Na + -Cl- kotransporterini antagonize ederek) ve Ca++'ın yeniden emilimini teşvik eder (bir bilinmeyen mekanizma). Toplayıcı tübülün kortikal yolu seviyesinde artan Na+ ve su salınımı ve/veya artan akış hızı, K+ ve H+'nın salgılanmasında ve atılımında bir artışa neden olur.

Sodyum ve klorürün artan idrar atılımı ve klortalidon tarafından indüklenen alt idrar potasyum artışı doza bağlıdır. Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde, 12.5 mg klortalidon uygulamasının ardından diürez indüklenir. Diüretik etkisi yaklaşık 2-3 saat sonra ortaya çıkar, yaklaşık 4-24 saat sonra maksimuma ulaşır ve 2-3 gün devam edebilir.

Tiyazid diüretikleri tarafından indüklenen diürez, başlangıçta plazma hacminde, kalp debisinde ve sistemik basınçta bir azalma ile sonuçlanır. Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi aktive olabilir. Hipertansif hastalarda, klortalidon kan basıncını orta derecede düşürür. Sürekli uygulama durumunda, muhtemelen periferik dirençteki düşüş nedeniyle hipotansif etki korunur; kalp debisi tedaviden önceki değerlere döner, plazma hacmi biraz azalır ve dolaşımdaki renin aktivitesi artabilir.

Kronik uygulamayı takiben, klorthalidonun antihipertansif etkisi, 12.5 ila 50 mg / gün arasındaki dozlar için doza bağlıdır.Dozun 50 mg'ın üzerine çıkarılması metabolik komplikasyonları artırır ve nadiren yararlı bir terapötik etki vardır.

05.2 "Farmakokinetik özellikler

metoprolol

Metoprolol, bağırsak yolu boyunca emilir.

Kontrollü salimli formülasyonlar ile metoprolol uygulandığında doruk plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 4-5 saat sonra ulaşılır ve emilim derecesi, geleneksel bir tablette olduğu gibi tamamlanır. Metoprololün plazma konsantrasyonları, 50 - 200 mg aralığında neredeyse dozla orantılı olarak artar.

Büyük bir ilk geçiş etkisi nedeniyle, tek bir oral metoprolol dozunun sadece yaklaşık %50'si sistemik dolaşıma ulaşır. Presistemik eliminasyonun kapsamı, oksidatif metabolizmadaki genetik farklılıklar nedeniyle bireysel düzeyde farklılık gösterir. Plazma profili "süjeler arasında geniş bir değişkenlik gösterse de, yine de tek bir birey bağlamında iyi bir şekilde yeniden üretilebilir". Tekrarlanan uygulamadan sonra, sistemik olarak mevcut olan ilacın yüzdesi, tek uygulamadan sonra elde edilenden daha fazladır. İlacın gıda ile yutulması, tek bir oral dozun sistemik kullanılabilirliğini yaklaşık %20-40 oranında artırabilir.

Metoprolol, 3,2-5,6 l / kg'lık bir dağılım hacmi ile hızla dağılır. Yarı ömür doza bağlı değildir ve tekrarlanan uygulama ile değişmez Plazma metoprololün yaklaşık %10'u proteinlere bağlanır Metoprolol plasentayı geçer ve anne sütünde bulunur (bkz. bölüm 4.6) Hipertansiyonlu hastalarda BOS konsantrasyonları metoprolol plazma konsantrasyonlarına benzer.

Metoprolol, sitokrom P450 sisteminin hepatik enzimleri tarafından geniş ölçüde metabolize edilir. Metoprololün oksidatif metabolizması genetik olarak kontrol edilir. Metoprololün hiçbir metaboliti, beta bloke edici etkisine önemli ölçüde katkıda bulunmaz.

Metoprololün ortalama eliminasyon yarı ömrü 3-4 saattir, yavaş metabolize olan kişilerde 7-9 saat olabilir.Dozun yaklaşık %95'i idrarda geri kazanılabilir.(Yoğun şekilde metabolize olan) deneklerin çoğunda, oral dozun %5'inden azı değişmeden atılır. Yavaş metabolizasyonu olan hastalarda dozun %40'a kadarı değişmeden atılabilir.

Genç deneklere kıyasla yaşlı deneklerde metoprolol plazma konsantrasyonlarında önemli bir değişiklik yoktur.

Bozulmuş böbrek fonksiyonunun metoprololün biyoyararlanımını veya eliminasyonunu etkilemesi olası değildir. Ancak metabolitlerin atılımı azalır Kreatinin klerensi yaklaşık 5 ml/dk veya daha az olan hastalarda önemli metabolit birikimi gözlenmiştir, ancak bu birikim metoprololün beta bloke edici özelliklerini etkilemez.

Karaciğer sirozu, değişmemiş metoprololün biyoyararlanımını artırabilir ve toplam klirensini azaltabilir. Porta-cava anastomozu olan hastalarda, intravenöz uygulama durumunda, sağlıklı gönüllülerde bulunanlardan yaklaşık 0,3 l / dak'lık sistemik bir klirens ve 6 kata kadar daha yüksek AUC değerleri vardır.

İnflamatuar hastalıklar metoprololün farmakokinetiğini etkilemezken, hipertiroidizm presistemik klirensini artırabilir.

klortalidon

50 mg klortalidon oral dozunun biyoyararlanımı yaklaşık %64'tür. ve doruk kan konsantrasyonlarına alımdan yaklaşık 8-12 saat sonra ulaşılır.25 ve 50 mg dozlar için ortalama Cmax değerleri sırasıyla 1.5 mcg/ml (4.4 mcmol/l) ve 3 , 2 mcg/ml (9.4 mcmol)'dir. / l). 100 mg'a kadar olan dozlar için c", AUC'de orantılı bir artıştır. 50 mg'lık tekrarlanan günlük dozlamaya yanıt olarak, 1-2 hafta sonra 7,2 mcg/ml (21,2 mcmol/l) olan kararlı durum ortalama kan konsantrasyonlarına (24 saatlik doz aralığının sonunda ölçülür) ulaşılır.

Eritrositlerde yüksek birikim ve plazma proteinlerine bağlanma nedeniyle, kanda sadece küçük bir serbest klortalidon fraksiyonu vardır.50 mg'lık dozlarla tedavi sırasında eritrosit karbonik anhidraza yüksek derecede bağlanma afinitesi toplamın sadece yaklaşık %1.4'ü kadardır. Kanda bulunan klortalidon miktarı, kararlı durum plazmasında bulunur. İn vitro olarak, klortalidon plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %76'dır ve çoğu albümine bağlanır.

Chlorthalidone plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçer. Doğumdan önce ve sonra günde 50 mg klortalidon verilen annelerde, tam fetal kandaki klortalidon seviyeleri anne kanında bulunanların yaklaşık %15'iydi Amniyotik sıvı ve anne sütündeki klortalidon konsantrasyonu yaklaşık %4'e eşdeğerdir. buna karşılık gelen anne kanında.

Safra yoluyla metabolizma ve hepatik atılım, küçük bir eliminasyon yolunu temsil eder.120 saat içinde, dozun yaklaşık %70'i, çoğunlukla değişmeden, idrar ve feçesle atılır.

Klortalidon, yaklaşık 50 saatlik bir eliminasyon yarı ömrü ile tüm kan ve plazma dolaşımından elimine edilir. Kronik uygulamadan sonra eliminasyon yarı ömrü değişmez.Soğurulan klortalidon dozunun çoğu böbrek yoluyla atılır ve ortalama renal plazma klerensi 60 ml/dak'dır.

Böbrek fonksiyonundaki değişiklikler, klortalidon farmakokinetiğini değiştirmez, ilacın eritrositlerin karbonik anhidrazına afinitesi, ilacın kandan veya plazmadan eliminasyon hızında sınırlayıcı faktördür. Klortalidon eliminasyonu, emilimi aynı olmasına rağmen, yaşlı hastalarda sağlıklı genç yetişkinlere göre daha yavaş gerçekleşir. Bu nedenle, klortalidon ile tedavi edilen yaşlı hastaların yakın tıbbi gözetimi endikedir.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

metoprolol

Fareler, sıçanlar ve tavşanlarda yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, metoprolol tartratın teratojenik potansiyeli olmadığını ortaya koymuştur. Yüksek dozlar, hem anne karnında hem de doğumdan sonra bazı maternal toksisite ve yavruların büyüme geriliği ile ilişkilendirilmiştir. 500 mg/kg'a kadar oral dozlarda sıçanlarda fertilitede herhangi bir hasar olduğuna dair kanıt yoktur.

Bakteri hücreleri ile yapılan Ames testinde ve memeli somatik hücreleri veya erkek fare germ hücreleri ile yapılan in vivo testlerde metoprolol tartratın mutajenik / genotoksik potansiyelden yoksun olduğu bulundu.

21-24 ay boyunca 800 mg/kg'a kadar olan dozların oral yoldan uygulanmasından sonra, metoprolol tartrat fare ve sıçanlarda kanserojen değildi.

klortalidon

Bakterilerde veya kültürlenmiş memeli hücrelerinde gen mutasyonlarının indüklenmesine ilişkin deneyler negatif sonuçlar vermiştir.Yüksek sitotoksik deneylerde, hamster yumurtalık hücre kültürlerinde kromozomal anormallikler indüklenir.Ancak, sıçan hepatositlerinde veya DNA'nın kendi kendini iyileştirme kapasitesi üzerinde deneyler yapılmıştır. fare kemik iliği mikronukleisinde veya sıçan karaciğerinde kromozomal hasarın indüklendiğine dair herhangi bir kanıt ortaya koymadı. Bu nedenle, hamster yumurtalık hücresi tahlillerinin sonuçlarının, genotoksisiteden ziyade sitotoksisite ile ilgili düşüncelerden türetildiğine inanılmaktadır. Klortalidon'un insanlarda mutajenez riski oluşturmadığı sonucuna varılabilir.

Klortalidon ile uzun süreli karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan teratojenik çalışmalar, herhangi bir teratojenik potansiyel göstermedi.

06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER

06.1 Yardımcı maddeler

Mikrokristal selüloz; dibazik kalsiyum fosfat dihidrat; magnezyum stearat; susuz koloidal silika; talk; titanyum dioksit; kırmızı demir oksit; hipromelloz; poliakrilat dispersiyonu %30; gliseril palmitat stearat; hidrojene polihidrik hint yağı; sodyum nişasta karboksimetil A.