Aktif maddeler: Montelukast
SINGULAIR 4 mg granül
Paket boyutları için Singulair paket ekleri mevcuttur:- SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler
- SINGULAIR 5 mg çiğnenebilir tablet
- SINGULAIR 4 mg çiğneme tabletleri
- SINGULAIR 4 mg granül
Endikasyonlar Singulair neden kullanılır? Bu ne için?
SINGULAIR, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine neden olur. Lökotrienleri bloke etmek astım semptomlarını iyileştirir ve onu kontrol etmeye yardımcı olur.
Doktorunuz, hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için çocuğunuzun astımını tedavi etmek için SINGULAIR'i reçete etmiştir.
- SINGULAIR, ilaçları yeterince kontrol edilemeyen ve ek ilaçlara ihtiyaç duyan 6 ay ile 5 yaş arasındaki hastaları tedavi etmek için kullanılır.
- SINGULAIR ayrıca astım için yakın zamanda oral kortikosteroid almamış ve astım için kortikosteroid kullanamadığı gösterilmiş olan 2 ila 5 yaş arası hastalarda inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi olarak kullanılabilir.
- SINGULAIR ayrıca 2 yaş ve üzeri hastalarda hava yollarının egzersize bağlı daralmasını da önler.
Doktorunuz, çocuğunuzun astımının semptomlarına ve şiddetine göre SINGULAIR'in nasıl kullanılacağını belirleyecektir.
Astım nedir?
Astım uzun süreli bir hastalıktır.
Astım şunları içerir:
- Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
- Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
- Hava yollarının şişmesi (iltihabı).
Astım belirtileri şunlardır: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma
Mevsimsel alerjiler nelerdir?
Mevsimsel alerjiler (saman nezlesi veya mevsimsel alerjik rinit olarak da adlandırılır), genellikle ağaçlardan, çimenlerden ve tohumlardan gelen havadaki polenlerin neden olduğu alerjik tepkilerdir. Mevsimsel alerjilerin tipik semptomları şunları içerebilir: burun tıkanıklığı, soğuk, kaşıntılı burun; hapşırma; kırmızı, şiş, kaşıntılı ve sulu gözler.
Kontrendikasyonlar Singulair ne zaman kullanılmamalıdır?
Çocuğunuzdaki mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında doktorunuza bilgi verin.
Çocuğunuzun SINGULAIR almasına izin vermeyin.
- montelukast veya SINGULAIR'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa
Singulair'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
SINGULAIR ile özel dikkat gösterin
- Çocuğunuzun astımı veya solunumu kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
- SINGULAIR ağız yoluyla akut astım ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır. Saldırılar meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Çocuğunuzun astım atakları için acil inhale ilaçlarını daima yanınızda bulundurun.
- Çocuğunuzun doktor tarafından reçete edilen tüm astım ilaçlarını alması önemlidir.SINGULAIR, doktorunuzun çocuğunuz için reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
- Çocuğunuz astım önleyici ilaçlar alıyorsa, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya dokunma azalması, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya karında kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşıyorsa bilmelisiniz. cilt, doktora danışmalıdırlar.
- Çocuğunuz astımını kötüleştiriyorsa asetilsalisilik asit (aspirin) veya iltihap önleyici ilaçlar (steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalıdır.
Etkileşimler Singulair'in etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Bununla birlikte, bazı ilaçlar SINGULAIR'in nasıl çalıştığını etkileyebilir veya SINGULAIR bebeğinizin diğer ilaçlarının nasıl çalıştığını etkileyebilir.
Çocuğunuz başka ilaçlar alıyorsa veya yakın zamanda aldıysa, reçetesiz de olsa doktorunuza söyleyiniz.
Çocuğunuz aşağıdaki ilaçları alıyorsa, SINGULAIR'e başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- fenobarbital (sara tedavisinde kullanılır)
- fenitoin (sara tedavisinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
SINGULAIR'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
SINGULAIR granülleri yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
SINGULAIR 4 mg granüllerinin 6 ay ile 5 yaş arasındaki çocuklarda kullanılması amaçlandığından bu bölüm geçerli değildir. Bununla birlikte, aşağıdaki bilgiler aktif madde olan montelukast ile ilgilidir.
Hamilelikte kullanım
Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, SINGULAIR'i almadan önce doktorunuza danışmalısınız. SINGULAIR'i bu koşullar altında alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
Emzirirken kullanın
SINGULAIR'in insan sütünde bulunup bulunamayacağı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, SINGULAIR'i almadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
SINGULAIR 4 mg granüllerinin 6 ay ile 5 yaş arasındaki çocuklarda kullanılması amaçlandığından bu bölüm geçerli değildir. Bununla birlikte, aşağıdaki bilgiler aktif madde olan montelukast ile ilgilidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir. Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. SINGULAIR ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Singulair nasıl kullanılır: Pozoloji
- Bu ilaç çocuğa yetişkin gözetiminde verilmelidir. Çocuğunuz SINGULAIR'i her gece almalıdır.
- ilaç, çocuğunuzda herhangi bir semptom yoksa veya akut astım atağı varsa da alınmalıdır.
- Çocuğunuzun her zaman SINGULAIR'i tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde almasını sağlayın. Şüpheniz varsa, çocuğunuzun doktoruna veya eczacısına danışmalısınız.
- Ağızdan alınmalıdır.
6 aydan 5 yaşına kadar olan çocuklar için:
Her gün akşamları bir saşe SINGULAIR 4 mg granül alınır.
Çocuğunuz SINGULAIR alıyorsa, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünleri almadığından emin olun.
6 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklar için SINGULAIR 4 mg granüller mevcuttur.
2 ila 5 yaş arası çocuklar için SINGULAIR 4 mg çiğneme tabletleri ve SINGULAIR 4 mg granülleri mevcuttur.SINGULAIR 4 mg granül formülasyonunun 6 aylıktan küçük olması tavsiye edilmez.
SINGULAIR granüllerini bebeğime nasıl vermeliyim?
- Kullanıma hazır olana kadar poşeti açmayın.
- SINGULAIR granülleri şu şekilde verilebilir:
- Doğrudan ağızdan
- VEYA bir kaşık dolusu yumuşak, soğuk veya oda sıcaklığındaki yiyecekle karıştırılmış (örn. elma püresi, dondurma, havuç püresi ve pirinç).
- SINGULAIR granüllerinin tüm içeriğini bir çorba kaşığı yumuşak, soğuk veya oda sıcaklığındaki gıda ile karıştırın ve dozun gıda ile tamamen karıştığından emin olun.
- Çocuğunuzun granül ve yemek karışımıyla birlikte kaşığın içindekileri hemen (15 dakika içinde) aldığından emin olun. ÖNEMLİ: Granül haline getirilmiş bileşimi/gıdayı daha sonra kullanmak üzere saklamayın.
- SINGULAIR granülleri sıvılarda çözülmemelidir. SINGULAIR granülleri alındıktan sonra da sıvılar alınabilir.
- SINGULAIR granülleri yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Aşırı doz Singulair'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Çocuğunuz alması gerekenden daha fazla SINGULAIR kullanıyorsa
Derhal çocuğunuzun doktoruna danışın.
Doz aşımı raporlarının çoğunda hiçbir yan etki yoktu. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.
SINGULAIR'i çocuğunuza vermeyi unutursanız
Çocuğunuzun SINGULAIR'i reçete edildiği şekilde almasını sağlamaya çalışın. Bununla birlikte, bir poşet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin.
Çocuğunuza unutulan bir poşeti telafi etmesi için çift doz vermeyin.
Çocuğunuz SINGULAIR'i kullanmayı bırakırsa
SINGULAIR ile tedavi, astıma karşı ancak ilacı almaya devam etmesi halinde etkili olabilir.
Çocuğunuzun SINGULAIR'i doktor reçete ettiği süre boyunca kullanmaya devam etmesi önemlidir. Bu, bebeğinizin astımını kontrol etmeye yardımcı olacaktır.
Yan Etkiler Singulair'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, SINGULAIR herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
SINGULAIR 4 mg granüller ile yapılan klinik çalışmalarda, SINGULAIR ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen yan etkiler (tedavi edilen 100 hastada en az 1'inde ve tedavi edilen 10 pediyatrik hastada 1'den azında meydana gelen) şunlardı:
- ishal
- hiperaktivite
- astım
- kaşıntılı ve pul pul cilt
- döküntü
Ayrıca, SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler, 5 mg veya 4 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler rapor edilmiştir:
- karın ağrısı
- baş ağrısı
- susuzluk
Bu yan etkiler genellikle hafif olmuştur ve SINGULAIR ile tedavi edilen hastalarda, plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir tablet) ile tedavi edilen hastalardan daha sık meydana gelmiştir.
Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:
Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- Üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
- artan kanama eğilimi (Nadir)
- Yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma veya yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
- davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabus görme, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın olmayan); titreme, dikkat değişikliği, hafıza bozukluğu (Nadir); halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri (Çok seyrek)]
- Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
- çarpıntı (Nadir)
- burun kanaması (Yaygın olmayan)
- ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
- hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
- döküntü (Yaygın); morarma, kaşıntı, kurdeşen (Yaygın olmayan); En yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunun basınca duyarlı kırmızı şişmesi (eritema nodozum), uyarı olmaksızın ortaya çıkabilen şiddetli deri reaksiyonları (eritema multiforme) (Çok seyrek)
- eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
- ateş (Yaygın); halsizlik/yorgunluk hissi, halsizlik, şişlik (Yaygın olmayan)
Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa hasta derhal hekime bildirmelidir.
Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda listelenenler dışındaki herhangi bir yan etkiyi veya herhangi bir semptom devam ederse veya kötüleşirse, çocuğunuzun doktoruna veya eczacısına bildirin.
Son Kullanma ve Saklama
- SINGULAIR'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
- EXP'den sonra altı rakamlı poşet üzerinde gösterilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayın. İlk iki sayı ayı gösterir; son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
- 25 °C'nin üzerinde saklamayın. Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
SINGULAIR'in içeriği
- Aktif bileşen montelukasttır. Her granül poşeti, 4 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: mannitol, hiproloz (E 463) ve magnezyum stearat.
SINGULAIR'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
SINGULAIR 4 mg granüller, beyaz granüller.
Paketlerde: 7, 20, 28 ve 30 poşet.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SINGULAIR 4 MG GRANÜL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir saşe granül, 4 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
granül.
Beyaz granül.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
SINGULAIR, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol altına alınamayan ve inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol altına alınamayan ve β-agonistlerin "On-demand" kısa süreli kalıcı hafif/orta şiddetteki astımı olan 6 ay ile 5 yaş arasındaki hastalarda ek tedavi olarak astım tedavisinde endikedir. -etkili adrenerjikler astımın yetersiz klinik kontrolünü sağlar.
SINGULAIR ayrıca, yakın zamanda kortikosteroid gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan ve oral yolla tedavisinin yapılamadığı gösterilen hafif persistan astımı olan 2 ila 5 yaş arası hastalarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olabilir. inhale kortikosteroid kullanmak (bkz. bölüm 4.2).
SINGULAIR ayrıca, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu 2 yaşından itibaren astımın profilaksisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Bu ilaç çocuğa yetişkin gözetiminde verilmelidir. 6 ay ila 5 yaş arasındaki pediyatrik hastalar için doz, akşamları alınan günde bir adet 4 mg granül granüldür. Bu yaş grubunda doz ayarlaması gerekli değildir. Persistan astımı olan 6 ay ile 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda gerçekleştirilen klinik çalışmalardan elde edilen etkililik verileri sınırlıdır. Hastaların montelukast tedavisine klinik yanıtı 2 ila 4 hafta içinde değerlendirilmelidir. Klinik yanıt yoksa tedavi durdurulmalıdır. SINGULAIR 4 mg granül formülasyonunun 6 aylıktan küçük olması tavsiye edilmez.
SINGULAIR granüllerinin uygulanması:
SINGULAIR granülleri, ağızdan veya doğrudan veya bir kaşık dolusu yumuşak gıda (örneğin elma sosu, dondurma, havuç ve pirinç) ile karıştırılarak, soğuk veya oda sıcaklığında uygulanabilir. Poşet, kullanımdan hemen öncesine kadar açılmamalıdır.Poşet açıldıktan sonra, tam doz SINGULAIR granülleri hemen uygulanmalıdır (15 dakika içinde).Gıda ile karıştırıldığında, SINGULAIR granülleri kullanım için saklanmamalıdır.Daha sonra SINGULAIR granülleri sıvılar içinde çözülerek uygulanmak üzere formüle edilmemiştir, ancak sıvılar uygulamadan sonra alınabilir. SINGULAIR granülleri yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Genel öneriler. SINGULAIR'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile SINGULAIR'i almaya devam etmesini tavsiye edin.
Böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.
Hafif kalıcı astım için düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak SINGULAIR:
Orta derecede persistan astımı olan hastalarda tek başına montelukast kullanımı önerilmez. 2 ila 5 yaş arası hafif astımı olan çocuklarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak montelukast kullanımı yalnızca hafif astımlı hastalarda düşünülmelidir. Yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen hastalar (bkz. paragraf 4.1). Kalıcı hafif astım, haftada bir defadan fazla ancak günde bir defadan az ortaya çıkan astım semptomları ve ayda ikiden fazla ancak haftada bir defadan az ortaya çıkan gece semptomları olarak tanımlanır. Bölümler arasındaki akciğer fonksiyonu normaldir. Takip sırasında (genellikle bir ay içinde) tatmin edici bir astım kontrolü sağlanamazsa, astımın kademeli tedavi yaklaşımına dayalı olarak ek veya farklı anti-inflamatuar tedavi ihtiyacı düşünülmelidir. .
SINGULAIR, 2 ile 5 yaş arasındaki hastalarda astım profilaksisi olarak baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu yıllar:
2-5 yaş arası hastalarda, inhale kortikosteroidlerle tedavi gerektiren persistan astımın baskın belirtisi egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olabilir.Hastalar 2-4 haftalık tedaviden sonra değerlendirilmelidir. veya farklı bir tedavi düşünülmelidir.
SINGULAIR tedavisinin diğer astım tedavileriyle ilişkisi:
SINGULAIR tedavisi inhale kortikosteroidlere ek tedavi olarak kullanıldığında, SINGULAIR inhale kortikosteroidlerin yerine aniden kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).
15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için 10 mg film kaplı tabletler mevcuttur.
6 ila 14 yaş arasındaki pediyatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için alternatif bir formülasyon olarak 4 mg çiğnenebilir tablet mevcuttur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Çok küçük çocuklarda (6 ay-2 yaş) persistan astım tanısı bir çocuk doktoru veya göğüs hastalıkları uzmanı tarafından konmalıdır.
Hastaya akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçlarını hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut bir atak durumunda, mümkün olan en kısa sürede ilgili hekime kısa etkili inhale b-adrenerjik agonist kullanılmalıdır.
Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.
Montelukast ile birlikte kullanıldığında oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.
Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen vaskülitin klinik özellikleri olarak kendini gösteren, genellikle tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer sistemik kortikosteroid. Bu vakalar her zaman olmasa da genel olarak oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.Lökotrien reseptör antagonistlerinin Churg-Strauss sendromunun başlangıcı ile ilişkili olma olasılığı göz ardı edilemez veya belirlenemez. eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati Bu semptomları gelişen hastalar değerlendirilmeli ve tedavi rejimleri yeniden gözden geçirilmelidir.
Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında, montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast kullanıldığında dikkatli olun. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyicileri ile birlikte uygulanır.
Eğitim içinde tüp bebek montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP 2C8 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. içinde Yaşıyorum. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.
Eğitim içinde tüp bebek montelukast'ın bir CYP 2C8 substratı ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.
verilere dayanarak laboratuvar ortamında, daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa yol açmamıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamilelik sırasında kullanın
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.
Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, SINGULAIR ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.
SINGULAIR hamilelikte ancak açıkça gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.
Emzirirken kullanın
Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukastın emziren kadınların sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
SINGULAIR emzirme döneminde yalnızca gerekli olduğu açıkça görülüyorsa kullanılabilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Montelukast'ın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilediği düşünülmemektedir, ancak çok nadir durumlarda bazı kişilerde uyku hali veya baş dönmesi bildirilmiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Montelukast, kalıcı astımı olan hastalarda yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki şekilde değerlendirilmiştir:
• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin ve adolesan hastada 10 mg film kaplı tablet
• 6 ila 14 yaş arası yaklaşık 1.750 pediyatrik hastada 5 mg çiğnenebilir tablet
• 2 ila 5 yaş arası 851 pediyatrik hastada 4 mg çiğnenebilir tablet e
• 6 ay ile 2 yaş arasındaki 175 pediyatrik hastada 4 mg granül.
Montelukast, aralıklı astımı olan hastalarda yapılan bir klinik çalışmada aşağıdaki şekilde değerlendirilmiştir:
• 6 ay ile 5 yaş arasındaki 1.038 pediyatrik hastada 4 mg granül ve çiğnenebilir tablet
Klinik çalışmalarda montelukast ile tedavi edilen hastalarda, aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak bildirilmiştir (≥1/100 ila
Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.
Kümülatif olarak, 2 ila 5 yaş arası 502 pediatrik hasta en az 3 ay, 338 hasta 6 ay veya daha uzun süre ve 534 hasta 12 ay veya daha uzun süre montelukast ile tedavi edildi. Uzun süreli tedavi ile bu hastalarda bile güvenlik profili değişmemiştir.
3 aya kadar olan tedavilerde, 6 ay ile 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda güvenlik profili değişmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyim
Pazarlama sonrası kullanımdan bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers deneyim terminolojisine dayalı olarak aşağıdaki tabloda listelenmiştir. Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalar temelinde tahmin edilmiştir.
04.9 Doz aşımı
Montelukast ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında montelukast, yetişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'a kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle günde 900 mg'a kadar dozlarda uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları vardır.Bunlara yetişkinlerde ve çocuklarda 1.000 mg'a kadar dozlarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) ve laboratuvar sonuçlarında yapılan bildirimler dahildir. yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır En sık gözlenen advers deneyimler montelukastın güvenlik profili ile tutarlıdır ve karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivite.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: lökotrien reseptör antagonistleri.
ATC kodu: R03D C03.
Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları, insanlarda solunum yolunda bulunan sisteinil-lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanır ve bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı dahil olmak üzere solunum yolu üzerinde çeşitli etkilere neden olur.
Montelukast, CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan oral yoldan aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlendi Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ekti . Montelukast ile tedavi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi solunum yolu eozinofillerini ('balgam incelemesi' sonucunda) önemli ölçüde azaltmıştır. 2 ila 14 yaş arasındaki yetişkin ve pediyatrik hastalarda montelukast, plaseboya kıyasla, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken periferik kan eozinofillerini azaltmıştır.
Yetişkinlerde plaseboya kıyasla yapılan çalışmalarda, günde bir kez 10 mg montelukastın sabahları FEV1'i önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtaki %10,4'ten değişiklikler vs %2.7), antimeridyen tepe ekspiratuar akış (PEFR) (başlangıç 24,5 l/dk'dan değişiklikler vs 3,3 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıç seviyesinden değişiklikler -%26,1 vs -%4.6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubundakinden önemli ölçüde daha iyiydi.
Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (inhale beklometazon artı montelukast için başlangıca göre yüzde değişiklikleri). vs FEV1 beklometazon: %5,43 vs sırasıyla %1.04 ve β-adrenerjik agonistlerin kullanımı: -%8.70 vs %2.64). Montelukast'a ilk yanıtın inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mcg, bir aralayıcı cihazla uygulandı), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamı boyunca sağladı. daha yüksek bir ortalama etki (montelukast için başlangıca göre yüzde değişimleri vs FEV1 beklometazon: %7.49 vs sırasıyla %13.3 ve β-adrenerjik agonistlerin kullanımı: -28.28 vs -%43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn., beklometazon ile tedavi edilen hastaların %50'si, başlangıca kıyasla FEV1'de yaklaşık %11 veya daha fazla bir iyileşme sağlarken, yaklaşık %42'si montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).
6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, plaseboya kıyasla günde bir kez 5 mg montelukast solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (başlangıç FEV1'inden değişim %8.71). vs %4.16; AM PEFR 27,9 l / dak'da taban çizgisinden değişiklik vs 17.8 l / dak) ve gerektiğinde "β-agonistlerin" kullanımını azalttı (başlangıçtan değişiklik -% 11,7 vs +8,2%).
Kalıcı hafif astımı olan 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda astım kontrolü için montelukast ve inhale flutikazon etkinliğinin 12 aylık karşılaştırmalı bir çalışmasında montelukast, kurtarma tedavisine gerek kalmadan gün yüzdesini artırmada flutikazondan daha düşük değildi ( RFD) birincil bitiş noktası. 12 aylık tedavi süresi boyunca ortalama RFD yüzdesi montelukast grubunda 61.6'dan 84.0'a ve flutikazon grubunda 60.9'dan 86,7'ye yükselmiştir. RFD yüzdesine atıfta bulunulan en küçük kareler (LS) yöntemiyle hesaplanan ortalamadaki artıştaki gruplar arasındaki fark, istatistiksel olarak anlamlıydı (%95 CI ile -4.7, -0.9) ancak önceden tanımlanmış limit dahilinde klinik açıdan aşağı olmamak.
Hem montelukast hem de flutikazon, 12 aylık tedavi süresi boyunca değerlendirilen ikincil değişkenler üzerinde astım kontrolünü de iyileştirmiştir: VEF1 montelukast grubunda 1.83'ten 2.09'a ve flutikazon grubunda 1.85'ten 2.14 l'ye yükselmiştir. Gruplar arasındaki FEV1 -0.02 l idi ve %95 GA -0.06, 0.02 idi. FEV1'in beklenen yüzdesindeki başlangıca göre artış montelukast tedavi grubunda %0,6 ve flutikazon grubunda %2,7 olmuştur.Başlangıca göre beklenen FEV1 yüzdesindeki değişiklik için LS ortalamaları arasındaki fark anlamlıydı: -%2.2, %95 GA -3.6, -0.7 ile β-agonistlerin kullanıldığı günlerin yüzdesi montelukast grubunda 38.0'dan 15.4'e ve flutikazon grubunda 38.5'e 12.8'e düşmüştür.LS'deki gruplar arasındaki fark yüzdeler anlamına gelir. β-agonist kullanımı ile günlerin sayısı anlamlıydı: 2.7, %95 CI 0.9, 4.5.
Astım atağı geçiren hastaların yüzdesi (steroid tedavisi gerektiren astımın kötüleştiği bir dönem olarak tanımlanır)işletim sistemi başına, planlanmamış tıbbi ziyaret, acil servis ziyareti veya hastaneye yatış) montelukast grubunda 32.2 ve flutikazon grubunda 25.6; olasılık oranı (%95 GA) anlamlıydı: 1.38.
Çalışma sırasında sistemik (ağırlıklı olarak oral) kortikosteroid kullanan hastaların yüzdesi montelukast grubunda %17,8 ve flutikazon grubunda %10,5 idi. Gruplar arasındaki LS ortalamalarındaki fark anlamlıydı: % 2.9, 11.7'lik %95 GA ile %7.3.
2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 haftalık, plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, kontrol tedavilerinin (inhale/nebulize kortikosteroidler veya inhale/nebulize sodyum kromoglikat) birlikte kullanımına bakılmaksızın, plaseboya kıyasla astım kontrol parametrelerini iyileştirmiştir. . Hastaların yüzde altmışı diğer kontrol tedavileri ile tedavi edilmedi. Montelukast, plaseboya kıyasla gündüz semptomlarını (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada zorluk ve sınırlı motor aktivite dahil) ve gece semptomlarını iyileştirdi. Montelukast tedavisi gören hastalar, plasebo alanlara göre daha fazla gün astımsız kaldılar. Tedavi, ilk dozdan sonra bir etki yarattı.
Hafif astımı ve epizodik alevlenmeleri olan 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 aylık plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, plaseboya (1.60 EE) kıyasla yıllık alevlenme sıklığını (EE) önemli ölçüde azalttı (p≤0.001) vs Sırasıyla 2.34 EE), [EE, β-agonistlerin veya kortikosteroidlerin (oral veya inhale) kullanımını veya astım nedeniyle hastaneye yatış gerektiren gündüz semptomları olan ≥3 ardışık gün olarak tanımlanır].Yıllık EE oranındaki azalma %31,9, %95 GA ile 16.9, 44.1.
Aralıklı astımı olan ancak kalıcı astımı olmayan 6 ay ila 5 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan plasebo kontrollü bir çalışmada, montelukast tedavisi, günde bir kez 4 mg doz olarak veya bir dizi terapötik kurs olarak 12 ay boyunca uygulandı. Her biri 12 gün, aralıklı semptomlar ortaya çıktığında başlatıldı.Montelukast 4 mg veya plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında, doktor ziyareti gibi sağlık bakım kaynaklarının kullanımını gerektiren bir astım epizodu olarak tanımlanan bir astım atağı ile sonuçlanan astım ataklarının sayısında anlamlı bir fark yoktu. acil servise veya hastaneye ziyaret veya oral, intravenöz veya intramüsküler kortikosteroidlerle tedavi.
6 ay ile 2 yaş arasındaki hastalarda montelukastın etkinliği, 2 yaş ve üzeri astımlı hastalarda gösterilen etkinliğin ekstrapolasyonu ile desteklenir ve benzer farmakokinetik verilere ve ayrıca hastalığın doğal seyrinin, Bu popülasyonlarda ilacın patofizyolojisi ve etkisi büyük ölçüde benzerdir.
Yetişkinlerde yapılan 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) anlamlı bir azalma gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: montelukast için %22.33). vs plasebo için %32.40; FEV1'in taban çizgisinden %5'ten fazla farklılık göstermeyen bir değere kadar iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika). Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlı bir şekilde tekrarlandı. BIE'deki azalma, 6 ila 14 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; FEV1'in taban çizgisinden %5'ten fazla farklılık göstermeyen bir değere kadar iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da, etki günde bir kez doz aralığının sonunda gösterilmiştir.
İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında, plaseboya kıyasla montelukast tedavisi astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; başlangıca kıyasla β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında azalma: -%27.78 vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Oral biyoyararlanım ve Cmax standart bir öğünden etkilenmez Gıda alım zamanlarının programına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.
5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.
4 mg çiğneme tabletinin 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalara aç karnına uygulanmasından sonra, 2 saat içinde Cmax'a ulaşılır. Ortalama C, %66'dan fazla iken C min, 10 mg tablet alan yetişkinlerinkinden daha azdır.
Aç yetişkinlere uygulanan 4 mg granül formülasyonu, 4 mg çiğneme tabletine biyoeşdeğerdir. 6 ay ila 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda, 4 mg granül formülasyonunun uygulanmasından 2 saat sonra Cmaks'a ulaşılır. Bu hastalardaki Cmaks, bir 10 mg tablet ile tedavi edilen yetişkinlerin yaklaşık iki katıdır. Elma püresi ve yüksek yağlı standart bir öğünün granül formülasyonu ile birlikte uygulanması, EAA (sırasıyla elma püresi ile ve elma püresi olmadan 1,225,7'ye karşı 1,223.1 ng.saat/ml ve 1,191,8'e karşı 1,148,5 ng) ile belirlenen montelukast farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildi. h / ml, sırasıyla standart yüksek yağlı bir yemekle ve yemeksiz).
Dağıtım Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, doz uygulamasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyoaktif olarak işaretlenmiş madde konsantrasyonları minimum olmuştur.
biyotransformasyon Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları saptanabilir değildi.
Sitokrom P450 2C8 montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir.Ayrıca, CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazolün sağlıklı gönüllülerde montelukastın farmakokinetik değişkenlerini değiştirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, CYP 3A4 ve 2C9'un küçük bir katkısı olabilir. günde 10 mg montelukast aldı. sonuçlara göre içinde tüp bebek insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.
Eliminasyon Sağlıklı erişkinde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dk'dır.Radyo etiketli montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş gün boyunca yapılan dışkı muayenesinde radyoaktivitenin %86'sı, idrar Bu veriler, oral uygulamayı takiben montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını gösterir.
Hastaların özellikleri Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).
Yüksek montelukast dozlarında (önerilen yetişkin dozunun 20-60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan toksisite çalışmalarında, SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici serum biyokimyasal değişiklikleri gözlemlenmiştir.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardır: tükürük salgısında artış, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin > 17 katı sağlayan dozlarda meydana gelmiştir Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin > 232 katı) istenmeyen etkiler görülmüştür. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik sistemik maruziyeti 24 kattan fazla aşan sistemik bir maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini etkilememiştir. maruz kalma) bebeklerin ağırlığında hafif bir azalma gözlendi. Tavşan çalışmalarında, klinik dozda gözlemlenenin > 24 katı sistemik maruziyette "kontrol grubuna göre daha yüksek tamamlanmamış kemikleşme insidansı gözlenmiştir". Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanların anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.
Test edilen maksimum doz olan 5.000 mg/kg'a kadar tek oral dozlardan sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).
Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık 200 katı) dozlarda UVA, UVB veya görünür ışık spektrumu altında fototoksisiteye sahip olmadığı bulundu.
Montelukast kemirgende ne mutajenik ne de mutajeniktir. içinde tüp bebek ve içinde yaşıyorum, ne de onkojen.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
mannitol
Hiproloz (E 463)
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
25°C'nin üzerinde saklamayınız. Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Polietilen / alüminyum / polyester torbalarda paketlenmiştir:
7, 20, 28 ve 30 poşetlik kartonlar.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
7 poşet AIC granül n.034001192
20 poşet AIC granül n.034001204
28 poşet AIC granül n.034001216
30 poşet AIC granül n.034001228
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Kasım 2003 / Temmuz 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ocak 2015
