Antibiyotik kategorileri

HÜCRE DUVARININ ÖZETİ: sitoplazmada başlar; oluştukça, çeşitli peptidoglikan monomerleri plazma zarı boyunca yer değiştirir ve duvarda toplanır. Sitoplazmada, 5 amino aside (son ikisi D-alanindir) bağlı NAM (Asetil Muranik asit) monomerleri üretilir; bunlar, NAG (N-asetilgukozamin) monomerlerine bağlanarak, peptidoglikanın çeşitli molekülleri. Plazma zarında undekaprenol adı verilen fosforlanmış bir taşıma lipidi bulunur. Bu taşıyıcı NAM'a bağlanır ve onu zar boyunca taşır; bu geçiş sırasında NAM, NAG'ye bağlanır. Dimer daha sonra duvar seviyesindeki büyüme noktasına taşınır ve burada kendisini taşıyıcıdan kurtarır ve duvarın sentezine katkıda bulunur.
Birçok antibiyotik, bu üç adımdan birine etki ederek bakteri duvarının sentezini bloke eder. Sikloserin, örneğin, pentapeptit NAM'nin birleşmesini önlediği sitoplazmik seviyede aktiftir (L-alanin'in D-alanin'e dönüşümünü bloke eder) Öte yandan, vankomisin, NAG-NAM'nin salınmasını önler. undekaprenolden dimer.
Sefalosporinler ve penisilinler, iki paralel peptidoglikan zincirinin üçüncü ve dördüncü amino asitleri arasında çapraz bağların oluşmasını engeller. Aslında sefalosporinler, D-alanin dimerine benzer bir yapıya sahiptir.

Transpeptidaz enzimi, D-Alanin + D-alanin dimerine bağlandıktan sonra 5. amino asidi ayırır; bu reaksiyonla açığa çıkan enerji, bir zincirin üçüncü amino asidi ile paralel olanın dördüncüsü arasındaki bağlantıyı oluşturmak için kullanılır.

Sefalosporinler ve penisilin bu transpeptidaza bağlanarak çapraz bağ oluşumunu engeller.

PBP (Penicillium bağlayıcı protein) adı verilen diğer proteinler de peptidoglikanın üç boyutlu yapısının oluşumuna müdahale eder. Penisilin öncelikle transpeptidazı inhibe ederek etki eder; dahası, bu engelleyici etki, hücre duvarının bozulmasına yol açan otoisin adı verilen diğer enzimlerin aktivasyonuna yol açar (bakteri ozmotik lizizden ölür).

penisilin direnci

Penisilin, bir A halkası ve bir B halkası olmak üzere iki halkadan oluşan bisiklik bir yapıya sahiptir.Beta lakton adı verilen ikincisi de sefalosporinlere özgüdür ve molekülün fonksiyonel kısmını temsil eder (bozunursa, her iki ilaç da etkinliğini kaybeder). Bu iki antibiyotiğe dirençli olanlar, B lakton halkasını parçalayan B laktamaz adı verilen enzimler üretir.
Penisilin molekülünü (A) oluşturan ikinci halkaya tiazolidin denir. Bu halka, bir amino grubuyla veya diğer radikallerle yoğunlaşabilen bir radikali açığa çıkarır. Bu pozisyonda daha sonra diğer kimyasal gruplar eklenebilir ve bu da yarı sentetik penisilinler olarak bilinen antibiyotiklere yol açar.
İlk yarı sentetik penisilinlerden biri, mantarın büyütülmesiyle elde edilen penisilin G veya benzilpenisilindir. Penicillium Chrysogenum fenilasetik asit varlığında.
Genel olarak, G dahil olmak üzere ilk penisilinler sadece GRAM pozitifinde aktifti ve B laktamazlara duyarlıydı. Bu nedenle (hem GRAM + hem de GRAM - üzerinde aktif) ve B laktamazlara dirençli diğer geniş spektrumlu penisilinlerin geliştirilmesi ihtiyacı. Bunların en yaygın olanları ampisilin (geniş spektrumlu), oksasilin (B laktamazlara dirençli) ve mesilinamdır (hem geniş spektrumlu hem de B laktamazlara dirençli).
Penisilin ile karşılaştırıldığında, sefalosporinler daha geniş bir etki spektrumuna sahiptir ve ayrıca B laktamazlara daha dirençlidir.

DNA VE RNA SENTEZİNE ETKİ EDEN ANTBİYOTİKLER

Novobiocin: pozitif GRAM'lerde aktiftir, girazın B alt birimine bağlanır.
Rifamisin: DNA sentezi inhibitörü: bir bakteri tarafından üretilir (Akdeniz nokardisi) ve insan aktivitesine müdahale etmeden bakteriyel RNA polimerazlarını bloke eder.

PROTEİN SENTEZİNİ ENGELLEYEN ANTİBİYOTİKLER

Bakteriyel ribozomlar ökaryotlardan farklıdır ve farklı antibiyotiklerin etki edebileceği iki alt birimden (50'ler ve 30'lar) oluşur.
- 30s alt ünitesinde aktif olan antibiyotikler
Tetrasiklinler: Bakterilerde sıklıkla metiyonin kodlayan ilk transfer RNA'sının saldırısını önleyen geniş spektrumlu bakteriyostatlar.
Aminoglikozitler: Progenitör streptomisin iken, en yaygın kullanılanları neomisin ve gentamisindir. Bu ilaçlar, 30'ların alt birimine geri dönüşümsüz olarak bağlanarak protein sentezini bloke eder.
- 50s alt ünitesinde aktif olan antibiyotikler
Makrolidler: En çok kullanılanlar eritromisin ve kloramfenikoldür: hem pozitif hem de negatif GRAM'lerde aktiftir.Özellikle kloramfenikol, esas olarak inhibisyon mekanizmalarından kaynaklanan olası toksik etkilerden dolayı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.Kemik iliği fonksiyonu.

NEGATİF GRAMLARIN DIŞ MEMBRANINA ETKİ EDEN ANTİBİYOTİKLER

Polimiksinler: seçicidirler çünkü özellikle GRAM'ın dış bakteriyel zarında bulunan lipopolissakarit LPS'ye benzerler.

"Antibiyotik kategorileri" ile ilgili diğer makaleler

1. antibiyotikler
2. bakteri
3. karakteristik bakteri
4. bakteri hücresi
5. bakteri aksesuar yapıları
6. bakteriyel toksinler
7. Bakteriler: genetik bilginin transferi
8. Bakteriler: genetik bilginin transferi
9. Antibiyotik direnci