Aktif maddeler: Hidroksizin (Hidroksizin hidroklorür)
ATARAX 25 mg film kaplı tabletler
ATARAX 20 mg / 10 ml şurup
Paket boyutları için Atarax paket ekleri mevcuttur: - ATARAX 25 mg film kaplı tabletler, ATARAX 20 mg / 10 ml şurup
- ATARAX 100 mg / 2 ml Kas içi kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Atarax neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Anksiyolitik.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Endişeli durumların kısa süreli tedavisi. Kaşıntı eşliğinde alerjik dermatit.
Kontrendikasyonlar Atarax ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine, setirizine, diğer piperazin türevlerine, aminofilin veya etilendiamine karşı aşırı duyarlılık öyküsü.
Porfirisi olan hastalarda.
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) alan hastalarda (bkz. Etkileşimler).
Önceden var olan uzamış QT aralığı olan hastalarda.
Hamilelik ve emzirme döneminde (bkz. Özel uyarılar)
Kullanım Önlemleri Atarax'ı kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Hidroksizin, nöbetlere yatkınlığı artan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.Küçük çocuklar, merkezi sinir sistemi yan etkileri geliştirmeye daha yatkındır (bkz. İstenmeyen Etkiler). Çocuklarda nöbet insidansı yetişkinlere göre daha yüksektir.Potansiyel antikolinerjik etkileri nedeniyle hidroksizin, glokom, prostat hipertrofisi, mesane boynu obstrüksiyonu, pilorik ve duodenal stenoz veya diğer gastrointestinal ve diğer yollarda çok dikkatli kullanılmalıdır. ürogenital aparat, gastrointestinal hipomotilitede, myastenia gravis'te, kardiyovasküler hastalıklarda, arteriyel hipertansiyonda, hipertiroidizmde ve demans vakalarında, daha şiddetli vakalarda kullanılmalarından kaçınılır.
Elektrolit dengesizliği (hipokalemi, hipomagnezemi) dahil olmak üzere kardiyak aritmiye yatkınlığı olan, önceden kalp hastalığı olan veya kardiyak aritmiyi indükleyebilecek ilaçları birlikte kullanan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. alternatif tedaviler kullanmayı düşünün.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Atarax'ın etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Hidroksizin, monoamin oksidaz inhibitörleri ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. Kontrendikasyonlar).
İlaç, antikolinerjik etkili diğer maddelerle veya merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etkisi olan maddelerle kombinasyon halinde kullanıldığında, hidroksizinin güçlendirici etkisi dikkate alınmalıdır ve ATARAX dozu kişiye göre ayarlanmalıdır.
Alkol ayrıca hidroksizinin etkilerini artırır, bu nedenle ATARAX ile tedavi sırasında alınması önerilmez.
Hidroksizin, betahistin ve antikolinesterazların etkilerini antagonize eder.
Test sonuçları üzerindeki etkileri önlemek için, alerji testi veya metakolin ile bronşiyal zorlama testinden en az beş gün önce tedavi durdurulmalıdır.
ATARAX'ın diğer psikotrop ilaçlarla kombinasyonu, etkileşimin beklenmeyen istenmeyen etkilerinden kaçınmak için doktorun özel dikkat ve uyanıklığını gerektirir.
Antihistaminiklerin kullanımı, bazı antibiyotiklerin ototoksisitesinin erken belirtilerini maskeleyebilir.
Hidroksizin, adrenalinin basınç etkisine karşı koyar.
Sıçanlarda hidroksizin, fenitoinin antikonvülsan etkisini antagonize eder.
Günde iki kez 600 mg'lık bir dozda simetidinin, hidroksizinin serum konsantrasyonlarını %36 oranında arttırdığı ve metabolit setirizin'in maksimum konsantrasyonlarını %20 oranında azalttığı gösterilmiştir.
Hidroksizin, sitokrom P450 2D6'yı (Ki: 3.9 μM; 1.7 μg/ml) inhibe eder ve yüksek dozlarda diğer CYP2D6 substratları ile ilaç etkileşimlerine neden olabilir.
Hidroksizin, insan karaciğer mikrozomlarının UDP-glukuronil transferaz enziminin 1A1 ve 1A6 izoformlarını 100 uM'lik bir dozda inhibe etmez. Maksimum plazma konsantrasyonlarının (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg/ml) çok üzerindeki konsantrasyonlarda sitokrom P450 izoformları 2C9, 2C19 ve 3A4'ü inhibe eder.
Bu nedenle hidroksizin, bu enzimler için substrat olan ilaçların metabolizmasını bozmaz. 100 μM'deki setirizin metaboliti, sitokrom P450'yi (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) veya "UDP" izoformlarını inhibe etmez. -insan karaciğerinde glukuronil transferaz. Hidroksizin, alkol dehidrojenaz ve CYP3A4 / 5 izoenzimleri tarafından metabolize edildiğinden, bu enzimlerin güçlü inhibitörleri olduğu bilinen diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında, hidroksizinin kan konsantrasyonlarında artış beklenebilir. Ancak sadece bir metabolik yol engellendiğinde diğeri kısmen kompanse edebilir.
Hidroksizinin potansiyel olarak aritmojenik bir ilaçla birlikte uygulanması, QT uzaması ve torsades de pointes riskini artırabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hidroksizin, diğer CNS depresanları veya antikolinerjik özellikler ile birlikte kullanılıyorsa doz ayarlanmalıdır (bkz. Etkileşimler).
Alkol ve hidroksizinin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. Etkileşimler).
Hidroksizin ve antikoagülanların birlikte uygulanması, uygun laboratuvar testleri yardımıyla dikkatli bir gözetim gerektirir.
Ürünü yemeklerden sonra uygulayarak epigastrik rahatsızlıkların ortaya çıkması önlenebilir.
Çocuklarda, yaşlılarda ve böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz belirlenirken özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Doz, uygulama yöntemi ve zamanı).
Yaşlı hastalarda, ilacın etki süresinin uzun olması nedeniyle tedaviye yetişkin dozunun yarısı ile başlanması önerilir (bkz. Doz, uygulama şekli ve uygulama süresi).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır (bkz. Doz, uygulama yöntemi ve uygulama zamanı).
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar, hidroksizin tedavisi sırasında gebeliğin önlenmesi için etkili doğum kontrol önlemleri kullanmalıdır.
Gebelik
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme fonksiyonu üzerinde toksik etkiler göstermiştir.
Hidroksizin plasentayı geçerek fetüste annedekinden daha yüksek konsantrasyonlara ulaşır.
Şu anda hamile kadınların hidroksizin maruziyetine ilişkin epidemiyolojik veri bulunmamaktadır. Bu nedenle, hidroksizin gebelikte kontrendikedir.
Emek ve doğum
Geç gebelik ve/veya doğum sırasında hidroksizin ile tedavi edilen annelerin yenidoğanlarında, doğumdan hemen sonra veya doğumdan sonraki ilk saatlerde aşağıdaki olaylar gözlenmiştir: hipotoni, ekstrapiramidal bozukluklar dahil hareket bozuklukları, klonik hareketler, merkezi sinir sistemi depresyonu, neonatal hipoksik durumlar ve idrar retansiyonu.
Besleme zamanı
Hidroksizinin ana metaboliti olan setirizin insan sütüne geçer.
İnsan sütünde hidroksizin atılımı ile ilgili resmi bir çalışma yapılmamasına rağmen, anne sütüyle beslenen yenidoğanlarda / hidroksizin ile tedavi edilen annelerin bebeklerinde ciddi yan etkiler bildirilmiştir.
Hidroksizin bu nedenle emzirme döneminde kontrendikedir. Anne ATARAX ile tedavi edilecekse emzirmeye son verilmelidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Hidroksizin yorgunluğa, baş dönmesine, sedasyona, görme bozukluklarına neden olabilir ve bu nedenle, özellikle daha yüksek dozlarda ve/veya alkol veya yatıştırıcı ilaçlarla eşzamanlı olarak uygulandığında, reaksiyona girme ve konsantre olma yeteneğini bozabilir.
Hastalar bu olasılık konusunda uyarılmalı ve araç ve makine kullanırken dikkatli olunması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.Hidrozinin alkol veya sedatif ilaçlarla birlikte kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü alımları bu etkileri şiddetlendirebilir.
ATARAX'ın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Şurup, ml başına 0.75 g sakaroz içerir. Şeker intoleransının saptanması durumunda, ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Şeker hastalarına 6,5 ml şuruptan daha yüksek dozlarda uygulandığında sakaroz içeriği de dikkate alınmalıdır. Sükroz dişleriniz için kötü olabilir.
Şurup, doz başına 100 mg'dan daha az küçük miktarlarda (hacimce %0,1) etanol (alkol) içerir. Alkolizmden muzdarip hastalarda, hamile veya emziren kadınlarda, çocuklarda ve karaciğer hastalığı veya epilepsisi olan hastalar gibi yüksek risk gruplarında bu dikkate alınmalıdır. Tabletler laktoz içerir. Şeker intoleransının saptanması durumunda, ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için etil alkol içeren ilaçların kullanımı bazı spor federasyonlarının belirttiği alkol konsantrasyon limitleri ile ilgili olarak pozitif doping testleri belirleyebilir.
Dozaj ve kullanım şekli Atarax nasıl kullanılır: Dozaj
Dozaj kesinlikle bireyseldir.
Yetişkinler ve ergenler: Birim doz 12.5 mg - 25 mg'dır (12.5 mg = 1⁄2 tablet; 25 mg = 1 tablet veya 1 yemek kaşığı şurupla doldurulmamış).
12 aylıktan büyük çocuklar: Birim doz yaşa bağlı olarak 10 mg - 20 mg'dır (10 mg = 1 çay kaşığı şurup; 20 mg = 1 yemek kaşığı şurup). Tabletler çocuklara uygulanmak için uygun değildir.
Doz, duruma bağlı olarak 1 ila 4 günlük uygulama arasında değişir; Doktorun dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra ve tavsiyesi üzerine daha yüksek dozlar uygulanabilir.
Yaşlılar: Yaşlı hastaların tedavisinde pozoloji, yukarıda belirtilen dozajların olası azaltılmasını değerlendirecek olan doktor tarafından dikkatli bir şekilde oluşturulmalıdır.Yaşlı hastalarda tedaviye yetişkin için reçete edilen dozun yarısı ile başlanması önerilir uzun tedavi süresi İlacın etkisi.
Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz üçte bir oranında azaltılmalıdır.
Böbrek yetmezliği: Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır çünkü bu hastalarda metabolit setirizin atılımı azalır.
Kullanım metodu
Şurup: saf veya seyreltilmiş olarak az miktarda su veya meyve suyunda yemeklerden hemen önce uygulayın.
Tabletler: bir yudum su ile çiğnemeden yutunuz; Gerekirse az miktarda yiyecek (bisküvi, meyve vb.) ile uygulamayı takip edin.
Doz aşımı Çok fazla Atarax aldıysanız ne yapmalısınız?
ATARAX'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Spesifik bir antidotu yoktur; Doz aşımına bağlı kazalarda, tedavi diğer tüm antihistaminiklerde olduğu gibi semptomatik olacaktır.
Majör doz aşımından sonra gözlenen semptomlar, esas olarak aşırı antikolinerjik stimülasyon ve depresyon veya paradoksal merkezi sinir sistemi stimülasyonu ile ilişkilidir. Semptomlar bulantı, kusma, taşikardi, ateş, uyuşukluk, bozulmuş pupil refleksleri, titreme, konfüzyon ve halüsinasyonları içerir. Bunları bilinç bozukluğu, solunum depresyonu, konvülsiyonlar, hipotansiyon veya kardiyak aritmiler izleyebilir. Koma kötüleşmesi ve kardiyorespiratuar kollaps takip edebilir.
Hava yolu açıklığı, solunum fonksiyonu ve kardiyo-dolaşım fonksiyonu sürekli elektrokardiyogram kaydı ile dikkatle izlenmeli ve yeterli oksijen kaynağı mevcut olmalıdır Hasta 24 saat asemptomatik olana kadar kardiyak ve kan basıncı takibine devam edilmelidir Bilinç bozukluğu olan hastalarda Diğer ilaçların veya alkolün yutulmadığını kontrol etmek ve gerektiğinde oksijen, nalokson, glukoz ve tiamin uygulamak gerekir.
Vazopressör gerekiyorsa norepinefrin veya metaramirol kullanılmalıdır.
Adrenalin kullanmanıza gerek yok.
Aspirasyon pnömonisine yol açabileceğinden, semptomatik olan veya donukluk, koma veya konvülsiyon riski taşıyan hastalara ipekac şurubu verilmemelidir. Klinik olarak önemli yutulması durumunda endotrakeal entübasyondan sonra gastrik lavaj yapılabilir. Aktif kömür uygulanabilir, ancak etkinliği yeterince belgelenmemiştir.
Hemodiyaliz veya hemoperfüzyonun faydası tartışmalıdır.
Literatürde diğer tedavilere yanıt vermeyen ve hastayı hayati riske sokan şiddetli antikolinerjik etkilerin varlığında terapötik dozda fizostigmin girişiminin faydalı olabileceğini gösteren veriler bulunmaktadır. Bu ilaç sadece hastayı uyanık tutmak için kullanılmamalıdır. Aynı zamanda trisiklik antidepresanlar da alınırsa, fizostigmin kullanımı nöbetleri tetikleyebilir ve inatçı kalp durmasına yol açabilir.Kalp iletim kusurları olan hastalarda da fizostigmin kullanımından kaçınılmalıdır.
ATARAX'ın kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Atarax'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de ATARAX yan etkilere neden olabilir.
Yaygın terapötik dozlarda, antihistaminikler, bileşikten bileşiğe ve süjeden süjeye oldukça değişken istenmeyen etkiler sergiler.
İstenmeyen etkiler esas olarak merkezi sinir sisteminin depresyonu veya paradoksal uyarımı, antikolinerjik aktivite veya aşırı duyarlılık reaksiyonları ile ilgilidir.
A Klinik çalışmalar
Aşağıdaki tablo, günde 50 mg'a kadar ağızdan hidroksizin uygulanan 735 denek ve plaseboya maruz kalan 630 denek dahil olmak üzere, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda en az %1 sıklıkta hidroksizin ile meydana gelen istenmeyen etkileri listeler. Sıklık şu tanımlar kullanılarak değerlendirilmiştir: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000, <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Hidroksizin setirizinin ana metaboliti ile aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir ve hidroksizin ile potansiyel olarak ortaya çıkabilir: trombositopeni, saldırganlık, depresyon, tikler, distoni, parestezi, okülojirik kriz, diyare, dizüri, enürezis, asteni, ödem, kilo artışı.
B Pazarlama sonrası deneyim
İlacın pazarlanması sırasında bildirilen istenmeyen etkiler sistem ve sıklık sınıfına göre aşağıda listelenmiştir.
Sıklık şu tanımlar kullanılarak değerlendirilmiştir: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000, <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kardiyak bozukluklar:
Seyrek: taşikardi
Bilinmiyor: Uzamış QT elektrokardiyogram, torsades de pointes
Göz bozuklukları:
Seyrek: akomodasyon bozukluğu, bulanık görme
Kulak ve labirent bozuklukları:
Bilinmiyor: kuru burun, kulak çınlaması
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın: ağız kuruluğu
Yaygın olmayan: mide bulantısı
Seyrek: kabızlık, kusma
Hepatobiliyer bozukluklar:
Seyrek: Karaciğer fonksiyon testleri anormal
Bilinmiyor: hepatit
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Yaygın: yorgunluk
Yaygın olmayan: Asteni, halsizlik, ateş, enjeksiyon yerinde ağrı veya iltihaplanma, flebit, kalça apsesi
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Seyrek: aşırı duyarlılık
Çok seyrek: anafilaktik şok
Sinir sistemi bozuklukları:
Çok yaygın: somnolans
Yaygın: Baş ağrısı, sedasyon
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, uykusuzluk, titreme
Seyrek: Konvülsiyonlar, diskineziler, sinirlilik, hareketleri koordine etmede zorluk
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın olmayan: ajitasyon, konfüzyon
Seyrek: oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar
Böbrek ve idrar bozuklukları:
Seyrek: idrar retansiyonu
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:
Çok seyrek: Bronkospazm
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Seyrek: Kaşıntı, eritematöz döküntü, makülo-papüler döküntü, ürtiker, dermatit
Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu, terleme artışı
Vasküler bozukluklar:
Seyrek: hipotansiyon
Kan ve lenf sistemi bozuklukları:
İstisnai olarak agranülositoz ve diğer ciddi hematolojik reaksiyonlar (trombositopeni, hemolitik anemi).
Nadir durumlarda, enjeksiyonluk çözeltinin kas içine uygulanması, uzun süreli orta derecede ağrıya neden olur.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır. Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın. Belirtilen son kullanma tarihi, bozulmamış ve doğru şekilde saklanmış ambalajdaki ürünü ifade eder.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
Depolama için özel önlemler
İlacı ışıktan korumak için kabarcıkları ve şişeyi dış kartonda saklayın.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
ATARAX 20 mg / 10 ml şurup
10 ml şurup şunları içerir:
Aktif madde: hidroksizin dihidroklorür 20 mg.
Yardımcı maddeler: sakaroz, sodyum benzoat (E211), levomentol, fındık özü (diğerlerinin yanı sıra propilen glikol, vanilin, etilvanilin, çemen otu tohumu özü, selüloz yağı içerir), etanol, arıtılmış su.
ATARAX 25 mg film kaplı tabletler
Her tablet şunları içerir:
Aktif madde: hidroksizin dihidroklorür 25 mg.
Yardımcı maddeler: Çekirdek: laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, susuz kolloidal silika. Kaplama: Opadry Y-1-7000 [titanyum dioksit (E171), hipromelloz (E464), makrogol 400].
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Şurup. 150 ml şurup şişesi 20 mg / 10 ml
Film kaplı tabletler. 25 mg'lık 20 bölünebilir tabletlik kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ATARAX
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
ATARAX 20 mg / 10 ml şurup
10 ml şurup şunları içerir:
Aktif prensip: hidroksizin dihidroklorür 20 mg.
Yardımcı maddeler: sakaroz, etanol (alkol).
ATARAX 25 mg film kaplı tabletler
Her tablet şunları içerir:
Aktif prensip: hidroksizin dihidroklorür 25 mg.
Yardımcı maddeler: laktoz.
ATARAX 100 mg / 2 ml intramüsküler kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Her flakon şunları içerir:
Aktif prensip: hidroksizin dihidroklorür 100 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Şurup: berrak, renksiz çözelti.
Film kaplı tabletler: Beyaz, dikdörtgen şekilli, çentikli film kaplı tabletler.
Enjeksiyonluk çözelti: berrak, renksiz çözelti.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Tabletler ve şurup
Endişeli durumların kısa süreli tedavisi. Kaşıntı eşliğinde alerjik dermatit.
Enjekte edilebilir çözüm
Ajitasyon durumlarının acil tedavisi, cerrahi müdahaleler için hazırlık Ameliyat sonrası ilaç tedavisi: ameliyat sonrası bulantı ve kusma, sistemik alerjilerin adjuvan tedavisi (serum hastalığı, anafilaksi) ve transfüzyonlara veya ilaçlara genel reaksiyonlar.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tabletler ve şurup
Dozaj kesinlikle bireyseldir.
Yetişkinler ve ergenler
Birim doz 12.5 mg - 25 mg'dır (12.5 mg = ½ tablet; 25 mg = 1 tablet veya şurupla doldurulmamış 1 yemek kaşığı).
12 aydan büyük çocuklar
Birim doz yaşa bağlı olarak 10 mg - 20 mg'dır (10 mg = 1 çay kaşığı şurup; 20 mg = 1 yemek kaşığı şurup) Tabletler çocuklara uygulanmaya uygun değildir.
Doz, duruma bağlı olarak 1 ila 4 günlük uygulama arasında değişir; dikkatli bir değerlendirmeden sonra daha yüksek dozlar uygulanabilir.
Enjekte edilebilir çözüm
Enjeksiyonluk çözelti sadece kas içi uygulama için tasarlanmıştır.
ile) Ajitasyon durumlarının acil tedavisi
yetişkinler
Birim doz 50 mg - 200 mg'dır, gerekirse maksimum toplam günlük doz olan 300 mg'ı aşmadan 4-6 saatte bir tekrarlanır.
B) Ameliyat için hazırlık
Birim doz ameliyattan yarım saat önce uygulanacak 25 mg - 200 mg'dır.
C) Ameliyat sonrası pansuman; ameliyat sonrası bulantı ve kusma ve sistemik alerjilerin (serum hastalığı, anafilaksi) adjuvan tedavisi ve transfüzyon veya ilaçlardan kaynaklanan genel reaksiyonlar
Birim doz, tek bir uygulama için 25 mg - 50 mg'dır.
Tedavi sonunda ağızdan devam edilecektir.
Yaşlılar
Yaşlı hastaların tedavisinde, pozoloji, yukarıda belirtilen dozajların olası azaltılmasını değerlendirerek dikkatlice oluşturulmalıdır.Uzun etki süresi nedeniyle, yaşlı hastalarda tedaviye yetişkin için reçete edilen dozun yarısı ile başlanması tavsiye edilir. uyuşturucu.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz üçte bir oranında azaltılmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır çünkü bu hastalarda metabolit setirizin atılımı azalır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine, setirizine, diğer piperazin türevlerine, aminofilin veya etilendiamine karşı aşırı duyarlılık öyküsü.
Porfirisi olan hastalarda.
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) alan hastalarda (bkz. bölüm 4.5).
Önceden var olan uzamış QT aralığı olan hastalarda.
Hamilelik ve emzirme döneminde (bkz. bölüm 4.6).
Enjeksiyonluk çözelti intravenöz, intraarteriyel ve subkutan olarak uygulanmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hidroksizin, nöbetlere yatkınlığı artan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Küçük çocuklar, merkezi sinir sistemi yan etkileri geliştirmeye daha yatkındır (bkz. Bölüm 4.8). Çocuklarda nöbet insidansı yetişkinlere göre daha yüksektir. .
Potansiyel antikolinerjik etkileri nedeniyle, hidroksizin glokom, prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, pilorik ve duodenal stenoz veya gastrointestinal ve ürogenital sistemin diğer yollarında, gastrointestinal hipomotilitede, myastenia gravis, kardiyovaskülerde dikkatli kullanılmalıdır. hastalıklarda, arteriyel hipertansiyonda, hipertiroidizmde ve bunama vakalarında, daha şiddetli vakalarda kullanımından kaçınılmalıdır.
Elektrolit dengesizliği (hipokalemi, hipomagnezemi) dahil olmak üzere kardiyak aritmiye yatkınlığı olan, önceden kalp hastalığı olan veya kardiyak aritmiyi indükleyebilecek ilaçları birlikte kullanan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. alternatif tedaviler kullanmayı düşünün.
Hidroksizin, diğer CNS depresanları veya antikolinerjik özellikler ile birlikte kullanılıyorsa doz ayarlanmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Alkol ve hidroksizinin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Hidroksizin ve antikoagülanların birlikte uygulanması, uygun laboratuvar testleri yardımıyla dikkatli bir gözetim gerektirir.
Ürünü yemeklerden sonra uygulayarak epigastrik rahatsızlıkların ortaya çıkması önlenebilir.
Çocuklarda, yaşlılarda ve böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz belirlenirken özel dikkat gösterilmelidir (bkz. bölüm 4.2).
Yaşlı hastalarda, ilacın uzun etki süresi nedeniyle tedaviye yetişkin dozunun yarısı ile başlanması önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Enjeksiyonluk çözeltinin intramüsküler uygulamasından önce, iğnenin bir kan damarına girmediğinden emin olmak için kapsamlı bir kontrol yapılmalıdır.
Enjeksiyonluk çözelti, lokal doku nekrozu veya uzun süreli rezidüel ağrı gibi enjeksiyon bölgesindeki advers reaksiyonlar ve tromboflebit ve arteriyel tromboz olasılığı nedeniyle subkutan, intravenöz ve intraarteriyel olarak uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
ATARAX şurubu, ml başına 0.75 g sakaroz içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır (bkz. bölüm 6.1).
Şeker hastalarına 6,5 ml şuruptan daha yüksek dozlarda uygulandığında sakaroz içeriği de dikkate alınmalıdır.Sükroz dişleriniz için kötü olabilir.
Şurup, doz başına 100 mg'dan daha az küçük miktarlarda (hacimce %0,1) etanol (alkol) içerir. Alkolizmden muzdarip hastalarda, hamile veya emziren kadınlarda, çocuklarda ve karaciğer hastalığı veya epilepsisi olan hastalar gibi yüksek risk gruplarında bu dikkate alınmalıdır.
Tabletler laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır (bkz. bölüm 6.1).
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Hidroksizin, monoamin oksidaz inhibitörleri ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Antikolinerjik etkili diğer maddelerle veya merkezi sinir sistemi depresan etkisi olan maddelerle birlikte kullanıldığında hidroksizinin güçlendirici etkisi göz önünde bulundurulmalı ve doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Alkol ayrıca hidroksizinin etkilerini artırır, bu nedenle ATARAX ile tedavi sırasında alınması önerilmez.
Hidroksizin, betahistin ve antikolinesterazların etkilerini antagonize eder.
Test sonuçları üzerindeki etkileri önlemek için, alerji testi veya metakolin ile bronşiyal zorlama testinden en az beş gün önce tedavi durdurulmalıdır.
ATARAX'ın diğer psikotrop ilaçlarla kombinasyonu, etkileşimin beklenmeyen istenmeyen etkilerinden kaçınmak için doktorun özel dikkat ve uyanıklığını gerektirir.
Antihistaminiklerin kullanımı, bazı antibiyotiklerin ototoksisitesinin erken belirtilerini maskeleyebilir.
Hidroksizin, adrenalinin basınç etkisine karşı koyar.
Sıçanlarda hidroksizin, fenitoinin antikonvülsan etkisini antagonize eder.
Günde iki kez 600 mg'lık bir dozda simetidinin, hidroksizinin serum konsantrasyonlarını %36 oranında arttırdığı ve metabolit setirizin'in maksimum konsantrasyonlarını %20 oranında azalttığı gösterilmiştir.
Hidroksizin, sitokrom P450 2D6'yı (Ki: 3.9 mM; 1.7 mg/ml) inhibe eder ve yüksek dozlarda diğer CYP2D6 substratları ile ilaç etkileşimlerine neden olabilir.
Hidroksizin, insan karaciğer mikrozomlarının UDP-glukuronil transferaz enziminin 1A1 ve 1A6 izoformlarını 100 mM'lik bir dozda inhibe etmez. Maksimum plazma konsantrasyonlarından (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg/ml) çok daha yüksek konsantrasyonlarda sitokrom P450 izoformları 2C9, 2C19 ve 3A4'ü inhibe eder. Bu nedenle hidroksizinin bu enzimler için substrat olan ilaçların metabolizmasını bozması olası değildir.100 mM'deki setirizin metaboliti sitokrom P450'yi (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) veya UDP- izoformlarını inhibe etmez. insan karaciğerinde glukuronil transferaz. Hidroksizin, alkol dehidrojenaz ve CYP3A4 / 5 izoenzimleri tarafından metabolize edildiğinden, bu enzimlerin güçlü inhibitörleri olduğu bilinen diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında, hidroksizinin kan konsantrasyonlarında artış beklenebilir. Ancak sadece bir yol engellendiğinde diğeri kısmen telafi edebilir.
Hidroksizinin potansiyel olarak aritmojenik bir ilaçla birlikte uygulanması, QT uzaması ve torsades de pointes riskini artırabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar, hidroksizin tedavisi sırasında gebeliğin önlenmesi için etkili doğum kontrol önlemleri kullanmalıdır.
Gebelik
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme fonksiyonu üzerinde toksik etkiler göstermiştir.
Hidroksizin plasentayı geçerek fetüste annedekinden daha yüksek konsantrasyonlara ulaşır.
Şu anda hamile kadınların hidroksizin maruziyetine ilişkin epidemiyolojik veri bulunmamaktadır. Bu nedenle, hidroksizin gebelikte kontrendikedir.
Emek ve doğum
Geç gebelik ve/veya doğum sırasında hidroksizin ile tedavi edilen annelerin yenidoğanlarında, doğumdan hemen sonra veya doğumdan sonraki ilk saatlerde aşağıdaki olaylar gözlenmiştir: hipotoni, ekstrapiramidal bozukluklar dahil hareket bozuklukları, klonik hareketler, merkezi sinir sistemi depresyonu, neonatal hipoksik durumlar ve idrar retansiyonu.
Besleme zamanı
Hidroksizinin ana metaboliti olan setirizin insan sütüne geçer.
İnsan sütünde hidroksizin atılımı ile ilgili resmi bir çalışma yapılmamasına rağmen, anne sütüyle beslenen yenidoğanlarda / hidroksizin ile tedavi edilen annelerin bebeklerinde ciddi yan etkiler bildirilmiştir.
Hidroksizin bu nedenle emzirme döneminde kontrendikedir. Anne hidroksizin ile tedavi edilecekse emzirme durdurulmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Hidroksizin yorgunluğa, baş dönmesine, sedasyona, görme bozukluklarına neden olabilir ve bu nedenle, özellikle daha yüksek dozlarda ve/veya alkol veya yatıştırıcı ilaçlarla eşzamanlı olarak uygulandığında, reaksiyona girme ve konsantre olma yeteneğini bozabilir.
Hastalar bu olasılık konusunda uyarılmalı ve araç ve makine kullanırken dikkatli olunması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.Hidrozinin alkol veya sedatif ilaçlarla birlikte kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü alımları bu etkileri şiddetlendirebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Yaygın terapötik dozlarda, antihistaminikler, bileşikten bileşiğe ve süjeden süjeye oldukça değişken istenmeyen etkiler sergiler.
İstenmeyen etkiler esas olarak merkezi sinir sisteminin depresyonu veya paradoksal uyarımı, antikolinerjik aktivite veya aşırı duyarlılık reaksiyonları ile ilgilidir.
İLE) Klinik çalışmalar
Aşağıdaki tablo, günde 50 mg'a kadar ağızdan hidroksizin uygulanan 735 denek ve plaseboya maruz kalan 630 denek dahil olmak üzere, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda en az %1 sıklıkta hidroksizin ile meydana gelen istenmeyen etkileri listeler.
Sıklık şu tanımlar kullanılarak değerlendirildi: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
Hidroksizin setirizinin ana metaboliti ile aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir ve hidroksizin ile potansiyel olarak ortaya çıkabilir: trombositopeni, saldırganlık, depresyon, tikler, distoni, parestezi, okülojirik kriz, diyare, dizüri, enürezis, asteni, ödem, kilo artışı.
B) Pazarlama sonrası deneyim
İlacın pazarlanması sırasında bildirilen istenmeyen etkiler sistem ve sıklık sınıfına göre aşağıda listelenmiştir.
Sıklık şu tanımlar kullanılarak değerlendirildi: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
Kardiyak patolojiler
Seyrek: taşikardi.
Bilinmiyor: Uzamış QT elektrokardiyogram, torsades de pointes.
Göz bozuklukları
Seyrek: akomodasyon bozukluğu, bulanık görme.
Kulak ve labirent bozuklukları
Bilinmiyor: kuru burun, kulak çınlaması.
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: ağız kuruluğu
Yaygın olmayan: mide bulantısı.
Seyrek: kabızlık, kusma.
Hepatobiliyer bozukluklar
Seyrek: Karaciğer fonksiyon testleri anormal.
Bilinmiyor: hepatit.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: yorgunluk
Yaygın olmayan: Asteni, halsizlik, ateş, enjeksiyon bölgesinde ağrı veya iltihaplanma, flebit, kalça apsesi.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: aşırı duyarlılık.
Çok seyrek: anafilaktik şok.
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: somnolans.
Yaygın: Baş ağrısı, sedasyon
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, uykusuzluk, titreme
Seyrek: Konvülsiyonlar, diskineziler, sinirlilik, hareketleri koordine etmede zorluk.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: ajitasyon, kafa karışıklığı
Seyrek: oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar.
Böbrek ve idrar bozuklukları
Seyrek: idrar retansiyonu.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:
Çok seyrek: Bronkospazm
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Seyrek: Kaşıntı, eritematöz döküntü, makülo-papüler döküntü, ürtiker, dermatit.
Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu, terleme artışı.
Vasküler patolojiler
Seyrek: hipotansiyon.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
İstisnai olarak agranülositoz ve diğer ciddi hematolojik reaksiyonlar (trombositopeni, hemolitik anemi).
Nadir durumlarda, enjeksiyonluk çözeltinin kas içine uygulanması, uzun süreli orta derecede ağrıya neden olur.
04.9 Doz aşımı
Spesifik bir antidotu yoktur; Doz aşımına bağlı kazalarda, tedavi diğer tüm antihistaminiklerde olduğu gibi semptomatik olacaktır.
Majör doz aşımından sonra gözlenen semptomlar, esas olarak aşırı antikolinerjik stimülasyon ve depresyon veya paradoksal merkezi sinir sistemi stimülasyonu ile ilişkilidir. Semptomlar bulantı, kusma, taşikardi, ateş, uyuşukluk, bozulmuş pupil refleksleri, titreme, konfüzyon ve halüsinasyonları içerir. Bunları bilinç bozukluğu, solunum depresyonu, konvülsiyonlar, hipotansiyon veya kardiyak aritmiler izleyebilir. Koma kötüleşmesi ve kardiyorespiratuar kollaps takip edebilir.
Hava yolu açıklığı, solunum fonksiyonu ve kardiyo dolaşım fonksiyonu sürekli elektrokardiyogram kaydı ile yakından izlenmeli ve yeterli oksijen kaynağı mevcut olmalıdır.Hasta 24 saat asemptomatik olduğu sürece kardiyak ve kan basıncı takibine devam edilmelidir.Bilinç bozukluğu olan hastalarda, diğer ilaçların veya alkolün yutulmadığını kontrol etmek ve gerektiğinde oksijen, nalokson, glikoz ve tiamin uygulamak gerekir.
Vazopressör gerekiyorsa norepinefrin veya metaramirol kullanılmalıdır. Adrenalin kullanmanıza gerek yok.
Pnömoniye yol açabileceğinden, semptomatik olan veya donukluk, koma veya nöbet riski taşıyan hastalara ipekac şurubu verilmemelidir. karın ağrısı. Klinik olarak önemli yutulması durumunda endotrakeal entübasyondan sonra gastrik lavaj yapılabilir. Aktif kömür uygulanabilir, ancak etkinliği yeterince belgelenmemiştir.
Hemodiyaliz veya hemoperfüzyonun faydası tartışmalıdır.
Literatürde diğer tedavilere yanıt vermeyen ve hastayı hayati riske sokan şiddetli antikolinerjik etkilerin varlığında terapötik dozda fizostigmin girişiminin faydalı olabileceğini gösteren veriler bulunmaktadır. Bu ilaç sadece hastayı uyanık tutmak için kullanılmamalıdır. Aynı zamanda trisiklik antidepresanlar da alınırsa, fizostigmin kullanımı nöbetleri tetikleyebilir ve inatçı kalp durmasına yol açabilir.Kalp iletim kusurları olan hastalarda da fizostigmin kullanımından kaçınılmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: psikoleptik ve anksiyolitik (ataraxic)
ATC kodu: N05BB01
Aktif madde hidroksizin dihidroklorür, kimyasal olarak fenotiyazin veya benzodiazepin sınıfı veya reserpin veya meprobamat ile ilgili olmayan bir difenilmetan türevidir.
Hareket mekanizması
Hidroksizin dihidroklorür, serebral kortekse baskı yapmaz, ancak etkisi, merkezi sinir sisteminin subkortikal bölgesinin bazı önemli alanlarındaki aktivitenin baskılanmasından kaynaklanabilir.
farmakodinamik etkiler
Antihistamin ve bronkodilatör aktiviteleri klinikte deneysel olarak gösterilmiş ve onaylanmıştır. Hem apomorfin testi hem de Veriloid ile antiemetik etki de gösterilmiştir Farmakolojik ve klinik çalışmalar, terapötik dozda hidroksizinin mide salgısını veya asitliği artırmadığını ve çoğu durumda orta düzeyde bir salgı önleyici aktivite uyguladığını göstermektedir. hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sağlıklı gönüllülerde histamin veya antijenlerin intradermal enjeksiyonuna eritemato-kabarcık reaksiyonu gösterilmiştir.Hidroksinin ayrıca çeşitli ürtiker, egzama ve dermatit formlarında kaşıntıyı gidermede etkili olduğu gösterilmiştir.
Karaciğer yetmezliğinde, tek bir dozun antihistaminik etkisi, uygulamadan sonra 96 saate kadar sürebilir.
Sağlıklı gönüllülerdeki elektroensefalografik izler, anksiyolitik ve yatıştırıcı etkiye sahip ilaçlara benzer bir profile sahiptir. Anksiyolitik etki, çeşitli klasik psikometrik testler kullanılarak hastalarda doğrulanmıştır.
Anksiyete ve insomniyak hastalarda polisomnografik traseler, hem tekli hem de tekrarlanan günlük 50 mg dozlarından sonra toplam uyku süresinde artış, gece uyanmalarının toplam süresinde azalma ve uykuya geçiş süresinde azalma gösterdi. Günde üç kez 50 mg'lık günlük dozda endişeli hastalarda kas geriliminde bir azalma gösterilmiştir. Herhangi bir hafıza açığı gözlenmedi. Endişeli hastalarda 4 haftalık tedaviden sonra hiçbir yoksunluk belirtisi veya semptomu görülmedi.
Antihistaminik etki, oral uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra ortaya çıkar.Sedatif etki, oral solüsyon ile 5-10 dakika ve tabletler ile 30-45 dakika sonra başlar.
Hidroksizin ayrıca spazmolitik ve sempatolitik etkiler gösterir.Muskarinik reseptörler için zayıf bir afiniteye sahiptir.Orta derecede bir analjezik aktivite gösterir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Hidroksizin, gastrointestinal sistemden hızla emilir.
Pik plazmaya (Cmax) oral uygulamadan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır. Yetişkinlerde 25 mg ve 50 mg'lık tek dozlardan sonra Cmaks konsantrasyonları sırasıyla 30 ve 70 ng/ml'dir.Hidroksizine maruz kalma oranı ve kapsamı tabletler ve şurup ile çok benzerdir. Günde bir kez tekrarlanan uygulamayı takiben, konsantrasyonlar %30 arttı. Hidroksizinin intramüsküler uygulamaya göre oral biyoyararlanımı yaklaşık %80'dir.Tek bir 50 mg intramüsküler dozdan sonra Cmax konsantrasyonu genellikle 65 ng/ml'dir.
Dağıtım
Hidroksizin vücutta yaygın olarak dağılır ve genellikle dokularda plazmadan daha fazla konsantre olur.Görünür dağılım hacmi yetişkinlerde 7 ila 16 l/kg arasında değişir.Hidroksin oral uygulamadan sonra cilde nüfuz eder. Derideki konsantrasyonlar, hem tekli hem de çoklu dozlamayı takiben serumdakilerden daha yüksektir.
Hidroksizin, kan beynini ve plasenta bariyerini geçerek fetüste anneden daha yüksek konsantrasyonlara ulaşır.
Metabolizma
Hidroksizin geniş ölçüde metabolize edilir Bir karboksilik metabolit olan setirizin ana metabolitinin oluşumuna (oral dozun %45'i) alkol dehidrojenaz aracılık eder. Bu metabolit, periferik H1 reseptörlerinin önemli antagonistik özelliklerine sahiptir. Bir N-dealkile metabolit ve 59 saatlik plazma yarı ömrüne sahip bir O-dealkile metabolit dahil olmak üzere birkaç başka metabolit tanımlanmıştır. Bu metabolik yolaklara esas olarak CYP3A4 / 5 izoenzimleri aracılık eder.
Eliminasyon
"Yetişkinlerde" hidroksizinin yarı ömrü yaklaşık 14 saattir (aralık: 7-20 saat). Mevcut çeşitli çalışmalarda hesaplanan toplam görünür klirens 13 ml / dak / kg'dır. Dozun sadece %0.8'i değişmeden idrarla atılır. Ana metabolit setirizin esas olarak değişmeden idrarla atılır (sırasıyla oral ve intramüsküler dozun %25'i ve %16'sı).
Özel popülasyonlar
Yaşlılar
Hidroksizinin farmakokinetiği, 0.7 mg/kg'lık tek bir oral dozun uygulanmasını takiben 9 sağlıklı yaşlı denekte (69.5 ± 3.7 yıl) incelenmiştir. Hidroksizinin eliminasyon yarı ömrü 29 saate uzatılmış ve görünen dağılım hacmi 22.5 L/kg'a yükselmiştir.Yaşlılarda günlük hidroksizin dozunun azaltılması önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Çocuklar
Hidroksizinin farmakokinetiği, 6,1 ± 4,6 yıllık 12 pediatrik hastada incelenmiştir; (22,0 ± 12,0 kg) 0.7 mg/kg'lık tek bir oral dozun uygulanmasını takiben. Görünür plazma klirensi yetişkinlerdekinin yaklaşık 2.5 katıydı Yarı ömür yetişkinlere göre daha kısaydı: 1 yaşındakilerde yaklaşık 4 saat ve 14 yaşındakilerde 11 saat. Doz, pediyatrik hasta popülasyonuna göre uyarlanmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
karaciğer yetmezliği
Primer biliyer siroza sekonder karaciğer yetmezliği olan hastalarda, toplam vücut klerensi normal kişilerde gözlenenin yaklaşık %66'sıydı. Normal karaciğer fonksiyonuna sahip genç hastalara kıyasla, yarılanma ömründe 37 saate kadar bir artış ve karboksilik metabolit setirizinin serum konsantrasyonlarında bir artış gözlenmiştir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük doz veya uygulama sıklığı azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Böbrek yetmezliği
Hidroksizinin farmakokinetiği, şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi: 24 ± 7 ml/dak) olan 8 hastada incelenmiştir. hemodiyaliz ile etkili bir şekilde uzaklaştırılmaz Çoklu dozlarda hidroksizinin ardından herhangi bir ilgili metabolit setirizin birikimini önlemek için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın günlük dozu azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
İzole köpek Purkinje liflerinde, 3 mcM hidroksizin, aksiyon potansiyelinin süresini arttırdı ve bu, repolarizasyon fazında yer alan potasyum kanalları ile bir etkileşim olduğunu düşündürdü. 30 mcM c'den daha yüksek konsantrasyonlarda, kalsiyum ve / veya sodyum akımları ile olası bir etkileşimi düşündüren aksiyon potansiyelinin süresinde belirgin bir azalma oldu. 0,62 mcM CI50 ile meme hücrelerinde eksprese edilen gen, terapötik konsantrasyonlardan 10 ila 60 kat daha yüksek bir konsantrasyon.Ayrıca, kardiyak elektrofizyoloji üzerinde etkiler üretmek için gereken hidroksizin konsantrasyonları, kardiyak elektrofizyoloji için gerekenden 10 ila 100 kat daha yüksektir. H1 ve 5-HT2 reseptörlerini bloke eder. Telemetri ile izlenen serbest uyanık köpeklerde hidroksizin ve metabolitleri, bazı minimal farklar olmasına rağmen benzer kardiyovasküler profiller üretti Köpeklerde yapılan ilk telemetri çalışmasında, hidroksizin (21 mg/kg oral) kalp hızını hafifçe arttırdı ve PR ve QT aralıklarını azalttı. QRS ve QTc aralıkları üzerinde herhangi bir etki olmamıştır ve bu nedenle 25 - 100 mg'lık normal terapötik dozlarda bu hafif değişikliklerin klinik açıdan ilgi çekici olması olası değildir.Bir saniye boyunca kalp hızı ve PR aralığı üzerinde benzer etkiler gözlenmiştir.Köpeklerde telemetri çalışması burada hidroksizinin QTc aralığı üzerindeki etkilerinin yokluğu, 36 mg/kg'lık tek bir oral doza kadar doğrulanmıştır.
Akut ve kronik toksisite verileri aşağıdaki gibidir:
Akut toksisite
Sıçandaki LD50, os başına 1000 mg / kg veya i.v. başına 45 mg / kg'a eşittir.
kronik toksisite
Pratik olarak yoktur; köpeklerde 6-7 ay boyunca 5 ila 20 mg/kg günlük oral dozlar hematolojik değişikliklere, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarına veya ana parankimde histolojik değişikliklere neden olmaz.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Şurup
Sükroz, sodyum benzoat (E211), levomentol, fındık özü (propilen glikol, vanilin, etilvanilin, çemen otu özü, selüloz yağı içerir), etanol, arıtılmış su.
Film kaplı tabletler
Çekirdek: laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, susuz kolloidal silika.
Kaplama: Opadry Y-1-7000 [titanyum dioksit (E 171), hipromelloz (E 464), makrogol 400].
Enjekte edilebilir çözüm
Sodyum hidroksit, enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Enjeksiyonluk çözelti başka maddeler/çözeltiler ile karıştırılmamalıdır.
06.3 Geçerlilik süresi
Şurup: 2 yıl.
Enjeksiyon için tabletler ve çözelti: 5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Şurup ve film kaplı tabletler: ilacı ışıktan korumak için şişeyi ve kabarcıkları dış kartonda tutun.
Enjekte edilebilir çözüm: 25 °C'nin üzerinde saklamayın. İlacı ışıktan korumak için ampulleri dış kartonda saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Şurup: 150 ml amber cam şişe.
Film kaplı tabletler: PVC / alüminyum blister. 20 bölünebilir tablet paketi.
Enjekte edilebilir çözüm: 2 ml'lik şişeler. 6 ampul paketi.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Şurup: saf veya seyreltilmiş olarak az miktarda su veya meyve suyunda yemeklerden hemen önce uygulayınız.
tabletler: bir yudum su ile çiğnemeden yutun; Gerekirse az miktarda yiyecek (bisküvi, meyve vb.) ile uygulamayı takip edin.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
UCB İlaç S.p.A. - Via Gadames 57 - Milano (MI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
ATARAX 20 mg / 10 ml şurup - 150 ml şişe - AIC 010834012
ATARAX 25 mg film kaplı tablet - 20 bölünebilir tablet - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml intramüsküler kullanım için enjeksiyonluk çözelti - 6 ampul 2 ml - AIC 010834051
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 4 Şubat 1956
Son yenileme tarihi: 1 Haziran 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
20 Kasım 2012