Aktif maddeler: Rupatadin
Rupafin 10 mg tabletler
Endikasyonları Rupafin neden kullanılır? Bu ne için?
Rupatadin bir antihistamindir.
Rupafin, hapşırma, burun akıntısı, göz ve burun kaşıntısı gibi alerjik rinit semptomlarını hafifletir.
Rupafin aynı zamanda kronik idiyopatik ürtiker (alerjik deri döküntüsü) ile ilişkili kaşıntı ve kabartılar (ciltte lokal kızarıklık ve şişme) gibi semptomların giderilmesinde de kullanılır.
Kontrendikasyonlar Rupafin ne zaman kullanılmamalıdır
Rupafin'i almayın
- Rupatadine veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
Kullanım Önlemleri Rupafin almadan önce bilmeniz gerekenler
Rupafin'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği durumunda doktorunuza danışın. Rupafin 10 mg tabletlerin kullanımı şu anda böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir.
Kanınızdaki potasyum düzeyi düşükse ve/veya bazı kalp hastalığı türlerinde görülebilen anormal kalp atışı düzeniniz (EKG'de QTc aralığının bilinen uzaması) varsa, doktorunuza danışın.
65 yaşın üzerindeyseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Çocuklar
Bu ilaç 12 yaşın altındaki çocuklar için endike değildir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Rupafin'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Rupafin kullanıyorsanız ketokonazol veya eritromisin içeren ilaçlar almayınız.
Merkezi sinir sistemi antidepresan ilaçları veya statin ilaçları alıyorsanız, Rupafin almadan önce doktorunuzla konuşun.
Rupafin'in yiyecek, içecek ve alkol ile kullanılması
Rupafin, vücuttaki Rupafin seviyesini artırabileceğinden, greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.
Rupafin, önerilen dozda (10 mg), alkolün neden olduğu uyuşukluğu artırmaz.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Önerilen dozlarda, RUPAFİN'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. Ancak, Rupafin ile tedaviye başlarken dikkatli olmalı ve araç veya makine kullanmadan önce tedavinin sizi nasıl etkilediğini izlemelisiniz.
Rupafin laktoz içerir.
Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Rupafin nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Rupafin, ergenler (12 yaşından büyük) ve yetişkinler için endikedir. Olağan doz, tok veya aç karnına günde bir kez bir tablettir (10 mg rupatadin). Tableti yeterli miktarda sıvı (örn. bir bardak su) ile yutunuz.
Rupafin ile tedavi süresi, ilgili doktor tarafından belirtilecektir.
Aşırı doz: Çok fazla Rupafin aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Rupafin kullandıysanız
Kazara aşırı dozda ilaç aldıysanız derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Rupafin'i kullanmayı unutursanız
Dozu mümkün olan en kısa sürede alın ve normal doz ile devam edin. Unutulan bireysel dozları telafi etmek için çift doz almayınız.
Yan Etkiler Rupafin'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir) uyku hali, baş ağrısı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, halsizlik ve yorgunluktur.
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir) iştah artışı, sinirlilik, dikkat bozukluğu, burun kanaması, burun kuruluğu, farenjit, öksürük, boğaz kuruluğu, rinit, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, kusma, kabızlık, döküntü, sırt ağrısı, eklem ağrısı, kas ağrıları, susuzluk, genel rahatsızlık hissi, ateş, anormal karaciğer fonksiyon testleri ve kilo alımı.
Nadir yan etkiler (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir) çarpıntı, kalp hızında artış ve alerjik reaksiyonlardır (kaşıntı, kabarcıklar ve yüzde, dudaklarda, dilde veya ağızda şişme).
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz. Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
İlacı ışıktan korumak için blisteri dış kartonda saklayın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Rupafin'in içeriği
- Aktif bileşen rupatadindir. Her tablet 10 mg rupatadin (fumarat olarak) içerir.
- Diğer bileşenler önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası, mikrokristalin selüloz, kırmızı demir oksit (E-172), sarı demir oksit (E-172), laktoz monohidrat ve magnezyum stearattır.
Rupafin'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Rupafin, 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ve 100 tablet içeren kabarcıklar içinde paketlenmiş, yuvarlak, açık somon renkli tabletler olarak gelir. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
RUPAFIN 10 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet şunları içerir:
10 mg rupatadin (fumarat olarak).
Bilinen etkiye sahip yardımcı madde: 58 mg laktoz, laktoz monohidrat olarak.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Yuvarlak, açık somon renkli tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Yetişkinlerde ve ergenlerde (12 yaş üstü) alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Yetişkinler ve ergenler (12 yaşından büyük)
Önerilen doz, yemekle birlikte veya ayrı olarak günde bir kez 10 mg'dır (bir tablet).
Yaşlılar
Rupatadin yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Pediyatrik hastalar
12 yaşından küçük çocuklarda 10 mg rupatadin tablet kullanımı önerilmez.2-11 yaş arası çocuklar için rupatadin 1 mg/ml oral solüsyon önerilir.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klinik deneyim yoktur, şu anda bu hastalara 10 mg rupatadin verilmesi önerilmemektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Rupatadinin greyfurt suyu ile birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Rupatadinin güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalı, ancak orta dereceli CYP3A4 inhibitörleri ile dikkatle uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Hassas CYP3A4 substratlarının (örn. simvastatin, lovastatin) ve dar bir terapötik pencereye sahip CYP3A4 substratlarının (örn. siklosporin, takrolimus, sirolimus, everolimus, sisaprid) doz ayarlaması gerekebilir çünkü rupatadin bu ilaçların plazma konsantrasyonlarını artırabilir (bkz. bölüm 4.5).
Rupatadinin kardiyak güvenliği, kapsamlı bir QT/QTc çalışmasında değerlendirildi. Terapötik dozun on katına kadar rupatadin EKG üzerinde hiçbir etki göstermedi ve bu nedenle herhangi bir kardiyak güvenlik endişesi yaratmadı. Bununla birlikte, rupatadin, QT aralığı uzaması olduğu bilinen hastalarda, "düzeltilmemiş hipokalemisi olan hastalarda, hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. klinik olarak anlamlı bradikardi, akut miyokard iskemisi gibi devam eden proaritmik durumlarla.
Rupatadin 10 mg tabletler yaşlı hastalarda (65 yaş ve üzeri) dikkatle kullanılmalıdır. Klinik araştırmalar sırasında ilaç etkinliği veya güvenliğinde genel bir farklılık gözlemlenmemesine rağmen, çalışılan yaşlı hasta sayısının az olması nedeniyle bazı yaşlı hastalarda artan duyarlılık göz ardı edilemez (bkz. bölüm 5.2).
12 yaşın altındaki çocuklarda ve böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım için bkz. bölüm 4.2.
Rupatadin 10 mg tabletlerde laktoz monohidrat bulunması nedeniyle, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz / galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Etkileşim çalışmaları, yalnızca rupatadin 10 mg tabletlerle yetişkinlerde ve ergenlerde (12 yaş üstü) gerçekleştirilmiştir.
Diğer ilaçların rupatadin üzerindeki etkileri
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (örn. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, HIV proteaz inhibitörleri, klaritromisin, nefazodon) ile birlikte uygulamadan kaçınılmalı ve orta dereceli CYP3A4 inhibitörleriyle (eritromisin, flukonazol, diltiazem) birlikte ilaç kullanımından kaçınılmalıdır.
20 mg rupatadin ve ketokonazol veya eritromisinin birlikte uygulanması, rupatadine sistemik maruziyeti sırasıyla 10 kat ve 2-3 kat artırır.Bu değişiklikler, QT aralığı üzerinde bir etki veya advers reaksiyonlarda bir artış ile ilişkili değildi. ilaçların ayrı ayrı uygulandığı zamana kadar.
Greyfurt suyu ile etkileşim: Eşzamanlı greyfurt suyu uygulaması, rupatadinin sistemik maruziyetini 3.5 kat arttırmıştır.Bu nedenle, rupatadinin greyfurt suyu ile birlikte uygulanması verilmemelidir.
Rupatadinin diğer ilaçlar üzerindeki etkileri
Rupatadin'in diğer ilaçlar üzerindeki etkisine ilişkin bilgiler sınırlı olduğundan, rupatadin dar terapötik pencerelere sahip metabolize edilmiş diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Alkol ile etkileşim: Alkol uygulamasından sonra, 10 mg'lık bir rupatadin dozu, bazı psikomotor testlerde marjinal etkiler üretti, ancak bu etkiler tek başına alkol tüketiminin neden olduğu etkilerden önemli ölçüde farklı değildi. 20 mg'lık bir doz, alkol alımının neden olduğu bozulmayı arttırdı.
CNS depresan ajanlarla etkileşim: Diğer antihistaminiklerde olduğu gibi, CNS depresanlarla etkileşimler göz ardı edilemez.
Statinlerle etkileşim: Rupatadin ile yürütülen klinik çalışmalarda CPK'da asemptomatik artışlar yaygın olarak bildirilmemiştir. Bazıları sitokrom P450 izoenzimi CYP3A4 tarafından da metabolize edilen statinlerle etkileşim riski bilinmemektedir.Bu nedenle, rupatadin statinlerle birlikte uygulandığında dikkatli kullanılmalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Rupatadin'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı veri mevcuttur Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3). Hamilelik sırasında rupatadin kullanımından kaçınmak için tercih edilir.
Besleme zamanı
Rupatadin, hayvanların sütüyle atılır. Rupatadinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirmenin kesilmesi veya rupatadin tedavisinin kesilmesi / kesilmesi kararı, emzirmenin çocuk için yararı ve tedavinin kadın için yararı dikkate alınarak düşünülmelidir.
Doğurganlık
Fertilite ile ilgili klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, maksimum terapötik dozda insanlarda gözlenen maruziyet seviyelerinde doğurganlıkta önemli bir azalma olduğunu göstermiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Rupatadin 10 mg, araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez.
Bununla birlikte, hastanın rupatadine karşı subjektif reaksiyonu oluşana kadar araç veya makine kullanmadan önce dikkatli olunmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Rupatadin 10 mg tabletler, klinik çalışmalarda 120'si en az 1 yıl süreyle rupatadin alan 2025'ten fazla yetişkin ve ergen hastaya uygulanmıştır.
Kontrollü klinik çalışmalarda en yaygın advers reaksiyonlar uyuklama (%9.5), baş ağrısı (%6.9) ve yorgunluk (%3.2) idi.
Klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyonların çoğu, hafif ila orta şiddetteydi ve genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmedi.
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi atfedilir:
• Yaygın (≥ 1 / 100a
• Yaygın olmayan (≥ 1 / 1.000 a
• Nadir (≥ 1 / 10.000 a
Klinik araştırmalar ve spontan raporlama sırasında rupatadin 10 mg tablet ile tedavi edilen hastalarda bildirilen advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibidir:
• Enfeksiyonlar ve istilalar
- Yaygın olmayan: farenjit, rinit.
• Bağışıklık sistemi bozuklukları
- Nadir: aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik reaksiyonlar, anjiyoödem ve
ürtiker)*.
• Metabolizma ve beslenme bozuklukları
- Yaygın olmayan: Iştah artışı.
• Sinir sistemi bozuklukları:
- Yaygın: uyuşukluk, baş ağrısı, baş dönmesi.
- Yaygın olmayan: dikkat bozukluğu.
• Kalp rahatsızlıkları
- Nadir: taşikardi ve çarpıntı *.
• Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
- Yaygın olmayan: burun kanaması, burun kuruluğu, öksürük, boğaz kuruluğu, orofaringeal ağrı.
• Gastrointestinal bozukluklar
- Yaygın: kuru ağız
- Yaygın olmayan: mide bulantısı, üst karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, kusma, karın ağrısı, kabızlık.
• Deri ve deri altı doku bozuklukları
- Yaygın olmayan: döküntü
• Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik bozuklukları
- Yaygın olmayan: sırt ağrısı, artralji, miyalji.
• Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
- Yaygın: yorgunluk, asteni.
- Yaygın olmayan: susuzluk, kendini iyi hissetmeme, ateş, sinirlilik.
• Teşhis testleri
- Yaygın olmayan: Artmış kan kreatin fosfokinaz, alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz, karaciğer fonksiyon anormallikleri, kilo alımı.
* rupatadin 10 mg tabletlerle pazarlama sonrası deneyimde taşikardi, çarpıntı ve aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik reaksiyonlar, anjiyoödem ve ürtiker dahil) meydana gelmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Bir klinik güvenlik çalışmasında, 6 günlük bir süre boyunca 100 mg'lık günlük dozda rupatadin iyi tolere edilmiştir. En yaygın advers reaksiyon somnolans idi. "Çok yüksek dozların kazara yutulması halinde, gerekli destekleyici önlemlerle ilişkili semptomatik tedavi başlatılmalıdır."
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için diğer antihistaminikler.
ATC kodu: R06A X28.
Rupatadin, seçici periferik H1 reseptör antagonisti aktivitesine sahip, uzun etkili, ikinci nesil histamin antagonisti bir antihistamindir. Bazı metabolitler (desloratadin ve hidroksillenmiş metabolitleri) antihistaminik aktiviteyi korur ve kısmen ilacın genel etkinliğine katkıda bulunabilir.
Çalışmalar laboratuvar ortamında yüksek konsantrasyonlarda rupatadin ile yapılan testler, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranların neden olduğu mast hücre degranülasyonunun inhibisyonunu ve insan mast hücreleri ve monositlerinde sitokinlerin, özellikle TNFa'nın salınımının inhibisyonunu göstermiştir.
Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.
Alerjik riniti ve kronik idiyopatik ürtikeri olan gönüllülerde (n = 375) ve hastalarda (n = 2650) yapılan klinik deneyler, rupatadin 2 mg ile 100 mg arasındaki dozlarda uygulandığında elektrokardiyogram üzerinde anlamlı bir etki göstermedi.
Kronik idiyopatik ürtiker, altta yatan patofizyoloji benzer olduğundan, etiyoloji dikkate alınmadan ve ayrıca kronik hastalar nihayetinde daha kolay işe alınabileceğinden, ürtiker benzeri durumlar için klinik bir model olarak incelenmiştir. Tüm ürtiker benzeri hastalıklarda histamin salınımı neden olduğundan, klinik kılavuzlarda önerildiği gibi, rupatadinin kronik idiyopatik ürtikere ek olarak ürtiker gibi diğer klinik durumlarda semptomların giderilmesinde etkili olması beklenir.
Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda yapılan plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, rupatadin, 4 haftalık tedavi süresi boyunca başlangıçtan ortalama kaşıntı skorunu azaltmada (başlangıca göre değişiklikler: rupatadin %57.5, plasebo %44.9) ve ortalama kaşıntı skorunu düşürmede etkili olmuştur. kabarcık sayısı (%54,3'e karşı %39,7).
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve biyoyararlanım
Rupatadin, oral uygulamadan sonra hızla emilir, dozlamadan yaklaşık 0.75 saat sonra Tmax'ı vardır.Ortalama Cmaks, 10 mg'lık tek bir oral doz uygulamasından sonra 2.6 ng/ml ve tek bir 20 mg'lık oral dozdan sonra 4.6.ng/ml'dir. Rupatadinin farmakokinetiği, tek ve tekrarlanan doz uygulamasından sonra 10 ila 20 mg arasındaki bir doz için doğrusaldır 7 gün boyunca günde bir kez 10 mg'lık bir dozdan sonra, Ortalama Cmaks 3.8 ng/mL'dir.
Plazma konsantrasyonu, 5,9 saatlik ortalama eliminasyon yarı ömrü ile bi-üssel olarak azaldı Rupatadinin plazma proteinine bağlanma oranı %98,5-99'dur.
Rupatadin insanlara asla intravenöz olarak uygulanmadığından, mutlak biyoyararlanımı hakkında veri mevcut değildir.
Gıda alımının etkileri
Gıda alımı, rupatadine sistemik maruziyeti (EAA) yaklaşık %23 artırır.
Aktif metabolitlerinden birine ve majör inaktif metabolitine maruziyet hemen hemen aynıdır (sırasıyla yaklaşık %5 ve %3 azalma) Rupatadinin maksimum plazma konsantrasyonuna (Tmax) ulaşmak için geçen süre 1 saat ertelenmiştir. konsantrasyonu (Cmax) gıda alımından etkilenmemiştir. Bu farklılıkların klinik önemi yoktur.
Metabolizma ve eliminasyon
Bir insan atılım çalışmasında (40 mg 14C-rupatadin), uygulanan radyoaktivitenin %34.6'sı idrarda ve %60,9'u 7 gün içinde alınan dışkıda geri kazanılmıştır Rupatadin, oral yoldan uygulandığında önemli bir pre-sistemik metabolizmaya maruz kalır. idrar ve dışkıda bulunan değişmemiş aktif madde miktarı ihmal edilebilir düzeydeydi.
Bu, rupatadinin neredeyse tamamen metabolize olduğu anlamına gelir.
Yaklaşık olarak aktif metabolitler desloratadin ve diğer hidroksillenmiş türevler, aktif maddelerin toplam sistemik maruziyetinin sırasıyla %27 ve %48'ini oluşturmuştur.
Eğitim laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomlarındaki metabolizma ile ilgili araştırmalar, rupatadinin esas olarak sitokrom P450 (CYP 3A4) tarafından metabolize edildiğini gösterir.
Belirli hasta grupları
Sağlıklı gönüllülerde yapılan ve genç yetişkinler ve yaşlı hastalardaki sonuçları karşılaştıran bir çalışmada, rupatadin için AUC ve Cmax değerleri yaşlılarda genç yetişkinlere göre daha yüksekti. Bu tür farklılıklar test edilen metabolitlerde gözlenmemiştir Yaşlılarda ve genç gönüllülerde rupatadinin ortalama eliminasyon yarı ömrü sırasıyla 8.7 saat ve 5.9 saat olmuştur. Rupatadin ve metabolitleri için bu sonuçlar klinik olarak anlamlı olmadığından, yaşlılarda 10 mg doz kullanımı için herhangi bir ayarlamanın gerekli olmadığı sonucuna varılmıştır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Geleneksel farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel çalışmalarına dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
Rupatadin'in klinik olarak önerilen dozunun (10 mg) 100 katından daha yüksek bir doz, QTc veya QRS aralığını uzatmadı veya sıçanlar, kobaylar ve köpekler gibi çeşitli hayvan türlerinde aritmiye neden olmadı Rupatadin, başlıcalarından biridir. insanlarda, 3-hidroksidesloratadin, insanlarda 10 mg'lık bir dozun uygulanmasından sonra elde edilen Cmax'ın en az 2000 katı konsantrasyonlarda izole köpek Purkinje liflerinde kardiyak aksiyon potansiyelini etkilememiştir. Klonlanmış insan HERG kanalı üzerindeki etkisini değerlendiren bir çalışmada, rupatadin, 10 mg rupatadinin uygulanmasından sonra elde edilen Cmax'ın 1685 katı bir konsantrasyonda kanalı inhibe etti.En yüksek aktiviteye sahip metabolit olan desloratadin, 10 mikromolar. Sıçanlarda radyoaktif olarak işaretlenmiş rupatadin ile yapılan doku dağılım çalışmaları, rupatadinin kalp dokusunda birikmediğini göstermiştir.
Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmaları, 120 mg / kg / gün dozunda erkek ve dişi doğurganlığında önemli bir azalma olduğunu göstermiştir, bu da insanlarda terapötik dozun (10 mg / gün) uygulanmasından sonra elde edilenden 268 kat daha yüksek bir rupatadin Cmax ile sonuçlanmıştır. .ölmek). Fetal toksisite (gelişimsel gecikme, eksik kemikleşme, küçük iskelet değişiklikleri) sıçanlarda sadece maternal toksik dozlarda (25 ve 120 mg/kg/gün) gösterilmiştir.
Tavşanlarda 100 mg/kg'a kadar olan dozlarda gelişimsel toksisite gösterilmemiştir. Olumsuz gelişimsel etkilerin gözlenmediği (NOAEL) doz seviyeleri, sıçanlarda 5 mg/kg/gün ve tavşanlarda 100 mg/kg/gün olarak tanımlandı ve sırasıyla bundan 45 ve 116 kat daha yüksek bir Cmax üretti. erkeklerde terapötik dozlarda (10 mg / gün) ölçülmüştür.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası
Mikrokristal selüloz
Kırmızı demir oksit (E-172)
Sarı demir oksit (E-172)
laktoz monohidrat
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
İlacı ışıktan korumak için blisteri dış kartonda saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PVDC / alüminyum kabarcıklar.
3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ve 100 tabletlik paketler. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan kaynaklanan atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Cami Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (İspanya)
Satılık satıcı: Recordati S.p.A. - Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 037880010 "10 mg tabletler" PVC / PVDC / Al blisterde 3 tablet
AIC 037880022 "10 mg tablet" PVC / PVDC / Al blisterde 7 tablet
AIC 037880034 "10 mg tablet" PVC / PVDC / Al blisterde 10 tablet
AIC 037880046 "10 mg tablet" PVC / PVDC / Al blisterde 15 tablet
AIC 037880059 "10 mg tablet" PVC / PVDC / Al blister içinde 20 tablet
AIC 037880061 "10 mg tabletler" PVC / PVDC / Al blister içinde 30 tablet
AIC 037880073 "10 mg tablet" 50 tablet PVC / PVDC / Al blister içinde
AIC 037880085 "10 mg tablet" 100 tablet PVC / PVDC / Al blister içinde
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 13 Haziran 2008
Yenileme tarihi: 11 Mart 2011
