Aktif maddeler: Donepezil (Donepezil hidroklorür)
ARICEPT 5 mg film kaplı tabletler
ARICEPT 10 mg film kaplı tabletler
Paket boyutları için Aricept paket ekleri mevcuttur: - ARICEPT 5 mg film kaplı tabletler, ARICEPT 10 mg film kaplı tabletler
- ARICEPT 5 mg ağızda dağılan tabletler, ARICEPT 10 mg ağızda dağılan tabletler
Aricept neden kullanılır? Bu ne için?
ARICEPT (donepezil hidroklorür), asetilkolinesteraz inhibitörleri adı verilen bir ilaç grubuna aittir.Donepezil, bozunmasını yavaşlatarak, hafıza işlevinde yer alan bir maddenin (asetilkolin) beyindeki düzeylerini artırır. Bu ilaç, hafif ila orta derecede Alzheimer hastalığı teşhisi konan kişilerde demans semptomlarını tedavi etmek için kullanılır. Semptomlar hafıza kaybı, kafa karışıklığı ve davranış değişikliklerini içerir. Sonuç olarak, Alzheimer hastalığı olan kişiler, normal günlük aktivitelerini yerine getirmeyi giderek daha zor bulmaktadır.
ARICEPT sadece yetişkin hastalarda endikedir.
Aricept'in kullanılmaması gereken durumlar
ARICEPT'i kullanmayınız.
- Donepezil hidroklorür, piperidin türevleri veya ARICEPT'in bölüm 6'da listelenen diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
Kullanım önlemleri Aricept'i almadan önce bilmeniz gerekenler
ARICEPT'e dikkat edin
ARICEPT'e başlamadan önce doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- mide veya duodenum ülseri
- konvulsif spazmlar veya konvülsiyonlar
- kalp rahatsızlığı (düzensiz veya çok yavaş kalp atışı)
- astım veya diğer uzun süreli akciğer hastalığı
- Karaciğer sorunları veya hepatit
- idrar yapma zorluğu veya hafif böbrek problemleri
Ayrıca hamileyseniz veya hamilelikten şüpheleniyorsanız doktorunuza söyleyin.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Aricept'in etkisini değiştirebilir?
ARICEPT'in diğer ilaçlarla birlikte kullanılması
Doktorunuz tarafından reçete edilmeyen ancak eczaneden reçetesiz satın alınanlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bu aynı zamanda ARICEPT'i kullanmaya devam etmeniz durumunda gelecekte alabileceğiniz ilaçlar için de geçerlidir. Bu ilaçlar aslında ARICEPT'in etkilerini azaltabilir veya güçlendirebilir.
Özellikle aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- Alzheimer hastalığını tedavi etmek için diğer ilaçlar, örn. galantamin
- ağrı kesiciler veya artrit tedavisi için ilaçlar, örneğin aspirin, ibuprofen veya diklofenak sodyum gibi steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler)
- antikolinerjik ilaçlar, örn. tolterodin
- antibiyotikler, örn. eritromisin, rifampisin
- mantar önleyiciler, örn. ketokonazol
- antidepresanlar örn. fluoksetin
- antikonvülsanlar örn. fenitoin, karbamazepin
- kalp hastalığını tedavi eden ilaçlar örn. kinidin, beta blokerler (propanolol ve atenolol)
- kas gevşetici ilaçlar örn. diazepam, süksinilkolin
- genel anestezikler
- reçetesiz satın alınabilen ilaçlar, örn. bitkisel müstahzarlar
Genel anestezi "gerektiren" bir ameliyat olacaksanız, doktorunuza ve anestezi uzmanınıza ARICEPT kullandığınızı söylemelisiniz, çünkü ilaç ihtiyacınız olan anestezik miktarını etkileyebilir.
ARICEPT hafif veya orta derecede böbrek hastalığı veya karaciğer hastalığı olan hastalarda kullanılabilir. Böbrek veya karaciğer hastalığınız varsa, lütfen tedaviye başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar ARICEPT almamalıdır.
Doktorunuza veya eczacınıza bakıcının adını söyleyin, bu kişi ilacı reçete edildiği şekilde almanıza yardımcı olacaktır.
ARICEPT'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Yiyecekler ARICEPT'in etkisini etkilemez Alkol etkisini değiştirebileceğinden ARICEPT'i alkolle birlikte almayınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
ARICEPT emzirme döneminde alınmamalıdır.Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Alzheimer hastalığı araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkileyebilir ve doktorunuz size herhangi bir risk olmadığını söylemedikçe bu aktiviteleri yapmamalısınız. Ayrıca, ilaç yorgunluk, baş dönmesi ve kas kramplarına neden olabilir. Bu etkilerden herhangi birini fark ederseniz, araç veya makine kullanmamalısınız.
ARICEPT'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Doktorunuz size bazı şekerlere karşı intoleransınızın olduğunu söylediyse, ARICEPT almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Aricept Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Ne kadar ARICEPT almalısınız?
Genellikle her gece 5 mg (bir beyaz tablet) almaya başlayacaksınız. Bir ay sonra doktorunuz size her akşam 10 mg (bir sarı tablet) almanızı söyleyebilir. ARICEPT tableti akşam yatmadan önce su ile yutunuz.
Aldığınız tabletin gücü, ilacı ne zaman kullanmaya başladığınıza ve doktorunuzun tavsiyelerine göre değişebilir. Önerilen maksimum doz her akşam 10 mg'dır. İlacınızı nasıl ve ne zaman alacağınız konusunda daima doktorunuzun veya eczacınızın tavsiyelerine uyunuz. Doktorunuzun tavsiyesi olmadan dozu değiştirmeyiniz.
ARICEPT'i ne kadar süre kullanmalısınız?
Doktorunuz veya eczacınız tabletleri ne kadar süre kullanmanız gerektiğini size söyleyecektir. Tedavinizi ve belirtilerinizi değerlendirmek için zaman zaman doktorunuzu görmelisiniz.
ARICEPT kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz söylemedikçe tedaviyi bırakmayınız. ARICEPT kullanmayı bırakırsanız, faydalar yavaş yavaş ortadan kalkacaktır.
Aşırı doz: Çok fazla Aricept aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla ARICEPT kullandıysanız
Günde birden fazla tablet ALMAYIN. Kullanmanız gerekenden daha fazla tablet aldıysanız hemen doktorunuza başvurunuz. Doktorunuza ulaşamıyorsanız, derhal en yakın acil servise gidin. Doktorun ne kadar ilaç aldığınızı bilmesi için tabletleri ve paketi her zaman yanınıza alınız. Doz aşımı belirtileri mide bulantısı ve kusma, salya akması, terleme, yavaş kalp hızı, düşük kan basıncı (ayakta dururken hafif kayıp veya baş dönmesi), solunum problemleri, bilinç kaybı ve nöbetler veya nöbetlerdir.
ARICEPT'i kullanmayı unutursanız
Bir tableti almayı unutursanız, ertesi gün her zamanki saatinde alınız.Unutulan tableti telafi etmek için çift doz almayınız.İlacınızı bir haftadan uzun süre kullanmayı unutursanız, almadan önce doktorunuza söyleyiniz. başka herhangi bir ilaç.
Yan Etkiler Aricept'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, ARICEPT herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
ARICEPT ile tedavi sırasında aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. ARICEPT kullanırken aşağıdaki etkilerden herhangi biri meydana gelirse doktorunuza söyleyiniz.
Ciddi yan etkiler:
Bu ciddi etkiler ortaya çıkarsa derhal doktorunuza başvurmalısınız. Acil tıbbi tedavi gerekebilir.
- Karaciğer hasarı örn. hepatit. Hepatit belirtileri mide bulantısı ve kusma, iştahsızlık, genel olarak kendini iyi hissetmeme, ateş, kaşıntı, ciltte ve gözlerde sararma ve koyu renkli idrardır (10.000 hastanın 1 ila 10'unu etkiler).
- Mide veya duodenum ülseri. Ülser belirtileri mide ağrısı ve göbek ile göğüs kemiği arasında midede rahatsızlık hissi (hazımsızlık) şeklindedir (1000 hastada 1 ila 10 arasında görülür).
- Mide veya bağırsaklarda kanama Bu, siyah katranlı dışkıların veya rektumdan canlı kanın atılmasına neden olabilir (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Nöbetler veya nöbetler (1.000 kişide 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Çok yaygın yan etkiler (10 hastada 1'den fazlasını etkiler):
- ishal
- mide bulantısı ya da kusma
- baş ağrısı
Yaygın yan etkiler (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler):
- kas krampları
- yorgunluk
- uyumakta zorluk (uykusuzluk)
- nezle, soğuk algınlığı
- iştah kaybı
- halüsinasyonlar (gerçekte var olmayan şeyleri görme veya duyma)
- kabuslar dahil anormal rüyalar
- çalkalama
- saldırgan davranış
- bayılma
- baş dönmesi
- mide rahatsızlığı
- döküntü
- kaşıntı
- kontrolsüz idrar kaybı
- ağrı
- kazalar (hastalar düşmeye ve yanlışlıkla kendilerini yaralamaya daha yatkın olabilir)
Yaygın olmayan yan etkiler (1.000 kullanıcıdan 1 ila 10'unu etkiler):
- yavaş kalp atışı
Seyrek yan etkiler (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler):
- özellikle yüz ve dilde, ayrıca kol ve bacaklarda sertlik, titreme veya istemsiz hareketler.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
ARICEPT'i etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra KULLANMAYIN.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade eder.
Bu ilacı 30 °C'nin üzerinde saklamayın. Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerde saklayın.
Doktorunuz tedaviyi bırakmanızı söylerse, kullanmadığınız ilaçları eczacıya iade etmelisiniz.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
ARICEPT ne içerir?
- Aktif bileşen donepezil hidroklorürdür. 5 mg tablet 5 mg donepezil hidroklorür içerir ve 10 mg tablet 10 mg donepezil hidroklorür içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz, hidroksipropil selüloz, magnezyum stearat, hipromelloz, talk, makrogol ve titanyum dioksit (E171).
- Ayrıca, yalnızca 10 mg tablet sentetik sarı demir oksit (E172) içerir.
ARICEPT neye benziyor?
- Beyaz 5 mg tabletler, bir tarafında ARICEPT, diğer tarafında 5 adet kabartması vardır.
- 10 mg sarı tabletler, bir tarafında ARICEPT, diğer tarafında 10 adet kabartması vardır.
Bir ARICEPT paketi ne içerir?
Tabletler, 28 film kaplı tabletlik paketlerde mevcuttur.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ARICEPT 10 MG FİLM KAPLI TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir donepezil hidroklorür 10 mg tablet, 9.12 mg donepezil baza eşdeğerdir.
174.33 mg laktoz / film kaplı tablet
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Bir tarafında "ARICEPT" ve diğer tarafında "10" yazan yuvarlak, sarı bikonveks tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
ARICEPT, hafif ila orta dereceli Alzheimer demansının semptomatik tedavisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Yetişkinler / Yaşlılar
Tedaviye günde 5 mg (günde bir kez) dozunda başlanmalıdır. ARICEPT akşam yatmadan önce ağızdan alınmalıdır. Tedaviye erken klinik yanıtları değerlendirmek ve donepezil hidroklorürün kararlı durum konsantrasyonlarının elde edilmesini sağlamak için 5 mg/gün dozu en az bir ay sürdürülmelidir. Bir ay süreyle 5 mg/gün dozunda uygulanan tedavinin klinik değerlendirilmesinden sonra ARICEPT dozu 10 mg/gün'e (günde bir kez) yükseltilebilir. Önerilen maksimum günlük doz 10 mg/gün'dür. 10 mg/gün üzerindeki dozlar henüz klinik deneylerde test edilmemiştir.
Tedavi, Alzheimer demansının tanı ve tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından başlatılmalı ve denetlenmelidir. Tanı, kabul edilen kılavuzlara göre yapılmalıdır (örn. DSM IV, ICD 10). Donepezil tedavisi sadece hastaya yardımcı olacak ve ilacı düzenli olarak takip edecek bir kişi varsa başlatılmalıdır.İdame tedavisi, hasta için terapötik bir fayda olduğu ve dolayısıyla donepezilin klinik yararı olduğu sürece devam edebilir.Düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. Terapötik etki artık belirgin olmadığında, tedaviyi durdurma olasılığı düşünülmelidir. Donepezil tedavisine bireysel yanıt tahmin edilemez.
İlaç kesildiğinde, ARICEPT'in faydalı etkilerinde kademeli bir azalma gözlenir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar
Bu hastalarda donepezil hidroklorürün klerensi etkilenmediğinden, böbrek yetmezliği olan hastalara da aynı doz rejimi uygulanabilir.
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaca maruziyet artabileceğinden (bkz. Bölüm 5.2), bireysel tolere edilebilirliğe göre doz artırımı yapılmalıdır Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda veri mevcut değildir.
Çocuklar
ARICEPT'in çocuklarda uygulanması önerilmez.
04.3 Kontrendikasyonlar
ARICEPT, donepezil hidroklorür, piperidin türevleri veya formülasyonda bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
ARICEPT'in şiddetli Alzheimer demansı, diğer demans türleri veya hafıza bozukluğu (örn. yaşa bağlı bilişsel işlev bozukluğu) olan hastalarda kullanımı değerlendirilmemiştir.
Anestezi: Bir kolinesteraz inhibitörü olan ARICEPT, anestezi altındaki hastalarda süksinilkolin'in neden olduğu gibi kas gevşemesinde artışa neden olabilir.
Kardiyovasküler Bozukluklar: Farmakolojik etkileri nedeniyle kolinesteraz inhibitörlerinin kalp hızı üzerinde vagotonik etkileri olabilir (örn. bradikardi). Bu mekanizmanın etkisi, "sinüs düğümü hastalığı" veya atriyoventriküler veya sinoatriyal blok gibi diğer supraventriküler kardiyak iletim bozuklukları olan hastalarda özellikle alakalı olabilir.
Senkop ve nöbet vakaları bildirilmiştir. Bu hastalar muayene edilirken kalp bloğu veya uzun süreli sinüs duraklamaları olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Gastrointestinal bozukluklar: Ülser gelişimi açısından en fazla risk altında olan hastalar, örneğin daha önce ülser öyküsü olanlar veya eşzamanlı nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) kullananlar, herhangi bir semptom için izlenmelidir.Ancak, ARICEPT ile yürütülen klinik çalışmalar, plasebo ile karşılaştırıldığında, peptik ülser veya gastrointestinal kanama epizodlarının insidansında artış göstermez.
genitoüriner bozukluklar: Kolinomimetik ilaçlar idrar akışının tıkanmasına neden olabilir; ancak bu, ARICEPT ile yapılan klinik çalışmalarda gözlenmemiştir.
nörolojik bozukluklar: Nöbetler: Kolinomimetik ilaçların jeneralize nöbetlere neden olduğu düşünülmektedir. Bununla birlikte, nöbetler Alzheimer hastalığının bir belirtisi de olabilir.
Kolinomimetik ilaçlar kötüleşebilir veya ekstrapiramidal semptomlara neden olabilir.
Pulmoner bozukluklar: Kolinomimetik etkileri nedeniyle kolinesteraz inhibitörleri astım veya obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir.
ARICEPT'in kolinerjik sistemin diğer kolinesteraz inhibitörleri, agonistleri veya antagonistleri ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Şiddetli karaciğer yetmezliği: Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda veri mevcut değildir.
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Vasküler Demans Klinik Çalışmalarında Mortalite
Olası veya olası vasküler demans (VaD) için NINDS-AIREN kriterlerini karşılayan deneklerde 6 aylık üç klinik çalışma yapılmıştır. NINDS-AIREN kriterleri, demansı yalnızca vasküler nedenlere bağlı gibi görünen hastaları belirlemek ve Alzheimer hastalığı olan hastaları dışlamak için oluşturulmuştur. İlk çalışmada, donepezil hidroklorür 5 mg grubunda ölüm oranı 2/198 (%1.0), donepezil hidroklorür 10 mg grubunda 5/206 (%2.4) ve plasebo grubunda 7/199 (%3.5) idi. . İkinci çalışmada, donepezil hidroklorür 5 mg grubunda ölüm oranı 4/208 (%1.9), donepezil hidroklorür 10 mg grubunda 3/215 (%1.4) ve plaseboda 1/193 (%0.5) idi. .Üçüncü çalışmada, donepezil hidroklorür 5 mg grubunda ölüm oranı 11/648 (%1.7) ve plaseboda 0/326 (%0) olmuştur. Üç VaD çalışmasının sonuçları birleştirildiğinde donepezil hidroklorür grubundaki ölüm oranı (%1.7) sayısal olarak plasebodan (%1.1) daha yüksekti, ancak bu fark istatistiksel olarak anlamlı değildi. Hem donepezil hidroklorür hem de plasebo ile tedavi edilen hastalardaki ölümlerin çoğu, yaşlı vasküler hastalık popülasyonunda beklendiği üzere, çeşitli vasküler nedenlerden kaynaklanıyor gibi görünmektedir. Tüm ölümcül ve ölümcül olmayan vasküler olayların bir analizi donepezil hidroklorür ve plasebo grubu arasında bir fark göstermedi.
Birleşik Alzheimer hastalığı çalışmalarında (n = 4146) ve bu Alzheimer hastalığı çalışmaları, vasküler demansta olanlar da dahil olmak üzere diğer demans çalışmalarıyla birleştirildiğinde (toplam n = 6888), plasebo grubundaki ölüm oranı, plasebo grubundaki ölüm oranı sayısal olarak daha yüksekti. donepezil hidroklorür grubu.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitleri insanlarda teofilin, varfarin, simetidin veya digoksin metabolizmasını inhibe etmez Donepezil hidroklorür metabolizması digoksin veya simetidin ile birlikte uygulanmasından etkilenmez. laboratuvar ortamında sitokrom P450 izoenzim 3A4'ün ve daha az oranda 2D6'nın donepezil metabolizmasında rol oynadığını göstermiştir. laboratuvar ortamında sırasıyla ketokonazol ve kinidin, CYP3A4 ve 2D6 inhibitörlerinin donepezil metabolizmasını inhibe ettiğini göstermiştir. Bu nedenle, bunlar ve itrakonazol ve eritromisin gibi diğer CYP3A4 inhibitörleri ve fluoksetin gibi CYP2D6 inhibitörleri donepezilin metabolizmasını inhibe edebilir. Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, ketokonazol ortalama donepezil konsantrasyonlarında yaklaşık %30'luk bir artışa neden olmuştur. Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve alkol gibi enzim indükleyiciler donepezil düzeylerini düşürebilir.İnhibitör veya indüktif etkinin kapsamı bilinmediğinden, yukarıdaki ilaç kombinasyonlarının uygulanması dikkatle yapılmalıdır. Donepezil hidroklorür antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçlarla etkileşime girebilir. Süksinilkolin, diğer nöromüsküler veya kolinomimetik blokerler veya kardiyak iletim üzerinde etkili olan beta blokerler gibi ilaçlara dayalı eş zamanlı tedavi ile sinerjistik aktivite de mümkündür.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Donepezilin gebelikte kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar teratojenik etkiler göstermemiştir, ancak perinatal ve postnatal toksisite göstermiştir (bkz. bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlik verileri). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Aricept, açıkça gerekli olmadıkça hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Donepezil dişi sıçanların sütüne geçer. Donepezil hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir ve emziren kadınlarda klinik çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle donepezil kullanan kadınlar emzirmekten kaçınmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Donepezil'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta düzeyde etkisi vardır. Demans, araç veya makine kullanma yeteneğini bozabilir. Ayrıca donepezil, özellikle tedavinin başlangıç aşamasında veya doz artırıldığında yorgunluk, baş dönmesi ve kas kramplarına neden olabilir. Tedaviyi yapan doktor, donepezil kullanan hastaların araç sürmeye veya karmaşık makineleri çalıştırmaya devam etme yeteneğini sürekli olarak değerlendirmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
En yaygın yan etkiler ishal, kas krampları, yorgunluk, bulantı, kusma ve uykusuzluktur.
Birden fazla vakada bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organına ve sıklığa göre sınıflandırılarak aşağıda listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10) yaygın (≥1/100,
* Senkop veya nöbet durumunda, kalp bloğu veya uzun süreli sinüs duraklamaları geliştirme olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
** Halüsinasyonlar, anormal rüyalar, kabuslar, ajitasyon ve agresif davranış vakaları, dozun azaltılması veya tedavinin kesilmesiyle düzeldi.
*** Etiyolojisi bilinmeyen karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda ARICEPT tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir.
04.9 Doz aşımı
Farelere ve sıçanlara verilen tek bir oral donepezil hidroklorür dozunu takiben, sırasıyla 45 mg/kg ve 32 mg/kg'lık bir ortalama öldürücü ilaç dozu hesaplandı; bu doz, insanlar için önerilen maksimum 10 mg/gün dozunun yaklaşık 225 ve 160 katına tekabül eder Hayvanlarda yapılan klinik çalışmalarda, aşağıdakiler dahil, doza bağlı kolinerjik stimülasyon belirtileri gözlemlenmiştir: spontan hareketlerde azalma, yüzüstü pozisyon, topal yürüme, lakrimasyon, klonik konvülsiyonlar, solunum depresyonu, tükürük salgısı, miyozis, kas fasikülasyonu ve vücut ısısının düşmesi.
Kolinesteraz inhibitörleri ile doz aşımı, şiddetli bulantı, kusma, tükürük salgısı, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum depresyonu, kollaps ve konvülsiyonlar ile karakterize kolinerjik krizlere neden olabilir. Solunum kası tutulumu varlığında hastanın ölümüyle sonuçlanabilecek kas güçsüzlüğünde bir artış olasılığı vardır.
Tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi, genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır. Atropin gibi üçüncül antikolinerjikler, aşırı doz ARICEPT durumunda bir panzehir olarak kullanılabilir.İstenen etkiyi elde etmek için gerekli dozda intravenöz atropin sülfat önerilir: başlangıç dozu 1.0 ila 2.0 mg E.V. klinik cevaba dayalı müteakip doz ayarlaması ile. Glikopirolat gibi kuaterner antikolinerjiklerle birlikte uygulanan diğer kolinomimetiklerle kan basıncı ve kalp hızı yanıtlarında değişiklikler meydana gelmiştir. Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinin diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi veya hemofiltrasyon) yoluyla elimine edilip edilmediği bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: anti-demans ilaçları, antikolinesterazlar.
ATC kodu: N06DA02.
Donepezil hidroklorür, beyinde en yaygın olarak bulunan kolinesteraz olan asetilkolinesterazın spesifik ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Donepezil hidroklorür bu enzimi güçlü bir şekilde inhibe eder. laboratuvar ortamında esas olarak merkezi sinir sisteminin dışında bulunan bir enzim olan butirilkolinesterazın 1000 katına eşittir.
Alzheimer demansı
Klinik deneylere katılan Alzheimer Demans hastalarında, 5 mg veya 10 mg ARICEPT'in günlük tek dozlarının uygulanması, kararlı durumda asetikolinesteraz aktivitesinin (eritrosit zarlarında ölçülen) sabit durumda "inhibisyonu" ile sonuçlanmıştır (eritrosit membranlarında ölçülmüştür). ilaç uygulamasından sonra saptandı Donepezil hidroklorür kullanımını takiben eritrositlerde asetilkolinesterazın (AChE) inhibisyonunun, bilişsel işlevin belirli yönlerini değerlendirmek için kullanılan hassas bir ölçek olan ADAS-cog ölçeği tarafından kaydedilen değişikliklerle ilişkili olduğu gözlemlenmiştir. Donepezil hidroklorürün yeteneği altta yatan nörolojik hastalığın seyrini değiştirmek için çalışılmamıştır, bu nedenle Aricept'in hastalığın evrimi üzerinde herhangi bir etkisinin olabileceğini söylemek mümkün değildir.
ARICEPT ile tedavinin etkinliği, 2'si 6 aylık ve 2'si 1 yıllık olmak üzere 4 plasebo kontrollü klinik çalışmada değerlendirilmiştir.
6 aylık klinik çalışmalarda, donepezil tedavisinin sonunda 3 etkililik kriterinin kombinasyonuna dayalı bir analiz yapılmıştır: ADAS-Dişli (bilişsel performansı ölçmek için ölçek), Bakım Veren Girdisiyle Klinisyen Görüşmesine Dayalı Değişim İzlenimi (global fonksiyonları ölçmek için ölçek) e Günlük Yaşam Alt Ölçeği Etkinlikleri arasında Klinik Demans Derecelendirme Ölçeği (kişiler arası ve sosyal ilişkileri, ev aktivitelerini, hobileri ve kişisel bakımı ölçmeye yönelik ölçek).
Tedaviye yanıt veren hastalar, aşağıda listelenen kriterleri karşılayan tüm hastalar olarak tanımlandı:
Cevap = İyileştirme ADAS-Dişli en az 4 puan
hiçbir bozulma CİBİK +
hiçbir bozulma Günlük Yaşam Alt Ölçeği Etkinlikleri arasında Klinik Demans Derecelendirme Ölçeği
* P
** P
Aricept, yargılanan hastaların yüzdesinde istatistiksel olarak anlamlı ve doza bağlı bir artış üretti. cevap veren tedaviye.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon: Maksimum plazma seviyelerine oral uygulamadan yaklaşık 3-4 saat sonra ulaşılır. Plazma konsantrasyonları ve eğrinin altındaki alan dozla orantılı olarak artar.Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 70 saattir ve bu nedenle tek günlük dozların birden fazla uygulanması, kararlı duruma kademeli olarak ulaşılmasına izin verir. Kararlı duruma, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 hafta sonra ulaşılır.Kararlı duruma ulaşıldığında, donepezil hidroklorürün plazma konsantrasyonları ve ilgili farmakodinamik aktivite gün içinde minimum değişiklik gösterir.
Gıda alımı donepezil hidroklorürün emilimini değiştirmez.
Dağıtım: Donepezil hidroklorür, plazma proteinlerine %95 oranında bağlanır. Aktif metabolit 6-O-desmetildonepezilin plazma proteinlerine bağlanması bilinmemektedir. Donepezil hidroklorürün farklı vücut dokularındaki dağılımı kesin olarak çalışılmamıştır. Ancak sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan bir vücut kitle dağılımı çalışmasında, 5 mg'lık tek doz 14C etiketli donepezil hidroklorür uygulamasından 240 saat sonra ilacın yaklaşık %28'inin elimine edilmediği gözlenmiştir. Bu bulgu donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinin vücutta 10 günden fazla kalabileceğini düşündürmektedir.
Metabolizma / Boşaltım: Donepezil hidroklorür idrarla değişmeden atılır ve sitokrom P450 sistemi tarafından bazıları tanımlanmamış birçok metabolite metabolize edilir. 5 mg'lık tek bir C etiketli donepezil hidroklorür dozunun uygulanmasını takiben, uygulanan dozun yüzdesi olarak ifade edilen plazma radyoaktivitesi, esas olarak değişmemiş donepezil hidroklorür (%30), 6-0-desmetil donepezil (% 11 - donepezil hidroklorür), donepezil-cis-N-oksit (%9), 5-O-desmetil donepezil (%7) ve 5-O-glukuronid konjugatı -desmetil donepezil (%3) ile benzer aktiviteye sahip tek metabolit. Uygulanan toplam radyoaktivitenin yaklaşık %57'si idrarda (%17 değişmemiş ilaç olarak) ve %14,5'i feçeste elimine edilmiştir; bu gerçek, biyotransformasyon ve idrarla atılımın ana eliminasyon yolları olduğunu göstermektedir.
Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinin enterohepatik düzeyde dolaşıma yeniden girdiğini gösteren hiçbir kanıt yoktur.
Donepezilin plazma konsantrasyonları, yaklaşık 70 saatlik bir yarılanma ömrü ile azalır.
Cinsiyet, ırk ve sigara kullanımı donepezil hidroklorürün plazma konsantrasyonlarında klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz. Donepezilin farmakokinetiği, sağlıklı yaşlı kişilerde veya Alzheimer hastalarında veya vasküler demansı olan hastalarda özel olarak çalışılmamıştır. Bununla birlikte, bu hastalardaki ortalama plazma konsantrasyonları, sağlıklı genç gönüllülerde bulunanlarla yakından eşleşir.
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda donepezilin kararlı durum plazma konsantrasyonlarında artış gözlenmiştir; ortalama AUC %48 artarken, ortalama Cmax %39 artar (bkz. bölüm 4.2).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Kapsamlı hayvan çalışmaları, donepezil hidroklorürün, kolinerjik uyarıcı etkisi ile tutarlı olarak, ilacın kendi farmakolojik etkileri dışında az sayıda etkiye neden olduğunu göstermiştir (bkz. bölüm 4.9). Donepezil, bakteri ve memeli hücreleri üzerinde yapılan mutasyon testlerinde mutajenik etkiler oluşturmamıştır. Bazı klastojenik etkiler gözlendi laboratuvar ortamında hücreler için açıkça toksik olan konsantrasyonlarda ve kararlı durum plazma konsantrasyonlarından 3000 kat daha fazla. Modelde klastojenik veya genotoksik etkiler gözlenmedi canlıda fare mikronukleusu. Hem sıçanlarda hem de farelerde yürütülen uzun süreli karsinojenisite çalışmaları, herhangi bir onkojenik potansiyel göstermedi.
Donepezil hidroklorür, sıçanların doğurganlığı üzerinde hiçbir etki göstermedi ve sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik etki bulunmadı, ancak hamile sıçanlara dozların 50 katı dozda uygulandığında ölü doğumlar ve prematüre bebeklerin hayatta kalması üzerinde hafif bir etkisi oldu. insanlar (bkz. bölüm 4.6).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Laktoz monohidrat;
Mısır nişastası;
mikrokristal selüloz;
hiproloz;
magnezyum stearat.
Kaplama filmi şunları içerir::
talk;
makrogol;
hipromelloz;
titanyum dioksit "E 171";
sarı demir oksit "E 172".
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
ARICEPT 10 mg: 28 tablet içeren blister ambalaj (PVC / alüminyum).
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel bir önlem gerekli değildir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l.
Isonzo aracılığıyla, 71 - 04100 Latin Amerika
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
ARICEPT 10 mg: AIC n. 033254020 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
25 Temmuz 1997/10 Ocak 2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
27 Nisan 2012
