Aktif maddeler: Olmesartan medoksomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg film kaplı tabletler
Olpress neden kullanılır? Bu ne için?
Olpress, anjiyotensin II reseptör antagonistleri adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Kan damarlarını serbest bırakarak kan basıncını düşürürler.
Olpress, yüksek tansiyonu ("yüksek tansiyon" olarak da adlandırılır) tedavi etmek için kullanılır. Yüksek tansiyon kalp, böbrek, beyin ve göz gibi organlardaki kan damarlarına zarar verebilir.Bazı durumlarda bu kalp krizlerine, kalp veya böbrek yetmezliğine, felç veya körlüğe neden olabilir.Genellikle yüksek tansiyonun semptomları yoktur Hasarı önlemek için kan basıncınızı kontrol etmeniz önemlidir.
Olpress tabletleri gibi ilaçlarla yüksek tansiyon kontrol altına alınabilir. Doktorunuz muhtemelen kan basıncınızı düşürmeye yardımcı olacak bazı yaşam tarzı değişiklikleri yapmanızı önermiştir (örneğin, kilo vermek, sigarayı bırakmak, alkol alımını azaltmak ve diyetle alınan tuz alımını azaltmak). Doktorunuz ayrıca yürüyüş veya yüzme gibi düzenli egzersiz yapmanızı tavsiye etmiş olabilir. Doktorunuzun bu tavsiyelerine uymanız önemlidir.
Kontrendikasyonlar Olpress kullanılmamalıdır
Olpress'i almayın
- Olmesartan medoksomile veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Üç aydan uzun süredir hamileyseniz. (Olpress ayrıca hamileliğin erken döneminde en iyi şekilde önlenir - bkz. "Hamilelik" bölümü).
- Cildinizde ve gözlerinizde sararma (sarılık) veya safra kesesinden safra çıkışındaki değişiklikler (safra yollarında tıkanıklık, örneğin taşlar) varsa.
- Şeker hastalığınız veya böbrek fonksiyon bozukluğunuz varsa ve aliskiren içeren kan basıncını düşüren bir ilaçla tedavi ediliyorsanız.
Kullanım Önlemleri Olpress'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Olpress'i almadan önce doktorunuzla konuşun.
Yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza danışın:
- Bir "ACE inhibitörü" (örn. enalapril, lisinopril, ramipril), özellikle diyabetle ilgili böbrek problemleriniz varsa.
- aliskiren
Doktorunuz böbrek fonksiyonunuzu, kan basıncınızı ve kanınızdaki elektrolit (potasyum gibi) miktarını düzenli aralıklarla kontrol edebilir.
Ayrıca "Olpress'i almayınız" başlığı altındaki bilgilere bakınız.
Aşağıdaki sağlık sorunlarından herhangi birine sahipseniz doktorunuza danışın:
- Böbrek sorunları.
- Karaciğer hastalığı.
- Kalp yetmezliği veya kalp kapakçıklarınız veya kalp kasınız ile ilgili sorunlar.
- Şiddetli kusma, ishal, yüksek dozda diüretik tedavisi veya düşük tuzlu diyet yapıyorsanız.
- Kandaki artan potasyum seviyeleri.
- Adrenal bezlerle ilgili sorunlar.
Doktorunuz sizi daha sık görmek isteyebilir ve önceki durumlardan herhangi birine sahipseniz bazı testler isteyebilir.
Önemli kilo kaybıyla birlikte şiddetli ve uzun süreli ishal yaşarsanız doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz belirtilerinizi değerlendirecek ve bu antihipertansif tedaviye devam edip etmemeye karar verecektir.
Kan basıncını düşüren herhangi bir ilaçta olduğu gibi, kalp veya beyin dolaşım bozuklukları olan hastalarda kan basıncının çok fazla düşürülmesi kalp krizi veya felce yol açabilir. Doktorunuz daha sonra kan basıncınızı dikkatlice kontrol edecektir.
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Olpress hamileliğin erken döneminde önerilmez ve üç aydan fazla hamileyseniz alınmamalıdır, çünkü bu aşamada kullanıldığında bebeğinize ciddi zarar verebilir ("hamilelik" bölümüne bakın).
Çocuklar ve ergenler
Olpress, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Olpress'in etkisini değiştirebilir
Diğer ilaçlar ve Olpress
Aşağıdaki ilaçları alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Kan basıncını düşüren diğer ilaçlar Olpress'in etkisini artırabilir Doktorunuzun dozunuzu ayarlaması ve/veya başka önlemler alması gerekebilir. "Uyarılar ve önlemler")
- Potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri, diüretikler veya heparin (kanı inceltmek için). Olpress ile birlikte alınan bu ilaçların kullanımı kandaki potasyum düzeylerini artırabilir.
- Olpress ile birlikte kullanılan lityum (ruh hali değişimlerini ve bazı depresyon türlerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaç) lityumun toksisitesini artırabilir.Lityum almanız gerekiyorsa, doktorunuz lityum kan seviyenizi ölçecektir.
- Olpress ile birlikte kullanılan steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler, ağrıyı, şişmeyi ve artrit dahil diğer inflamasyon semptomlarını azaltmak için kullanılan ilaçlar) böbrek yetmezliği riskini artırabilir ve NSAID'ler tarafından Olpress'in etkinliği azalabilir.
- Olpress'in etkisini azaltabilen, kandaki kolesterol seviyelerini düşüren bir ilaç olan Colesevelam hidroklorür Doktorunuz size olpress'i kolesevelam hidroklorürden en az 4 saat önce almanızı önerebilir.
- Bazı antasitler (hazımsızlık için kullanılır) Olpress'in etkinliğini biraz azaltabilir.
Daha yaşlı insanlar
65 yaşın üzerindeyseniz ve doktorunuz olmesartan dozunuzu günde 40 mg'a çıkarmaya karar verirse, kan basıncınızın çok düşmesini önlemek için doktorunuz tarafından düzenli olarak kontrol edilmelidir.
siyah hastalar
Diğer benzer ilaçlarda olduğu gibi, zenci hastalarda Olpress'in kan basıncını düşürücü etkisi bir miktar azalır.
Olpress'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Olpress tok veya aç karnına alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Gebelik
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Doktorunuz genellikle hamile kalmadan önce veya hamile olduğunuzu öğrenir öğrenmez OLpress'i almayı bırakmanızı ve Olpress yerine başka bir ilaç almanızı tavsiye edecektir. Hamileliğinizin üçüncü ayından sonra alınması bebeğinize ciddi zarar verebileceğinden, üç aydan fazla hamileyseniz alınır.
Besleme zamanı
Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız doktorunuza söyleyiniz.Olpress emziren kadınlar için önerilmemektedir ve emzirmek istiyorsanız, özellikle bebeğiniz yeni doğmuşsa veya erken doğmuşsa, doktorunuz sizin için başka bir tedavi seçebilir. herhangi bir ilacı almadan önce tavsiye için doktor veya eczacı.
Araç ve makine kullanma
Yüksek tansiyon tedavisi görürken uykulu veya baş dönmesi hissedebilirsiniz. Bu olursa, semptomlar kaybolana kadar araç veya makine kullanmayınız. Doktorunuzdan tavsiye isteyin.
Olpress laktoz içerir
Bu ilaç laktoz (bir tür şeker) içerir. Doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Olpress Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 10 mg tablettir. Ancak kan basıncınız kontrol altına alınamıyorsa, doktorunuz dozu günde bir kez 20 veya 40 mg'a çıkarmaya karar verebilir veya başka ilaçlar reçete edebilir. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz günde bir kez 20 mg'ı geçmemelidir.
Tabletler tok veya aç karnına alınabilir. Tabletleri yeterli miktarda su (örneğin bir bardak) ile yutunuz. Mümkünse günlük dozunuzu her gün aynı saatte, örneğin kahvaltıyla birlikte alın.
Aşırı doz Çok fazla Olpress aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Olpress kullandıysanız
Kullanmanız gerekenden daha fazla tablet aldıysanız veya bir çocuk yanlışlıkla bir miktar tableti yutarsa, derhal doktorunuza veya en yakın acil servise başvurunuz ve ilaç paketini yanınıza alınız.
Olpress'i kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, ertesi gün normal dozunuzu almanız yeterlidir. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
Olpress'i kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz size bırakmanızı söylemediği sürece OLpress'i almaya devam etmeniz önemlidir.
Olpress'in kullanımına ilişkin başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Olpress'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir. Oluşurlarsa, çoğunlukla hafiftirler ve tedavinin kesilmesini gerektirmezler.
Her insanda görülmese de, aşağıdaki iki yan etki ciddi olabilir:
Nadir durumlarda (1000 kişiden birini etkileyebilen), tüm organizmayı etkileyebilecek aşağıdaki alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir:
Olpress ile tedavi sırasında kaşıntı ve döküntü ile ilişkili yüzde, ağızda ve/veya gırtlakta (ses tellerinin bulunduğu yerde) şişme meydana gelebilir. Bu olursa, Olpress'i almayı bırakın ve derhal doktorunuzla iletişime geçin.
Nadiren (ancak yaşlı insanlarda biraz daha sık) Olpress, hassas kişilerde veya alerjik reaksiyonun bir sonucu olarak kan basıncında aşırı düşüşlere neden olabilir. Bu şiddetli baş dönmesine veya bayılmaya neden olabilir. Böyle bir durumda Olpress'i kullanmayı bırakın, hemen doktorunuzla iletişime geçin ve yatar pozisyonda kalın.
Olpress ile bugüne kadar bilinen diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Baş dönmesi, baş ağrısı, mide bulantısı, hazımsızlık, ishal, mide ağrısı, gastroenterit, yorgunluk, boğaz tahrişi, burunda aşırı salgı, bronşit, grip benzeri semptomlar, öksürük, ağrı, göğüs, sırt, kemik veya eklem ağrısı, enfeksiyon idrar yolu, ayak bileklerinde şişme , ayaklar, bacaklar, eller veya kollar, idrarda kan.
Aşağıdakileri içeren laboratuvar testlerinde bazı değişiklikler de gözlemlenmiştir: kan yağında artış (hipertrigliseridemi), kan ürik asidinde artış (hiperürisemi), kan üresinde artış, karaciğer fonksiyon testlerinde ve kaslarda artış.
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Tüm vücudu etkileyebilen ve nefes alma sorunlarına veya kan basıncında hızlı düşüşe neden olabilen ve ayrıca bayılmaya (anafilaktik reaksiyonlar), baş dönmesine, kusmaya, halsizliğe, hasta hissetmeye, kas ağrısına, döküntü, alerjik döküntü, kaşıntıya neden olabilen hızlı alerjik reaksiyonlar, ekzantem (döküntü), deride kabarcıklar (kabarcıklar), anjina (göğüste ağrı veya rahatsızlık) Kanda normal olarak bulunan trombositler (trombositopeni) adı verilen partiküllerin sayısında azalma gözlenmiştir.
Seyrek yan etkiler (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Enerji eksikliği, kas krampları, böbrek fonksiyonunda azalma, böbrek yetmezliği.
Laboratuvar analizlerinde de bazı değişiklikler gözlemlendi. Bunlar, artan potasyum seviyelerini (hiperkalemi) ve böbrek fonksiyonuyla ilgili artan madde seviyelerini içerir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan şu adresteki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden ("EXP") sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade etmektedir.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Olpress'in içeriği
Aktif bileşen olmesartan medoksomildir.
Her film kaplı tablet 10 mg, 20 mg veya 40 mg olmesartan medoksomil içerir.
Diğer bileşenler mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat, hidroksipropilselüloz, düşük ikameli hidroksipropilselüloz, magnezyum stearat, titanyum dioksit (E171), talk ve hipromellozdur (bkz. bölüm 2 "Olpress laktoz içerir").
Olpress'in görünüşü ve paketin içeriği
Olpress 10 mg beyaz, yuvarlak, bir tarafında C13 ile oyulmuş film kaplı tabletler;
Olpress 20 mg beyaz, yuvarlak, bir tarafında C14 ile oyulmuş film kaplı tabletler;
Olpress 40 mg beyaz, oval, bir tarafında C15 ile oyulmuş film kaplı tabletler.
Olpress, 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 ve 10x28 film kaplı tabletlik paketlerde ve önceden kesilmiş tek doz kabarcıklı 10, 50 ve 500 film kaplı tabletlik paketlerde mevcuttur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FİLM KAPLI OLPRESS TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
olmesartan medoksomil
Her film kaplı tablet 10 mg olmesartan medoksomil içerir.
Her film kaplı tablet, 20 mg olmesartan medoksomil içerir.
Her film kaplı tablet 40 mg olmesartan medoksomil içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Olpress 10 mg film kaplı tabletler: her film kaplı tablet 61.6 mg laktoz monohidrat içerir.
Olpress 20 mg film kaplı tabletler: Her film kaplı tablet 123,2 mg laktoz monohidrat içerir.
Olpress 40 mg film kaplı tabletler: her film kaplı tablet 246.4 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
OLPRESS 10 mg ve 20 mg: bir tarafında sırasıyla C13 ve C14 kabartmalı beyaz, yuvarlak, film kaplı tabletler.
OLPRESS 40 mg: Bir tarafında C15 baskısı olan beyaz, oval şekilli film kaplı tabletler
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj:
yetişkinler
Olmesartan medoksomilin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır. Bu dozajın yeterli kan basıncı kontrolü sağlamadığı hastalarda olmesartan medoksomil dozu, optimal doz olarak günde bir kez 20 mg'a yükseltilebilir. Kan basıncının daha da düşürülmesi gerekiyorsa olmesartan medoksomil dozu günde maksimum 40 mg'a yükseltilebilir veya hidroklorotiyazid tedavisi ile kombine edilebilir.
Olmesartan medoksomilin antihipertansif etkisi, tedavinin başlamasından sonraki 2 hafta içinde büyük ölçüde elde edilir ve maksimum düzeyine, tedavinin başlamasından sonraki yaklaşık 8 hafta içinde ulaşır.Herhangi bir hasta için doz ayarlaması planlanırken bu veriler dikkate alınmalıdır.
Yaşlı insanlar (65 yaş ve üstü)
Yaşlı kişilerde genellikle doz ayarlaması gerekli değildir (böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz önerileri için aşağıya bakınız). Günde maksimum 40 mg dozun uygulanması gerekiyorsa, kan basıncı dikkatle izlenmelidir.
Değişen böbrek fonksiyonu
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 20 ila 60 ml/dak arasında) maksimum doz, bu hasta grubunda daha yüksek dozlarla sınırlı klinik deneyim nedeniyle günde bir kez 20 mg olmesartan medoksomildir. Olmesartan medoksomil'in şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 20 ml/dk'dan az) kullanımı, bu hasta grubundaki sınırlı klinik deneyim nedeniyle önerilmemektedir (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
Değişen karaciğer fonksiyonu
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda olmesartan medoksomilin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır ve maksimum doz günde bir kez 20 mg'ı geçmemelidir. Diüretik ve/veya diğer antihipertansif ilaçları alan karaciğer yetmezliği olan hastalarda, kan basıncının ve böbrek fonksiyonunun dikkatle izlenmesi tavsiye edilir. Olmesartan medoksomilin şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin deneyim yoktur, bu nedenle bu hasta grubunda kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2). Olmesartan medoksomil biliyer obstrüksiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Pediatrik popülasyon
Olpress'in çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.Veri mevcut değildir.
Uygulama yöntemi:
Daha iyi uyum için, Olpress tabletlerinizi her gün yaklaşık aynı saatte, aç karnına veya tok karnına, örneğin kahvaltıyla birlikte almanız önerilir. Tabletler yeterli miktarda sıvı (örn. bir bardak su) ile yutulmalıdır, tabletler çiğnenmemelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesteri (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6).
Biliyer obstrüksiyon (bkz. bölüm 5.2).
Olpress'in aliskiren içeren ürünlerle birlikte kullanımı, diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği (GFR 2) olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5 ve 5.1).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
İntravasküler hacim azalması:
Yüksek doz diüretiklerin neden olduğu hipovolemi ve/veya sodyum tükenmesi, diyetle sodyum alımının azalması, diyare veya kusma olan hastalarda, özellikle ilk dozdan sonra semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Olmesartan medoksomil ile tedaviye başlamadan önce bu koşullar düzeltilmelidir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin uyarılmasıyla ilgili diğer durumlar:
Vasküler tonusu ve böbrek fonksiyonu esas olarak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olan hastalarda (örneğin, şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya renal arter stenozu dahil böbrek hastalığı olan hastalar), bu sistemi etkileyen diğer ilaçlarla tedavi akut hipotansiyon, azotemi, oligüri veya nadir durumlarda akut böbrek yetmezliği ile ilişkilendirilmiştir. Anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile benzer etkilerin olasılığı göz ardı edilemez.
Renovasküler hipertansiyon:
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi edilen, bilateral renal arter stenozu veya tek işleyen bir böbreğe giden afferent arter stenozu olan hastalarda, ciddi hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riskinde artış vardır.
Değişen böbrek fonksiyonu ve böbrek nakli:
Olmesartan medoksomil böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara uygulanırsa, serum potasyum ve kreatinin düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 20 ml/dk'dan az) olan hastalarda olmesartan medoksomil kullanımı önerilmez (bkz. Bölüm 4.2, 5.2) Olmesartan medoksomil'in yakın zamanda böbrek transplantasyonu yapılan hastalarda veya son dönem böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu:
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim yoktur ve bu nedenle bu hasta grubunda olmesartan medoksomil kullanımı önerilmemektedir (hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamaları için bkz. bölüm 4.2).
Hiperkalemi:
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçların kullanımı hiperkalemiye yol açabilir.Yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda, şeker hastalarında, diğer ilaçları birlikte alan hastalarda ölümcül olabilen risk artar. Kan potasyumunu artırmak ve / veya araya giren olayları olan hastalarda.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçların eşzamanlı kullanımı düşünülmeden önce, yarar-risk oranı değerlendirilmeli ve diğer seçenekler düşünülmelidir (ayrıca aşağıdaki "Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ikili blokajı (RAAS)" bölümüne bakınız).
Hiperkalemi için dikkate alınması gereken ana risk faktörleri şunlardır:
- Diyabet, böbrek yetmezliği, yaş (> 70 yaş),
- Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini ve/veya potasyum takviyelerini etkileyen bir veya daha fazla ilaçla birliktelik. Bazı ilaçlar veya terapötik ilaç sınıfları hiperkalemiye neden olabilir: potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (seçici COX-2 inhibitörleri dahil), heparin, immünosupresanlar siklosporin veya takrolimus, trimetoprim,
- Eşzamanlı olaylar, özellikle dehidratasyon, akut kalp yetmezliği, metabolik asidoz, böbrek fonksiyonunda kötüleşme, böbrek koşullarında ani kötüleşme (örn. enfeksiyonlar), hücre lizizi (örn. akut ekstremite iskemisi, rabdomiyoliz, yaygın travma).
Risk altındaki hastalarda serum potasyum düzeyleri dikkatle izlenmelidir (bkz. bölüm 4.5).
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ikili blokajı:
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskiren ile birlikte kullanımının hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunda azalma (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırdığına dair kanıtlar vardır. ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin kombine kullanımı yoluyla RAAS'ın ikili blokajı bu nedenle önerilmez (bkz. bölüm 4.5 ve 5.1).
Çift blok tedavisinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülüyorsa, bu sadece bir uzman gözetiminde ve böbrek fonksiyonu, elektrolitler ve kan basıncı yakından ve sık izlenerek yapılmalıdır.
ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri, diyabetik nefropatili hastalarda aynı anda kullanılmamalıdır.
Lityum:
Diğer anjiyotensin II antagonistlerinde olduğu gibi, lityum ve olmesartan medoksomil kombinasyonu önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Aort veya mitral kapağın stenozu; obstrüktif hipertrofik miyokardiyopati:
Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, aort veya mitral kapak stenozu veya obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda özel dikkat önerilir.
Birincil aldosteronizm:
Primer aldosteronizmli hastalar genellikle renin-anjiyotensin sistemini inhibe ederek etki gösteren antihipertansif ilaçlara yanıt vermezler, bu nedenle bu hastaların tedavisinde olmesartan medoksomil kullanımı önerilmez.
Sprue benzeri enteropati:
Çok nadir vakalarda, birkaç ay veya yıl boyunca olmesartan alan hastalarda, muhtemelen gecikmiş bir lokalize aşırı duyarlılık reaksiyonunun neden olduğu önemli kilo kaybıyla birlikte kronik ishal bildirilmiştir. Hastalardan alınan bağırsak biyopsileri genellikle villöz atrofiyi ortaya çıkardı. Olmesartan tedavisi sırasında bir hasta bu semptomları yaşarsa, diğer etiyolojiler dışlanmalıdır. Olmesartan medoksomilin kesilmesi, "başka bir etiyolojinin tanımlanmadığı" durumlarda düşünülmelidir.
Semptomların ortadan kalktığı ve ladin benzeri enteroparia'nın biyopsi ile doğrulandığı durumlarda olmesartan medoksomil ile tedaviye yeniden başlanmamalıdır.
Etnik farklılıklar:
Diğer tüm anjiyotensin II antagonistlerinde olduğu gibi, olmesartan medoksomilin antihipertansif etkisi, muhtemelen siyah hipertansif popülasyonda düşük renin düzeylerinin daha yüksek prevalansı nedeniyle siyah hastalarda daha az olabilir.
Gebelik:
Gebelik sırasında anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile tedaviye başlanmamalıdır. Bir anjiyotensin II reseptör antagonisti ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe, gebelik planlayan hastalarda gebelikte kullanım için belirlenmiş güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedaviler kullanılmalıdır. teşhis edildiğinde, anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır (bakınız paragraf 4.3 ve 4.6).
Başka:
Herhangi bir antihipertansif ajanda olduğu gibi, iskemik kalp hastalığı veya iskemik serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi miyokard enfarktüsü veya felce neden olabilir.
Bu ilaç laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.
Diğer tıbbi ürünlerin olmesartan medoksomil üzerindeki etkileri
Diğer antihipertansif ilaçlar:
Olmesartan medoksomilin neden olduğu hipotansif etki, diğer antihipertansif ilaçların birlikte kullanımı ile güçlendirilebilir.
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri veya aliskiren
Klinik çalışma verileri, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin kombine kullanımı yoluyla renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ikili blokajının, hipotansiyon, hiperkalemi ve azalma gibi daha yüksek yan etkiler sıklığı ile ilişkili olduğunu göstermiştir. RAAS sisteminde aktif olan tek bir ajanın kullanımına kıyasla böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) (bkz. bölüm 4.3, 4.4 ve 5.1).
Potasyum takviyeleri ve potasyum tutucu diüretikler:
Klinik deneyimler, potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya serum potasyum düzeylerini artırabilen diğer ilaçlarla (örn. heparin) birlikte renin-anjiyotensin sistemini etkileyen diğer ilaçların kullanımının, serum potasyumu (bkz. bölüm 4.4) Bu nedenle bu tür birlikte kullanım önerilmemektedir.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler)
NSAID'ler (> 3 g / gün dozlarda asetilsalisilik asit ve COX-2 inhibitörleri dahil) ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri, glomerüler filtrasyonu azaltarak sinerjistik olarak hareket edebilir. NSAID'lerin ve anjiyotensin II antagonistlerinin birlikte kullanılması riski akut böbrek yetmezliğidir.Tedavinin başlangıcında böbrek fonksiyonunun izlenmesi ve hastanın düzenli olarak hidrate edilmesi önerilir.
Ayrıca, eşzamanlı tedavi, anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir ve bu da kısmi etkinlik kaybına yol açabilir.
Colesevelam, safra asidi tutucu ajan
Safra asidi sekestre edici kolesevelam hidroklorür ile birlikte uygulanması sistemik maruziyeti, maksimum plazma konsantrasyonunu ve olmesartan t½'sini azaltır Olmesartan medoksomilin kolesevelam hidroklorürden en az 4 saat önce uygulanması bu ilaç etkileşiminin etkisini azaltır. Olmesartan medoksomil'in kolesevelam hidroklorür dozundan en az 4 saat önce uygulanması düşünülmelidir (bkz. bölüm 5.2).
Diğer uyuşturucular
Antasitler (magnezyum alüminyum hidroksit) ile muameleden sonra, olmesartanın biyoyararlanımında mütevazı bir azalma gözlemlendi. Varfarin ve digoksinin birlikte uygulanması, olmesartanın farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir.
Olmesartan medoksomilin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri
Lityum:
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve anjiyotensin II antagonistleri ile kombinasyon halinde lityum uygulaması sırasında serum lityum konsantrasyonlarında geri dönüşümlü artışlar ve toksisitesi bildirilmiştir.Bu nedenle, olmesartan medoksomil ve lityumun kombinasyon halinde kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). Bu kombinasyonun kullanılması gerekli görülürse, serum lityum düzeylerinin dikkatle izlenmesi önerilir.
Diğer uyuşturucular:
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen spesifik klinik çalışmalarda varfarin, digoksin, bir antasit (magnezyum alüminyum hidroksit), hidroklorotiyazid ve pravastatin incelenmiştir. İlgili klinik etkileşimler gözlemlenmemiştir ve özellikle olmesartan medoksomil, varfarinin farmakokinetiği veya farmakodinamiği veya digoksinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir.
Olmesartan'ın insan sitokrom P450 enzimleri 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 üzerinde in vitro olarak klinik olarak anlamlı hiçbir inhibitör etkisi yoktur, sıçan sitokrom P450 üzerindeki indüksiyon etkileri ise minimaldir veya yoktur. Bu nedenle, bilinen sitokrom P450 inhibitörleri ve enzim indükleyicileri ile hiçbir in vivo etkileşim çalışması yapılmamıştır ve olmesartan ile yukarıda bahsedilen sitokrom P450 enzimleri tarafından metabolize edilen ilaçlar arasında klinik olarak anlamlı etkileşimler beklenmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Gebeliğin ilk trimesterinde anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.4). Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kalmanın ardından teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir; ancak, riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin riskine ilişkin kontrollü epidemiyolojik veriler mevcut olmasa da, bu tıbbi ürün sınıfı için de benzer bir risk mevcut olabilir. Devam eden anjiyotensin II reseptör antagonist tedavisi gerekli görülmedikçe, gebelik planlayan hastalarda gebelikte kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedaviler kullanılmalıdır. Gebelik tanısı konulduğunda, anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde anjiyotensin II reseptör antagonistlerine maruz kalmanın kadınlarda fetal toksisiteyi (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafatası kemikleşme geriliği) ve neonatal toksisiteyi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) indüklediği bilinmektedir.) (ayrıca bkz. bölüm 5.3 " Klinik öncesi güvenlik verileri").
Gebeliğin ikinci üç ayından itibaren bir anjiyotensin II reseptör antagonistine maruz kalınırsa, böbrek fonksiyonunun ve kafatasının ultrasonla kontrol edilmesi önerilir.
Anneleri anjiyotensin II reseptör antagonistleri almış olan yenidoğanlar hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir (ayrıca bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Besleme zamanı:
Olmesartan sıçanların anne sütüne geçer, ancak aynısının insan sütünde de olup olmadığı bilinmemektedir. Olpress'in emzirme döneminde kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmadığından, Olpress tavsiye edilmez ve emzirme sırasında kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler, özellikle yenidoğan veya erken doğmuş bir bebek emzirirken tercih edilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Olpress'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta derecede etkileri vardır.Antihipertansif tedavi alan hastalarda zaman zaman tepki verme yeteneğini bozabilecek baş dönmesi veya yorgunluk semptomları ortaya çıkabilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti:
Olpress tedavisi sırasında en sık bildirilen advers reaksiyonlar baş ağrısı (%7.7), grip benzeri semptomlar (%4.0) ve baş dönmesidir (%3.7).
Plasebo kontrollü monoterapi çalışmalarında, tedaviyle ilgili tek kesin advers reaksiyon baş dönmesi olmuştur (olmesartan medoksomil ile insidans %2.5 ve plasebo ile %0.9). Olmesartan medoksomil ile insidans, hipertrigliseridemi (%2.0'a karşı %1,1) ve kreatin fosfokinaz artışı (%1.3'e karşı %0,7) için plaseboya kıyasla biraz daha yüksekti.
Advers reaksiyonların tablolaştırılmış listesi:
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalarda, kayıt sonrası güvenlik çalışmalarında gözlemlenen ve spontan olarak bildirilen Olpress'ten kaynaklanan advers reaksiyonları özetlemektedir.
Advers reaksiyonların sıklığını sınıflandırmak için aşağıdaki terminoloji kullanılmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100,
Anjiyotensin II reseptör blokerlerinin alımı ile zamansal ilişki içinde tek rabdomiyoliz vakası bildirilmiştir.
Özel popülasyonlar hakkında ek bilgiler
Yaşlı insanlarda, hipotansiyon sıklığı nadirden nadire doğru hafifçe artar.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
İnsanlarda doz aşımı ile ilgili sadece sınırlı veri mevcuttur.Doz aşımının en olası etkisi hipotansiyondur.Doz aşımı durumunda hasta yakından izlenmeli ve tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.
Olmesartanın diyaliz edilebilirliği hakkında veri yoktur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: anjiyotensin II antagonistleri.
ATC kodu: CO9CA08.
Etki mekanizması / Farmakodinamik etkiler
Olmesartan medoksomil, güçlü, oral olarak etkili, seçici bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir (tip AT1). Etkisi, kökeni ve sentez yolundan bağımsız olarak tüm AT1 reseptör aracılı anjiyotensin II aktivitelerini bloke etmektir. Seçici anjiyotensin II reseptör antagonizmi (AT1), plazma renin seviyelerinde ve anjiyotensin I ve II konsantrasyonlarında bir artış ve plazma aldosteron konsantrasyonlarında bir azalma üretir.
Anjiyotensin II, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ana vazoaktif hormonudur ve tip 1 reseptör (AT1) vasıtasıyla hipertansiyonun patofizyolojisinde önemli bir rol oynar.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Hipertansiyon vakalarında olmesartan medoksomil, kan basıncında doza bağlı, uzun süreli bir azalmaya neden olur. İlk uygulamadan sonra hipotansiyon, uzun süreli tedaviler sırasında taşifilaksi veya tedavinin kesilmesinde rebound hipertansiyon bildirimi yoktur.
Olmesartan medoksomilin günde bir kez uygulanması, bir doz ile bir sonraki doz arasındaki 24 saatlik aralıkta kan basıncının etkin ve sabit bir şekilde düşmesini sağlar. İlacın günde iki kez uygulanmasına kıyasla kan basıncı.
Devam eden tedavi ile, 2 haftalık tedaviden sonra kan basıncında önemli bir düşüş gözlemlenmesine rağmen, tedavinin başlamasından sonraki 8 hafta içinde kan basıncında maksimum düşüş elde edilir. Hidroklorotiyazid ile birlikte kullanıldığında, "kan basıncında daha fazla düşüş ve birlikte uygulama iyi tolere edilir.
Olmesartanın mortalite ve morbidite üzerindeki etkileri şu anda bilinmemektedir.
Tip 2 diyabet, normoalbüminüri ve en az bir ek kardiyovasküler risk faktörü olan 4.447 hastada yürütülen Randomize Olmesartan ve Diyabet Mikroalbuminüri Önleme (ROADMAP) çalışması, olmesartan tedavisinin mikroalbüminüri başlangıcını geciktirip geciktiremeyeceğini araştırdı. 3.2 yıllık medyan takip süresi boyunca, hastalara olmesartan veya plasebo artı ACE inhibitörleri veya sartanlar hariç diğer antihipertansif ilaçlar verildi.
Çalışma, mikroalbüminüri başlangıcına kadar geçen süre (birincil son nokta) açısından olmesartan lehine anlamlı bir risk azalması göstermiştir. Kan basıncı değerleri için ayarlama yapıldıktan sonra, bu risk azalması artık istatistiksel olarak anlamlı değildi. Olmesartan grubundaki hastaların %8.2'sinde (2160 hastanın 178'i) ve plasebo grubundaki hastaların %9.8'inde (2139 hastanın 210'u) mikroalbüminüri görülmüştür.
Sekonder sonlanım noktaları ile ilgili olarak, olmesartan grubunda 96 hastada (%4.3) ve plasebo grubunda 94 hastada (%4.2) kardiyovasküler olaylar meydana geldi. Olmesartan grubunda kardiyovasküler mortalite insidansı, ölümcül olmayan inme için benzer değerlere rağmen (14 hasta [%0,6) (15 hasta [%0,7] ve 3 hasta [%0,1]) plasebo grubuna göre daha yüksekti. 8 hasta [%0,4]), ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü (17 hasta [%0,8] ve 26 hasta [1,2%]) ve kardiyovasküler olmayan mortalite (11 hasta [%0,5] vs. 12 hasta [0,5 %]) Olmesartan ile genel mortalite, esas olarak daha fazla sayıda ölümcül kardiyovasküler olay nedeniyle sayısal olarak daha yüksekti (26 hasta [%1.2]) ve 15 hasta [%0.7]).
Olmesartan'ın Diyabetik Nefropati Çalışmasında Son Dönem Böbrek Hastalığı İnsidansını Azaltma (ORIENT) çalışmasında, tip 2 diyabeti ve açık nefropatisi olan 577 Çinli ve Japon hastada olmesartanın renal ve kardiyovasküler olaylar üzerindeki etkileri değerlendirildi. 3.1 yıllık medyan takip süresi boyunca, hastalara olmesartan veya plasebo artı ACE inhibitörleri dahil diğer antihipertansif ilaçlar verildi.
Birincil bileşik son nokta (ilk serum kreatinin iki katına çıkma olayına kadar geçen süre, son aşama nefropati, tüm nedenlerden ölüm) olmesartan grubunda 116 hastada (%41.1) ve plasebo grubunda 129 hastada (%45.4) meydana geldi (HR 0.97 [ %95 CI 0.75-1.24];p = 0.791). Bileşik kardiyovasküler ikincil son nokta olmesartan ile tedavi edilen 40 hastada (%14.2) ve plasebo ile tedavi edilen 53 hastada (%18.7) meydana geldi.Bu bileşik kardiyovasküler son nokta, olmesartan alan 10 hastada (%3.5) ve 3. hastada (%1.1) kardiyovasküler ölümü içeriyordu. ) plasebo alıyor, toplam mortalite 19 (%6.7) vs 20 (%7.), ölümcül olmayan inme 8 (%2.8) vs 11 (%3.9) ve ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü 3 (%1.1) vs 7 (%2.5) ), sırasıyla.
Diğer bilgiler:
İki büyük randomize kontrollü çalışma (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone ve Ramipril Global Endpoint Trial ile kombinasyon halinde) ve VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) bir ACE inhibitörünün bir antagonistiyle kombinasyonunun kullanımını incelemiştir. anjiyotensin II reseptörü.
ONTARGET, kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalık öyküsü veya organ hasarı kanıtıyla ilişkili tip 2 diabetes mellitus öyküsü olan hastalarda yürütülen bir çalışmadır. VA NEPHRON-D, tip 2 diabetes mellitus ve diyabetik nefropatisi olan hastalarda yürütülen bir çalışmadır.
Bu çalışmalar, monoterapiye kıyasla hiperkalemi, akut böbrek hasarı ve/veya hipotansiyon riskinde artış gözlenirken, renal ve/veya kardiyovasküler sonuçlar ve mortalite üzerinde önemli bir yararlı etki göstermedi.
Bu sonuçlar, benzer farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, diğer ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri için de geçerlidir.
ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri bu nedenle diyabetik nefropatili hastalarda aynı anda kullanılmamalıdır.
ALTITUDE (Aliskiren Denemesi, Tip 2 Diyabette Kardiyovasküler ve Böbrek Hastalığı Son Noktalarını Kullanarak), diyabetes mellitus tip 2 ve kronik böbrek hastalığı olan hastalarda bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör antagonistinin standart tedavisine aliskiren eklenmesinin avantajını doğrulamayı amaçlayan bir çalışmadır. , kardiyovasküler hastalık veya her ikisi. Çalışma, advers olay riskinin artması nedeniyle erken sonlandırılmıştır. Kardiyovasküler ölüm ve inme, aliskiren grubunda plasebo grubuna göre sayısal olarak daha sıktır ve advers olaylar ve ciddi advers olaylar ilgi çekicidir ( hiperkalemi, hipotansiyon ve renal disfonksiyon) aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık bildirilmiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağıtım
Olmesartan medoksomil, bağırsak mukozasındaki esterazlar ve gastrointestinal sistemden emilim sırasında portal dolaşım yoluyla hızla farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan olmesartan'a dönüştürülen bir ön ilaçtır Plazmada bozulmamış olmesartan medoksomil veya bozulmamış medoksomil yan zinciri izi yoktur. veya dışkı Olmesartanın tablet formülasyonunda ortalama mutlak biyoyararlanımı %25.6 idi.
Olmesartanın ortalama doruk plazma konsantrasyonuna (Cmax), olmesartan medoksomilin oral uygulamasından sonra ortalama olarak yaklaşık 2 saat içinde ulaşılır; Olmesartanın plazma konsantrasyonları, tek oral doz yaklaşık 80 mg'a yükseldikçe yaklaşık lineer olarak artar.
Gıda uygulamasının olmesartanın biyoyararlanımı üzerinde minimal etkisi vardır ve bu nedenle olmesartan medoksomil aç veya tok halde uygulanabilir.
Olmesartan farmakokinetiğinde hastanın cinsiyetine bağlı olarak klinik olarak anlamlı farklılıklar gözlenmemiştir.
Olmesartan plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlanır (%99.7), ancak olmesartan ve diğer birlikte uygulanan yüksek oranda bağlanan ilaçlar arasındaki klinik olarak anlamlı protein bağlanma yer değiştirme etkileşimleri potansiyeli düşüktür (olmesartan medoksomil ve olmesartan medoksomil ve varfarin). Olmesartanın kan hücrelerine bağlanması ihmal edilebilir düzeydedir. İntravenöz uygulamadan sonra ortalama dağılım hacmi küçüktür (16-29 l).
Biyotransformasyon ve eliminasyon
Toplam plazma klerensi 1,3 l/sa (%CV %19), hepatik akışla karşılaştırıldığında (yaklaşık 90 l/sa) nispeten düşüktü. 14C etiketli olmesartan medoksomilin tek bir oral dozunu takiben, uygulanan radyoaktivitenin %10-16'sı idrarla (büyük ölçüde uygulamadan sonraki 24 saat içinde), geri kalan radyoaktivite ise dışkıyla atılır. %25.6'lık sistemik biyoyararlanım temelinde, emilen olmesartan'ın renal (yaklaşık %40) ve hepatobiliyer (yaklaşık %60) atılım yoluyla elimine edildiği tahmin edilebilir Geri kazanılan tüm radyoaktivite olmesartan olarak tanımlanmıştır. Olmesartan miktarı minimaldir Büyük miktarda olmesartan safra yolu ile atıldığından, biliyer obstrüksiyonu olan hastalarda kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Olmesartanın terminal eliminasyon yarı ömrü, tekrarlanan oral uygulamadan sonra 10 ila 15 saat arasında değişir.İlk birkaç uygulamadan sonra kararlı duruma ulaşıldı ve 14 gün tekrarlanan uygulamadan sonra başka birikme saptanmadı Klirens böbrek hızı yaklaşık 0.5-0.7 L idi. /h ve dozdan bağımsızdı.
Özel hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı insanlar (65 yaş ve üstü):
Hipertansif hastalarda kararlı durum EAA, yaşlı kişilerde (65-75 yaş) yaklaşık %35 daha yüksek ve çok yaşlı kişilerde (3 75 yaş) genç hastalara göre yaklaşık %44 daha yüksekti Bunun nedeni, en azından kısmen olabilir. , bu hasta grubunda böbrek fonksiyonunda ortalama bir azalmaya kadar.
Değişen böbrek fonksiyonu:
Böbrek yetmezliği vakalarında, kararlı durum EAA, normal böbrek fonksiyonu olan gönüllülere kıyasla hafif, orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sırasıyla %62, %82 ve %179 daha yüksekti (bkz. bölüm 4.2, 4.4).
Değişen karaciğer fonksiyonu:
Tek oral uygulamadan sonra, olmesartanın AUC değerleri, normal karaciğer fonksiyonu olan deneklere kıyasla hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda sırasıyla %6 ve %65 daha yüksekti. Dozlamadan iki saat sonra bağlanmamış olmesartan fraksiyonu sağlıklı gönüllülerde %0.26, hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda %0.34 ve orta derecede karaciğer yetmezliği olanlarda %0.41 olmuştur. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda tekrarlanan dozlamayı takiben, olmesartan'ın ortalama EAA'sı sağlıklı kontrollerden yaklaşık %65 daha yüksekti Olmesartan'ın ortalama C değerleri, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve Olmesartan sağlıklı deneklerde benzerdi. medoksomil şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır (bkz. bölüm 4.2, 4.4).
İlaç etkileşimleri
Colesevelam, safra asidi tutucu ajan
Sağlıklı gönüllülerde 40 mg olmesartan medoksomil ve 3750 mg kolesevelam hidroklorürün birlikte uygulanması olmesartanın Cmax değerinde %28 ve EAA değerinde %39 azalma ile sonuçlanmıştır. olmesartan medoksomil, kolesevelam hidroklorürden 4 saat önce uygulandı. Olmesartanın eliminasyon yarı ömrü, eşzamanlı uygulamadan veya kolesevelam hidroklorürden 4 saat öncesinden bağımsız olarak %50-52 oranında azalmıştır (bkz. bölüm 4.5).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sıçanlarda ve köpeklerde yapılan kronik toksisite çalışmalarında olmesartan medoksomil, diğer ACE inhibitörlerine ve AT1 reseptör antagonistlerine benzer etkiler göstermiştir: üre nitrojeni (BUN) ve kreatinin artışı (AT1 reseptör blokajının neden olduğu böbrekte fonksiyonel değişikliklere bağlı); kalp; eritositrar parametrelerinin azalması (eritrositler, hemoglobin, hematokrit); böbrek hasarının histolojik belirtileri (böbrek epitelinin rejeneratif lezyonları, bazal membranın kalınlaşması, tübüllerin genişlemesi). Olmesartan medoksomilin farmakolojik etkisinin neden olduğu bu yan etkiler, diğer ACE inhibitörleri ve AT1 reseptör antagonistleri üzerinde yapılan klinik öncesi denemeler sırasında da meydana gelmiştir ve aynı anda sodyum klorür uygulamasıyla azaltılabilir.
Her iki türde de artmış plazma renin aktivitesi ve renal jukstaglomerüler hücrelerin hipertrofisi/hiperplazisi gözlenmiştir, ACE inhibitörleri ve diğer AT1 reseptör antagonistleri sınıfının tipik bir etkisini temsil eden bu değişiklikler klinikle ilgili görünmemektedir.
Diğer AT1 reseptör antagonistleri gibi olmesartan medoksomil de in vitro hücre kültürlerinde kromozomal kırılma insidansında artışa neden olur.Olmesartan medoksomilin 2000 mg/kg'a kadar çok yüksek oral dozlarda uygulandığı çok sayıda in vivo çalışmada ilgili etkiler gözlenmemiştir. Genotoksisite testlerinden elde edilen genel veriler, olmesartanın klinik kullanım koşulları altında genotoksik etkiler göstermesinin pek olası olmadığını göstermektedir.
Olmesartan medoksomil, ne 2 yıllık çalışmalarda sıçanlarda ne de transgenik modeller kullanılarak 6 aylık iki karsinojenisite çalışmasında incelenen farelerde kanserojen değildi.
Sıçanlarda yapılan üreme çalışmalarında olmesartan medoksomil fertiliteyi bozmadı ve teratojenik etki belirtisi yoktu. Diğer anjiyotensin II antagonistlerinde olduğu gibi, olmesartan medoksomile maruz kaldıktan sonra yavruların hayatta kalma süresi azaldı ve dişilerin hamileliğin son dönemlerinde ve hamilelik sırasında maruz kaldıktan sonra renal pelviste dilatasyon gözlendi. Diğer antihipertansif ajanlarda olduğu gibi olmesartan medoksomil tavşanlarda hamile sıçanlara göre daha yüksek toksik potansiyel göstermiştir. Bununla birlikte, herhangi bir fötotoksik etki belirtisi bulunmamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
tabletin çekirdeği
Mikrokristal selüloz
laktoz monohidrat
hidroksipropilselüloz
Düşük ikameli hidroksipropilselüloz
Magnezyum stearat
Kaplama
Titanyum dioksit (E 171)
Talk
hipromelloz
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Lamine poliamid / alüminyum / polivinil klorür / alüminyum blister.
Paketler 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 veya 10X28 film kaplı tabletler içerir. Tek doz önceden kesilmiş blister ambalajlarda 10, 50 veya 500 film kaplı tablet bulunur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
MENARINI ULUSLARARASI O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - Lüksemburg
Daiichi Sankyo Europe GmbH lisansı altında
Satılık bayi: Malesci Farmakobiyoloji Enstitüsü S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
OLPRESS 10 mg film kaplı tabletler:
28 tablet AIC n. 036026019
56 tablet AIC n. 036026021
98 tablet AIC n. 036026033
28x10 tablet AIC n. 036026045
50 tablet AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg film kaplı tabletler:
28 tablet AIC n. 036026060
56 tablet AIC n. 036026072
98 tablet AIC n. 036026084
28x10 tablet AIC n. 036026096
50 tablet AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg film kaplı tabletler:
28 tablet AIC n. 036026110
56 tablet AIC n. 036026122
98 tablet AIC n. 036026134
28x10 tablet AIC n. 036026146
50 tablet AIC n. 036026159
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 05/11/2004
Son yenileme tarihi: 13/08/2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Nisan 2015
