HAVALANDIRMA - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Havalandırma - Paket Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı Doz İstenmeyen Etkiler Raf Ömrü ve Saklama

Aktif maddeler: Montelukast

AIRING 10 mg film kaplı tabletler

Paket boyutları için havalandırma paketi ekleri mevcuttur:

AIRING 4 mg çiğneme tableti
AIRING 5 mg çiğneme tabletleri
AIRING 10 mg film kaplı tabletler

Endikasyonlar Havalandırma neden kullanılır? Bu ne için?

AIRING, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine ve ayrıca alerjik semptomlara neden olur. Lökotrien blokajı astım semptomlarını iyileştirir ve astımı kontrol etmeye yardımcı olur ve mevsimsel alerjilerin (saman nezlesi ve mevsimsel alerjik rinit olarak da bilinir) semptomlarını iyileştirir.

Doktor, hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için astım tedavisi için AIRING'i reçete etti.

AIRING, ilaçları üzerinde yeterince kontrol edilmeyen ve ek ilaçlara ihtiyaç duyan hastaları tedavi etmek için kullanılır.
HAVALANDIRMA ayrıca hava yollarının egzersize bağlı daralmasını da önler.
AIRING'in astım için endike olduğu astım hastalarında, AIRING mevsimsel alerjik rinit semptomlarından kurtulma sağlayabilir.

Doktorunuz, astım semptomlarınıza ve şiddetine bağlı olarak AIRING'i nasıl kullanacağınızı belirleyecektir.

Astım nedir?

Astım uzun süreli bir hastalıktır.

Astım şunları içerir:

Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
Hava yollarının şişmesi (iltihabı).

Astım belirtileri şunları içerir: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma.

Mevsimsel alerjiler nelerdir?

Mevsimsel alerjiler (saman nezlesi veya mevsimsel alerjik rinit olarak da adlandırılır), genellikle ağaçlardan, çimenlerden ve tohumlardan gelen havadaki polenlerin neden olduğu alerjik tepkilerdir. Mevsimsel alerjilerin tipik semptomları şunları içerebilir: burun tıkanıklığı, soğuk, kaşıntılı burun, hapşırma, kırmızı, şiş, kaşıntılı ve sulu gözler.

Kontrendikasyonlar Havalandırma kullanılmamalıdır

AIRING almayın

Montelukast veya AIRING'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bakınız 6. EK BİLGİ).

Kullanım Önlemleri Airing almadan önce bilmeniz gerekenler

Doktorunuza mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında bilgi verin.

HAVALANDIRMA ile özellikle dikkatli olun

astımınız veya solunumunuz kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
Akut astım ataklarının tedavisinde ağızdan AIRING kullanılmamalıdır. Nöbetler meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Astım atakları için acil inhale ilaçları daima yanınızda bulundurun.
Doktorunuz tarafından reçete edilen tüm astım ilaçlarını sizin veya çocuğunuzun alması önemlidir. AIRING, doktorunuzun size reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
Astım ilaçları alan hastalar, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya his azalması, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya ciltte kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşarlarsa doktorlarına başvurmaları gerektiğini bilmelidirler.
Astımı kötüleştiren asetilsalisilik asit (aspirin) veya antienflamatuar ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalısınız.

Çocuklarda kullanım

2 ila 5 yaş arası çocuklar için AIRING 4 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

6 ila 14 yaş arası çocuklar için AIRING 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Havalandırmanın etkisini değiştirebilir?

AIRING, aynı aktif bileşen olan montelukast'ı içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.

Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.

Bazı ilaçlar AIRING'in nasıl çalıştığını veya AIRING diğer ilaçların nasıl çalıştığını etkileyebilir.

Reçetesizler de dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.

AIRING'i kullanmaya başlamadan önce aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:

Fenobarbital (epilepsi tedavisinde kullanılır).
Fenitoin (sara tedavisinde kullanılır).
Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır).

AIRING'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

AIRING 10 mg öğünlerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik ve emzirme

Hamilelikte kullanım

Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, AIRING almadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu koşullar altında AIRING alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.

Emzirirken kullanın

AIRING'in insan sütünde bulunup bulunmadığı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, AIRING almadan önce doktorunuza danışmalısınız.

Araç ve makine kullanma

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir.

Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. AIRING ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.

AIRING'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

AIRING 10 mg film kaplı tabletler laktoz içerir. Doktorunuz size bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğunu söylediyse (galaktoz, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu) doktorunuzla konuşmadan bu ilacı almayınız.

Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Havalandırma Nasıl Kullanılır: Pozoloji

Doktorunuzun önerdiği şekilde günde sadece bir AIRING tableti almalısınız.
Tablet, herhangi bir semptomunuz yoksa veya akut astım atağınız varsa da alınmalıdır.
AIRING'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Tableti ağızdan alınız.

15 yaş ve üzeri yetişkinler için

Her gün akşamları bir 10 mg tablet alınır. AIRING 10 mg öğünlerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir. AIRING kullanıyorsanız, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünler almadığınızdan emin olun.

AIRING'i kullanmayı unutursanız

AIRING'i reçete edildiği gibi almaya çalışın. Ancak bir tablet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.

AIRING kullanmayı bırakırsanız

AIRING ile tedavi astıma karşı ancak almaya devam ederseniz etkili olabilir. Bu astımı kontrol etmeye yardımcı olacaktır.

AIRING kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Doz aşımı Çok fazla Hava aldıysanız ne yapmalısınız?

Derhal doktorunuza danışınız. Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.

Yan Etkiler Havalandırmanın yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de AIRING yan etkilere neden olabilir.

Montelukast 10 mg film kaplı tabletlerle yapılan klinik çalışmalarda, ilaç kullanımına bağlı olduğuna inanılan en yaygın olarak rapor edilen istenmeyen etkiler (100 hastada en az 1'inde ve 10 hastada 1'den az) şu şekildedir:

Karın ağrısı
Baş ağrısı

Bu yan etkiler genellikle hafifti ve montelukast ile tedavi edilen hastalarda, plasebo (ilaç içermeyen bir tablet) ile tedavi edilenlere göre daha sık meydana geldi.

Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:

Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)

Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:

Üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
artan kanama eğilimi (Nadir)
Solunum veya yutma güçlüğüne neden olabilen deri döküntüsü, yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabuslar, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın); titreme (Nadir); halüsinasyonlar, düşünceler ve eylemler intihar (Çok seyrek)]
Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
çarpıntı (Nadir)
burun kanaması (Yaygın olmayan)
ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
morarma, kaşıntı, ürtiker (Yaygın olmayan), en yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunda kırmızı ağrılı şişlik (eritema nodozum) (Çok seyrek)
eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
ateş (Yaygın); Yorgun, hasta, şişmiş hissetmek (Yaygın olmayan)

Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa, hasta ilacı almayı bırakmalı ve derhal doktoruyla iletişime geçmelidir.

Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda sayılanlar dışında herhangi bir yan etki veya herhangi bir semptom kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.

Yan etkilerin raporlanması

Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.

Son Kullanma ve Saklama

AIRING'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.

EXP kelimesinden sonraki altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra AIRING'i kullanmayın. İlk iki sayı ayı gösterir; son dördü yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.

Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında 30°C'yi geçmeyen sıcaklıkta saklayınız.

İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Diğer bilgiler

AIRING'in içeriği

Aktif bileşen montelukasttır. Her tablet, 10 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: Tablet çekirdeği: Mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat, kroskarmeloz sodyum, hidroksipropilselüloz, magnezyum stearat.
Kaplama: Hidroksipropilselüloz, hipromelloz, titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit (E172), kırmızı demir oksit (E172), siyah demir oksit (E172).

HAVALANDIRMA görünümünün açıklaması ve paketin içeriği

28 tabletlik kutu: Her biri 7 tabletlik 4 blister.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Havalandırma hakkında daha fazla bilgi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulunabilir. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel kullanım uyarıları ve uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer formlarla etkileşimler0 ve laktasyon 04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER05.1 Farmakodinamik özellikler05.2 Farmakokinetik özellikler05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri06.0 BİLGİ FARMASÖTİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Geçimsizlikler 06.3 Raf ömrü 06.4 Özel önlemler depolama için 06.5 Ambalajın yapısı ve ambalajın içeriği 06.6 Kullanım ve elleçleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ08 .0 PAZARLAMA İZNİ NUMARASI 09.0 İLK TARİH İZİNİN İZNLENMESİ VEYA YENİLENMESİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, DAHİLİ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, ESANDEPORANEA HAZIRLANMASI HAKKINDA AYRINTILI TALİMATLAR

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FİLM KAPLI 10 MG TABLETLERİN HAVALANDIRILMASI

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir film kaplı tablet şunları içerir:

Etkin madde: 10 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum.

Yardımcı madde: 126.9 mg susuz laktoza eşdeğer 133.6 mg laktoz monohidrat.

Yardımcı maddelerin tam listesi için "Yardımcı maddelerin listesi" bölümüne bakın.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet

Bej renkli, yuvarlak, bikonveks film kaplı ve bir yüzünde "10" kabartmalı.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

AIRING, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol edilemeyen ve kısa etkili "astımın yetersiz klinik kontrolünü sağlamaya" ihtiyacı olan, persistan hafif/orta şiddette astımı olan hastalarda ek tedavi olarak astım tedavisi için endikedir. AIRING'in astım için endike olduğu hastalarda mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisi.

AIRING, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu astım profilaksisi için de endikedir.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Astımlı veya eşlik eden astım ve mevsimsel alerjik riniti olan 15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için dozaj, akşamları alınacak günde bir 10 mg tablettir.

AIRING, aynı aktif bileşen olan montelukast'ı içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.

Genel öneriler - AIRING'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile AIRING almaya devam etmesini tavsiye edin.

AIRING yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

Yaşlılarda veya böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.

Diğer astım tedavileriyle ilişkili olarak AIRING tedavisi

HAVALANDIRMA hastanın mevcut rejimine eklenebilir.

İnhale kortikosteroidler - AIRING tedavisi, gerektiğinde kısa etkili beta-agonistlere ek olarak inhale kortikosteroidler yetersiz klinik kontrol sağladığında ek tedavi olarak kullanılabilir. AIRING, inhale kortikosteroidlerin yerine aniden kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Uygulama yöntemi

Tablet yeterli miktarda sıvı ile yutulmalıdır.

Çocuklar

2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için 4 mg çiğneme tableti mevcuttur.

6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

04.3 Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

Çok küçük çocuklarda (6 ay-2 yaş) persistan astım tanısı bir çocuk doktoru veya göğüs hastalıkları uzmanı tarafından konmalıdır.

Hastaya akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçlarını hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut atak durumunda kısa etkili? -Adrenerjik agonist inhalasyon yoluyla kullanılmalıdır.Hastanın daha fazla inhalasyona ihtiyacı varsa en kısa zamanda ilgili doktora başvurunuz.

Montelukast, inhale veya oral kortikosteroid tedavisinin yerine kullanılmamalıdır.

Montelukast ile birlikte kullanıldığında oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen sıklıkla tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer vaskülitin klinik özellikleriyle kendini gösterir. Bu vakalar bazen oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.

Lökotrien reseptör antagonizması ile nedensel bir ilişki kurulmamış olmakla birlikte, hekimler hastalarında eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati oluşumunu izlemeli, bu semptomların gelişmesi değerlendirilmelidir ve tedavi rejimleri yapılmalıdır. yeniden düşünülmeli.

Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.

AIRING laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında, montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.

Fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 oranında azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyicileri ile birlikte uygulanır.

Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP2C8 tarafından metabolize edilen ilaçları temsil eden bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlıda. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen ilaçların (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.

Eğitim laboratuvar ortamında montelukast'ın bir CYP 2C8 substratı ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.

verilere dayanarak laboratuvar ortamında, Daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa yol açmamıştır.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Hamilelik sırasında kullanın

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.

Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, AIRING ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.

AIRING hamilelik sırasında ancak kesinlikle gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.

Emzirirken kullanın

Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukastın emziren kadınların sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

AIRING emzirme döneminde ancak kesinlikle gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Montelukast'ın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilediği düşünülmemektedir, ancak çok nadir durumlarda bazı hastalarda uyku hali veya baş dönmesi bildirilmiştir.

04.8 İstenmeyen etkiler

Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:

• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin astım hastası üzerinde 10 mg film kaplı tablet

• 15 yaş ve üzeri mevsimsel alerjik riniti olan yaklaşık 400 yetişkin astımlı hasta üzerinde 10 mg film kaplı tablet.

• 6 ila 14 yaşları arasındaki yaklaşık 1.750 pediyatrik astım hastasında 5 mg çiğneme tableti.

• 2 ila 5 yaş arası 851 pediatrik astım hastasında 4 mg çiğneme tableti.

• 6 ay ile 2 yaş arasındaki 175 pediyatrik hastada 4 mg granül

Montelukast, aralıklı astımı olan hastalarda yapılan bir klinik çalışmada aşağıdaki şekilde değerlendirilmiştir:

• 6 ay ile 5 yaş arasındaki 1.038 pediyatrik hastada 4 mg granül ve çiğnenebilir tablet

Aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak bildirilmiştir (> 1/100, montelukast ile tedavi edilen astım hastalarında plasebo ve plasebo ile bildirilenden daha yüksek bir insidansta:

Sistem ve organ sınıflandırması 15 yaş ve üzeri Yetişkin Hastalar (iki adet 12 haftalık çalışma; n = 795) Pediatrik Hastalar 6 ila 14 yaş (8 haftalık bir çalışma; n = 201) (56 haftalık iki çalışma n = 615) Pediyatrik hastalar 2 ila 5 yıl (12 haftalık bir çalışma, n = 461) (48 haftalık bir çalışma, n = 278) Pediyatrik Hastalar 6 ay ila 2 yıl (6 haftalık bir çalışma; n = 175) Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı baş ağrısı hiperkinezi Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar astım Gastrointestinal bozukluklar karın ağrısı karın ağrısı ishal Deri ve deri altı doku bozuklukları Egzamatöz dermatit, döküntü Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları susuzluk

Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile advers olay profili değişmedi.

Kümülatif olarak, 2 ila 5 yaş arası 502 pediatrik hasta en az 3 ay, 338 hasta 6 ay veya daha uzun süre ve 534 hasta 12 ay veya daha uzun süre montelukast ile tedavi edildi. Uzun süreli tedavi ile bu hastalarda bile güvenlik profili değişmemiştir.

3 aya kadar olan tedavilerde, 6 ay ile 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda güvenlik profili değişmemiştir.

Pazarlama sonrası deneyim

Pazarlama sonrası kullanımdan bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers deneyim terminolojisine dayalı olarak aşağıdaki tabloda listelenmiştir. Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalar temelinde tahmin edilmiştir.

Sistem ve organ sınıflandırması Olumsuz Deneyim Terminolojisi Frekans kategorisi * Enfeksiyonlar ve istilalar üst solunum yolu enfeksiyonu 1 Çok yaygın Kan ve lenf sistemi bozuklukları artan kanama eğilimi Nadir Bağışıklık sistemi bozuklukları anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan hepatik eozinofilik infiltrasyon Çok nadir Psikolojik bozukluklar kabuslar, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, anksiyete, huzursuzluk, agresif davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon, depresyon dahil rüya aktivitesinde değişiklik Yaygın olmayan titreme Nadir halüsinasyonlar, intihar düşünceleri ve davranışları (intihar eğilimi) Çok nadir Sinir sistemi bozuklukları baş dönmesi, somnolans, parestezi / hipoestezi, konvülsiyonlar Yaygın olmayan Kardiyak patolojiler çarpıntı Nadir Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar epistaksis Yaygın olmayan Churg-Strauss sendromu (CSS) (bkz. bölüm 4.4) Çok nadir Gastrointestinal bozukluklar ishal2, mide bulantısı2, kusma2 yaygın ağız kuruluğu, dispepsi Yaygın olmayan Hepatobiliyer bozukluklar yüksek serum transaminaz seviyeleri (ALT, AST) yaygın hepatit (kolestatik, hepatoselüler ve karışık tip karaciğer hasarı dahil) Çok nadir Deri ve deri altı doku bozuklukları kızarıklık 2 yaygın morarma, kurdeşen, kaşıntı Yaygın olmayan anjiyoödem Nadir eritema nodozum, eritema multiforme Çok nadir Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik dokusu bozuklukları artralji, kas krampları dahil miyalji Yaygın olmayan Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları ateş 2 yaygın asteni / yorgunluk, halsizlik, ödem Yaygın olmayan * Sıklık kategorisi: klinik araştırma veri tabanında rapor edilen insidansa dayalı olarak her bir olumsuz deneyim terminolojisi için tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100, 1 Montelukast alan hastalarda Çok Yaygın olarak bildirilen bu advers deneyim, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Çok Yaygın olarak rapor edilmiştir. 2 Montelukast alan hastalarda Yaygın olarak bildirilen bu olumsuz deneyim, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Yaygın olarak rapor edilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Doz aşımı

Montelukast ile doz aşımının tedavisi hakkında özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında, hastalara 22 hafta süreyle 200 mg/gün'e kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle 900 mg/gün'e kadar dozlarda montelukast uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.

Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları olmuştur.Bunlar arasında yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg'a kadar dozlarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) gözlemlenen laboratuvar sonuçları bulunmaktadır. yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır En sık gözlenen advers deneyimler montelukastın güvenlik profili ile tutarlıdır ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivite.

Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

farmakoterapötik grup: obstrüktif hava yolu hastalıkları için diğer sistemik ilaçlar. Lökotrien reseptör antagonistleri.

ATC kodu: R03D C03.

Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları, sisteinil-lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır.CysLT tip 1 reseptörü (CysLT1) insanlarda hava yollarında (düz miyoseller ve hava yolu makrofajları dahil) ve diğer proinflamatuar hücrelerde (eozinofiller ve bazı kök hücreler dahil) bulunur. miyeloid serisi). CysLT'ler astım ve alerjik rinitin patofizyolojisi ile ilişkilendirilmiştir Astımda lökotrien aracılı etkiler arasında bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı yer alır. Alerjik rinitte, CysLT'ler hem erken hem de geç reaksiyonlar sırasında alerjenlere maruz kaldıktan sonra nazal mukozadan salınır ve alerjik rinit semptomları ile ilişkilidir. CysLT'lerle intranazal stimülasyonun nazal hava yolu direncini ve nazal obstrüksiyon semptomlarını arttırdığı gösterilmiştir.

Montelukast, CysLT1 reseptörü için yüksek afinite ve seçicilik sergileyen oral olarak aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD 4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder.Bronkodilatasyon, oral uygulamadan sonraki iki saat içinde gözlenmiştir.Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ektir. . Montelukast tedavisi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken, solunum yolundaki (balgam incelemesinin bir sonucu olarak) ve periferik kandaki eozinofilleri önemli ölçüde azalttı.

Yetişkinlere karşı plasebo çalışmalarında, günde bir kez 10 mg montelukastın sabah FEV1'i iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtaki değişiklikler %10,4'e karşı %2,7), sabah tepe ekspiratuar akışı (PEFR) (başlangıçtaki 24,5 l/dk'dan 3,3 l'ye kıyasla değişiklikler) / dak) ve a-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıçtaki değişiklikler -%26,1'e karşı -%4,6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubununkinden önemli ölçüde daha iyiydi.

Yetişkin çalışmalarında montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağlayabildiği gösterilmiştir (FEV1'de inhale beklometazon artı montelukast ve beklometazon için başlangıca göre yüzde değişiklikleri sırasıyla: %5,43'e karşı %1,04 ve ?-Adrenerjik agonistler: %-8.70'e karşı %2.64). Montelukast'a ilk yanıtın inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mcg, bir aralayıcı cihaz aracılığıyla uygulandı), ancak beklometazon daha yüksek bir ortalama etki sağladı (FEV1'de sırasıyla montelukast ve beklometazon için başlangıca göre değişim yüzdesi: %7,49'a karşı %13,3 ve a-adrenerjik agonistlerin kullanımında: -%28.28'e karşı -%43.89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn. montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).

15 yaş ve üzeri yetişkin astımlı hastalarda mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisinde montelukast kullanımını değerlendirmek için bir klinik çalışma yürütülmüştür. günlük rinit semptom skorunun plaseboya kıyasla Günlük rinit semptom skoru, gündüz nazal semptom skorunun (ortalama burun tıkanıklığı, rinore, hapşırma ve burun kaşıntısı) ve gece semptom skorunun (uyanma üzerine ortalama burun tıkanıklığı, ortalama burun tıkanıklığı) ortalamasıdır. uykuya dalma güçlüğü ve gece uyanma puanı) Hastalar ve doktorlar tarafından alerjik rinitin genel değerlendirmeleri de plaseboya kıyasla önemli ölçüde iyileştirildi. Astım üzerindeki etkinliğin değerlendirilmesi birincil odak noktası değildi. bu çalışma.

2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 haftalık, plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, kontrol tedavilerinin (inhale/nebulize kortikosteroidler veya inhale/nebulize sodyum kromoglikat) birlikte kullanımına bakılmaksızın, plaseboya kıyasla astım kontrol parametrelerini iyileştirmiştir. . Hastaların yüzde altmışı diğer kontrol tedavileri ile tedavi edilmedi. Montelukast, plaseboya kıyasla gündüz semptomlarını (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada zorluk ve sınırlı motor aktivite dahil) ve gece semptomlarını iyileştirdi. Montelukast tedavisi gören hastalar, plasebo alanlara göre daha fazla gün astımsız kaldılar. Tedavi, ilk dozdan sonra bir etki yarattı.

Hafif astımı ve epizodik alevlenmeleri olan 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 aylık plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, plaseboya (1.60 EE) kıyasla yıllık alevlenme sıklığını (EE) önemli ölçüde azalttı (p≤0.001) vs Sırasıyla 2.34 EE), [EE,? -Agonistlerin veya kortikosteroidlerin (oral veya inhale) kullanımını veya astım nedeniyle hastaneye yatışları gerektiren gündüz semptomları olan ≥3 ardışık gün olarak tanımlanır].Yıllık EE oranındaki azalma %31,9, %95 GA ile 16.9, 44.1.

6 ila 14 yaş arası hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, günde bir kez 5 mg montelukast, plaseboya kıyasla solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8,71). vs %4.16; sabah PEFR 27.9 l / dak. başlangıçta başlangıca göre yüzde değişiklikleri vs 17.8 l/dak) ve a-Adrenerjik agonistlerin "gerektiğinde" kullanımını azalttı (başlangıç seviyesinden değişiklikler -%11,7'ye karşı + %8,2).

12 haftalık bir yetişkin çalışmasında egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) anlamlı bir azalma gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: montelukast için %22.33). vs plasebo için %32.40; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika).

Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlıydı. BIE'deki azalma, pediatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.

İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, plaseboya kıyasla astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; ?-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında başlangıca kıyasla azalma: -%27.78 vs 2,09%).

05.2 Farmakokinetik özellikler

absorpsiyon

Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Biyoyararlanım ve Cmax. bir yemekten etkilenmezler standart. Gıda alımının zamanlamasına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.

5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve yemekle birlikte %63'e düşer. standart.

Dağıtım

Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir.Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, dozun uygulanmasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyo-etiketli madde konsantrasyonlarının minimal olduğu bulundu.

biyotransformasyon

Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonu saptanamaz olmuştur.

Eğitim laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomlarının kullanılması, sitokrom P450 3A4, 2A6 ve 2C9'un montelukast metabolizmasında yer aldığını gösterir. Diğer bulgulara dayanarak laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.

Eliminasyon

Sağlıklı yetişkinde, Boşluk montelukast plazma konsantrasyonu ortalama 45 mL / dak. Radyoaktif olarak işaretlenmiş bir montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş günlük dışkı testinde radyoaktivitenin %86'sı ve idrarda %0.2'den azı saptandı. Bu veriler, oral uygulamadan sonra montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını göstermektedir.

Hastaların özellikleri

Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).

Montelukastın yüksek dozlarında (önerilen insan dozunun 20 ve 60 katı) plazma teofilin konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Hayvan toksikolojisi çalışmalarında, serum SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici değişiklikler gözlenmiştir.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardır: tükürük salgısında artış, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin >17 katı sağlayan dozajlarda meydana gelmiştir Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin >232 katı) istenmeyen etkiler görülmüştür. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik dozla gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini değiştirmemiştir Sıçanlarda yapılan dişi doğurganlık çalışmasında, 200 mg/kg/gün (sistemik maruziyetin >69 katı) dozlar klinik dozaj), yenidoğanların ağırlığında hafif bir azalma gözlendi. Tavşan çalışmalarında, klinik dozlama ile gözlemlenen sistemik maruziyetin 24 katında "kontrol grubuna kıyasla daha yüksek bir eksik kemikleşme insidansı" gözlenmiştir. Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.

5.000 mg/kg'a kadar tek oral montelukast sodyum dozlarından sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi, test edilen maksimum doz (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).

Montelukast farelerinin 500 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda UVA, UVB veya görünür ışık spektrumu fototoksisitesine sahip olmadığı bulundu (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık 200 katı).

Montelukast, in vitro ve in vivo testlerde mutajenik veya kemirgenlerde onkojenik değildi.

06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER

06.1 Yardımcı maddeler

Tablet çekirdeği: Mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat, kroskarmeloz sodyum, hidroksipropilselüloz ve magnezyum stearat.

Kaplama: Hidroksipropilselüloz, hipromelloz, titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit (E172), kırmızı demir oksit (E172) ve siyah demir oksit (E172).