Aktif maddeler: Alfuzosin (alfuzosin hidroklorür)
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
Paket boyutları için Xatral paket ekleri mevcuttur:- XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
- XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
- XATRAL 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Xatral neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Mesane trigonu, üretra ve prostat seviyesinde bulunan postsinaptik α1-adrenerjik reseptörler üzerindeki seçici antagonist.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Benign prostat hipertrofisinin fonksiyonel semptomlarının tedavisi.
Kontrendikasyonlar Xatral ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Ortostatik hipotansiyon öyküsü.
Diğer α1-antagonistleri ile ilişki.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Kullanım Önlemleri Xatral'ı kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Alfuzosin, antihipertansif veya nitrat tedavisi gören hastalara dikkatle uygulanmalıdır.Alfuzosin aldıktan sonraki ilk birkaç saat içinde bazı hastalarda semptomlar (baş dönmesi, yorgunluk, terleme) olsun veya olmasın ortostatik hipotansiyon oluşabilir. Bu durumlarda, semptomlar tamamen düzelene kadar hasta sırtüstü pozisyona getirilmelidir. Bu fenomenler genellikle geçicidir, tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve genellikle tedavinin devamını etkilemez.Pazarlama sonrası gözetimde, önceden var olan risk faktörleri olan hastalarda (örn. Altta yatan kalp hastalığı ve/veya antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı tedavi, ileri yaş) ("İstenmeyen etkiler" bölümüne bakınız.) Yaşlı hastalarda hipotansiyon ve buna bağlı advers reaksiyonların gelişme riski daha yüksek olabilir. bu hasta grubu.
Hasta, bu olayların meydana gelme olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir.
Alfuzosin, diğer α1-antagonistlerinin belirgin bir hipotansif etkiye neden olduğu hastalara veya antihipertansif veya nitrat ilaçları alan hastalara uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Koroner arter hastalığı olan hastalarda, koroner yetmezlik için spesifik tedaviye devam edilmelidir.Anjin atakları yeniden ortaya çıkarsa veya kötüleşirse, alfuzosin tedavisi kesilmelidir.
Tüm α1-blokerler gibi, alfuzosin de akut kalp yetmezliği olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. QTc aralığında konjenital uzama olan, bilinen edinilmiş QTc uzaması öyküsü olan veya QTc aralığının uzamasına neden olduğu bilinen ilaçlarla tedavi gören hastalar, alfuzosin tedavisi öncesinde ve sırasında değerlendirilmelidir. Katarakt ameliyatı sırasında, daha önce α1-blokerler ile tedavi edilen veya tedavi edilen bazı hastalarda Floppy İris Sendromu (IFIS - Intraoperatif Floppy İris Sendromu, küçük göz bebeği sendromunun bir çeşidi) gelişti. Bu olayın riski çok düşük görünüyor, oftalmolog IFIS'in ortaya çıkması operasyon sırasında cerrahi komplikasyonları artırabileceğinden, cerrah operasyona devam etmeden önce α1-blokerlerle mevcut veya önceki tedaviden haberdar olmalıdır.
Katarakt cerrahisi (mercek bulanıklığı) geçirmeden önce alfuzosin ile mevcut veya önceki tedaviniz hakkında göz doktorunuzu bilgilendirmeniz önerilir. Alfuzosin, uzmana zamanında haber verilirse ameliyat sırasında tedavi edilebilecek komplikasyonlara neden olabilir.
Tabletler bütün olarak yutulmalıdır. Ezme, ezme, çiğneme, öğütme veya toz haline getirme gibi diğer uygulama yöntemleri yasaklanmalıdır. Bu eylemler, aktif bileşenin uygunsuz salıverilmesine ve emilmesine ve dolayısıyla olası advers reaksiyonların başlamasına yol açabilir.
Daha önceden semptomatik veya semptomatik serebrovasküler bozukluğu olan hastalarda, alfuzosin uygulamasını takiben gelişebilen hipotansif etki nedeniyle serebral iskemi riski vardır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Xatral'ın etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız veya alıyorsanız, reçetesiz de olsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Kontrendike dernekler
Diğer α1-antagonistleri (bkz. "Kontrendikasyonlar"), hipotansif etkinin güçlenmesi riskinden dolayı.
Özel dikkat gerektiren dernekler
- Antihipertansif ilaçlar ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).
- Nitratlar (bkz. "Kullanım Önlemleri").
- Kandaki alfuzosin konsantrasyonunu arttırdıkları için güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir gibi).
Alfuzosin ile tedavi edilen hastalarda genel anesteziklerin uygulanması kan basıncı dengesizliğine neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Özellikle tedavinin başlangıcında vertigo, baş dönmesi ve asteni gibi istenmeyen etkiler oluşabilir.Bunun araç veya makine kullanımı sırasında dikkate alınması gerekir.
Xatral'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
İlaç laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz / galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Dozaj ve kullanım yöntemi Xatral nasıl kullanılır: Dozaj
yetişkinler
Önerilen pozoloji günde 3 kez 1 XATRAL 2.5 mg tablettir (7.5 mg/gün). İlk tablet yatmadan hemen önce alınmalıdır.
Yaşlılar ve antihipertansif tedavi gören hastalar
Kural olarak, yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) ve antihipertansiflerle tedavi edilen hastalarda alfuzosin reçete edilirken önlem olarak, başlangıç pozolojisi sabah ve akşam 1 tablet olmalıdır.
Bu dozlar, klinik cevaba göre artırılabilir, ancak günde 4 tablet 2,5 mg (10 mg) geçmez.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, önlem olarak, başlangıç dozunun günde iki kez bir XATRAL 2.5 mg tablet olması ve daha sonra klinik cevaba göre ayarlanması önerilir.
karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedaviye, klinik cevaba bağlı olarak günde 2 tablete çıkarılmak üzere günde bir XATRAL 2.5 mg tablet ile başlanması önerilir.
Pediatrik popülasyon
2-16 yaş arası çocuklarda alfuzosinin etkinliği gösterilmemiştir, bu nedenle alfuzosin pediatrik popülasyonda kullanım için endike değildir.
Doz aşımı Çok fazla Xatral aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımı durumunda hasta hastaneye yatırılmalı, yatar pozisyonda tutulmalı ve hipotansiyon için geleneksel tedavi uygulanmalıdır.
Belirgin hipotansiyon durumunda, "doğrudan damarların kas lifleri üzerinde etkili olan bir vazokonstriktör ile yeterli bir düzeltici tedavi oluşturulabilir.
Yüksek protein bağlanması nedeniyle, alfuzosinin diyalize girmesi zordur: bu nedenle diyaliz önemli faydalar sağlamaz.
Alfuzosin'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya en yakın hastaneye başvurunuz.
Xatral'ın kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Xatral'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Xatral da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
İstenmeyen etkileri sınıflandırmak için aşağıdaki beklenen sıklık değerlendirmesi kullanılmıştır: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ve 1/1000 ve 1/10.000 ve
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: taşikardi, çarpıntı
Çok seyrek: Önceden koroner arter hastalığı olan hastalarda anginal ataklar.
Bilinmiyor: atriyal fibrilasyon.
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: anormal görme
Bilinmiyor: bayrak iris sendromu (IFIS).
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: asteni, halsizlik.
Yaygın olmayan: Ödem, göğüs ağrısı
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, karın ağrısı, ishal, ağız kuruluğu.
Bilinmiyor: kusma
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: hepatoselüler lezyonlar, kolestatik karaciğer hastalığı.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Bayılma/baş dönmesi, vertigo, baş ağrısı
Yaygın olmayan: somnolans, senkop
Bilinmiyor: Altta yatan serebrovasküler bozukluğu olan hastalarda serebral iskemi
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: priapizm
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan: rinit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı
Çok seyrek: ürtiker, anjiyoödem.
Vasküler patolojiler
Yaygın: hipotansiyon (ortostatik).
Yaygın olmayan: kızarma
Bilinmiyor: Daha önceden risk faktörleri olan hastalarda dolaşım kollapsı ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: nötropeni, trombositopeni
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkiler ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: Paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın. Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Depolama: 25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: alfuzosin hidroklorür 2.5 mg.
Yardımcı maddeler:
Çekirdek: laktoz, mikrokristal selüloz, povidon, sodyum karboksimetil nişasta, magnezyum stearat.
Kaplama: hipromelloz, makrogol 400, titanyum dioksit (E171).
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Kaplamalı tabletler. 30 tabletlik kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
XATRAL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
Her tablet şunları içerir:
Aktif prensip: alfuzosin hidroklorür 2.5 mg.
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
Her tablet şunları içerir:
Aktif prensip: alfuzosin hidroklorür 5 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Kaplamalı tabletler.
Uzatılmış salımlı kaplı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Benign prostat hipertrofisinin fonksiyonel semptomlarının tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
yetişkinler
Önerilen pozoloji, günde 3 kez (7.5 mg/gün) 1 tablet XATRAL 2.5 mg kaplı tablettir.
İlk tablet yatmadan hemen önce alınmalıdır.
Yaşlılar ve antihipertansiflerle tedavi edilen hastalar
Kural olarak, yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) ve antihipertansiflerle tedavi edilen hastalarda alfuzosin reçete edilirken önlem olarak, başlangıç pozolojisi sabah ve akşam 1 tablet olmalıdır.
Bu dozlar, klinik cevaba göre artırılabilir, ancak günde 4 tablet 2.5 mg (10 mg) geçmez.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, önlem olarak, başlangıç dozunun günde iki kez 1 tablet XATRAL 2.5 mg kaplı tablet olması ve daha sonra klinik cevaba göre ayarlanması önerilir.
karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedaviye günde bir tablet ile başlanması önerilir. XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler, klinik cevaba bağlı olarak günde 2 tablete çıkarılacaktır.
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
yetişkinler
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletlerin pozolojisi günde iki kez (sabah ve akşam) 1 tablettir.
İlk tablet akşam alınmalıdır.
Yaşlılar ve antihipertansiflerle tedavi edilen hastalar
Kural olarak, yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) ve antihipertansiflerle tedavi edilen hastalarda alfuzosin reçete edilirken bir önlem olarak, başlangıç pozolojisi bir tablet olmalıdır. XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler akşam. Bu doz, klinik cevaba bağlı olarak bir tabletin gücüne kadar arttırılabilir. XATRAL 5 mg kaplı tabletler a uzun süreli salınım günde iki kez (sabah ve akşam).
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda önlem olarak başlangıç dozunun bir tablet olması önerilir. XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler akşamları, klinik cevaba bağlı olarak günde 2 tablete yükseltilebilir.
karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedaviye tek doz XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler, bir tablete yükseltilecek XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler Klinik cevaba bağlı olarak günde 2 kez.
Pediatrik popülasyon
2-16 yaş arası çocuklarda alfuzosinin etkinliği gösterilmemiştir (bkz. bölüm 5.1) Bu nedenle alfuzosinin pediyatrik popülasyonda kullanımı endike değildir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Ortostatik hipotansiyon öyküsü.
Diğer a1-antagonistleri ile eşzamanlı kombinasyon.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Alfuzosin, antihipertansif veya nitrat tedavisi gören hastalara dikkatle uygulanmalıdır.Alfuzosin aldıktan sonraki ilk birkaç saat içinde bazı hastalarda semptomlar (baş dönmesi, yorgunluk, terleme) olsun veya olmasın ortostatik hipotansiyon oluşabilir. Bu durumlarda, semptomlar tamamen düzelene kadar hasta sırtüstü pozisyona getirilmelidir.Bu fenomenler genellikle geçicidir, tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve kural olarak tedavinin devamını etkilemez.
Önceden mevcut risk faktörleri (altta yatan kalp hastalığı ve/veya antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı tedavi, ileri yaş gibi) olan hastalarda pazarlama sonrası gözetimde kan basıncında belirgin bir düşüş (dolaşım kollapsı) bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Yaşlı hastalarda hipotansiyon ve buna bağlı advers reaksiyonların gelişme riski daha yüksek olabilir. Bu nedenle alfuzosin bu hasta grubunda dikkatle uygulanmalıdır.
Hasta, bu olayların meydana gelme olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir.
Nadiren, XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletlerle tedavi edilen hastalarda, etkin maddenin gastrointestinal sistemde salınmasına rağmen, görünüşte bütün tabletler dışkıda bulunabilir.
Alfuzosin, diğer a1-antagonistlerinin belirgin bir hipotansif etkiye neden olduğu hastalara veya antihipertansif veya nitrat ilaçları alan hastalara uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Koroner arter hastalığı olan hastalarda, koroner yetmezlik için spesifik tedaviye devam edilmelidir.Anjin atakları yeniden ortaya çıkarsa veya kötüleşirse, alfuzosin tedavisi kesilmelidir.
Tüm a1-blokerler gibi, alfuzosin de akut kalp yetmezliği olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.
QTc aralığında konjenital uzama olan, bilinen edinilmiş QTc uzaması öyküsü olan veya QTc aralığının uzamasına neden olduğu bilinen ilaçlarla tedavi gören hastalar, alfuzosin tedavisi öncesinde ve sırasında değerlendirilmelidir.
Katarakt ameliyatı sırasında, daha önce a1-blokerlerle tedavi edilen veya tedavi edilen bazı hastalarda Floppy İris Sendromu (IFIS - Intraoperatif Floppy İris Sendromu, küçük göz bebeği sendromunun bir çeşidi) gelişti. Bu olayın riski çok düşük görünüyor, oftalmolog IFIS'in ortaya çıkması operasyon sırasında cerrahi komplikasyonları artırabileceğinden, cerrah operasyona devam etmeden önce a1-blokerlerle mevcut veya önceki tedaviden haberdar olmalıdır.
2.5 mg tabletler laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Uzatılmış salimli 5 mg tabletler, mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilen hidrojene hint yağı içerir.
Hastalara tabletlerin bütün olarak yutulması gerektiği söylenmelidir. Ezme, ezme, çiğneme, öğütme veya toz haline getirme gibi diğer uygulama yöntemleri yasaklanmalıdır. Bu eylemler, aktif bileşenin uygunsuz salıverilmesine ve emilmesine ve dolayısıyla olası advers reaksiyonların başlamasına yol açabilir.
Önceden semptomatik veya asemptomatik serebrovasküler bozukluğu olan hastalarda, alfuzosin uygulamasını takiben gelişebilen hipotansif etki nedeniyle serebral iskemi riski vardır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Kontrendike dernekler
Hipotansif etkinin güçlenmesi riskinden dolayı diğer a1-antagonistleri (bkz. bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).
Özel dikkat gerektiren dernekler
- Antihipertansif ilaçlar (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
- Nitratlar (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
- Kandaki alfuzosin konsantrasyonunu arttırdıkları için güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir gibi).
Alfuzosin ile tedavi edilen hastalarda genel anesteziklerin uygulanması kan basıncı dengesizliğine neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Terapötik endikasyonlar göz önüne alındığında bu bölüm geçerli değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Özellikle tedavinin başlangıcında baş dönmesi ve halsizlik gibi istenmeyen etkiler meydana gelebilir, araç veya makine kullanırken bu durum göz önünde bulundurulmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Beklenen frekansların sınıflandırılması:
Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ve
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: taşikardi, çarpıntı
Çok seyrek: Önceden koroner arter hastalığı olan hastalarda anginal ataklar
Bilinmiyor: atriyal fibrilasyon.
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: anormal görme
Bilinmiyor: bayrak iris sendromu (IFIS).
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: asteni, halsizlik.
Yaygın olmayan: Ödem, göğüs ağrısı
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, karın ağrısı, ishal, ağız kuruluğu.
Bilinmiyor: kusma
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: hepatoselüler lezyonlar, kolestatik karaciğer hastalığı.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Bayılma/baş dönmesi, vertigo, baş ağrısı
Yaygın olmayan: somnolans, senkop
Bilinmiyor: Altta yatan serebrovasküler bozukluğu olan hastalarda serebral iskemi
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: priapizm
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan: rinit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı
Çok seyrek: ürtiker, anjiyoödem.
Vasküler patolojiler
Yaygın: hipotansiyon (ortostatik).
Yaygın olmayan: kızarma
Bilinmiyor: önceden risk faktörleri olan hastalarda dolaşım kollapsı (bkz. bölüm 4.4).
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: nötropeni, trombositopeni.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması.
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Doz aşımı durumunda hasta hastaneye yatırılmalı, yatar pozisyonda tutulmalı ve hipotansiyon için geleneksel tedavi uygulanmalıdır.
Belirgin hipotansiyon durumunda, "doğrudan damarların kas lifleri üzerinde etkili olan bir vazokonstriktör ile yeterli bir düzeltici tedavi oluşturulabilir.
Yüksek protein bağlanması nedeniyle, alfuzosinin diyalize girmesi zordur: bu nedenle diyaliz önemli faydalar sağlamaz.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: iyi huylu prostat hipertrofisinde kullanılan ilaçlar, alfa-adrenerjik reseptör antagonistleri.
ATC kodu: G04CA01.
Alfuzosin, postsinaptik a1-adrenerjik reseptörler üzerinde seçici antagonist aktiviteye sahip, oral olarak aktif bir kinazolin türevidir.
In vitro farmakolojik çalışmalar, mesane, üretra ve prostatın trigonunda yer alan a1-adrenerjik reseptörler için alfuzosinin seçiciliğini doğrulamıştır.
Hayvanlarda yapılan in vivo deneysel çalışmalar, alfuzosinin üretral basıncı ve dolayısıyla idrara çıkma sırasında idrar akışına direnci azalttığını göstermiştir. Ayrıca, alfuzosin üretranın hipertonik tepkisini düz kastan daha hızlı inhibe eder ve arteriyel basınç üzerinde etkisiz olan dozlarda üretral basıncı azalttığı için bilinçli normotansif sıçanda fonksiyonel üroseçicilik ile karakterize edilir.
Klinik ortamda, iyi huylu prostat hipertrofisinde, fonksiyonel semptomların gelişimi ve şiddeti sadece adenomiyofibromun büyüklüğü ile değil, aynı zamanda postsinaptik a1-adrenerjik reseptörlerin uyarılmasıyla genel olarak artan sempatik sinir bileşeni ile de ilişkilidir. alt idrar yolunun düz kaslarının ve özellikle prostat stromal bileşeninin gerginliği.
Benign prostat hipertrofisi olan hastalarda yapılan plasebo kontrollü çalışmalar şunları göstermiştir:
- ilk alfuzosin alımından itibaren pik idrar akışında önemli bir artış,
- detrüsör basıncında önemli bir azalma ve güçlü bir idrara çıkma isteği yaratan idrarın mesane hacminde bir artış,
- artık idrar hacminde önemli bir azalma.
Bu olumlu ürodinamik etkiler, hem irritatif hem de obstrüktif tipte alt üriner sistemi etkileyen semptomlarda iyileşmeye yol açmıştır.
Şiddetli kronik böbrek yetmezliği bile (kreatinin klerensi 15 ila 40 ml/dak arasında) alfuzosin tarafından şiddetlenmez.
Pediatrik popülasyon
Alfuzosin pediyatrik popülasyonda kullanım için endike değildir (bkz. bölüm 4.2).
Alfuzosin hidroklorürün etkinliği, nörolojik orijinli (LPP ≥40 cm H2O) yüksek minimal kaybolma noktası detrusor basıncı olan 2 ila 16 yaşları arasındaki 197 hastada yürütülen iki çalışmada gösterilmemiştir.Hastalar 0.1 mg/kg alfuzosin hidroklorür ile tedavi edilmiştir. / gün veya 0,2 mg / kg / gün özel pediatrik formülasyonlar kullanılarak.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Serbest bırakılmaya hazır formülasyonun özellikleri
Alfuzosin, %64'lük bir ortalama biyoyararlanım değeri ile iyi bir absorpsiyona sahiptir; maksimum plazma konsantrasyonlarına genellikle yaklaşık 1.5 saatte (0,5 ila 6 saat) ulaşılır.Kinetik, terapötik doz aralığında doğrusaldır.Kinetik profil, büyük bireysel varyasyonlarla karakterize edilir. plazma konsantrasyonları.
Plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4.8 saattir.Plazma protein bağlanması yaklaşık %90, insan serum albüminine %68.2 ve insan serum glikoproteinlerine %52.5'tir.
Alfuzosin büyük ölçüde metabolize edilir ve esas olarak safra yolları yoluyla ve oradan feçesle (%75-91) atılır; sadece %11'i modifiye edilmemiş biçimde idrarla atılır.
İnsanlarda bulunan biyotransformasyon ürünlerinin hiçbiri farmakodinamik aktiviteye sahip değildir.
Alfuzosinin farmakokinetik profili yiyeceklerden etkilenmez.
75 yaşın üzerindeki yaşlı kişilerde, emilim daha hızlıdır ve pik konsantrasyonları daha yüksektir.Ayrıca, biyoyararlanım artabilir ve bazı yaşlı hastalarda dağılım hacmi azalabilirken, eliminasyon yarı ömrü değişmeden kalır.
Diyalizde olsun ya da olmasın, böbrek yetmezliği olan hastalarda alfuzosinin dağılım hacmi ve klirensi artar ve bunun nedeni serbest fraksiyondaki artıştır.
Kronik böbrek yetmezliği, önemli olmasına rağmen (kreatinin klerensi 15 ila 40 ml/dk arasında), Alfuzosin tarafından şiddetlenmez.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma eliminasyon yarı ömrü uzar.Ayrıca maksimum plazma konsantrasyonunda (Cmax) 2 kat artış ve eğri altındaki alan (AUC) değerlerinde 3 kat artış vardır. sağlıklı gönüllülerde gözlemlenenle karşılaştırıldığında.
Alfuzosinin farmakokinetik profili, kronik kalp yetmezliğinden etkilenmez.
Uzatılmış salımlı formülasyonun özellikleri
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplanmış tabletlerin biyoyararlanımı, XATRAL 2.5 mg kaplanmış tabletlerin biyoyararlanımından %15 daha azdır.
Pik plazma konsantrasyonlarına (Cmax) XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler alındıktan yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır; alfuzosinin görünür eliminasyon yarı ömrü (t½β) 8 saattir.
Bu farmakokinetik profil, gıda alımından etkilenmez.
Metabolik etkileşimler: CYP3A4, alfuzosin metabolizmasında rol oynayan ana hepatik enzimdir Ketokonazol, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür.
Yedi gün boyunca tekrarlanan günlük 200 mg ketokonazol dozu, tok olarak alınan 10 mg alfuzosin OD'nin Cmax'ında (2.11 kat) ve AUClast'ta (2.46 kat) bir artışa neden oldu.tmax ve t1 / 2β gibi diğer parametreler 400 mg ketokonazolün 8 gün boyunca tekrarlanan günlük uygulaması, alfuzosinin Cmax'ını sırasıyla 2.3 kat ve AUClast ve AUC'yi sırasıyla 3.2 ve 3.0 kat arttırdı (bkz. "Diğer tıbbi ürünler ve diğer formlarla etkileşimler" etkileşim ").
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Alfuzosin ile yapılan toksisite çalışmaları, akut uygulamayı takiben düşük toksisiteye sahip olduğunu göstermiştir.
Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında (Beagle köpeklerinde 1 ila 12 ay, sıçanlarda 1 ila 6 ay) iyi tolere edilmiştir.
İlaç embriyotoksik veya teratojenik etkilere neden olmadı veya doğurganlık parametrelerini değiştirmedi ve mutajenite ve karsinojenisite çalışmalarında herhangi bir mutajenik veya kanserojen potansiyel ortaya çıkarmadı.
İnsanlarda kullanılan terapötik dozun 10 katı dozlarda köpeklere bir ay süreyle uygulanan uzatılmış salimli formülasyon, herhangi bir fonksiyonel veya organik etki ya da plazma birikimine neden olmadı.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
çekirdek: laktoz, mikrokristal selüloz, povidon, sodyum karboksimetil nişasta, magnezyum stearat.
Kaplama: hipromelloz, makrogol 400, titanyum dioksit (E171).
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
Çekirdek: mikrokristalin selüloz, povidon, dihidratlı dikalsiyum fosfat, magnezyum stearat, hidrojene hint yağı.
Kaplama: hipromelloz, propilen glikol, titanyum dioksit (E171), demir oksitler (E172).
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
Özel önlem yok.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler
Blisterde 30 tabletlik kutu.
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler
Blisterde 20 tabletlik kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tabletler AIC n. 027314020
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
XATRAL 2.5 mg kaplı tabletler 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg uzatılmış salımlı kaplı tablet 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
AIFA Kararı Ekim 2014
