Aktif maddeler: Amlodipin
ABIS 5 mg tabletler
ABIS 10 mg tabletler
Endikasyonları Abis neden kullanılır? Bu ne için?
ABIS, kalsiyum kanal blokerleri adı verilen bir ilaç grubuna ait olan aktif madde amlodipin içerir.
ABIS, yüksek tansiyon (hipertansiyon) veya anjina adı verilen ve Prinzmetal's veya varyant angina adı verilen nadir bir form da dahil olmak üzere bir tür göğüs ağrısını tedavi etmek için kullanılır.
Hipertansif hastalarda bu ilaç, kanın daha kolay akabilmesi için kan damarlarını gevşeterek çalışır. Angina hastalarında ABIS, daha fazla oksijen alan kalp kasına kan akışını iyileştirir ve böylece göğüs ağrısını önler.İlaç, anjina nedeniyle göğüs ağrısından hemen kurtulma sağlamaz.
Kontrendikasyonlar Abis kullanılmamalıdır
ABIS'i almayın
- Amlodipine veya diğer bileşenlerden herhangi birine (bölüm 6'da listelenmiştir) veya kalsiyum kanal blokerlerinden herhangi birine alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa. Reaksiyon kaşıntılı, kırmızı deri veya nefes almada zorluk olabilir.
- Şiddetli düşük kan basıncınız (hipotansiyon) varsa
- Aort kalp kapağında daralma (aort darlığı) veya kardiyojenik şok (kalbin vücuda yeterli kan sağlayamaması durumu) varsa.
- Kalp krizinden sonra kalp yetmezliği çekiyorsanız.
Kullanım Önlemleri Abis'i almadan önce bilmeniz gerekenler
ABIS'e özel dikkat gösterin
ABIS'i almadan önce doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.
Aşağıdaki durumlardan muzdaripseniz veya bunlardan muzdaripseniz doktorunuza söyleyin:
- Son kalp krizi
- Kalp yetmezliği
- Kan basıncında şiddetli artış (hipertansif kriz)
- Karaciğer hastalığı (karaciğer hastalığı)
- O yaşlı ve dozunun artırılması gerekiyor
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
ABIS, 6 yaşından küçük çocuklarda çalışılmamıştır. ABIS sadece 6 ila 17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde hipertansiyon için kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 3) Daha fazla bilgi için doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Abis'in etkisini değiştirebilir?
ABIS'i diğer ilaçlarla birlikte almak
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
ABIS diğer ilaçları etkileyebilir veya diğer ilaçlar ABIS'i etkileyebilir, örneğin:
- ketokonazol, itrakonazol (antifungal ilaçlar);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılan sözde proteaz inhibitörleri);
- rifampisin, eritromisin, klaritromisin (antibiyotikler);
- hypericum perforatum (St. John's wort);
- verapamil, diltiazem (kalp ilaçları);
- dantrolen (şiddetli vücut ısısı değişiklikleri için infüzyon);
- simvastatin (yüksek kan kolesterolünü tedavi etmek için kullanılan ilaç).
Hipertansiyonu tedavi etmek için aynı anda başka ilaçlar alıyorsanız, ABIS kan basıncını daha da düşürebilir.
ABIS'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
ABIS alan kişiler greyfurt suyu içmemelidir, çünkü greyfurt ve greyfurt suyu kanda amlodipin etken maddesi düzeylerinin yükselmesine neden olabilir ve bu da ABIS'in hipotansif etkisinin artmasına neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Gebelik
Amlodipinin hamile kadınlarda güvenliği belirlenmemiştir. Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, ABIS almadan önce doktorunuza söyleyiniz.
Besleme zamanı
Amlodipinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız, lütfen ABIS almadan önce doktorunuzu bilgilendiriniz.
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
ABIS'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi olabilir. Tabletler kendinizi kötü, baş dönmesi veya yorgun hissetmenize neden oluyorsa veya baş ağrısına neden oluyorsa, araç veya makine kullanmayınız ve derhal doktorunuza başvurunuz.
ABIS tabletlerinin içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Abis Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Olağan başlangıç dozu günde bir kez ABIS 5 mg'dır. Doz, günde bir kez ABIS 10 mg'a yükseltilebilir.
İlaç yiyecek ve içecekten önce veya sonra alınabilir. İlacı her gün aynı saatte biraz su ile almalısınız. ABIS'i greyfurt suyu ile birlikte almayınız.
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Çocuklar ve adolesanlar (6-17 yaş) için olağan başlangıç dozu günde 2.5 mg'dır. Önerilen maksimum günlük doz günde 5 mg'dır. Tabletin puan çizgisi, yalnızca tableti almayı kolaylaştırmak içindir.
Doktorunuz size söylediği sürece tabletleri almaya devam edin. Tabletleriniz bitmeden doktorunuza görünün.
Aşırı doz Çok fazla Abis aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla ABIS kullandıysanız
Çok fazla tablet alırsanız kan basıncınız çok düşebilir ve bu bir tehlike oluşturabilir. Baş dönmesi, sersemlik, baygınlık veya baygınlık hissedebilirsiniz. Kan basıncındaki düşüş o kadar şiddetli olabilir ki sizi şok edebilir. Cilt soğuyabilir ve nemli hale gelebilir ve bilincinizi kaybedebilirsiniz.
Eğer çok fazla ABIS tableti aldıysanız derhal doktorunuzla temasa geçiniz.
ABIS'i kullanmayı unutursanız
Merak etme. Bir tablet almayı unutursanız, unuttuğunuz dozu atlayın. Bir sonraki tableti normal zamanında alınız Unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
ABIS'i kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz size söylediği sürece bu ilacı almaya devam etmelisiniz. Tedaviyi durdurmak hastalığınızın kötüleşmesine neden olabilir Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Abis'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi ABIS de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez. Aşağıdaki çok nadir ve ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz hemen doktorunuza başvurun:
- Ani başlayan hırıltı, göğüs ağrısı, hırıltı veya nefes almada zorluk.
- Göz kapaklarının, yüzün veya dudakların şişmesi.
- Dilin ve boğazın nefes almada güçlük çekebilecek şişmesi.
- Yoğun cilt döküntüsü, kurdeşen, tüm vücutta cilt kızarıklığı, şiddetli kaşıntı, ciltte kabarma, soyulma ve şişme, mukoza zarının iltihaplanması (Stevens Johnson sendromu) veya diğer alerjik reaksiyonlar dahil olmak üzere şiddetli cilt reaksiyonları.
- Miyokard enfarktüsü, aritmi.
- Çok kötü olma hissi ile birlikte şiddetli karın ve sırt ağrısına neden olabilen pankreas iltihabı.
Aşağıdaki yaygın yan etkiler bildirilmiştir.Bu etkilerden herhangi biri meydana gelirse veya bir haftadan uzun süre devam ederse, lütfen doktorunuza başvurunuz.
Yaygın: 100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler
- Baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk (özellikle tedavinin başlangıcında).
- Çarpıntı (kendi kalp atışınızı hissetmek), kızarıklık.
- Karın ağrısı, mide bulantısı.
- Şişmiş ayak bilekleri (ödem), yorgunluk. Ek olarak, aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir.
Yaygın olmayan: 1000 hastadan 1 ila 10'unu etkileyebilir
- Ruh hali değişiklikleri, kaygı, depresyon, uyku eksikliği.
- Titreme, tat değişiklikleri, bayılma, halsizlik.
- Uzuvlarda uyuşma veya karıncalanma hissi ağrı hissi kaybı.
- Görme bozuklukları, çift görme, kulaklarda çınlama.
- Düşük kan basıncı.
- Burun mukozasının iltihaplanması (rinit) nedeniyle hapşırma / burun akıntısı.
- Değişen bağırsak alışkanlıkları, ishal, kabızlık, hazımsızlık, ağız kuruluğu, kusma.
- Saç dökülmesi, terlemede artış, ciltte kaşıntı, ciltte kırmızı lekeler, ciltte renk değişikliği.
- İdrar bozuklukları, gece idrara çıkma ihtiyacı, sık idrara çıkma ihtiyacı.
- Erkeklerde "ereksiyon" sağlayamama; göğüslerde rahatsızlık veya genişleme.
- Zayıflık, ağrı, halsizlik.
- Eklem veya kas ağrısı, kas krampları, sırt ağrısı.
- Kilo alımı veya kaybı.
Seyrek: 10.000 hastanın 1 ila 10'unda ortaya çıkabilir
- Bilinç bulanıklığı, konfüzyon.
Çok seyrek: 10.000 hastada 1'den azında ortaya çıkabilir
- Kandaki düşük seviyelerde beyaz kan hücreleri ve trombositler, "olağandışı morarma veya kanama eğilimine (kırmızı kan hücrelerinde hasar) yol açabilir.
- Yüksek kan şekeri seviyeleri (hiperglisemi).
- Zayıflığa, karıncalanmaya veya uyuşukluğa neden olabilen bir sinir bozukluğu.
- Öksürük, şişmiş diş etleri.
- Karın şişmesi (gastrit).
- Anormal karaciğer fonksiyonu, karaciğer iltihabı (hepatit), derinin sararması (sarılık), bazı tıbbi testlerde değişikliklere yol açabilen karaciğer enzimlerinde artış.
- Artan kas gerginliği.
- Genellikle deri döküntüsü ile birlikte kan damarlarının iltihaplanması.
- Işığa duyarlılık.
- Sertlik, titreme ve/veya hareket bozuklukları ile ilgili bozukluklar.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan şu adresteki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ABIS
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her 5 mg tablet, 5 mg amlodipin bazına eşdeğer 6.94 mg amlodipin besilat içerir.
Her 10 mg tablet, 10 mg amlodipin bazına eşdeğer 13.87 mg amlodipin besilat içerir.
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
ABIS tabletleri 5 mg: tabletler beyaz, yuvarlak, bir yüzü çentiklidir. Kesi hattı, yalnızca alımını kolaylaştırmak içindir.
ABIS tabletleri 10 mg: tabletler beyaz, yuvarlak, bir yüzü çentiklidir. Kesi hattı, yalnızca alımını kolaylaştırmak içindir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon.
Kararlı kronik anjina pektoris.
Vazospastik angina (Prinzmetal angina).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj.
yetişkinler
Hem hipertansiyon hem de anjina için önerilen başlangıç dozu günde bir kez ABIS 5 mg'dır. Bu doz, bireysel cevaba bağlı olarak maksimum 10 mg doza yükseltilebilir.
Hipertansif hastalarda ABIS, tiyazid diüretikler, alfa blokerler, beta blokerler veya anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılmıştır. Anginalı hastalarda, nitratlar ve/veya beta blokerlerle tedaviye dirençli anjina vakalarında uygun dozlarda ABIS tek başına veya diğer antianjinal ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
Tiyazid diüretiklerin, beta blokerlerin veya anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin birlikte uygulanması için ABIS'in doz ayarlaması gerekli değildir.
Özel popülasyonlar
Yaşlılar
Yaşlı veya genç hastalarda benzer dozlarda kullanılan ABIS eşit derecede iyi tolere edilir. Yaşlı hastalarda normal olarak kullanılan dozlar önerilir, ancak doz artırımı dikkatle düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar için spesifik dozajlar belirlenmemiştir; bu nedenle dozaj seçimi dikkatli bir şekilde yapılmalı ve en düşük dozdan başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2). Amlodipinin farmakokinetiği, şiddetli karaciğer yetmezliğinde çalışılmamıştır.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin tedavisine en düşük dozda başlanmalı ve ardından kademeli doz ayarlaması yapılmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliğinin derecesi, amlodipinin plazma konsantrasyonlarındaki değişikliklerle ilişkili değildir, bu nedenle ilaç bu hasta kategorisinde normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin diyaliz edilemez.
Pediatrik popülasyon
6-17 yaş arası hipertansiyonu olan çocuklar ve ergenler
6-17 yaş arası pediyatrik hastalarda önerilen oral antihipertansif doz, başlangıç dozu olarak günde bir kez 2.5 mg'dır ve 4 hafta sonra önerilen kan basıncı değerlerine ulaşılmazsa günde bir kez 5 mg'a yükseltilebilir. Günde 5 mg'ın üzerindeki dozlar pediyatrik hastalarda çalışılmamıştır (bkz. bölüm 5.1 ve 5.2).
6 yaşın altındaki çocuklar
Veri yok.
Uygulama yöntemi
Oral uygulama için tabletler.
04.3 Kontrendikasyonlar
Amlodipin, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- dihidropiridin türevlerine, amlodipin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
- şiddetli hipotansiyon
- şok (kardiyojenik şok dahil)
- sol ventrikül çıkış obstrüksiyonu (örn. yüksek dereceli aort stenozu)
- akut miyokard enfarktüsü sonrası hemodinamik kararsızlık ile kalp yetmezliği.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hipertansif kriz sırasında amlodipinin güvenliği ve etkinliği değerlendirilmemiştir.
Kalp yetmezliği olan hastalar
Kalp yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf III ve IV) olan hastalarda yapılan uzun süreli, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada amlodipin, plasebodan daha fazla pulmoner ödem vakası ile ilişkilendirilmiştir (bkz. bölüm 5.1). Amlodipin dahil kalsiyum kanal blokerleri, gelecekteki kardiyovasküler olay ve mortalite riskini artırabileceğinden, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin plazma yarı ömrü uzar ve AUC değerleri daha yüksektir; bu hastalar için özel bir dozaj belirlenmemiştir.Bu nedenle amlodipin başlangıçta en düşük dozda alınmalı ve hem tedavinin başlangıcında hem de doz artırılırken dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kademeli doz ayarlaması ve dikkatli izleme gerekebilir.
Yaşlı hastalarda kullanım
Yaşlı hastalarda doz artışı dikkatle düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım
Amlodipin bu tür hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Böbrek yetmezliğinin derecesi, amlodipinin plazma konsantrasyonlarındaki değişikliklerle ilişkili değildir. Amlodipin diyaliz edilemez.
ABIS, laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, lapp-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Diğer tıbbi ürünlerin amlodipin üzerindeki etkileri
CYP3A4 inhibitörleri: Amlodipinin güçlü veya orta derecede CYP3A4 inhibitörleri (proteaz inhibitörleri, azol antifungaller, eritromisin veya klaritromisin gibi makrolidler, verapamil veya diltiazem) ile birlikte kullanımı amlodipin maruziyetinde önemli bir artışa neden olabilir. Bu farmakokinetik değişikliklerin klinik önemi daha belirgin olabilir. yaşlılarda, bu nedenle klinik izleme ve doz ayarlaması gerekebilir.
CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4 indükleyicilerinin amlodipin üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir veri mevcut değildir. CYP3A4 indükleyicilerinin (örn. rifampisin, Hypericum perforatum) birlikte kullanımı amlodipinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir Amlodipin, CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulandığında dikkatli kullanılmalıdır.
Amlodipinin biyoyararlanımı bazı hastalarda amlodipinin antihipertansif etkisini artırabileceğinden ve dolayısıyla amlodipinin antihipertansif etkisini güçlendirebileceğinden, amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyu ile birlikte uygulanması önerilmez.
Dantrolen (infüzyon): Hayvanlarda, verapamil ve dantrolenin intravenöz uygulamasını takiben hiperkalemi ile ilişkili ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler kollaps gözlenmiştir. Hiperkalemi riski nedeniyle, malign hipertermiye yatkın hastalarda ve malign hipertermi tedavisinde amlodipin gibi kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı uygulanmasından kaçınılması önerilir.
Amlodipinin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri
Amlodipinin kan basıncındaki düşüş üzerindeki etkileri, diğer antihipertansif ajanların uyguladığı basınç düşüşünün etkilerine eklenir. Klinik etkileşim çalışmalarında amlodipin, atorvastatin, digoksin, varfarin veya siklosporinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir.
Simvastatin: Tekrarlayan 10 mg amlodipin dozlarının 80 mg simvastatin ile birlikte uygulanması, tek başına simvastatine kıyasla simvastatin maruziyetinde %77'lik bir artışa neden oldu Amlodipin ile tedavi edilen hastalarda simvastatin dozunu günde 20 mg ile sınırlayın .
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Amlodipinin hamilelik sırasındaki güvenliği belirlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında, yüksek dozların uygulanmasının ardından üreme toksisitesi etkileri gözlemlenmiştir (bkz. bölüm 5.3).
Hamilelikte kullanımı yalnızca daha güvenli bir alternatif yoksa ve bozukluğun anne ve fetüs için büyük riskler taşıdığı durumlarda önerilir.
Besleme zamanı
Amlodipinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.Emzirmeye devam etme/bırakma veya amlodipin tedavisine devam etme/bırakma kararı, emzirmenin bebeğe ve amlodipin tedavisinin anneye yararları dikkate alınarak düşünülmelidir.
Doğurganlık
Kalsiyum kanal blokerleri ile tedavi edilen hastalarda spermatozoanın başında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler bildirilmiştir. Amlodipinin doğurganlık üzerindeki potansiyel etkisine ilişkin klinik veriler yetersizdir. Bir sıçan çalışmasında, erkek fertilitesi üzerinde istenmeyen etkiler bildirilmiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Amlodipinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta düzeyde etkileri vardır. Amlodipin alan hastalarda baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk veya mide bulantısı varsa, tepki verme yetenekleri bozulabilir. Özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli olunması önerilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti.
Amlodipin tedavisi sırasında en sık bildirilen advers reaksiyonlar uyuklama hali, baş dönmesi, baş ağrısı, çarpıntı, kızarma, karın ağrısı, mide bulantısı, ayak bileği şişmesi, ödem ve yorgunluktur.
Advers reaksiyonların tablo özeti.
Amlodipin tedavisi sırasında aşağıdaki sıklıklarda aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlemlenmiş ve rapor edilmiştir: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100 y
Her bir sıklık sınıfı içinde, istenmeyen etkiler azalan önem sırasına göre rapor edilir.
* çoğu durumda kolestaz nedeniyle.
Olağanüstü ekstrapiramidal sendrom vakaları bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Doz aşımı
Kasıtlı doz aşımı ile ilgili insan deneyimi sınırlıdır.
Belirtiler:
Mevcut veriler, aşırı dozu takiben şiddetli periferik vazodilatasyon ve olası refleks taşikardi oluşabileceğini düşündürmektedir. Ölümcül bir sonucu olan şok vakalarına kadar ve dahil olmak üzere, belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyon bildirilmiştir.
Tedavi:
Amlodipin doz aşımına bağlı klinik olarak anlamlı hipotansiyon, kalp ve solunum fonksiyonunun sık izlenmesi, alt ekstremitelerin elevasyonu ve dolaşımdaki sıvı hacmine ve diüreze dikkat dahil olmak üzere aktif kardiyovasküler destek gerektirir.
Vasküler ton ve arter basıncının restorasyonu için, kullanımı için herhangi bir kontrendikasyon yoksa bir vazokonstriktör yardımcı olabilir. Kalsiyum glukonatın intravenöz uygulaması, kalsiyum kanal blokajının etkilerini nötralize etmede faydalı olabilir.
Gastrik lavaj bazı durumlarda yardımcı olabilir.Sağlıklı gönüllülere 10 mg amlodipin aldıktan hemen sonra veya 2 saat içinde kömür uygulanmasının amlodipin emilimini azalttığı gösterilmiştir. Amlodipin büyük ölçüde proteine bağlı olduğundan, diyalizin yararlı olması olası değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokerleri, ağırlıklı olarak vasküler etkiye sahip selektif kalsiyum kanal blokerleri.
ATC kodu: C08CA01.
Amlodipin, dihidropiridinler grubuna (yavaş kanallarda aktif blokerler veya kalsiyum iyonlarının antagonistleri) ait kalsiyum iyonlarının akışının bir inhibitörüdür ve miyokardiyositlerin ve vasküler düz kas hücrelerinin zarından kalsiyum iyonlarının akışını engeller.
Amlodipinin antihipertansif etkisi, vasküler düz kasın doğrudan gevşemesinden kaynaklanır.
Amlodipinin antianjinal etkisini belirleyen kesin etki mekanizması henüz tam olarak bilinmemektedir, ancak amlodipin toplam iskemik yükü aşağıdaki iki etkiye dayalı olarak azaltır:
1) Amlodipin, periferik arteriyolleri genişleterek kalbin çalıştığı toplam periferik direnci (ardyük) azaltır.
Kalp hızı sabit kaldığından, kalp işindeki bu azalma, miyokardın enerji talebinde ve tüketiminde bir azalmaya neden olur.
2) Amlodipinin etki mekanizması muhtemelen hem normal perfüze hem de iskemik bölgelerdeki dilatasyonu da belirler. Bu genişleme, özellikle koroner spazmı olan hastalarda (Prinzmetal angina veya varyantı) miyokardiyuma oksijen beslemesini arttırır.
Hipertansif hastalarda, tek bir günlük doz, hem sırtüstü hem de ayakta dururken kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olur ve uygulamadan 24 saat sonra hala belirgindir. Amlodipinin etkisinin kademeli olarak başlaması nedeniyle, akut hipotansiyon ilaca bağlı bir olay değildir.
Anginalı hastalarda günde tek bir amlodipin uygulaması, toplam egzersiz süresini, anjinal atağın başlama süresini, 1 mm ST segment yükselmesinin başlama süresini artırır ve anjinal atak sıklığını ve nitrogliserin tüketimini azaltır.
Amlodipin tedavisi, plazma lipid profilinde herhangi bir istenmeyen metabolik etki veya değişiklik ile ilişkili değildir; amlodipin astım, diyabet ve gut gibi eşlik eden hastalıkları olan hastalarda kullanıma uygundur.
Koroner arter hastalığı (CAD) olan hastalarda kullanım
Amlodipinin koroner arter hastalığı (KAH) olan hastalarda klinik olayların önlenmesindeki etkinliği, 1.997 hastada bağımsız, çok merkezli, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir: CAMELOT çalışması (Tromboz Oluşumlarını Sınırlamak için Amlodipin ve Enalapril Karşılaştırması - Trombotik olayları azaltmada amlodipin ve enalapril arasında karşılaştırma). Bu hastalardan 663'ü 5-10 mg amlodipin, 673'ü 10-20 mg enalapril ve 655'i statinler, beta blokerler, diüretikler ve aspirin ile standart tedaviye ek olarak plasebo ile tedavi edildi. 2 yıl. Ana etkililik sonuçları Tablo 1'de gösterilmiştir. Bu sonuçlar, amlodipin tedavisinin koroner arter hastalığı olan hastalarda anjina için daha az hastaneye yatış ve revaskülarizasyon prosedürleri ile ilişkili olduğunu göstermektedir.
Kalp yetmezliği olan hastalarda kullanım
S.NYHA sınıf II-IV kalp yetmezliği olan hastalarda egzersiz toleransı üzerine yapılan hemodinamik çalışmalar ve kontrollü klinik deneyler, amlodipinin egzersiz toleransı, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ve semptomlar kliniği ile ilgili klinik durumlarını kötüleştirmediğini göstermiştir.
Digoksin, diüretikler ve ACE inhibitörleri alan kalp yetmezliği NYHA sınıf III-IV hastalarını değerlendirmek için tasarlanmış plasebo kontrollü bir klinik çalışma (PRAISE), amlodipinin mortalite riskini veya mortalite ve morbidite riskini artırmadığını göstermiştir. , kalp yetmezliği olan hastalarda.
NYHA sınıf III ve IV kalp yetmezliği olan, amlodipin ile tedavi edilen, hastalık iskemik varlığını düşündüren klinik semptomu veya objektif bulgusu olmayan hastalarda yürütülen uzun süreli, plasebo kontrollü bir takip çalışmasında (PRAISE-2), tedavide sabit dozlarda ACE inhibitörleri, dijitaller ve diüretikler ile amlodipin kullanımının toplam kardiyovasküler mortalite üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.Aynı popülasyonda amlodipin, pulmoner ödemde bir artış ile ilişkilendirilmiştir.
Kalp krizinin önlenmesi için tedavi üzerine klinik çalışma (ALLHAT)
adı verilen çift kör, randomize bir morbidite-mortalite klinik çalışması Kalp Krizini Önlemek İçin Antihipertansif ve Lipid Düşürücü Tedavi Denemesi (ALLHAT), en son iki ilaç tedavisini karşılaştırmak için yürütülmüştür: tiyazid diüretik klortalidon ile tedaviye kıyasla birinci basamak tedaviler olarak amlodipin 2.5-10 mg/gün (kalsiyum kanal blokeri) veya lisinopril 10-40 mg/gün (ACE inhibitörü) Hafif ve orta derecede hipertansiyonda 12.5-25 mg/gün.
55 yaş ve üzeri toplam 33.357 hipertansif hasta randomize edildi ve ortalama 4.9 yıl takip edildi. Hastalar, kalp yetmezliği için en az bir ek risk faktörüne sahipti: geçirilmiş miyokard enfarktüsü veya inme (kayıttan > 6 ay önce) veya diğer belgelenmiş aterosklerotik kardiyovasküler hastalık (toplamda %51.5), tip 2 diyabet (36, %1), C -Elektrokardiyogram veya ekokardiyografi ile teşhis edilen sol ventrikül HDL hipertrofisi (%20,9), halen sigara içiyor (%21,9).
L"uç nokta birincil, ölümcül koroner kalp hastalığı veya ölümcül olmayan miyokard enfarktüsünün bir kombinasyonundan oluşuyordu. önemli bir fark yoktu"uç nokta amlodipin bazlı ve klortalidon bazlı tedavi arasında birincil: RR 0.98, %95 GA (0.90-1.07) p = 0.65. Arasında uç nokta ikincil, kalp yetmezliği insidansı (biruç nokta kardiyovasküler kompozit), amlodipin grubunda klortalidon grubuna göre anlamlı derecede daha yüksekti (%10,2'ye karşı %7,7, RR: 1,38, %95 GA [1,25-1,52] p
Pediatrik kullanım (≥ 6 yaşındaki çocuklar)
Amlodipin 2.5 mg ve 5.0 mg'ın plasebo ile karşılaştırıldığı, 6 ila 17 yaşları arasındaki 268 çocuk üzerinde, esas olarak sekonder hipertansiyonlu bir çalışmada, ilacın her iki dozunun sistolik kan basıncını plasebodan önemli ölçüde daha fazla azalttığı gösterilmiştir. İki dozaj arasındaki fark istatistiksel olarak anlamlı değildi.
Amlodipinin büyüme, ergenlik ve genel gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri araştırılmamıştır. Ayrıca, pediatrik amlodipin tedavisinin yetişkinlikte kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmadaki uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
Emilim, dağıtım, plazma proteinlerine bağlanma
Terapötik dozların oral yoldan uygulanmasından sonra, amlodipin, uygulamadan sonraki 6-12 saat içinde doruk plazma seviyeleri ile yavaş yavaş emilir. Mutlak biyoyararlanımın %64 ile %80 arasında olduğu tahmin edilmektedir.Dağılım hacmi yaklaşık 21 L/kg'dır. laboratuvar ortamında amlodipinin plazma proteinlerine yaklaşık %97.5 oranında bağlandığını göstermiştir.
Gıda alımı amlodipinin biyoyararlanımını değiştirmez.
Biyotransformasyon / eliminasyon
Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 35-50 saattir, bu da günde bir kez dozlamayı haklı çıkarır Amlodipin, karaciğer tarafından inaktif bileşiklere geniş ölçüde metabolize edilir, %10'u idrarda baz molekül olarak ve %60'ı metabolize formda elimine edilir. .
Karaciğer yetmezliğinde kullanın
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin uygulamasına ilişkin çok sınırlı klinik veri mevcuttur. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda amlodipin klerensi daha düşüktür, bu da daha uzun bir yarı ömür ve EAA'da yaklaşık %40-60'lık bir artış ile sonuçlanır.
Yaşlılarda kullanın
Yaşlı ve genç deneklerde amlodipinin doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi benzerdir. Yaşlı hastalarda, Boşluk Amlodipin, ilacın EAA'sında ve eliminasyon yarı ömründe artışa neden olarak azalma eğilimindedir. Kalp yetmezliği hastalarında, bu hasta popülasyonu için öngörülenlere benzer şekilde EAA ve eliminasyon yarı ömründe artışlar gözlenmiştir.
Pediatrik yaşta kullanım
Amlodipin'in bir kez 1.25 ila 20 mg dozunda uygulandığı 1 ila 17 yaşları arasındaki 74 hipertansif çocuktan (6 ila 12 yaş arası 34 hasta ve 13 ila 17 yaş arası 28 hasta dahil) oluşan bir popülasyonda bir farmakokinetik çalışma yürütülmüştür. veya günde iki kez. 6 ila 12 yaş arasındaki çocuklarda ve 13 ila 17 yaş arasındaki ergenlerde, Boşluk tipik oral (CL/F) sırasıyla erkeklerde 22.5 ve 27.4 L/saat ve kadınlarda 16,4 ve 21.3 L/saat idi. Bireyler arasında maruziyette "geniş bir değişkenlik" gözlemlendi. 6 yaşın altındaki çocuklara ilişkin veriler sınırlıdır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
üreme toksikolojisi
Sıçanlarda ve farelerde yapılan üreme çalışmaları, mg/kg oranına dayalı olarak önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 50 katı dozlarda gecikmiş doğum, uzamış doğum eylemi ve yenidoğan sağkalımının azaldığını göstermiştir.
doğurganlığın azaltılması
10 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda amlodipin (erkekler 64 gün ve dişiler çiftleşmeden 14 gün önce) ile tedavi edilen sıçanların doğurganlığı üzerinde hiçbir etki olmamıştır (önerilen bir mg'da maksimum 10 mg dozun 8 katına eşdeğerdir). / m 2 insanlarda *).
Amlodipin besilat ile 30 gün boyunca insanlara uygulananla karşılaştırılabilir bir dozda (mg / kg) tedavi edilen erkek sıçanlarda yapılan bir başka çalışma, plazmada testosteron ve folikül uyarıcı hormonlarda bir azalmanın yanı sıra yoğunlukta azalma olduğunu göstermiştir. olgun sperm hücrelerinin ve Sertoli hücrelerinin sayısı.
Karsinojenez, mutajenez
İki yıl boyunca günlük 0.5, 1.25 ve 2.5 mg/kg/gün seviyeleri sağlamak üzere hesaplanan konsantrasyonlarda diyet amlodipin ile tedavi edilen sıçanlar ve fareler, hiçbir karsinojenisite kanıtı göstermedi. En yüksek doz (sıçanlar için, insanlarda mg/m2 bazında 10 mg'lık maksimum klinik önerilen dozun iki katına eşit ve fareler için bu maksimum önerilen doza benzer) fareler tarafından tolere edilen maksimum doza yakındı, ancak sıçanlarda değildi.
Mutajenite çalışmaları, ne genetik ne de kromozomal düzeyde ilaca bağlı etkileri ortaya koymamıştır.
* 50 kg ağırlığındaki bir hasta üzerinde hesaplanmıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıllar.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
ABIS 5 mg tabletler: Litograflı karton kutu ve ısıyla kapatılmış blister
28 tablet içeren PVC-PVDC / Al opak
ABIS 10 mg tabletler: Litograflı karton kutu ve ısıyla kapatılmış blister
14 tablet içeren PVC-PVDC / Al
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
ABIS 28 tablet 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tablet 10 mg AIC n. 038038028
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Aralık 2007