CAPOTEN ® kaptopril bazlı bir ilaçtır
TERAPÖTİK GRUP: Antihipertansifler - ACE inhibitörleri ilişkili değil
Endikasyonlar CAPOTEN ® Kaptopril
CAPOTEN ® arteriyel hipertansiyon tedavisi için hem tek başına hem de diğer antihipertansif ajanlarla (özellikle tiyazid diüretikleri) kombinasyon halinde kullanılabilir.
CAPOTEN ®, dijital veya diüretiklerle kombinasyon halinde, konjestif kalp yetmezliğinin tedavisinde de endikedir.
CAPOTEN ®, enfarktüs sonrası sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda ve diyabetik nefropatisi olan hastalarda böbrek hasarının ilerlemesini önleyici etki ile kullanılabilir.
Etki mekanizması CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, özellikle aktif prensibi olan kaptopril, mide-bağırsak yolunda hızla emilir ve yaklaşık bir "saat sonra maksimum plazma zirvesine ulaşır. Ortalama olarak alınan toplam dozun yaklaşık %75'i olan biyoyararlanımı, önemli ölçüde azalır, gıdanın birlikte tüketilmesi durumunda, %35'e kadar Aktif ilkenin neden olduğu biyolojik etki, alımdan 15 dakika sonra zaten gözlemlenir, yaklaşık bir buçuk saat içinde maksimuma çıkar.
Kaptoprilin antihipertansif etkinliği, anjiyotensin I'i aktif metaboliti olan anjiyotensin II'ye dönüştürmek için gerekli olan ACE enziminin belirgin inhibisyonundan kaynaklanır, böylece bazda periferik vazokonstriksiyon ve tuz ve su tutulması gibi bir dizi biyolojik etkiyi önler. Arteriyel hipertansiyonun patogenezi. Antihipertansif etkinin ayrıca, bradikinin gibi vazodilatör bir etkiye sahip bazı moleküllerin bozulmasından sorumlu enzim olan kininaz II'nin inhibisyonu tarafından da desteklendiği görülmektedir. Etkisinin sonunda kaptoprilin %75'inden fazlası idrarla atılır.
İyi belgelenmiş ve karakterize edilmiş hipotansif etkiye ek olarak, birkaç çalışma ayrıca sol ventrikül hipertrofisine karşı gerileyen bir etki ve ventriküler kontraktil fonksiyonda bir iyileşme göstermektedir.
Diyabetik nefropatili hastalarda böbrek korumasının da eşlik ettiği bu iyileştirmeler, kardiyovasküler olaylarla ilgili morbidite, hastaneye yatış ve mortalitede azalmayı garanti edebilmektedir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. HİPERTANSİF KRİZDE KAPTOPRİL'İN ETKİSİ
Singapur Med J. 2009 Nisan 50: 400-2.
Hipertansif aciliyet tedavisinde dilaltı kaptoprilin klinik etkinliği.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Bu çalışma, hipertansif kriz yönetiminde kaptoprilin etkinliğini test etti.Tedavi edilen hastaların %53'ünde, 25 mg dilaltı kaptopril uygulaması, "varsayımdan sadece bir saat sonra ilk kan basıncı değerlerinde %25'lik bir düşüş garanti etti. Kalan kısımda, 25 mg'lık ilave kaptopril alımı, kan basıncının optimal kontrolünü sağladı.Dikkatli bir değerlendirme, bu tedaviye yanıt vermeyenlerin daha önce antihipertansif tedavi görmüş hastalar olduğunu ortaya koydu.
2. KAPTOPRİL VE BİLİŞSEL İŞLEVSELLİK
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptopril ve enalapril, hipertansif hastalarda bilişi ve depresif ruh halini iyileştirir.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Hipertansiyonun yan etkilerinden biri, etkilenen hastanın anımsatıcı ve bilişsel yeteneklerinin yavaş bir şekilde bozulmasıdır.Söz konusu çalışma, kaptopril uygulamasının sadece daha iyi kan basıncı kontrolü sağlamadığını, aynı zamanda hastanın bilişsel yeteneklerini önemli ölçüde iyileştirdiğini göstermektedir. anksiyete ve depresyon düzeyini azaltmak.
3. CAPTOPRIL: sol ventrikül hipertrofisinin gerilediğine dair deneysel kanıt
J Physiol Heart Circ Physiol Am. 2005 Temmuz; 289: H20-9. Epub 2005 Mart 4.
NF-kappaB'nin inhibisyonu, spontan hipertansif sıçanlarda kan basıncı kontrolünden bağımsız olarak kardiyak hipertrofinin gerilemesine neden olur.
Gupta S, Genç D, Sen S.
Sol ventrikül hipertrofisi, kalp krizi ve kalp yetmezliği gibi kardiyovasküler hastalıklar ile en çok ilişkili patolojik durumlardan biridir. Bu hastalıkların önlenmesinde ve sol ventrikül hipertrofisinin gerilemesinin indüklenmesinde kaptoprilin rolünü tanımladıktan sonra, söz konusu çalışma bu etkinin altında yatan biyolojik mekanizmaları aydınlatmayı amaçlamaktadır. Cleveland araştırmacılarına göre, bu etki, kaptoprilin, hipertansiyon ve kardiyak hipertrofi patogenezinde rol oynayan bir proinflamatuar faktör olan NF-KB'nin sentezini ve salgılanmasını inhibe etme yeteneği ile belirlenecektir.
Kullanım yöntemi ve dozaj
KAPOTEN® kaptopril 25/50 mg tabletler: arteriyel hipertansiyon tedavisi için başlangıç dozu günde bir veya iki kez alınan 50 mg olmalıdır.En az 2/4 haftalık tedaviyi takiben kan basıncı kontrolünde azalma olması durumunda, doktor, hastanın klinik tablosunu dikkatlice değerlendirdikten sonra, dozu günde 100 mg'a kadar artırmaya veya düşük dozlu bir tiyazid diüretiği birleştirmeye karar verebilir; ikinci durumda, CAPOTEN ® dozu da gözden geçirilmelidir.
Konjestif kalp yetmezliğinin tedavisi için (hastane tedavisi), her zaman 25 mg / gün ile 150 mg / gün arasında olması gereken dozaj, "patolojik tablonun dikkatli bir şekilde değerlendirilmesi ve sürekli izleme ile" doktor tarafından formüle edilmelidir. kan basıncı seviyeleri. Diüretikler ve dijitaller gibi ilaçların birlikte uygulanması durumunda, bireysel dozların yeniden değerlendirilmesi durumunda özel dikkat gösterilmelidir.
Diyabetik nefropatinin tedavisi için önerilen doz, böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda kaptopril klerensinin azaltılabileceği ve bunun sonucunda plazma seviyelerinde artış olabileceği dikkate alınarak, günlük 75/100 mg aralığında kalır. Bu koşullarda, dozu azaltarak gözden geçirmeniz tavsiye edilir.
HER DURUMDA, CAPOTEN ® Captopril'i ALMADAN ÖNCE - DOKTORUNUZUN REÇETE VE KONTROLÜ GEREKİR.
CAPOTEN ® Captopril uyarıları
Literatürdeki birçok çalışma, ACE inhibitörleri ile tedaviyi, normal solunum kapasitesini tehlikeye atabilecek yüz, lingual ve laringeal anjiyoödem koşullarıyla ilişkilendirmektedir. Bu durumda, tedaviyi derhal askıya almak ve boğulmayı önlemek için olası tüm müdahaleleri uygulamak gerekli olacaktır.
Hipotansif krizden kaçınmak için, antihipertansif etkisi olan diğer ilaçların birlikte uygulanması durumunda, doğru dozajın formülasyonuna özel dikkat gösterilmelidir. Aynı nedenle, farmakolojik müdahale öncesinde ve sırasında kan basıncı seviyelerinin sürekli izlenmesi tavsiye edilir.
Bağışıklığı baskılanmış veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar gibi risk altındaki belirli hasta kategorileri için, potansiyel olarak çok tehlikeli nötropeni vakalarından kaçınmak için plazma nötrofil seviyelerinin izlenmesi de gereklidir.
Hiperkalemi vakalarından kaçınmak için potasyum tutucu diüretikler veya potasyum tuzu takviyeleri ile eşzamanlı tedavi alan hastalarda serum potasyum seviyeleri izlenmelidir.
Kaptoprilin böbrek metabolizması göz önüne alındığında, böbrek yetmezliği olan hastalarda çok belirgin ve potansiyel olarak tehlikeli biyolojik etkiden kaçınmak için bir doz ayarlaması gerekli olacaktır. Ayrıca antihipertansif tedaviye bağlı bazı yan etkilerin (başta baş ağrısı, baş dönmesi ve uyuşukluk) hastanın normal algılama ve tepki verme yeteneklerini azaltarak makine kullanımını ve araba kullanmayı tehlikeli hale getirebileceği de unutulmamalıdır.
GEBELİK VE EMZİRME
Fetusta geri dönüşü olmayan zararlardan dahi kaçınmak için, tüm hamilelik boyunca CAPOTEN ® kullanmaktan kaçınmak ve - gerçek ihtiyaç durumunda - fetüsün sağlığı için düşük risk profiline sahip diğer antihipertansif ilaçları tercih etmek gerekecektir.
Literatürde anne sütünde ACE inhibitörlerinin salgılandığını gösteren çalışmaların varlığı göz önüne alındığında, CAPOTEN ® kullanırken emzirmeyi bırakmak gerekli olacaktır.
Etkileşimler
CAPOTEN ® için bazıları terapötik amaçlar için kullanılan belgelenmiş birkaç etkileşim vardır. Klasik bir örnek, terapötik etkinliği artırmak için kaptoprilin diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyonudur.Ancak bu durumda, doğru dozaj formülasyonu daha etkili bir kan basıncı kontrolüne izin veriyorsa, aynı derecede doğrudur - eğer doz tek bileşikler dengesizdir - şiddetli hipotansiyon vakalarını artırabilirler.
CAPOTEN ® ayrıca şunlarla etkileşime girebilir;
- Potasyum takviyeleri veya potasyum tutucu diüretikler, bu elementin plazma seviyelerinde bir artışa neden olur;
- hipoglisemik ilaçlar, muhtemelen insüline karşı artan duyarlılık nedeniyle hipoglisemik etkide bir artış;
- Artan tuz ve su tutma ve düşük antihipertansif etkisi olan kortikosteroidler ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar;
- Anafilaktik ataklarda artış olan hemodiyalizden gelenler gibi negatif yüklü membranlar;
- Lityum tuzları, bunun sonucunda sitotoksik etkilerin birikmesi ve artması.
Kontrendikasyonlar CAPOTEN ® Captopril
Bileşenlerinden birine karşı doğuştan gelen aşırı duyarlılık, aort darlığı ve şiddetli böbrek yetmezliği durumunda CAPOTEN ® kullanımı önerilmez.
CAPOTEN ® ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
CAPOTEN ® uygulamasını takiben deri döküntüsü ve kaşıntılı eritem epizodları oldukça sıktır, ancak neyse ki klinik olarak anlamlı değildir.
Daha nadir, ancak potansiyel olarak daha tehlikeli olanlar, anjiyoödem, mide-bağırsak sistemi hastalıkları ve bazı kan parametrelerinin (nötrofili, kreatininemi ve potasyum) değişmesi vakalarıdır.
Yukarıda belirtilen etkilere, yanlış dozaj formülasyonu, aktif bileşene aşırı duyarlılık veya önceki bir patolojik durum (hipovolemi, böbrek yetmezliği) durumunda ortaya çıkabilecek yanlış kan basıncı kontrolünden kaynaklanan tüm etkiler eklenir.
Not
CAPOTEN ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan CAPOTEN ® Captopril ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
