genellik
Sülfonamidler (sülfonamidler olarak da bilinir) ilaçlardır. antibakteriyel kemoterapi ilaçları doğal kökenli antibiyotiklerin aksine kimyasal sentez yoluyla elde edilir.
Sülfonamidler - Genel Kimyasal Yapı
Kimyasal açıdan bu antimikrobiyaller, azo boyalarından türetilen sülfonamidlerdir.
Sülfonamidler, pazarlanan ve tedavide kullanılan ilk antibakteriyeller arasındaydı.
Ancak günümüzde sülfonamidlerin kullanımı, örneğin penisilinler veya sefalosporinler gibi antibiyotikler lehine azalmıştır. Bununla birlikte, nispeten düşük maliyetleri, bu antimikrobiyallerin, anti-enfektif ajanlar için pazarda hala bir yer bulduğu anlamına gelir.
Sülfonamidlerin keşfi
"Sülfonamidlerin antimikrobiyal aktivitesi 1930'ların ortalarında tesadüfen meydana geldi"nin keşfi.
Her şey Alman kimyager Gerhard Domagk'ın "belirli bir azo boyasının etkinliği" üzerine çalışmaya başlamasıyla başladı.Prontosil kırmızısı'.
Domagk, aynı boyayı tutabilen bakterilere karşı potansiyel bir zehir elde etmek amacıyla bu boyanın insan hücreleri tarafından değil (Gram boyama yönteminde olduğu gibi) belirli bakteri hücreleri tarafından tutulabileceğini umuyordu. Ancak kırmızı Prontosil'in testlerde kesinlikle etkisiz olduğu kanıtlandı. laboratuvar ortamında. Bunun yerine, etkili olduğunu kanıtladı canlıda, farelerde streptokok enfeksiyonlarının tedavisinde.
Birkaç yıl sonra, Fransa'da kimyagerler ve farmakologlar Jacques Tréfouël, Daniel Bovet ve Federico Nitti kırmızı Prontosil üzerine çalışmalar yaptılar.
Kimyagerler, boya ile tedavi edilen farelerin idrarının bakteri üremesini engellemede etkili olduğunu buldular. laboratuvar ortamında, bu şekilde kırmızı Prontosil kullanıldığında durum böyle değildi.
Kırmızı Prontosil ile tedavi edilen farelerin idrarının fraksiyonlanması, "antibakteriyel aktiviteye sahip bileşiğin tanımlanması ve izolasyonu:" olarak bilinen para-aminobenzensülfonik asidin (veya p-aminobenzensülfonik asidin) amidine yol açtı. sülfonamid.
Araştırmacılar, kırmızı Prontosil'in antibakteriyel aktiviteye sahip olmadığını, ancak - fare tarafından alındığında - karaciğerinde metabolik bozulmaya uğradığını ve bu da gerçek antibakteriyel molekülün sentezine, yani sülfonilamid sentezine yol açtığını anlamaya başladılar. . Bu nedenle, bugün kırmızı Prontosil bir ön ilaç olarak kabul edilecektir.
