Aktif maddeler: Tramadol (tramadol hidroklorür)
CONTRAMAL 50 mg / 1 ml enjeksiyonluk çözelti
CONTRAMAL 100 mg / 2 ml enjeksiyonluk çözelti
Paket boyutları için kontramal paket ekleri mevcuttur: - CONTRAMAL 50 mg sert kapsül
- CONTRAMAL 100 mg uzatılmış salımlı tabletler
- CONTRAMAL 150 mg uzatılmış salımlı tabletler, CONTRAMAL 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
- CONTRAMAL 100 mg/ml oral damla, damlalıklı solüsyon
- CONTRAMAL 100 mg/ml dispenserli oral solüsyon CONTRAMAL 30ml dispenserli şişe
- CONTRAMAL 50 mg / 1 ml enjeksiyonluk çözelti, CONTRAMAL 100 mg / 2 ml enjeksiyonluk çözelti
Endikasyonları Contramal neden kullanılır? Bu ne için?
Tramadol - Contramal enjeksiyonluk solüsyonun aktif maddesi - opioid sınıfından gelen bir analjeziktir (ağrıya karşı), merkezi sinir sistemi üzerinde etkilidir. Omurilik ve beyindeki belirli sinir hücrelerine etki ederek ağrıyı azaltır.
Kontramal, çeşitli tip ve nedenlere sahip orta ila şiddetli ağrıların yanı sıra teşhis ve cerrahi prosedürlerin neden olduğu ağrıların tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonlar Contramal kullanılmamalıdır
Contramal'ı kullanmayın
- Tramadol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- alkol, uyku ilaçları, ağrı kesiciler veya diğer psikotrop ilaçlar (ruh halini ve duyguları etkileyen ilaçlar) ile akut zehirlenmelerde;
- MAO inhibitörleri (depresyon tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar) da alıyorsanız veya bunları Contramal ile tedaviden önceki son 14 gün içinde aldıysanız
- Epilepsi hastasıysanız ve nöbetleriniz tedaviyle yeterince kontrol altına alınamıyorsa;
- ilaç detoks tedavisinde bir yedek olarak.
Kullanım Önlemleri Contramal almadan önce bilmeniz gerekenler
Contramal'i kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz,
- Diğer ağrı kesicileri (opioidler) aşırı kullandığınızı düşünüyorsanız;
- Bilinç bozukluklarınız varsa (baygınlık hissediyorsanız);
- Şok durumundaysanız (soğuk terleme bunun işareti olabilir);
- Beyninizde basınç artışı varsa (kafa travması veya beyin hastalığından sonra olabilir);
- nefes almakta zorluk çekiyorsanız;
- Nöbet geçirme riskiniz artabileceğinden epilepsi veya nöbet geçirme eğiliminiz varsa;
- Karaciğer veya böbrek hastalığınız varsa.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Contramal'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Contramal, MAO inhibitörleri (depresyon için kullanılan bazı ilaçlar) ile birlikte alınmamalıdır.
içeren ilaçlar alıyorsanız, Contramal'in analjezik etkisinin yoğunluğu ve süresi azalabilir.
- karbamazepin (nöbetler için);
- ondansetron (mide bulantısını önlemek için).
Doktorunuz, Contramal'i almanız gerekip gerekmediğini ve hangi dozlarda kullanmanız gerektiği konusunda sizi bilgilendirecektir.
Yan etki riski artar,
- Sakinleştiriciler, uyku ilaçları, morfin ve kodein gibi diğer ağrı kesiciler (öksürük için alındığında dahil) ve Contramal ile birlikte alkol alıyorsanız Uyuşukluk veya baygınlık hissedebilirsiniz.Bu durumlarda doktorunuza danışın.
- Bazı antidepresanlar veya antipsikotikler gibi nöbetlere (uyuşmalara) neden olabilecek ilaçlar alıyorsanız. Contramal'i aynı anda alırsanız, nöbet geçirme riski artabilir. Contramal'in sizin için uygun olup olmadığını doktorunuz size söyleyecektir.
- Bazı antidepresanlar alıyorsanız. Contramal bu ilaçlarla etkileşime girebilir ve gözlerin hareketini kontrol eden kaslar da dahil olmak üzere kasların istemsiz ritmik kasılmaları, ajitasyon, aşırı terleme, titreme, abartılı refleksler, kas gerginliğinde artış, 38°'nin üzerinde vücut ısısı gibi semptomlar yaşayabilir. C.
- Kontramal ile birlikte varfarin gibi kumarin antikoagülanları (kanı incelten ilaçlar) alıyorsanız. Bu ilaçların kan pıhtılaşması üzerindeki etkisi etkilenebilir ve kanama meydana gelebilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Önerilen dozlarda tramadol alan hastalarda nöbetler bildirilmiştir. Tramadol dozları, önerilen günlük 400 mg sınır dozunu aştığında risk artabilir.
Kontramal, fiziksel ve psikolojik bağımlılığa yol açabilir. Contramal uzun süre uygulandığında etkisi azalabilir, bu nedenle daha yüksek dozlar verilmelidir (tolerans gelişimi). Uyuşturucuya eğilimi olan veya madde bağımlısı olan hastalarda Contramal kısa süreli ve yakın tıbbi gözetim altında alınmalıdır.
Bu sorunlardan herhangi biri Contramal tedavisi sırasında veya daha önce meydana geldiyse doktorunuza söyleyiniz.
CONTRAMAL yiyecek, içecek ve alkol ile
Etkisi artabileceğinden, Contramal kullanırken alkol almayınız.
Gıda alımı Contramal'in etkisini etkilemez.
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebe kadınlarda tramadolün güvenliği hakkında çok az bilgi vardır. Bu nedenle hamileyseniz Contramal enjeksiyonluk solüsyon kullanmamalısınız. Hamilelik sırasında kronik kullanım, bebeklerde yoksunluk semptomlarına neden olabilir.
Genellikle emzirme döneminde tramadol kullanımı önerilmez. Anne sütüne az miktarda tramadol salgılanır. Genellikle tek bir uygulamadan sonra emzirmeyi kesmeye gerek yoktur, tavsiye için doktorunuza danışınız.
İnsanlarda yetersiz doğurganlık verileri vardır.Hayvan çalışmaları, kadınlarda yüksek doz etkiler gösterirken, tramadolün erkek doğurganlığı üzerinde bir etkisi olduğunu göstermez.
Araç ve makine kullanma
Contramal uyuşukluğa, baş dönmesine ve görme sorunlarına (bulanık görme) neden olabilir ve bu nedenle tepkilerinizi etkileyebilir. Tepki verme yeteneğinizin etkilendiğini düşünüyorsanız, araba veya diğer araçları sürmeyin, elektrikli aletler veya makineler kullanmayın ve güvenli destek olmadan çalışmayın.
Dozaj ve kullanım yöntemi Contramal nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Dozaj, ağrının yoğunluğuna ve ağrıya karşı kişisel hassasiyetinize göre seçilmelidir.Genellikle, ağrıyı azaltan en düşük doz alınmalıdır.Günde 8 ml'ye kadar enjeksiyonluk Contramal solüsyonu (eşdeğeri) genellikle yeterlidir. Doktorunuz aksini söylemediyse, 8 ampul 50 mg veya 4 ampul 100 mg, 400 mg tramadol hidroklorüre eşdeğerdir.
Aksi belirtilmedikçe, olağan doz:
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler:
Her 4-6 saatte bir ağrının yoğunluğuna göre 1 veya 2 ml (50 veya 100 mg tramadol hidroklorüre eşdeğer) enjekte edin.
1 yaşından büyük çocuklar
Olağan tek doz, vücut ağırlığının kilogramı başına 1-2 mg tramadol hidroklorürdür. Ağrıyı azaltan en düşük doz alınmalıdır. Günlük vücut ağırlığının kilogramı başına 8 mg aktif madde veya 400 mg aktif madde dozu aşılmamalıdır.
Yaşlı hastalar
Yaşlı kişilerde (75 yaş üstü) tramadolün eliminasyonu gecikebilir.Bu durumda doktorunuz size bir doz ile bir sonraki doz arasındaki süreyi uzatmanızı tavsiye edebilir.
Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği / diyaliz hastaları
Şiddetli karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği olan hastalar Contramal almamalıdır. Hafif veya orta derecede yetersizlik durumunda, doktorunuz bir doz ile bir sonraki doz arasındaki süreyi uzatmanızı tavsiye edebilir.
Enjeksiyon için Contramal solüsyonu nasıl ve ne zaman uygulanır?
Enjeksiyonluk kontramal solüsyon, bir damara (genellikle kolda) veya kas içine (genellikle kalçada) veya derinin altına yavaşça enjekte edilir. Enjeksiyonluk kontramal solüsyon, uygun bir infüzyon solüsyonunda seyreltilebilir ve bir damara infüze edilebilir.
Enjeksiyon için Contramal solüsyonunun uyumsuzluğu
Enjeksiyonluk kontramal solüsyon, diklofenak, piroksikam, indometasin, fenilbutazon, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitrogliserin içeren enjekte edilebilir veya infüzyon solüsyonlarında seyreltilmemelidir.
nasıl kullanılacağı hakkında bilgi
Enjeksiyon için kontramal solüsyon önceden kesilmiş ampullerde sağlanır. Şişenin açılması için oyulmuş bir kesme çizgisi vardır:
1) flakonu ucu yukarı bakacak şekilde tutun
2) ucu aşağı doğru çekerek ayırın
Contramal'i ne kadar süre kullanmalısınız?
Contramal'i gereğinden uzun süre uygulamayın. Tedaviye uzun süre devam etmeniz gerekiyorsa, doktorunuz tedaviye devam etmeniz gerekip gerekmediğini ve hangi dozda devam edeceğinizi belirlemek için kısa ve düzenli aralıklarla (gerekirse tedaviyi geçici olarak durdurarak) sizi kontrol edecektir.
Contramal'in analjezik etkisinin çok fazla veya çok az olduğunu düşünüyorsanız, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doz aşımı Çok fazla Contramal aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Contramal kullandıysanız
Size yanlışlıkla fazladan bir doz verildiyse, bunun herhangi bir yan etkisi olmamalıdır. İlacı reçete edildiği şekilde uygulamaya devam edebilirsiniz.
Çok yüksek dozlardan sonra oluşabilir: göz bebeklerinde sıkışma, kusma, kan basıncında düşme, hızlı kalp atışı, bayılma, komaya varan bilinç bozuklukları (derin bilinç kaybı), nöbetler ve solunum durmasına varan nefes alma güçlüğü Bu gibi durumlarda doktorunuzu arayın. hemen doktor.
Contramal'i kullanmayı unutursanız
Contramal enjeksiyonluk solüsyon verilmemişse, ağrının geri gelmesi muhtemeldir. Bu unutulan durumu telafi etmek için çift doz verilmemeli, tedaviye yönlendirildiği şekilde devam edilmelidir.
Contramal almayı bırakırsanız
Tedaviyi çok erken durdurur veya durdurursanız, ağrının geri gelmesi muhtemeldir.
Yan etkiler nedeniyle tedaviyi durdurmak isterseniz, lütfen doktorunuza danışınız.
Contramal ile tedavi sonlandırıldığında genellikle geri çekilme etkisi yoktur.
Bununla birlikte, nadir durumlarda, bazı kişiler belirli bir süre sonra Contramal almayı aniden bıraktıklarında kendilerini iyi hissetmeyebilirler. Heyecanlı, endişeli, gergin veya zayıf hissedebilirler. Hiperaktif olabilirler, uyumakta zorluk çekebilirler veya mide veya bağırsak rahatsızlığı yaşayabilirler.Çok az insanda panik atak, halüsinasyonlar, kaşıntı, karıncalanma, uyuşma ve kulaklarda gürültü (kulak çınlaması) gibi olağandışı duyumlar olabilir.Ayrıca, çok nadiren, Konfüzyon, kuruntu, kişinin kişilik algısında değişiklik (depersonalizasyon) ve gerçeklik algısında değişiklikler (derealizasyon) ve zulüm (paranoya) gibi olağandışı CNS semptomları bildirilmiştir. Contramal ile tedavi, doktorunuza danışın.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Contramal'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
- çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)
- yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- seyrek (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- çok seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- bilinmiyor (mevcut bilgilere dayalı olarak sayısal olarak belirlenemiyor)
Yüz, dil ve/veya boğazda şişme ve/veya yutma güçlüğü veya kurdeşen ile birlikte nefes almada güçlük gibi alerjik reaksiyon belirtileri yaşarsanız hemen bir doktora başvurun.
Contramal ile tedavi sırasında en sık görülen yan etkiler, 10 kişiden 1'inden fazlasında bulantı ve baş dönmesidir.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Nadir: alerjik reaksiyonlar (örneğin nefes almada zorluk, hırıltılı solunum, kurdeşen) ve şok (kan basıncında ani düşüş).
Kalp ve dolaşım bozuklukları
Yaygın olmayan: kalp ve kan dolaşımı üzerindeki etkiler (çarpıntı, hızlı kalp atışı, bayılma veya çökme hissi). Bu yan etkiler özellikle ayakta duran veya fiziksel efor sarf eden hastalarda ortaya çıkabilir.
Nadir: yavaş kalp atışı.
Araştırmalar: artan kan basıncı.
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: baş dönmesi.
Yaygın: baş ağrısı, uyuşukluk.
Nadir: olağandışı duyumlar (kaşıntı, karıncalanma, uyuşma), titreme, yavaş nefes alma, nöbetler, kas spazmları, koordine olmayan hareketler, geçici bilinç kaybı (senkop), konuşma bozuklukları.
Nöbetler, esas olarak yüksek doz tramadol uygulamasından sonra veya nöbetlere yatkınlık oluşturan ilaçlarla eşzamanlı tedaviden sonra meydana geldi.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Nadir: iştahta değişiklikler Sıklık bilinmiyor: kan şekerinde azalma
Psikolojik bozukluklar
Nadir: halüsinasyonlar, kafa karışıklığı, uyku bozuklukları, deliryum, kaygı ve kabuslar.
Contramal ile tedaviden sonra psikolojik rahatsızlıklar ortaya çıkabilir. Yoğunlukları ve doğası değişebilir (hastanın kişiliğine ve terapi süresine bağlı olarak).
Ruh halinde bir değişiklik (genellikle öfori, nadiren tahriş), aktivite (genellikle azalma, nadiren artış) ve duyusal ve bilişsel algılarda azalma (değerlendirme hatalarına yol açabilen duyularda ve ayırt etme yeteneğinde değişiklikler) olarak ortaya çıkabilirler.
Bağımlılık görünebilir. Risk çok düşük olmasına rağmen, Contramal uzun süre uygulandığında bağımlılık oluşabilir. Tedavi aniden kesildiğinde, yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir ("Contramal almayı bırakırsanız" bölümüne bakınız).
Göz bozuklukları
Nadir: görme sorunları (bulanık görme).
Göz bebeklerinin aşırı genişlemesi (midriyazis), göz bebeğinin küçülmesi (miyozis).
Solunum sistemi hastalıkları
Nadir: yavaş nefes alma, nefes darlığı (dispne)
Önerilen dozlar aşılırsa veya beyin fonksiyonlarını baskılayan diğer ilaçlar aynı anda alınırsa nefes alma yavaşlayabilir.
Bronşiyal astımda kötüleşme gözlenmiştir, ancak bunun tramadolden kaynaklanıp kaynaklanmadığı belirlenmemiştir.
Gastrointestinal bozukluklar
Çok yaygın: mide bulantısı.
Yaygın: kabızlık, ağız kuruluğu, kusma.
Yaygın olmayan: öğürme, mide rahatsızlığı (ağırlık hissi, şişkinlik), ishal.
Cilt patolojileri
yaygın: aşırı terleme (hiperhidroz).
Yaygın olmayan: cilt reaksiyonları (örneğin: kaşıntı, döküntü).
Kas patolojileri
Nadir: Kas Güçsüzlüğü.
Karaciğer ve safra hastalıkları
Çok nadir: karaciğer enzim değerlerinde artış.
İdrar bozuklukları
Nadir: idrar yapmada zorluk veya ağrı, idrar miktarında azalma (dizüri).
Genel olarak organizmanın bozuklukları
yaygın: yorgunluk.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla veya hemşirenizle konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Çocukların görüş ve erişiminden uzak tutunuz.
Contramal solüsyonunu karton ve etiket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi ayın son günüdür Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Paket içeriği
Enjeksiyon için Contramal solüsyonu neleri içerir?
Aktif bileşen tramadol hidroklorürdür.
CONTRAMAL 100 mg / 2 ml enjeksiyonluk çözelti: her bir ampul 100 mg tramadol hidroklorür içerir.
CONTRAMAL 50 mg / 1 ml enjeksiyonluk çözelti: her bir ampul 50 mg tramadol hidroklorür içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: sodyum asetat, enjeksiyonluk su.
Contramal enjeksiyon için çözüm neye benziyor ve paketin içeriği
Renksiz, berrak çözelti Enjeksiyonluk Contramal çözelti, 5 ampullük paketlerde, şeffaf cam ampullerde bulunur.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KONTRAMAL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
CONTRAMAL 50 mg sert kapsül
Bir sert kapsül 50 mg tramadol hidroklorür içerir.
CONTRAMAL 100 mg/ml damlalıklı oral damla solüsyonu
20 damla (0,5 ml'ye eşdeğer) damlalık çözeltisi, 50 mg tramadol hidroklorür içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler : 0,5 ml çözelti, 100 mg sakaroz (bkz. bölüm 4.4) ve 0.5 mg makrogolgliserol hidroksistearat içerir.
(10 ml'lik şişede bir damlalık bulunur: 1 damla 2,5 mg tramadol'a karşılık gelir)
CONTRAMAL 100 mg uzatılmış salımlı tabletler
bir tablet 100 mg tramadol hidroklorür içerir
Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler: her bir uzatılmış salımlı tablet 2.5 mg laktoz monohidrat içerir (bkz. bölüm 4.4).
CONTRAMAL 50 mg/ml enjeksiyonluk çözelti ve 100mg/2ml enjeksiyonluk çözelti
1 ml'lik 1 ampul 50 mg tramadol hidroklorür içerir.
1 ampul 2 ml 100 mg tramadol hidroklorür içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler: 1 ml enjeksiyonluk çözelti 0.7 mg sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Ağızdan kullanım: sert kapsüller (iki tonlu yeşil / açık sarı), oral damla solüsyonu (berrak, hafif viskoz, renksiz ila soluk sarı çözelti),uzatılmış salımlı tabletler (bir tarafında şirket logosu ve diğer tarafında T1 kabartması bulunan yuvarlak, bikonveks tabletler).
Kullanmak kas içi, damar içi ve deri altı: enjeksiyonluk çözelti (berrak, renksiz çözelti).
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Çeşitli tip ve nedenlere ve orta ve şiddetli şiddete sahip akut ve kronik ağrılı durumlar ve ayrıca teşhis ve cerrahi müdahalelerin neden olduğu ağrılarda.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
KONTRAMAL 50 MG SERT KAPSÜL
Dozaj
Pozoloji, ağrının yoğunluğuna ve hastanın bireysel duyarlılığına göre ayarlanmalıdır.Genel olarak, minimum etkili doz seçilmelidir.Özel klinik durumlar dışında toplam günlük doz 400 mg tramadol hidroklorürü geçmemelidir.
Aksi belirtilmedikçe, Contramal sert kapsüller aşağıdaki şekilde uygulanmalıdır:
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler :
Her 4-6 saatte bir 50-100 mg tramadol hidroklorür.
Pediatrik popülasyon :
yüksek doz göz önüne alındığında, kapsüller 12 yaşından küçük çocuklar için uygun değildir.
Yaşlı hastalar
Klinik olarak belirgin karaciğer veya böbrek yetmezliği olmadığında 75 yaşına kadar olan hastalarda genellikle doz ayarlaması gerekli değildir. 75 yaş üstü yaşlı kişilerde ilaç eliminasyonu daha yavaş olabilir, bu nedenle gerekirse doz aralığı hastanın ihtiyacına göre arttırılmalıdır.
Böbrek yetmezliği / diyaliz ve karaciğer yetmezliği olan hastalar
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda tramadolün eliminasyonu gecikir Bu hastalarda doz aralıklarının uzatılması hastanın ihtiyaçları göz önünde bulundurularak dikkatle düşünülmelidir.
Uygulama yöntemi
NS sert kapsüller öğünlerden bağımsız olarak yeterli miktarda sıvı ile bölünmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.
Terapi süresi
Tramadol kesinlikle gerekenden daha uzun süre verilmemelidir. Hastalığın tipine ve ciddiyetine bağlı olarak, Contramal ile uzun süreli analjezik tedavisi gerekiyorsa, devam etmenin gerekli olup olmadığını ve ne ölçüde devam edeceğini belirlemek için dikkatli ve düzenli kontroller (gerekirse tedaviyi geçici olarak keserek) yapılmalıdır. tedavi..
CONTRAMAL 100 MG / ML DAMLALIKLI ORAL DAMLA ÇÖZELTİ
Dozaj :
Pozoloji, ağrının yoğunluğuna ve hastanın bireysel duyarlılığına göre ayarlanmalıdır.Genel olarak, minimum etkili doz seçilmelidir.Özel klinik durumlar dışında toplam günlük doz 400 mg tramadol hidroklorürü geçmemelidir.
Aksi belirtilmedikçe Contramal oral damlalıklı damla solüsyonu aşağıdaki şekilde uygulanmalıdır:
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler :
Her 4-6 saatte bir 50-100 mg tramadol hidroklorür.
1 yaş üstü pediatrik popülasyon :
tek doz 1-2 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Her durumda vücut ağırlığının kilogramı başına 8 mg aktif madde veya 400 mg aktif madde günlük dozları aşılmamalıdır.
1 yaşından büyük çocuklarda Contramal 100 mg / ml oral damla, damlalıklı solüsyon dozuna ilişkin not
1 yaşından büyük çocuklarda vücut ağırlığına göre dozaj tablosu:
Yaşlı hastalar
Klinik olarak belirgin karaciğer veya böbrek yetmezliği olmadığında 75 yaşına kadar olan hastalarda genellikle doz ayarlaması gerekli değildir. 75 yaş üstü yaşlı kişilerde ilaç eliminasyonu daha yavaş olabilir, bu nedenle gerekirse doz aralığı hastanın ihtiyacına göre arttırılmalıdır.
Böbrek yetmezliği / diyaliz ve karaciğer yetmezliği olan hastalar
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda tramadolün eliminasyonu gecikir Bu hastalarda doz aralıklarının uzatılması hastanın ihtiyaçları göz önünde bulundurularak dikkatle düşünülmelidir.
Uygulama yöntemi
Contramal damlalıklı oral damla solüsyonu, yemeklerden bağımsız olarak bir miktar sıvı veya şeker ile alınmalıdır.
Daha fazla ayrıntı için aşağıdaki tabloya bakın.
Terapi süresi
Tramadol kesinlikle gerekenden daha uzun süre verilmemelidir. Hastalığın tipine ve ciddiyetine bağlı olarak, Contramal ile uzun süreli analjezik tedavisi gerekiyorsa, devam etmenin gerekli olup olmadığını ve ne ölçüde devam edeceğini belirlemek için dikkatli ve düzenli kontroller (gerekirse tedaviyi geçici olarak keserek) yapılmalıdır. tedavi..
KONTRAMAL 100 MG UZATILMIŞ TABLETLER
Dozaj :
Pozoloji, ağrının yoğunluğuna ve hastanın bireysel duyarlılığına göre ayarlanmalıdır.Genel olarak, minimum etkili doz seçilmelidir.Özel klinik durumlar dışında toplam günlük doz 400 mg tramadol hidroklorürü geçmemelidir.
Aksi belirtilmedikçe, Contramal uzatılmış salımlı tabletler aşağıdaki şekilde uygulanmalıdır:
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler :
Olağan başlangıç dozu, sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez 100 mg'dır: ağrı kesici yetersiz ise doz günde iki kez 200 mg'a kadar yükseltilebilir.
Pediatrik popülasyon:
Yüksek dozu göz önüne alındığında, uzatılmış salımlı tabletler 12 yaşın altındaki çocuklar için uygun değildir.
Yaşlı hastalar:
Klinik olarak belirgin karaciğer veya böbrek yetmezliği olmadığında 75 yaşına kadar olan hastalarda genellikle doz ayarlaması gerekli değildir. 75 yaş üstü yaşlı kişilerde ilaç eliminasyonu daha yavaş olabilir, bu nedenle gerekirse doz aralığı hastanın ihtiyacına göre arttırılmalıdır.
Böbrek yetmezliği / diyaliz ve karaciğer yetmezliği olan hastalar :
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda tramadolün eliminasyonu gecikmektedir.Bu hastalarda doz aralıklarının uzatılması hastanın ihtiyaçları dikkate alınarak dikkatle düşünülmelidir.Şiddetli böbrek yetmezliği durumunda kontramal uzatılmış salımlı tabletler önerilmemektedir. veya hepatik
Uygulama yöntemi
Uzatılmış salımlı tabletler, öğünlerden bağımsız olarak yeterli miktarda sıvı ile bölünmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.
Terapi süresi
Tramadol kesinlikle gerekenden daha uzun süre verilmemelidir. Hastalığın tipine ve ciddiyetine bağlı olarak, Contramal ile uzun süreli analjezik tedavisi gerekiyorsa, devam etmenin gerekli olup olmadığını ve ne ölçüde devam edeceğini belirlemek için dikkatli ve düzenli kontroller (gerekirse tedaviyi geçici olarak keserek) yapılmalıdır. tedavi..
KONTRAMAL 50 MG / ML VE 100 MG / 2 ML ENJEKSİYON İÇİN ÇÖZELTİ
Dozaj :
Pozoloji, ağrının yoğunluğuna ve hastanın bireysel duyarlılığına göre ayarlanmalıdır.Genel olarak, minimum etkili doz seçilmelidir.Özel klinik durumlar dışında toplam günlük doz 400 mg tramadol hidroklorürü geçmemelidir.
Aksi belirtilmedikçe, Contramal enjeksiyonluk solüsyon aşağıdaki şekilde uygulanmalıdır:
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler :
Her 4-6 saatte bir 50-100 mg tramadol hidroklorür.
1 yaş üstü pediatrik popülasyon:
tek doz 1-2 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Her durumda vücut ağırlığının kilogramı başına 8 mg aktif madde veya 400 mg aktif madde günlük dozları aşılmamalıdır.
Yaşlı hastalar:
Klinik olarak belirgin karaciğer veya böbrek yetmezliği olmadığında 75 yaşına kadar olan hastalarda genellikle doz ayarlaması gerekli değildir. 75 yaş üstü yaşlı kişilerde ilaç eliminasyonu daha yavaş olabilir, bu nedenle gerekirse doz aralığı hastanın ihtiyacına göre arttırılmalıdır.
Böbrek yetmezliği / diyaliz ve karaciğer yetmezliği olan hastalar :
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda tramadolün eliminasyonu gecikir Bu hastalarda doz aralıklarının uzatılması hastanın ihtiyaçları göz önünde bulundurularak dikkatle düşünülmelidir.
Uygulama yöntemi
Enjeksiyonluk çözelti, yavaşça enjekte edilmeli veya infüzyon çözeltilerine seyreltilerek infüze edilmelidir. Seyreltme talimatları için bölüm 6.6'ya bakın.
Terapi süresi
Tramadol kesinlikle gerekenden daha uzun süre verilmemelidir. Hastalığın tipine ve ciddiyetine bağlı olarak, Contramal ile uzun süreli analjezik tedavisi gerekiyorsa, devam etmenin gerekli olup olmadığını ve ne ölçüde devam edeceğini belirlemek için dikkatli ve düzenli kontroller (gerekirse tedaviyi geçici olarak keserek) yapılmalıdır. tedavi..
04.3 Kontrendikasyonlar
Kontramal kontrendikedir
• etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
• alkol, hipnotikler, analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlarla akut zehirlenme durumunda.
• MAO inhibitörleri alan veya bunları son 14 gün içinde almış olan hastalarda (bkz. bölüm 4.5).
• tedavi ile yeterince kontrol altına alınamayan epilepsili hastalarda.
• ilaç bırakma tedavisi olarak kullanımda.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Tramadol sadece opioid bağımlılığı olan hastalarda, kafa travması, şok, şüpheli kaynaklı bilinç bozuklukları, solunum merkezi veya solunum fonksiyonu bozuklukları, kafa içi basınç artışı durumunda özellikle dikkatli kullanılmalıdır.
İlaç, opioid duyarlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Solunum depresyonu olan hastaların tedavisinde, CNS depresan ilaçlar eşzamanlı olarak uygulandığında (bkz. Bölüm 4.5) veya önerilen dozlar önemli ölçüde aşıldığında (bkz. dışlanmak.
Önerilen dozlarda tramadol ile tedavi edilen hastalarda konvülsiyonlar bildirilmiştir. Tramadol dozları önerilen maksimum günlük dozu (400 mg) aştığında nöbet riski artabilir. Ayrıca tramadol, nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlarla tedavi edilen hastalarda nöbet riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.5). Epilepsisi olan veya nöbet riski taşıyan hastalar, yalnızca klinik koşullar gerektirdiğinde tramadol ile tedavi edilmelidir.
Tramadol, düşük bir bağımlılık potansiyeline sahiptir. Uzun süreli tedavi durumunda tolerans, psişik ve fiziksel bağımlılık gelişebilir. Uyuşturucu veya uyuşturucu bağımlılığı eğilimi olan hastalarda, Contramal sıkı tıbbi gözetim altında sadece kısa süreler için uygulanabilir.
Tramadol uyuşturucu bağımlılarında ikame tedavisi olarak kullanıma uygun değildir.Bir opioid agonisti olmasına rağmen tramadol morfin yoksunluk semptomlarını baskılayamaz.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Damlalıklı kontramal oral damla solüsyonu sakaroz içerir : Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Kontramal uzatılmış salımlı tabletler : laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Contramal damlalıklı oral damla solüsyonu, mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilen bir hint yağı türevi olan makrogolgliserol hidroksistearat içerir.
Kontramal enjeksiyonluk çözelti, ml başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, "sodyum içermez" olarak kabul edilebilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Tramadol, MAO inhibitörleri ile kombine edilmemelidir (bkz. bölüm 4.3).
Opioid petidin uygulamasından 14 gün önce MAO inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda, merkezi sinir sistemi, solunum ve kardiyovasküler fonksiyon düzeyinde yaşamı tehdit eden etkileşimler gözlenmiştir.MAO inhibitörleri ve Contramal.
Tramadol'ün alkol de dahil olmak üzere diğer merkezi sinir sistemi depresan ilaçlarla birlikte uygulanması CNS etkilerini güçlendirebilir (bkz. bölüm 4.8).
Şimdiye kadar mevcut olan farmakokinetik çalışmaların sonuçları, simetidin (enzim inhibitörü) ile birlikte veya daha önce uygulanması durumunda klinik olarak anlamlı etkileşimlerin olası olmadığını göstermektedir. Karbamazepinin (enzim indükleyici) eşzamanlı veya daha önce uygulanması, analjezik etkiyi azaltabilir ve tramadolün etki süresini kısaltabilir.
Tramadol, nöbetleri indükleyebilir ve selektif serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar), serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörlerinin (SNRI'ler), trisiklik antidepresanların, antipsikotiklerin ve nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçların (örneğin bupropion, mirtazapin, tetrahidrokannol) etkisini güçlendirebilir.
Tramadolün seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'ler), MAO inhibitörleri (bkz. bölüm 4.3), trisiklik antidepresanlar ve mirtazapin gibi serotonerjik ilaçlarla kombinasyon halinde terapötik kullanımı serotonin toksisitesine neden olabilir. Serotonin belirtileri sendromu olabilir:
• spontan klonlama
• ajitasyon veya terleme durumu ile indüklenebilir veya oküler klonus
• titreme ve hiperrefleksi
• indüklenebilir veya oküler klonus ile hipertoni ve 38 °C'nin üzerinde vücut ısısı.
Serotonerjik ilaçların kesilmesi genellikle hızlı iyileşme ile sonuçlanır. Tedavi semptomların tipine ve şiddetine bağlıdır.
Bazı hastalarda majör kanama ve morarma ile birlikte artan INR raporları nedeniyle tramadol ve kumarin türevleri (örn. varfarin) ile eşzamanlı tedavi sırasında dikkatli olunmalıdır.
Ketokonazol ve eritromisin gibi CYP3A4 inhibitörleri olarak bilinen diğer ilaçlar, tramadolün (N demetilasyonu) ve muhtemelen aktif O-desmetil metabolitinin metabolizmasını inhibe edebilir. Bu etkileşimin klinik önemi henüz kesin olarak araştırılmamıştır (bkz. bölüm 4.8).
Sınırlı sayıda çalışmada, 5-HT3 antagonisti olan antiemetik ondansetron'un ameliyat öncesi ve sonrası uygulanması, ameliyat sonrası ağrısı olan hastalarda tramadol talebini artırmıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, tramadolün çok yüksek dozlarda organ gelişimi, kemikleşme ve neonatal mortalite üzerine etkileri olduğunu ortaya koymuştur.Tramadol plasenta bariyerini geçer.Tramadolün gebelikte güvenliliği konusunda henüz yeterli veri yoktur, bu nedenle Tramadol'un hamilelik sırasında kullanılması gerekmez. kadının hamileliği.
Doğumdan önce veya doğum sırasında uygulanan Tramadol, uterus kontraktilitesini değiştirmez. Yenidoğanlarda solunum hızında genellikle klinik olarak anlamlı olmayan değişikliklere neden olabilir. Hamilelik sırasında kronik kullanım yenidoğan yoksunluk sendromuna yol açabilir.
Besleme zamanı:
Emzirme döneminde anneye verilen tramadol dozunun yaklaşık %0,1'i süte geçer, bu nedenle emziren kadınlarda kullanımı önerilmez. Genellikle, tedavi tek doz tramadol verilmesini içeriyorsa, emzirmeyi kesmek gerekli değildir.
Doğurganlık:
İnsanlarda yetersiz doğurganlık verileri vardır Hayvan çalışmaları, kadınlarda yüksek doz etkileri gösterirken, tramadolün erkek doğurganlığı üzerinde bir etkisi olduğunu göstermez (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Tramadol, talimatlara uygun olarak alınsa bile, uyuşukluk veya baş dönmesi gibi etkilere neden olabilir ve sonuç olarak araç ve makine kullananların tepkilerini etkileyebilir. Bu, özellikle alkol veya diğer psikotrop maddelerle birliktelik durumunda geçerlidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
En sık bildirilen advers olaylar, her ikisi de hastaların %10'undan fazlasında meydana gelen bulantı ve baş dönmesidir.
Frekans aşağıdaki gibi tanımlanır:
Çok yaygın: ≥ 1/10
Yaygın: ≥ 1/100 e
Yaygın olmayan: ≥ 1/1000 e
Seyrek: ≥ 1 / 10.000 e
Çok nadir:
Bilinmiyor: mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: Kardiyovasküler düzenlemeye bağlıdır (çarpıntı, taşikardi). Bu yan etkiler esas olarak intravenöz uygulama sırasında ve fiziksel stres koşulları altındaki hastalarda ortaya çıkabilir.
Seyrek: bradikardi.
tanı testleri
Seyrek: kan basıncında artış
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: Kardiyovasküler düzenlemeye bağlıdır (postural hipotansiyon veya kardiyovasküler kollaps). Bu yan etkiler esas olarak intravenöz uygulama sırasında ve fiziksel stres koşulları altındaki hastalarda ortaya çıkabilir.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Seyrek: iştahta değişiklikler.
Frekans bilinmiyor: hipoglisemi
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Seyrek: solunum depresyonu, dispne. Önerilen dozlar önemli ölçüde aşılırsa ve aynı zamanda diğer merkezi depresan maddeler uygulanırsa (bkz. bölüm 4.5), solunum depresyonu meydana gelebilir. Nedensel bir ilişki kurulmamasına rağmen astımda kötüleşme gözlenmiştir.
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: baş dönmesi
Yaygın: Baş ağrısı, somnolans
Seyrek: konuşma bozuklukları, parestezi, titreme, epileptik nöbetler, istemsiz kas kasılmaları, motor koordinasyon bozukluğu, senkop.
Konvülsiyonlar, esas olarak yüksek doz tramadol uygulamasından sonra veya nöbet eşiğini düşürebilecek ilaçlarla eşzamanlı tedaviden sonra ortaya çıkabilir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
Psikolojik bozukluklar
Seyrek: Halüsinasyonlar, konfüzyon, uyku bozuklukları, deliryum, anksiyete ve kabuslar. Tramadol uygulamasını takiben ortaya çıkabilecek psikiyatrik yan etkiler kişiden kişiye tipine ve şiddetine göre (kişilik ve tedavi süresine bağlı olarak) değişiklik gösterebilir. Bunlar ruh halindeki değişiklikleri (genellikle öfori, bazen disfori), aktivitedeki değişiklikleri (genellikle azalır, bazen artar) ve bilişsel ve duyusal yeteneklerdeki değişiklikleri (örneğin karar verme davranışında, algı bozukluklarında) içerir.
Bağımlılık görünebilir. Opioid yoksunluğuna benzer yoksunluk semptomları şu şekilde ortaya çıkabilir: ajitasyon, anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk, hiperkinezi, titreme ve gastrointestinal semptomlar. Tramadolün kesilmesinden sonra çok nadiren görülen diğer semptomlar şunlardır: panik ataklar, şiddetli anksiyete, halüsinasyonlar, parestezi, kulak çınlaması ve olağandışı CNS semptomları (konfüzyon, halüsinasyonlar, duyarsızlaşma, algı bozuklukları, paranoya gibi).
Göz bozuklukları
Seyrek: miyozis, midriyazis, bulanık görme.
Gastrointestinal bozukluklar
Çok yaygın: mide bulantısı.
Yaygın: Kabızlık, ağız kuruluğu öğürdü.
Yaygın olmayan: öğürme, gastrointestinal tahriş (midede gerginlik hissi, şişkinlik), ishal
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın: hiperhidroz
Yaygın olmayan: Deri reaksiyonları (örn. kaşıntı, döküntü, ürtiker).
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Seyrek: kas zayıflığı.
Hepatobiliyer bozukluklar
Birkaç izole vakada, tramadolün terapötik kullanımı ile zamansal ilişkide karaciğer enzim değerlerinde bir artış gözlendi.
Böbrek ve idrar bozuklukları
Seyrek: idrara çıkma bozuklukları (dizüri ve idrar retansiyonu).
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: alerjik reaksiyonlar (örn. dispne, bronkospazm, hırıltılı solunum, anjiyonörotik ödem) ve anafilaksi.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: Yorgunluk hissi.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres: http ://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Doz aşımı
Belirtiler: Temel olarak, tramadol ile zehirlenmelerde, diğer merkezi etkili analjezikler (opiatlar) ile gözlenene benzer bir semptomatoloji beklenir. Özellikle miyozis, kusma, kardiyovasküler kollaps, komaya kadar giden bilinç bozuklukları, konvülsiyonlar ve solunum durmasına kadar solunum depresyonu içerir.
Tedavi: genel acil önlemler geçerlidir: solunum yolunu temiz tutun (aspirasyon), semptomlara göre kalp ve solunum fonksiyonlarını destekleyin Solunum depresyonu durumunda panzehir naloksondur. Hayvan deneylerinde, naloksonun nöbetler üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır; bu durumlarda intravenöz diazepam uygulayın.
Oral formülasyonlarla intoksikasyon durumunda, aktif kömür veya gastrik lavaj ile eliminasyon, tramadol alımını takiben sadece 2 saat içinde tavsiye edilir, müteakiben bu prosedürler sadece istisnai olarak yüksek miktarlarda tramadol veya sürekli salimli formülasyonların yutulması durumunda faydalı olabilir.
Tramadol hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile sadece küçük bir oranda elimine edilir, bu nedenle hemodiyaliz veya hemofiltrasyon tek başına akut tramadol intoksikasyonu için uygun tedaviler değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: opioid analjezikler. ATC kodu: N02AX02.
Tramadol, merkezi etkili bir opioid analjeziktir. µ, δ ve κ opioid reseptörlerinin seçici olmayan saf bir agonistidir ve µ reseptörleri için daha büyük afiniteye sahiptir. Analjezik etkisine katkıda bulunan diğer mekanizmalar, noradrenalinin nöronal geri alımının inhibisyonu ve serotonin salınımının artmasıdır.
Tramadol antitussif bir etkiye sahiptir. Morfinin aksine, tramadol analjezik doz aralığında uygulandığında solunum depresan etkisi göstermez Aynı şekilde gastrointestinal motiliteyi etkilemez Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler hafif olma eğilimindedir Tramadolun potensi 1/10 ila 1 1/ 6 morfin ile karşılaştırıldığında.
05.2 Farmakokinetik özellikler
İnsanlarda kas içi uygulamadan sonra tramadol hızla ve tamamen emilir: 45 dakika sonra doruk plazmaya ulaşılır ve biyoyararlanımı yaklaşık %100'dür İnsanlarda, oral uygulamadan sonra tramadolün yaklaşık %90'ı emilir (Kontramal sert kapsüller); absorpsiyon yarı ömrü 0.38 ± 0.18 saattir.
Oral ve intravenöz uygulamadan sonra tramadol serum konsantrasyon eğrisi (AUC) altındaki alanların karşılaştırılması, Contramal sert kapsüllerinin %68 ± 13'lük bir biyoyararlanımını gösterir. Diğer opioid analjeziklerle karşılaştırıldığında, Contramal sert kapsüllerin mutlak biyoyararlanımı çok yüksektir.
Plazma zirvesine Contramal sert kapsüllerin uygulanmasından 2 saat sonra ulaşılır. Contramal uzatılmış salımlı tabletlerin 100 mg uygulanmasından sonra, doruk plazma konsantrasyonuna Cmax = 141 ± 40 ng / ml 4,9 saat sonra ulaşılır; 200 mg Contramal uzatılmış salımlı tabletlerin uygulanmasından sonra, 4.8 saat sonra Cmax 260 ± 62 ng / ml'ye ulaşılır.
EAA ile ölçülen biyoyararlanım açısından Contramal oral damla solüsyonunun farmakokinetiği, Contramal sert kapsüllerinkinden önemli ölçüde farklı değildir.Cmaks'a ulaşma süresi Contramal oral damla solüsyonu için 1 saat ve Contramal kapsüller için 2,2 saattir. sıvı oral formların emilimi.
Tramadol dokular için yüksek bir afiniteye sahiptir (V d, b = 203 ± 40 L.) Plazma protein bağlanması yaklaşık %20'dir Tramadol kan-beyin ve plasenta bariyerini geçer Çok az miktarda madde ve onun O-demetili türevleri anne sütünde bulunur (uygulanan dozun sırasıyla %0.1 ve %0.02'si).
Tramadolün biyotransformasyonunda yer alan CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin birinin veya her ikisinin inhibisyonu, tramadolün veya aktif metabolitinin plazma konsantrasyonunu değiştirebilir Bugüne kadar klinik olarak anlamlı herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.
Tramadol ve metabolitlerinin eliminasyonu neredeyse tamamen böbrek yoluyla olur.Kümülatif idrar atılımı, uygulanan dozun toplam radyoaktivitesinin %90'ıdır. Eliminasyon yarı ömrü t½,b, uygulama yolundan bağımsız olarak yaklaşık 6 saattir.75 yaşın üzerindeki hastalarda, yaklaşık 1.4 kat artabilir.Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, yarı ömrün mütevazı uzaması.
Karaciğer sirozu olan hastalarda 13,3 ± 4,9 saat (tramadol) ve 18,5 ± 9,4 saat (O-desmetiltramadol) eliminasyon yarı ömürleri, maksimum değerler sırasıyla 22,3 saat ve 36 saat olarak belirlendi. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi
İnsanlarda, tramadol esas olarak N ve O'ya demetilasyon ve O'daki demetilasyon ürünlerinin glukuronik asit ile konjugasyonu yoluyla metabolize edilir. Sadece O-desmetiltramadol farmakolojik olarak aktiftir.Diğer metabolitler için, kantitatif bir bakış açısından, önemli kişiler arası farklılıklar vardır.İdrarda şimdiye kadar 11 metabolit bulunmuştur. Hayvan deneyleri, O-desmetiltramadolün ana maddeninkinden 2-4 kat daha yüksek bir güce sahip olduğunu göstermiştir.Yarı ömrü t½, b (6 sağlıklı gönüllüde) 7.9 saattir (5.4 ila 9.6 saat) ve yaklaşık olarak buna eşittir. tramadol.
Terapötik doz aralığında, tramadol lineer bir farmakokinetik profile sahiptir.
Serum konsantrasyonları ile analjezik etki arasındaki ilişki doza bağlıdır, ancak vakadan vakaya önemli farklılıklar vardır. 100-300 ng / mL'lik bir serum konsantrasyonu genellikle etkilidir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sıçanlara ve köpeklere 6-26 hafta boyunca tekrarlayan oral ve parenteral tramadol uygulamalarından ve 12 ay boyunca köpeklere oral uygulamalardan sonra, ilaca atfedilebilen hematolojik, klinik kimya ve histolojik testlerde hiçbir değişiklik vurgulanmamıştır. Sadece terapötik dozlardan önemli ölçüde daha yüksek olan yüksek dozlarda, merkezi sinir sistemini etkileyen semptomlar meydana geldi: ajitasyon, tükürük salgısı, konvülsiyonlar ve kilo alımında azalma Sıçanlar ve köpekler sırasıyla 20 mg/kg ve 10 mg/kg oral dozları tolere etti. vücut ağırlığı ve köpeklerin rektal dozları 20 mg/kg vücut ağırlığı, herhangi bir reaksiyon olmadan.
Sıçanlarda 50 mg/kg/gün'den başlayan tramadol dozları gebe dişilerde toksik etkilere ve yenidoğan ölümlerinde artışa neden olmuştur. Yavrularda kemikleşme değişiklikleri, vajina ve gözlerin açılmasında gecikme gibi büyüme gecikmeleri meydana geldi.Erkeklerin doğurganlığında herhangi bir değişiklik olmadı.Kadınlarda yüksek doz (50 mg/kg/günden başlayarak) uygulandıktan sonra daha düşük Tavşanlarda 125 mg/kg'dan başlayarak gebelerde toksik etkiler ve yavrularda iskelet anomalileri görülmüştür.
Bazı in vitro testlerde mutajenik etkiler gösterilmiştir. In vivo araştırmalar böyle bir etki göstermedi. Halihazırda mevcut bilgilere dayanarak, tramadol mutajenik olmayan bir madde olarak sınıflandırılabilir.
Sıçanlarda ve farelerde tramadol hidroklorürün kanserojen potansiyeli ile ilgili çalışmalar yapılmıştır. Sıçanlarda yapılan çalışmada ilaca atfedilebilen tümörlerin insidansında herhangi bir artış görülmemiştir. kg) ve tüm doz gruplarında dişi hayvanlarda akciğer tümörlerinde artış (anlamlı, ancak doza bağlı değil).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sert kapsüller: mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil nişasta (Tip A), magnezyum stearat, kolloidal silika, jelatin, titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit (E172), indigo karmin.
Damlalıklı oral damla solüsyonu: sakaroz, propilen glikol, gliserol, sodyum siklamat, sodyum sakarinat, potasyum sorbat, makrogolgliserol hidroksistearat, nane özü, anason aroması, arıtılmış su.
Uzatılmış salımlı tabletler: çekirdek: mikrokristalin selüloz, hipromelloz 100,000 mPa S, koloidal susuz silika, magnezyum stearat;
kaplama : hipromelloz 6 mPa s, laktoz monohidrat, makrogol 6000, propilen glikol, talk, titanyum dioksit (E171).
Enjekte edilebilir çözüm: sodyum asetat, enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Enjekte edilebilir çözelti, diklofenak, piroksikam, indometasin, fenilbutazon, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitrogliserin enjekte edilebilir çözeltileri ile uyumsuzdur (karışabilir değildir).
06.3 Geçerlilik süresi
Sert kapsüller, ampuller, uzatılmış salımlı tabletler: 5 yıl.
Damlalıklı oral damla solüsyonu: 4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Sert kapsüller: beyaz PVC / Alüminyumdan yapılmış kabarcıklar
50 mg'lık 20 sert kapsül -
Oral damla solüsyonu: polietilen damlalıklı ve kapaklı kehribar renkli cam şişe
10 ml 100 mg / ml çözeltinin güvenliği
Uzatılmış salımlı tabletler:
PVC-PVDC / Alüminyumdan yapılmış kabarcıklar
100 mg'lık 20 uzatılmış salımlı tablet -
Enjekte edilebilir çözüm: tip I renksiz nötr cam flakonlar, ön oymalı
5 ampul 50 mg / 1 ml -
5 şişe 100 mg / 2 ml
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
Damlalıklı Contramal oral damla solüsyonunu açma talimatları
Şişenin, onu çocuklar tarafından manipülasyona karşı koruyan bir güvenlik kapağı vardır. Açmak için: kapağa basın ve çevirin. Damlaları serbest bırakmak için şişe, açıklık altta olacak şekilde dikey olarak tutulmalıdır (10 ml'lik şişede bir damlalık bulunur: 1 damla 2,5 mg'a karşılık gelir). Kullanımdan sonra şişeyi, hava geçirmez şekilde kapatılana kadar çevrilmesi gereken kapakla kapatın.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
GRÜNENTHAL İTALYA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Contramal 50 mg sert kapsül, 20 sert kapsül - A.I.C. n. 028853012
Contramal 100 mg/ml oral damla solüsyon, 10 ml damlalıklı şişe - A.I.C. n. 028853024
Contramal 100 mg uzatılmış salımlı tablet, 20 tablet - A.I.C. n. 028853036
Contramal 50 mg/ml enjeksiyonluk çözelti, 5 ampul 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Contramal 100 mg / 2ml enjeksiyonluk çözelti, 5 ampul 2ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk kayıt tarihi: Ekim 1994
Son yenileme tarihi: 15 Kasım 2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mayıs 2014
