LOVINACOR ® lovastatin bazlı bir ilaçtır
TERAPÖTİK GRUP: Lipid düşürücü ajanlar - HMG-CoA redüktaz inhibitörleri
Endikasyonları LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR®, birincil hiperkolesterolemi, heterozigot ailesel hiperkolesterolemi ve karma dislipidemi tedavisinde, diyet tedavisinin ve diğer farmakolojik olmayan lipid düşürücü önlemlerin başarısız olması durumunda endikedir.
Diyetle düzeltilmeyen hiperkolesterolemi ile yüksek kardiyovasküler risk durumunda LOVINACOR ® uygulaması da önerilebilir.
Etki mekanizması LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® içinde bulunan lovastatin, aktif olmayan bir lakton formunda bulunur, bu nedenle biyolojik olarak işlev görmez. Ağızdan alındığında ve mide-bağırsak yolunda absorbe edildiğinde, ilaç esas olarak karaciğerde yoğunlaşır, burada aktif hidroksi asit formuna hidrolize edilir (hepatik enzim HMG-CoA redüktazın inhibe edilmesinde etkilidir). Bu enzim üzerindeki inhibitör etki, kolesterolün temel bir öncüsü olan mevalonat sentezinin azaltılmasında gerçekleşir.
Kolesterolün ve ilişkili lipoproteinlerin azaltılmış sentezi, LDL için hepatik reseptörlerin ekspresyonu için pozitif bir uyarıcı görevi görerek, daha yoğun bir kolesterol alımını ve dolayısıyla bu lipoproteinin plazma seviyelerinde önemli bir düşüşü garanti eder.
Bu nedenle LOVINACOR ®'un terapötik etkisi - LDL kolesterol ve trigliseritlerin plazma değerlerini kontrol ederek - kardiyovasküler olayların insidansını azaltmaya izin verir.
Alımından yaklaşık 24 saat sonra lovastatin esas olarak karaciğer tarafından elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. LOVASTATİNİN HİPERKOLESTEROLEMİ OLAN KADINLAR ÜZERİNDEKİ ETKİSİ
Ann Intern Med. 1993 1 Haziran; 118: 850-5.
Orta derecede hiperkolesterolemili 3390 kadında lovastatinin etkinliği ve tolere edilebilirliği.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Hafif primer hiperkolesterolemisi olan yaklaşık 3390 kadın üzerinde yürütülen bu çalışma, günde 20 veya 40 mg lovastatin uygulamasının LDL kolesterolde %24'ten %40'a, trigliseritlerde %9'dan %18'e bir düşüşe nasıl katkıda bulunabileceğini gösterdi. HDL kolesterol %7'den %9'a.
2. KARDİYOVASKÜLER RİSKİN ÖNLENMESİNDE LOVASTATİN
J Cardiol'um. 2001 1 Mayıs; 87: 1074-9.
Hava Kuvvetleri / Teksas Koroner Ateroskleroz Önleme Çalışması (AFCAPS / TEXCAPS): lovastatin ile uzun süreli tedavinin tolere edilebilirliğine ilişkin ek bakış açıları.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde lovastatin ile tedavinin etkinliğini gösteren çok önemli bir çalışma Daha doğrusu, hem 20 mg hem de 40 mg dozları kalp ve koroner hastalıklar, neoplastik hastalıklar ve mortalite insidansında bir azalmayı garanti etti. klinik olarak önemsiz yan etkilerin yüzü.
3. STATİNLER VE KANSER
Pekin Xue Xue Bao tarafından. 18 Ağustos 2010; 42: 391-5.
Klinik olarak etkili lovastatin dozunun prostat kanseri PC3 hücreleri üzerindeki etkileri
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Statinlerin antikanser potansiyeli ile ilgili çalışmalar halen devam etmektedir ve literatürde bu konuda çok sayıda ve çelişkili sonuçlar bulunmaktadır. En önemli sınırlamalardan biri, hücre kültürlerinden ve hayvan modellerinden insan klinik pratiğine geçiş sırasında bulgulardaki zıtlıktır.Örneğin, bu çalışma lovastatinin -klinik uygulamada kullanılan terapötik dozlarda- in vitro prostat kanseri hücreleri Bu sonuçlar biraz cesaret verici görünse de, hala kayda değer klinik deneyler yok.
Kullanım yöntemi ve dozaj
LOVINACOR® 10/20/40 mg lovastatin tabletleri: Bu ilacın alımı ancak en az üç aylık, az yağlı bir diyet ve kontrollü fiziksel aktiviteden sonra önerilmelidir.
Etkili bir terapötik yanıtın yokluğunda, LOVINACOR ® ile ilaç tedavisi, muhtemelen akşamları akşam yemeği sırasında günde bir 10 mg tablet alınarak başlatılmalıdır.
Bu doz etkisiz ise, doktorunuz dozu günde 40 mg'a kadar artırabilir. Bu düzeltici müdahale, yalnızca lovastatin ile tedavinin başlangıcından 4 hafta sonra, LOVINACOR ®'un maksimum lipid düşürücü etkinliğini elde etmek için gerekli olan süre sonra düşünülmelidir.
Lipid düşürücü ilaçlarla eşzamanlı tedavi durumunda veya böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlaması gerekebilir.
HER DURUMDA, LOVINACOR ® Lovastatin ALMADAN ÖNCE - REÇETE VERİLMELİ VE DOKTORUNUZ TARAFINDAN KONTROL EDİLMELİDİR.
Uyarılar LOVINACOR ® Lovastatin
Belirtildiği gibi, hiperkolesteroleminin ilaç tedavisi, diyet ve yaşam tarzı ayarlamasını izleyen bir aşamayı temsil eder. Sonuç olarak, bu duruma karşı koymayı amaçlayan tüm farmakolojik olmayan müdahaleler, LOVINACOR ® ile tedavi sırasında da sürdürülmelidir.
Lovastatin alımından önce ve sırasında, karaciğer hastalığının başlamasını önlemek için karaciğer fonksiyonunun ve transaminazların plazma seviyesinin izlenmesi tavsiye edilir. Aslında, karaciğer enzimlerinin kan konsantrasyonları normal olanı 3 kat aşarsa, ilaç tedavisinin derhal kesilmesi tavsiye edilir.
Transaminazlara ek olarak, doktor kas patolojilerinin varlığını, önceki miyopatileri veya iskelet kasında hasara yatkınlık oluşturan durumları (ileri yaş veya belirli ilaçların birlikte uygulanması) araştırmalıdır.Bütün bunlar, lovastatin aldıktan sonra açıklanan rabdomiyoliz riskini en aza indirmek için . Risk altındaki bu hasta gruplarında serum kreatinkinaz seviyeleri sürekli izlenmelidir.
Bununla birlikte, sağlıklı hastalarda, asteni, kalıcı yorgunluk ve kas ağrısı gibi kas hasarı ile ilgili semptomların yokluğunun tespit edilmesi ve daha sonra muhtemelen uygun hematoklinik araştırmalar yoluyla araştırılması tavsiye edilir.
LOVINACOR ® ile uzun süreli tedavi, sadece istisnai durumlarda da olsa, dispne, öksürük, asteni, ateş ve kilo kaybı ile karakterize interstisyel akciğer hastalığı ile ilişkilendirilmiştir.
LOVINACOR ®, yardımcı maddeleri arasında laktoz içerir; bu nedenle, alımı, glukoz / galaktoz intoleransı ve malabsorpsiyondan veya enzimatik laktaz eksikliğinden muzdarip hastalarda değişen şiddette gastro-enterik yan etkilerin başlangıcını belirleyebilir.
Baş dönmesi, lovastatin tedavisi ile ilişkili yan etkilerden biri olarak tanımlansa da, LOVINACOR ® normal araç ve makine kullanma becerisini etkiliyor gibi görünmemektedir.
GEBELİK VE EMZİRME
Kolesterolün embriyonik ve fetal gelişim aşamalarındaki önemi göz önüne alındığında, hamilelik sırasında LOVINACOR ® uygulaması kesinlikle kontrendikedir.
Ayrıca, anne sütü ile alınan aktif bileşenin farmakokinetik özelliklerini ve bunların yenidoğan sağlığı üzerindeki etkilerini karakterize eden çalışmaların olmaması nedeniyle, tedavi sırasında emzirmeye son verilmesi de tavsiye edilir.
Etkileşimler
Lovastatin karaciğerde esas olarak sitokrom P450 3A4 enzimi tarafından metabolize edilir, farklı aktif maddeler tarafından kolayca modüle edilir, bu nedenle LOVINACOR ®'un normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir
Özellikle de:
- Sitokrom CYP3A4 inhibitörlerinin (papatya, greyfurt suyu, itrakonazol, ketokonazol, HIV proteaz inhibitörleri, eritromisin, klaritromisin, siklosporin, telitromisin ve nefazodon) alımı, ciddi olanlar dahil yan etkilerin insidansını artırarak ilaca maruziyette önemli bir artışa neden olabilir. ;
- Fibratlar, niasin ve diğer lipid düşürücü ilaçların birlikte uygulanması, rabdomiyoliz ve miyopati riskinde artışla birlikte biyolojik aktivitede bir artışa neden olabilir;
Son olarak, lovastatin - diğer statinler gibi - protrombin zamanında bir artışa yol açarak, oral antikoagülanların terapötik etkilerini artırabilir.
Kontrendikasyonlar LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ®, daha önce miyopati öyküsü veya bu patolojinin gelişimine yatkınlık olması durumunda, aktif fazda karaciğer hastalığı olması durumunda, ilaca veya bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık olması durumunda ve tüm dönem boyunca kontrendikedir. hamilelik ve emzirme.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
Lovastatin aldıktan sonra açıklanan yan etkiler genellikle klinik olarak anlamlı ve geçici değildir.
En yaygın yan etkiler asteni, karın ağrısı, kabızlık, bulantı, kramplar, miyalji ve baş dönmesiydi.
İnterstisyel akciğer hastalığı, karaciğer hasarı, nörolojik ve kas-iskelet sistemi hasarı gibi daha önemli ve ciddi yan etkiler, nadiren de olsa, risk altındaki veya belirli patolojilere yatkın hastalarda tanımlanmıştır. Bu durumlarda. bununla birlikte, LOVINACOR ® ile tedavinin askıya alınması, normal fonksiyonların hızlı bir şekilde geri yüklenmesini sağlamıştır.
Not
LOVINACOR ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan LOVINACOR ® Lovastatin ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
