Aktif maddeler: Esomeprazol
LUCEN 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz
Paket boyutları için Lucen paket ekleri mevcuttur:- LUCEN 20 mg mideye dayanıklı tabletler, LUCEN 40 mg mideye dayanıklı tabletler
- Oral süspansiyon için LUCEN 10 mg gastro-dirençli granüller, poşet içinde
- LUCEN 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz
Endikasyonlar Lucen neden kullanılır? Bu ne için?
LUCEN, esomeprazol adı verilen bir ilaç içerir. Midede üretilen asit miktarını azaltarak çalışan 'proton pompa inhibitörleri' adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
LUCEN, hastanın tedaviyi ağız yoluyla alamadığı durumlarda belirli bozuklukların kısa süreli tedavisi için kullanılır. Tedavisi için kullanılır:
- Gastroözofageal reflü hastalığı "(GÖRH). Mideden gelen asit yemek borusuna (boğazı mideye bağlayan tüp) kaçarak ağrıya, iltihaplanmaya ve mide ekşimesine neden olduğunda ortaya çıkar.
- NSAID'ler (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) adı verilen ilaçların neden olduğu mide ülserleri. LUCEN, NSAID'leri alırken mide ülserlerinin oluşmasını önlemek için de kullanılabilir.
- Mide veya duodenum ülserlerinden kaynaklanan akut kanamanın endoskopik tedavisinden sonra tekrar kanamanın önlenmesi.
Kontrendikasyonlar Lucen ne zaman kullanılmamalıdır?
LUCEN'i aşağıdaki durumlarda kullanmamalısınız:
- Esomeprazol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (ayrıntılı bilgiler bölümünde listelenmiştir).
- Diğer proton pompası inhibitörü ilaçlara (örn. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) alerjiniz varsa.
- Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılır) içeren bir ilaç alıyorsanız.
Yukarıdaki durumlardan herhangi birine denk geliyorsa, LUCEN size verilmemelidir. Şüpheniz varsa, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya hemşirenize danışın.
Kullanım Önlemleri Lucen'i almadan önce bilmeniz gerekenler
LUCEN'e özellikle dikkat edin
Aşağıdaki durumlarda LUCEN'i almadan önce doktorunuz veya hemşirenizle konuşunuz:
- Ciddi karaciğer problemleriniz var
- Ciddi böbrek problemleriniz var.
LUCEN diğer hastalıkların semptomlarını maskeleyebilir. Bu nedenle, LUCEN kullanmaya başlamadan önce veya alırken aşağıdakilerden biri olursa, derhal doktorunuza söyleyiniz:
- Sebepsiz yere çok kilo kaybedersiniz veya yutma güçlüğü çekersiniz
- Mide ağrısı veya hazımsızlık oluşur
- Yiyecek veya kan kusmaya başlayın
- Dışkı siyahtır (kanlı dışkı).
LUCEN gibi bir proton pompası inhibitörünü özellikle bir yıldan uzun süre alırsanız, kalça, bilek veya omurga kırığı riskiniz biraz artabilir.Osteoporozunuz varsa veya kortikosteroid kullanıyorsanız (bu risk osteoporoz) doktorunuza danışın
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lucen'in etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Gerçekten de, LUCEN bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir ve bazı ilaçların LUCEN üzerinde etkisi olabilir.Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılan) içeren bir ilaç alıyorsanız, LUCEN size verilmemelidir.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza veya hemşirenize söyleyiniz:
- Atazanavir (HIV tedavisinde kullanılır)
- Klopidogrel (kan pıhtılarını önlemek için kullanılır)
- Ketokonazol, itrakonazol veya vorikonazol (mantarların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır).
- Erlotinib (kanser tedavisinde kullanılır).
- Sitalopram, imipramin veya klomipramin (depresyon tedavisinde kullanılır).
- Diazepam (anksiyete tedavisinde, kas gevşemesinde veya epilepside kullanılır).
- Fenitoin (epilepside kullanılır) Fenitoin alıyorsanız, LUCEN tedavisine başlarken veya tedaviyi bırakırken doktorunuzun sizi izlemesi gerekecektir.
- Varfarin gibi kanı inceltmek için kullanılan ilaçlar. LUCEN ile tedaviye başladığınızda veya tedaviyi durdurduğunuzda doktorunuz sizi izleyebilir.
- Silostazol (aralıklı topallamayı tedavi etmek için kullanılır - yetersiz kan akışı nedeniyle yürürken bacaklarda ağrı).
- Sisaprid (hazımsızlık ve mide ekşimesi için kullanılır).
- Digoksin (kalp sorunları için kullanılır).
- Metotreksat (kanser tedavisinde yüksek dozlarda kullanılan bir kemoterapi ilacı) - yüksek dozda metotreksat alıyorsanız, doktorunuz LUCEN ile tedavinizi geçici olarak durdurabilir.
- Takrolimus (organ nakillerinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılır).
- Sarı kantaron (Hypericum perforatum) (depresyon tedavisinde kullanılır).
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
LUCEN'i kullanmadan önce, hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Bu süre içinde size LUCEN verilip verilmeyeceğine doktorunuz karar verecektir. LUCEN'in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emziriyorsanız LUCEN almamalısınız.
Araç ve makine kullanma
LUCEN'in araç veya herhangi bir alet veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Lucen nasıl kullanılır: Pozoloji
LUCEN, yaşlılar dahil yetişkinlere verilebilir.
Çocuklara veya 18 yaşın altındaki kişilere verilmemelidir.
LUCEN'in yönetimi
- LUCEN size ne kadar ilaca ihtiyacınız olduğuna karar verecek bir doktor tarafından verilecektir.
- Olağan doz günde bir kez 20 mg veya 40 mg'dır.
- Şiddetli karaciğer problemleriniz varsa, maksimum doz günde 20 mg'dır (Gastroözofageal reflü hastalığı).
- İlaç size bir damar içine enjeksiyon veya infüzyon şeklinde verilecektir. İşlem maksimum 30 dakika sürecektir.
- Mide veya duodenum ülserlerinin yeniden kanamasını önlemek için olağan doz, 30 dakika boyunca intravenöz infüzyonla uygulanan 80 mg'dır ve ardından 3 gün boyunca 8 mg / saat'lik sürekli infüzyon. Şiddetli karaciğer problemleriniz varsa, tek bir doz olabilir. yeterli olacaktır. "3 gün boyunca 4mg/saat'lik sürekli infüzyon
Doz aşımı Çok fazla Lucen aldıysanız ne yapmalısınız?
Size çok fazla LUCEN verildiğini düşünüyorsanız, derhal doktorunuza söyleyiniz.
Yan Etkiler Lucen'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de LUCEN yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, LUCEN'i kullanmayı bırakın ve hemen doktorunuzla iletişime geçin:
- Ani hırıltı, dudaklarda, dilde ve boğazda veya vücutta şişme, döküntü, bayılma veya yutma güçlüğü (şiddetli alerjik reaksiyon).
- Kabarcıklar veya soyulma ile cilt kızarıklığı. Dudaklarda, gözlerde, ağızda, burunda ve cinsel organlarda da şiddetli kabarma ve kanama görülebilir. Bu "Stevens-Johnson sendromu" veya "toksik epidermal nekroliz" olabilir.
- Sarı cilt, koyu renkli idrar ve yorgunluk karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir. Bu etkiler nadirdir ve 1000 kişiden 1'inden azını etkiler.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın (10 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Baş ağrısı.
- Mide veya bağırsaklar üzerindeki etkiler: ishal, mide ağrısı, kabızlık, gaz.
- Mide bulantısı ya da kusma.
- Yönetim sitesindeki tepkiler.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Ayaklarda ve ayak bileklerinde şişme.
- Rahatsız uyku (uykusuzluk).
- Baş dönmesi, iğne batması, uyku hali.
- Baş dönmesi.
- Bulanık görme gibi görme ile ilgili sorunlar.
- Kuru ağız
- Karaciğerin nasıl çalıştığını kontrol eden kan testlerindeki değişiklikler.
- Deri döküntüsü, kurdeşen ve kaşıntı.
- Kalça, bilek veya omurga kırığı (LUCEN yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanılıyorsa).
Seyrek (1000 kişide 1'den azını etkiler):
- Az sayıda beyaz kan hücresi ve trombosit gibi kan sorunları. Bu, zayıflığa, morarmaya neden olabilir veya enfeksiyonları kolaylaştırabilir.
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri. Bu halsizlik, kusma ve kramplara neden olabilir.
- Heyecanlı, kafası karışmış veya depresif hissetmek.
- Tat değişiklikleri.
- Ani hırıltı veya nefes darlığı (bronkospazm).
- Ağız içi iltihabı.
- Bağırsakları etkileyebilen ve bir mantarın neden olduğu "pamukçuk" adı verilen bir enfeksiyon.
- Sarılık, koyu renkli idrar ve yorgunluğa neden olabilen sarılık dahil karaciğer sorunları.
- Saç dökülmesi (alopesi).
- Güneşe maruz kaldığında deri döküntüsü.
- Eklem ağrısı (artralji) veya kas ağrısı (miyalji).
- Genel olarak kendini iyi hissetmeme ve güçsüzlük hissi.
- Artan terleme.
Çok seyrek (10.000 kişide 1'den azını etkiler):
- Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin eksikliği) dahil olmak üzere kan hücrelerinin sayısındaki değişiklikler.
- saldırganlık
- Orada olmayan şeyleri görme, hissetme veya duyma (halüsinasyonlar).
- Karaciğer yetmezliğine ve beyin iltihabına yol açan ciddi karaciğer sorunları.
- Ani başlayan şiddetli döküntü veya ciltte kabarma veya soyulma. Bu, yüksek ateş ve eklem ağrısı ile ilişkili olabilir (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz).
- Kas Güçsüzlüğü.
- Şiddetli böbrek sorunları.
- Erkeklerde meme büyütme.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- LUCEN'i üç aydan uzun süre alırsanız, kandaki magnezyum düzeyleriniz düşebilir. Düşük magnezyum seviyeleri yorgunluk, istemsiz kas kasılmaları, oryantasyon bozukluğu, kasılmalar, baş dönmesi, artan kalp hızı ile kendini gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, lütfen derhal doktorunuza danışın. Düşük magnezyum seviyeleri ayrıca kandaki potasyum veya kalsiyum seviyelerinde azalmaya neden olabilir. Doktorunuz kan magnezyum seviyenizi periyodik olarak kontrol edip etmemeye karar vermelidir.
- Bağırsakta iltihaplanma (ishal'e yol açar).
LUCEN çok nadir durumlarda beyaz kan hücrelerini etkileyerek immün yetmezliğe yol açabilir. Genel fiziksel durumunuzda ciddi bozulma ile seyreden ateş veya boyunda, boğazda veya ağızda ağrı veya idrar yapmada zorluk gibi lokal enfeksiyon belirtileri ile birlikte ateş gibi semptomları olan bir enfeksiyonunuz varsa, mümkün olan en kısa sürede doktorunuzu görmelisiniz. Beyaz kan hücrelerinin eksikliği (agranülositoz) bir kan testi ile ekarte edilebilir. Kullanmakta olduğunuz ilaçlar hakkında bilgi vermeniz önemlidir. Olası yan etkilerin listesi hakkında endişelenmeyin.Hiçbirinin görülmeme olasılığı vardır.Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- LUCEN'in uygun şekilde saklanması, kullanılması ve imha edilmesinden doktor ve hastane eczacısı sorumludur.
- Bu ilacı karton veya flakon üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden (EXP) sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
- Bu ilaç, çocukların ulaşamayacağı veya göremeyeceği güvenli bir yerde saklanmalıdır.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
- İlacı ışıktan korumak için flakonu dış kartonda saklayınız.
Diğer bilgiler
LUCEN'in içeriği
Aktif madde esomeprazol sodyumdur. Enjeksiyonluk/infüzyonluk çözelti tozunun her flakonu, 40 mg esomeprazol'e eşdeğer 42,5 mg esomeprazol sodyum içerir.
Diğer bileşenler sodyum edetat ve sodyum hidroksittir.
LUCEN'in görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
LUCEN beyaz veya kirli beyaz bir "liyofilizat" veya tozdur. Uygulamadan önce çözelti haline getirilir.
Paket boyutları: 1 şişe, 10 şişe.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LUCEN 40 MG TOZ ENJEKSİYON / İNFÜZYON İÇİN ÇÖZELTİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her flakon 40 mg esomeprazol (sodyum tuzu olarak) içerir.
Her flakon sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyon / infüzyon için çözelti tozu.
Gözenekli kütle veya beyaz veya neredeyse beyaz toz.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Lucen enjeksiyon ve infüzyon için endikedir.
• Aşağıdaki durumlarda oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda mide salgısını önleyici tedavi:
- özofajit ve/veya şiddetli reflü semptomları olan hastalarda gastroözofageal reflü hastalığı.
- steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi.
- Risk altındaki hastalarda nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla tedavi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.
• Mide ve duodenum ülserlerinden kaynaklanan akut kanamanın endoskopik tedavisinden sonra tekrar kanamanın önlenmesi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Oral uygulama mümkün olmadığında gastrik antisekretuar tedavi
Ağızdan ilaç alamayan hastalar, günde bir kez 20-40 mg esomeprazol ile parenteral olarak tedavi edilebilir. Reflü özofajiti olan hastalar günde bir kez 40 mg ile tedavi edilmelidir. Semptomatik reflü hastalığı olan hastalar günde bir kez 20 mg'lık bir doz almalıdır.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaç tedavisi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi için olağan doz günde bir kez 20 mg'dır. NSAID tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi için risk altındaki hastalar günde bir kez 20 mg ile tedavi edilmelidir.
İntravenöz tedavi süresi genellikle kısadır ve oral tedaviye geçiş mümkün olan en kısa sürede yapılmalıdır.
Mide ve on iki parmak bağırsağı ülserlerinin yeniden kanamasının önlenmesi
Mide veya duodenum ülserlerinden akut kanamanın endoskopik tedavisinden sonra, 30 dakika boyunca bolus infüzyonu olarak 80 mg esomeprazol, ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8 mg / saat sürekli intravenöz infüzyon uygulanır.
Parenteral tedavi periyodunu oral asit baskılama tedavisi takip etmelidir.
Uygulama yöntemi
Enjeksiyon
40 mg doz
Sulandırılmış çözelti, en az 3 dakika süren intravenöz enjeksiyon olarak uygulanmalıdır.
20 mg doz
Sulandırılmış çözeltinin yarısı, yaklaşık 3 dakika süren intravenöz enjeksiyon olarak uygulanmalıdır. Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
infüzyon
40 mg doz
Sulandırılmış çözelti, 10-30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır.
20 mg doz
Sulandırılmış çözeltinin yarısı, 10-30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır. Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
80 mg'lık bolus dozu
Sulandırılmış çözelti 30 dakika boyunca sürekli intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
8 mg / saat doz
Sulandırılmış çözelti, 71,5 saatlik bir süre boyunca sürekli intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır (hesaplanan infüzyon hızı 8 mg/saattir. Sulandırılmış çözeltinin geçerliliği için bkz. bölüm 6.3).
Çocuklar ve ergenler
Lucen, herhangi bir veri bulunmadığından çocuklarda kullanılmamalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Sınırlı klinik deneyim göz önüne alındığında, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir (bkz. bölüm 5.2).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Gastroözofageal reflü hastalığı: Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, maksimum günlük 20 mg Lucen dozu aşılmamalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Kanayan ülserler: Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, infüzyon yoluyla 80 mg Lucen'in başlangıç bolus dozunu takiben, sürekli intravenöz infüzyon olarak 71.5 saat boyunca 4 mg/saat dozla tedaviye devam etmek yeterli olabilir (bkz. bölüm 5.2).
Yaşlılar
Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Esomeprazol etkin maddesine veya diğer benzimidazol ikamelerine veya bu ilacın yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Esomeprazol, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Herhangi bir endişe verici semptom (örneğin, önemli derecede istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) varlığında ve mide ülserinden şüphelenildiğinde veya mevcut olduğunda, LUCEN tedavisinin semptomları nasıl hafifletebileceği ve ülserin habis doğası ekarte edilmelidir. gecikme teşhisi
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden olanlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir.Salmonella Ve kampilobakter (bkz. bölüm 5.1).
Esomeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5). Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu kaçınılmazsa, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde yakın klinik izleme önerilir; esomeprazol dozu 20 mg'ı geçmemelidir.
Esomeprazol, tüm antasit ilaçlar gibi, hipo veya aklorhidri nedeniyle B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir.B12 vitamini emiliminin azalması için risk faktörleri veya vücut depoları azalmış uzun süreli tedavi gören hastalarda bu düşünülmelidir.
Esomeprazol, bir CYP2C19 inhibitörüdür.CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlarla potansiyel etkileşim, esomeprazol tedavisinin başlangıcında veya sonunda düşünülmelidir. Klopidogrel ve esomeprazol arasında bir etkileşim gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.5).Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir.Bir önlem olarak, esomeprazol ve klopidogrelin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Esomeprazol gibi proton pompa inhibitörlerinin (PPI'ler), en az üç ay ve birçok vakada bir yıl süreyle tedavi edilen hastalarda ciddi hipomagnezemiye neden olduğu gösterilmiştir. Hipomagnezeminin ciddi semptomları arasında yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi bulunur. Başlangıçta sinsi bir şekilde tezahür edebilirler ve ihmal edilebilirler. Çoğu hastada hipomagnezemi, magnezyum alındıktan ve proton pompası inhibitörünün kesilmesinden sonra düzelir.
Sağlık uzmanları, uzun süreli tedavi gören veya digoksin veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar (örn. diüretikler) ile tedavi gören hastalarda, PPI tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.
Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli (> 1 yıl) kullanıldıklarında, özellikle yaşlı hastalarda veya bilinen diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskinde hafif artışa neden olabilir. proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini %10 ila %40 oranında artırabileceğini öne sürmektedir.Bu artış kısmen diğer risk faktörlerine bağlı olabilir.Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik uygulama kılavuzlarına göre tedavi almalı ve "yeterli" bir tedavi almalıdır. D vitamini ve kalsiyum miktarı.
Laboratuvar testleri ile etkileşim
Komogranin A (CgA) seviyelerindeki bir artış, nöroendokrin tümörler için yapılan araştırmaları engelleyebilir.
Bu etkileşimi önlemek için, esomeprazol tedavisi CgA tayininden en az 5 gün önce durdurulmalıdır (bkz. bölüm 5.1).
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu tıbbi ürünler
Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedaviye bağlı mide asiditesinin baskılanması, pH'a bağlı mide absorpsiyonu olan tıbbi ürünlerin absorpsiyonunu azaltabilir veya artırabilir. İntragastrik asiditeyi azaltan diğer tıbbi ürünlerde gözlemlendiği gibi, esomeprazol tedavisi sırasında ketokonazol, itrakonazol ve erlotinib gibi tıbbi ürünlerin absorpsiyonu azalabilir ve digoksin absorpsiyonu artabilir. denekler digoksinin biyoyararlanımını %10 artırmıştır (on denekten ikisinde %30'a kadar).Digoksin toksisitesi nadiren bildirilmiştir.Ancak, esomeprazol hastalarda yüksek dozlarda uygulandığında dikkatli olunmalıdır. bu nedenle güçlendirilmelidir.
Omeprazol ve bazı proteaz inhibitörleri arasında etkileşimler bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik önemi ve mekanizmaları her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında mide pH'ında bir artış, proteaz inhibitörlerinin absorpsiyonunu değiştirebilir.CYP2C19'un inhibisyonu yoluyla diğer olası etkileşim mekanizmaları ortaya çıkar.Omeprazol ile birlikte uygulandığında atazanavir ve nelfinavirin serum seviyelerinde azalma bildirilmiştir ve bu nedenle birlikte uygulanması önerilmemektedir. .
Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg/gün) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülerde uygulanması, atazanavir maruziyetinde önemli bir azalma ile sonuçlanır (EAA, Cmaks ve Cmin'de yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir maruziyeti üzerindeki etkisini telafi etmedi Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (20 mg/gün) 400 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavir maruziyeti ile gözlemlenen maruziyete karşı 300 mg / ritonavir 100 mg / gün omeprazol olmadan 20 mg / gün Omeprazolün (40 mg / gün) birlikte uygulanması nelfinavirin EAA , ortalama Cmaks ve Cmin'ini %36-39 oranında azalttı ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama EAA, Cmax ve Cmin'i %75-92 oranında Omeprazol (40 mg/gün) ile eşzamanlı tedavi sırasında sakinavirin (ritonavir ile birlikte uygulandığında) artan serum seviyeleri (%80-100) omeprazol 20 mg / gün, darunavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) ve amprenavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) maruziyeti üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir. -ritonavir ile uygulama). Günde 20 mg esomeprazol ile tedavinin (ritonavir ile birlikte uygulandığında veya birlikte uygulandığında) amprenavir maruziyeti üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. 40 mg/gün omeprazol ile tedavinin (ritonavir ile birlikte uygulandığında) lopinavir maruziyeti üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Esomeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez ve omeprazol ve esomeprazolün farmakodinamik etkileri ve benzer farmakokinetik özellikleri nedeniyle esomeprazol ve nelfinavirin birlikte uygulanması kontrendikedir.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlar
Esomeprazol, ana metabolize edici enzimi CYP2C19'u inhibe eder Esomeprazol, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi CYP2C19 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçlarla kombine edildiğinde, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarda bir azalma olabilir. gerekli. 30 mg oral esomeprazolün birlikte uygulanması, CYP2C19 substratı diazepamın klerensinde %45'lik bir azalmayı destekler.
40 mg oral esomeprazol ve fenitoinin birlikte uygulanması, epileptik hastalarda fenitoinin plazma dip seviyelerinde %13'lük bir artışa neden olur. Esomeprazol ile tedaviye başlarken veya tedaviyi durdururken fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir. Omeprazol (40 mg/gün), vorikonazol (CYP2C19 substratı) Cmax ve AUCt'yi sırasıyla %15 ve %41 oranında artırır.
Varfarin alan hastalara 40 mg oral esomeprazolün birlikte uygulanması, bir klinik çalışmada pıhtılaşma sürelerinin normal bir aralıkta kaldığını göstermiştir. Bununla birlikte, eşzamanlı tedavi sırasında oral esomeprazolün pazarlanmasından sonra klinik açıdan anlamlı INR'nin yükseldiği birkaç izole vaka bildirilmiştir. Varfarin veya diğer kumarin türevleri ile tedavi sırasında esomeprazol ile eşzamanlı tedavinin başlangıcında ve sonlandırılmasında izleme önerilir.
Omeprazol ve esomeprazol, CYP2C19'un inhibitörü olarak işlev görür. Çapraz bir çalışmada sağlıklı gönüllülere 40 mg'lık dozlarda verilen omeprazol, silostazolün Cmaks ve EAA'sını sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birini sırasıyla %29 ve %69 artırmıştır.
Sağlıklı gönüllülerde, esomeprazol 40 mg ve sisapridin birlikte oral uygulaması, plazma konsantrasyonu / zaman eğrisi (EAA) altındaki alanda %32'lik bir artışa ve eliminasyon yarı ömrünün (t ½) %31 uzamasına neden olur, ancak sisapridin doruk plazma konsantrasyonlarında önemli artış.
Tek başına sisaprid uygulamasından sonra gözlenen QTc aralığındaki hafif uzama, sisaprid ve esomeprazol kombinasyonunu takiben daha fazla uzamaz.
Esomeprazolün, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır canlıda yüksek doz intravenöz rejimle (80 mg + 8 mg/saat). Esomeprazolün CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlar üzerindeki etkisi bu rejim sırasında daha belirgin olabilir, bu nedenle hastalar 3 günlük intravenöz uygulama döneminde istenmeyen etkiler açısından yakından izlenmelidir.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalardan elde edilen sonuçlar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg / günde 75 mg idame dozu) ve esomeprazol (günde 40 mg po) arasında bir "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) etkileşimi göstererek, Klopidogrelin aktif metabolitine maruziyette %40 ve trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda (ADP'nin neden olduğu) ortalama %14'lük bir azalma.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışma, klopidogrel 20 mg + ASA 81 mg kombinasyonunun sabit bir dozu ile birlikte uygulandığında, klopidogrelin aktif metabolitine maruziyetin tek başına verilmesine kıyasla neredeyse %40 oranında azaldığını göstermiştir. , trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyon seviyesi (ADP ile indüklenen), klopidogrel ve klopidogrel + kombinasyon (esomeprazol + ASA) gruplarında aynıydı.
Esomeprazolün majör kardiyovasküler olaylar açısından bir PK/PD etkileşiminin klinik etkileri hakkında gözlemsel ve klinik çalışmalardan elde edilen farklı veriler rapor edilmiştir. Önlem olarak, klopidogrel ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Mekanizma bilinmiyor
Esomeprazol ile birlikte uygulandığında serum takrolimus düzeylerinin arttığı bildirilmiştir.
Bazı hastalarda, proton pompası inhibitörleri ile birlikte uygulandığında metotreksatın kan konsantrasyonunda bir artış gözlenmiştir. Metotreksat yüksek dozlarda uygulanırsa, esomeprazol tedavisine geçici olarak ara verilmesi düşünülmelidir.
Diğer ilaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 yoluyla metabolize edilir Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (500 mg günde iki kez) ile eş zamanlı oral tedavi, esomeprazol maruziyetinin (EAA) iki katına çıkmasına neden olur.
Esomeprazolün ve CYP2C19 ve CYP3A4'ün kombine bir inhibitörünün birlikte uygulanması, esomeprazol maruziyetinin iki katından fazlasına yol açabilir.CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörü vorikonazol, omeprazolün EAA'sını %280 artırır.Esomeprazol dozu, her iki durumda da rutin olarak gerekli değildir. ancak, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve uzun süreli tedavi endike olduğu durumlarda düşünülmelidir.
CYP2C19 veya CYP3A4'ü veya her ikisini de indüklediği bilinen ilaçlar (rifampisin ve sarı kantaron gibi), artan esomeprazol metabolizmasının bir sonucu olarak esomeprazol serum düzeylerinin düşmesine neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Esomeprazol için hamilelikte maruziyete ilişkin çok az veri mevcuttur.
Esomeprazol ile yapılan hayvan çalışmaları, embriyofetal gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. Rasemik karışımla yapılan hayvan çalışmaları, hamilelik, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. Lucen'in hamile kadınlara reçete edilmesi dikkatle yapılmalıdır.
Esomeprazolün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.Emziren kadınlarda çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle emzirme döneminde LUCEN kullanılmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Lucen'in araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Oral veya intravenöz olarak uygulanan esomeprazol ile yürütülen klinik çalışmalarda ve oral formülasyonun pazarlama sonrasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiş veya bunlardan şüphelenilmiştir. Reaksiyonlar sıklığa göre sınıflandırılmıştır: Çok yaygın ≥ 1/10; Yaygın ≥1/100,
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Seyrek: lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: agranülositoz, pansitopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: Ateş, anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyon/şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan: periferik ödem
Seyrek: hiponatremi
Bilinmiyor: hipomagnezemi (bkz. bölüm 4.4); şiddetli hipomagnezemi hipokalsemi ile ilişkili olabilir. Hipomagnezemi hipokalemi ile de ilişkili olabilir.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: uykusuzluk
Seyrek: ajitasyon, konfüzyon, depresyon
Çok seyrek: Saldırganlık, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: baş ağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, parestezi, somnolans
Seyrek: tat bozuklukları
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: bulanık görme
Kulak ve labirent bozuklukları
Yaygın olmayan: Baş dönmesi
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Seyrek: bronkospazm
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, bulantı/kusma
Yaygın olmayan: ağız kuruluğu
Seyrek: stomatit, gastrointestinal kandidiyaz
Bilinmiyor: mikroskobik kolit
Hepatobiliyer bozukluklar
Yaygın olmayan: Karaciğer enzim değerlerinde yükselme
Seyrek: Sarılıklı veya sarılıksız hepatit
Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, önceden karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın: Uygulama bölgesi reaksiyonları *
Yaygın olmayan: Dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Seyrek: alopesi, ışığa duyarlılık
Çok seyrek: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan: Kalça, bilek veya omurga kırığı (bkz. bölüm 4.4)
Seyrek: artralji, miyalji
Çok seyrek: kas güçsüzlüğü
Böbrek ve idrar bozuklukları
Çok seyrek: Bazı hastalarda interstisyel nefrit, eşlik eden böbrek yetmezliği bildirilmiştir.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok seyrek: Jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Seyrek: halsizlik, artan terleme
* Uygulama bölgesi reaksiyonları, esas olarak 3 gün (72 saat) için yüksek doz maruziyeti olan bir çalışmada gözlenmiştir. Bkz. paragraf 5.3.
Özellikle yüksek dozlarda intravenöz enjeksiyonla omeprazol (rasemik form) alan ciddi hasta hastalardan izole vakalarda geri dönüşü olmayan görme bozukluğu bildirilmiştir, ancak ilaçla nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
04.9 Doz aşımı
Kasıtlı doz aşımı ile ilgili deneyim şu anda çok sınırlıdır.280 mg oral alımla bağlantılı olarak gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlük tanımlanmıştır. 24 saat içinde 80 mg esomeprazolün tek oral dozları ve 308 mg esomeprazolün intravenöz dozları sonuçlara neden olmadı.
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir. Esomeprazol, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve bu nedenle kolayca diyaliz edilemez.Tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi, tedavi genel destekleyici önlemlerle semptomatik olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: asit pompa inhibitörleri.
ATC kodu: A02BC05.
Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve spesifik ve seçici bir etki mekanizması ile gastrik asit sekresyonunu azaltır Esomeprazol, parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Her iki omeprazol izomeri, R ve S, benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Yer ve etki mekanizması
Esomeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücrenin hücre içi kanaliküllerinin kuvvetli asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H + K + -ATPase enzimini inhibe eder - asit pompası bazal inhibisyonunu teşvik eder ve uyarılır asit salgısı.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
20 mg ve 40 mg esomeprazolün 5 günlük oral uygulamasından sonra, semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda intragastrik pH, sırasıyla 24 saatin 13 ve 17 saatinde 4'ün üzerindeki değerlerde tutulur. Gözlenen etki, esomeprazolün oral veya intravenöz uygulamasından bağımsız olarak benzerdir.
Plazma konsantrasyonu için bir vekil parametre olarak AUC kullanılarak, oral ilaca maruz kalma ile asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon gösterilmiştir.
Sağlıklı deneklerde 23.5 saat süreyle 8 mg/saat sürekli intravenöz infüzyonu takiben 80 mg bolus infüzyonu esomeprazolün intravenöz uygulaması sırasında 4 ve 6'nın üzerindeki intragastrik pH değerleri korunmuştur. sırasıyla 24 saat 11-13 saat.
Asit inhibisyonu üzerinde terapötik etkiler
40 mg oral esomeprazol 4 hafta sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 hafta sonra %93'ünde reflü özofajitin iyileşmesine neden olur.
Randomize, kontrollü bir klinik çalışmada e karşı plasebo, çift kör, Forrest Ia, Ib, IIa veya IIb olarak karakterize edilen endoskopik olarak doğrulanmış kanamalı peptik ülseri olan hastalar (sırasıyla %9, %43, %38 ve %10) infüzyon için esomeprazol solüsyonu ile tedavi edilmek üzere randomize edilmiştir (n = 375) veya plasebo ile (n = 389). Endoskopik hemostazın ardından, hastalara 30 dakika boyunca intravenöz bolus infüzyonu olarak 80 mg esomeprazol, ardından 72 saat boyunca 8 mg/saat sürekli infüzyon veya plasebo uygulandı.İlk 72 saatlik dönemden sonra, tüm hastalara açık etiketli tedavi uygulandı. asit baskılanması için 27 gün boyunca ağızdan 40 mg esomeprazol ile Tedaviden 30 gün sonra plasebo grubunda %10,3 ile karşılaştırıldığında, esomeprazol grubundaki hastaların %5,9'unda 3 gün içinde tekrar kanama gözlendi, hastaların %7,7'sinde tekrar kanama meydana geldi. esomeprazol grubundaki hastalar ve plasebo grubundaki hastaların %13.6'sı.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Antisekretuar ilaçlarla tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin düzeylerinde yükselme gözlenmiştir. Mide asiditesinin azalması nedeniyle CgA da artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları etkileyebilir.Literatürden alınan raporlar, proton pompası inhibitörü ile tedavinin CgA ölçümlerinin başlamasından en az 5 gün önce durdurulması gerektiğini göstermektedir.CgA ve gastrin 5 gün sonra normale dönmüyor, ölçümler esomeprazol tedavisi durdurulduktan 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.
Esomeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında hem çocuklarda hem de yetişkinlerde, muhtemelen artan gastrin seviyelerine bağlı olarak ECL hücre sayılarında bir artış gözlenmiştir. Sonuçların klinik açıdan anlamlı olmadığı kabul edilir.
Antisekretuar ilaçlarla uzun süreli oral tedavi sırasında, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin görülme sıklığında bir artış gözlendi. Bu oluşumlar doğada iyi huyludur ve tersine çevrilebilir görünmektedir.
Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir nedenle mide asiditesinin azalması, normalde gastrointestinal sistemde bulunan bakterilerin mide bakteri yükünü arttırır.Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella Ve kampilobakter ve hastanede yatan hastalarda, belki de Clostridium difficile.
GERD'li pediyatrik hastalarda yapılan bir çalışmada (klinik önemi bilinen ve atrofik gastrit veya karsinoid tümör gelişimi olmayan enterokromaffin hücre hiperplazisi).
05.2 Farmakokinetik özellikler
Dağıtım
Sağlıklı deneklerde görünen kararlı durum dağılım hacmi yaklaşık olarak 0.22 L/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma ve eliminasyon
Esomeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir Esomeprazolün metabolizmasının çoğu, esomeprazolün hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumlu polimorfik olarak eksprese edilen CYP2C19'a bağlıdır. Ana plazma metaboliti olan esomeprazol sülfonat oluşumu.
Aşağıdaki parametreler temel olarak, işlevsel bir CYP2C19 enzimi ile donatılmış hızlı metabolizörler olan bireylerdeki farmakokinetiği yansıtır.
Toplam plazma klirensi, tek bir dozdan sonra yaklaşık 17 L/saat ve tekrarlanan uygulamadan sonra yaklaşık 9 L/saat'tir. Esomeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, tekrarlanan günlük dozlamadan sonra yaklaşık 1.3 saattir. Toplam maruziyet (EAA) tekrarlanan esomeprazol uygulamasıyla artar.Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-EAA ilişkisini destekler.Bu doza ve zaman bağımlılığı ilk geçiş metabolizmasındaki azalmadan kaynaklanır. sistemik klirens, muhtemelen esomeprazol ve/veya sülfonat metabolitinin neden olduğu CYP2C19 enziminin inhibisyonuna bağlıdır. Uygulamalar arasındaki zaman aralığında, esomeprazol plazmadan tamamen temizlenir ve günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktur.
40 mg esomeprazol intravenöz enjeksiyonlarının tekrarlı uygulamasını takiben ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 13.6 mikromol / L'dir. Karşılık gelen bir oral dozdan sonra ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 4.6 mikromol / L'dir. Oral uygulamaya kıyasla intravenöz uygulamadan sonra toplam maruziyette hafif bir artış (yaklaşık %30) gözlenebilir.Esomeprazolün intravenöz uygulamasından sonra 30 dakika boyunca infüzyonla toplam maruziyette doza bağlı lineer bir artış vardır (40 mg, 80 mg) veya 120 mg) ve ardından 23.5 saat boyunca sürekli infüzyon (4 mg/saat veya 8 mg/saat).
Esomeprazolün majör metabolitlerinin asit sekresyonu üzerinde etkisi yoktur.Oral esomeprazol dozunun yaklaşık %80'i metabolitler olarak idrarla, geri kalanı ise feçesle atılır. Ana ilacın %1'den azı idrarda bulunur.
Özel hasta popülasyonu
Nüfusun yaklaşık %2.9 ± 1.5'i CYP2C19 enziminin yetersiz işlevine sahiptir ve zayıf metabolize ediciler olarak adlandırılır.Bu bireylerde esomeprazolün metabolizmasının esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilmesi muhtemeldir. 40 mg oral esomeprazolün tekrarlanan günlük dozundan sonra, ortalama toplam maruziyet, yavaş metabolize edenlerde, fonksiyonel CYP2C19 enzimi (yaygın metabolizörler) olan deneklere göre yaklaşık %100 daha yüksekti. Ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık %60 arttı. Esomeprazolün intravenöz uygulamasında da benzer farklılıklar gözlenmiştir. Bu gözlemlerin esomeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Esomeprazolün metabolizması yaşlı hastalarda (71-80 yaş) önemli ölçüde değişmemiştir.
40 mg esomeprazolün tek bir oral uygulamasından sonra, ortalama toplam maruziyet kadınlarda erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir.Tekrarlanan günlük dozlamadan sonra, cinsiyet farkı gözlenmemiştir.Esomeprazolün intravenöz uygulamasında benzer farklılıklar gözlenmiştir.Bu gözlemlerin hiçbir etkisi yoktur. esomeprazolün pozolojisine etkileri.
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir.Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolik hız düşer ve toplam esomeprazol maruziyeti iki katına çıkar. Bu nedenle şiddetli disfonksiyonu olan gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda maksimum doz olan 20 mg'ı geçmemelidir. Kanayan ülseri ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, başlangıçtaki 80 mg bolus dozundan sonra, sürekli intravenöz infüzyon yoluyla 71.5 saat boyunca 4 mg/saat doz ile tedaviye devam edilmesi yeterli olabilir.
Esomeprazol ve ana metabolitlerinin günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Böbrek, esomeprazolün metabolitlerinin atılımından sorumlu olduğu, ancak ana bileşiğin eliminasyonundan sorumlu olmadığı için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının etkilenmesi beklenmez.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tek veya tekrarlanan doz toksisitesi, embriyo-fetal toksisite ve mutajeniteye ilişkin konvansiyonel preklinik çalışmalar, insanlar için herhangi bir özel risk ortaya koymamıştır.Rasemik karışım ile oral yoldan tedavi edilen sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmaları, bir "mide ECL hücrelerinin ve karsinoidlerin hiperplazisini" göstermiştir. Bu değişiklikler, asit inhibisyonuna bağlı "yüksek ve belirgin hipergastrineminin" sonucudur ve mide asidi salgılama inhibitörleri ile uzun süreli tedaviden sonra sıçanda gözlenmiştir. Esomeprazolün intravenöz formülasyonu için klinik öncesi programda, vasküler irritasyon gözlenmedi, ancak subkutan (perivenöz) uygulamadan sonra enjeksiyon bölgesinde hafif bir inflamatuar doku reaksiyonu kaydedildi. Bölüm 4.8'e bakın.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
sodyum edetat,
Sodyum hidroksit (pH ayarı için).
06.2 Uyumsuzluk
Bu ilaç, bölüm 6.6'da belirtilenler dışında başka ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
06.3 Geçerlilik süresi
Tüm iklim bölgelerinde 2 yıl.
Sulandırıldıktan sonra raf ömrü
30°C'de 12 saat boyunca kimyasal ve fiziksel kullanım stabilitesi gösterilmiştir. Mikrobiyolojik açıdan ürün hemen kullanılmalıdır.
06.4 Depolama için özel önlemler
İlacı ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız. Bununla birlikte, şişeler, normal iç mekan ışık koşullarında, kutunun dışında 24 saate kadar saklanabilir. 30°C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Renksiz borosilikat camda 5 ml'lik flakon, Tip I.
Lateks içermeyen bromobütil kauçuk tıpa, alüminyum kapak ve geçmeli plastik kapak ile kapatma.
Ambalajlama:
1 şişe
10 şişe.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Sulandırılmış çözelti, uygulamadan önce süspansiyon halinde partiküllerin varlığı ve renk değişikliği açısından görsel olarak kontrol edilmelidir. Yalnızca berrak olan solüsyonu kullanın. Sadece tek kullanım içindir.
20 mg doz kullanıldığında, sulandırılmış çözeltinin sadece yarısı kullanılmalıdır.
Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
Enjeksiyon
Enjeksiyonluk çözelti, esomeprazol içeren flakona intravenöz kullanım için 5 ml %0.9 sodyum klorür eklenerek hazırlanmalıdır.
Enjeksiyon için sulandırılmış çözelti berrak ve renksiz ila çok açık sarıdır.
infüzyon
İnfüzyon çözeltisi, bir şişe esomeprazolün içeriği, intravenöz kullanım için 100 ml'lik bir hacimde %0,9 sodyum klorür çözülerek hazırlanmalıdır.
İnfüzyon için sulandırılmış çözelti berrak ve renksiz ila çok açık sarıdır.
İnfüzyon 80 mg
İnfüzyon çözeltisi, intravenöz kullanım için iki şişe 40 mg esomeprazolün içeriği 100 ml %0.9 sodyum klorüre eşit bir hacme çözülerek hazırlanmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
Via Lungo L "Ema 7
50015 Bagno ve Ripoli (FI).
Lisans kapsamında: AstraZeneca AB
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Lucen 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz - 1 flakon toz - AIC 035367539
Lucen 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz - 10 şişe toz - AIC 035367541
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 19 Aralık 2004
Son yenileme tarihi: 10 Mart 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mayıs 2014
