Aktif maddeler: Rupatadin
Pafinur 1mg / ml Oral solüsyon
Paket boyutları için Pafinur prospektüsleri mevcuttur:- Pafinur 10 mg tabletler
- Pafinur 1mg / ml Oral solüsyon
Endikasyonları Pafinur neden kullanılır? Bu ne için?
Pafinur, bir antihistamin olan aktif madde rupatadin içerir.
Pafinur oral solüsyon 6-11 yaş arası çocuklarda hapşırma, burun akıntısı, burun tıkanıklığı, gözlerde ve burunda kaşıntı gibi alerjik rinit semptomlarını giderir.
Kontrendikasyonlar Pafinur ne zaman kullanılmamalıdır?
Pafinur'u kullanmayınız.
- Rupatadine veya Pafinur'un içeriğinde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
Kullanım Önlemleri Pafinur'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Böbrek veya karaciğer yetmezliğiniz varsa, tavsiye için doktorunuza danışın. Pafinur kullanımı şu anda böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda önerilmemektedir.
Kan potasyum düzeyleriniz düşükse ve/veya bazı kalp hastalığı formlarında görülebilen belirli bir anormal kalp atışı ritminiz (EKG'de QTc aralığının bilinen uzaması) varsa, doktorunuza danışınız.
Bu ilaç, 6 yaşın altındaki veya 25 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Pafinur'un etkisini değiştirebilir?
Pafinur'u diğer ilaçlarla birlikte almak
Reçetesiz alınanlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Pafinur alıyorsanız ketokonazol veya eritromisin içeren ilaçlar almayınız.
Merkezi sinir sistemi depresan ilaçları veya statin ilaçları alıyorsanız, Pafinur almadan önce doktorunuza danışınız.
Pafinur'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
Pafinur aç veya tok karnına alınabilir.
Pafinur, vücuttaki Pafinur seviyesini artırabileceğinden, greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.
Önerilen dozda (10 mg) Pafinur, alkole bağlı uyku halini artırmaz.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Doktorunuz tarafından açıkça belirtilmedikçe, hamilelik ve emzirme döneminde Pafinur'u kullanmayınız.
Herhangi bir ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Önerilen dozlarda, Pafinur'un araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi beklenmemektedir. Ancak, Pafinur'u ilk kullanmaya başladığınızda, araç veya makine kullanmadan önce tedavinin sizi nasıl etkilediğini gözlemlemelisiniz.
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Bu ilaç sakaroz içerir ve dişler üzerinde zararlı bir etkisi olabilir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Bu tıbbi ürün, alerjik reaksiyonlara (gecikmeli dahil) neden olabilen metil parahidroksibenzoat içerir.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Pafinur Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Pafinur'u her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde kullanınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Pafinur oral solüsyon oral kullanım içindir.
25 kg veya daha ağır olan çocuklarda dozaj: Yemeklerle birlikte veya ayrı olarak günde bir kez 5 ml (5 mg rupatadin) oral solüsyon.
Doktorunuz Pafinur ile tedavinizin süresi hakkında sizi bilgilendirecektir.
Kullanım için talimatlar:
- Şişeyi açmak için kapağa basın ve saat yönünün tersine çevirin.
- Şırıngayı alın, delinebilir kapağa yerleştirin ve şişeyi ters çevirin.
- Şırıngayı öngörülen dozla doldurun.
- Doğrudan dozlama şırıngasından uygulayın.
- Kullanımdan sonra şırıngayı yıkayın.
Aşırı doz Pafinur'u çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Pafinur kullandıysanız
Yanlışlıkla yüksek dozda ilaç aldıysanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
PAFİNUR'u kullanmayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Yan Etkiler Pafinur'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Pafinur da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Yaygın yan etkiler (10 kullanıcıdan 1'ini etkileyebilir) uyku hali, baş ağrısı ve üst solunum yolu enfeksiyonudur. Yaygın olmayan yan etkiler (100 kullanıcıdan 1'ini etkileyebilir) baş dönmesi, grip ve egzamadır.
Yukarıda listelenen yan etkilere ek olarak, yetişkinlerde ve ergenlerde (12 yaş üstü) 10 mg rupatadin tablet uygulamasıyla aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- Sık görülen yan etkiler (10 kullanıcıdan 1'ini etkileyebilir) baş dönmesi, ağız kuruluğu, halsizlik ve yorgunluk hissidir.
- Yaygın olmayan yan etkiler (100 kullanıcıdan 1'ini etkileyebilir) iştah artışı, sinirlilik, konsantrasyon güçlüğü, burun kanaması, burun kuruluğu, boğaz ağrısı, öksürük, boğaz kuruluğu, burun akıntısı, halsizlik hissi, mide ağrıları, ishal, hazımsızlık, kusma , kabızlık, kızarıklık, sırt ağrısı, eklem ağrısı, kas ağrısı, susuzluk, genel halsizlik, ateş, karaciğer fonksiyonunu gösteren kan testi değerlerinde değişiklik ve kilo alımı.
- Nadir yan etkiler (1000 kullanıcıdan 1'ini etkileyebilir) çarpıntı ve kalp hızında artıştır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Pafinur'u çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
EXP sonrası şişe ve karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Pafinur'u kullanmayınız. Son kullanma tarihi ayın son günüdür.İlk açılıştan sonraki geçerlilik, kutu ve şişe üzerindeki son kullanma tarihi ile aynıdır.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Pafinur'un içeriği
- Aktif bileşen rupatadindir. Her ml'de 1 mg rupatadin (fumarat olarak) bulunur.
- Diğer bileşenler propilen glikol, susuz sitrik asit, susuz disodyum fosfat, sodyum sakarin, sukroz, metil parahidroksibenzoat (E-218), kinolin sarısı (E-104), muz aroması, arıtılmış sudur.
Pafinur'un neye benzediği ve paketin içeriği
Pafinur berrak sarı bir oral solüsyondur.Pafinur, delinebilir bir kapak ve çocuklara dayanıklı bir kapak ile kehribar renkli bir plastik şişede paketlenmiştir. Pakete 0.25 ml'de dereceli 5 ml'lik bir oral şırınga dahildir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PAFINUR 1 MG / ML ORAL ÇÖZELTİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her ml oral solüsyon şunları içerir::
1 mg rupatadin (fumarat olarak)
Yardımcı maddeler:
sakaroz 300 mg / ml;
metil parahidroksibenzoat (E218) 1.00 mg/ml.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Ağızdan çözüm.
Sarı rengin şeffaf çözeltisi.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Pafinur 1 mg/ml oral solüsyon, 6-11 yaş arası çocuklarda alerjik rinitin (kalıcı alerjik rinit dahil) semptomatik tedavisi için endikedir (bkz. bölüm 5.1).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
6-11 yaş arası çocuklar.
25 kg veya daha ağır olan çocuklarda dozaj: Yemeklerle birlikte veya ayrı olarak günde bir kez 5 ml (5 mg rupatadin) oral solüsyon.
2 ila 5 yaş arası ve 25 kg'ın altındaki çocuklarda rupatadinin güvenliliği ve etkililiği henüz belirlenmemiştir (ayrıca bkz. bölüm 4.4).
Bu popülasyondaki veri eksikliği nedeniyle ürünün 2 yaşından küçük çocuklara uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.4).
Erişkinlerde ve ergenlerde (12 yaş üstü), rupatadin 10 mg tabletlerin uygulanması daha uygundur.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar: Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klinik deneyim bulunmadığından, bu hastalarda rupatadin kullanımı şu anda önerilmemektedir.
Kullanım için talimatlar:
- Şişeyi açmak için kapağa bastırın ve saat yönünün tersine çevirin.
- Şırıngayı alın, delinebilir kapağa yerleştirin ve şişeyi ters çevirin.
- Şırıngayı öngörülen dozla doldurun.
- Doğrudan dozlama şırıngasından uygulayınız.
- Kullanımdan sonra şırıngayı yıkayın.
04.3 Kontrendikasyonlar
Rupatadine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
6 yaşından küçük çocuklarda rupatadin oral solüsyonunun etkinliği ve güvenliği henüz belirlenmemiştir.
Rupatadinin greyfurt suyu ile birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Rupatadin 10 mg tabletlerin kardiyak güvenliği, kapsamlı bir QT / QTc çalışmasında yetişkinlerde değerlendirilmiştir.
Terapötik dozun on katına kadar olan rupatadin EKG üzerinde hiçbir etki göstermedi ve bu nedenle herhangi bir kardiyak güvenlik endişesi yaratmadı.
Bununla birlikte, QT aralığında uzama olduğu bilinen hastalarda, düzeltilmemiş hipokalemisi olan hastalarda, klinik olarak anlamlı bradikardi, akut miyokard iskemisi gibi proaritmik durumları devam eden hastalarda rupatadin dikkatli kullanılmalıdır.
Kan kreatin fosfokinaz, alanin aminotransferaz ve aspartat aminotransferaz yükselmelerinin yanı sıra karaciğer fonksiyon testi anormallikleri, yetişkinlerde rupatadin 10 mg tabletlerle bildirilen yaygın olmayan advers reaksiyonlardır.
Bu ilaç sakaroz içerir ve dişler üzerinde zararlı bir etkisi olabilir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz/galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır.
Bu ilaç, alerjik reaksiyonlara (gecikmeli dahil) neden olabilen metil parahidroksibenzoat içerir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Çocuklarda rupatadin oral solüsyonu ile herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Etkileşim çalışmaları, yalnızca rupatadin 10 mg tabletlerle yetişkinlerde ve ergenlerde (12 yaş üstü) gerçekleştirilmiştir.
Ketokonazol veya eritromisin ile etkileşim: 20 mg rupatadin ve ketokonazol veya eritromisinin birlikte uygulanması, rupatadine sistemik maruziyeti sırasıyla 10 kat ve 2-3 kat artırır.Bu değişiklikler, QT aralığı üzerinde bir etki veya karşılaştırıldığında advers reaksiyonlarda bir artış ile ilişkili değildi. ilaçların ayrı ayrı uygulandığı zamana kadar.
Ancak, rupatadin bu ilaçlarla ve diğer CYP3A4 izoenzim inhibitörleriyle birlikte kullanılmamalıdır.
Greyfurt suyu ile etkileşim: Birlikte greyfurt suyu verilmesi, rupatadin 10 mg tabletlerin sistemik maruziyetini 3.5 kat artırmıştır. Bunun nedeni, greyfurtun CYP3A4'ü inhibe eden ve rupatadin gibi CYP3A4 yoluyla metabolize edilen ilaçların plazma konsantrasyonlarını artırabilen bir veya daha fazla bileşik içermesidir. P-glikoprotein gibi bağırsaktaki ilaçların taşıma sistemlerini etkilediği öne sürülmüştür. Greyfurt suyu aynı anda alınmamalıdır.
alkol ile etkileşim: Alkol uygulamasından sonra 10 mg rupatadin dozu bazı psikomotor testlerde marjinal etkiler üretti, ancak bu etkiler tek başına alkol tüketiminin neden olduğu etkilerden önemli ölçüde farklı değildi.20 mg'lık bir doz alkol alımından kaynaklanan bozulmayı arttırır.
CNS depresan maddelerle etkileşim: diğer antihistaminiklerde olduğu gibi, merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan maddelerle etkileşimler göz ardı edilemez.
Statinlerle etkileşim: Rupatadin ile yapılan klinik çalışmalarda CPK'da asemptomatik artışlar yaygın olarak bildirilmemiştir. Bazıları sitokrom P450 (CYP3A4) tarafından da metabolize edilen statinlerle etkileşim riski bilinmemektedir. Bu nedenle rupatadin, statinlerle birlikte uygulandığında dikkatli kullanılmalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Sınırlı sayıda maruz kalmaya ilişkin veriler, rupatadinin hamilelik veya fetüsün / yenidoğanın sağlığı üzerinde hiçbir olumsuz etkisi olmadığını göstermektedir. Şu ana kadar başka ilgili epidemiyolojik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3). Önlem olarak hamilelik sırasında rupatadin kullanımından kaçınılması tercih edilir.
Besleme zamanı
Rupatadin, hayvanların sütüyle atılır. Rupatadinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirmenin çocuk için yararları ve rupatadin tedavisinin kadın için yararları göz önünde bulundurularak, emzirmenin kesilmesine veya rupatadin tedavisinin kesilmesine/tedavisinden kaçınılmasına karar verilmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
10 mg rupatadinin araç veya makine kullanma yeteneğini bozduğu gösterilmemiştir. Bununla birlikte, hastanın rupatadine karşı subjektif reaksiyonu oluşana kadar araç veya makine kullanmadan önce dikkatli olunmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
6 ila 11 yaş arası çocuklarda rupatadin oral solüsyonu ile yapılan klinik çalışmalara 371 hasta katılmıştır. Bunların arasında 51 hasta 2.5 mg rupatadin ile tedavi edildi, 140 hasta 5 mg rupatadin ile tedavi edildi ve 180'i plasebo aldı.
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi atfedilir:
- Yaygın (≥ 1/100 a
- Yaygın olmayan (≥ 1/1000 a
- Seyrek (≥ 1 / 10.000 yıl
Klinik araştırmalar sırasında rupatadin oral solüsyonu ile tedavi edilen hastalarda bildirilen advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibidir:
• Enfeksiyonlar ve istilalar
- Yaygın: üst solunum yolu enfeksiyonu
- Yaygın olmayan: etki
• Sinir sistemi bozuklukları:
- Yaygın: baş ağrısı, uyuşukluk
- Yaygın olmayan: baş dönmesi
• Deri ve deri altı doku bozuklukları
- Yaygın olmayan: egzama
Klinik araştırmalar sırasında, 120'si en az 1 yıl süreyle rupatadin alan 2025'ten fazla yetişkin ve ergen hastaya rupatadin 10 mg tabletler uygulandı.
Klinik araştırmalar sırasında rupatadin 10 mg tabletlerle tedavi edilen hastalarda bildirilen advers reaksiyonların sıklıkları aşağıdaki gibidir:
• Enfeksiyonlar ve istilalar
- Yaygın olmayan: farenjit, rinit
• Metabolizma ve beslenme bozuklukları
- Yaygın olmayan: Iştah artışı
• Sinir sistemi bozuklukları:
- Yaygın: uyku hali, baş ağrısı, baş dönmesi
- Yaygın olmayan: dikkat bozukluğu
• Kalp rahatsızlıkları
Nadir: taşikardi ve çarpıntı *
• Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
- Yaygın olmayan: burun kanaması, burun kuruluğu, öksürük, boğaz kuruluğu, orofaringeal ağrı
• Gastrointestinal bozukluklar
- Yaygın: kuru ağız
- Yaygın olmayan: mide bulantısı, üst karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, kusma, karın ağrısı, kabızlık
• Deri ve deri altı doku bozuklukları
- Yaygın olmayan: döküntü
• Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik bozuklukları
- Yaygın olmayan: sırt ağrısı, artralji, miyalji
• Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
- Yaygın: yorgunluk, asteni
- Yaygın olmayan: susuzluk, kendini iyi hissetmeme, ateş, sinirlilik
• Teşhis testleri
- Yaygın olmayan: kan kreatin fosfokinaz artışı, alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz, anormal karaciğer fonksiyonu, kilo alımı
* rupatadin 10 mg tabletlerle pazarlama sonrası deneyimde taşikardi ve çarpıntı bildirilmiştir.
04.9 Doz aşımı
Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Erişkinlerde yapılan bir klinik güvenlik çalışmasında, 6 gün boyunca 100 mg'lık günlük dozda rupatadin iyi tolere edilmiştir. En yaygın advers reaksiyon somnolans idi. "Çok yüksek dozların kazara yutulması halinde, gerekli destekleyici önlemlerle ilişkili semptomatik tedavi başlatılmalıdır."
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için diğer antihistaminikler.
ATC kodu: R06A X28.
Rupatadin, seçici periferik H1 reseptör antagonist aktivitesine sahip, ikinci nesil bir antihistamin, uzun etkili histamin antagonistidir. Bazı metabolitler (desloratadin ve hidroksillenmiş metabolitleri) antihistaminik aktiviteyi korur ve kısmen ilacın genel etkinliğine katkıda bulunabilir.
Çalışmalar laboratuvar ortamında yüksek konsantrasyonlarda rupatadin ile yapılan testler, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranların neden olduğu mast hücre degranülasyonunun inhibisyonunu ve insan mast hücreleri ve monositlerinde sitokinlerin, özellikle TNFa'nın salınımının inhibisyonunu göstermiştir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.
Rupatadin'in oral solüsyonu, yetişkinlerinkine (> 12 yaş) kıyasla 6 ila 11 yaşındaki çocuklarda benzer bir farmakokinetik profile sahipti: 4 haftalık tedaviden sonra farmakodinamik bir etki (kabarcıklı bölgenin baskılanması, antihistaminik etki) de gözlendi. .6 ila 11 yaşları arasındaki kalıcı alerjik riniti olan çocuklarda yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü, doğrulayıcı bir çalışma, rupatadin oral solüsyonunun nazal semptomları (rinore ve kaşıntılı burun, ağız, boğaz ve/veya) azaltmada daha iyi bir profile sahip olduğunu göstermiştir. veya kulaklar) 4 ve 6 haftalık tedaviden sonra kalıcı alerjik riniti olan çocuklarda plaseboya kıyasla.
Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerli gönüllüler (n = 375) ve hastalarda (n = 2650) yapılan klinik çalışmalar, rupatadin tabletleri 2 ila 100 mg arasındaki dozlarda uygulandığında elektrokardiyogram üzerinde önemli bir etki göstermedi.
Avrupa İlaç Ajansı, alerjik rinit ve kronik ürtikerde pediyatrik popülasyonun tüm alt gruplarında Pafinur oral solüsyonu ile yapılan çalışmaların sonuçlarını sunma zorunluluğundan feragat etmiştir (bkz. bölüm 4.2).
05.2 Farmakokinetik özellikler
Pediatrik popülasyon
Bir çocuk alt grubunda (ortalama yaş: 10 yıl), ortalama 5 mg rupatadin dozunun uygulanmasının ardından rupatadin hızla emildi ve ortalama T, dozlamadan 0,5 saat sonra oldu. Ortalama C, dozlamadan 0,5 saat sonraydı. 2,5 ng / mL tek bir oral dozdan sonra Maruz kalma açısından, eğri altındaki ortalama toplam alan (AUC) değeri 8.86 ng • h / mL'dir. Bu değerlerin tümü yetişkinlerde ve ergenlerde elde edilen değerlere benzer.
Çocuklarda rupatadinin ortalama eliminasyon yarı ömrü 3.12 saat olup, yetişkinlerde ve ergenlerde tabletlerle bildirilenden daha kısadır.
Gıda alımının etkileri
Rupatadin oral solüsyonu ile herhangi bir gıda etkileşimi çalışması yapılmamıştır. Gıdaların etkisi, yetişkinlerde ve ergenlerde 10 mg rupatadin tabletleri ile etkilenmiştir.Gıda alımı, rupatadine sistemik maruziyeti (EAA) yaklaşık %23 arttırmıştır.Maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) gıda alımından etkilenmemiştir Bu farklılıkların klinik önemi yoktur.
Metabolizma ve eliminasyon
Erişkin bir atılım çalışmasında, uygulanan rupatadinin %34.6'sı idrarda ve %60,9'u 7 gün boyunca toplanan feçeste geri kazanılmıştır. Rupatadin, oral yoldan uygulandığında önemli bir pre-sistemik metabolizmaya uğrar. İdrar ve dışkıda bulunan değişmemiş aktif madde miktarı ihmal edilebilir düzeydeydi Bu, rupatadinin neredeyse tamamen metabolize olduğu anlamına gelir. laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomlarındaki metabolizma ile ilgili araştırmalar, rupatadinin esas olarak sitokrom P450 (CYP 3A4) tarafından metabolize edildiğini gösterir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyele ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak, klinik olmayan çalışmalar insanlar için özel bir risk ortaya koymamıştır.
Rupatadin'in klinik olarak önerilen dozunun (10 mg) 100 katından daha yüksek bir doz, QTc veya QRS aralığını uzatmadı veya sıçanlar, kobaylar ve köpekler gibi çeşitli hayvan türlerinde aritmiye neden olmadı Rupatadin, başlıcalarından biridir. insan deneklerde, 3-hidroksidesloratadin, insan deneklere 10 mg'lık bir dozun uygulanmasından sonra elde edilen Cmaks'tan en az 2000 kat daha yüksek konsantrasyonlarda izole köpek Purkinje liflerinde kardiyak etki potansiyelini etkilememiştir. Klonlanmış insan HERG kanalı üzerindeki etkisini değerlendiren bir çalışmada, rupatadin, 10 mg rupatadin uygulamasından sonra elde edilen Cmax'ın 1685 katı konsantrasyonda kanalı inhibe etmiştir.Radyo etiketli rupatadin ile yapılan sıçanlarda doku dağılım çalışmaları, rupatadinin kalpte birikmediğini göstermiştir. doku.
Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmaları, 120 mg / kg / gün dozunda erkek ve dişi doğurganlığında önemli bir azalma olduğunu göstermiştir, bu da insanlarda terapötik dozun (10 mg / gün) uygulanmasından sonra elde edilenden 268 kat daha yüksek bir rupatadin Cmax ile sonuçlanmıştır. . Sıçanlarda sadece maternal toksik dozlarda (25 ve 120 mg/kg/gün) fetal toksisite (gelişimsel gecikme, eksik kemikleşme, minör iskelet değişiklikleri) tespit edilmiştir.
Tavşanlarda 100 mg/kg'a kadar olan dozlarda gelişimsel toksisite gösterilmemiştir.
Gelişimsel yan etkilerin (NOAEL'ler) gözlemlenmediği doz seviyeleri, sıçanlarda 5 mg / kg / gün ve tavşanlarda 100 mg / kg / gün olarak tanımlandı ve erkeklerde ölçülenden sırasıyla 45 ve 116 kat daha yüksek Cmax üretti. terapötik dozlarda (10 mg / gün).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
propilen glikol
susuz sitrik asit
disodyum fosfat susuz
Sodyum sakarin
Sakaroz
Metil parahidroksibenzoat (E218)
Kinolin sarısı (E104)
Muz aroması (Tatlandırıcı maddeler, aroma müstahzarları ve doğal aroma maddeleri ve propilen glikol karışımı)
Arıtılmış su
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
30 ay.
İlk açılıştan sonraki geçerlilik, kutu ve şişe üzerindeki son kullanma tarihi ile aynıdır.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
120 ml amber polietilen tereftalat (PET) şişe, düşük yoğunluklu polietilen (LDPE) delinebilir kapaklı, sarı renkli çocuklara dayanıklı yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) güvenlik kapağı ile kapatılmış, ayrıca 5 ml'lik (polipropilen, polietilen) oral kullanım için bir şırınga içeren bir karton kutu içinde ) 0.25 ml'de mezun oldu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Biohorm, S.A.
Avinguda Cami-Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (İspanya)
Satılık bayi
Rottapharm S.p.A.
Birlik Galerisi, 5
20122 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 037888094 "1 mg/ml oral solüsyon" Dereceli şırınga ve çocuklara dayanıklı kapaklı 120 ml'lik PET içinde 1 şişe
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 6 Mart 2014