Aktif maddeler: Pirasetam
NOOTROPIL 1200 mg film kaplı tabletler
NOOTROPIL 3 g / 15 ml intravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infüzyonluk çözelti
Nootropil neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Psikostimulanlar ve Nootropikler.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Kortikal miyoklonusun tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde tedavisi.
Kontrendikasyonlar Nootropil kullanılmamalıdır
Etkin maddeye (pirasetam) veya diğer pirolidon türevlerine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Pirasetam, beyin kanaması olan hastalarda kontrendikedir.
Pirasetam, son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.
Piracetam Huntington hastalığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Kullanım Önlemleri Nootropil almadan önce bilmeniz gerekenler
Trombosit agregasyonu üzerindeki etkiler
Pirasetamın trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi nedeniyle, şiddetli kanaması olan hastalarda, gastrointestinal ülser gibi kanama riski olan hastalarda, altta yatan hemostaz bozukluğu olan hastalarda, serebrovasküler olay kanaması öyküsü olan hastalarda, majör kanama geçiren hastalarda dikkatli olunması önerilir. diş cerrahisi dahil olmak üzere cerrahi ve düşük doz aspirin dahil antikoagülan veya antiplatelet ilaç kullanan hastalar.
Böbrek yetmezliği
Pirasetam böbrekler tarafından atılır ve bu nedenle böbrek yetmezliği durumlarında dikkatli olunmalıdır (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı").
Yaşlılar
Yaşlılarda uzun süreli tedavi durumunda, gerekirse doz ayarlamasına izin vermek için kreatinin klerensinin düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı").
kesinti
Ani bir relaps veya yoksunluk nöbetine neden olabileceğinden, miyoklonuslu hastalarda tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Nootropil'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
farmakokinetik etkileşimler
Pirasetam dozunun yaklaşık %90'ı değişmeden idrarla atıldığından, düşük ilaç etkileşim potansiyelinin pirasetam farmakokinetiğinde değişikliklere neden olması beklenir.
İn vitro olarak, pirasetam insan hepatik sitokrom P450 izoformları CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 4A9 / 11'i 142, 426 ve 1422 µg/mL konsantrasyonlarında inhibe etmez. 1422 μg/mL konsantrasyonda, CYP 2A6 (%21) ve 3A4 / 5 (%11) üzerinde küçük inhibitör etkiler gözlendi. Bununla birlikte, bu iki CYP izoformunun inhibisyonu için Ki değerlerinin, 1422 μg / mL konsantrasyonunun oldukça üzerinde olması muhtemeldir.Bu nedenle, pirasetamın diğer ilaçlarla metabolik etkileşimleri olası değildir.
Tiroid hormonları
Tiroid özleri (T3 + T4) ile eşzamanlı tedavi sırasında kafa karışıklığı, sinirlilik ve uyku bozuklukları vakaları bildirilmiştir.
asenokumarol
Şiddetli tekrarlayan ven trombozu olan hastalarda yürütülen tek kör, yayınlanmış bir çalışmada, 9.6 g / gün pirasetam uygulaması, 2, 5 ila 5 INR (Uluslararası Normalleştirilmiş Oran) değerlerini elde etmek için gerekli asenokumarol dozlarını değiştirmedi. 3.5; bununla birlikte, tek başına asenokumarolün etkileri ile karşılaştırıldığında, 9.6 g/gün pirasetam ilavesi trombosit agregasyonunda, β-tromboglobulin salınımında, fibrinojen seviyelerinde ve vonWillebrand's faktörlerinde (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) ve kan ve plazmanın viskozitesi.
antiepileptik ilaçlar
4 hafta boyunca günde 20 g pirasetam dozu, stabil dozlar alan epileptik hastalarda antiepileptik ilaçların (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) serum düzeylerinin tepe ve dip seviyelerini değiştirmemiştir.
Alkol
Eş zamanlı alkol uygulamasının, pirasetamın serum seviyeleri üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır ve alkol seviyeleri, 1,6 g'lık bir oral doz pirasetamdan etkilenmemiştir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Yardımcı maddelerle ilgili uyarılar
Nootropil 1200 mg film kaplı tabletler, 24 g pirasetam başına yaklaşık 2 mmol (yaklaşık 46 mg) sodyum içerir. Düşük sodyum diyetinde olan kişilerde dikkate alınmalıdır.
Nootropil 3 g / 15 ml intravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir çözelti, 24 g pirasetam başına 1 mmol (23 mg)'dan az sodyum içerir.
Nootropil 12 g / 60 ml infüzyonluk çözelti, 24 g pirasetam başına yaklaşık 19 mmol (yaklaşık 445 mg) sodyum içerir. Düşük sodyum diyetinde olan kişilerde dikkate alınmalıdır.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Pirasetamın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Piracetam plasenta bariyerini geçer.
Yenidoğandaki ilaç düzeyleri annedekinin yaklaşık %70-90'ı kadardır. Pirasetam, yararları risklerden ağır bastığında ve annenin klinik durumu pirasetam ile tedaviyi gerektirdiğinde, açıkça gerekli olmadıkça hamilelikte kullanılmamalıdır.
Pirasetam anne sütüne geçer ve bu nedenle emzirme döneminde bu ilaçla tedaviden kaçınılmalı veya emzirme kesilmelidir. Emzirmeyi bırakma veya pirasetam tedavisini kesme kararı, emzirmenin çocuk için yararları ve pirasetam tedavisinin kadın için yararları dikkate alınarak verilmelidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
İlacın kullanımı ile gözlemlenen advers olaylara dayanarak, pirasetamın araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebileceği düşünülmelidir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Nootropil nasıl kullanılır: Dozaj
İki veya üç uygulamaya bölünmüş günlük doz, 7,2 g ile başlamalı ve her üç veya dört günde bir 4,8 g artırılarak maksimum 24 g'a kadar artırılabilir.
Diğer anti-miyoklonik tıbbi ürünlerle tedavi aynı dozda sürdürülmelidir. Elde edilen klinik faydaya bağlı olarak, mümkünse bu tip diğer tıbbi ürünlerin dozu azaltılmalıdır.
Başladıktan sonra, orijinal beyin bozukluğu devam ettiği sürece pirasetam tedavisine devam edilmelidir.
Akut epizodlu hastalarda zamanla spontan evrim meydana gelebilir ve bu nedenle her altı ayda bir ilaç tedavisini azaltmak veya durdurmak için girişimde bulunulmalıdır. Bu, pirasetam dozunu iki günde bir 1.2 g azaltarak yapılmalıdır (Lance ve Adams sendromu durumunda, ani bir nüksetme veya yoksunluk nöbeti olasılığını önlemek için her üç ila dört günde bir).
Yaşlılarda doz ayarlaması
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilir (aşağıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması" bölümüne bakınız).
Yaşlılarda uzun süreli tedavi için, gerekirse doz ayarlamasına izin vermek için kreatinin klirensinin düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması
Günlük doz böbrek fonksiyonuna göre bireyselleştirilmelidir. Aşağıdaki tabloya bakın ve dozajı belirtilen şekilde ayarlayın. Bu doz tablosunu kullanmak için hastanın kreatinin klirensinin (CLcr) ml / dak cinsinden bir tahmini gereklidir.
CLcr ml / dak olarak, aşağıdaki formül kullanılarak serum kreatinin (mg / dl) tayininden tahmin edilebilir:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması
Tek başına karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir (yukarıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması" bölümüne bakınız).
Uygulama yöntemi
Pirasetam ağızdan alınmalıdır ve aç veya tok karnına alınabilir. Tabletler sıvı ile yutulmalıdır.
Günde 2 ila 4 kez olmak üzere günlük dozun eşit parçalara bölünerek alınması önerilir.
Parenteral uygulama gerektiğinde (örn. yutma güçlüğü, bilinç kaybı durumunda), Nootropil, önerilen aynı günlük dozda intravenöz olarak uygulanabilir.
- Ampullerdeki enjeksiyonluk çözelti, birkaç dakika içinde enjeksiyon yoluyla intravenöz olarak uygulanmalıdır.
- İnfüzyon çözeltisi 24 saat boyunca önerilen günlük dozda sürekli olarak uygulanmalıdır.
Doz aşımı Çok fazla Nootropil aldıysanız ne yapmalısınız?
Nootropil'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirtiler
Özellikle pirasetam doz aşımı ile ilgili hiçbir ek advers olay bildirilmemiştir. Pirasetam ile bildirilen en yüksek doz aşımı, büyük olasılıkla kullanılan formülasyonda bulunan aşırı yüksek dozda sorbitolün neden olduğu karın ağrısı ile birlikte hemorajik diyare ile ilişkili olarak ağızdan 75 g almayı içermiştir.
Tedavi
Akut ve önemli doz aşımı durumunda, midenin boşaltılması, gastrik lavaj veya kusma indüksiyonu ile gerçekleştirilebilir. Pirasetam doz aşımının spesifik bir antidotu yoktur. Bu nedenle tedavi semptomatik olacaktır ve hemodiyaliz içerebilir.
Diyalizörün pirasetam için ekstraksiyon verimliliği yaklaşık %50-60'tır.
Nootropil'in kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Nootropil'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Nootropil de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
ile. Güvenlik profilinin özeti
Güvenlik verilerinin mevcut olduğu (Haziran 1997 tarihli UCB Dokümantasyon Veri Bankasından alınmıştır) çift kör, plasebo kontrollü klinik araştırmalar veya klinik farmakoloji çalışmaları, endikasyon, farmasötik form, günlük dozaj veya popülasyonun özellikleri.
B. Advers reaksiyonların tablo halinde listesi
Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimlerde bildirilen istenmeyen etkiler, sistem organı ve sıklığa göre sınıflandırılarak aşağıda listelenmiştir Sıklık şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100,
Kan ve lenf sistemi bozuklukları:
Bilinmiyor: kanama bozukluğu
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Bilinmiyor: anafilaktoid reaksiyon, aşırı duyarlılık
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın: sinirlilik
Yaygın olmayan: depresyon
Bilinmiyor: ajitasyon, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın: hiperkinezi
Yaygın olmayan: somnolans
Bilinmiyor: ataksi, denge bozukluğu, ağırlaştırılmış epilepsi, baş ağrısı, uykusuzluk
Kulak ve labirent bozuklukları:
Bilinmiyor: vertigo
Vasküler bozukluklar:
Seyrek: tromboflebit (yalnızca enjekte edilebilir form için), hipotansiyon (yalnızca enjekte edilebilir form için)
Gastrointestinal bozukluklar:
Bilinmiyor: Karın ağrısı, üst karın ağrısı, ishal, bulantı, kusma
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Bilinmiyor: anjiyonörotik ödem, dermatit, kaşıntı, ürtiker
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Yaygın olmayan: asteni
Seyrek: enjeksiyon bölgesinde ağrı (yalnızca enjekte edilebilir form için), pireksi (yalnızca enjekte edilebilir form için)
Teşhis testleri:
Yaygın: kilo alımı
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
Film kaplı tabletler
1 tablet şunları içerir:
Aktif madde: Pirasetam 1200 mg.
Yardımcı maddeler: Çekirdek: Macrogol 6000, Silika, kolloidal susuz, Magnezyum stearat, Kroskarmeloz sodyum.
Kaplama: Opadry Y-1-7000, şunlardan oluşur: Hypromellose, Titanium dioksit, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019, Hypromellose ve Macrogol 6000'den oluşur.
İntravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon
15 ml'lik 1 ampul şunları içerir:
Aktif madde: Pirasetam 3 gr.
Yardımcı maddeler: Sodyum asetat, Glasiyal asetik asit, Enjeksiyonluk su.
İnfüzyon için çözüm
Her 60 ml'lik şişe şunları içerir:
Aktif madde: Pirasetam 12 gr.
Yardımcı maddeler: Sodyum asetat, Enjeksiyonluk su, Glasiyal asetik asit, Sodyum klorür.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Film kaplı tabletler. 40'lı blister kutuda.
İntravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon. 15 ml'lik şişeler. 12'li kutu.
İnfüzyon için çözüm. 60 ml'lik şişe.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NOOTROPİL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Nootropil 1200 mg film kaplı tabletler
Her tablet 1200 mg pirasetam içerir.
Nootropil 3 g / 15 ml intravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon
Her 15 ml'lik flakon 3 g pirasetam içerir.
Nootropil 12 g / 60 ml infüzyonluk çözelti
Her 60 ml'lik şişe 12 g pirasetam içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Nootropil 1200 mg film kaplı tabletler
Beyaz, dikdörtgen, film kaplı tabletler, kırılma çizgisi ve N / N olarak işaretlenmiştir.
Nootropil 3 g / 15 ml intravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon
Berrak ve renksiz çözelti.
Nootropil 12 g / 60 ml infüzyonluk çözelti
Berrak ve renksiz çözelti.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Kortikal miyoklonusun tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
İki veya üç uygulamaya bölünmüş günlük doz, 7,2 g ile başlamalı ve her üç veya dört günde bir 4,8 g artırılarak maksimum 24 g'a kadar artırılabilir.
Diğer anti-miyoklonik tıbbi ürünlerle tedavi aynı dozda sürdürülmelidir. Elde edilen klinik faydaya bağlı olarak, mümkünse bu tip diğer tıbbi ürünlerin dozu azaltılmalıdır.
Başladıktan sonra, orijinal beyin bozukluğu devam ettiği sürece pirasetam tedavisine devam edilmelidir.
Akut epizodlu hastalarda zamanla spontan evrim meydana gelebilir ve bu nedenle her altı ayda bir ilaç tedavisini azaltmak veya durdurmak için girişimde bulunulmalıdır. Bu, pirasetam dozunu iki günde bir 1.2 g azaltarak yapılmalıdır (Lance ve Adams sendromu durumunda, ani bir nüksetme veya yoksunluk nöbeti olasılığını önlemek için her üç ila dört günde bir).
Yaşlılarda doz ayarlaması
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilir (aşağıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması" bölümüne bakınız). Yaşlılarda uzun süreli tedavi için, gerekirse doz ayarlamasına izin vermek için kreatinin klirensinin düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması
Günlük doz böbrek fonksiyonuna göre bireyselleştirilmelidir. Aşağıdaki tabloya bakın ve dozajı belirtilen şekilde ayarlayın. Bu doz tablosunu kullanmak için hastanın kreatinin klirensinin (CLcr) ml / dak cinsinden bir tahmini gereklidir.
CLcr ml / dak olarak, aşağıdaki formül kullanılarak serum kreatinin (mg / dl) tayininden tahmin edilebilir:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması
Tek başına karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir (yukarıdaki "Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması" bölümüne bakınız).
Uygulama yöntemi
Pirasetam ağızdan alınmalıdır ve aç veya tok karnına alınabilir. Tabletler sıvı ile yutulmalıdır.
Günde 2 ila 4 kez olmak üzere günlük dozun eşit parçalara bölünerek alınması önerilir.
Parenteral uygulama gerektiğinde (örneğin yutma güçlüğü, bilinç kaybı durumunda), pirasetam, önerilen aynı günlük dozda intravenöz olarak uygulanabilir.
• Ampullerdeki enjeksiyonluk çözelti, birkaç dakika içinde enjeksiyon yoluyla intravenöz olarak uygulanmalıdır.
• İnfüzyon çözeltisi 24 saatlik bir süre boyunca önerilen günlük dozda sürekli olarak uygulanmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye (pirasetam) veya diğer pirolidon türevlerine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Pirasetam, beyin kanaması olan hastalarda kontrendikedir.
Pirasetam, son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.
Piracetam Huntington hastalığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Trombosit agregasyonu üzerindeki etkiler
Pirasetamın trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi nedeniyle, şiddetli kanaması olan hastalarda, gastrointestinal ülser gibi kanama riski olan hastalarda, altta yatan hemostaz bozukluğu olan hastalarda, serebrovasküler olay kanaması öyküsü olan hastalarda, majör kanama geçiren hastalarda dikkatli olunması önerilir. diş cerrahisi dahil olmak üzere cerrahi ve düşük doz aspirin dahil antikoagülan veya antiplatelet ilaç kullanan hastalar.
Böbrek yetmezliği
Pirasetam böbrek yoluyla elimine edilir ve bu nedenle böbrek yetmezliği vakalarında dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Yaşlılar
Yaşlılarda uzun süreli tedavi durumunda, gerekirse doz ayarlamasına izin vermek için kreatinin klerensinin düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir (bkz. bölüm 4.2).
kesinti
Ani bir relaps veya yoksunluk nöbetine neden olabileceğinden, miyoklonuslu hastalarda tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır.
Yardımcı maddelerle ilgili uyarılar
Nootropil 1200 mg film kaplı tabletler, 24 g pirasetam başına yaklaşık 2 mmol (yaklaşık 46 mg) sodyum içerir. Düşük sodyum diyetinde olan kişilerde dikkate alınmalıdır.
Nootropil 3 g / 15 ml intravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir çözelti, 24 g pirasetam başına 1 mmol (23 mg)'dan az sodyum içerir.
Nootropil 12 g / 60 ml infüzyonluk çözelti, 24 g pirasetam başına yaklaşık 19 mmol (yaklaşık 445 mg) sodyum içerir. Düşük sodyum diyetinde olan hastalarda dikkate alınmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
farmakokinetik etkileşimler
Pirasetam dozunun yaklaşık %90'ı değişmeden idrarla atıldığından, düşük ilaç etkileşim potansiyelinin pirasetam farmakokinetiğinde değişikliklere neden olması beklenir.
Laboratuvar ortamında, pirasetam, 142, 426 ve 1422 mcg / ml konsantrasyonlarında insan karaciğer sitokrom P450 izoformları CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 4A9 / 11'i inhibe etmez.
1422 mcg/ml konsantrasyonunda, CYP 2A6 (%21) ve 3A4/5 (%11) üzerinde minör inhibitör etkiler gözlendi. Bununla birlikte, bu iki CYP izoformunun inhibisyonu için Ki değerlerinin, 1422 mcg / mL konsantrasyonunun oldukça üzerinde olması muhtemeldir.Bu nedenle, pirasetamın diğer ilaçlarla metabolik etkileşimleri olası değildir.
Tiroid hormonları
Tiroid özleri (T3 + T4) ile eşzamanlı tedavi sırasında kafa karışıklığı, sinirlilik ve uyku bozuklukları vakaları bildirilmiştir.
asenokumarol
Şiddetli tekrarlayan ven trombozu olan hastalarda yürütülen tek kör, yayınlanmış bir çalışmada, 9.6 g / gün pirasetam uygulaması, 2, 5 ila 5 INR (Uluslararası Normalleştirilmiş Oran) değerlerini elde etmek için gerekli asenokumarol dozlarını değiştirmedi. 3.5; bununla birlikte, tek başına asenokumarolün etkileri ile karşılaştırıldığında, 9.6 g/gün pirasetam ilavesi trombosit agregasyonunda, b-tromboglobulin salınımında, fibrinojen seviyelerinde ve vonWillebrand's faktörlerinde (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) ve kan ve plazmanın viskozitesi.
antiepileptik ilaçlar
4 hafta boyunca günde 20 g pirasetam dozu, stabil dozlar alan epileptik hastalarda antiepileptik ilaçların (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) serum düzeylerinin tepe ve dip seviyelerini değiştirmemiştir.
Alkol
Eş zamanlı alkol uygulamasının, pirasetamın serum seviyeleri üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır ve alkol seviyeleri, 1,6 g'lık bir oral doz pirasetamdan etkilenmemiştir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Pirasetamın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkilere dair göstergeler sağlamamıştır (bkz. bölüm 5.3).
Piracetam plasenta bariyerini geçer.
Yenidoğandaki ilaç düzeyleri annedekinin yaklaşık %70-90'ı kadardır. Pirasetam, yararları risklerden ağır bastığında ve annenin klinik durumu pirasetam ile tedaviyi gerektirdiğinde, açıkça gerekli olmadıkça hamilelikte kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Pirasetam anne sütüne geçer ve bu nedenle emzirme döneminde bu ilaçla tedaviden kaçınılmalı veya emzirme kesilmelidir. Emzirmeyi bırakma veya pirasetam tedavisini kesme kararı, emzirmenin çocuk için yararları ve pirasetam tedavisinin kadın için yararları dikkate alınarak verilmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
İlacın kullanımı ile gözlemlenen advers olaylara dayanarak, pirasetamın araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebileceği düşünülmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
ile. Güvenlik profilinin özeti
Güvenlik verilerinin mevcut olduğu (Haziran 1997 tarihli UCB Dokümantasyon Veri Bankasından alınmıştır) çift kör, plasebo kontrollü klinik araştırmalar veya klinik farmakoloji çalışmaları, endikasyon, farmasötik form, günlük dozaj veya popülasyonun özellikleri.
B. Advers reaksiyonların tablo halinde listesi
Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimlerde bildirilen istenmeyen etkiler, sistem organı ve sıklığa göre sınıflandırılarak aşağıda listelenmiştir Sıklık şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100,
Kan ve lenf sistemi bozuklukları:
Bilinmiyor: kanama bozukluğu
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Bilinmiyor: anafilaktoid reaksiyon, aşırı duyarlılık
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın: sinirlilik
Yaygın olmayan: depresyon
Bilinmiyor: ajitasyon, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın: hiperkinezi
Yaygın olmayan: somnolans
Bilinmiyor: ataksi, denge bozukluğu, ağırlaştırılmış epilepsi, baş ağrısı, uykusuzluk
Kulak ve labirent bozuklukları:
Bilinmiyor: vertigo
Vasküler bozukluklar:
Seyrek: tromboflebit (yalnızca enjekte edilebilir form için), hipotansiyon (yalnızca enjekte edilebilir form için)
Gastrointestinal bozukluklar:
Bilinmiyor: Karın ağrısı, üst karın ağrısı, ishal, bulantı, kusma
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Bilinmiyor: anjiyonörotik ödem, dermatit, kaşıntı, ürtiker
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Yaygın olmayan: asteni
Seyrek: enjeksiyon bölgesinde ağrı (yalnızca enjekte edilebilir form için), pireksi (yalnızca enjekte edilebilir form için)
Teşhis testleri:
Yaygın: kilo alımı
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Özellikle pirasetam doz aşımı ile ilgili hiçbir ek advers olay bildirilmemiştir. Pirasetam ile bildirilen en yüksek doz aşımı, büyük olasılıkla kullanılan formülasyonda bulunan aşırı yüksek dozda sorbitolün neden olduğu, karın ağrısı ile birlikte hemorajik diyare ile ilişkili ağızdan 75 g alınmasını içermiştir.
Tedavi
Akut ve önemli doz aşımı durumunda, midenin boşaltılması, gastrik lavaj veya kusma indüksiyonu ile gerçekleştirilebilir. Pirasetam doz aşımının spesifik bir antidotu yoktur. Bu nedenle tedavi semptomatik olacaktır ve hemodiyaliz içerebilir. Diyalizörün pirasetam için ekstraksiyon verimliliği yaklaşık %50-60'tır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: psikostimulanlar ve nootropikler, ATC kodu: N06BX03
Aktif madde, pirasetam, bir pirolidon (2-okso-1-pirrolidinasetamit), gama-aminobütirik asidin (GABA) siklik bir türevidir.
Mevcut veriler, pirasetamın temel etki mekanizmasının, mobil ilaç-fosfolipid komplekslerinin oluşumu ile karakterize edilen zarın ne hücreye ne de organa özgü olmadığını göstermektedir. işlevlerini yerine getirmek için gerekli olan üç boyutlu yapıyı veya kıvrımı korumak veya kurtarmak.
Pirasetamın nöronal ve vasküler etkileri vardır.
Nöronal düzeyde, pirasetam zarlar üzerindeki etkisini çeşitli şekillerde gösterir.
Hayvanlarda pirasetam, esasen reseptörlerin yoğunluğunun ve aktivitesinin post-sinaptik modülasyonu yoluyla farklı nörotransmisyon türlerini yoğunlaştırır.Normal deneklerde ve hem hayvanlarda hem de insanlarda eksiklik durumlarında, bilişsel süreçlerde yer alan işlevler, sakinleştirici veya psikostimüle edici etkiler gelişmeden öğrenme, hafıza, dikkat ve bilinçli durum yoğunlaşır. Piracetam, hipoksi, intoksikasyonlar ve elektrokonvülsif terapiler gibi çeşitli beyin travmalarından sonra hayvanlarda ve insanlarda bilişsel yetenekleri korur ve yeniler.Elektroensefalografik (EEG) ve psikometrik değerlendirmelerle tahmin edildiği üzere hipoksinin neden olduğu işlev ve performans değişikliklerine karşı korur.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Pirasetam, %100'e yakın mutlak biyoyararlanım ile hızla ve neredeyse tamamen oral yoldan emilir. Açlık çeken kişilerde, uygulamadan 1 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Yiyecek, pirasetamın emilim derecesini etkilemez ancak ortalama Cmax değerini %17 azaltır ve ortalama tmax değerini 1 saatten 1.5 saate çıkarır. 3.2 g'lık tek bir dozun oral yoldan verilmesinden sonra doruk konsantrasyonun 84 mcg/ml olduğu tahmin edilmiştir; 3.2 g'lık dozların günde üç kez tekrarlanmasından sonra, maksimum konsantrasyonun 115 mcg / ml olduğu tahmin edildi.
Dağıtım
Piracetam plazma proteinlerine bağlanmaz ve görünen dağılım hacminin 0.6 l/kg olduğu tahmin edilmektedir. Pirasetam kan beyin bariyerini geçer ve tek bir intravenöz dozun uygulanmasını takiben beyin omurilik sıvısında ölçülmüştür. Beyin omurilik sıvısında, t'ye uygulamadan yaklaşık 5 saat sonra ulaşıldı ve yarılanma ömrü yaklaşık 8.5 saatti Hayvan beyinlerinde, en yüksek pirasetam konsantrasyonları serebral kortekste (frontal, parietal ve oksipital loblar. ), serebellarda bulundu. Korteks ve bazal ganglionlarda Piracetam yağ dokusu hariç tüm dokulara yayılır, plasenta bariyerini geçer ve izole edilmiş kırmızı kan hücrelerinin zarlarına nüfuz eder.
biyotransformasyon
Pirasetam, glomerüler filtrasyon yoluyla neredeyse tamamen değişmeden atılır. Metabolit oluşumunun bariz yokluğu, anürik hastalarda plazma yarı ömrünün önemli ölçüde uzamasıyla da doğrulanır.
Eliminasyon
İntravenöz veya oral uygulamayı takiben, yetişkinlerde pirasetamın plazma yarı ömrü yaklaşık 5 saattir.Pirasetamın görünen toplam vücut klerensi 80-90 ml/dk'dır.Ana atılım yolu, vücuttan atıldığı idrar yoludur. Dozun %80 ila %100'ü. Pirasetam, glomerüler filtrasyon ile elimine edilir.
doğrusallık
Pirasetamın farmakokinetiği, 0.8 ila 12 g doz aralığında doğrusaldır.
Yarı ömür ve klirens gibi farmakokinetik özellikler, doz ve tedavi süresinden etkilenmez.
Hastalardaki özellikler
Tip
2.4 g dozlardaki formülasyonları karşılaştıran bir biyoeşdeğerlik çalışmasında, Cmax ve AUC kadınlarda (N = 6) erkeklere (N = 6) göre yaklaşık %30 daha yüksekti. Bununla birlikte, vücut ağırlığına göre düzeltilmiş klirens karşılaştırılabilirdi.
Yaşlılar
Yaşlılarda pirasetamın yarı ömrü artar ve bu artış, bu popülasyonda böbrek fonksiyonundaki azalma ile ilişkilidir (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji").
Çocuklar
Çocuklarda resmi bir farmakokinetik çalışma yapılmamıştır.
Böbrek yetmezliği
Pirasetam klirensi, kreatinin klirensi ile ilişkilidir. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük pirasetam dozunun kreatinin klerensine göre ayarlanması önerilir (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji").
Son dönem böbrek hastalığı olan anürik deneklerde, pirasetamın yarılanma ömrü 59 saate kadar çıkmıştır Pirasetamın uzaklaştırma oranı, tipik bir 4 saatlik diyaliz seansında %50-60 olmuştur.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliğinin pirasetam farmakokinetiği üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Dozun %80-100'ü değişmemiş ilaç olarak idrarla atıldığından, tek başına karaciğer yetmezliğinin pirasetamın eliminasyonu üzerinde önemli etkileri olması beklenmemektedir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik öncesi veriler, pirasetamın düşük potansiyel toksisiteye sahip olduğunu göstermektedir. Tek doz çalışmaları, farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde 10 g/kg'lık oral dozları takiben geri dönüşü olmayan bir toksisite göstermemiştir. Farelerde (4.8 g/kg/gün'e kadar) ve sıçanlarda (2.4 g/kg/gün'e kadar) yapılan kronik, tekrarlı doz toksisite çalışmalarında hedef organ gözlenmemiştir. 1 ila 10 g / kg / gün artan dozlarda bir yıl boyunca oral pirasetam uygulamasını takiben köpeklerde hafif gastrointestinal etkiler (kusma, dışkı kıvamında değişiklik, su tüketiminde artış) gözlenmiştir. Benzer şekilde sıçanlarda ve köpeklerde 4-5 hafta süreyle 1 g/kg/gün'e kadar intravenöz uygulama toksisiteye neden olmadı. Eğitim canlıda ve laboratuvar ortamında herhangi bir genotoksik ve kanserojen potansiyel göstermediler.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Nootropil 1200 mg film kaplı tabletler:
çekirdek: Macrogol 6000, susuz kolloidal silika, magnezyum stearat, kroskarmeloz sodyum.
Kaplama: Opadry Y-1-7000 şunlardan oluşur: hipromelloz, titanyum dioksit, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019, hipromelloz ve Macrogol 6000'den oluşur.
Nootropil 3 g / 15 ml intravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon:
Sodyum asetat, buzlu asetik asit, enjeksiyonluk su.
Nootropil 12 g / 60 ml infüzyon için çözelti:
Sodyum asetat, buzlu asetik asit, sodyum klorür, enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Hiçbiri bilinmiyor.
06.3 Geçerlilik süresi
Film kaplı tabletler: 4 yıl.
İntravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon: 5 yıl.
İnfüzyon için çözüm: 5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Film kaplı tabletler: blister - 40'lı kutu
İntravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon: şeffaf cam ampuller - 12'li kutu
İnfüzyon için çözelti: Klorobütil elastomerlerden oluşan kauçuk bir kapakla kapatılmış şeffaf cam şişe.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel bir önlem yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
UCB İlaç S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Film kaplı tabletler: A.I.C. 022921098.
İntravenöz kullanım için oral ve enjekte edilebilir solüsyon: A.I.C. 022921086.
İnfüzyon için çözüm: A.I.C. 022921074.
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Film kaplı tabletler: 13/05/1985 - Yenileme: Haziran 2010
Damar içi kullanım için ağızdan ve enjektabl solüsyon: 06/10/1984 - Yenileme: Haziran 2010
İnfüzyon için çözüm: 06/10/1984 - Yenileme: Haziran 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
4 Şubat 2014
