Aktif maddeler: Montelukast
MONTEGEN 4 mg granül
Paket boyutları için Montegen prospektüsleri mevcuttur:- MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletler
- MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri
- MONTEGEN 4 mg çiğneme tabletleri
- MONTEGEN 4 mg granül
Endikasyonlar Montegen neden kullanılır? Bu ne için?
MONTEGEN, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine ve ayrıca alerjik semptomlara neden olur. Lökotrienleri bloke etmek astım semptomlarını iyileştirir ve onu kontrol etmeye yardımcı olur.
Doktor, çocuğunuzun astımını tedavi etmesi, hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemesi için MONTEGEN'i reçete etmiştir.
- MONTEGEN, ilaçları üzerinde yeterince kontrol edilmeyen ve ek ilaçlara ihtiyaç duyan 6 ay ile 5 yaş arasındaki hastaları tedavi etmek için kullanılır.
- MONTEGEN ayrıca astım için yakın zamanda oral kortikosteroid almamış ve astım için kortikosteroid kullanamadığı gösterilen 2 ila 5 yaş arası hastalarda inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi olarak kullanılabilir.
- MONTEGEN ayrıca 2 yaş ve üzeri hastalarda egzersize bağlı hava yollarının daralmasını da önler.
Doktorunuz, çocuğunuzun astımının semptomlarına ve şiddetine göre MONTEGEN'in nasıl kullanılacağını belirleyecektir.
Astım nedir?
Astım uzun süreli bir hastalıktır.
Astım şunları içerir:
- Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
- Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
- Hava yollarının şişmesi (iltihabı).
Astım belirtileri şunları içerir: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma.
Kontrendikasyonlar Montegen ne zaman kullanılmamalıdır
Çocuğunuzdaki mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında doktorunuza bilgi verin.
Çocuğunuzun MONTEGEN almasına izin vermeyin.
- montelukast veya MONTEGEN'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bakınız 6. EK BİLGİ).
Kullanım Önlemleri Montegen'i almadan önce bilmeniz gerekenler
MONTEGEN'e özellikle dikkat edin
- Çocuğunuzun astımı veya solunumu kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
- MONTEGEN ağız yoluyla akut astım ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır. Saldırılar meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Çocuğunuzun astım atakları için acil inhale ilaçlarını daima yanınızda bulundurun.
- Çocuğunuzun doktor tarafından reçete edilen tüm astım ilaçlarını alması önemlidir.MONTEGEN, doktorunuzun çocuğunuz için reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
- Çocuğunuz astım önleyici ilaçlar alıyorsa, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya dokunma azalması, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya karında kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşıyorsa bilmelisiniz. cilt, doktora danışmalıdırlar.
- Çocuğunuz astımını kötüleştiriyorsa asetilsalisilik asit (aspirin) veya iltihap önleyici ilaçlar (steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalıdır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Montegen'in etkisini değiştirebilir?
MONTEGEN'in diğer ilaçlarla birlikte kullanılması
Bazı ilaçlar MONTEGEN'in çalışma şeklini etkileyebilir veya MONTEGEN diğer ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir.
Çocuğunuz başka ilaçlar alıyorsa veya yakın zamanda aldıysa, reçetesiz de olsa doktorunuza söyleyiniz.
Çocuğunuz aşağıdaki ilaçları alıyorsa, MONTEGEN kullanmaya başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- Fenobarbital (epilepsi tedavisinde kullanılır)
- Fenitoin (epilepsi tedavisinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
MONTEGEN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
MONTEGEN 4 mg granül yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır; yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Bu paragraf uygulanamaz çünkü MONTEGEN 4 mg granüller 6 ay ile 5 yaş arası çocuklarda kullanıma yöneliktir. Bununla birlikte, aşağıdaki bilgiler aktif madde olan montelukast ile ilgilidir.
Hamilelikte kullanım
Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, MONTEGEN almadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu koşullar altında MONTEGEN alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
Emzirirken kullanın
MONTEGEN'in insan sütünde bulunup bulunamayacağı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, MONTEGEN almadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
Bu paragraf uygulanamaz çünkü MONTEGEN 4 mg granüller 6 ay ile 5 yaş arası çocuklarda kullanıma yöneliktir. Bununla birlikte, aşağıdaki bilgiler aktif madde olan montelukast ile ilgilidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir. Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir.MONTEGEN ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
MONTEGEN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
MONTEGEN granülleri, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Çocuğunuzda fenilketonüri (nadir bir kalıtsal metabolizma bozukluğu) varsa, lütfen her 4 mg çiğnenebilir poşetin fenilalanin (4 mg çiğnenebilir poşet başına 0,674 mg fenilalanin'e eşdeğer) içerdiğini unutmayın.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Montegen Nasıl Kullanılır: Pozoloji
- Bu ilaç çocuğunuza yetişkin gözetiminde verilmelidir. Çocuğunuz MONTEGEN'i her akşam almalıdır.
- Çocuğunuzda herhangi bir semptom yoksa veya akut astım krizi varsa da ilaç alınmalıdır.
- Çocuğunuzun MONTEGEN'i her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde almasını sağlayın. Şüpheniz varsa, çocuğunuzun doktoruna veya eczacısına danışmalısınız.
- Ağızdan alınmalıdır.
6 aydan 5 yaşına kadar olan çocuklar için:
Her gün akşamları bir saşe MONTEGEN 4 mg granül alınır.
Çocuğunuz MONTEGEN alıyorsa, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünleri almadığından emin olun.
6 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklar için MONTEGEN 4 mg granül mevcuttur.
2 ila 5 yaş arası çocuklar için MONTEGEN 4 mg çiğneme tabletleri ve MONTEGEN 4 mg granülleri mevcuttur. MONTEGEN 4 mg granül formülasyonu 6 aylıktan küçüklere tavsiye edilmez.
MONTEGEN granüllerini bebeğime nasıl vermeliyim?
- Kullanıma hazır olana kadar poşeti açmayın.
- MONTEGEN granülleri şu şekillerde verilebilir: Doğrudan ağızdan VEYA bir kaşık dolusu yiyecekle karıştırılarak, yumuşak kıvamlı, soğuk veya oda sıcaklığında (örn. elma püresi, dondurma, havuç püresi ve pirinç).
- MONTEGEN granüllerinin tüm içeriğini, bir çorba kaşığı yumuşak kıvamlı, soğuk veya oda sıcaklığında karıştırarak, dozun gıda ile tamamen karıştığından emin olun.
- Çocuğunuzun granül ve yemek karışımıyla birlikte kaşığın içindekileri hemen (15 dakika içinde) aldığından emin olun. ÖNEMLİ: Granül haline getirilmiş bileşimi/gıdayı daha sonra kullanmak üzere saklamayın.
- MONTEGEN granülleri sıvılarda çözülmemelidir. MONTEGEN granülleri alındıktan sonra da sıvı alınabilir.
- MONTEGEN granülleri yemeklerden bağımsız olarak alınabilir.
Aşırı doz Montegen'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Çocuğunuz alması gerekenden daha fazla MONTEGEN kullanıyorsa
Derhal çocuğunuzun doktoruna danışın.
Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.
MONTEGEN'i çocuğunuza vermeyi unutursanız
Çocuğunuzun MONTEGEN'i reçete edildiği şekilde almasını sağlayın. Bununla birlikte, bir poşet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin. Çocuğunuza unutulan bir poşeti telafi etmesi için çift doz vermeyin.
Çocuğunuz MONTEGEN almayı bırakırsa
MONTEGEN ile tedavi astıma karşı ancak ilacı almaya devam etmesi halinde etkili olabilir.
Çocuğunuzun MONTEGEN'i, doktoru reçete ettiği sürece kullanmaya devam etmesi önemlidir. Bu, bebeğinizin astımını kontrol etmeye yardımcı olacaktır.
MONTEGEN'in kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Montegen'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi MONTEGEN herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
MONTEGEN 4 mg granülleri ile yapılan klinik çalışmalarda, MONTEGEN ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (tedavi edilen 100 hastada en az 1'inde ve tedavi edilen 10 pediyatrik hastada 1'den azında meydana gelen) şunlardı:
- ishal
- hiperaktivite
- astım
- kaşıntılı ve pul pul cilt
- döküntü
Ayrıca, MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletler, 5 mg veya 4 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler rapor edilmiştir:
- karın ağrısı
- baş ağrısı
- susuzluk
Bu yan etkiler genellikle hafifti ve MONTEGEN ile tedavi edilen hastalarda, plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir poşet) ile tedavi edilen hastalara göre daha sık meydana geldi.
Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:
Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- Üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
- artan kanama eğilimi (Nadir)
- Yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma veya yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
- davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabus görme, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın olmayan); titreme, dikkat değişikliği, hafıza bozukluğu (Nadir); halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri (Çok seyrek)]
- Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
- çarpıntı (Nadir)
- burun kanaması (Yaygın olmayan)
- ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
- hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
- döküntü (Yaygın); morarma, kaşıntı, ürtiker (Yaygın olmayan), en yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunda kırmızı ağrılı şişlik (eritema nodozum), uyarı olmaksızın ortaya çıkabilen şiddetli deri reaksiyonları (eritema multiforme) (Çok seyrek)
- eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
- ateş (Yaygın); halsizlik/yorgunluk hissi, halsizlik, şişlik (Yaygın olmayan)
Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa hasta derhal hekime bildirmelidir.
Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda sayılanlar dışında herhangi bir yan etki veya herhangi bir semptom kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.
Son Kullanma ve Saklama
- MONTEGEN'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
- EXP'den sonra altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra MONTEGEN'i kullanmayınız. İlk iki sayı ayı gösterir; son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
- Işıktan ve nemden uzak tutmak için orijinal ambalajında saklayınız.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
MONTEGEN'in içeriği
- Aktif bileşen montelukasttır. Her granül poşeti, 4 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: mannitol, hiproloz (E 463) ve magnezyum stearat.
MONTEGEN'in görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
MONTEGEN 4 mg granüller, beyaz granüller.
Paketlerde: 7, 20, 28 ve 30 poşet.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MONTEGEN 4 MG GRANÜL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir saşe granül, 4 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
granül.
Beyaz granül.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Montegen, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol altına alınamayan ve β-agonistleri "On-demand" kısa süreli kalıcı hafif/orta şiddette astımı olan 6 ay ile 5 yaş arasındaki hastalarda ek tedavi olarak astım tedavisi için endikedir. -etkili adrenerjikler astımın yetersiz klinik kontrolünü sağlar.
Montegen ayrıca, yakın zamanda kortikosteroid gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan 2 ila 5 yaş arası hafif persistan astımı olan hastalarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olabilir. inhale kortikosteroid kullanmak (bkz. bölüm 4.2).
Montegen ayrıca, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu 2 yaşından itibaren astım profilaksisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Bu ilaç çocuğa yetişkin gözetiminde verilmelidir. 6 ay ila 5 yaş arasındaki pediyatrik hastalar için önerilen doz, akşamları alınan günde bir adet 4 mg granül granüldür. Bu yaş grubunda doz ayarlaması gerekli değildir.Persistan astımı olan 6 ay ile 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda gerçekleştirilen klinik çalışmalardan elde edilen etkililik verileri sınırlıdır. Hastaların montelukast tedavisine klinik yanıtı 2 ila 4 hafta içinde değerlendirilmelidir. Klinik yanıt yoksa tedavi durdurulmalıdır. Montegen 4 mg granül formülasyonunun 6 aylıktan küçük olması tavsiye edilmez.
Montegen granüllerinin uygulanması
Montegen granülleri, ağızdan veya doğrudan veya bir kaşık dolusu yumuşak gıda (örneğin elma sosu, dondurma, havuç ve pirinç) ile karıştırılarak, soğuk veya oda sıcaklığında uygulanabilir. Poşet kullanımdan hemen öncesine kadar açılmamalıdır. Poşet açıldıktan sonra Montegen granüllerinin tam dozu hemen uygulanmalıdır (15 dakika içinde).Gıda ile karıştırıldığında Montegen granülleri kullanım için saklanmamalıdır.Montegen granülleri kullanılmamalıdır. sıvılar içinde çözülerek uygulanmak üzere formüle edilmiştir, ancak sıvılar uygulamadan sonra alınabilir Montegen granülleri yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Genel öneriler
Montegen'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile Montegen almaya devam etmesini tavsiye edin.
Böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.
Hafif kalıcı astım için düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak Montegen
Orta derecede persistan astımı olan hastalarda tek başına montelukast kullanımı önerilmez. 2 ila 5 yaş arası hafif astımı olan çocuklarda düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak montelukast kullanımı yalnızca hafif astımlı hastalarda düşünülmelidir. Yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen hastalar (bkz. paragraf 4.1). Kalıcı hafif astım, haftada bir defadan fazla ancak günde bir defadan az ortaya çıkan astım semptomları ve ayda ikiden fazla ancak haftada bir defadan az ortaya çıkan gece semptomları olarak tanımlanır. Bölümler arasındaki akciğer fonksiyonu normaldir. Takip sırasında (genellikle bir ay içinde) tatmin edici bir astım kontrolü sağlanamazsa, astımın kademeli tedavi yaklaşımına dayalı olarak ek veya farklı anti-inflamatuar tedavi ihtiyacı düşünülmelidir. .
Montegen, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu 2 ila 5 yaş arasındaki hastalarda astım profilaksisi olarak
2-5 yaş arası hastalarda, inhale kortikosteroidlerle tedavi gerektiren persistan astımın baskın belirtisi egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olabilir.Hastalar 2-4 haftalık tedaviden sonra değerlendirilmelidir. veya farklı bir tedavi düşünülmelidir.
Diğer Astım Tedavileriyle İlişkili Montegen Terapisi
Montegen tedavisi inhale kortikosteroidlere ek tedavi olarak kullanıldığında, Montegen aniden inhale kortikosteroidlerle değiştirilmemelidir (bkz. bölüm 4.4).
15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için 10 mg film kaplı tabletler mevcuttur.
Pediatrik popülasyon
Montegen 4 mg granüllerini 6 aylıktan küçük çocuklara uygulamayın. 6 aylıktan küçük çocuklarda Montegen 4 mg granüllerinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
6 ila 14 yaş arasındaki pediyatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için alternatif bir formülasyon olarak 4 mg çiğnenebilir tablet mevcuttur.
Uygulama yöntemi
Ağızdan kullanım.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Çok küçük çocuklarda (6 ay-2 yaş) persistan astım tanısı bir çocuk doktoru veya göğüs hastalıkları uzmanı tarafından konmalıdır.
Hastaya akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçlarını hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut bir atak durumunda, kısa etkili bir inhale β-agonist kullanılmalıdır. mümkün olan en kısa sürede ilgili hekime.
Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.
Montelukast ile birlikte kullanıldığında oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.
Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen vaskülitin klinik özellikleri olarak kendini gösteren, genellikle tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer sistemik kortikosteroid. Bu vakalar bazen oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.Lökotrien reseptör antagonizması ile nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, doktorlar hastaları eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kalp komplikasyonları ve / veya nöropati. Bu semptomları geliştiren hastaların değerlendirilmesi ve tedavi rejimlerinin yeniden gözden geçirilmesi gerekir.
Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında, montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alanı (EAA) fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda yaklaşık %40 azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast indükleyicilerle birlikte uygulandığında dikkatli olun. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP 2C8 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlılarda. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın bir CYP 2C8 substratı ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.
verilere dayanarak laboratuvar ortamında, daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa yol açmamıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.
Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, Montegen ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.
Montegen hamilelikte ancak açıkça gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.
Besleme zamanı
Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukast/metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Montegen emzirme döneminde yalnızca gerekli olduğu açıkça görülüyorsa kullanılabilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Montegen'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir.
Ancak bazı hastalarda uyku hali veya baş dönmesi bildirilmiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Montelukast, kalıcı astımı olan hastalarda yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki şekilde değerlendirilmiştir:
• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin ve adolesan hastada 10 mg film kaplı tablet.
• 6 ila 14 yaşları arasındaki yaklaşık 1.750 pediyatrik hastada 5 mg çiğnenebilir tablet.
• 2 ila 5 yaş arası 851 pediyatrik hastada 4 mg çiğnenebilir tablet.
• 6 ay ile 2 yaş arasındaki 175 pediyatrik hastada 4 mg granül.
Montelukast, aralıklı astımı olan hastalarda yapılan bir klinik çalışmada aşağıdaki şekilde değerlendirilmiştir:
• 6 ay ile 5 yaş arasındaki 1.038 pediyatrik hastada 4 mg granül ve çiğnenebilir tablet.
Klinik çalışmalarda montelukast ile tedavi edilen hastalarda, aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak bildirilmiştir (≥1/100,
Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.
Kümülatif olarak, 2 ila 5 yaş arası 502 pediatrik hasta en az 3 ay, 338 hasta 6 ay veya daha uzun süre ve 534 hasta 12 ay veya daha uzun süre montelukast ile tedavi edildi. Uzun süreli tedavi ile bu hastalarda bile güvenlik profili değişmemiştir.
3 aya kadar olan tedavilerde, 6 ay ile 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda güvenlik profili değişmemiştir.
Advers reaksiyon tablosu
Pazarlama sonrası kullanım sırasında bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers reaksiyonlara göre aşağıdaki tabloda listelenmiştir.Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalara dayalı olarak tahmin edilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Kronik astım çalışmalarında montelukast, yetişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'a kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle günde 900 mg'a kadar dozlarda uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları vardır.Bunlar arasında yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg'a kadar olan dozlarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) ve laboratuvar sonuçları da yer almaktadır. yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır.
Doz aşımı belirtileri
En sık gözlenen yan etkiler montelukastın güvenlik profiliyle uyumluydu ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktiviteyi içeriyordu.
Doz aşımı yönetimi
Montelukast ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: lökotrien reseptör antagonistleri.
ATC kodu: R03D C03.
Hareket mekanizması
Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları, insanlarda solunum yolunda bulunan sisteinil-lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanır ve bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı dahil olmak üzere solunum yolu üzerinde çeşitli etkilere neden olur.
farmakodinamik etkiler
Montelukast, CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan oral yoldan aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlendi Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ekti . Montelukast ile tedavi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi solunum yolu eozinofillerini ('balgam incelemesi' sonucunda) önemli ölçüde azaltmıştır. 2 ila 14 yaş arasındaki yetişkin ve pediyatrik hastalarda montelukast, plaseboya kıyasla, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken periferik kan eozinofillerini azaltmıştır.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Yetişkinlerde plaseboya kıyasla yapılan çalışmalarda, günde bir kez 10 mg montelukastın sabahları FEV1'i önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtaki %10,4'ten değişiklikler vs %2.7), antimeridyen tepe ekspiratuar akış (PEFR) (başlangıç 24,5 l/dk'dan değişiklikler vs 3,3 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıçtan değişiklikler -%26,1 vs -%4.6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubundakinden önemli ölçüde daha iyiydi.
Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (inhale beklometazon artı montelukast için başlangıca göre yüzde değişiklikleri). vs FEV1 beklometazon: %5,43 vs sırasıyla %1.04 ve β-adrenerjik agonistlerin kullanımı: -%8.70 vs %2.64). Montelukast'a ilk yanıtın inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mcg, bir aralayıcı cihazla uygulandı), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamı boyunca sağladı. daha yüksek bir ortalama etki (montelukast için başlangıca göre yüzde değişimleri vs FEV1 beklometazon: %7.49 vs sırasıyla %13.3 ve β-adrenerjik agonistlerin kullanımı: -28.28 vs -%43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn. montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).
6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, plaseboya kıyasla günde bir kez 5 mg montelukast solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (başlangıç FEV1'inden değişim %8.71). vs %4.16; AM PEFR 27,9 l / dak'da taban çizgisinden değişiklik vs 17.8 l / dak) ve gerektiğinde "β-agonistlerin" kullanımını azalttı (başlangıçtan değişiklik -% 11,7 vs +8,2%).
Kalıcı hafif astımı olan 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda astım kontrolü için montelukast ve inhale flutikazon etkinliğinin 12 aylık karşılaştırmalı bir çalışmasında montelukast, kurtarma tedavisine gerek kalmadan gün yüzdesini artırmada flutikazondan daha düşük değildi ( RFD) birincil bitiş noktası. 12 aylık tedavi süresi boyunca ortalama RFD yüzdesi montelukast grubunda 61.6'dan 84.0'a ve flutikazon grubunda 60.9'dan 86,7'ye yükselmiştir. RFD yüzdesine atıfta bulunulan en küçük kareler (LS) yöntemiyle hesaplanan ortalamadaki artıştaki gruplar arasındaki fark, istatistiksel olarak anlamlıydı (%95 CI ile -4.7, -0.9) ancak önceden tanımlanmış limit dahilinde klinik açıdan aşağı olmamak.
Hem montelukast hem de flutikazon, 12 aylık tedavi süresi boyunca değerlendirilen ikincil değişkenler üzerinde astım kontrolünü de iyileştirmiştir: VEF1 montelukast grubunda 1.83'ten 2.09'a ve flutikazon grubunda 1.85'ten 2.14 l'ye yükselmiştir. Gruplar arasındaki FEV1 -0.02 l idi ve %95 GA -0.06, 0.02 idi. FEV1'in beklenen yüzdesindeki başlangıca göre artış montelukast tedavi grubunda %0,6 ve flutikazon grubunda %2,7 olmuştur.Başlangıca göre beklenen FEV1 yüzdesindeki değişiklik için LS ortalamaları arasındaki fark anlamlıydı: -%2.2, %95 GA -3.6, -0.7 ile β-agonistlerin kullanıldığı günlerin yüzdesi montelukast grubunda 38.0'dan 15.4'e ve flutikazon grubunda 38.5'e 12.8'e düşmüştür.LS'deki gruplar arasındaki fark yüzdeler anlamına gelir. β-agonist kullanımı ile günlerin sayısı anlamlıydı: 2.7, %95 CI 0.9, 4.5.
Astım atağı geçiren hastaların yüzdesi (steroid tedavisi gerektiren astımın kötüleştiği bir dönem olarak tanımlanır) işletim sistemi başına, planlanmamış tıbbi ziyaret, acil servis ziyareti veya hastaneye yatış) montelukast grubunda 32.2 ve flutikazon grubunda 25.6; olasılık oranı (%95 GA) anlamlıydı: 1.38.
Çalışma sırasında sistemik (ağırlıklı olarak oral) kortikosteroid kullanan hastaların yüzdesi montelukast grubunda %17,8 ve flutikazon grubunda %10,5 idi. Gruplar arasındaki LS ortalamalarındaki fark anlamlıydı: % 2.9, 11.7'lik %95 GA ile %7.3.
2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 haftalık, plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, kontrol tedavilerinin (inhale/nebulize kortikosteroidler veya inhale/nebulize sodyum kromoglikat) birlikte kullanımına bakılmaksızın, plaseboya kıyasla astım kontrol parametrelerini iyileştirmiştir. . Hastaların yüzde altmışı diğer kontrol tedavileri ile tedavi edilmedi. Montelukast, plaseboya kıyasla gündüz semptomlarını (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada zorluk ve sınırlı motor aktivite dahil) ve gece semptomlarını iyileştirdi. Montelukast tedavisi gören hastalar, plasebo alanlara göre daha fazla gün astımsız kaldılar. Tedavi, ilk dozdan sonra bir etki yarattı.
Hafif astımı ve epizodik alevlenmeleri olan 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 12 aylık plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 4 mg montelukast, plaseboya (1.60 EE) kıyasla yıllık alevlenme sıklığını (EE) önemli ölçüde azalttı (p≤0.001) vs Sırasıyla 2.34 EE), [EE, β-agonistlerin veya kortikosteroidlerin (oral veya inhale) kullanımını veya astım nedeniyle hastaneye yatışları gerektiren gündüz semptomları olan ≥3 ardışık gün olarak tanımlanır].Yıllık EE oranındaki azalma %31.9, %95 GA ile 16.9, 44.1.
Aralıklı astımı olan ancak kalıcı astımı olmayan 6 ay ila 5 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan plasebo kontrollü bir çalışmada, montelukast tedavisi, günde bir kez 4 mg doz olarak veya bir dizi terapötik kurs olarak 12 ay boyunca uygulandı. Her biri 12 gün, aralıklı semptomlar ortaya çıktığında başlatıldı. Montelukast 4 mg veya plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında, doktor ziyareti gibi sağlık bakım kaynaklarının kullanımını gerektiren bir astım epizodu olarak tanımlanan bir astım atağı ile sonuçlanan astım ataklarının sayısında anlamlı bir fark yoktu. acil servise veya hastaneye ziyaret veya oral, intravenöz veya intramüsküler kortikosteroidlerle tedavi.
6 ay ile 2 yaş arasındaki hastalarda montelukastın etkinliği, 2 yaş ve üzeri astımlı hastalarda gösterilen etkinliğin ekstrapolasyonu ile desteklenir ve benzer farmakokinetik verilere ve ayrıca hastalığın doğal seyrinin, Bu popülasyonlarda ilacın patofizyolojisi ve etkisi büyük ölçüde benzerdir.
Yetişkinlerde yapılan 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) anlamlı bir azalma gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: montelukast için %22.33). vs plasebo için %32.40; FEV1'in taban çizgisinden %5'ten fazla farklılık göstermeyen bir değere kadar iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika). Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlı bir şekilde tekrarlandı. BIE'deki azalma, 6 ila 14 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; FEV1'in taban çizgisinden %5'ten fazla farklılık göstermeyen bir değere kadar iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da, etki günde bir kez doz aralığının sonunda gösterilmiştir.
İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında, plaseboya kıyasla montelukast tedavisi astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında başlangıca kıyasla azalma: -%27.78 vs 2,09%).
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Oral biyoyararlanım ve Cmax standart bir öğünden etkilenmez Gıda alım zamanlarının programına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.
5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.
4 mg çiğneme tabletinin 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalara aç karnına uygulanmasından sonra, 2 saat içinde Cmax'a ulaşılır. Ortalama Cmax %66 daha yüksek iken Cmin, 10 mg tablet alan yetişkinlerden daha düşüktür.
Aç yetişkinlere uygulanan 4 mg granül formülasyonu, 4 mg çiğneme tabletine biyoeşdeğerdir. 6 ay ila 2 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda, 4 mg granül formülasyonunun uygulanmasından 2 saat sonra Cmaks'a ulaşılır. Bu hastalardaki Cmaks, bir 10 mg tablet ile tedavi edilen yetişkinlerin yaklaşık iki katıdır. Elma püresi ve yüksek yağlı standart bir öğünün granül formülasyonu ile birlikte uygulanması, EAA tarafından belirlendiği üzere montelukast farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildi (1,225.7). vs 1.223.1 ng.h/ml elma püreli ve püresiz sırasıyla ve 1.191.8 vs Sırasıyla standart yüksek yağlı bir yemekle birlikte ve yemeksiz 1,148,5 ng.h / ml).
Dağıtım
Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, doz uygulamasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyoaktif olarak işaretlenmiş madde konsantrasyonları minimum olmuştur.
biyotransformasyon
Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları saptanabilir değildi.
Sitokrom P450 2C8 montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir.Ayrıca, CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazolün sağlıklı gönüllülerde montelukastın farmakokinetik değişkenlerini değiştirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, CYP 3A4 ve 2C9'un küçük bir katkısı olabilir. günde 10 mg montelukast aldı.
sonuçlara göre laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.
Eliminasyon
Sağlıklı erişkinde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dk'dır.Radyo etiketli montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş gün boyunca yapılan dışkı muayenesinde radyoaktivitenin %86'sı, idrar Bu veriler, oral uygulamayı takiben montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını gösterir.
Hastaların özellikleri
Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).
Montelukastın yüksek dozlarında (önerilen yetişkin dozunun 20-60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan toksisite çalışmalarında, SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici serum biyokimyasal değişiklikleri gözlemlenmiştir.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardır: tükürük salgısında artış, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin > 17 katı sağlayan dozlarda meydana gelmiştir Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin > 232 katı) istenmeyen etkiler görülmüştür. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik sistemik maruziyeti 24 kattan fazla aşan sistemik bir maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini etkilememiştir. maruz kalma) bebeklerin ağırlığında hafif bir azalma gözlendi. Tavşan çalışmalarında, klinik dozda gözlemlenenin > 24 katı sistemik maruziyette "kontrol grubuna göre daha yüksek tamamlanmamış kemikleşme insidansı gözlenmiştir". Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanların anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.
Test edilen maksimum doz olan 5.000 mg/kg'a kadar tek oral dozlardan sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).
Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık 200 katı) dozlarda UVA, UVB veya görünür ışık spektrumu altında fototoksisiteye sahip olmadığı bulundu.
Montelukast kemirgende ne mutajenik ne de mutajeniktir. laboratuvar ortamında ve canlıda, ne de onkojen.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
mannitol
Hiproloz (E463)
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
25°C'nin üzerinde saklamayınız. Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Polietilen / alüminyum / polyester torbalarda paketlenmiştir:
7'li kartonlar, poşetler, 10x2 çift poşet, 14x2 çift poşet, 15x2 çift poşet. Tek bir poşet, bir doza karşılık gelir.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan kaynaklanan atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
7 poşet AIC granül n.034003196
20 poşet AIC granül n.034003208
28 poşet AIC granül n.034003210
30 poşet AIC granül n.034003222
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 20 Kasım 2003
En son yenileme tarihi: 21 Temmuz 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2016