Aktif maddeler: Omeprazol
Mepral 40 mg infüzyonluk çözelti için toz
Paket boyutları için Mepral paket ekleri mevcuttur:- Mepral 10 mg mideye dayanıklı sert kapsüller, Mepral 20 mg mideye dayanıklı sert kapsüller, Mepral 40 mg mideye dayanıklı sert kapsüller
- Mepral 40 mg infüzyonluk çözelti için toz
Endikasyonları Mepral neden kullanılır? Bu ne için?
Mepral, aktif madde omeprazol içerir. Mide tarafından üretilen asit miktarını azaltarak çalışan 'proton pompa inhibitörleri' adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
İnfüzyonluk çözelti için Mepral tozu, oral tedaviye alternatif olarak kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar Mepral kullanılmamalıdır
Size Mepral verilmemelidir.
- Omeprazol veya Mepral'in içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
- Diğer proton pompası inhibitörlerini (örn. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol) içeren ilaçlara alerjiniz varsa.
- Nelfinavir (HIV enfeksiyonlarında kullanılan) içeren bir ilaç alıyorsanız.
Emin değilseniz, bu ilacı size vermeden önce doktorunuz, hemşireniz veya eczacınızla konuşunuz.
Kullanım Önlemleri Mepral'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Mepral diğer hastalıkların semptomlarını gizleyebilir. Bu nedenle, Mepral'i almadan önce veya aldıktan sonra aşağıda belirtilen semptomları yaşarsanız, derhal doktorunuza başvurunuz:
- Motivasyonsuz kilo kaybı ve yutma sorunları.
- Mide ağrısı veya hazımsızlık.
- Yiyecek veya kan kusması.
- Dışkıda koyu renk değişikliği (dışkıda kan varlığı).
- Şiddetli veya kalıcı ishal, çünkü omeprazol bulaşıcı ishalde hafif bir artışla ilişkilendirilmiştir.
- Şiddetli karaciğer sorunları.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Mepralin etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bu önemlidir, çünkü Mepral bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir ve bazı ilaçlar da Mepral'in çalışma şeklini etkileyebilir.
Nelfinavir (HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır) içeren bir ilaç alıyorsanız, size MEPRAL verilmemelidir.
Aşağıdaki ilaçlardan birini veya birkaçını alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Ketokonazol, itrakonazol veya vorikonazol (mantarların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
- Digoksin (kalp problemlerini tedavi etmek için kullanılır)
- Diazepam (anksiyeteyi tedavi etmek, kasları gevşetmek veya epilepsi için kullanılır).
- Fenitoin (epilepsi için kullanılır) Fenitoin alıyorsanız, doktorunuz Mepral tedavisinin başında ve sonunda sizi izleyecektir.
- Varfarin veya diğer K vitamini blokerleri gibi kanı inceltmek için kullanılan ilaçlar Doktorunuz, Mepral tedavisinin başlangıcında ve sonunda sizi izleyecektir.
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılır)
- Atazanavir (HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır)
- Takrolimus (organ nakillerinde kullanılır)
- NS.John (Hypericum perforatum) (hafif depresyon tedavisinde kullanılır)
- Silostazol (aralıklı topallama tedavisinde kullanılır)
- Sakinavir (HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır)
- Klopidogrel (kan pıhtılarını (trombüs) önlemek için kullanılır)
- Erlotinib (kanser tedavisi için kullanılır)
- Metotreksat (kanser tedavisinde yüksek dozlarda kullanılan bir kemoterapi ilacı) - Metotreksat'ı yüksek dozlarda alıyorsanız, doktorunuz Mepral tedavisini geçici olarak durdurabilir.
Eğer doktorunuz Helicobacter pylori enfeksiyonlarının neden olduğu ülserlerin tedavisi için Mepral ile birlikte amoksisilin ve klaritromisin antibiyotikleri reçete ettiyse, başka bir ilaç kullanıyorsanız bunu bildirmeniz çok önemlidir.
MEPRAL'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Kapsüller yemekle birlikte veya aç karnına alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Mepral'i almadan önce, hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz bu süre içinde Mepral alıp alamayacağınıza karar verecektir. Emziriyorsanız, doktorunuz MEPRAL alıp alamayacağınıza karar verecektir.
Araç ve makine kullanma
MEPRAL'in araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi advers ilaç reaksiyonları meydana gelebilir (bkz. Bölüm 4). Bundan muzdaripseniz, araç veya makine kullanmamalısınız.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Mepral Nasıl Kullanılır: Pozoloji
- Mepral, yaşlılar da dahil olmak üzere yetişkin hastalara verilebilir.
- Çocuklarda Mepral'in intravenöz kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır.
Mepral'in İdaresi
- Mepral size ne kadar ilaca ihtiyacınız olduğuna karar verecek bir doktor tarafından verilecektir.
- İlaç size damarınıza infüzyon olarak verilecektir.
Doz aşımı Çok fazla Mepral aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Mepral kullandıysanız
Size çok fazla MEPRAL verildiğini düşünüyorsanız hemen doktorunuza söyleyiniz.
Yan Etkiler Mepral'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Mepral yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki nadir fakat ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, Mepral'i kullanmayı bırakın ve derhal doktorunuza başvurun:
- Ani hırıltı, dudaklarda, dilde ve boğazda veya vücutta şişme, döküntü, bayılma veya yutma güçlüğü (şiddetli alerjik reaksiyon).
- Kabarma veya soyulma ile cilt kızarıklığı. Dudaklarda, gözlerde, ağızda, burunda ve cinsel organlarda kanama ile birlikte şiddetli su toplaması da görülebilir. Bu, "Stevens-Johnson sendromu" veya "toksik epidermal nekroliz" olabilir.
- Sarı cilt, koyu renkli idrar ve yorgunluk karaciğer problemlerinin belirtileri olabilir.
Yan etkiler, aşağıda tanımlandığı gibi belirli bir sıklıkta ortaya çıkabilir:
Çok yaygın: 10 hastada 1'den fazlasını etkiler
Yaygın: 100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler
Yaygın olmayan: 1000 kullanıcıdan 1 ila 10'unu etkiler
Seyrek: 10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler
Çok seyrek: 10.000 hastada 1'den azını etkiler
Bilinmiyor: mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor
Diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın yan etkiler
- Baş ağrısı.
- Mide veya bağırsaklar üzerindeki etkiler: ishal, mide ağrısı, kabızlık, gaz (şişkinlik).
- Hasta hissetmek (bulantı) veya hasta olmak (kusma).
Yaygın olmayan yan etkiler
- Ayak ve ayak bileklerinin şişmesi.
- Rahatsız uyku (uykusuzluk).
- Baş dönmesi, karıncalanma, uykulu hissetme.
- Dönme hissi (baş dönmesi).
- Karaciğer fonksiyonu ile ilgili kan testlerinde değişiklikler.
- Döküntü, deride şişme (kurdeşen) ve kaşıntılı deri döküntüsü.
- Genel olarak kendini iyi hissetmeme ve enerji eksikliği hissi.
- Mepral gibi bir proton pompası inhibitörünü özellikle bir yıldan uzun süre kullanırsanız, kalça, bilek veya omurga kırılma riskiniz biraz artabilir.Osteoporozunuz varsa veya kortikosteroid kullanıyorsanız (bu risk osteoporoz) doktorunuza danışın.
Nadir yan etkiler
- Beyaz kan hücrelerinin veya trombositlerin sayısında azalma gibi kan bileşimindeki değişiklikler. Bu, zayıflığa ve kolay morarmaya neden olabilir veya enfeksiyonları daha olası hale getirebilir.
- Dudakların, dilin ve boğazın şişmesi, ateş, hırıltı gibi bazen çok ciddi alerjik reaksiyonlar.
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri. Bu halsizliğe, hastalanmaya (kusmaya) ve kramplara neden olabilir.
- Heyecanlı, kafası karışmış veya depresif hissetmek.
- Tat değişiklikleri.
- Bulanık görme gibi görme sorunları.
- Ani hırıltı veya nefes darlığı (bronkospazm).
- Kuru ağız
- Ağız içinde iltihaplanma.
- Bağırsakları etkileyebilen ve bir mantarın neden olduğu "pamukçuk" adı verilen bir enfeksiyon.
- Sarı cilde, koyu renkli idrara ve yorgunluğa neden olabilen sarılık dahil karaciğer sorunları.
- Saç dökülmesi (alopesi).
- Güneşe maruz kaldığında deri döküntüsü.
- Eklem ağrısı (artralji) veya kas ağrısı (miyalji).
- Şiddetli böbrek sorunları (interstisyel nefrit).
- Artan terleme.
Çok seyrek yan etkiler
- Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin eksikliği) dahil olmak üzere kan hücresi sayımlarındaki değişiklikler
- saldırganlık
- Gerçek olmayan olayları görme, hissetme veya duyma (halüsinasyonlar).
- Karaciğer yetmezliği ve beyin iltihabına kadar ciddi karaciğer sorunları.
- Ani başlayan şiddetli döküntü veya ciltte kabarma ve soyulma. Bu etkiler yüksek ateş ve eklem ağrısı ile ilişkili olabilir (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz)
- Kas Güçsüzlüğü.
- Erkeklerde göğüs büyütme.
Bilinmeyen
- Bağırsak iltihabı (ishal ile sonuçlanan).
- Mepral'i üç aydan uzun süre alırsanız, kandaki magnezyum seviyeleriniz düşebilir. Düşük magnezyum seviyeleri yorgunluk, istemsiz kas kasılmaları, oryantasyon bozukluğu, kasılmalar, baş dönmesi, artan kalp hızı ile kendini gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, lütfen derhal doktorunuza danışın. Düşük magnezyum seviyeleri ayrıca kandaki potasyum veya kalsiyum seviyelerinde azalmaya neden olabilir. Doktorunuz kan magnezyum seviyenizi periyodik olarak kontrol edip etmemeye karar vermelidir.
- Kan kalsiyum seviyelerinde azalma (hipokalsemi). Kan kalsiyum seviyelerindeki azalma, çok düşük magnezyum seviyelerinden kaynaklanabilir.
Özellikle yüksek dozlarda intravenöz enjeksiyon yoluyla omeprazol ile tedavi edilen ağır hasta hastalarda bazı izole vakalarda geri dönüşü olmayan görme bozukluğu bildirilmiştir, ancak ilaçla nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Çok nadir durumlarda Mepral, beyaz kan hücrelerini etkileyerek bağışıklık yetmezliğine yol açabilir. Genel sağlığınızı ciddi şekilde bozan ateş veya boyun, boğaz veya ağızda ağrı veya idrar yapmada zorluk gibi lokal enfeksiyon belirtileri ile birlikte ateş gibi belirtilerle bir enfeksiyon geliştirirseniz, mümkün olan en kısa sürede doktorunuza başvurmalısınız. Bir kan testi yaparak akyuvar eksikliğini (agranülositoz) ortadan kaldırın. Bu durumda, hangi ilacı aldığınızı doktorunuza söylemeniz önemlidir.
Olası yan etkilerin listesi hakkında endişelenmeyin.Herhangi birini almayabilirsiniz.Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Mepral'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
- EXP'den sonra paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Mepral'i kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade eder.
- 25 °C'nin üzerinde saklamayın. İlacı ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- Sulandırıldıktan sonra raf ömrü:
Sulandırılmış sodyum klorür 9 mg/ml (%0.9) infüzyonluk çözelti, hazırlandıktan sonraki 12 saat içinde kullanılmalıdır. 50 mg/ml (%5) glukoz ile sulandırılmış infüzyon için hazırlanan çözelti, hazırlandıktan sonra 6 saat içinde kullanılmalıdır.
Mikrobiyolojik açıdan bakıldığında, sulandırma doğrulanmış ve kontrollü aseptik koşullar altında yapılmadığı sürece ürün hemen kullanılmalıdır.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Mepral'in içeriği
- Aktif bileşen omeprazoldür. İnfüzyonluk çözelti tozunun her flakonu, 40 mg omeprazol'e eşdeğer omeprazol sodyum içerir.
- Diğer bileşenler disodyum edetat ve sodyum hidroksittir.
Mepral neye benziyor ve paketin içeriği
Mepral 40 mg infüzyonluk çözelti tozu (infüzyon tozu) bir flakonda bulunur.
Şişede bulunan kuru toz, uygulanmadan önce bir çözelti haline getirilir.
Paket boyutları: 1x40 mg, 5x40 mg ve 10x40 mg flakonlar.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Aşağıdaki bilgiler yalnızca tıp veya sağlık uzmanlarına yöneliktir:
Her flakonun tüm içeriği yaklaşık 5 ml'de çözülmeli ve hemen 100 ml'de seyreltilmelidir Sodyum klorür 9 mg/ml (%0.9) infüzyonluk çözeltiler veya 50 mg/ml infüzyonluk glukoz çözeltileri kullanılmalıdır ( %5). omeprazolün stabilitesi, infüzyon çözeltisinin pH'ından etkilenir, bu nedenle seyreltme için başka çözücülerin veya hacimlerin kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Hazırlık
- Bir şırınga ile şişeden veya 100 ml'lik torbadan 5 ml infüzyon için çözelti çekin.
- Bu miktarı liyofilize omeprazol içeren şişeye aktarın, omeprazolün tamamen çözündüğünden emin olarak iyice çalkalayın.
- Şırınga ile elde edilen omeprazol çözeltisini hazırlayın.
- Çözeltiyi infüzyon torbasına veya şişesine aktarın.
- Tüm omeprazol miktarının flakondan infüzyon torbasına veya şişesine aktarıldığından emin olmak için 1-4 arasındaki adımları tekrarlayın.
Esnek kaplarda alternatif infüzyon müstahzarları
- Çift uçlu bir transfer iğnesi kullanın ve bunu infüzyon torbasının enjeksiyon membranına bağlayın. İğnenin diğer ucunu liyofilize omeprazol içeren şişeye bağlayın.
- İnfüzyon çözeltisini infüzyon torbası ve şişe arasına pompalayarak omeprazolü çözün.
- Omeprazolün tamamen çözüldüğünden emin olun.
İnfüzyon çözeltisi 20-30 dakika süren intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MEPRAL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her flakon, 40 mg omeprazol'e eşdeğer 42.6 mg omeprazol sodyum içerir. Sulandırıldıktan sonra 1 ml, 0,4 mg omeprazol'e eşdeğer 0,426 mg omeprazol sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
İnfüzyonluk çözelti tozu (İnfüzyon tozu)
Glikozdaki pH aralığı yaklaşık 8,9 - 9,5'tir ve %0,9 sodyum klorürdeki pH aralığı 9,3 - 10.3'tür.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
İntravenöz kullanım için Mepral, aşağıdaki endikasyonlar için oral tedaviye alternatif olarak endikedir:
yetişkinler
• Duodenum ülserlerinin tedavisi
• Duodenal ülserlerin tekrarının önlenmesi
• Mide ülserlerinin tedavisi
• Mide ülserlerinin tekrarının önlenmesi
• Eradikasyonu Helikobakter pilori (H. pilori) uygun antibiyotik tedavisi ile birlikte peptik ülserde
• NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi
• Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
• Reflü özofajit tedavisi
• İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun vadeli yönetimi
• Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
• Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Oral tedaviye alternatif
Oral uygulamanın yetersiz olduğu hastalarda günde bir kez 40 mg Mepral IV kullanımı önerilir Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda önerilen intravenöz Mepral başlangıç dozu günde 60 mg'dır • Daha büyük günlük dozlar gerekebilir, bu nedenle doz bireysel olarak ayarlanmalıdır. Doz günde 60 mg'ı aştığında, doz iki günlük uygulamaya bölünmelidir.
Mepral, 20-30 dakika süren intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Uygulamadan önce ürünün sulandırılmasıyla ilgili talimatlar için bölüm 6.6'ya bakın.
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg doz yeterli olabilir (bkz. bölüm 5.2).
Yaşlı (> 65 yaş)
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda Mepral'in intravenöz kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Omeprazol, benzimidazol ikameleri veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Omeprazol, diğer proton pompası inhibitörleri (PPI'ler) gibi, nelfinavir ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Alarm semptomlarının varlığında (örneğin, önemli derecede kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve bir mide ülserinin varlığından şüphelenildiğinde veya doğrulandığında, semptomatik yanıt olarak ülserin malign doğası dışlanmalıdır. tedavi doğru tanıyı geciktirebilir.
Atazanavir ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5). Atazanavir ve proton pompa inhibitörü kombinasyonunun kaçınılmaz olduğuna karar verilirse, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde yakın klinik izleme (örn. viral yük) önerilir; omeprazol dozu aşmamalıdır. 20 mg.
Omeprazol, tüm asit baskılayıcı ilaçlar gibi, hipo veya aklorhidri nedeniyle B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu, düşük rezervi veya düşük vitamin emilimi için risk faktörleri olan hastalarda dikkate alınmalıdır. - süreli terapiler.
Omeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Omeprazol tedavisinin başlangıcında veya sonunda CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlarla potansiyel etkileşim düşünülmelidir Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.5). Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, klopidogrel ve omeprazolün birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden kaynaklanan gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Vekampilobakter (bkz. bölüm 5.1).
Omeprazol gibi proton pompa inhibitörlerinin (PPI'ler), en az üç ay ve birçok vakada bir yıl süreyle tedavi edilen hastalarda şiddetli hipomagnezemiye neden olduğu gözlemlenmiştir. Hipomagnezeminin ciddi semptomları arasında yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi bulunur. Başlangıçta sinsi bir şekilde tezahür edebilirler ve ihmal edilebilirler. Çoğu hastada hipomagnezemi, magnezyum aldıktan ve proton pompa inhibitörü kesildikten sonra düzelir.Sağlık uzmanları, ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.Uzun süre tedavi gören veya digoksin tedavisi gören hastalarda veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar kullanan hastalarda tedavi (örneğin diüretikler).
Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli (> 1 yıl) kullanıldıklarında, özellikle yaşlı hastalarda veya bilinen diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskinde hafif artışa neden olabilir. proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini %10 ila %40 oranında artırabileceğini öne sürmektedir.Bu artış kısmen diğer risk faktörlerine bağlı olabilir.Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik uygulama kılavuzlarına göre tedavi almalı ve "yeterli" bir tedavi almalıdır. D vitamini ve kalsiyum miktarı.
Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle tedavi süresi 1 yıldan fazla ise hastalar düzenli olarak izlenmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Omeprazolün diğer aktif maddelerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu aktif maddeler
Omeprazol tedavisi sırasında intragastrik asiditenin azalmasıyla aktif maddelerin mide pH'ına bağlı emilimi artabilir veya azalabilir.
Nelfinavir, atazanavir
Omeprazol birlikte uygulandığında nelfinavir ve atazanavirin plazma seviyeleri azalır.
Omeprazol ve nelfinavirin birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3). Omeprazolün (günde bir kez 40 mg) birlikte uygulanması, nelfinavir'in ortalama maruziyetini yaklaşık %40 oranında ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama maruziyetini yaklaşık %75-90 oranında azaltmıştır. Etkileşim ayrıca CYP2C19'un inhibisyonunu da içerebilir.
Omeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). Sağlıklı gönüllülere omeprazol (günde bir kez 40 mg) ve 300 mg / ritonavir 100 mg'ın sağlıklı gönüllülere birlikte uygulanması, atazanavir maruziyetinde %75'lik bir azalma ile sonuçlanmıştır Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması omeprazolün atazanavir maruziyeti üzerindeki etkisini dengelememiştir . Sağlıklı gönüllülere omeprazol (günde bir kez 20 mg) ve atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg'ın birlikte uygulanması, günde bir kez atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg'a kıyasla atazanavir maruziyetinde yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanmıştır.
Digoksin
Sağlıklı deneklerde omeprazol (20 mg/gün) ve digoksin ile eşzamanlı tedavi, digoksinin biyoyararlanımında %10'luk bir artışa neden olmuştur. Digoksin toksisitesi nadiren bildirilmiştir. Bununla birlikte, yaşlı hastalarda yüksek doz omeprazol kullanımında dikkatli olunması tavsiye edilir, bu nedenle digoksinin terapötik izlemesi arttırılmalıdır.
klopidogrel
Çapraz bir klinik çalışmada, klopidogrel (300 mg yükleme dozunu takiben 75 mg/gün) 5 gün boyunca monoterapi olarak ve omeprazol (80 mg klopidogrel ile birlikte uygulanmıştır) ile birlikte uygulanmıştır. Klopidogrel ve omeprazol birlikte uygulandığında klopidogrelin aktif metabolitine maruziyet %46 (1. gün) ve %42 (5. gün) azaldı Klopidogrel ve omeprazol birlikte uygulandığında %47 (24 saat) azalma oldu ve ortalama trombosit agregasyonunun (PAH) %30 (5. gün) inhibisyonu Başka bir çalışmada, klopidogrel ve omeprazolün farklı zamanlarda uygulanmasının, omeprazolün CYP2C19 üzerindeki inhibitör etkisi tarafından yönlendiriliyor gibi görünen etkileşimlerini engellemediği gösterilmiştir. . Bu farmakokinetik / farmakodinamik etkileşimin majör kardiyovasküler olaylar açısından klinik etkileri hakkında gözlemsel ve klinik çalışmalardan elde edilen tutarsız veriler bildirilmiştir.
Diğer aktif maddeler
Posakonazol, erlotinib, ketokonazol ve itrakonazolün absorpsiyonu önemli ölçüde azalır ve bu nedenle klinik etkinlik tehlikeye girebilir. Posakonazol ve erlotinibin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen aktif maddeler
Omeprazol, ana metabolize edici enzimi CYP2C19'un orta düzeyde bir inhibitörüdür.Bu nedenle, aynı zamanda CYP2C19 tarafından metabolize edilen eşzamanlı aktif maddelerin metabolizması azalabilir ve bu maddelere sistemik maruziyet artabilir. Bu tür ilaçların örnekleri, R-varfarin ve diğer K vitamini antagonistleri, silostazol, diazepam ve fenitoindir.
silostazol
Çapraz bir çalışmada sağlıklı gönüllülere 40 mg'lık bir dozda verilen omeprazol, silostazolün Cmax ve EAA'sını sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birinin sırasıyla %29 ve %69 oranında artırmıştır. . .
fenitoin
Omeprazol tedavisine başladıktan sonraki ilk iki hafta boyunca fenitoin plazma konsantrasyonunun izlenmesi önerilir ve eğer bir fenitoin doz ayarlaması gerekiyorsa, omeprazol ile tedavi sonlandırılırken izleme ve daha fazla doz ayarlaması önerilir.
Mekanizma bilinmiyor
sakinavir
Omeprazol ve sakinavir / ritonavirin birlikte uygulanması, HIV pozitif hastalarda iyi tolere edilebilirlik ile sakinavirin plazma düzeylerinin yaklaşık %70'e kadar artmasına neden olmuştur.
takrolimus
Omeprazolün birlikte uygulanmasının takrolimusun serum seviyelerini arttırdığı bildirilmiştir. Takrolimus konsantrasyonlarının ve böbrek fonksiyonunun (kreatinin klerensi) izlenmesi artırılmalı ve gerekirse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.
metotreksat
Proton pompa inhibitörleri ile birlikte verildiğinde bazı hastalarda metotreksat seviyelerinde artış bildirilmiştir. Metotreksat yüksek dozlarda uygulandığında, omeprazolün geçici olarak kesilmesi düşünülmelidir.
Diğer aktif maddelerin omeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri
Omeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, CYP2C19 veya CYP3A4'ü inhibe eden etkin maddeler (klaritromisin ve vorikonazol gibi) omeprazolün serum düzeylerini yükselterek metabolizma hızını azaltabilir. Vorikonazolün birlikte uygulanması, omeprazol maruziyetinin iki katından fazlasına neden olur.Yüksek dozlarda omeprazol uygulaması iyi tolere edildiğinden, omeprazolün doz ayarlaması genellikle gerekli değildir.Ancak, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. ve uzun süreli tedavi durumunda.
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indükleyicileri
CYP2C19 veya CYP3A4'ü veya her ikisini birden indükleyen aktif maddeler (rifampisin ve sarı kantaron gibi) omeprazolün serum düzeylerinde azalmaya neden olarak metabolik hızını artırabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Üç prospektif epidemiyolojik çalışmanın sonuçları (1000'den fazla maruz kalan hasta sonucu), omeprazolün hamilelik veya fetal / yenidoğan sağlığı üzerinde hiçbir olumsuz etkisi olmadığını göstermektedir. Omeprazol hamilelik sırasında kullanılabilir.
Omeprazol anne sütüne geçer ancak terapötik dozlarda uygulandığında bebeği etkilemesi olası değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
MEPRAL'in araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi advers ilaç reaksiyonları meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.8). Hastalar bundan muzdaripse, araç veya makine kullanmamalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
En sık görülen yan etkiler (hastaların %1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz ve bulantı/kusmadır.
Omeprazol ile yapılan klinik araştırmalarda ve pazarlama sonrası, tanımlanan veya şüphelenilen aşağıdaki advers reaksiyonlar vurgulanmıştır. Hiçbir durumda uygulanan ilaç dozu ile bir korelasyon kurulmamıştır. Aşağıda listelenen istenmeyen etkiler, sıklık ve Organ Sınıflandırma Sistemine (SOC) göre sınıflandırılmıştır. Sıklık sınıfları şu kural kullanılarak tanımlanır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila
Özellikle yüksek dozlarda intravenöz enjeksiyon yoluyla omeprazol ile tedavi edilen ağır hasta hastalarda bazı izole vakalarda geri dönüşü olmayan görme bozukluğu bildirilmiştir, ancak ilaçla nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
04.9 Doz aşımı
İnsanlarda omeprazol ile doz aşımına ilişkin sınırlı bilgi mevcuttur Literatürde 560 mg'a kadar dozlar bildirilmiştir ve ender olarak 2.400 mg omeprazolün tek oral dozları (genellikle önerilen klinik dozun 120 katı) bildirilmiştir. kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir ve tek vakalarda apati, depresyon ve konfüzyon da gözlenmiştir.
Tanımlanan semptomlar geçiciydi ve ciddi bir sonuç bildirilmedi. Artan dozlarla eliminasyon hızı değişmedi (birinci derece kinetik) Gerekirse tedavi semptomatiktir.
Klinik araştırmalar sırasında tek bir günde 270 mg'a kadar ve üç gün boyunca 650 mg'a kadar intravenöz uygulama, doza bağlı advers reaksiyonlara neden olmamıştır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: proton pompası inhibitörleri.
ATC kodu: A02BC01.
Hareket mekanizması
İki enantiyomerin rasemik bir karışımı olan omeprazol, oldukça özel bir etki mekanizması ile mide asidi salgısını azaltır. mide parietal hücreleri düzeyinde spesifik bir proton pompası inhibitörüdür. Hızla etki eder ve günde tek bir uygulama ile gastrik asit sekresyonunun inhibisyonunun geri dönüşümlü kontrolünü destekler.
Omeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücrelerdeki hücre içi kanaliküllerin yüksek asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H + K + -ATPase - proton pompasını inhibe eder. Gastrik asit oluşum sürecinin son aşamasındaki bu etki doza bağlıdır ve kullanılan uyarana bakılmaksızın hem bazal hem de uyarılmış asit salgısının oldukça etkili bir şekilde inhibisyonuna neden olur.
farmakodinamik etkiler
Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit salgılanması üzerindeki aktivitesinden kaynaklanmaktadır.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
Omeprazolün intravenöz uygulaması, insanlarda gastrik asit sekresyonunun doza bağlı bir inhibisyonuna izin verir, intragastrik asitte, 20 mg'lık tekrarlanan oral dozlarda elde edilene benzer bir azalmayı hemen sağlamak için, intravenöz olarak 40 mg'lık bir ilk dozun uygulanması. Bu dozaj, hem enjeksiyondan hem de intravenöz infüzyondan sonra 24 saatte ortalama %90 oranında azalan intragastrik asitte ani bir azalma sağlar.
Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazol plazma konsantrasyonu / zaman eğrisi (AUC) altındaki alanla ilgilidir, ancak belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonuyla ilgili değildir.
Omeprazol ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmedi.
H. pylori üzerindeki etkiler
H. pilori duodenal ülser hastalığı ve mide ülseri hastalığını içeren peptik asit hastalığı ile ilişkilidir. H. pilori gastrit gelişiminde ana suçlu olarak kabul edilir. H. pilori mide asidi salgısı ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişimi için en önemli faktörleri temsil ederler. H. pilori mide tümörü gelişme riskinin artmasıyla ilişkili atrofik gastrit gelişiminde ana faktördür.
ortadan kaldırılması H. pilori omeprazol ve antimikrobiyaller ile "yüksek oranda skar oluşumu ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu" ile ilişkilidir.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Uzun süreli tedavi sırasında, belirgin asit sekresyonunun inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin ortaya çıkma sıklığında bir artış gözlenmiştir. Bu oluşumlar iyi huylu ve doğada geri dönüşümlüdür.
Proton pompa inhibitörlerine bağlı olanlar da dahil olmak üzere, herhangi bir orijinli azalan mide asiditesi, mide-bağırsak yolunda normal olarak bulunan mide bakteri yükünü arttırır Asit düşürücü ilaçlarla tedavi, örneğin Salmonella Ve Kampilobakter.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Dağıtım
Sağlıklı kişilerde görünen dağılım hacmi yaklaşık olarak 0,3 l/kg vücut ağırlığıdır.
Omeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
Omeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir. Metabolizmasının çoğu, ana plazma metaboliti olan hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu polimorfik olarak eksprese edilen spesifik CYP2C19 izoformuna bağlıdır. Kalan kısım, omeprazol sülfonun oluşumundan sorumlu olan başka bir spesifik izoforma, CYP3A4'e bağlıdır.Omeprazolün CYP2C19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, omeprazol ile diğer CYP2C19 substratları arasında rekabetçi inhibisyon ve ilaç-ilaç metabolik etkileşim potansiyeli vardır.Ancak, CYP3A4'e düşük afinitesi nedeniyle omeprazol, diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme yeteneğine sahip değildir. Ayrıca, omeprazolün majör CYP enzimleri üzerinde hiçbir inhibitör etkisi yoktur.
Kafkas popülasyonunun yaklaşık %3'ü ve Asya popülasyonunun %15-20'si CYP2C19 enziminin fonksiyonel eksikliğine sahiptir, bu nedenle zayıf metabolize ediciler olarak tanımlanır.Bu bireylerde, omeprazolün metabolizması muhtemelen CYP3A4 tarafından daha fazla katalize edilir.Tekrarlanan uygulamadan sonra Günde bir kez 20 mg omeprazol, ortalama EAA, yavaş metabolize edenlerde, fonksiyonel bir CYP2C19 enzimi (yaygın metabolizörler) olan deneklere göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Maksimum plazma konsantrasyonları 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu sonuçların omeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Boşaltım
Tek bir dozdan sonra toplam plazma klirensi yaklaşık 30-40 l/saattir. Omeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, hem tek hem de tekrarlanan günlük doz uygulamasından sonra genellikle bir saatten azdır.
Omeprazol, dozlar arasında plazmadan tamamen temizlenir ve bu nedenle günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi yoktur. Bir omeprazol dozunun yaklaşık %80'i metabolitler olarak idrarla atılır, geri kalanı esas olarak biliyer sekresyondan kaynaklanan feçeste bulunur.
Omeprazolün AUC'si tekrarlanan uygulamadan sonra artar.Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-EAA ilişkisi ile sonuçlanır.Zaman ve doza bağımlılık, muhtemelen ilk geçiş metabolizmasındaki ve sistemik klirensteki azalmaya bağlıdır. omeprazol ve/veya metabolitleri (örn. sülfon) tarafından CYP2C19 enziminin inhibisyonundan kaynaklanır.
Metabolitlerin gastrik asit sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi gözlenmedi.
Özel popülasyonlar
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Hepatik disfonksiyonu olan hastalarda, omeprazolün metabolizması bozulur, bu da EAA'da bir artışa neden olur.Omeprazol günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktu.
Böbrek yetmezliği
Sistemik biyoyararlanımı ve eliminasyon hızı dahil olmak üzere omeprazolün farmakokinetiği, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmez.
Yaşlılar
Omeprazolün metabolizma hızı yaşlılarda (75-79 yaş) hafifçe azalır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Ömür boyu omeprazol ile tedavi edilen sıçanlarda yapılan deneylerde gastrik ECL hücre hiperplazisi ve karsinoidler tespit edildi. Bu değişiklikler, asit inhibisyonuna ikincil yüksek hipergastrineminin sonucudur. H2 antagonistleri, proton pompa inhibitörleri ile tedaviyi takiben ve kısmi fundus rezeksiyonu sonrasında benzer gözlemler elde edildi. Dolayısıyla bu değişiklikler, herhangi bir tek aktif bileşenin doğrudan etkisine bağlanamaz.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
disodyum edetat,
sodyum hidroksit (pH ayarı için).
06.2 Uyumsuzluk
Bu tıbbi ürün, bölüm 6.6'da belirtilenler dışında başka tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.
06.3 Geçerlilik süresi
Sağlam ambalajda: 2 yıl.
Yeniden yapılandırılmış çözüm:
Kimyasal ve fiziksel stabilite, sodyum klorür 9 mg/ml (%0.9) infüzyonluk çözelti ile sulandırıldıktan sonra 25°C'de 12 saat ve infüzyonluk glukoz çözeltisi ile sulandırıldıktan sonra 25°C'de 6 saat boyunca gösterilmiştir. 50 mg/ml (%5).
Mikrobiyolojik açıdan bakıldığında, kontrollü ve valide edilmiş aseptik koşullar altında sulandırma yapılmadığı sürece ürün hemen kullanılmalıdır.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
İlacı ışıktan korumak için flakonu orijinal ambalajında saklayınız. Bununla birlikte şişeler, 24 saate kadar normal iç ortam ışığı koşullarında kutunun dışında saklanabilir.
Sulandırılmış tıbbi ürünün saklama koşulları için bkz. bölüm 6.3.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
10 ml renksiz borosilikat cam şişe, tip I. Bromobütil kauçuk tıpa, alüminyum kapak ve polipropilen kapak.
Paket boyutları: 1x40 mg, 5x40 mg, 10x40 mg flakonlar.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Her flakonun tüm içeriği yaklaşık 5 ml'de çözülmeli ve hemen 100 ml'de seyreltilmelidir Sodyum klorür 9 mg/ml (%0.9) infüzyonluk çözeltiler veya 50 mg/ml infüzyonluk glukoz çözeltileri kullanılmalıdır ( %5). omeprazolün stabilitesi, infüzyon çözeltisinin pH'ından etkilenir, bu nedenle seyreltme için başka çözücülerin veya hacimlerin kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Hazırlık
1. Bir şırınga ile şişeden veya 100 ml infüzyon torbasından 5 ml infüzyonluk çözelti çekin.
2. Bu miktarı liyofilize omeprazol içeren şişeye aktarın, omeprazolün tamamen çözündüğünden emin olarak iyice çalkalayın.
3. Elde edilen omeprazol solüsyonunu şırınga ile çekin.
4. Çözeltiyi infüzyon torbasına veya şişesine aktarın.
5. Tüm omeprazol miktarının flakondan infüzyon torbasına veya şişesine aktarıldığından emin olmak için 1-4 arasındaki adımları tekrarlayın.
Esnek kaplarda alternatif infüzyon müstahzarları
1. Çift uçlu bir transfer iğnesi kullanın ve bunu infüzyon torbasının enjeksiyon membranına takın. İğnenin diğer ucunu liyofilize omeprazol içeren şişeye bağlayın.
2. İnfüzyon solüsyonunu infüzyon torbası ve şişe arasında pompalayarak omeprazolü çözün.
3. Omeprazolün tamamen çözündüğünden emin olun.
İnfüzyon çözeltisi 20-30 dakika süren intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Kullanılmamış ilaç veya bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Bracco S.p.A.
Via E. Folli, 50 Milano (MI)
AstraZeneca AB - İsveç Lisansı altında
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
MEPRAL 40 mg infüzyonluk çözelti için toz 1 flakon 40 mg: AIC n. 026783023.
MEPRAL 40 mg infüzyonluk çözelti için toz 40 mg'lık 5 şişe: AIC n. 026783035.
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: Mayıs 1996
Son yenileme tarihi: Ocak 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Aralık 2012
