Aktif maddeler: Sitalopram
SEROPRAM 40 mg / ml infüzyonluk çözelti konsantresi
Paket boyutları için Seropram paket ekleri mevcuttur:- SEROPRAM 20 mg film kaplı tabletler, SEROPRAM 40 mg film kaplı tabletler
- SEROPRAM 40 mg/ml oral damla, solüsyon
- SEROPRAM 40 mg / ml infüzyonluk çözelti konsantresi
Seropram neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Seçici serotonin geri alım inhibitörü antidepresanlar.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Sitalopram endojen depresif sendromlarda ve nükslerin ve nükslerin önlenmesinde endikedir. Agorafobili veya agorafobisiz panik ataklı anksiyete bozuklukları.
Kontrendikasyonlar Seropram ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
18 yaş altı.
Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI'lar) ve MAO inhibitörlerinin birlikte uygulanması, ciddi ve bazen ölümcül advers reaksiyonlara neden olabilir. Bazı vakalar serotonin sendromuna benzer özellikler gösterir.
Seropram, selegilin dahil Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOI'ler) ile tedavi edilen hastalara günde 10 mg'dan fazla günlük dozlarda uygulanmamalıdır.
Seropram, geri dönüşü olmayan bir MAOI durdurulduktan sonraki 14 günden daha erken veya geri dönüşümlü bir MAOI (RIMA) durdurulduktan sonra belirtilen süre boyunca, RIMA prospektüsünde belirtildiği gibi uygulanmamalıdır.
MAOI'ler, Seropram durdurulduktan sonra 7 günden daha önce uygulanmamalıdır (bkz. "Özel Uyarılar" ve "Etkileşimler").
Kan basıncının dikkatli bir şekilde gözlemlenmesi ve izlenmesi için bir makinemiz yoksa, Seropram linezolid ile kombinasyon halinde kontrendikedir (bkz. "Etkileşimler").
Seropram, bilinen QT aralığı uzaması veya konjenital uzun QT sendromu olan hastalarda kontrendikedir.
Seropram, "QT aralığının" uzamasına neden olduğu bilinen tıbbi ürünlerle birlikte kullanımda kontrendikedir (bkz. "Etkileşimler").
Seropram, pimozid ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. "Etkileşimler").
Kullanım Önlemleri Seropram almadan önce bilmeniz gerekenler
Yaşlı hastaların ve böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisi için bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı".
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanım
Antidepresanlar, 18 yaşın altındaki çocukları ve ergenleri tedavi etmek için kullanılmamalıdır. Antidepresanlarla tedavi edilen çocuk ve ergenlerde yapılan klinik çalışmalarda, intihar davranışları (intihar girişimi ve intihar düşüncesi) ve düşmanlık (esas olarak saldırganlık, karşıt davranış ve öfke) plasebo ile tedavi edilenlere göre daha sık gözlenmiştir. Tıbbi ihtiyaçlara dayalı olarak tedavi kararı verilirse, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkması açısından dikkatle izlenmelidir.
Ayrıca, büyüme, olgunlaşma ve bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili olarak çocuklar ve ergenler için uzun vadeli güvenlik verileri mevcut değildir.
paradoksal kaygı
Panik bozukluğu olan bazı hastalar, antidepresan tedaviye başlandığında artan anksiyete semptomları yaşayabilir.
Bu paradoksal reaksiyonlar genellikle tedavinin başlangıcından sonraki ilk iki hafta içinde azalır Paradoksal anksiyojenik etkileri azaltmak için daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. "Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi").
hiponatremi
Plazma sodyum konsantrasyonunda bir azalmayı içeren bir fenomen olan hiponatremi, muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon (SIADH) salgılanmasına bağlı olarak seyrek görülen bir advers reaksiyon olarak sporadik olarak rapor edilir. Bu fenomen genellikle tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlüdür.
Yaşlı kadın hastalar özellikle yüksek risk altında görünmektedir.
mani
Manik-depresif hastalığı olan hastalarda manik evreye doğru bir kayma olabilir. Hasta manik faza girerse seropram kesilmelidir.
nöbetler
Nöbetler, antidepresan ilaçların kullanımı ile potansiyel bir risktir.Nöbet geçiren tüm hastalarda seropram kesilmelidir.Stabil olmayan epilepsi hastalarında seropramdan kaçınılmalı ve kontrol altına alınmış epilepsisi olan hastalar yakından izlenmelidir. Seropram artışı varsa kesilmelidir. nöbet sıklığında.
Şeker hastalığı
Diyabetik hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü bozabilir. İnsülin veya oral hipoglisemik dozunun ayarlanması gerekebilir.
serotonin sendromu
Nadir durumlarda, SSRI'larla tedavi edilen hastalarda bir serotonin sendromu bildirilmiştir. Ajitasyon, tremor, miyoklonus ve hipertermi gibi semptomların birlikteliği bu durumun geliştiğini gösterebilir. Seropram ile tedavi derhal durdurulmalı ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
Serotonerjik ilaçlar
Seropram, sumatriptan veya diğer triptanlar, tramadol, oksitriptan ve triptofan gibi serotonerjik etkisi olan tıbbi ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır (bkz. "Etkileşimler").
kanama
SSRI'lar ile uzun süreli pıhtılaşma süreleri ve/veya ekimoz, jinekolojik kanamalar, gastrointestinal kanama ve diğer cilt kanaması veya kanama biçimleri gibi pıhtılaşma anormallikleri bildirilmiştir (bkz. "Yan Etkiler"). SSRI alan hastalarda, özellikle trombosit fonksiyonunu etkileyebilecek etkin maddelerin veya kanama riskini artırabilecek diğer maddelerin birlikte kullanımı durumunda ve ayrıca kanama bozukluğu öyküsü olan hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. "Etkileşimler") .
Elektrokonvülsif Tedavi (ECT)
ECT ve sitalopramın birlikte uygulanmasıyla ilgili klinik deneyim sınırlıdır, bu nedenle dikkatli olunması önerilir.
Tersinir seçici MAO-A inhibitörleri
Seropram'ın MAO-A inhibitörleri ile kombinasyonu, serotonin sendromu geliştirme riskinden dolayı genellikle tavsiye edilmez (bkz. "Etkileşimler").
Geri dönüşümsüz seçici olmayan MAO inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi hakkında daha fazla bilgi için bkz. "Etkileşimler".
Sarı Kantaron
Seropram ve sarı kantaron (Hypericum perforatum) içeren bitkisel preparatların birlikte kullanımı sırasında istenmeyen etkiler daha yaygın olabilir. Bu nedenle Seropram ve sarı kantaron içeren preparatlar aynı anda alınmamalıdır (bkz. "Etkileşimler").
Psikoz
Depresif dönemleri olan psikotik hastaların tedavisi psikotik belirtileri artırabilir.
QT aralığının uzaması
Seropramın QT aralığının doza bağlı uzamasına neden olduğu bulunmuştur.Pazarlama sonrası deneyimde, ağırlıklı olarak hipokalemisi olan veya önceden QT'si olan kadın hastalarda, QT aralığı uzaması ve Torsades de Pointes dahil ventriküler aritmi vakaları bildirilmiştir. aralık uzaması veya diğer kalp rahatsızlıkları (bkz. "Kontrendikasyonlar", "Etkileşimler", "İstenmeyen Etkiler" ve "Aşırı doz").
Önemli bradikardisi olan hastalarda, yakın zamanda akut miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda veya kompanse olmayan kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Hipokalemi ve hipomagnezemi gibi elektrolit dengesizlikleri, malign aritmi riskini artırır ve Seropram ile tedaviye başlamadan önce düzeltilmelidir.
Stabil kalp hastalığı olan hastalar tedavi ediliyorsa, tedaviye başlamadan önce bir EKG kontrolü düşünülmelidir.
Seropram ile tedavi sırasında kardiyak aritmi belirtileri ortaya çıkarsa, tedavi kesilmeli ve bir EKG çekilmelidir.
Tedavinin başlangıcında uykusuzluk ve ajitasyon oluşabilir.Bu gibi durumlarda doz ayarlaması yardımcı olabilir.
Etkileşimler Seropram'ın etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesiz de olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
farmakodinamik etkileşimler
Farmakodinamik düzeyde, Seropram ve moklobemid ve buspiron ile serotonin sendromu vakaları bildirilmiştir.
Kontrendike dernekler
MAO inhibitörleri
Seropram ve MAO inhibitörlerinin birlikte kullanımı, serotonin sendromu dahil olmak üzere ciddi istenmeyen etkilere neden olabilir (bkz. "Kontrendikasyonlar" ve "Özel Uyarılar").
Selegilin, seçici bir MAOI ve linezolid, geri dönüşümlü (seçici olmayan) bir MAOI ve moklobemid (selektif) dahil olmak üzere bir monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ile ilişkili SSRI tedavisi alan hastalarda ciddi ve bazen ölümcül reaksiyonlar bildirilmiştir. tip IA için) ve yakın zamanda bir SSRI ile tedaviyi bırakmış ve bir MAOI ile tedaviye başlayan hastalarda.
Bazı vakalar serotonin sendromuna benzer özelliklerle başvurdu. Serotonin sendromunun semptomları şunları içerir: hipertermi, sertlik, miyoklonus, hayati belirtilerde olası hızlı dalgalanmalar, konfüzyon, sinirlilik ve ajitasyon ile otonom sinir sistemi kararsızlığı. Bu durum herhangi bir müdahale olmaksızın ilerlerse, rabdomiyoliz, akut çoklu organ yetmezliği, deliryum ve koma ile birlikte santral hipertermi sonrası ölümcül olabilir (Bkz. "Kontrendikasyonlar").
QT aralığının uzaması
Seropram ve QT aralığını uzatan diğer tıbbi ürünlerin kombinasyonuna ilişkin farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmalar yapılmamıştır. Seropram'ın bu tür tıbbi ürünlerle ek etkisi göz ardı edilemez. Sonuç olarak, SEROPRAM'ın sınıf IA ve III antiaritmikler, antipsikotikler (fenotiyazin türevleri, pimozid, haloperidol gibi), trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyal ajanlar (sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin gibi) gibi QT aralığını uzatan tıbbi ürünlerle birlikte uygulanması. IV, pentamidin, antimalaryal tedaviler, özellikle halofantrin), bazı antihistaminikler (astemizol, mizolastin) vb.
pimozid
Seropram ve pimozidin birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. "Kontrendikasyonlar"). 11 gün boyunca günde 40 mg Seropram ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülere 2 mg'lık tek bir pimozid dozunun birlikte uygulanması, pimozid EAA değerinde küçük bir artışa ve Cmax yaklaşık %10, istatistiksel olarak anlamlı değil. Plazma pimozid düzeylerindeki daha küçük artışa rağmen, QT aralığı, tek başına pimozidin tek doz uygulamasına (ortalama 2 ms) kıyasla Seropram ve pimozidin birlikte uygulanmasından sonra (ortalama 10 ms) daha uzundu.Bu etkileşim uygulamadan sonra zaten gözlemlenmişti. tek doz pimozid ile birlikte Seropram tedavisi kontrendikedir.
Kullanım önlemi gerektiren dernekler
Selegilin (seçici MAO-B inhibitörü)
Seropram (günde 20 mg) ve selegilinin (günde 10 mg) (seçici bir MAO-B inhibitörü) birlikte uygulandığı bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışması, klinik olarak anlamlı olmayan etkileşimler göstermiştir. Seropram ve selegilinin (günde 10 mg'ın üzerindeki dozlarda) birlikte kullanımı önerilmez.
Serotonerjik tıbbi ürünler
Lityum ve Triptofan
Lityum ve Seropram arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşim bulunmamıştır; bununla birlikte, SSRI'lar lityum veya triptofan ile birlikte uygulandığında serotonerjik etkide bir artış bildirilmiştir Seropram bu etkin maddelerle birlikte kullanıldığında dikkatli olunması önerilir.Lityum düzeylerinin rutin olarak izlenmesine her zamanki gibi devam edilmelidir.
Sumatriptan ve tramadol
Sumatriptan ve tramadolün serotonerjik etkisi, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ile arttırılabilir; daha fazla bilgi elde edilinceye kadar, Seropram ve sumatriptan ve diğer triptanlar gibi serotonin (veya 5-HT) agonistlerinin birlikte kullanımı, tramadol tavsiye edilmez (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Sarı Kantaron
Seropram ve sarı kantaron (Hypericum perforatum) içeren bitkisel preparatların birlikte uygulanması sırasında istenmeyen etkiler daha sık olabilir (bkz. "Kullanım Önlemleri") Farmakokinetik etkileşimler araştırılmamıştır.
kanama
Antikoagülanlar, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (veya NSAID'ler), asetilsalisilik asit, dipiridamol ve tiklopidin veya diğer ilaçlar (örneğin atipik antipsikotikler, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar) kanama riskini artırabilir ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).
Elektrokonvülsif Tedavi (ECT)
Elektrokonvülsif tedavi (ECT) ve Seropram'ın birlikte kullanımının risk veya faydasını ortaya koyan hiçbir klinik çalışma yoktur (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Alkol
Seropram'ın alkol ile farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşimleri gösterilmemiştir; ancak, Seropram'ın alkol ile ilişkisi önerilmez.
Nöbet eşiğini düşüren tıbbi ürünler
SSRI'lar nöbet eşiğini düşürebilir. Nöbet eşiğini düşürebilen ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunması önerilir. antidepresanlar (SSRI'lar, trisiklikler), nöroleptikler (fenotiyazinler, tiyoksantenler ve butirofenonlar), meflokin, bupropion ve tramadol).
Desipramin, İmipramin
Bir farmakokinetik çalışmada, imipraminin ana metaboliti olan desipramin seviyeleri artmasına rağmen, sitalopram veya imipramin seviyeleri üzerinde herhangi bir etki gösterilmemiştir.Desipramin sitalopram ile kombine edildiğinde, ilk ilacın plazma konsantrasyonunda bir artış gözlenmiştir. madde; bu nedenle dozajını azaltmak gerekli olabilir.
nöroleptikler
Seropram kullanımı, nöroleptiklerle klinik olarak anlamlı herhangi bir etkileşim göstermedi; ancak, diğer SSRI'larda olduğu gibi, farmakodinamik etkileşim olasılığı önceden göz ardı edilemez.
farmakokinetik etkileşimler
Sitalopramın demetilsitaloprama biyotransformasyonuna sitokrom P450 sistemi, CYP2C19 (yaklaşık %38), CYP3A4 (yaklaşık %31) ve CYP2D6 (yaklaşık %31) izozimleri aracılık eder. Sitalopramın birden fazla CYP tarafından metabolize edilmesi, bir enzimin inhibisyonu bir başkası tarafından telafi edilebildiğinden biyotransformasyonunun inhibisyonunun daha az olası olduğu anlamına gelir. Bu nedenle, klinik uygulamada sitalopramın diğer tıbbi ürünlerle birlikte uygulanmasının, tıbbi ürünlerle farmakokinetik etkileşim oluşturma olasılığı çok düşüktür.
Gıda
Seropram'ın emilimi ve diğer farmakokinetik özellikleri üzerinde yiyeceklerin herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.
Diğer tıbbi ürünlerin sitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Ketokonazol (güçlü CYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama sitalopramın farmakokinetiğini değiştirmez.
Lityum ve sitalopramın farmakokinetik etkileşim çalışması, herhangi bir farmakokinetik etkileşim göstermez.
simetidin
Simetidin (güçlü CYP2D6, 3A4 ve 1A2 inhibitörü), sitalopramın ortalama kararlı durum plazma seviyelerinde orta derecede bir artışa neden olur. Sitalopram simetidin ile kombinasyon halinde uygulanırken dikkatli olunması önerilir. Doz ayarlamaları gerekebilir.
Essitalopramın (sitalopramın aktif enantiyomeri) günde bir kez 30 mg omeprazol (bir CYP2C19 inhibitörü) ile birlikte uygulanması, esitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaşık %50) bir artışa neden olmuştur.
Bu nedenle, CYP2C19 inhibitörlerinin (örn. omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) veya simetidin dozunun sitalopram ile eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmalıdır.
metoprolol
Essitalopram (sitalopramın aktif enantiyomeri) CYP2D6 enziminin bir inhibitörüdür Sitalopram, esas olarak bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik indekse sahip tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında dikkatli olunması önerilir, örneğin flekainid, propafenon ve metoprolol (kalp yetmezliğinde kullanıldığında) veya merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan ve esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilen bazı tıbbi ürünler, örn. desipramin, klomipramin ve nortriptilin gibi antidepresanlar veya risperidon, tioridazin ve haloperidol gibi antipsikotikler. Doz ayarlamaları gerekebilir. Metoprolol ile birlikte uygulama, metoprololün plazma seviyelerinin iki katına çıkmasına neden olur.Kan basıncı veya kalp hızı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmemiştir.
Sitalopramın diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri
Sitalopram ve metoprololün (bir CYP2D6 substratı) birlikte uygulandığı bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışması, sağlıklı gönüllülerde metoprololün plazma düzeylerinin iki katına çıktığını göstermiştir, ancak sağlıklı gönüllülerde metoprololün kan basıncı veya kalp hızı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi gözlenmemiştir.
Sitalopram ve demetilsitalopram, önemli inhibitörler olarak bilinen diğer SSRI'lara kıyasla CYP2C9, CYP2E1 ve CYP3A4'ün ihmal edilebilir düzeyde inhibitörleridir ve sadece CYP1A2, CYP2C19 ve CYP2D6'nın zayıf inhibitörleridir.
Sitalopram, klozapin ve teofilin (CYP1A2 substratları), varfarin (CYP2C9 substratları), imipramin ve mefenitoin (CYP2C19 substratları), spartein, imipramin , amitriptilin, risperidon ile birlikte uygulandığında hiçbir değişiklik veya hiçbir klinik önemi olmayan küçük değişiklikler gözlenmedi6 (CYP1A2 substratları) ve varfarin, karbamazepin (ve metaboliti karbamazepin epoksit), triazolam (CYP3A4 substratları).
Sitalopram ve levopromazin veya digoksin (sitalopramın P-glikoproteini indüklemediğini veya inhibe etmediğini gösterir) arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
paradoksal kaygı
Panik bozukluğu olan bazı hastalar, antidepresan tedaviye başlandığında artan anksiyete semptomları yaşayabilir.
Bu paradoksal reaksiyonlar genellikle tedavinin başlangıcından sonraki ilk iki hafta içinde azalır.Paradoksal anksiyojenik etkilerin olasılığını azaltmak için daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. "Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi").
İntihar / intihar düşünceleri veya klinik kötüleşme
Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu risk, önemli bir remisyon gerçekleşene kadar devam eder. Tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha fazlasında düzelme olmayabileceğinden, hastalar bu iyileşme gerçekleşene kadar yakından izlenmelidir.
İntihar riskinin iyileşmenin erken erken evrelerinde artabileceği genellikle klinik deneyimdir. Seropram'ın reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilgili olayların riskinin artmasıyla ilişkili olabilir. Ayrıca bu tür patolojilerin majör depresyonla birlikteliği olabilir. Bu nedenle, majör depresyondan mustarip hastaların tedavisinde alınan önlemlerin aynıları, diğer psikiyatrik patolojilerden mustarip hastaların tedavisinde de benimsenmelidir.
İntiharla ilgili olaylarla ilgili pozitif bir tıbbi geçmişi olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi sergileyen hastalar, intihar düşünceleri veya intihar girişimleri için yüksek risk altındadır ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir. Psikiyatrik bozuklukların tedavisinde plaseboya kıyasla antidepresan ilaçlarla yürütülen araştırmalar, 25 yaşın altındaki hastalarda antidepresanlarla tedavi edilen hastalarda plaseboya kıyasla intihar davranışı riskinin arttığını göstermiştir.
Antidepresanlarla farmakolojik tedavi, özellikle tedavinin ilk aşamalarında ve doz değişikliklerini takiben, her zaman hastaların, özellikle yüksek risk altındakilerin yakın gözetimi ile ilişkilendirilmelidir. Hastalar (ve bakıcıları), herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşüncesi ve davranışta olağandışı değişiklikler açısından izleme ihtiyacı konusunda bilgilendirilmelidir ve bu tür belirtiler ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım isteyin.
Akatizi / psikomotor ajitasyon
SSRI'ların / SNRI'ların kullanımı, subjektif olarak hoş olmayan veya rahatsız edici huzursuzluk ve sıklıkla oturamama veya ayakta duramama ile birlikte hareket etme ihtiyacı ile karakterize akatizi gelişimi ile ilişkilendirilmiştir.Bu semptomların ilk birkaç hafta içinde ortaya çıkması daha olasıdır. Bu tür semptomlar gelişen hastalarda dozun arttırılması zararlı olabilir.
Tersinir seçici MAO-A inhibitörleri
Seropram'ın MAO-A inhibitörleri ile kombinasyonu, serotonin sendromu geliştirme riskinden dolayı genellikle tavsiye edilmez (bkz. "Etkileşimler").
Geri dönüşümsüz seçici olmayan MAO inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi hakkında daha fazla bilgi için bkz. "Etkileşimler".
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Gebe kadınlara ilişkin çok sayıda veri (2500'den fazla yayınlanmış sonuç), malformatif fetal / neonatal toksisite göstermemektedir. Seropram, aşağıda belirtilen hususlar dikkate alınarak, klinik olarak ihtiyaç duyulduğunda hamilelik sırasında kullanılabilir.
Yenidoğanlarda, özellikle üçüncü trimesterde olmak üzere gebeliğin ileri evrelerinde annenin SERORAM kullanımı devam etmişse gözlemlenmeli ve gebelik sırasında ani sonlandırmadan kaçınılmalıdır.
Annenin gebeliğin son evrelerinde SSRI / SNRI kullanmasını takiben yenidoğan aşağıdaki semptomlarla karşılaşabilir: solunum bozuklukları, siyanoz, apne, konvülsiyonlar, dengesiz sıcaklık, beslenmede zorluk, kusma, hipoglisemi, hipertoni, hipotoni, hiperrefleksi, titreme , sinirlilik, sinirlilik, uyuşukluk, kronik ağlama, uyuşukluk ve uyku güçlüğü.Bu semptomlar serotonerjik etkilere veya yoksunluk semptomlarına bağlı olabilir.Çoğu durumda, komplikasyonlar doğumdan hemen sonra veya saatler içinde, hemen ardından (24 saatten az) başlar.
Seropram kullandığınızdan doktorunuzun ve/veya ebenizin haberdar olduğundan emin olun.Hamilelik sırasında, özellikle son üç ayda alındığında, Seropram gibi ilaçlar, bebeklerde hipertansiyon adı verilen ciddi bir durum geliştirme riskini artırabilir Kalıcı akciğer hastalığı ( PPHN), solunum hızında artış ve mavimsi bir cilt ile kendini gösterir.Bu semptomlar genellikle doğumdan sonraki 24 saat içinde başlar.Bebeğinizde bu olursa, ebeniz ve/veya hemşireniz ile iletişime geçmelisiniz.
Besleme zamanı
Seropram anne sütüne geçer. Anne sütü alan bebeklerin anne tarafından alınan günlük doza göre (mg/kg olarak) yaklaşık %5 alacağı tahmin edilmektedir. Bebeklerde sadece küçük olaylar gözlendi. Ancak çocuklardaki riski değerlendirmek için mevcut bilgiler yetersizdir. Dikkat tavsiye edilir.
Doğurganlık
Hayvan çalışmalarında sitalopramın sperm kalitesini düşürdüğü gösterilmiştir. Teorik olarak, bu doğurganlığı etkileyebilir, ancak insan doğurganlığı üzerindeki etkisi henüz gözlemlenmemiştir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Seropram'ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta derecede etkisi vardır.
Psikiyatrik ilaçlar, acil durumlarda muhakeme ve tepkiselliği azaltabilir. Hastalar bu etkiler konusunda bilgilendirilmeli ve araba veya makine kullanma yeteneklerinin etkilenebileceği konusunda uyarılmalıdır.
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Seropram doz başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez".
Dozaj ve kullanım yöntemi Seropram nasıl kullanılır: Dozaj
yetişkinler
Endojen depresif sendromlar
İntravenöz infüzyon tedavisi ile tedaviye 10-14 günü geçmeyen bir süre devam edilebilir.
Seropram günde tek doz 20 mg olarak uygulanmalıdır.
Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak doz, tek doz olarak verilen günde maksimum 40 mg'a kadar artırılabilir.
Antidepresan etki genellikle tedaviye başladıktan 2-4 hafta sonra ortaya çıkar; depresif durum düzelene kadar hasta doktor tarafından takip edilmelidir.
Antidepresan tedavisi semptomatik olduğundan uygun bir süre, tipik olarak manik-depresif hastalıkta 4-6 ay devam edilmelidir.
Agorafobili veya agorafobisiz panik ataklı anksiyete bozuklukları
İntravenöz infüzyon tedavisi ile tedaviye 10-14 günü geçmeyen bir süre devam edilebilir.
Tedavinin ilk haftası için önerilen doz 10 mg'dır, daha sonra doz günde 20 mg'a çıkarılır.
Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak, doz günde maksimum 40 mg'a kadar artırılabilir. Maksimum etkinliğe yaklaşık 3 aylık tedaviden sonra ulaşılır.
Panik atakların eşlik ettiği anksiyete bozukluklarında tedavi uzun sürelidir.Uzun süreli tedavi sırasında (1 yıl) klinik yanıtın devam ettiği gösterilmiştir.Uykusuzluk veya şiddetli huzursuzluk durumunda akut sedatiflerle ek tedavi önerilir.
Tedavinin kesilmesini takiben gözlenen yoksunluk semptomları
Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır Seropram ile tedavi durdurulurken, yoksunluk reaksiyonları riskini azaltmak için doz en az 1-2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. "Özel uyarılar" ve "İstenmeyen etkiler").
Doz azaltıldıktan sonra veya tedavinin kesilmesinden sonra tolere edilemeyen semptomlar ortaya çıkarsa, önceden reçete edilen dozun yeniden başlatılması düşünülebilir. Bundan sonra, doktor dozu azaltmaya devam edebilir, ancak daha yavaş olabilir.
Yaşlı (65 yaş üstü)
Yaşlı hastalarda doz, önerilen dozun yarısına, örneğin günde 10-20 mg'a düşürülmelidir. Yaşlılar için önerilen maksimum doz günde 20 mg'dır.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Seropram, çocukların ve 18 yaşın altındaki ergenlerin tedavisinde kullanılmamalıdır (bkz. "Kontrendikasyonlar").
İntravenöz infüzyon tedavisinin süresi normalde 10-14 gündür. Oral idame tedavisine aynı dozda devam edilmelidir.
karaciğer yetmezliği
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar için tedavinin ilk iki haftası için önerilen başlangıç dozu günde 10 mg'dır. Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak, doz günde maksimum 20 mg'a kadar artırılabilir.
Böbrek yetmezliği
Bu hastalarda önerilen minimum doza uyulması tavsiye edilir.
Uygulama yöntemi
Seropram intravenöz infüzyonluk çözelti için konsantre 40 mg / ml, 250 ml %5'lik fizyolojik salin veya glukoz çözeltisi ile seyreltilmeli ve 20 mg için en az bir "saatlik bir süre boyunca intravenöz infüzyon yoluyla uygulanmalıdır.
Seropram infüzyonluk çözelti konsantresi sadece %0.9 sodyum klorür ve %5 glukoz ile karıştırılabilir.
Seropram infüzyonluk çözelti konsantresi sadece intravenöz kullanım içindir.
İntravenöz infüzyon tedavisinin süresi normalde 10-14 gündür. Oral idame tedavisine aynı dozda devam edilmelidir.
Tedaviyi bırakma kararı verildiğinde, yoksunluk semptomlarının boyutunu en aza indirmek için dozlar kademeli olarak azaltılmalıdır.
Seropram'ın kullanımına ilişkin başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Aşırı doz Seropram aldıysanız ne yapmalısınız?
Seropram'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Seropram'ın kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
toksisite
Seropram doz aşımına ilişkin kapsamlı klinik veriler sınırlıdır ve çoğu vaka, diğer ilaçların/alkolün eşzamanlı doz aşımını içerir. Tek başına Seropram doz aşımı nedeniyle ölümcül vakalar bildirilmiştir; bununla birlikte, çoğu ölümcül vaka, ilaç diğer ilaçlarla birlikte alındığında aşırı dozdan kaynaklanmaktadır.
Belirtiler
Doz aşımı vakalarında aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir: nöbetler, taşikardi, uyuklama, QT aralığının uzaması, koma, kusma, titreme, hipotansiyon, kalp durması, bulantı, serotonin sendromu, ajitasyon, bradikardi, baş dönmesi, iletim bloğu kalp yetmezliği, QRS uzaması , hipertansiyon, midriyazis, torsades de pointes, stupor, terleme, siyanoz, hiperventilasyon ve atriyoventriküler aritmi Rabdomiyoliz nadirdir.
600 mg'a kadar bir dozla olası semptomlar şunlardır: yorgunluk, halsizlik, sedasyon, titreme, mide bulantısı ve taşikardi.
600 mg'ın üzerindeki dozlarda, alındıktan sonraki saatler içinde nöbetler meydana gelebilir, EKG değişiklikleri ve nadiren rabdomiyoliz de meydana gelebilir.
Doz aşımı nadiren ölümcüldür. Bir yetişkin hasta, 5.200 mg sitalopram aldıktan sonra hayatta kaldı.
Tedavi
Sitalopramın bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Aktif kömür, ozmotik laksatifler (sodyum sülfat gibi) ve gastrik lavaj düşünülmelidir. Bilinç bozukluğu varlığında hasta entübe edilmelidir. EKG ve vital bulgular izlenmelidir.
Konvülsiyon durumunda hipoksi ve diazepam durumunda oksijen verin. Alınan dozun 600 mg'ı aşması durumunda EKG'nin izlenmesinin yanı sıra yaklaşık 24 saat boyunca doktor gözetimi önerilir. QRS kompleksinin genişlemesi, hipertonik bir NaCl infüzyonu ile normalleştirilebilir.
Doz aşımı durumunda, konjestif kalp yetmezliği / bradiaritmileri olan hastalarda, QT aralığını uzatan eşzamanlı ilaçlar kullanan hastalarda veya karaciğer yetmezliği gibi metabolizma bozukluğu olan hastalarda EKG izlemesi tavsiye edilir.
TEDAVİNİN DURDURULMASINDAN KAYNAKLANAN ETKİLER
SSRI tedavisinin kesilmesini takiben gözlenen yoksunluk semptomları
Tedaviyi bırakma semptomları, özellikle tedavinin aniden kesilmesi durumunda yaygındır (bkz. "İstenmeyen Etkiler") Nükslerin önlenmesine ilişkin bir klinik çalışmada, tedaviden sonra hastaların %40'ında advers olaylar meydana gelmiştir. Seropram ile tedaviye devam eden hastaların %20'si.
Yoksunluk semptomları riski, tedavinin süresi ve dozu ve doz azaltma oranı gibi çeşitli faktörlere bağlı olabilir. En sık bildirilen advers reaksiyonlar şunlardır: baş dönmesi, duyusal rahatsızlıklar (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, mide bulantısı ve/veya kusma, titreme, kafa karışıklığı, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal kararsızlık, sinirlilik ve görme bozuklukları. Genellikle bu semptomlar hafif ila orta şiddettedir; bununla birlikte, bazı hastalarda yoğunlukları şiddetli olabilir. Genellikle tedaviyi bıraktıktan sonraki ilk birkaç gün içinde ortaya çıkarlar; bununla birlikte, bir dozu istemeden atlayan hastalarda çok seyrek olarak yoksunluk belirtileri bildirilmiştir.Genellikle bu semptomlar, bazı hastalarda uzayabilir (2-3 ay veya daha fazla) olsa da, gerekli ilaç kullanımı olmadan 2 hafta içinde kendiliğinden düzelir.
Tedavi kesilecekse, bu nedenle, hastanın ihtiyaçlarına göre Seropram dozunun birkaç hafta veya ay içinde kademeli olarak azaltılması önerilir (bkz. "Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı").
Yan Etkiler Seropram'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Seropram herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Sitalopram ile görülen yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Esas olarak tedavinin ilk veya ikinci haftasında ortaya çıkarlar ve daha sonra azalırlar. Advers reaksiyonlar MedDRA sınıflandırmasında (Düzenleyici Faaliyetler için Tıbbi Sözlük) listelenmiştir.
Aşağıdaki reaksiyonlar için bir doz-yanıt ilişkisi bulundu: artan terleme, ağız kuruluğu, uykusuzluk, uyuklama, ishal, mide bulantısı ve yorgunluk.
Aşağıdaki tablo, çift kör plasebo kontrollü klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimde hastaların her ikisinde de >%1'de meydana gelen SSRI'lar ve/veya sitalopram ile ilişkili advers reaksiyonların oranını göstermektedir.
Sıklık sınıfları şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Hasta sayısı: Sitalopram / plasebo = 1346/545
1 Pazarlama sonrası deneyim sırasında, ağırlıklı olarak hipokalemisi olan veya önceden var olan QT aralığı uzaması veya diğer kardiyak hastalıkları olan kadın hastalarda Torsades de Pointes dahil QT aralığı uzaması ve ventriküler aritmi vakaları bildirilmiştir (bkz. "Kontrendikasyonlar", "Kullanım Önlemleri", "Etkileşimler" ve "Aşırı doz").
2 Sitalopram tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz. "Özel Uyarılar").
Bu tür ilaçları alan hastalarda kırık riskinde artış gözlenmiştir.
Tedavinin kesilmesini takiben gözlenen yoksunluk semptomları
Sitalopram tedavisinin kesilmesi (özellikle aniden ise) genellikle yoksunluk semptomlarına yol açar.
En sık bildirilen yan etkiler baş dönmesi, duyusal rahatsızlıklar (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusma, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı idi. kararsızlık, sinirlilik ve görme bozuklukları.
Genellikle bu olaylar hafif ila orta şiddettedir ve kendi kendini sınırlar, ancak bazı hastalarda şiddetli ve/veya uzun süreli olabilir. Bu nedenle, sitalopram tedavisi artık gerekli değilse, "dozda kademeli bir azalma ile yürütülen kademeli bir bırakma" uygulanması tavsiye edilir (bakınız "Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı" ve "Özel Uyarılar").
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Seyreltilmiş infüzyon çözeltisi 6 saat içinde kullanılmalıdır.
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
İlacı ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
KOMPOZİSYON
1 ml'lik 1 ampul şunları içerir:
Sitalopram hidroklorür 44.48 mg
40 mg sitalopram'a eşittir
Yardımcı maddeler:
Sodyum klorür, enjeksiyonluk su.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
40 mg / ml infüzyon için çözelti konsantresi.
1 ml'lik 10 ampullük kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SEROPRAM 40 MG / ML
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 ml'lik bir flakon şunları içerir:
Aktif prensip:
sitalopram 40 mg (44.48 mg sitalopram hidroklorüre eşdeğer)
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
İnfüzyon çözeltisi için konsantre
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Agorafobili veya agorafobisiz panik ataklı endojen depresif sendromlar ve anksiyete bozuklukları.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
yetişkinler
Endojen depresif sendromlar
İntravenöz infüzyon tedavisi ile tedaviye 10-14 günü geçmeyen bir süre devam edilebilir.
Sitalopram günde tek doz 20 mg olarak uygulanmalıdır.
Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak doz, tek doz olarak verilen günde maksimum 40 mg'a kadar artırılabilir.
Oral idame tedavisine aynı dozda devam edilmelidir.
Antidepresan etki genellikle tedaviye başladıktan 2-4 hafta sonra ortaya çıkar; depresif durum düzelene kadar hasta doktor tarafından takip edilmelidir.
Antidepresan tedavisi semptomatik olduğundan, manik depresif hastalıkta tipik olarak 4-6 ay gibi uygun bir süre devam edilmelidir.
Agorafobili veya agorafobisiz panik ataklı anksiyete bozuklukları
İntravenöz infüzyon tedavisi ile tedaviye 10-14 günü geçmeyen bir süre devam edilebilir.
Tedavinin ilk haftası için önerilen doz 10 mg'dır, daha sonra doz günde 20 mg'a çıkarılır. Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak, doz günde maksimum 40 mg'a kadar artırılabilir.
Oral idame tedavisine aynı dozda devam edilmelidir.
Maksimum etkinliğe yaklaşık 3 aylık tedaviden sonra ulaşılır.
Panik bozukluğunda tedavi uzun sürelidir. Uzun süreli tedavi (1 yıl) sırasında klinik yanıtın korunduğu gösterilmiştir.
Uykusuzluk veya şiddetli huzursuzluk durumunda, akut sakinleştiricilerle ek tedavi önerilir.
Yaşlılar (> 65 yıl)
Yaşlı hastalarda doz, önerilen dozun yarısına, örneğin günde 10-20 mg'a düşürülmelidir. Yaşlılar için önerilen maksimum doz günde 20 mg'dır.
Çocuklar ve ergenler (
Seropram, çocukların ve 18 yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).
karaciğer yetmezliği
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar için tedavinin ilk iki haftası için önerilen başlangıç dozu günde 10 mg'dır.Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak, doz günde maksimum 20 mg'a kadar artırılabilir. Ciddi derecede azalmış karaciğer fonksiyonu olan hastalarda doz titrasyonunda dikkatli olunması ve daha fazla dikkat gösterilmesi önerilir (bkz. bölüm 5.2).
Böbrek yetmezliği
Bu hastalarda önerilen minimum doza uyulması tavsiye edilir.
CYP2C19'un zayıf metabolizörleri
CYP2C19'u yavaş metabolize ettiği bilinen hastalar için, tedavinin ilk iki haftasında günde 10 mg'lık bir başlangıç dozu önerilir. Bireysel hasta yanıtına bağlı olarak doz günde maksimum 20 mg'a kadar artırılabilir (bkz. bölüm 5.2).
Tedavinin kesilmesini takiben gözlenen yoksunluk semptomları
Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır Seropram tedavisi kesildiğinde, yoksunluk reaksiyonları riskini azaltmak için doz en az 1-2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8).
Doz azaltıldıktan sonra veya tedavinin kesilmesinden sonra tolere edilemeyen semptomlar ortaya çıkarsa, önceden reçete edilen dozun yeniden başlatılması düşünülebilir. Bundan sonra, doktor dozu azaltmaya devam edebilir, ancak daha yavaş olabilir.
Uygulama yöntemi
Seropram infüzyonluk çözelti konsantresi, günün herhangi bir saatinde tek bir günlük doz olarak uygulanır.
40 mg/ml infüzyonluk çözelti için Seropram konsantresi, 250 ml %5'lik fizyolojik salin veya glukoz çözeltisi ile seyreltilmeli ve 20 mg için en az bir saat süreyle infüzyon yoluyla uygulanmalıdır.
Seyreltilmiş infüzyon çözeltisi 6 saat içinde kullanılmalıdır.
Seropram infüzyonluk çözelti konsantresi sadece intravenöz kullanım içindir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık (bkz. bölüm 6.1).
18 yaş altı.
MAOI'ler (Monoamin Oksidaz İnhibitörleri)
Serotonin Geri Alım İnhibitörlerinin (SSRI'lar) birlikte uygulanması e
MAO inhibitörleri ciddi, bazen ölümcül advers reaksiyonlara neden olabilir. Bazı vakalar serotonin sendromuna benzer özellikler gösterir.
İnhibitörlerle tedavi edilen hastalara sitalopram verilmemelidir.
10 mg / gün üzerindeki günlük dozlarda selegilin dahil monoamin oksidaz (I-MAO).
Sitalopram, geri dönüşü olmayan bir MAOI'nin durdurulmasından sonraki 14 günden önce veya RIMA prospektüsünde belirtildiği gibi geri dönüşümlü bir MAOI'nin (RIMA) durdurulmasından sonra belirtilen süre boyunca uygulanmamalıdır.
MAOI'ler sitalopramın kesilmesinden sonraki 7 günden önce uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Sitalopram, kan basıncının dikkatli bir şekilde gözlemlenmesi ve izlenmesi için makine olmadığı sürece linezolid ile kombinasyon halinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5).
Sitalopram, bilinen QT aralığı uzaması veya konjenital uzun QT sendromu olan hastalarda kontrendikedir.
Sitalopram, QT aralığının uzamasına neden olduğu bilinen tıbbi ürünlerle birlikte kullanımda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5).
Sitalopram pimozid ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Yaşlı hastaların ve böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisi, bkz. bölüm 4.2.
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanım
Antidepresanlar, 18 yaşın altındaki çocukları ve ergenleri tedavi etmek için kullanılmamalıdır. Antidepresanlarla tedavi edilen çocuk ve ergenlerde yapılan klinik çalışmalarda, intihar davranışları (intihar girişimi ve intihar düşüncesi) ve düşmanlık (esas olarak saldırganlık, karşıt davranış ve öfke) plasebo ile tedavi edilenlere göre daha sık gözlenmiştir. Tıbbi ihtiyaçlara dayalı olarak tedavi kararı verilirse, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkması açısından dikkatle izlenmelidir.
Ayrıca, çocuklar ve ergenler için büyüme, olgunlaşma ve bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun vadeli güvenlik verileri mevcut değildir.
paradoksal kaygı
Panik bozukluğu olan bazı hastalar, antidepresan tedavinin başlangıcında "anksiyete semptomlarının yoğunlaşması" yaşayabilir.
Bu paradoksal reaksiyonlar genellikle tedavinin başlamasından sonraki ilk iki hafta içinde azalır Paradoksal anksiyojenik etkilerin olasılığını azaltmak için daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. bölüm 4.2).
hiponatremi
Hiponatremi, muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon salgılanmasına (SIADH) bağlı olarak, SSRI'ların kullanımı ile nadir görülen bir advers reaksiyon olarak rapor edilmiştir ve genellikle tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlüdür.
Yaşlı kadın hastalar özellikle yüksek risk altında görünmektedir.
İntihar / intihar düşünceleri veya klinik kötüleşme
Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu risk, önemli bir remisyon gerçekleşene kadar devam eder. Tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha fazlasında düzelme olmayabileceğinden, hastalar bu iyileşme gerçekleşene kadar yakından izlenmelidir. İntihar riskinin iyileşmenin erken erken evrelerinde artabileceği genellikle klinik deneyimdir.
Sitalopramın reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilgili olayların riskinin artmasıyla ilişkili olabilir. Ayrıca majör depresyon ile bu patolojilerin komorbiditeleri olabilir. Bu nedenle, majör depresyondan mustarip hastaların tedavisinde alınan önlemlerin aynıları, diğer psikiyatrik patolojilerden mustarip hastaların tedavisinde de benimsenmelidir.
İntiharla ilgili olaylar öyküsü olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi yaşayan hastalar, intihar düşünceleri veya intihar girişimleri açısından yüksek risk altındadır ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir. Psikiyatrik bozuklukların tedavisinde plaseboya kıyasla antidepresan ilaçlarla yürütülen, 25 yaş altı hastalarda antidepresanlarla tedavi edilen hastalarda plaseboya kıyasla intihar davranışı riskinde artış olduğunu göstermiştir.
Antidepresanlarla farmakolojik tedavi, özellikle tedavinin ilk aşamalarında ve doz değişikliklerini takiben, her zaman hastaların, özellikle yüksek risk altındakilerin yakın gözetimi ile ilişkilendirilmelidir. Hastalara (ve bakıcılarına) herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşüncesi ve davranışta olağandışı değişiklikler olup olmadığını izlemeleri ve bu tür belirtiler ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda bilgi verilmelidir.
Akatizi / psikomotor ajitasyon
SSRI'ların / SNRI'ların kullanımı, subjektif olarak hoş olmayan veya rahatsız edici huzursuzluk ve genellikle dik oturamama veya ayakta duramama ile birlikte hareket etme ihtiyacı ile karakterize akatizi gelişimi ile ilişkilendirilmiştir.Bu semptomların ilk birkaç yıl içinde ortaya çıkması daha olasıdır. . hafta tedavi Bu tür semptomlar gelişen hastalarda dozun arttırılması zararlı olabilir.
mani
Manik-depresif hastalığı olan hastalarda manik evreye doğru bir kayma meydana gelebilir. Hasta manik faza girerse sitalopram kesilmelidir.
nöbetler
Nöbetler, antidepresan ilaçların kullanımı ile potansiyel bir risktir.
Nöbet geçiren tüm hastalarda sitalopram kesilmelidir.
Stabil olmayan epilepsisi olan hastalarda sitalopramdan kaçınılmalı ve kontrollü epilepsisi olan hastalar dikkatle izlenmelidir.
Nöbet sıklığında bir artış varsa sitalopram kesilmelidir.
Şeker hastalığı
Diyabetik hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü bozabilir. İnsülin veya oral hipoglisemik dozunun ayarlanması gerekebilir.
serotonin sendromu
Nadir durumlarda, SSRI'larla tedavi edilen hastalarda bir serotonin sendromu bildirilmiştir.
Ajitasyon, tremor, miyoklonus ve hipertermi gibi semptomların birlikteliği bu durumun geliştiğini gösterebilir.Sitalopram ile tedavi derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
Serotonerjik ilaçlar
Sitalopram, sumatriptan veya diğer triptanlar, tramadol, oksitriptan ve triptofan gibi serotonerjik etkisi olan tıbbi ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
kanama
SSRI'lar ile ekimoz, jinekolojik kanamalar, gastrointestinal kanama ve diğer kutanöz veya mukozal kanama formları gibi uzamış pıhtılaşma süreleri ve/veya pıhtılaşma anormallikleri bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). SSRI alan hastalarda, özellikle trombosit fonksiyonunu etkileyebilecek etkin maddelerin veya kanama riskini artırabilecek diğer maddelerin birlikte kullanımı durumunda ve ayrıca pıhtılaşma bozukluğu öyküsü olan hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.5).
Elektrokonvülsif Tedavi (ECT)
SSRI'ların ve ECT'lerin aynı anda uygulanmasıyla ilgili klinik deneyim sınırlıdır, bu nedenle dikkatli olunması önerilir.
Tersinir seçici MAO-A inhibitörleri
Sitalopramın MAO-A inhibitörleri ile kombinasyonu, serotonin sendromu geliştirme riski nedeniyle genellikle önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Geri dönüşümsüz seçici olmayan MAO inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi hakkında daha fazla bilgi için, bkz. bölüm 4.5.
Tedavinin başlangıcında uykusuzluk ve ajitasyon oluşabilir.Bu gibi durumlarda doz ayarlaması yardımcı olabilir.
Sarı kantaron / Hypericum
İstenmeyen etkiler sitalopram ve sarı kantaron (Hypericum perforatum) içeren bitkisel preparatların birlikte kullanımı sırasında daha yaygın olabilir. Bu nedenle sitalopram ve sarı kantaron içeren preparatlar aynı anda alınmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
SSRI tedavisinin kesilmesini takiben gözlenen kesilme semptomları
Tedavinin kesilmesi üzerine, özellikle tedavinin kesilmesi ani ise, yoksunluk semptomları yaygındır (bkz. Bölüm 4.8) Bir nüksün önlenmesi klinik çalışmasında, tedavinin kesilmesinden sonra hastaların %40'ında yan etkiler meydana gelmiştir, tedaviye devam eden hastaların %20'sinde bu oran sitalopram tedavisi.
Yoksunluk semptomları riski, tedavinin süresi ve dozu ve doz azaltma oranı gibi çeşitli faktörlere bağlı olabilir. En sık bildirilen advers reaksiyonlar şunlardır: baş dönmesi, duyusal rahatsızlıklar (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, mide bulantısı ve/veya kusma, titreme, kafa karışıklığı, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal kararsızlık, sinirlilik ve görme bozuklukları.Genellikle bu semptomlar hafif ila orta şiddettedir; bununla birlikte, bazı hastalarda yoğunlukları şiddetli olabilir. Genellikle tedaviyi bıraktıktan sonraki ilk birkaç gün içinde ortaya çıkarlar; bununla birlikte, bir dozu istemeden atlayan hastalarda çok seyrek olarak yoksunluk belirtileri bildirilmiştir. Genel olarak, bu semptomlar kendi kendini sınırlar ve genellikle 2 hafta içinde düzelir, ancak bazı hastalarda uzayabilir (2-3 ay veya daha fazla). Bu nedenle, sitalopram dozunun hastanın ihtiyaçlarına göre birkaç hafta veya aylık bir süre içinde kademeli olarak azaltılması önerilir (bkz. "Tedavinin kesilmesini takiben görülen yoksunluk semptomları", bölüm 4.2.
Psikoz
Depresif dönemleri olan psikotik hastaların tedavisi psikotik belirtileri artırabilir.
QT aralığının uzaması
Sitalopramın QT aralığının doza bağlı uzamasına neden olduğu bulunmuştur.Pazarlama sonrası deneyim sırasında, ağırlıklı olarak hipokalemisi olan veya önceden QT'si olan kadın hastalarda, QT aralığı uzaması ve Torsades de Pointes dahil ventriküler aritmi vakaları bildirilmiştir. interval uzaması veya diğer kardiyak bozukluklar (bkz. bölüm 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ve 5.1).
Önemli bradikardisi olan hastalarda, yakın zamanda akut miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda veya kompanse olmayan kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Hipokalemi ve hipomagnezemi gibi elektrolit dengesizlikleri malign aritmi riskini artırır ve sitalopram tedavisine başlamadan önce düzeltilmelidir.
Stabil kalp hastalığı olan hastalar tedavi ediliyorsa, tedaviye başlamadan önce bir EKG kontrolü düşünülmelidir.
Sitalopram tedavisi sırasında kardiyak aritmi belirtileri ortaya çıkarsa, tedavi kesilmeli ve bir EKG çekilmelidir.
Kapalı açılı glokom
Sitalopram dahil SSRI'lar, midriyazis ile sonuçlanan öğrenci boyutu üzerinde bir etkiye sahip olabilir. Bu midriatik etki, özellikle yatkın hastalarda göz içi basıncının artması ve kapalı açılı glokom ile sonuçlanan göz açısını azaltma potansiyeline sahiptir. Bu nedenle sitalopram, dar açılı glokomlu veya glokom öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Seropram doz başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez".
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
farmakodinamik etkileşimler
Farmakodinamik düzeyde, sitalopram, moklobemid ve buspiron kullanımı ile serotonin sendromu vakaları bildirilmiştir.
Kontrendike dernekler
MAO inhibitörleri
Sitalopram ve MAO inhibitörlerinin birlikte kullanımı, serotonin sendromu dahil olmak üzere ciddi istenmeyen etkilere neden olabilir (bkz. bölüm 4.3).
Bir monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) ile ilişkili SSRI tedavisi alan hastalarda (selegilin, geri dönüşü olmayan bir MAOI ve linezolid, geri dönüşümlü bir MAOI ve moklobemid) ve yakın zamanda tedaviyi bırakmış hastalarda ciddi ve bazen ölümcül reaksiyonlar bildirilmiştir. bir SSRI ile tedavi gördü ve bir MAOI ile tedaviye başladı.
Bazı vakalar serotonin sendromuna benzer özelliklerle başvurdu. Aktif bir maddenin MAOI ile etkileşiminin semptomları şunları içerir: hipertermi, sertlik, miyoklonus, hayati belirtilerde olası hızlı dalgalanmalar, kafa karışıklığı, sinirlilik, ajitasyon ve titreme ile otonom sinir sistemi kararsızlığı. Bu durum müdahale olmaksızın ilerlerse, rabdomiyoliz, akut çoklu organ yetmezliği, deliryum ve koma ile birlikte santral hipertermi sonrasında ölümcül olabilir (bkz. bölüm 4.3).
QT aralığının uzaması
QT aralığını uzatan sitalopram ve diğer tıbbi ürünlerin kombinasyonuna ilişkin farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmalar yapılmamıştır. Sitalopramın bu tür tıbbi ürünlerle ek etkisi göz ardı edilemez. Sonuç olarak, sitalopramın sınıf IA ve III antiaritmikler, antipsikotikler (fenotiyazin türevleri, pimozid, haloperidol gibi), trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyal ajanlar (sparfloksasin, moksifloksasin IV gibi) gibi QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte uygulanması kontrendikedir. , pentamidin, antimalaryal tedaviler, özellikle halofantrin), bazı antihistaminikler (astemizol, mizolastin) vb.
pimozid
Sitalopram ve pimozidin birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3) 11 gün boyunca günde 40 mg rasemik sitalopram ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülere 2 mg'lık tek doz pimozidin birlikte uygulanması, pimozid EAA ve Cmaks değerlerinde artışa neden olmuştur. , çalışma genelinde tutarlı olmasa da. Pimozid ve sitalopramın birlikte uygulanması, QTc aralığında yaklaşık 10 milisaniyelik bir ortalama artışa neden olmuştur.Bu etkileşim, düşük dozda pimozid uygulamasından sonra zaten gözlemlendiğinden, sitalopram ve pimozid ile birlikte tedavi kontrendikedir.
Kullanım önlemi gerektiren dernekler
Selegilin (seçici MAO-B inhibitörü)
Sitalopram (günde 20 mg) ve selegilinin (günde 10 mg) (seçici bir MAO-B inhibitörü) birlikte uygulandığı bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışması, klinik olarak anlamlı etkileşimler göstermemiştir. Sitalopram ve selegilinin (günde 10 mg'ın üzerindeki dozlarda) birlikte kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.3).
Lityum ve Triptofan
Sitalopramın lityum ile birlikte uygulandığı klinik çalışmalarda herhangi bir farmakodinamik etkileşim bulunmamıştır; ancak, SSRI'lar lityum veya triptofan ile birlikte uygulandığında etkilerin güçlendiğine dair raporlar vardır ve bu nedenle, eşzamanlı kullanımı durumunda dikkatli olunması önerilir. sitalopram bu tıbbi ürünlerle birlikte Lityum seviyelerinin sürekli izlenmesi her zamanki gibi devam etmelidir.
Serotonerjik tıbbi ürünler
Serotonerjik tıbbi ürünlerle (örn. tramadol, sumatriptan) eşzamanlı uygulama 5-HT ile ilişkili etkilerin artmasına neden olabilir.
Daha fazla bilgi bulunana kadar sitalopram ve sumatriptan ve diğer triptanlar gibi serotonin (veya 5-HT) agonistlerinin birlikte kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.4).
Sarı kantaron / Hypericum
SSRI'lar ve St. John's wort içeren bitkisel preparatların eşzamanlı kullanımı ile dinamik etkileşimler meydana gelebilir ve bu da istenmeyen etkilerin artmasına neden olabilir (bkz. bölüm 4.4).Farmakokinetik etkileşimler çalışılmamıştır.
kanama
Antikoagülanlar, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), asetilsalisilik asit, dipiridamol ve tiklopidin veya diğer ilaçlar (örn. atipik antipsikotikler, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar) kanama riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.4).
Elektrokonvülsif Tedavi (ECT)
Elektrokonvülsif terapi (ECT) ve sitalopramın birlikte kullanımının risk veya faydasını ortaya koyan hiçbir klinik çalışma yoktur (bkz. bölüm 4.4).
Alkol
Sitalopramın alkol ile farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşimleri gösterilmemiştir; ancak sitalopram ve alkol arasındaki ilişki önerilmez.
Hipokalemi / hipomagnezemiye neden olan tıbbi ürünler
Hipokalemi / hipomagnezemi indükleyen tıbbi ürünlerin birlikte kullanımında dikkatli olunması önerilir, çünkü bu koşullar malign aritmi riskini artırır (bkz. bölüm 4.4).
Nöbet eşiğini düşüren ilaçlar
SSRI'lar nöbet eşiğini düşürebilir. Nöbet eşiğini düşürebilen tıbbi ürünler (örn., nöroleptik antidepresanlar [SSRI] [butirofenonlar, tiyoksantenler], meflokin, bupropion ve tramadol) ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunması önerilir.
nöroleptikler
Sitalopram kullanımı, nöroleptiklerle klinik olarak anlamlı herhangi bir etkileşimi ortaya koymamıştır; ancak, diğer SSRI'larda olduğu gibi, farmakodinamik etkileşim olasılığı önceden göz ardı edilemez.
farmakokinetik etkileşimler
Sitalopramın demetilsitaloprama biyotransformasyonuna P450 sisteminin izozimleri aracılık eder: CYP2C19 (yaklaşık %38), CYP3A4 (yaklaşık %31) ve CYP2D6 (yaklaşık %31) Sitalopramın birden fazla CYP tarafından metabolize edilmesi, inhibisyon anlamına gelir. Bir enzimin inhibisyonu diğeriyle dengelenebildiğinden biyotransformasyonunun olasılığı daha düşüktür.
Bu nedenle, klinik uygulamada sitalopramın diğer tıbbi ürünlerle birlikte uygulanmasının farmakokinetik etkileşim oluşturma olasılığı düşüktür.
Gıda
Gıdaların sitalopramın emilimi ve diğer farmakokinetik özellikleri üzerinde hiçbir etkisi bildirilmemiştir.
Diğer tıbbi ürünlerin sitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Ketokonazol (güçlü CYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama sitalopramın farmakokinetiğini değiştirmez.
Lityum ve sitalopramın farmakokinetik etkileşim çalışması, herhangi bir farmakokinetik etkileşim göstermez (ayrıca yukarıya bakınız).
simetidin
Bilinen bir enzim inhibitörü olan simetidin, sitalopramın ortalama kararlı durum plazma seviyelerinde orta derecede bir artışa neden olur. Bu nedenle, sitalopram simetidin ile kombinasyon halinde uygulanırken dikkatli olunması önerilir. Doz ayarlamaları gerekebilir.
Essitalopramın (sitalopramın aktif enantiyomeri) günde bir kez 30 mg omeprazol (bir CYP2C19 inhibitörü) ile birlikte uygulanması, esitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaşık %50) bir artışa neden olmuştur.
Bu nedenle, CYP2C19 inhibitörlerinin (örn. omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) veya simetidin ile eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmalıdır.Sitalopram için doz ayarlaması gerekebilir.
metoprolol
Essitalopram (sitalopramın aktif enantiyomeri), CYP2D6 enziminin bir inhibitörüdür. Sitalopram, esas olarak bu enzim tarafından metabolize edilen ve flekainid, propafenon ve metoprolol (kalp yetmezliğinde kullanıldığında) gibi dar bir terapötik indekse sahip tıbbi ürünlerle veya bunlar üzerinde etkili olan bazı tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında dikkatli olunması önerilir. CNS ve esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilen, örneğin desipramin, klomipramin ve nortriptilin gibi antidepresanlar veya risperidon, tioridazin ve haloperidol gibi antipsikotikler Doz ayarlamaları gerekli olabilir. metoprololün kan basıncı ve kalp hızı üzerindeki etkisini istatistiksel olarak anlamlı düzeyde artırmadı.
Sitalopramın diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri
Sitalopram ve metoprololün (bir CYP2D6 substratı) birlikte uygulandığı bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışması, sağlıklı gönüllülerde metoprololün plazma düzeylerinin iki katına çıktığını, ancak metoprololün kan basıncı ve kalp hızı üzerindeki etkisinde istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmadığını göstermiştir.
Sitalopram ve demetilsitalopram, önemli inhibitörler olarak bilinen diğer SSRI'lara kıyasla CYP2C9, CYP2E1 ve CYP3A4'ün ihmal edilebilir düzeyde inhibitörleridir ve sadece CYP1A2, CYP2C19 ve CYP2D6'nın zayıf inhibitörleridir.
Levomepromazin, digoksin, karbamazepin
Sitalopram, CYP1A2 (klozapin ve teofilin) CYP2C9 (varfarin) ve CYP2C19 (imipramin ve mefenitoin), CYP2D6 (spartein, imipramin, amitriptilin) ve CYP1A4 (YiperidoPin) ile birlikte uygulandığında hiçbir değişiklik veya hiçbir klinik önemi olmayan küçük değişiklikler gözlenmedi. varfarin, karbamazepin (ve metaboliti karbamazepin epoksit) ve triazolam.
Sitalopram ve levomepromazin veya digoksin (sitalopramın P-glikoproteini ne indüklediğini ne de inhibe ettiğini gösterir) arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşim gözlemlenmemiştir.
desipramin, imipramin
Bir farmakokinetik çalışmada, imipraminin ana metaboliti olan desipramin seviyeleri artmasına rağmen, sitalopram veya imipramin seviyeleri üzerinde hiçbir etki gösterilmemiştir.Desipramin sitalopram ile kombine edildiğinde, desipramin plazma konsantrasyonunda bir artış, bu nedenle gerekli olabilir dozajını azaltmak için.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Gebe kadınlara ilişkin çok sayıda veri (2500'den fazla yayınlanmış sonuç), malformatif fetal / neonatal toksisite göstermemektedir. Ancak sitalopram, kesinlikle gerekli olmadıkça ve yalnızca "dikkatli bir risk/fayda değerlendirmesi" yapıldıktan sonra hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Sitalopramın maternal kullanımı gebeliğin sonraki aşamalarında, özellikle üçüncü trimesterde devam ettiyse yenidoğanlar gözlenmelidir.Gebelik sırasında ani sonlandırmadan kaçınılmalıdır.
Annenin gebeliğin son evrelerinde SSRI / SNRI kullanmasını takiben yenidoğan aşağıdaki semptomlarla karşılaşabilir: solunum bozuklukları, siyanoz, apne, konvülsiyonlar, dengesiz sıcaklık, beslenmede zorluk, kusma, hipoglisemi, hipertoni, hipotoni, hiperrefleksi, titreme , sinirlilik, sinirlilik, uyuşukluk, kronik ağlama, uyuşukluk ve uyku güçlüğü.Bu semptomlar serotonerjik etkilere veya yoksunluk semptomlarına bağlı olabilir.Çoğu durumda, komplikasyonlar doğumdan hemen sonra veya saatler içinde, hemen ardından (24 saatten az) başlar.
Epidemiyolojik veriler, gebelikte, özellikle gebeliğin sonlarına doğru SSRI kullanımının yenidoğanda kalıcı pulmoner hipertansiyon (PPHN) riskini artırabileceğini düşündürmektedir.Gözlenen risk yaklaşık 1000 gebelikte 5'tir.1-2 vaka vardır. 1000 gebelik başına PPHN.
Besleme zamanı
Sitalopram anne sütüne geçer. Anne sütü alan bebeklerin anne tarafından alınan günlük doza göre (mg/kg olarak) yaklaşık %5 aldıkları tahmin edilmektedir. Bebeklerde sadece küçük olaylar gözlendi. Ancak çocuklardaki riski değerlendirmek için mevcut bilgiler yetersizdir. Dikkat tavsiye edilir.
Erkek doğurganlığı
Hayvan verileri sitalopramın sperm kalitesini etkileyebileceğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3).
İnsanlarda, SSRI'larla tedavi edilen hastalardan alınan raporlar, sperm kalitesi üzerindeki etkinin geri dönüşümlü olduğunu göstermiştir.
Şimdiye kadar doğurganlık üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Sitalopram, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta derecede etkiye sahiptir. Psikiyatrik ilaçlar, acil durumlarda muhakeme ve tepkiselliği azaltabilir. Hastalar bu etkiler konusunda bilgilendirilmeli ve araba veya makine kullanma yeteneklerinin etkilenebileceği konusunda uyarılmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Sitalopram ile görülen yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Esas olarak tedavinin ilk veya ikinci haftasında ortaya çıkarlar ve daha sonra azalırlar.
Olumsuz reaksiyonlar, MedDRA Tercih Edilen Terimler sınıflandırmasını takip eder.
Aşağıdaki reaksiyonlar için bir doz-yanıt ilişkisi bulundu: artan terleme, ağız kuruluğu, uykusuzluk, uyuklama, ishal, mide bulantısı ve yorgunluk.
Aşağıdaki tablo, çift kör plasebo kontrollü klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimde hastaların her ikisinde de >%1'de meydana gelen SSRI'lar ve/veya sitalopram ile ilişkili advers reaksiyonların oranını göstermektedir.
Sıklık sınıfları şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila
1 Sitalopram tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4).
Kemiklerin kırılması
Esas olarak 50 yaşın üzerindeki hastalarda yürütülen epidemiyolojik çalışmalar, SSRI'lar ve TCA'lar ile tedavi edilen hastalarda kırık riskinin arttığını göstermiştir. Bu riske yol açan ana mekanizma bilinmemektedir.
QT aralığının uzaması
Pazarlama sonrası deneyim sırasında, ağırlıklı olarak hipokalemisi veya önceden QT aralığı uzaması veya diğer kardiyak rahatsızlıkları olan kadın hastalarda, QT aralığı uzaması ve Torsades de Pointes dahil ventriküler aritmi vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.3, 4.4, 4.5). , 4.9 ve 5.1).
Tedavinin kesilmesini takiben gözlenen yoksunluk semptomları
Sitalopram tedavisinin kesilmesi (özellikle aniden ise) genellikle yoksunluk semptomlarına yol açar.
En sık bildirilen reaksiyonlar şunlardır: baş dönmesi, duyu bozuklukları (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusma, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal dengesizlik , sinirlilik ve görme bozuklukları.
Genellikle bu olaylar hafif veya orta şiddettedir ve kendi kendini sınırlar, ancak bazı hastalarda şiddetli ve/veya uzun süreli olabilir. Bu nedenle, sitalopram tedavisi artık gerekli olmadığında, dozu kademeli olarak azaltarak tedavinin kademeli olarak kesilmesi önerilir (bkz. bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi ve 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
04.9 Doz aşımı
toksisite
Sitalopram doz aşımına ilişkin kapsamlı klinik veriler sınırlıdır ve çoğu durumda diğer ilaçların/alkolün aşırı dozda alınmasıyla ilişkilidir. Tek başına sitalopramın doz aşımı nedeniyle ölümcül vakalar bildirilmiştir; bununla birlikte, çoğu ölümcül vaka, birden fazla eşzamanlı ilaçla aşırı dozdan kaynaklanmaktadır.
Belirtiler
Sitalopram doz aşımı vakalarında aşağıdaki semptomlar bildirilmiştir: konvülsiyonlar, taşikardi, uyuklama, QT uzaması, koma, kusma, titreme, hipotansiyon, kalp durması, bulantı, serotonin sendromları, ajitasyon, bradikardi, baş dönmesi, kalpte elektrik iletim bloğu, QRS uzaması, hipertansiyon, midriyazis, torsades de pointes, stupor, terleme, siyanoz, hiperventilasyon ve atriyoventriküler aritmi Rabdomiyoliz nadirdir.
600 mg'a kadar bir dozla olası semptomlar şunlardır: yorgunluk, halsizlik, sedasyon, titreme, mide bulantısı ve taşikardi.
600 mg'ın üzerindeki dozlarda, alındıktan sonraki saatler içinde konvülsiyonlar meydana gelebilir.
EKG değişiklikleri ve nadiren rabdomiyoliz de meydana gelebilir.
Doz aşımı nadiren ölümcüldür. Bir yetişkin hasta, 5.200 mg sitalopram aldıktan sonra hayatta kaldı.
Tedavi
Sitalopramın bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Aktif kömür, ozmotik laksatifler (sodyum sülfat gibi) ve gastrik lavaj düşünülmelidir. Bilinç bozukluğu varlığında hasta entübe edilmelidir. EKG ve vital bulgular izlenmelidir.
Konvülsiyon durumunda hipoksi ve diazepam durumunda oksijen verin. Alınan dozun 600 mg'ı aşması durumunda EKG'nin izlenmesinin yanı sıra yaklaşık 24 saat boyunca doktor gözetimi önerilir. QRS kompleksinin genişlemesi, hipertonik bir NaCl infüzyonu ile normalleştirilebilir.
Doz aşımı durumunda, konjestif kalp yetmezliği / bradiaritmileri olan hastalarda, QT aralığını uzatan eşzamanlı ilaçlar kullanan hastalarda veya karaciğer yetmezliği gibi metabolizma bozukluğu olan hastalarda EKG izlemesi tavsiye edilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: antidepresanlar; seçici serotonin geri alım inhibitörleri.
ATC kodu: N 06 AB 04.
Sitalopram, antidepresan etkisi olan yeni bir bisiklik ftalin türevidir.
Biyokimyasal ve davranışsal çalışmalar, sitalopramın farmakodinamik etkisinin, 5-HT (5-hidroksitriptamin = serotonin) alımının güçlü bir inhibisyonu ile yakından ilişkili olduğunu göstermiştir.
Sitalopram, NA (noradrenalin) alımı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir ve bu nedenle, 5.000 NA'nın serotonin alım inhibitörü konsantrasyonlarına oranıyla gösterildiği gibi, şimdiye kadar tarif edilen en seçici serotonin alım inhibitörüdür.
Sitalopramın DA (dopamin) veya GABA (gama-aminobütirik asit) alımı üzerinde hiçbir etkisi yoktur.Ayrıca, sitalopram veya metabolitlerinin antidopaminerjik, antiadrenerjik, antiserotonerjik, antihistaminerjik veya antikolinerjik özellikleri yoktur ve MAO'yu (monoamin oksidaz) inhibe etmezler.
Sitalopram, benzodiazepin, GABA veya opioid reseptörlerine bağlanmaz.
Uzun süreli tedaviden sonra 5-HT alımı üzerindeki inhibitör etkinlik değişmez; ayrıca sitalopram, çoğu trisiklik antidepresanda ve daha yeni atipik antidepresanlarda olduğu gibi nöroreseptör yoğunluğunda değişikliklere neden olmaz.
Muskarinik kolinerjik reseptörler, histamin reseptörleri ve alfa-adrenoreseptörler üzerindeki etkiler yoktur ve sonuç olarak bu reseptörlerin inhibisyonu ile ilgili yan etkilerin başlaması başarısız olur: birçok antidepresan ilaçla tedaviden sonra ortaya çıkan ağız kuruluğu, sedasyon, ortostatik hipotansiyon.
Sitalopram, aşırı alımı bloke edici seçiciliği ve reseptörler üzerinde agonist veya antagonist aktivitesinin olmaması nedeniyle benzersizdir.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çift kör, plasebo kontrollü bir EKG çalışmasında, QTc'deki (Fridericia düzeltmesi) başlangıca göre değişiklik, 20 mg/gün dozunda 7.5 msn (%90 GA 5.9-9.1) ve 16.7 msn (%90) olmuştur. CI 15.0-18.4) 60 mg/gün dozunda (bkz. bölüm 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ve 4.9).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
14 gün boyunca tekrarlanan intravenöz sitalopram infüzyonları (2 saat boyunca 40 mg / gün), 443 ± 81 nmol / L'lik "son periyot" infüzyonundan sonra sitalopramın maksimum serum konsantrasyonları ile sonuçlanmıştır ve bu konsantrasyonlar kanıtlananlardan biraz daha yüksektir (%10). aynı dozajda (403 + 115 nmol / L) tekrarlanan oral uygulamadan sonra. Ana metabolitler olan demetilsitalopram ve didemetilsitalopramın serum seviyeleri, beklendiği gibi, aynı dozajda tekrarlanan oral doz uygulamasından sonra gözlenenlere benzerdi.
Sitalopram oral uygulamadan sonra hızla emilir.
Sitalopramın maksimum plazma seviyelerine uygulamadan 2-4 saat sonra ulaşılır.
Dağıtım
Görünen dağılım hacmi yaklaşık 14 l/kg'dır (12-17 l/kg aralığı).
Plazma protein bağlanması %80'den azdır.
Diğer psikotrop ilaçlar gibi, sitalopram vücutta dağılır; ilacın ve demetile metabolitlerinin en yüksek konsantrasyonları akciğerlerde, karaciğerde, böbreklerde, daha düşük konsantrasyonlarda dalak, kalp ve beyinde bulunur.
İlaç ve metabolitleri plasenta bariyerini geçer ve annede görülene benzer şekilde fetüste dağılır.
Çok az miktarda sitalopram ve metabolitleri anne sütüne geçer.
biyotransformasyon
Sitalopram, demetilsitalopram, didemetilsitalopram, sitalopram N-okside ve deaminasyon yoluyla deamine bir propiyonik asit türevine metabolize edilir.
Propiyonik asit türevi inaktif iken, demetilsitalopram, didemetilsitalopram ve sitalopram N-oksit de ana bileşikten daha zayıf olmasına rağmen seçici serotonin alım inhibitörleridir.
Hastalarda, metabolize edilmemiş sitalopram plazmadaki baskın bileşiktir.
Plazmadaki kararlı durum sitalopram / demetilsitalopram konsantrasyon oranı, uygulamadan 15 saat sonra ortalama 3.4 ve uygulamadan 24 saat sonra 2'dir.
Plazma didemetilsitalopram ve sitalopram N-oksit seviyeleri genellikle çok düşüktür.
Eliminasyon
Biyolojik yarılanma ömrü yaklaşık bir buçuk gündür.Sistemik plazma klerensi yaklaşık 0,4 l/dk'dır.İdrar ve feçeste atılım gerçekleşir.
doğrusallık
Kararlı durum plazma konsantrasyonları ile uygulanan doz arasında doğrusal bir ilişki gösterilmiştir ve çoğu hastada kararlı duruma tedavinin ilk haftasında ulaşılır.
Çoğu hastada günlük 40 mg doz için kararlı durum seviyeleri 100-400 nM aralığındadır.
Yaşlı hastalar (> 65 yaş)
Yaşlı hastalarda, metabolizma hızında bir azalmanın ardından yarı ömür uzar (1.5-3.75 gün) ve klirens değerleri azalır (0.08-0.3 l / dak); konsantrasyonlar kararlı durumda plazma seviyeleri iki katıdır. aynı dozla tedavi edilen genç hastalardaki kadar yüksektir.
Azaltılmış karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sitalopram daha yavaş elimine edilir; biyolojik yarı ömür iki katına çıkar ve kararlı durum plazma konsantrasyonları, normal karaciğer fonksiyonu olan hastalardakinin yaklaşık iki katıdır.
Azaltılmış böbrek fonksiyonu
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda sitalopram daha yavaş elimine edilir, ancak bu fenomenin ilacın farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi) sitalopramın farmakokinetiği hakkında şu anda hiçbir bilgi yoktur.
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişki
Plazma konsantrasyonunun ve etkisinin değerlendirilmesi yapılmadı; yan etkiler bile ilacın plazma konsantrasyonlarıyla ilişkili görünmemektedir.
nM'den ng / ml'ye (baz bazında) dönüştürme faktörü sitalopram için 0.32 ve demetilsitalopram için 0.31'dir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
İlacın teratojenik gücü yoktur ve üreme veya perinatal koşulları etkilemez, mutajenik veya kanserojen etkisi yoktur.
Hayvan verileri, sitalopramın fertilite indeksinde ve gebelik indeksinde bir azalmaya, implant sayısında bir azalmaya, insan maruziyetinin çok üzerindeki maruziyet seviyelerinde anormal spermatozoaya neden olduğunu göstermiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sodyum klorür, enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Seropram infüzyonluk çözelti konsantresi sadece %0.9 sodyum klorür ve %5 glukoz ile karıştırılabilir.
06.3 Geçerlilik süresi
36 ay.
Seyreltilmiş infüzyon çözeltisi 6 saat içinde kullanılmalıdır.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta saklayın. İlacın ışıktan korunması için orijinal ambalajında saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
1 ml'lik 10 ampullük kutu (cam tip I).
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel bir önlem yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilacın atıkları yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Lundbeck Italia S.p.A., Via della Moscova n. 3, 20121 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
"Seropram 40 mg / ml infüzyon için çözelti konsantresi" 10 ampul 1 ml - A.I.C. n. 028759052
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: Temmuz 1999
Yetkilendirmenin son yenilenmesi: Kasım 2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Haziran 2013
.jpg)
