Aktif maddeler: Buprenorfin (buprenorfin hidroklorür)
Subutex 0.4 mg dilaltı tabletleri Subutex 2 mg dilaltı tabletleri Subutex 8 mg dilaltı tabletleri
Endikasyonlar Subutex neden kullanılır? Bu ne için?
Subutex, aktif madde buprenorfin içerir ve yetişkinlerde ve 15 yaşın üzerindeki ergenlerde opioid bağımlılığında kullanılan ilaçlar kategorisine girer.
Subutex, bağımlılıkları nedeniyle tedavi görmeyi kabul eden ve ayrıca tıbbi, sosyal ve psikolojik destek alan bağımlılarda eroin veya morfin gibi opioid (narkotik) bağımlılığını tedavi etmek için kullanılır.
Kontrendikasyonlar Subutex ne zaman kullanılmamalıdır?
Subutex'i kullanmayınız.
- Buprenorfine veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- Şiddetli solunum probleminiz varsa (solunum yetmezliği)
- Ciddi karaciğer problemleriniz varsa (karaciğer yetmezliği)
- akut alkolizm durumunda
- Alkol yoksunluğu nedeniyle titreme ve deliryumunuz varsa (delirium tremens)
- anti MAO ilaçları ile eşzamanlı tedavi durumunda
- 15 yaş altı deneklerde
- emziriyorsanız
Kullanım Önlemleri Subutex'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Subutex'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Subutex'i aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanın:
- astım veya diğer solunum problemleri (örn. kronik obstrüktif akciğer hastalığı, kor pulmonale, solunum rezervinde azalma, hipoksi (oksijen eksikliği), hiperkapni (kanda artan karbondioksit konsantrasyonu), önceden var olan solunum depresyonu veya kifoskolyoz, omurgada eğrilik dispneye yol açabilen; buprenorfin ile solunum yetmezliği vakaları bildirilmiştir.
- normal böbrek fonksiyonunda azalma
- viral hepatit (karaciğer hücresi ölümüne neden olan inflamatuar bir süreç) veya eşzamanlı tedaviler alıyorsanız ve/veya karaciğer hasarı riskiniz yüksek olabileceğinden önceden karaciğer fonksiyon bozukluğunuz varsa
- normal karaciğer fonksiyonunda azalma
- Tiroid bezi sorunları (miksödem (mukoid madde birikmesiyle karakterize bir deri hastalığı), hipotiroidizm (tiroid fonksiyonunda azalma) veya adrenal bez bozuklukları (örn. Addison hastalığı).
- düşük tansiyon (hipotansiyon)
- ilaç zehirlenmesi veya halüsinojenlere bağlı psikoz (toksik psikoz)
- özellikle prostat büyümesi (prostatik hipertrofi) veya üretranın daralması (üretral darlık) ile ilgiliyse idrar yolu problemleri
- Kafa travması, kafa içi yaralanma veya BOS basıncının artabileceği veya nöbet öykünüz varsa diğer beyin hastalıkları
- karaciğerin bir bölümünün işlev bozukluğu (safra yolu)
- yaşlı veya zayıf hastalar
Bağımlılık yapabileceğinden Subutex'i dikkatli kullanın.
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: Tedavi edici bir gereklilik olmaksızın ilacın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Kötüye kullanım ve kötüye kullanım
Subutex, kötüye kullanıma veya kötüye kullanıma tabi olabilir. Yanlış kullanım ve suistimal risklerinden bazıları aşırı doz, viral enfeksiyonların kan dolaşımı yoluyla yayılması, lokal ve vücut çapında enfeksiyonlar, nefes alamama ve karaciğer hasarını içerir (bkz. "Olası Yan Etkiler").
Subutex'in reçete edildiği hasta olmadığınızda yanlış kullanımı, bu ilacı ilaç olarak almak cazip gelebilir ve bu zararlı olabilir.
Bu ilaç, reçeteli ilaçları kötüye kullanan kişiler için cazip gelebilir ve hırsızlıktan korumak için güvenli bir yerde saklanmalıdır.
Solunum problemleri
Buprenorfin, örneğin benzodiazepinler, alkol ve diğer opioidler gibi merkezi sinir sistemi depresanları (bkz. kullanma talimatına göre kullanılmamıştır.
Opioidlerin etkilerini tolere edemeyen bazı opioid bağımlı bireylere buprenorfin verilirse, yaşamı tehdit eden solunum depresyonu meydana gelebilir.
Buprenorfin, yanlışlıkla yutan çocuklarda ciddi, yaşamı tehdit eden solunum depresyonuna neden olabilir. Çocukları kazara maruz kalmaktan koruyun.
Bağımlılık
Başlangıcı gecikebilecek bir yoksunluk sendromuna neden olabileceğinden, tedaviyi aniden kesmemeniz önerilir.
Merkezi sinir sistemi depresyonu: Buprenorfin, özellikle alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının (benzodiazepinler, sakinleştiriciler, sedatifler veya hipnotikler gibi) birlikte alınmasıyla uyuşukluğa neden olabilir.
Opioid yoksunluk sendromu
Buprenorfin, son zamanlarda opioid kullanımının veya kötüye kullanımının etkileri azalmadan önce uygulanırsa, opioid bağımlı hastalarda yoksunluk semptomlarına neden olabilir.
Özellikle, buprenorfin uygulamasının son doz eroinin (veya diğer kısa etkili opioidlerin) alınmasından 6 saatten daha kısa bir süre sonra veya son metadon dozunun alınmasından 24 saatten daha kısa bir süre sonra gerçekleşmesi durumunda bu durum meydana gelebilir.
Yoksunluk semptomlarından kaçınmak için, buprenorfin'in ilk dozu, orta derecede yoksunluğa ilişkin nesnel belirti ve semptomlar olduğunda verilmelidir (bkz. "Subutex nasıl alınır").
Buprenorfin ile farmakolojik tedavinin aniden kesilmesi durumunda, askıya alınmasından üç gün sonra, üçüncü günden beşinci güne kadar maksimuma ulaşan ve daha sonra 8-10 gün içinde kademeli olarak azalan yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir.
Geri çekilme semptomları, gerekenden daha düşük dozla da ilişkilendirilebilir.
Opioid alımıyla ilgili genel uyarılar
Opioidleri özellikle dikkatli kullanın:
- çünkü oturma veya yatma pozisyonundan ayağa kalkıldığında kan basıncında keskin bir düşüşe neden olabilirler (ortostatik hipotansiyon).
- çünkü nöbetlere neden olan beyin omurilik sıvısının basıncını artırabilirler. Bu nedenle kafa travması, kafa içi yaralanma veya beyin omurilik sıvısı basıncının artabileceği diğer durumlarda veya nöbet öyküsü varsa dikkatli kullanılmalıdır.
- çünkü bunlar, tanıyı karıştırabilen veya devam etmekte olan bazı patolojilerin evrimini gizleyebilen göz bebeğinin daralmasına (miyozis) neden olabilirler.
- çünkü tanıyı karıştırabilecek veya devam eden bazı patolojilerin evrimini gizleyebilecek bilinç düzeyinde veya ağrılı semptomların algılanmasında değişikliklere neden olabilirler.
- Mukoid madde birikimi (miksödem), tiroid fonksiyonunda azalma (hipotiroidizm) veya adrenal bez bozuklukları (örn. Addison hastalığı) ile karakterize bir deri hastalığınız varsa,
- İlaç zehirlenmesi veya halüsinojenler nedeniyle psikozunuz varsa (toksik psikoz)
- Düşük kan basıncınız (hipotansiyon), prostatta anormal büyüme (prostatik hipertrofi) veya üretrada daralma (üretral darlık) varsa
- Karaciğerinizin bir bölümünde (safra yolu) işlev bozukluğu yaşıyorsanız
- yaşlı veya zayıf bir hastaysanız.
Yaşlı hastalar
65 yaş üstü yaşlı hastalarda buprenorfinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Çocuklar ve ergenler
15 yaşın altındaki bireylere ilişkin veri bulunmamaktadır, bu nedenle Subutex 15 yaşın altındaki bireylere verilmemelidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Subutex'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Subutex, aşağıdaki ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır:
- Benzodiazepinler (anksiyete veya uyku bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır): Bu kombinasyon nefes alamama nedeniyle ölüme neden olabilir (merkezi solunum depresyonu) Bu ilacı alırken reçetesiz benzodiazepinlerin kendi kendine uygulanmasıyla ilişkili aşırı tehlikeyi göz önünde bulundurun. Benzodiazepinlerin bu ilaçla birlikte kullanımı sadece doktorunuzun reçetesi üzerine yapılmalıdır.
- Somnolansa neden olabilen diğer merkezi sinir sistemi depresan ilaçları. Bu ilaçlar araç ve makine kullanımını tehlikeli hale getirerek uyanıklığı azaltır.Ayrıca çok ciddi bir durum olan merkezi sinir sistemi depresyonuna da neden olabilirler.Aşağıda bu ilaçların örnek bir listesi bulunmaktadır:
- Diğer afyon türevleri (örneğin: metadon, ağrı kesiciler ve öksürük kesiciler)
- Bazı antidepresanlar veya sedatifler H1 reseptör antagonistleri (alerjik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılır)
- Barbitüratlar (uyku veya sedasyon sağlamak için kullanılır)
- Anksiyolitikler (anksiyete için kullanılır)
- Nöroleptikler (psikoz tedavisinde kullanılan ilaçlar)
- Klonidin (yüksek tansiyon için kullanılan ilaç) ve benzeri maddeler
- Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler). Diğer opiyatların etkilerinin arttırılması "mümkün"dür. MAOI'lerle tedaviyi bıraktıktan sonra aynı anda ve iki hafta boyunca Subutex'i kullanmaktan kaçının.
- Opioid ağrı kesiciler (analjezikler):
- metadon
- hidromorfon
- oksikodon
- fentanil
Opioid bağımlılığı nedeniyle buprenorfin ile tedavi edilen hastalarda bu ilaçların ağrı giderici özellikleri azalabilir.
- Naltrekson (opioid bağımlılığı için kullanılan ilaç): çünkü Subutex'in etkilerini bloke edebilir. Ayrıca, Subutex ile tedavi edilen opioid bağımlı hastalarda, ani başlayan yoğun ve uzun süreli yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir.
- Proteaz inhibitörleri (AIDS tedavisinde kullanılır), antibiyotikler (makrolidler), antifungaller (azoller: mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır), gestoden (doğum kontrol hapı olarak kullanılır), oral antikoagülanlar (TAO'lar, kanın pıhtılaşmasını önlemek veya yavaşlatmak için kullanılır): çünkü ilacın etkilerini artırabilirler
- Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (sara tedavisine yönelik ilaçlar) ve rifampisin (tüberküloz tedavisine yönelik ilaçlar): Subutex'in etkisini azaltabilirler.
Subutex ve alkol Subutex alkollü içeceklerle birlikte alınmamalı ve alkol Subutex'in yatıştırıcı etkisini artırdığından alkol içeren ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Gebeliğin sonlarına doğru, yüksek dozlarda buprenorfin, kısa bir uygulama döneminden sonra bile yenidoğanda solunum problemlerine (solunum depresyonu) neden olabilir. Gebeliğin son üç ayında uzun süreli buprenorfin uygulaması yenidoğanda yoksunluk sendromuna (örneğin hipertoni, neonatal tremor, neonatal ajitasyon, miyoklonus veya konvülsiyonlar) neden olabilir. Sendrom genellikle doğumdan birkaç saat ila birkaç gün sonra ortaya çıkar.
Besleme zamanı
Buprenorfin, süt salgılanmasını veya üretimini engelleme potansiyeline sahiptir. Ayrıca buprenorfin anne sütüne geçtiği için emzirme kontrendikedir.
Doğurganlık
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Araç ve makine kullanma
Subutex, opioid bağımlısı hastalara verildiğinde araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde orta derecede etkiye sahiptir.İlaç, özellikle tedavinin başlangıcında ve doz ayarlaması sırasında uyku hali, baş dönmesi veya zihinsel karışıklığa neden olabilir.Alkol veya merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte alındığında. , bu etkinin daha belirgin olması muhtemeldir.
Buprenorfin almak performansınızı etkiliyorsa, araç ve tehlikeli makine kullanırken çok dikkatli olun.
Subutex laktoz içerir
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Subutex nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız.
Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın. Tedavisi, uyuşturucu bağımlılığı tedavisinde deneyimli doktorlar tarafından reçete edilir ve izlenir.
Doktorunuz sizin için en uygun dozu belirleyecektir. Tedavi süresince, doktorunuz cevabınıza göre dozu ayarlayabilir.
Dozaj
Önerilen doz, dil altına aynı anda veya iki ayrı uygulamada yerleştirilebilen Subutex 0.4 mg, Subutex 2 mg ve Subutex 8 mg dil altı tabletlerinden oluşur; ikinci uygulama, birincinin çözülmesinden hemen sonra dilin altına yerleştirilmelidir.
Tedavinin başlangıcı
Optimum terapötik doza ulaşılana ve mevcut farklı dozajlar (0.4 mg, 2 mg ve 8 mg tabletler) bu kademeliliğe izin verene kadar kademeli olmalıdır.
Her gün kendi kendine eroin uygulayan hastalar
Eroin bağımlılığı durumunda, ilk yoksunluk semptomlarının başlangıcında Subutex'in ilk dozu alınmalıdır. Aksi takdirde, buprenorfin kendi içinde bir yoksunluk sendromuna neden olabilir.
Metadon ile tedavi edilen hastalar
Subutex (buprenorfin) 8 mg, 30 mg metadon ile benzer bir etkinliğe sahiptir.Metadon'u buprenorfin ile değiştirmeden önce, metadon dozunun 30 mg/gün'ün altına düşürülmesi tavsiye edilir.
Yine, ilk buprenorfin uygulaması, ilk yoksunluk semptomlarının varlığında gerçekleşmelidir. Aksi takdirde, buprenorfin kendi içinde bir yoksunluk sendromuna neden olabilir.
Dozaj ayarı ve bakım
Subutex'in dozu kademeli olarak arttırılmalı ve 32 mg'lık maksimum tek günlük dozu aşmamalıdır. Doz, hastanın klinik ve psikolojik durumuna göre değiştirilir.
Dozun azaltılması ve tedavinin sonlandırılması
Tatmin edici bir stabilizasyon periyoduna ulaşıldıktan sonra, dozaj kademeli olarak azaltılabilir ve bazı hastalarda doktor tarafından uygun görülürse tedavi kesilebilir. 0,4, 2 ve 8 mg'lık dilaltı tabletlerdeki mevcudiyet, dozun kademeli olarak azaltılmasına izin verir.
Buprenorfin tedavisi durdurulursa, nüks olasılığı için izlenirsiniz.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonları
Karaciğer fonksiyonu bozulmuş hastalarda, kademeli doz ayarlaması ile daha düşük dozlarda tedaviye başlanması önerilir. Subutex, ciddi karaciğer hasarı (ağır karaciğer yetmezliği) olan hastalarda kontrendikedir, bu nedenle Subutex tedavisine başlamadan önce karaciğer fonksiyonunu ve viral hepatit varlığını kontrol etmek için kan testlerinin yapılması önerilir.
Viral hepatitli (karaciğer hücrelerinin ölümüne neden olan iltihabi bir süreç) ve/veya eşzamanlı ilaç tedavileri alan karaciğer hastalığı olan hastalarda karaciğer hasarı riski artar; doktor, karaciğer durumunun düzenli olarak izlenmesini önerecektir. karaciğer.
Bozulmuş böbrek fonksiyonları
Normal böbrek fonksiyonu bozuk hastalarda Subutex dozunun ayarlanması genellikle gerekli değildir, ancak doktorunuz dozu ihtiyaçlarınıza göre ayarlayabilir.
Yönetim
Bu ilacı almanın tek etkili ve güvenli yolu dil altı uygulamasıdır. Tablet tamamen eriyene kadar dilin altında tutulmalıdır. Bu genellikle 5-10 dakika içinde gerçekleşir. Tablet tamamen eriyene kadar herhangi bir yiyecek veya içecek yutmayın veya tüketmeyin.
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
15 yaşın altındaki kişilerde buprenorfinin güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir Subutex, 15 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir (bkz. Bölüm 2).
Subutex dil altı tabletleri, uyuşturucu bağımlılığı durumlarını tedavi etmek için onay vermiş olan yetişkinlerde ve 15 yaş üstü çocuklarda kullanılmalıdır.
Adolesanlara (15-18 yaş) ilişkin veri bulunmadığından, bu yaş grubundaki hastalar tedavi sırasında daha yakından izlenmelidir.
Kullanım için talimatlar
Tablet blisterden nasıl çıkarılır
- Delikli çizgi boyunca yırtarak blisterden tek bir bölümü çıkarın.
- Tableti çıkarmak için yükseltilmiş kenardan başlayarak filmi çekin
Aşırı doz Çok fazla Subutex aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Subutex kullandıysanız
Subutex'i yanlışlıkla yutarsanız veya aşırı dozda alırsanız, derhal doktorunuza bildirin veya en yakın hastanenin acil servisine gidin.
Belirtiler
Çok fazla Subutex aldıysanız, şunları yaşayabilirsiniz:
- Ölüm riski ile solunum aktivitesinin "kesilmesine" (solunum durması) kadar ilerleyebilen ciddi solunum problemi (solunum depresyonu)
- kusma, tehlikeli olabilecek başka bir semptom
- öğrencinin daralması (miyozis)
- sedasyon
- mide bulantısı
- kan basıncında ani düşüş (kardiyovasküler kollaps)
Tedavi
Doz aşımı durumunda, gerekirse doktorunuz size Naloxone (opioid doz aşımının etkilerine karşı kullanılan bir madde) verebilir.
Subutex'i kullanmayı bırakırsanız
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Bir idame tedavisinin aniden kesilmesi durumunda, askıya almanın kendisinden üç gün sonra, üçüncü günden beşinci güne kadar maksimuma ulaşan ve daha sonra 8-10 gün içinde kademeli olarak azalan yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir.
Yan Etkiler Subutex'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
En sık görülen yan etkiler ağrı ve yoksunluk semptomları ile ilgili olanlardır: uykusuzluk (yani uyku güçlüğü), baş ağrısı, mide bulantısı ve aşırı terleme.
Aşağıda, ciddi veya başka şekilde önemli kabul edilen diğer yan etkilerin bir özeti bulunmaktadır:
- İlacın kötüye kullanılması veya intravenöz yanlış kullanımı durumunda: lokal reaksiyonlar, bazen enfekte (apse, selülit), potansiyel olarak ciddi akut hepatit, zatürree, endokardit ve diğer ciddi enfeksiyonlar.
- nefes alamama (solunum depresyonu)
- benzodiazepinler ve diğer merkezi sistem depresan ilaçları, alkol veya diğer opioidlerle kombinasyon halinde solunum depresyonu nedeniyle ölümler ("Diğer ilaçlar ve Subutex" bölümüne bakınız) veya buprenorfin kullanma talimatına göre kullanılmadığında
- Alerjik (aşırı duyarlılık) reaksiyonlar, örneğin: döküntü (kurdeşen), kaşıntı, bronş tüplerinin daralması (bronkospazm), nefes alamama (solunum depresyonu), yüzün, dudakların, dilin ve/veya boğazın ani şişmesine neden olabilecek, Acil tıbbi müdahale gerektirecek kadar şiddetli olabilen (anjiyoödem) ve hızla ortaya çıkan ve acil tıbbi müdahale gerektiren şiddetli alerjik reaksiyon (anafilaktik şok) nefes alın ve yutun
- anormal karaciğer fonksiyonu (artan karaciğer transaminazları)
- şiddetli karaciğer enfeksiyonu (akut hepatit, sitolitik hepatit)
- ciltte ve gözlerde sararma (sarılık), böbrek fonksiyonunun hızlı bozulması (hepatorenal sendrom), şiddetli karaciğer problemine bağlı zihinsel karışıklık (hepatik ensefalopati) ve karaciğer hücrelerinin ölümü (hepatik nekroz)
- neonatal ilaç yoksunluğu sendromu (hamilelik sırasında buprenorfin alan kadınların bebeklerinde) (bkz. "Hamilelik, Emzirme ve Doğurganlık")
- halüsinasyon, oturur veya yatar pozisyondan ayağa kalkıldığında kan basıncında ani düşüş (ortostatik hipotansiyon), mesanenin boşalamaması (idrar retansiyonu) ve baş dönmesi.
Diğer yan etkiler
Çok yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir):
- Uykuya dalmada güçlük (Uykusuzluk)
- Baş ağrısı (Baş ağrısı)
- Mide bulantısı
- Aşırı terleme (Hiperhidroz)
- Yoksunluk sendromu
- ağrı
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Bronşların mukoza zarının iltihabı (bronşit), enfeksiyon, grip, farenks iltihabı (farenjit), rinit
- Büyümüş lenf düğümleri (lenfadenopati)
- İştah kaybı
- Huzursuzluk, kaygı, depresyon, düşmanlık, sinirlilik, paranoya, kafa karışıklığı, anormal düşünme
- Sedasyon, baş dönmesi / vertigo, kas tonusunda anormal artış (hipertoni), baş ağrısı (migren), uzuvlarda duyu bozukluğu (parestezi), uyku hali, geçici bilinç kaybı (senkop), titreme
- Göz yaşı bozuklukları, göz bebeğinin genişlemesi (midriyazis)
- çarpıntı
- Artan kan damarları kalibresi (vazodilatasyon)
- Solunum depresyonu, öksürük, esneme, nefes almada zorluk (dispne)
- Karın ağrısı, kabızlık, ishal, ağız kuruluğu, mide rahatsızlığı (dispepsi), gastrointestinal rahatsızlık, bağırsakta gaz birikmesi (şişkinlik), diş rahatsızlığı, kusma
- Döküntü
- Eklem ağrısı (artralji), sırt ağrısı, kemik ağrısı, kas spazmları, kas ağrısı (miyalji), boyun ağrısı
- Ağrılı adet döngüsü (dismenore)
- Halsizlik (asteni), göğüs ağrısı, titreme, halsizlik, sıvı birikimi (periferik ödem), ateş (ateş)
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Psikoz, öfori
- tutarsız konuşmalar
- Çift görme (diplopi), görme anormallikleri, konjonktiva iltihabı (konjonktivit)
- Kanın yetersiz oksijenlenmesi nedeniyle cildin mavimsi renk değişikliği (siyanoz)
- Mesanenin boşalmaması (idrar retansiyonu)
- Kulaklarda çınlama (tinnitus)
- Zayıflık, yorgunluk
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Alerji (aşırı duyarlılık)
- Vücudunuzdan kopuk hissetme (duyarsızlaşma), halüsinasyonlar
- Kas koordinasyonu eksikliği, bayılma
- solgunluk
- Solunumun durması (apne)
Sıklığı bilinmeyen istenmeyen etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor):
- Uyuşturucu bağımlılığı
- konvülsiyonlar
- Öğrencinin daralması (miyozis)
- Daha hızlı kalp atışı (taşikardi), düşük kalp hızı (bradikardi)
- Yüksek tansiyon (hipertansiyon), düşük tansiyon (hipotansiyon)
- Yenidoğan yoksunluk sendromu
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Subutex'in içeriği
Subutex 0.4 mg dil altı tabletleri
- Aktif bileşen: 0,4 mg buprenorfin bazına eşdeğer 0,432 mg buprenorfin hidroklorür;
- Diğer bileşenler şunlardır: laktoz monohidrat, mannitol, mısır nişastası, povidon K30, sitrik asit, sodyum sitrat, magnezyum stearat.
Subutex 2 mg dil altı tabletleri
- Aktif bileşen: 2 mg buprenorfin bazına eşdeğer 2.16 mg buprenorfin hidroklorür;
- Diğer bileşenler şunlardır: laktoz monohidrat, mannitol, mısır nişastası, povidon K30, sitrik asit, sodyum sitrat, magnezyum stearat.
Subutex 8 mg dil altı tabletleri
- Aktif bileşen: 8 mg buprenorfin bazına eşdeğer 8.64 mg buprenorfin hidroklorür.
- Diğer bileşenler şunlardır: laktoz monohidrat, mannitol, mısır nişastası, povidon K30, sitrik asit, sodyum sitrat, magnezyum stearat.
Subutex'in görünüşü ve paketin içeriği
Subutex 0.4 mg dilaltı tabletleri: 7 dilaltı tableti
Subutex 2 mg dilaltı tabletleri: 7 dilaltı tableti
Subutex 8 mg dilaltı tabletleri: 7 dilaltı tableti
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SUBUTEX DİL TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
SUBUTEX 0.4 mg dil altı tabletleri
Bir dil altı tableti şunları içerir:
aktif madde: buprenorfin hidroklorür 0.432 mg, 0.4 mg buprenorfin bazına eşdeğerdir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: laktoz monohidrat 29.626 mg.
SUBUTEX 2 mg dil altı tabletleri
Bir dil altı tableti şunları içerir:
aktif madde: 2 mg buprenorfin bazına eşdeğer 2.16 mg buprenorfin hidroklorür.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: laktoz monohidrat 47.94 mg.
SUBUTEX 8 mg dil altı tabletleri
Bir dil altı tableti şunları içerir:
etkin madde: 8 mg buprenorfin baza eşdeğer 8.64 mg buprenorfin hidroklorür.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: laktoz monohidrat 191,76 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Dil altı tableti.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Afyon bağımlılığında tıbbi, sosyal ve psikolojik tedavi kapsamında ikame tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
SUBUTEX dil altı tabletleri, uyuşturucu bağımlılığı durumlarını tedavi etmek için onay vermiş olan yetişkinlerde ve 15 yaşından büyük çocuklarda kullanım içindir.
Dozaj
Uygulama öncesi alınması gereken önlemler
SUBUTEX ile tedaviye başlamadan önce, doktor buprenorfin molekülünün kısmi agonist profilinden haberdar olmalıdır. Buprenorfin µ ve κ opioid reseptörlerine bağlanır ve opioid bağımlı hastalarda yoksunluk semptomlarını hızlandırabilir. Opioid bağımlılığının türü (yani kısa etkili veya uzun etkili opioidler), son opioid alımından bu yana geçen süre ve opioid bağımlılığının derecesi dikkate alınmalıdır. Yoksunluk semptomlarının çökmesini önlemek için, buprenorfin ile indüksiyon, örneğin opioid yoksunluğu için geçerli Klinik Skalaya (COWS - Clinical Opioid) göre hafif ila orta derecede yoksunluğu gösteren bir puanla gösterilen, nesnel ve net yoksunluk semptomlarının varlığında yapılmalıdır. Çekilme Ölçeği) (bkz. bölüm 4.4).
Tedaviye başlamadan önce karaciğer fonksiyon testlerinin başlangıçta ve viral hepatit varlığında yapılması önerilir.
Karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir (bkz. bölüm 4.4).
indüksiyon aşaması
Optimum ikame dozuna ulaşılana ve mevcut farklı dozlar (0,4 mg'dan 8 mg'a kadar olan tabletler) bu kademeliliğe izin verene kadar kademeli olmalıdır.
- Her gün kendi kendine eroin uygulayan denekler: buprenorfin, saf bir agonistin etkisi altında uygulandığında antagonist görevi gören bir agonist/antagonisttir, bu nedenle ilk vejetatif yoksunluk belirtileri ortaya çıktığında uygulanmalıdır; aksi takdirde buprenorfin kendi başına bir yoksunluk sendromu, deneğin tolerans durumuyla ve dolayısıyla alınan son eroin dozuyla orantılıdır.
- Metadon alan denekler: 8 mg buprenorfin, 30 mg metadon ile benzer ikame etkinliğine sahiptir.Metadon ile buprenorfin ikame edilmeden önce, metadon dozunun günde 30 mg'ın altına düşürülmesi önerilir.Ayrıca bu durumda, buprenorfinin ilk uygulaması metadon yoksunluğunun ilk vejetatif semptomlarının varlığında gerçekleşmelidir.Aksi takdirde, buprenorfin kendi içinde deneğin tolerans durumu ve dolayısıyla alınan son metadon dozu ile orantılı olarak bir yoksunluk sendromunu indükleyebilir.
Dozaj ve bakım ayarlaması: SUBUTEX dozu, bireysel hastanın klinik yanıtına göre kademeli olarak arttırılmalı ve 32 mg'lık maksimum tek günlük dozu aşmamalıdır.
Doz, hastanın klinik ve psikolojik durumunun yeniden değerlendirilmesine göre ayarlanır.
Doz azaltma ve tedavinin sonlandırılması: Tatmin edici bir stabilizasyon periyoduna ulaştıktan sonra, doz kademeli olarak daha düşük bir idame dozuna düşürülebilir; uygun görülürse, bazı hastalarda tedavi kesilebilir. 0,4, 2 ve 8 mg'lık dilaltı tabletlerdeki mevcudiyeti, dozun azaltılmasına izin verir.
Buprenorfin tedavisi sonlandırıldıktan sonra nüks olasılığı nedeniyle hastalar izlenmelidir.
Özel popülasyonlar
Yaşlı hastalar: 65 yaş üstü yaşlı hastalarda buprenorfinin güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.
Karaciğer yetmezliği:
Tedaviye başlamadan önce temel karaciğer fonksiyon testleri ve viral hepatit için doğrulama önerilir (bkz. bölüm 4.4).
Orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda yüksek plazma buprenorfin seviyeleri bulunmuştur. Bu nedenle hastalar, artan buprenorfin düzeylerinin neden olduğu toksisite veya aşırı doz belirtileri ve semptomları açısından izlenmelidir. SUBUTEX dil altı tabletleri orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2). Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda buprenorfin kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda buprenorfin doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Doz ayarlaması gerekebileceğinden böbrek yetmezliği olan hastalara uygulanırken dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
Pediatrik popülasyon: Buprenorfinin 15 yaşın altındaki çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir SUBUTEX 15 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Adolesanlara (15-18 yaş) ilişkin veri bulunmadığından, bu yaş grubundaki hastalar tedavi sırasında daha yakından izlenmelidir.
Uygulama yöntemi
Yönetim dil altıdır. Doktorlar, hastalara bu ilacı uygulamak için dil altı yolunun tek etkili ve güvenli yol olduğunu bildirmelidir. Tablet, tamamen eriyene kadar dilin altında tutulmalıdır, bu genellikle 5-10 dakika sürer. Hastalar tablet tamamen eriyene kadar herhangi bir yiyecek veya içecek yutmamalı veya tüketmemelidir. Doz, dil altına aynı anda veya iki ayrı kısım halinde yerleştirilebilen SUBUTEX 0.4 mg, SUBUTEX 2 mg ve SUBUTEX 8 mg tabletlerden oluşur; ikinci kısım, birincisi çözüldükten hemen sonra dilin altına yerleştirilmelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık; şiddetli solunum yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği (bkz. bölüm 4.2, 4.4 ve 5.2), akut alkolizm veya deliryum tremens (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4); anti MAO ile eşzamanlı tedavi (bkz. bölüm 4.5); 15 yaşından küçük denekler (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4); emzirme (bkz. bölüm 4.6).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
SUBUTEX dil altı tabletleri yalnızca opioid bağımlılığının tedavisi için önerilir.
Hekim, özellikle tedavinin başlangıcında kötüye kullanım ve yanlış kullanım (örn. intravenöz uygulama) riskine dikkat etmelidir.
Kötüye kullanım, kötüye kullanma ve saptırma: Diğer opioidlerde olduğu gibi, yasal veya yasa dışı, SUBUTEX de yanlış veya suistimal edilebilir. Yanlış kullanım ve suistimal risklerinden bazıları aşırı doz, hematojen viral enfeksiyonların yayılması veya lokalize ve sistemik enfeksiyonlar, solunum depresyonu ve karaciğer hasarını içerir (bkz. bölüm 4.8).
SUBUTEX'in önceden belirlenmiş hasta dışında herhangi biri tarafından kötüye kullanılması, yeni uyuşturucu bağımlılarının buprenorfini kötüye kullanılan birincil ilaç olarak almasına neden olur ve bu nedenle ek bir risk oluşturur; bu, ilacın doğrudan amaçlanan hasta tarafından yasa dışı kullanım için dağıtılması veya ilacın hırsızlığa karşı korunmaması durumunda ortaya çıkabilir.
SUBUTEX ile optimal olmayan tedavi, hastanın yanlış kullanımına ve aşırı dozda veya tedavinin kesilmesine neden olabilir. SUBUTEX ile yetersiz doz alan bir hasta, opioidler, alkol veya benzodiazepinler gibi diğer hipnotik yatıştırıcılarla kendi kendine ilaç tedavisi yoluyla kontrolsüz yoksunluk semptomlarına yanıt vermeye devam edebilir.
Yanlış kullanım, kötüye kullanım ve saptırma riskini en aza indirmek için doktorlar, SUBUTEX'i reçete ederken ve dağıtırken, tedavinin erken bir aşamasında birden fazla yenileme reçete etmekten kaçınmak ve hastanın durumuna uygun klinik izleme ile hasta takip ziyaretleri yapmak gibi uygun önlemleri almalıdır. ihtiyaçlar.
solunum depresyonu: Buprenorfin, benzodiazepinlerle kombinasyon halinde kullanıldığında (bkz. bölüm 4.5) veya ürün özelliklerinin özetine uygun olarak buprenorfin kullanılmadığında solunum depresyonundan kaynaklanan birkaç ölüm vakası bildirilmiştir.
Buprenorfin ve alkol ve diğer opioidler gibi diğer merkezi sinir sistemi depresan ilaçların birlikte uygulanmasıyla ilişkili ölümler de bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.5).
Opioidlerin etkilerini tolere edemeyen bazı opioid bağımlı bireylere buprenorfin verilirse, yaşamı tehdit eden solunum depresyonu meydana gelebilir.
Buprenorfin, yanlışlıkla yutan çocuklarda ciddi, potansiyel olarak ölümcül solunum depresyonuna neden olabilir. Çocukları kazara maruz kalmaktan koruyun.
Bu ürün, astımı veya solunum yetmezliği olan hastalarda (örn., kronik obstrüktif akciğer hastalığı, kor pulmonale, solunum rezervinde azalma, hipoksi, hiperkapni, önceden var olan solunum depresyonu veya kifoskolyoz, dispneye yol açabilen spinal deviasyon) dikkatli kullanılmalıdır. Yukarıda açıklanan fiziksel ve/veya farmakolojik risk faktörleri ile başvuran hastalar izlenmeli ve doz azaltılması düşünülebilir.
Merkezi sinir sistemi depresyonu: Buprenorfin, özellikle alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının (benzodiazepinler, sakinleştiriciler, sedatifler veya hipnotikler gibi) birlikte alınmasıyla uyuşukluğa neden olabilir (bkz. bölüm 4.5 ve 4.7).
Bağımlılık: Buprenorfin, µ(mu)-opioid reseptörlerine bağlanan ve kronik uygulama opioid tipi bağımlılık üreten kısmi bir agonisttir. Klinik deneyimlerin yanı sıra hayvan çalışmaları, buprenorfinin bağımlılık yapabileceğini, ancak tam bir agonistten (örn. morfin) daha düşük bir düzeyde olduğunu göstermiştir.
Genel olarak yoksunluk sendromu, tam bir agonistten daha hafiftir ve "gecikmeli bir başlangıç"a sahip olabilir.
Başlangıcı gecikebilecek bir yoksunluk sendromuna neden olabileceğinden, tedavinin aniden kesilmesi önerilmez.
Hepatit, hepatik olaylarOpioid bağımlı hastalarda hem klinik çalışmalarda hem de pazarlama sonrası advers reaksiyon raporlarında akut karaciğer hasarı vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Anormalliklerin spektrumu, karaciğer transaminazlarının geçici asemptomatik yükselmelerinden sitolitik hepatit, karaciğer yetmezliği, karaciğer nekrozu, hepatorenal sendrom, hepatik ensefalopati ve ölüm vaka raporlarına kadar uzanır.Birçok durumda önceden var olan mitokondriyal hasarın varlığı (genetik hastalık, karaciğer enzimleri, hepatit B veya hepatit C virüsü enfeksiyonları, alkol kötüye kullanımı, anoreksi, diğer potansiyel hepatotoksik ilaçların eşzamanlı kullanımı) ve enjeksiyon yoluyla uyuşturucu kullanımının nedensel veya ek bir rolü olabilir. SUBUTEX reçete edilmeden önce ve tedavi sırasında bu önemli faktörler dikkate alınmalıdır.
Hepatik bir olaydan şüphelenildiğinde daha ileri biyolojik ve etiyolojik değerlendirmeler yapılmalıdır. Sonuçlara göre, yoksunluk semptomlarını ve yasadışı uyuşturucu kullanımına dönüşü önlemek için ilaç dikkatle askıya alınabilir.Tedaviye devam edilirse karaciğer fonksiyonu yakından izlenmelidir.Eşzamanlı tedaviler alan viral hepatit pozitif hastalar (bkz. bölüm 4.5) ve / veya önceden karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlar karaciğer hasarı açısından yüksek risk altındadır ve SUBUTEX reçete edilmeden önce ve tedavi sırasında altta yatan bu faktörler göz önünde bulundurulmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Opioid yoksunluk sendromunun çökelmesi: SUBUTEX ile tedaviye başlarken, buprenorfinin kısmi agonist profilinin farkında olmak önemlidir.Dilaltı olarak uygulanan buprenorfin, son zamanlarda opioid kullanımından veya kötüye kullanımından kaynaklanan agonist etkiler ortaya çıkmadan önce uygulama meydana gelirse, opioid bağımlı hastalarda yoksunluk semptomlarını hızlandırabilir. özellikle uygulama, son doz eroin veya diğer kısa etkili opioid alındıktan sonra 6 saatten daha kısa bir süre içinde gerçekleştiyse veya uygulama, son metadon dozu alındıktan 24 saatten daha kısa bir süre sonra gerçekleştiyse, azalmıştır. Kısa veya uzun etkili opioidlerin indüksiyonu üzerine yoksunluk semptomlarının çökmesini önlemek için, hasta indüksiyon dozundan önce objektif belirtiler ve yoksunluk semptomları göstermelidir (bkz. bölüm 4.2).
İdame ilaç tedavisinin aniden kesilmesi durumunda, askıya almanın kendisinden üç gün sonra, üçüncü günden beşinci güne kadar maksimuma ulaşan ve daha sonra 8-10 gün içinde kademeli olarak azalan yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir.
Yoksunluk semptomları, optimal olmayan dozlama ile de ilişkili olabilir.
Karaciğer yetmezliği:
Orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda yüksek buprenorfin plazma seviyeleri bildirilmiştir (bkz. bölüm 5.2). Hastalar, artan buprenorfin düzeylerinin neden olduğu toksisite veya doz aşımı belirti ve semptomları açısından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.2). SUBUTEX dil altı tabletleri, orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda buprenorfin kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Böbrek yetmezliği: Uygulanan dozun %30'u böbrek yolu ile elimine edildiğinden renal eliminasyon uzayabilir.Buprenorfinin metabolitleri böbrek yetmezliği olan hastalarda birikir.Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozlamada dikkatli olunması önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Alerjik reaksiyonlar: Hem klinik çalışmalarda hem de pazarlama sonrası deneyimlerde buprenorfine akut ve kronik aşırı duyarlılık vakaları bildirilmiştir En yaygın belirti ve semptomlar deri döküntüsü, ürtiker ve kaşıntıdır Bronkospazm, anjiyoödem ve anafilaktik şok bildirilmiştir Aşırı duyarlılık öyküsü buprenorfin kullanımı için bir kontrendikasyondur.
Önerilen terapötik aralığın üzerindeki dozlarda solunum depresyonu belirgin hale gelebilse de, önerilen terapötik aralıktaki dozlar bazı durumlarda klinik olarak anlamlı solunum depresyonuna neden olabilir.
Opioidlerin uygulanmasına ilişkin genel uyarılar:
• Opioidler ortostatik hipotansiyona neden olabilir (bkz. bölüm 4.8).
• Opioidler beyin omurilik sıvısı basıncını artırarak nöbetlere neden olabilir, bu nedenle kafa travması, kafa içi yaralanması olan hastalarda veya beyin omurilik basıncının artabileceği diğer durumlarda veya nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Opioid kaynaklı miyoz, bilinç düzeyindeki değişiklikler veya ağrının hastalığın bir belirtisi olarak algılanması, hastanın değerlendirilmesini engelleyebilir, tanıyı karıştırabilir veya eşlik eden hastalıkların klinik seyrini gizleyebilir.
• Opioidler, miksödem, hipotiroidizm veya adrenokortikal yetmezlik (örn. Addison hastalığı) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Toksik psikozlu hastalarda opioidler dikkatli kullanılmalıdır.
• Opioidler hipotansiyon, prostat hipertrofisi veya üretra darlığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Opioidlerin koledok içi basıncı arttırdığı bulunmuştur; bu nedenle safra yolu disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdırlar.
• Opioidler, yaşlı veya güçten düşmüş hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Pediatrik kullanım: 15 yaşın altındaki çocuklar için veri mevcut değildir, bu nedenle SUBUTEX 15 yaşın altındaki kişilere uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.2 ve 4.3).
doping uyarısı
Spor yapanlar için: İlacın tedavi ihtiyacı olmadan kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
SUBUTEX laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
SUBUTEX aşağıdakilerle birlikte kullanıldığında dikkatli kullanılmalıdır:
• Alkol: Alkol, buprenorfinin yatıştırıcı etkisini artırır, SUBUTEX alkollü içeceklerle alınmamalı ve alkol içeren ilaçlarla dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4, 4.7 ve 4.8).
SUBUTEX aşağıdakilerle birlikte dikkatli kullanılmalıdır:
• Benzodiazepinler: bu kombinasyon, merkezi kaynaklı solunum depresyonu nedeniyle ölüme neden olabilir; bu nedenle bu kombinasyon reçete edildiğinde hastalar yakından izlenmeli ve kötüye kullanım riski olan durumlarda bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Hastalar, bu tıbbi ürünü alırken reçetesiz benzodiazepinleri kendi kendilerine kullanmanın aşırı tehlikesi konusunda bilgilendirilmeli ve benzodiazepinlerin bu tıbbi ürünle birlikte kullanımının sadece reçeteye dayalı olması gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8);
• Diğer merkezi sinir sistemi depresan ilaçları: Merkezi sinir sistemi depresan ilaçlarının buprenorfin ile kombine edilmesi, merkezi sinir sistemi depresyonunu artırır (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8). Azaltılmış uyanıklık seviyesi araba ve makine kullanmayı tehlikeli hale getirebilir (bkz. bölüm 4.7) Merkezi sinir sistemi depresanlarına örnekler: diğer afyon türevleri (örn. metadon, analjezikler ve öksürük kesiciler), bazı antidepresanlar, H1 reseptör antagonisti sedatifler, barbitüratlar, anksiyolitikler , nöroleptikler, klonidin ve ilgili maddeler;
• Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler): Morfin ile ne olduğuna bağlı olarak, diğer opioidlerin etkilerinde artış mümkündür. Eşzamanlı uygulamadan kaçının ve MAO tedavisini durdurduktan sonraki iki hafta içinde (bkz. bölüm 4.3);
• Opioid analjezikler: Metadon ve diğer seviye III analjezikler (hidromorfon, oksikodon veya fentanil) gibi diğer opioidlerin analjezik özellikleri, opioid bağımlılığı için buprenorfin ile tedavi edilen hastalarda azalabilir. Buprenorfin ile tedavi edilen hastalara tam bir opioid agonisti uygulandığında yeterli analjezi elde etmek zor olabilir Tersine, metadon veya seviye III analjezikler gibi normalden daha yüksek tam agonist dozları ile aşırı doz olasılığı düşünülmelidir. kısmi agonist buprenorfinin etkilerine karşı koymaya çalışırken veya plazma buprenorfinin seviyeleri düştüğünde. Analjezi ihtiyacı olan ve opioid bağımlılığı tedavisi gören hastalar, hem ağrı yönetimi uzmanından hem de opioid bağımlılığı uzmanından oluşan multidisipliner ekipler tarafından en iyi şekilde yönetilebilir (bkz. bölüm 4.4, "Çekilme sendromunun çöküşü. opioidler");
• Naltrekson: Naltrekson, buprenorfinin farmakolojik etkilerini bloke edebilen bir opioid antagonistidir. Buprenorfin ile tedavi edilen opioid bağımlı hastalarda, antagonist naltrekson, ani başlayan yoğun ve uzun süreli opioid yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir. Naltrekson alan hastalarda, buprenorfin uygulamasının beklenen terapötik etkileri, antagonist naltrekson tarafından bloke edilebilir.
• CYP3A4 inhibitörleri: buprenorfinin ketokonazol (güçlü bir CYP3A4 inhibitörü) ile etkileşim çalışması, buprenorfinin (sırasıyla yaklaşık %50 ve %70) ve daha az ölçüde norbuprenorfinin Cmax ve EAA'sında (eğrinin altındaki alan) bir artış göstermiştir. Buprenorfin ile tedavi edilen hastalar yakından izlenmelidir.CYP3A4 inhibitörleri (örn. HIV proteaz inhibitörleri, makrolid ve azol antifungal antibiyotikler, gestoden, TAO) eşzamanlı olarak uygulanırsa yavaş doz azaltılması gerekebilir.
• CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4 indükleyicileri ve buprenorfinin birlikte kullanımı, buprenorfinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir, bu da potansiyel olarak opioid bağımlılığının buprenorfin ile optimalin altında tedavisine yol açabilir. ) eşzamanlı olarak uygulanır.Buprenorfin veya CYP3A4 indükleyici dozunun buna göre ayarlanması gerekebilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hamilelik sırasında uygulandığında buprenorfinin güvenliğini değerlendirmek için yeterli insan verisi yoktur.Buprenorfin yalnızca hamilelik sırasında, olası terapötik yararın fetüs için olası riskten daha fazla olması durumunda kullanılmalıdır.Gebeliğin sonuna doğru, yüksek dozlarda buprenorfin solunum depresyonuna neden olabilir. Kısa bir uygulama döneminden sonra bile yenidoğanda.Gebeliğin son üç ayında anne tarafından uzun süreli buprenorfin uygulaması yenidoğanda yoksunluk sendromuna neden olabilir (örn. hipertoni, neonatal tremor, neonatal ajitasyon, miyoklonus veya konvülsiyonlar) Sendrom genellikle doğumdan birkaç saat ila birkaç gün sonra ortaya çıkar (bkz. bölüm 4.8).
Buprenorfinin uzun yarılanma ömrü nedeniyle, yenidoğanlarda solunum depresyonu veya yoksunluk sendromu riskini önlemek için gebeliğin sonunda birkaç gün yenidoğan izlemesi düşünülmelidir.
Besleme zamanı
Sıçan çalışmalarında gösterildiği gibi, buprenorfin süt salgılanmasını veya üretimini engelleme potansiyeline sahiptir. Ayrıca buprenorfin anne sütüne geçtiği için emzirme kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Doğurganlık
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
SUBUTEX, opioid bağımlı hastalara uygulandığında araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde orta düzeyde bir etkiye sahiptir.
İlaç, özellikle tedavinin başlatılması ve doz ayarlama aşamalarında somnolans, baş dönmesi veya zihinsel karışıklığa neden olabilir. Alkol veya merkezi sinir sistemi üzerinde depresif etki gösteren ilaçlarla birlikte alındığında bu etkinin daha belirgin olması muhtemeldir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).Buprenorfinin bu tür faaliyetlerin performansını etkilemesi durumunda, hastalara araç ve tehlikeli makine kullanırken çok dikkatli olmaları hatırlatılmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
En yaygın advers ilaç reaksiyonları, yoksunluk semptomları (yani uykusuzluk, baş ağrısı, mide bulantısı ve hiperhidroz) ve ağrı ile ilgili olanlardır.
Advers reaksiyonların özet tablosu
Tablo 1 özetler:
• Büyük klinik deneyler sırasında gözlenen advers reaksiyonlar.
Aşağıda listelenen yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10); Yaygın (≥1/100,
• Pazarlama sonrası gözetim sırasında en yaygın olarak bildirilen advers reaksiyonlar.
Ana klinik çalışmalarda bildirilmeyen olayların sıklığı tahmin edilemez ve bilinmiyor olarak tanımlanmaktadır.
Advers ilaç reaksiyonları, tercih edilen terim ve raporlama sıklığına göre uluslararası kabul görmüş bir sırayla MedDRA sistem organ sınıfı tarafından sunulmaktadır.
Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı
Aşağıda, ciddi veya başka şekilde önemli kabul edilen diğer pazarlama sonrası advers olayların bir özeti bulunmaktadır:
İlacın kötüye kullanılması veya intravenöz yanlış kullanımı durumunda: lokal reaksiyonlar, bazen septik (apse, selülit), potansiyel olarak ciddi akut hepatit, pnömoni, endokardit ve diğer ciddi enfeksiyonlar (bkz. bölüm 4.4).
Solunum depresyonu meydana geldi. Özellikle buprenorfin, benzodiazepinlerle kombinasyon halinde kullanıldığında (bkz. bölüm 4.5) veya ürün özelliklerinin özetine göre buprenorfin kullanılmadığında solunum depresyonuna bağlı ölümler bildirilmiştir.
Buprenorfin ve alkol veya diğer opioidler gibi diğer merkezi sinir sistemi depresan ilaçların birlikte uygulanmasıyla ilişkili ölümler bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
Aşırı duyarlılığın en yaygın belirti ve semptomları deri döküntüsü, kurdeşen, kaşıntıdır. Bronkospazm, solunum depresyonu, anjiyoödem ve anafilaktik şok vakaları bildirilmiştir.
Hepatik transaminazlarda yükselme, hepatit, akut hepatit, sitolitik hepatit, sarılık, hepatorenal sendrom, hepatik ensefalopati ve hepatik nekroz vakaları olmuştur (bkz. bölüm 4.4).
Hamilelik sırasında buprenorfin alan kadınların bebeklerinde yenidoğan ilaç yoksunluğu sendromu bildirilmiştir. Sendrom, kısa etkili tam opioid µ-reseptör agonistlerinin neden olduğundan daha hafif ve daha uzun süreli olabilir Sendromun doğası, annenin uyuşturucu bağımlısı geçmişine göre değişebilir (bkz. bölüm 4.6).
Halüsinasyon, ortostatik hipotansiyon, idrar retansiyonu ve vertigo vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Prensip olarak, aşırı dozda buprenorfin durumunda diğer merkezi etkili opioidlerin semptomlarına benzer semptomlar beklenmelidir. Akut belirtiler şunları içerir: miyoz, sedasyon, bulantı, kusma, kardiyovasküler kollaps, solunum depresyonu.
Müdahale gerektiren ana semptom, ölüm riski ile solunum durmasına kadar ilerleyebilen solunum depresyonudur.
Tehlikeli olabilecek diğer semptom, aspirasyonun önlenmesi gereken kusmadır.
Tedavi
Doz aşımı durumunda, hastanın solunum ve kardiyak durumunun yakından izlenmesi dahil olmak üzere genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Özellikle solunum depresyonunun semptomatik tedavisi, genel resüsitasyon önlemleri uygulanarak yapılmalıdır. Patentli bir hava yolu ve destekli veya kontrollü ventilasyon sağlanmalıdır. Hasta tam resüsitasyon imkanı olan bir ortama transfer edilmelidir.
Hasta kusarsa, kusmuğun aspirasyonunu önlemek için özen gösterilmelidir.
Buprenorfinin solunum semptomlarını giderici etkisinin diğer tam opioid agonistlerinden daha az etkili olabileceği akılda tutularak bir opioid antagonistinin (örn. nalokson) kullanılması önerilir.
Doz aşımının etkisini ortadan kaldırmak için gereken tedavi süresi belirlenirken buprenorfinin uzun etki süresi dikkate alınmalıdır. Nalokson, buprenorfinden daha hızlı temizlenebilir ve önceden kontrol edilen buprenorfin doz aşımı semptomlarının geri dönmesine izin verir.Nalokson, buprenorfinin neden olduğu solunum depresyonunun giderilmesinde etkili olmayabilir; bu nedenle doz aşımı yönetiminin birincil amacı, gerekirse mekanik olarak desteklenen yeterli havalandırmayı yeniden sağlamak olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diğer sinir sistemi ilaçları; bağımlılık bozukluklarında kullanılan ilaçlar; opioid bağımlılığında kullanılan ilaçlar
ATC kodu: N07BC01.
Buprenorfin, beyindeki µ ve κ reseptörlerine bağlanan kısmi bir opioid agonisti/antagonistidir. İdame tedavisindeki aktivitesi, uzun bir süre boyunca uyuşturucu bağımlısı hastalarda ilaca olan ihtiyacı en aza indiren µ reseptörüne yavaş geri dönüşümlü bağlanmasına bağlanabilir.
Buprenorfin, özellikle kalp ve solunum fonksiyonları üzerindeki depresif etkilerini sınırlayan kısmi agonist/antagonist aktivitesi nedeniyle geniş bir güvenlik payına sahiptir.
Opioid bağımlı deneklerde yapılan klinik deneyler sırasında, buprenorfin, ruh hali, iyi olma hissi ve solunum depresyonu gibi bazı parametreler için bir tavan etkisi göstermiştir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral olarak uygulandığında, buprenorfin, ince bağırsakta N-dealkilasyon ve glukuronid konjugasyonu ile hepatik bir "ilk geçiş" metabolik sürecine girer, bu nedenle, bu ilacın oral kullanımı uygun değildir.
Doruk plazma konsantrasyonlarına dilaltı uygulamadan 90 dakika sonra ulaşılır ve maksimum doz-konsantrasyon ilişkisi 2 ile 16 mg arasında doğrusaldır.
Dağıtım
Buprenorfinin absorpsiyonunu hızlı bir dağıtım fazı ve 2 ila 5 saat arasında bir yarılanma ömrü takip eder.
Metabolizma
Buprenorfin, sitokrom P450 CYP3A4 yoluyla 14-N-dealkilasyon yoluyla N-desalkil-buprenorfine (norbuprenorfin olarak bilinir) metabolize edilir ve ana molekülün ve dealkile edilmiş metabolitin glukuronokonjugasyonu. N-dealkilbuprenorfin, zayıf intrinsik aktiviteye sahip bir agonisttir (bkz. bölüm 4.2).
Eliminasyon
Buprenorfinin eliminasyonu, kısmen konjuge türevin bağırsak hidrolizinden sonra buprenorfinin yeniden emilmesinden ve kısmen de yüksek lipofilik doğasından dolayı, 20-25 saatlik uzun bir terminal eliminasyon fazı ile iki veya üç üslüdür. molekül.
Buprenorfin esas olarak glukuronid konjuge metabolitlerinin biliyer atılımı ile (%70) feçesle elimine edilir, geri kalanı idrarla atılır (bkz. bölüm 4.2).
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliğinin buprenorfinin farmakokinetik parametreleri üzerindeki etkisi, sağlıklı deneklerde ve farklı derecelerde karaciğer yetmezliği olan deneklerde tek doz buprenorfin / nalokson 2.0 / 0.5 mg dilaltı tabletlerinin uygulanmasını takiben yapılan bir pazarlama sonrası klinik çalışmada gözlenmiştir.
Buprenorfinin farmakokinetik parametrelerine referansla, sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında, hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf A) olan hastalarda Cmax'ın sırasıyla 1.2 kat, 1.1 kat ve 1.7 kat arttığı gözlemlenmiştir. (Child-Pugh Sınıf B) ve şiddetli (Child-Pugh Sınıf C). Hafif karaciğer yetmezliği olan deneklerdeki AUC değerleri sağlıklı deneklere benzerken, orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan deneklerde sırasıyla 4.6 ve 2.8 kat artmıştır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Buprenorfinin akut toksisitesi, oral ve parenteral uygulamayı takiben farelerde ve sıçanlarda belirlendi.
Farelerde ortalama öldürücü doz (LD50), intravenöz, intraperitoneal ve oral uygulama ile sırasıyla 26, 94 ve 261 mg/kg olmuştur.
Sıçanlarda LD50 değerleri intravenöz, intraperitoneal ve oral uygulama için sırasıyla 35, 243 ve 600 mg/kg idi.
Beagle köpeklerine bir ay boyunca deri altından, bir ay boyunca rhesus maymunlarına ve altı ay boyunca sıçanlara ve babunlara intramüsküler olarak sürekli olarak uygulandığında, buprenorfin düşük doku ve biyokimyasal toksisite sergilemiştir.
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalar, implantasyon sonrası kayıp dahil olmak üzere fetotoksisite göstermiştir. Ayrıca, hamilelik ve emzirme döneminde yüksek dozların oral yoldan verilmesi, yeni doğan sıçanlarda bazı nörolojik fonksiyonların gelişmesinde hafif bir gecikmeye neden olmuştur (düzeltme refleksi ve alarm yanıtı).
Sıçanlarda doğurganlık veya genel üreme işlevi üzerinde istenmeyen bir etki yoktur, ancak en yüksek kas içi dozda (5 mg / kg / gün) anneler doğumda zorluk yaşar ve yüksek bir neonatal ölüm meydana gelir (bkz. bölüm 4.6).
75 mg/kg/gün dozunda 52 haftalık oral tedaviden sonra, tedavi edilen köpeklerde minimal ila orta derecede "safra kanalı hiperplazisi ve ilişkili peribiyal fibrozis görülmüştür.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Laktoz monohidrat, mannitol, mısır nişastası, povidon K30, sitrik asit, sodyum sitrat ve magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
SUBUTEX 0.4 mg dilaltı tabletleri ve SUBUTEX 8 mg dilaltı tabletleri: 3 yıl.
SUBUTEX 2 mg dil altı tabletleri: 2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Oda sıcaklığında (30 dereceye kadar), kuru bir yerde saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Alüminyum folyo ile Naylon / alüminyum / uPVC blisterde 7 tablet.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Bertaraf için özel talimat yoktur.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Indivior Birleşik Krallık Sınırlı
103-105 Hamam Yolu
Slough - Berkshire
SL1 3UH Birleşik Krallık
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
SUBUTEX 0.4 mg dilaltı tabletleri: 7 dilaltı tableti A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg dilaltı tabletleri: 7 dilaltı tableti A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg dilaltı tabletleri: 7 dilaltı tableti A.I.C. 033791031
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 2 Aralık 1999
Yetkinin yenilenmesi: Aralık 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
21 Aralık 2015 AIFA Tespiti
