antispazmodik ilaçlar

genellik

Kural olarak, "antispazmodikler" terimi - veya isterseniz spazmolitikler - düz kas spazmlarının, özellikle gastrointestinal sistemin düz kaslarının spazmlarının tedavisinde kullanılan tüm ilaçları ifade eder.

Bu nedenle, antispazmodik ilaçların, gastrointestinal sistemin yanı sıra genitoüriner sistemin ağrılı spazmları ile karakterize edilen tüm bu durumların semptomatik tedavisi için endike olduğu söylenebilir. Bu spazmlara örneğin dismenore, irritabl bağırsak sendromu, kolesistit, kolik ve böbrek taşları ve kolanjit gibi çeşitli rahatsızlıklar ve hastalıklar neden olabilir.
Antispazmodikler kategorisine ait aktif maddeler farklıdır. Bu aktif ilkeler, aşağıda kısaca açıklanacak olan farklı alanlarda ve farklı etki mekanizmalarıyla hareket eder.

antimuskarinik antispazmodikler

Adlarından kolayca anlaşılabileceği gibi, antimuskarinik etkiye sahip antispazmodik ilaçlar, aktivitelerini gastrointestinal sistemde bulunan asetilkolin için muskarinik reseptörleri antagonize ederek gösterirler.
Bu reseptörlerin aktivasyonu aslında gastroenterik düz kas hücrelerinin uyarılmasına ve dolayısıyla kasılmasına neden olur.
Bu antispazmodik kategorisi, oktatropin (Valpinax®) ve skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®) gibi aktif bileşenleri içerir.
Ayrıca rociverine (Rilaten®) ve cymeter bromide (Alginor®) gibi etken maddeler de bu gruba dahil edilebilir. Aslında, bu moleküller, mide-bağırsak düz kasında bulunan muskarinik reseptörlere karşı rekabetçi bir antagonist etki gösterebilmektedir.
Bu antispazmodik sınıfının tipik yan etkileri şunlardır: ağız kuruluğu, midriyazis, kabızlık ve uyku hali. Bazı nadir durumlarda taşikardi de ortaya çıkabilir.

Fosfodiesterazların antispazmodik inhibitörleri

Papaverin ve papaverin benzeri etkiye sahip maddeler bu spazm önleyici ilaç sınıfına aittir. Bu özel alkaloid, aslında, henüz tam olarak tanımlanmamış bir etki mekanizması yoluyla gastrointestinal seviyede fosfodiesteraz enzimini inhibe edebilmektedir. Bu inhibisyon, sonucu gastroenterik düz kasın salınması olan siklik Adenozin Monofosfat (daha basit olarak siklik AMP olarak bilinir) seviyelerinde bir artışa yol açar.
Bu tür rahatsızlıkların tedavisi için, papaverin genellikle farmasötik müstahzarlarda, antimuskarinik aktiviteye sahip iyi bilinen bir alkaloid olan atropin açısından zengin bir bitki olan Belladonna (Antispasmina Colica®) özleri ile birlikte bulunur.
Papaverin kullanımından sonra oluşabilecek başlıca istenmeyen etkiler şunlardır: mide bulantısı, kusma, kabızlık, idrara çıkma zorluğu, görme bozuklukları ve baş dönmesi.
Öte yandan, papaverin benzeri bir etki mekanizmasına sahip antispastik aktiviteye sahip aktif maddeler arasında, belirtildiği gibi aynı zamanda antimuskarinik bir etki gösterebilen rociverine'yi hatırlıyoruz.

COMT inhibitörü antispazmodikler

COMT'ler - yani Katekol-O-Metil Transferazlar - adrenalin ve noradrenalin gibi katekolaminlerin parçalanmasından sorumlu özel enzimlerdir.
Bu moleküller, mide-bağırsak yolunda bulunan adrenerjik reseptörleri uyarabilir, böylece düz kasların gevşemesini teşvik edebilir.
Bu nedenle, bu katekolaminlerin metabolizmasından sorumlu enzimlerin inhibisyonu yoluyla, söz konusu antispazmodikler - dolaylı olarak da olsa - adrenerjik sinyali artırabilir ve böylece gastrointestinal düz kasın gevşemesine yol açabilir.
Phloroglucin (Spasmex®) bu antispazmodik grubuna aittir. Bu aktif bileşen özellikle iyi tolere edilir. Aslında, şimdiye kadar bildirilen yan etkiler, yalnızca ciltte meydana gelebilecek alerjik reaksiyonların - ancak nadir durumlarda - başlangıcını ilgilendirmektedir.