Salisilatlar: Bazı bitkilerden ve özellikle söğütten elde edilen kabuk parçalarının çiğnenmesinin analjezik ve ateş düşürücü etkilerinin anlaşılmasıyla ampirik olarak keşfedilmiştir. Bu kabukların içinde aslında salisin adı verilen bir madde vardır ve çiğnendikten sonra yavaşça hidrolize olarak glikoz artı salisilik asit verir.Bu reaksiyon, midede olduğu gibi hidroklorik asit varlığında daha hızlı gerçekleşir.
Salisilik asit, hafif bir ateş düşürücü aktiviteye ve orta düzeyde bir anti-enflamatuar etkiye sahiptir.Asidik özelliklerinden dolayı terapide artık kullanılmaz, bu nedenle mide ve yemek borusu mukoza zarlarını tahriş eder.Öte yandan, örneğin harici kullanım kalır ortadan kaldırılması için keratolitik etkisinden yararlanılan siğiller veya keratoz (cildin lifli oluşumları).
Asetilasyon adı verilen basit bir kimyasal modifikasyonla salisilik alkol, daha çok Aspirin ® olarak bilinen çok ünlü asetilsalisilik asidi ortaya çıkarır.1898'de tedaviye giren bu ilaç, belirgin anti-inflamatuar etkisi ve orta dereceli ateş düşürücü özelliği nedeniyle hala kullanılmaktadır. Aspirin, etki süresi yaklaşık 5/6 saat olduğundan günde dört kez 300-500 mg dozlarda alınır.Bu nedenle bir anti-inflamatuar - ateş düşürücü olarak 2g/gün dozlarında kullanılır.
Ancak aspirinin en faydalı etkisi, düşük dozlarda alındığında ortaya çıkan antiplatelet etkisidir (Cardioaspirina ®). Bu ilaç, trombotik hastalıkların, dolayısıyla kalp krizi ve beyin felcinin önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır (alınma dozu: 24 saat içinde bir tablet). Kardiyoaspirin, trombositlerde bulunan COX1 enzimlerini kalıcı olarak inhibe ederek çalışır, sonuç olarak trombosit agregasyonu 7-8 gün boyunca inhibe edilir (ki bu trombositlerin ortalama yaşam süresidir); bu, tromboz profilaksisinde kullanımını açıklar.
Tüm birinci nesil NSAID'ler gibi, aspirinin en önemli yan etkisi mide hasarıdır.
Formülasyonlar, çözünmelerini kolaylaştırmak için sodyum bikarbonat ve sitrik asidin eklendiği geleneksel tabletlerden efervesan olanlara kadar çok çeşitlidir.
Aspirinin çözünürlüğünü arttırmak için, amino asit lizin ile tuz yapılır, bu da lizin asetilsalisilat'a yol açar (anında çözünürlük, enjeksiyon için veya anında dilaltı granüler olarak da uygundur).
