Aktif maddeler: Meflokin (meflokin hidroklorür)
Lariam 250 mg tabletler
Lariam neden kullanılır? Bu ne için?
Lariam, antimalaryaller adı verilen bir ilaç grubuna ait bir ilaç olan meflokin hidroklorür etkin maddesini içerir.
Sıtma, sıtma parazitini kan dolaşımına ileten enfekte bir sivrisinek ısırması yoluyla yayılan bir hastalıktır.
Lariam belirtilir:
- diğer antimalaryallere dirençli olanlar da dahil olmak üzere insanları enfekte eden P. falciparum suşlarının neden olduğu sıtmanın önlenmesi ve tedavisi için P. falciparum ve P. vivax suşlarının aynı anda neden olduğu sıtma vakalarında, Lariam ile tedaviden sonra, P. vivax'ın hepatik formlarını da ortadan kaldırırsa, doktor primachine gibi bir 8-aminokinolin türevi ile tedaviyi düşünecektir.Sıtma ilaçları reçete ederken, doktor Sağlık Bakanlığı'nın hükümlere göre verdiği talimatları dikkate alacaktır. DSÖ tarafından (Dünya Sağlık Örgütü);
- sıtmanın kendi kendine tedavisi için, doktor, acil tıbbi görüş bulunmadığında, sıtma şüphesi durumunda acil önlem olarak alınması gereken risk altındaki bölgelere seyahat durumunda Lariam reçete edebilir.
Kontrendikasyonlar Lariam ne zaman kullanılmamalıdır?
Lariam'ı almayın
- Meflokin, kimyasal olarak yakından ilişkili maddeler (örn. kinin, kinidin) veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine (bölüm 6'da listelenmiştir) alerjiniz varsa
- sıtmanın önlenmesi amacıyla, depresyondan muzdaripseniz (veya geçmişte depresyondan mustaripseniz) veya genel anksiyete, psikoz, intihar niyeti veya girişimi, kendine zarar verme davranışı, şizofreni veya diğer rahatsızlıklar gibi diğer zihinsel rahatsızlıklar ve hastalıklar psikiyatrik
- Herhangi bir kaynaktan kontrolsüz vücut hareketleri (konvülsiyonlar) ile karakterize nöbetleriniz varsa veya geçmişte yaşadıysanız ("Uyarılar ve önlemler" ve "Diğer ilaçlar ve Lariam" bölümlerine bakınız)
- Geçmişte hemoglobinürik ateş, belirli bir parazit türünün (Plasmodium falcifarum) neden olduğu bir sıtma komplikasyonu yaşadıysanız, oksijen taşıyan protein olan hemoglobin kaybına neden olan kırmızı kan hücrelerinin (intravasküler hemoliz) büyük bir yıkımı ile karakterizedir. kana, idrar yoluyla (hemoglobinüri)
- Şiddetli karaciğer hastalığınız varsa ("Uyarılar ve önlemler" ve "Olası yan etkiler" bölümlerine bakın)
- Hamilelik ve emzirme sırasında ("Hamilelik ve emzirme" bölümüne bakınız).
Halofantrin adı verilen başka bir ilaç, hayati tehlike arz eden kalp etkileri (yani, sıtmanın uzaması olarak bilinen değişiklikler) riski nedeniyle, Lariam ile önleme sırasında veya sıtma tedavisi sırasında veya Lariam'ın son dozunu aldıktan sonraki 15 hafta içinde kullanılmamalıdır. QTc aralığı" ("Uyarılar ve önlemler" ve "Diğer ilaçlar ve Lariam" bölümlerine bakın).
Kullanım Önlemleri Lariam'ı almadan önce bilmeniz gerekenler
Lariam'ı almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Çocuklar ve ergenler
5 kg'dan hafif veya 3 aylıktan küçük çocuklarda Lariam kullanımına ilişkin deneyim sınırlıdır.
Aşağıdakilerden muzdaripseniz doktorunuz özel dikkat gösterecektir:
- epilepsi, çünkü bu ilaçla nöbet riskini artırabilirsiniz ("Olası yan etkiler" ve "Diğer ilaçlar ve Lariam" bölümüne bakınız). Doktorunuz Lariam'ı yalnızca bir tedavi olarak (kendi kendine tedavi için değil) ve yalnızca ilacı kullanmak için geçerli tıbbi nedenlerin varlığında reçete edecektir;
- karaciğer hastalığı, çünkü yan etki yaşama riski daha yüksektir;
- böbrek hastalıkları;
- Konjenital hiperinsülinemik hipoglisemi, yüksek insülin üretimi nedeniyle düşük kan şekeri seviyelerine neden olan kalıtsal bir hastalık, çünkü bu ilaçla hipoglisemi geliştirme riskiniz var;
- diyabet ve diğer ilaçları almak (kan sulandırıcılar);
- kan ve lenf sistemi ile ilgili hastalıklar (kanın korpüsküler elementlerinin üretiminin gerçekleştiği organ ve dokular grubu: kırmızı kan hücreleri, beyaz kan hücreleri ve trombositler).
Yan etkiler
Bu ilaçla tedavi sırasında, tedaviyi bırakmanızı gerektirebilecek yan etkiler yaşayabilirsiniz (bkz. Bölüm 4 "Olası yan etkiler").
uzun süreli kullanım
Lariam ile uzun bir süre (1 yıldan fazla) tedavi edilmeniz gerekiyorsa, doktorunuzun sağlığınızı yakından izlemesi ve karaciğer fonksiyon testleri ve kan testleri dahil olmak üzere laboratuvar testlerinden geçmenizi istemesi gerekecektir.
Uyuşturucuya coğrafi direnç
Bazı coğrafi bölgeler, özellikle Güney Doğu Asya bölgeleri, sıtmaya karşı ilaçlara dirençli parazitlerin varlığına daha yatkındır. Bu, gitmeyi düşündüğünüz coğrafi bölgeye göre farklı bir sıtma önleme gerektirebilir. Farklı coğrafi bölgelerdeki dirençle ilgili güncel bilgiler için ulusal uzmanlarla birlikte yetkili merkezlere danışın. Ek olarak, bazı coğrafi bölgelerde sıtmanın karışık biçimleri olabilir, bu durumda doktor Lariam ile önleyici tedavi ile birlikte diğer sıtma ilaçları (örneğin primachine) reçete edecektir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lariam'ın etkisini değiştirebilir?
Özellikle:
- halofantrin (başka bir antimalaryal ilaç): sıtmanın önlenmesi veya tedavisi için meflokin ile tedavi sırasında veya son Lariam dozunu takip eden 15 hafta içinde halofantrin kullanımı kalpte istenmeyen etkilere neden olur (QTc aralığının uzaması) (bkz. Lariam'ı almadan önce bilmeniz gerekenler");
- kardiyak iletimi değiştirebilen diğer ilaçlar (örneğin: antiaritmikler, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, antihistaminikler veya H1-antagonistleri, trisiklik antidepresanlar ve fenotiyazinler): bu ilaçların birlikte kullanımı kalp üzerindeki etkilere katkıda bulunabilir;
- ketokonazol (antifungal bir ilaç), kalp etkileri (QTc aralığının uzaması) riski nedeniyle, Lariam ile tedavi sırasında veya Lariam'ın son dozundan sonraki 15 hafta içinde alınırsa ("Uyarılar ve Önlemler" bölümüne bakınız);
- antikonvülsanlar ve nöbet oluşturan eşiği düşüren ilaçlar (örn.valproik asit, karbamazepin, fenobarbital veya fenitoin): Lariam'ın eşzamanlı kullanımı nöbetlerin kontrolünü azaltır, bu nedenle bazı durumlarda doktor antiepileptik ilaçların dozlarını değiştirmeyi gerekli görebilir;
Meflokin ve nöbet oluşturan eşiği düşürerek çalışan tıbbi ürünlerin (trisiklik antidepresanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), bupropion, antipsikotikler, tramadol, klorokin veya bazı antibiyotikler) birlikte uygulanması nöbet riskini artırabilir (bkz. "Uyarılar ve önlemler");
- aşılar: Lariam oral tifo aşılarından hemen önce veya aynı zamanda alındığında, bu aşıların neden olduğu bağışıklık yanıtında bir zayıflama olabilir, bu nedenle ilk aşılamadan en az 3 gün önce tifo aşısı tamamlanmalıdır. Lariam ile önlemenin sıtma bölgesine varmadan 10 gün önce başlaması gerektiğini akılda tutarak Lariam dozu;
- CYP3A4'ün diğer etkileşimleri/inhibitörleri ve indükleyicileri: Mefloquinin, eşzamanlı uygulanan ilaçların metabolizmasını değiştirmesi olası değildir. Bununla birlikte, CYP3A4 izoenziminin indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz) veya inhibitörleri (ketokonazol) olarak adlandırılan ve kandaki meflokin konsantrasyonunda azalmaya veya artışa neden olabilen bazı ilaçlar vardır. sağlanmalıdır ("Kullanım önlemleri" bölümüne bakın);
- Antikoagülanlar: Antikoagülan alıyorsanız, sıtma bölgesine gitmeden önce kontrol edilmeniz gerekir.
Elektrokardiyografide değişikliklere neden olabilecek ve nöbet riskini artırabilecek kinin veya kimyasal olarak ilişkili maddeler (örn. kinidin, klorokin, kinolonlar) kullanıyorsanız, Lariam'ı kullanmayınız (bkz. "Lariam nasıl alınır") .
Lariam ile yiyecek, içecek ve alkol
Lariam'ı tercihen yemekten sonra alınız (bkz. Bölüm 3 "Lariam nasıl alınır").
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Doktorunuz tıbbi durumunuzun meflokin tedavisi gerektirdiğine karar vermedikçe, hamilelik sırasında Lariam kullanmayınız ("Lariam'ı kullanmayınız" bölümüne bakınız). Beklenmeyen bir hamilelik durumunda, Lariam'ı sıtma kemoprofilaksisi için almak "gebeliğin sonlandırılması için bir gösterge" değildir.
Besleme zamanı
Emziriyorsanız Lariam'ı kullanmayınız ("Lariam'ı KULLANMAYINIZ" bölümüne bakınız).
Araç ve makine kullanma
Kararsızlık hissi, denge duygusundaki değişiklikler veya merkezi veya periferik sinir sistemini etkileyen rahatsızlıklar gibi bazı istenmeyen etkiler, konsantre olma ve tepki verme kabiliyetini azaltabilir ve bu nedenle araç (bisiklet dahil) kullanmanız durumunda risk oluşturabilir, İyi bir uyanıklık ve motor aktivite koordinasyonu gerektiren makine veya başka herhangi bir aktivite kullanın.
Sınırlı sayıda hastada, ilacı bıraktıktan sonra bile baş dönmesi veya vertigo ve denge kaybının birkaç ay veya daha uzun süre devam etmesi mümkündür ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız).
Lariam laktoz (süt şekeri) içerir
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Lariam nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Lariam tabletlerini bütün olarak en az bir bardak sıvı ile ve tercihen yemekten sonra alınız. Küçük çocuklara vermek veya yutma güçlüğü çekiyorsanız, tabletleri bir miktar su, süt veya başka bir içecekte kırabilir ve/veya çözebilirsiniz.
sıtma tedavisi
Önerilen doz, vücut ağırlığına ve bağışıklık durumuna göre değişir (zaten sıtmaya karşı antikor geliştirdiyseniz).
Doktorunuz olası yan etkileri azaltmak için dozu 6-8 saat arayla 2-3 uygulamaya bölmenizi isteyebilir.
20 kg'dan az vücut ağırlığı için:
Dozu 6-8 saat arayla 2-3 uygulamaya (örn. 3+1 veya 3+2 veya 3+1+1 tablet) bölmek yan etkilerin sıklığını veya şiddetini azaltabilir.
60 kg'ın üzerindeki vücut ağırlığı için:
Çok kilolu hastalarda 6 tabletin üzerindeki toplam dozlarla ilgili özel bir deneyim yoktur.
Kusarsanız:
- ilacı aldıktan sonra 30 dakika içinde ikinci bir tam doz alın;
- İlacın alınmasından 30-60 dakika sonra dozun yarısını alınız.
Sıtma önleme
Önerilen doz vücut ağırlığına göre değişir ve haftada bir alınması gereken yaklaşık 5 mg/kg'dır.
İlk doz
Doktorunuz, ilk dozu yola çıkmadan 10 gün önce, ikinci dozu ise yola çıkmadan 3 gün önce almanızı önerecektir.
sonraki dozlar
Sonraki dozları her zaman aynı günde haftada bir kez alın.
Bu mümkün değilse, bir yükleme dozu uygulanmalıdır: 45 kg'ın üzerindeki yetişkinlerde bu, 3 gün boyunca günde 1 tablet Lariam'a (250 mg meflokin), ardından haftada 1 tablete tekabül eder.
Sıtma riskini azaltmak için, endemik bölgeden ayrıldıktan sonra 4 hafta daha önlemeye devam edilmelidir.
Sıtmanın kendi kendine tedavisi
Önerilen başlangıç dozu vücut ağırlığına göre değişir ve yaklaşık 15 mg/kg'dır (örn. 45 kg ve üzeri hastalarda başlangıç dozu 3 Lariam tablet olacaktır).
sonraki dozlar
24 saat içinde tıbbi yardım almazsanız veya ciddi yan etkiler yaşamadıysanız, 6-8 saat sonra toplam dozun ikinci bir kısmı (45 kg ve üzeri hastalarda 2 tablet) alınabilir.
60 kg'ın üzerindeki hastaların ikinci dozdan 6-8 saat sonra bir tablet daha almaları gerekecektir (sıtma tedavisi için daha önce önerilen rejime bakınız).
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
5 kg'dan hafif veya 3 aylıktan küçük çocuklarda Lariam kullanımına ilişkin deneyim sınırlıdır.
Lariam'ı kullanmayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Lariam almayı bırakırsanız
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doz aşımı Çok fazla Lariam aldıysanız ne yapmalısınız?
Lariam'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirtiler
Kullanmanız gerekenden daha fazla Lariam kullandıysanız, "Olası yan etkiler" bölümünde açıklanan yan etkilerde şiddetlenme olabilir.
Tedavi
Doktor semptomları tedavi etmek için yeterli tedaviyi oluşturacaktır. Spesifik bir panzehir yoktur, örneğin meflokin emilimini azaltan aktif kömürün ağızdan kullanılması mümkündür.
Yan Etkiler Lariam'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Lariam kullanırken herhangi bir yan etki yaşarsanız, tedaviyi bırakıp bırakmamaya karar verecek ve alternatif bir ilaç reçete edecek olan lütfen derhal doktorunuza bildirin.
Meflokin şunları indükleyebilir:
- anormal rüyalar, uykusuzluk, depresyon, anksiyete, intihar, intihar niyeti ve girişimi, kendine zarar verme davranışı, değişen depresif ve öforik ruh hali (bipolar bozukluk), deliryum dahil çeşitli türlerde zihinsel (psikotik) rahatsızlık gibi zihinsel durumu etkileyen semptomlar, duyarsızlaşma, mani ve şizofreni/şizofreniform bozukluk, paranoya, panik atak, konfüzyon, halüsinasyonlar, saldırganlık, ajitasyon, huzursuzluk, duygudurum dalgalanmaları, dikkat bozuklukları. Bu yan etkiler özellikle Lariam'ın önleyici kullanımı sırasında ortaya çıkar, ilacı bıraktıktan sonra bile ortaya çıkabilir veya ilacı bıraktıktan sonra bile aylarca veya daha uzun süre devam edebilir.
- baş dönmesi, baş ağrısı gibi sinir ağrısı semptomları, beyin hastalığı (ensefalopati), kraniyal sinir felci gibi sinir ağrısı semptomları, kontrolsüz vücut hareketi (nöbetler), hafıza kaybı (bazen 3 aydan fazla süren uzun süreli), senkop, konuşma bozuklukları, hafıza kaybı, denge bozuklukları, yürüme bozuklukları, uyku hali. Bu yan etkiler özellikle Lariam'ın önleyici kullanımı sırasında ortaya çıkar, ilacı bıraktıktan sonra bile ortaya çıkabilir veya ilacı bıraktıktan sonra bile aylarca veya daha uzun süre devam edebilir.
- ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşukluk ve/veya güçsüzlük dahil olmak üzere periferik hassasiyetten (nöropati) sorumlu sinirlerin acı çekmesi; uzuvlarda veya vücudun diğer bölümlerinde duyu bozukluğu (parestezi), titreme ve belirli hareketleri gerçekleştirmede zorluk (ataksi) dahil olmak üzere hareketten sorumlu sinirlerin ıstırabı.
- göz hastalığı, optik sinir ağrısı ve retina bozuklukları (Lariam ile tedavi sırasında veya sonrasında ortaya çıkabilir).
- Kendini çeşitli şekillerde gösterebilen, yatkın kişilerde daha sık bildirilen alerjik reaksiyonlar, örn. hızlı başlangıçlı hafif ila şiddetli cilt reaksiyonları (anafilaktik reaksiyonlar ve Stevens-Johnson sendromu).
- kalp ritmindeki değişiklikler (taşikardi veya bradikardi dahil) veya kalp atışınızın algılanması (çarpıntı), düzensiz kalp atışı, ekstrasistoller gibi kalp semptomları, çünkü bu semptomlar kalpteki yan etkilerden, hatta ciddi olanlardan önce gelebilir; atriyoventriküler blok gibi kalbin elektriksel iletim sistemi.
- Solunum güçlüğü (hırıltı), kuru öksürük veya ateş gibi pnömoni semptomları, bunlar size alerjik olabilecek pnömoni belirtileri olabilir.
Lariam'ın pazarlanmasından sonra ve çok sayıda hastayı içeren bir çalışmada gözlemlenen olası yan etkiler, sıklıklarına göre aşağıda listelenmiştir:
Çok yaygın (10 hastada 1'den fazlasını etkileyebilir)
- anormal rüyalar, uykusuzluk.
Yaygın (10 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- depresyon, anksiyete;
- baş dönmesi, baş ağrısı;
- görme zayıflaması (görme bozukluğu);
- bulantı kusma. Bu yan etkiler özellikle Lariam'ın koruyucu kullanımı sırasında ortaya çıkar.Genellikle hafif şiddettedir ve ilacın uzun süreli kullanımı ile azalabilir;
- ishal, karın ağrısı, ağız lezyonları;
- kaşıntı.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Kandaki beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma (lökopeni), özellikle granülositler (agranülositoz), kemik iliğinde kan hücrelerinin yetersiz üretimi (aplastik anemi), kandaki beyaz kan hücrelerinin sayısında artış (lökositoz), kandaki trombosit sayısında azalma (trombositopeni);
- iştah azalması;
- Beyin hastalığı (ensefalopati), kafatası sinirlerinde felç, kontrolsüz vücut hareketleri (nöbetler), hafıza kaybı (bazen 3 aydan uzun süren), senkop, konuşma bozuklukları, hafıza eksikliği, denge gibi sinir sistemi rahatsızlığı semptomları bozukluklar, yürüme bozuklukları, uyku hali;
- periferik hassasiyetten sorumlu sinirlerin acı çekmesi (periferik duyusal nöropati), hareketten sorumlu sinirlerin acı çekmesi (periferik motor nöropati);
- gözün doğal merceğinin saydamlığının kaybı (katarakt) ve bulanık görme Bu yan etkiler Lariam tedavisi sırasında veya sonrasında ortaya çıkabilir;
- dengesiz denge, kulak çınlaması (kulak çınlaması), kısmi (bazen uzun süreli) sağırlık, işitme sorunları, sese karşı artan hassasiyet (hiperacusis);
- kan basıncında azalma (hipotansiyon) veya artış (hipertansiyon), sıcak basması;
- pankreas iltihabı (pankreatit), üst karın bölgesinde rahatsızlık (dispepsi);
- karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer iltihabı (hepatit), derinin sararması (sarılık), kan testlerinde (ALT, AST, GGT) gösterilen karaciğer tarafından üretilen enzimlerde (transaminazlar) geçici artış;
- pnömoni pnömoni muhtemelen alerjik, nefes almada zorluk (dispne);
- şiddetli deri döküntüsü (Stevens-Johnson sendromu), kırmızı lezyonlar (eritema multiforme), deri döküntüsü (döküntü), cilt tahrişi (eritem), çeşitli boyutlarda kırmızı veya beyaz kurdeşen (kurdeşen), saç ve saç dökülmesi (alopesi), aşırı terleme ( hiperhidroz);
- kas zayıflığı, kas krampları, kas ve eklem ağrısı;
- ödem, göğüs ağrısı, güçsüzlük (asteni), halsizlik, yorgunluk, titreme, ateş;
- bozulmuş böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği), böbrek iltihabı (nefrit), kan kreatinin artışı;
- kalp ritmindeki değişiklikler (taşikardi veya bradikardi dahil) veya kalp atışınızın algılanması (çarpıntı), düzensiz kalp atışı, ekstrasistoller gibi kalp semptomları;
- intihar, intihar niyeti ve girişimi, kendine zarar verme davranışı, değişen depresif ve öforik ruh halleri (bipolar bozukluklar), deliryum, duyarsızlaşma, mani ve şizofreni / şizofreniform bozukluk dahil olmak üzere çeşitli (psikotik) zihinsel durum bozuklukları gibi zihinsel durumu etkileyen semptomlar , paranoya, panik atak, kafa karışıklığı, saldırganlık, ajitasyon, huzursuzluk, ruh hali değişimleri, dikkat bozuklukları.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Ayrıca yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
EXP'den sonra bu ilacı karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Lariam'ın içeriği
Bir tablet şunları içerir:
- Aktif bileşen 274.09 mg meflokin hidroklorürdür (250 mg meflokin bazına eşdeğer).
- Diğer bileşenler mikrokristal selüloz, laktoz ("Lariam laktoz içerir" bölümüne bakınız), krospovidon, mısır nişastası, amonyum-kalsiyum aljinat, poloksamer, talk, magnezyum stearattır.
Lariam'ın neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Lariam, kabarcıklar içinde bulunan beyaz tabletler olarak gelir.
Lariam, 250 mg'lık 8 tabletlik paketlerde mevcuttur.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
LARIAM 250 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Bir tablet şunları içerir:
aktif madde: meflokin hidroklorür 274.09 mg (250 mg meflokin bazına eşittir).
Yardımcı maddelerin tam listesi için bkz. 6.1.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
Sıtma tedavisi ve profilaksi
Mefloquine, özellikle diğer antimalaryallere dirençli P. falciparum suşlarının neden olduğu sıtmanın tedavisi ve profilaksisi için endikedir.
P. falciparum ve P. vivax suşlarının aynı anda neden olduğu sıtma vakalarında, Lariam ile tedaviden sonra, P. vivax'ın hepatik formlarını da ortadan kaldırmak için, aşağıdaki gibi bir 8-aminokinolin türevi ile bir tedavi düşünülmelidir. primmakine.
Sıtma önleyici ilaçlar reçete edilirken Sağlık Bakanlığı'nın "Ö.M.S.
Rezerv tedavi
Lariam ayrıca, acil tıbbi tavsiyenin mevcut olmadığı durumlarda, sıtma şüphesi durumunda acil önlem olarak alınacak bir kendi kendine tedavi olarak yolculara da reçete edilebilir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Tabletler bütün olarak en az bir bardak sıvı ile ve tercihen yemekten sonra yutulmalıdır. Tabletler bölünebilir ve küçük çocuklara veya yutma güçlüğü çeken kişilere uygulanmak üzere biraz su, süt veya başka bir içecek içinde çözülebilir.
Bir yükleme dozunun kullanılması, advers olaylarda bir artış ile ilişkilendirilebilir.
Meflokin kemoprofilaksisi başarısız olduğunda, doktor tedavi için hangi antimalaryalin kullanılacağını dikkatlice düşünmelidir. Halofantrin kullanımı için bölüm 4.3, 4.4 ve 4.5'e bakınız.
sıtma tedavisi
Bağışıklığı olmayan hastalarda önerilen toplam terapötik doz 20-25 mg/kg'dır. Kısmen bağışıklığı olan bireyler için 15 mg/kg'lık bir doz yeterli olabilir. Bu nedenle yetişkinler ve 45 kg'ın üzerindeki bağışıklığı olmayan çocuklar için toplam meflokin dozu 1250-1500 mg'dır (örn. 5-6 tablet Lariam). Kısmen bağışık oldukları için sıtma bölgelerinde yaşayan aynı kilodaki hastalar için 750-1000 mg'lık daha düşük bir toplam doz yeterlidir.
Vücut ağırlığına ve bağışıklık durumuna göre önerilen Lariam dozu: toplam terapötik doz *.
* Toplam terapötik doz, 6-8 saat arayla 2-3 uygulamaya bölünürse (örn: 3+1 veya 3+2 veya 3+1+1 tablet), hastalığın insidansını veya şiddetini azaltmak mümkündür. teminatı etkiler.
** 3 aylıktan küçük veya 5 kg'dan hafif çocuklarda Lariam ile deneyim sınırlıdır.
*** Çok kilolu hastalarda toplam 6 tabletten daha yüksek dozlarla ilgili özel bir deneyim yoktur.
İlacın uygulanmasından sonraki 30 dakika içinde kusan hastalara ikinci bir tam doz verilmelidir. İlacın alınmasından 30-60 dakika sonra kusma meydana gelirse, dozun yarısının uygulanması belirtilir.
Tam bir Lariam tedavisi kürü 48-72 saat içinde iyileşme sağlamadıysa, alternatif bir tedavi kullanılmalıdır.
Benzer şekilde, önceki meflokin profilaksisinin etkili olduğu kanıtlanmadıysa, Lariam tedavi için kullanılmamalıdır. Diğer sıtma önleyicilerin kullanımı için "Etkileşimler" ve "Kullanım için özel uyarılar ve uygun önlemler" bölümlerine bakın.
Çoklu ilaca dirençli sıtma ile karakterize edilen alanlarda, eğer mümkünse, artemisin veya türevi ile bir başlangıç tedavisine ve ardından Lariam uygulamasına başvurmak mümkündür.
Hastalar, etkili antimalaryal tedaviye rağmen yeniden enfeksiyon veya nüks oluşabileceğinin farkında olmamalıdır.
sıtma profilaksisi
Lariam'ın önerilen profilaktik dozu haftada bir kez yaklaşık 5 mg/kg'dır.
Endemik bölgeye gelmeden önce, Lariam uygulamasının iyi tolere edildiğinden emin olmak için, kemoprofilaksinin ayrılmadan 10 gün önce Lariam ile başlatılması tavsiye edilir (yani, ilk alımı kalkıştan 10 gün önce ve ikinci alımı kalkıştan 10 gün önce ve ikinci 3 gün önce alın). Sonraki dozlar haftada bir kez (belirli bir günde) alınmalıdır.Bu mümkün değilse, bir yükleme dozu uygulanmalıdır: 45 kg'ın üzerindeki yetişkinlerde bu, günde bir tablet Lariam'a karşılık gelir ( 250 mg meflokin) üç gün boyunca, ardından haftalık bir tablet.Yolcu başka ilaçlar alıyorsa, ilaç kombinasyonunun iyi tolere edildiğinden emin olmak için ayrılmadan 2-3 hafta önce profilaksiye başlanması belirtilebilir. (bkz. bölüm 4.5). Sıtma riskini azaltmak için, endemik bölgeden ayrıldıktan sonra dört hafta daha profilaksiye devam edilmelidir.
1.45 kg'dan ağır yetişkinler ve çocuklar
Yetişkinler ve 45 kg'dan daha ağır olan çocuklarda, meflokin profilaktik dozu haftada bir kez alınacak 250 mg'dır (1 tablet Lariam).
2. Yetişkinler ve 45 kg'dan hafif çocuklar
Haftalık doz vücut ağırlığı ile orantılı olarak azalır:
20 kg'dan az: ¼ tablet
20 ile 30 kg arası: ½ tablet
30-45 kg'dan fazla: ¾ tablet
5 kg'dan hafif veya 3 aylıktan küçük çocuklarda Lariam ile deneyim sınırlıdır.
3. Yaşlı
Yaşlılar için spesifik bir doz ayarlaması gerekli değildir. "Kontrendikasyonlar", "Etkileşimler" ve "Kullanım için özel uyarılar ve uygun önlemler" bölümlerine bakın.
Rezerv tedavi
Derhal doktora danışmanın mümkün olmadığı durumlarda kendi kendine uygulama için Lariam reçete edilebilir.Kendi kendine ilaç tedavisine yaklaşık 15 mg / kg'lık bir dozla başlanmalıdır; 45 kg veya daha ağır olan hastalarda başlangıç dozu bu nedenle üç Lariam tableti olacaktır. 24 saat içinde profesyonel tıbbi yardım alınamazsa veya ciddi yan etkiler görülmediyse, toplam dozun ikinci bir kısmı (45 kg ve üzeri hastalarda 2 tablet) 6-8 saat sonra alınabilir. 60 kg'dan daha ağır olan hastaların ikinci dozdan 6-8 saat sonra bir tablet daha almaları gerekecektir (tedavi için daha önce önerilen tedavi rejimine bakınız).
04.3 Kontrendikasyonlar -
• Meflokin veya ilgili bileşiklere (örn. kinin, kinidin) veya bölüm 6.1'de listelenen formülasyonda bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
• Aktif depresyon, depresyon öyküsü, yaygın anksiyete bozukluğu, psikoz, intihar girişimi, intihar düşüncesi ve kendine zarar verme davranışları, şizofreni veya diğer psikiyatrik bozuklukları olan veya herhangi bir nedenden nöbet öyküsü olan hastalarda kemoprofilaksi (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
• Halofantrin, potansiyel olarak ölümcül QTc aralığı uzaması riski nedeniyle, Lariam ile kemoprofilaksi sırasında veya sıtma tedavisi sırasında veya son Lariam dozunu aldıktan sonraki 15 hafta içinde kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
• Hemoglobinürik ateş öyküsü olan hastalarda, hemoglobinüriye neden olan masif intravasküler hemoliz ile P. falciparum sıtmasının bir komplikasyonu.
• Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8).
• Genellikle hamilelikte kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Nöropsikiyatrik nitelikteki olumsuz reaksiyonlar
Meflokin, anksiyete bozukluğu, paranoya, depresyon, halüsinasyonlar ve psikoz gibi psikiyatrik semptomları indükleyebilir.Anormal rüyalar/kabuslar, akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya konfüzyon gibi psikiyatrik semptomlar, daha ciddi olaylar için prodromal olarak kabul edilmelidir (bkz. bölüm 4.8). intihar, intihar düşünceleri, kendine zarar verme davranışları ve intihar girişimi bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
Sıtma önleyici kemoprofilaksi için meflokin ile tedavi edilen hastalara, meflokin kullanımı sırasında bu reaksiyonlar veya zihinsel durumdaki değişiklikler meydana gelirse, meflokini başka bir sıtma önleyici ilaçla değiştirmek için ilacı almayı bırakmaları ve derhal tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir. .
Profilaksi sırasında akut anksiyete, depresyon, huzursuzluk veya konfüzyon atakları meydana gelirse, Lariam kesilmeli ve alternatif bir ilaç reçete edilmelidir. İlacın kesilmesinden sonra da Lariam'a karşı advers reaksiyonlar ortaya çıkabilir.
Az sayıda hastada nöropsikiyatrik reaksiyonlar (örn., depresyon, baş dönmesi veya baş dönmesi ve denge kaybı) bildirilmiştir ve ilacın kesilmesinden sonra bile aylarca veya daha uzun süre devam edebilir.
Bu advers reaksiyon riskini en aza indirmek için, aktif psikiyatrik hastalığı veya depresyon, anksiyete bozuklukları, şizofreni veya psikiyatrik bozukluklar gibi psikiyatrik bozukluk öyküsü olan hastalarda kemoprofilaksi için meflokin alınmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
aşırı duyarlılık :
Hafif cilt belirtilerinden anafilaksiye kadar değişen aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.8).
Kardiyak toksisite
Meflokin ve ilgili bileşiklerin (örn. kinin, kinidin ve klorokin) birlikte uygulanması elektrokardiyografik anormalliklere neden olabilir.
Ölümcül olabilen QTc aralığı uzaması riski nedeniyle, sıtmanın profilaksisi veya tedavisi için Lariam ile tedavi sırasında veya son Lariam dozu alındıktan sonra 15 hafta boyunca halofantrin verilmemelidir (bkz. bölüm 5.2).
Ketokonazol ile birlikte uygulamayı takiben artan plazma konsantrasyonları ve meflokin eliminasyon yarı ömrü nedeniyle, sıtma profilaksisi veya tedavisi için Lariam ile tedavi sırasında veya alındıktan sonraki 15 hafta içinde ketokonazol alındığında QTc aralığı uzaması riski de beklenebilir. son Lariam dozu (bkz. bölüm 4.5 ve 5.2).
Lariam ile kemoprofilaksi sırasında aritmi veya çarpıntı meydana gelirse, hastalar bir doktora danışmalıdır. Bu semptomlar nadir durumlarda ciddi kardiyolojik istenmeyen etkilerden önce gelebilir.
konvülsif bozukluklar
Epileptik hastalarda meflokin nöbet riskini artırabilir, bu nedenle bu hastalarda meflokin sadece bir tedavi olarak (varsayımsal kendi kendine tedavi için değil) ve sadece ilacın kullanımı için geçerli tıbbi nedenlerin varlığında reçete edilmesi önerilir. (bkz. paragraf 4.3 ve 4.5).
Meflokin ve antikonvülsan ilaçların (örn. valproik asit, karbamazepin, fenobarbital veya fenitoin) birlikte uygulanması, antikonvülzanların plazma seviyeleri azaldığından nöbet kontrolünü azaltabilir. Bu nedenle, valproik asit, karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin gibi antiepileptik ilaçları meflokin ile birlikte alan hastalar, plazma antiepileptik düzeylerini izlemeli ve gerekirse doz ayarlamalarını düşünmelidir.
Lariam'ın nöbet eşiğini düşürdüğü bilinen ilaçlarla (trisiklik antidepresanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), bupropion, antipsikotikler, tramadol, klorokin veya bazı antibiyotikler gibi) birlikte uygulanması nöbet riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.5).
nöropati
Lariam ile tedavi edilen hastalarda (tek başına veya kombinasyon halinde ağrı, yanma, duyu bozuklukları veya kas zayıflığı gibi nörolojik semptomlara bağlı olarak) polinöropati vakaları bildirilmiştir.
Ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma ve/veya güçsüzlük gibi nöropati semptomları yaşayan hastalarda, geri dönüşü olmayan bir durumun gelişmesini önlemek için Lariam tedavisi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.8).
Göz bozuklukları
Meflokin ile tedavi sırasında optik nöropatiler ve retina bozuklukları dahil ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere belirli göz bozuklukları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8) Bazı belirtiler (retina bozuklukları veya optik nöropati gibi) olabileceğinden, görme bozukluğu olan tüm hastalar tıbbi yardım almalıdır. Lariam tedavisinin kesilmesini gerektirir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meflokinin eliminasyon süresi uzayabilir, bu nedenle ilacın plazma seviyeleri daha yüksek olabilir ve daha yüksek yan etki riski vardır.
Böbrek yetmezliği
Sınırlı veriler nedeniyle, Lariam böbrek yetmezliği olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Zatürre
Lariam ile tedavi edilen hastalarda olası alerjik etiyoloji pnömonisi bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Lariam kullanırken nefes darlığı, kuru öksürük veya ateş semptomları gelişen hastalar klinik değerlendirme için bir doktorla görüşmelidir.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Meflokin tedavisi sırasında aplastik anemi ve agranülositoz vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri
CYP3A4 izoenziminin inhibitörleri ve indükleyicileri, meflokinin farmakokinetiğini / metabolizmasını değiştirerek plazma konsantrasyonlarında bir artış veya azalmaya neden olabilir (bkz. bölüm 4.5).
P-glikoprotein substratları ve inhibitörleri
Mefloquinin in vitro olarak P-glikoproteinin bir substratı ve inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle, substrat olan veya bu taşıyıcının ekspresyonunu değiştirdiği bilinen ilaçlarla da ilaç etkileşimlerinin meydana gelmesi mümkündür.Bu etkileşimlerin klinik önemi bilinmemektedir.
aşılarla etkileşimler
Meflokin, canlı oral anti-tifo aşıları ile birlikte kullanıldığında, bir "bağışıklamanın zayıflaması" göz ardı edilemez.
Canlı ağızdan uygulanan bakterilerle aşılamalar, Lariam'ın ilk dozundan en az 3 gün önce tamamlanmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Uzun süreli kullanım
Klinik denemeler sırasında bu ilaç bir yıldan fazla uygulanmadı.
İlaç uzun süre uygulanacaksa, karaciğer fonksiyon testleri ve göz muayenelerini içeren periyodik değerlendirmeler yapılmalıdır.
Galaktoz intoleransı
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Uyuşturucuya coğrafi direnç
P. Falciparum suşları için coğrafi olarak dağılmış direnç oluşabilir ve uygun antimalaryal profilaksi seçimi bir bölgeden diğerine farklılık gösterebilir. P. Falciparum'un meflokine karşı direnci, esas olarak Güneydoğu Asya'daki çoklu direnç bölgelerinde rapor edilmiştir.
Bazı bölgelerde meflokin ile halofantrin arasında ve meflokin ile kinin arasında çapraz direnç gözlemlenmiştir.
Coğrafi olarak dağılmış direnişler hakkında güncel bilgiler için ulusal uzmanlara sahip yetkili merkezlere danışılmalıdır.
Karışık sıtma biçimlerinin varlığında, P. falcıparum / P. canlılık, P. vivax'ın intrahepatik formlarını ortadan kaldırmak için, Lariam ile tedaviye bir 8-aminokinolin türevi (örn. primachine) ile nüks profilaksisi eşlik etmelidir.
hipoglisemi
Konjenital hiperinsülinemik hipoglisemisi olan hastalarda hipoglisemi olasılığı düşünülmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Lariam, kinin veya ilgili bileşiklerle (örn. kinidin,
klorokin, kinolonlar) elektrokardiyografik değişikliklerin ortaya çıkmasına neden olabilir ve konvülsiyon riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.2).
halofantrin
Sıtmanın profilaksisi veya tedavisi için meflokin ile tedavi sırasında veya son meflokin dozunu takip eden 15 hafta içinde halofantrin kullanımının QT aralığının önemli ölçüde uzamasına neden olduğu bulunmuştur (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).Tek başına meflokin ile QT aralığında klinik olarak anlamlı bir uzama olmamıştır.
QTc aralığının uzamasına neden olan diğer ilaçlar
Kardiyak iletimi değiştirebilen ilaçlarla (örn., antiaritmikler, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, antihistaminikler veya H1 antagonistleri, trisiklik antidepresanlar ve fenotiyazinler) birlikte uygulanması QT aralığının uzamasına katkıda bulunabilir.
Meflokin ve yukarıdaki ilaçların birlikte uygulanmasının kardiyak fonksiyon üzerinde bir etkisi olup olmadığını kesin olarak belirleyen hiçbir veri yoktur.
Ketokonazol ile birlikte uygulamayı takiben artan plazma konsantrasyonları ve meflokinin eliminasyon yarı ömrü nedeniyle, Lariam ile profilaksi veya sıtma tedavisi için tedavi sırasında veya son tedaviyi takip eden 15 hafta içinde ketokonazol alındığında QTc aralığının uzaması riski beklenebilir. Lariam dozu (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).
Nöbet eşiğini düşüren antikonvülsanlar ve ilaçlar
Antikonvülsan ilaçlar (valproik asit, karbamazepin, fenobarbital veya fenitoin) alan hastalarda, meflokin ile birlikte kullanımı, antikonvülzanların plazma seviyeleri azaldığından nöbet kontrolünü azaltır.Bu nedenle, bazı durumlarda seviyelerin ayarlanması gereklidir.Antiepileptik ilaçların dozları.
Meflokin ve nöbet eşiğini düşürdüğü bilinen ilaçların (trisiklik antidepresanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), bupropion, antipsikotikler, tramadol, klorokin veya bazı antibiyotikler gibi) birlikte uygulanması nöbet riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.4).
CYP3A4'ün diğer etkileşimleri / inhibitörleri ve indükleyicileri
Meflokin sitokrom P450 enzim sistemini inhibe etmez veya indüklemez. Bu nedenle, meflokin ile birlikte uygulanan ilaçların metabolizmasının etkilenmesi olası değildir. Bununla birlikte, CYP3A4 izoenziminin indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz) veya inhibitörleri (ketokonazol) meflokinin farmakokinetiğini / metabolizmasını değiştirerek plazma konsantrasyonlarında bir azalma veya artışa neden olabilir. bilinmektedir ve yakın klinik izleme garanti edilmelidir. (bkz. bölüm 4.4).
aşılarla etkileşim
Meflokin, oral anti-tifo aşılarıyla aynı zamanda veya kısa bir süre önce alındığında, bu aşıların neden olduğu bağışıklamanın "zayıflaması" göz ardı edilemez. Bu nedenle, meflokin profilaksisinin sıtma bölgesine gelmeden 10 gün önce başlaması gerektiği akılda tutularak, tifo aşısı meflokin uygulamasının başlamasından en az 3 gün önce tamamlanmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
P-glikoprotein substratları ve inhibitörleri
Mefloquinin in vitro olarak P-glikoproteinin bir substratı ve inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle, substrat olan veya bu taşıyıcının ekspresyonunu değiştirdiği bilinen ilaçlarla da ilaç etkileşimlerinin meydana gelmesi mümkündür.Bu etkileşimlerin klinik önemi bilinmemektedir.
Diğer ilaçlarla başka hiçbir etkileşim vakası bilinmemektedir. Her durumda, özellikle şeker hastaları veya antikoagülan kullananlar olmak üzere diğer ilaçları alan hastalarda Lariam'ın etkileri yola çıkmadan önce kontrol edilmelidir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Farelerde ve sıçanlarda teratojenik bir etki gözlendi ve tavşanlarda embriyotoksik bir etki gözlendi; ancak profilaktik amaçlarla kullanılan Lariam ile kapsamlı klinik deneyimler teratojenik veya embriyotoksik etkiler ortaya koymamıştır.
Öyleyse:
- Hamilelik sırasında sıtmanın şiddeti nedeniyle, hamile olan veya hamile kalmak isteyen kadınların endemik bölgelere seyahat etmesi önerilmez. Meflokin ile profilaktik tedavi, hamilelik süresine bakılmaksızın, ancak endikasyonlara sıkı sıkıya bağlı olarak düşünülebilir.
- Gebe kadınlarda küratif tedavi olarak meflokinin kullanımı, kinin kontrendike olduğunda veya kinine dirençli P. falciparum durumunda akut komplike olmayan sıtmanın tedavisi ile sınırlıdır.
Beklenmeyen bir hamilelik durumunda, sıtma kemoprofilaksisi için Lariam almak hamileliğin sonlandırılması için bir gösterge değildir.
Hamilelikte meflokin kullanımı için ulusal ve uluslararası kılavuzlara başvurulmalıdır.
Besleme zamanı
Meflokin, aktivitesi bilinmeyen küçük miktarlarda anne sütüne geçer.Önlem olarak, emziren kadınlarda meflokin kullanımından kaçınılmalıdır.
Emziren kadınlarda meflokin kullanımı için ulusal ve uluslararası kılavuzlara başvurulmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Lariam alırken, dengesizlik hissi, denge duyusunda değişiklikler veya merkezi veya periferik sinir sistemini etkileyen rahatsızlıklar yaşayan kişiler, araç kullanırken, uçak kullanırken, makine kullanırken, tüplü dalış yaparken veya başka herhangi bir şey yaparken özellikle dikkatli olmalıdır. iyi uyanıklık ve motor aktivite koordinasyonu gerektiren aktivite Sınırlı sayıda hastada, ilaç uygulamasının kesilmesinden sonra bile baş dönmesi veya vertigo ve denge kaybının birkaç ay veya daha uzun süre devam edebileceği bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
04.8 İstenmeyen etkiler -
Predispoze kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir.
Sıtma tedavisi için kullanılan dozlarda, Lariam'a karşı advers reaksiyonlar, hastalığın semptomlarından ayırt edilemeyebilir.
Kemoprofilakside, meflokinin tolere edilebilirlik profili, nöropsikiyatrik advers reaksiyonların baskınlığı ile karakterize edilir (bkz. bölüm 4.4). İlacın kesilmesinden sonra da Lariam'a karşı advers reaksiyonlar ortaya çıkabilir.
Lariam ile kemoprofilaksi sırasında en sık gözlenen reaksiyonlar bulantı, kusma ve baş dönmesidir. Bulantı ve kusma genellikle hafif şiddettedir ve plazma ilaç konsantrasyonundaki artışa rağmen uzun süreli kullanımla azalabilir.Nöropsikiyatrik reaksiyonlar (örn. depresyon, baş dönmesi veya baş dönmesi ve denge kaybı) durduktan sonra bile aylar veya daha fazla sürebilir. uyuşturucu.
Eğitim laboratuvar ortamında ve canlıda glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan deneklerde hemoliz göstermedi.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki tablo, pazarlama sonrası ve 976 hastayı içeren (meflokin ile tedavi edilen 483 hasta, atovakuon / proguanil ile tedavi edilen 493 hasta) içeren randomize, çift kör bir çalışmada gözlemlenen advers reaksiyonları göstermektedir. Atovakuon / proguanil ile tedavi edilen 69/493 (%14) hasta ile karşılaştırıldığında, meflokin ile tedavi edilen 483 (%28.8) hasta. Her iki grupta da ilaca bağlı ciddi advers olaylar meydana gelmemiştir.
a) Bazen bu semptomların Lariam'ın kesilmesinden sonra uzun bir süre devam ettiği bildirilmiştir.
b) Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı:
Nöropsikiyatrik advers reaksiyonlar
Lariam ile kemoprofilaksi sırasında nöropsikiyatrik reaksiyonlar veya zihinsel durum değişiklikleri meydana gelirse, hasta sıtmanın önlenmesi için meflokini alternatif bir ilaçla değiştirmek için Lariam almayı bırakmalı ve derhal doktora başvurmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Anormal rüyalar / kabuslar
Anormal rüyaların başlangıcı meflokin ile çok yaygın bir advers reaksiyondur, bu nedenle meflokin ile reaksiyonları veya zihinsel durumlarında değişiklik bildiren hastaların genel değerlendirmesinde bunların önemi göz önünde bulundurulmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
c) Bölüm 4.4'e bakın
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Doz aşımı -
Belirtiler
Aşırı dozda Lariam durumunda, bölüm 4.8'de açıklanan istenmeyen etkiler şiddetlenebilir.
Tedavi
Lariam doz aşımı durumunda hastalar semptomatik ve destekleyici tedavi ile tedavi edilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Meflokin emilimini sınırlamak için oral aktif kömür kullanımı, aşırı dozda alınan ilacın alınmasından sonraki bir saat içinde düşünülebilir. En az 24 saat boyunca kardiyak aktiviteyi (mümkünse EKG ile) ve nöropsikiyatrik durumu dikkatlice izleyin.
Özellikle kardiyovasküler bozuklukların varlığında yeterli destekleyici tedavi de gereklidir.
Meflokin ve metabolitlerinin eliminasyonu hemodiyaliz ile sınırlıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: antimalaryal.
ATC kodu: P01BC02.
Lariam'ın sıtma tedavisi ve profilaksisindeki etkinliği, esas olarak, insanları enfekte eden sıtma patojenlerinin (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale) aseksüel intra eritrosit formlarının yok edilmesinden kaynaklanmaktadır.
Lariam ayrıca klorokin ve diğer 4-aminokinolin türevleri, proguanil, pirimetamin ve pirimetamin-sülfonamid kombinasyonları gibi diğer sıtma önleyicilere dirençli sıtma parazitlerine karşı da etkilidir.
Randomize, çift kör bir çalışmada, sıtmanın endemik olduğu bir bölgeye seyahat eden bağışıklığı olmayan yolcular meflokin (483 denek) veya proguanil ve atovakuon ile sıtma profilaksisi almıştır Kemoprofilaksinin etkinliği ikincil bir son nokta olarak değerlendirilmiştir. Ortalama seyahat süresi ≈2.5 haftaydı ve deneklerin %79'u Afrika'ya gitti. 1013 denek başlangıçta meflokin (n = 505) veya atovakuon-proguanil (n = 508) almak üzere randomize edildi. Otuz yedi denek çeşitli nedenlerle vazgeçti. Çalışılan ilacın birden fazla dozunu alan 976 denekten 966'sı (%99) çalışmayı tamamladı ve 963'ü etkinlik verilerinin toplanmasıyla 60 günlük takip süresini tamamladı. Çalışma) sirkumsporozoit antikorları tanımlandı, hiçbiri sıtmaya yakalanmadı (meflokin ve atovakuon-proguanil için minimum etkinlik %100 idi). Genel olarak, bu çalışmada doğrulanmış sıtma vakası yoktu (meflokin ve atovakuon-proguanil için maksimum etkinlik %100 idi). Sonuçlar, meflokin ve atovakuon-proguanilin, bağışıklığı olmayan yolcularda sıtma profilaksisi için benzer etkinliğe sahip olduğunu göstermektedir (bkz. Tablo 3).
Tablo 3 Sıtma profilaksisi için minimum ve maksimum etkinlik tahminleri
minimum etkinlik = 100 x [1 - (sıtma için doğrulanmış denek sayısı / sirkumsporozoit antikorları olan denek sayısı)]
b maksimum etkinlik = 100 x [1 - (sıtma için teyit edilen denek sayısı / 60 günlük etkinlik verisi denek sayısı)]
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon :
Meflokinin mutlak oral biyoyararlanımı, intravenöz enjekte edilebilir bir formülasyon mevcut olmadığı için belirlenmemiştir. Tabletlerin biyoyararlanımı, oral solüsyonunkinin %85'inden fazladır.Gıdanın varlığı, absorpsiyonun hem hızını hem de derecesini önemli ölçüde artırır, bu da biyoyararlanımda yaklaşık %40'lık bir artışa neden olur.
Tek bir oral Lariam dozunun uygulanmasından sonra maksimum plazma konsantrasyonuna 6-24 saatte (ortalama yaklaşık 17 saat) ulaşılır. mcg/L olarak ifade edilen pik plazma konsantrasyonu seviyeleri, miligram olarak ifade edilen uygulanan doza yaklaşık olarak eşdeğerdir (örneğin, 1000 mg'lık tek bir doz, yaklaşık 1000 mcg / L'lik bir maksimum konsantrasyon ile sonuçlanır).
Haftada bir 250 mg uygulama ile kararlı durumda maksimum plazma konsantrasyonuna (1000-2000 mcg / l'ye eşit) 7-10 haftada ulaşılır.
Dağıtım :
Sağlıklı yetişkinlerde, görünür dağılım hacmi yaklaşık 20 l/kg'dır, bu da geniş bir doku dağılımını gösterir.Meflokin, paraziti barındıran eritrositlerin içinde plazmanın yaklaşık iki katı bir konsantrasyonda birikebilir.Meflokin'in %98'i plazma proteinlerine bağlanır 620 ng / ml meflokin kan konsantrasyonu "% 95'lik bir profilaktik etkinlik" elde etmek için gerekli kabul edilir. Meflokin plasentayı geçer; anne sütüne atılımı minimal görünmektedir (bkz. bölüm 4.6).
Metabolizma :
Meflokin, karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi tarafından geniş ölçüde metabolize edilir. Çalışmalar laboratuvar ortamında Ve canlıda CYP34A izoenziminin ilgili ana izoform olduğunu açıkça belirtmişlerdir.İnsanlarda meflokin'in iki metaboliti tanımlanmıştır. Ana metabolit, 2,8 bis (triflorometil) 4-kinolin-karboksilik asit, P. falciparum üzerinde inaktiftir Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, bu metabolit doz uygulamasından 2 ila 4 saat sonra plazmada görülmüştür. Tek oral. Maksimum plazma meflokininkinden yaklaşık %50 daha yüksek metabolit konsantrasyonuna iki hafta sonra ulaşılır, daha sonra meflokin ve ana metabolitin plazma seviyeleri benzer zamanlarda azalır.Eğrinin altındaki alan zamanla plazma konsantrasyonu (EAA) ana metabolit, ana ilacınkinden 3 ila 5 kat daha yüksektir. Diğer metabolit, bir alkol, sadece minimum miktarlarda bulunur.
Eliminasyon :
Sağlıklı yetişkinler üzerinde yapılan birkaç çalışmada, meflokinin ortalama yarılanma ömrü 2 ile 4 hafta (ortalama 3 hafta) arasındadır.Toplam klerensi, esasen hepatik, 30 ml/dk mertebesindedir. Meflokinin çoğu safra ve feçes ile atılır; gönüllülerde, değişmemiş meflokin ve ana metabolitinin idrarla atılımı dozun sırasıyla %9'unu ve %4'ünü oluşturmuştur.Diğer metabolitlerin idrardaki konsantrasyonlarını ölçmek mümkün olmamıştır.
Belirli klinik durumlarda farmakokinetik :
Çocuklarda ve yaşlılarda meflokinin farmakokinetiği yaşa bağlı herhangi bir ilgili değişiklik göstermez, bu nedenle pediatrik pozoloji önerilen yetişkin dozundan tahmin edilmiştir.
Renal eliminasyon ilacın sadece küçük bir miktarını etkilediğinden, hastalarda farmakokinetik çalışma yapılmamıştır. böbrek yetmezliği. Meflokin ve majör metaboliti hemodiyaliz ile önemli ölçüde elimine edilmez, bu nedenle diyaliz hastalarında sağlıklı deneklerde bulunanlara benzer plazma konsantrasyonları elde etmek için kemoprofilaksi için belirtilen dozun değiştirilmesi gerekli değildir.
Orası gebelik meflokinin farmakokinetiğini önemli ölçüde değiştirmez.
Akut sıtmada meflokin emilimi bozulabilir.
Çeşitli etnik kökenlerden popülasyonlar arasında farmakokinetik farklılıklar gözlenmiştir. Ancak pratikte bunlar, konağın bağışıklık durumu ve parazitin duyarlılığı ile karşılaştırıldığında çok az öneme sahiptir.
Uzun süreli profilaksi sırasında meflokinin eliminasyon yarı ömrü değişmeden kalır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Farelerde ve sıçanlarda yüksek dozlarda meflokin uygulamasından sonra teratojenik bir etki gözlendi ve insanlarda terapötik amaçlar için kullanılanlardan 5-20 kat daha yüksek meflokin dozlarının uygulanmasından sonra tavşanlarda embriyotoksik bir etki görüldü, ancak klinik çalışmalar teratojenik göstermedi. veya embriyotoksik etkiler.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Mikrokristalin selüloz, laktoz, krospovidon, mısır nişastası, amonyum-kalsiyum aljinat, poloksamer, talk, magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi "-
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler -
İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
Her iki tarafta alüminyum bant ile birleştirilmiş, termoform plastik malzemeden yapılmış kabarcıklar, ambalaj broşürü ile birlikte bir karton kutu içinde.
8 tablet 250 mg içeren karton
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
"250 mg tablet" 8 tablet AIC n° 027250024
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: Haziran 1992
Yetkinin yenilenmesi: Haziran 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
Ekim 2016
