Aktif maddeler: Lerkanidipin (lerkanidipin hidroklorür)
LERCADIP 10 mg film kaplı tabletler
LERCADIP 20 mg film kaplı tabletler
Endikasyonları Lercadip neden kullanılır? Bu ne için?
Lercadip, lerkanidipin hidroklorür, kan basıncını düşüren kalsiyum kanal blokerleri (dihidropiridin türevleri) adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.
Lercadip, 18 yaşın üzerindeki yetişkinlerde hipertansiyon olarak da bilinen yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır (18 yaşın altındaki çocuklarda önerilmez).
Kontrendikasyonlar Lercadip ne zaman kullanılmamalıdır?
Lercadip'i kullanmayınız.
- Lerkanidipin hidroklorüre veya Lercadip tabletin içeriğindeki diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
- Lercadip tabletlerine benzer ilaçlara (örneğin amlodipin, nikardipin, felodipin, isradipin, nifedipin veya lasidipin) karşı alerjik reaksiyonlarınız olduysa.
- Aşağıdakiler gibi belirli kalp hastalıklarından muzdaripseniz:
- kontrolsüz kalp yetmezliği
- kalpten kan akışının engellenmesi
- kararsız angina (istirahatte veya giderek kötüleşen angina)
- bir aydan daha küçük kalp krizi.
- Ciddi karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa.
- CYP3A4 izoenzimini inhibe eden ilaçlar alıyorsanız, örneğin:
- antifungaller (örneğin ketokonazol veya itrakonazol)
- makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin veya troleandomisin)
- antiviraller (örneğin ritonavir).
- Siklosporin adı verilen başka bir ilaç alıyorsanız (organ reddini önlemek için nakillerden sonra kullanılır).
- Greyfurt veya greyfurt suyu ile.
Hamileyseniz veya emziriyorsanız Lercadip'i kullanmayınız (daha fazla bilgi için Hamilelik, emzirme ve doğurganlık bölümüne bakınız).
Kullanım Önlemleri Lercadip'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Lercadip'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz:
- Kalp pili takılmasıyla tedavi edilmemiş başka kalp hastalıklarınız varsa veya önceden var olan anjinanız varsa.
- Karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa veya diyalize giriyorsanız.
Hamile olduğunuzu (veya hamile kalabileceğinizi) veya emzirdiğinizi düşünüyorsanız doktorunuza söylemelisiniz (Hamilelik, emzirme ve doğurganlık bölümüne bakınız).
Çocuklar ve ergenler
Lercadip'in 18 yaşına kadar olan çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.Veri mevcut değildir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lercadip'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Metoprolol, diüretikler veya ACE inhibitörleri (yüksek kan basıncını tedavi eden ilaçlar) gibi beta blokerleri alıyorsanız.
- Simetidin alıyorsanız (800 mg'dan fazla, ülser, hazımsızlık veya mide ekşimesi için bir ilaç).
- Digoksin (kalp problemlerini tedavi eden bir ilaç) alıyorsanız.
- Midazolam (uykuya yardımcı olan bir ilaç) alıyorsanız.
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılan bir ilaç) alıyorsanız.
- Astemizol veya terfenadin (alerji tedavisine yönelik ilaçlar) alıyorsanız.
- Amiodaron veya kinidin (hızlı kalp atışını tedavi eden ilaçlar) alıyorsanız.
- Fenitoin veya karbamazepin (epilepsi ilaçları) alıyorsanız, doktorunuz kan basıncınızı normalden daha sık izlemek isteyecektir.
Lercadip'in yiyecek, içecek ve alkol ile kullanılması
- İlacın etkisini artırabileceğinden Lercadip tabletleri alırken alkol almayınız.
- Lercadip tabletlerini greyfurt veya greyfurt suyu ile birlikte almayınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, emziriyorsanız veya herhangi bir doğum kontrol yöntemi kullanmıyorsanız LERCADİP kullanılmamalıdır.
Bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Baş dönmesi, halsizlik, yorgunluk ve nadiren somnolans oluşabileceğinden dikkatli olunmalıdır. Lercadip'in üzerinizde ne gibi bir etkisi olduğunu bilene kadar araç veya makine kullanmayınız.
Lercadip laktoz içerir
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Lercadip Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Yetişkinler: Önerilen doz günde bir kez 10 mg'dır, her gün aynı saatte, tercihen sabahları kahvaltıdan en az 15 dakika önce alınır, çünkü yüksek yağlı bir yemek ilacın kan seviyelerini önemli ölçüde artırır. Gerekirse doktorunuz günde bir kez 20 mg Lercadip'e geçerek dozu artırmanızı önerebilir. Tabletler tercihen bir miktar su ile bütün olarak yutulmalıdır.
Çocuklarda kullanım: Bu ilaç 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Yaşlı hastalar: Günlük doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak tedavinin başlangıcında özel dikkat gösterilmelidir.
Karaciğer veya böbrek sorunları olan hastalar: Bu hastalarda tedaviye başlarken özellikle dikkat edilmelidir ve günlük dozun 20 mg'a çıkarılması dikkatle düşünülmelidir.
Lercadip'i kullanmayı unutursanız
Bir tablet almayı unutursanız, unuttuğunuz dozu atlayın ve ertesi gün reçete edildiği şekilde almaya devam edin.
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Lercadip'i kullanmayı bırakırsanız
LERCADİP kullanmayı bırakırsanız kan basıncınız tekrar yükselebilir.Tedaviyi kesmeden önce doktorunuza danışınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doz aşımı: Çok fazla Lercadip aldıysanız ne yapmalısınız?
Sizin için reçete edilen dozu aşmayın.
Eğer reçete edilenden daha yüksek doz aldıysanız veya aşırı doz aldıysanız derhal doktorunuza danışınız ve mümkünse tabletlerinizi ve/veya ambalajını yanınıza alınız.
Önerilen dozdan fazlasının alınması kan basıncında aşırı düşüşe ve düzensiz kalp ritimlerinin veya taşikardinin ortaya çıkmasına neden olabilir. Bu da bilinç kaybına yol açabilir.
Yan Etkiler Lercadip'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Bazı yan etkiler ciddi olabilir:
Aşağıdaki yan etkilerden herhangi birini yaşarsanız, derhal doktorunuza danışın.
Seyrek (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
anjina pektoris (kalbe yetersiz kan beslemesinden kaynaklanan göğüs ağrısı).
Çok seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
göğüs ağrısı, düşük tansiyon, bayılma ve alerjik reaksiyonlar (semptomlar kaşıntı, döküntü, kurdeşen içerir).
Önceden anjina pektorisiniz varsa, Lercadip'in ait olduğu ilaç grubu ile anjina ataklarının sıklığında, süresinde ve şiddetinde artış meydana gelebilir. İzole miyokard enfarktüsü vakaları görülebilir.
Diğer olası yan etkiler:
Yaygın olmayan (100 kişiden 1 kişiye kadarını etkileyebilir):
baş ağrısı, baş dönmesi, hızlı kalp atışı, çarpıntı (düzensiz veya hızlı kalp atışı), yüzde, boyunda ve göğsün üst kısmında ani kızarıklıklar, ayak bileklerinde şişme.
Seyrek (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
uyuşukluk, mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi, mide ağrıları, ishal, ciltte kızarıklık, vücut ağrıları, idrar miktarında artış, yorgunluk.
Çok seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
diş etlerinde şişme, anormal karaciğer fonksiyon değerleri (kan testleriyle saptanan), sık idrara çıkma dürtüsü.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Ayrıca yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
İlacı ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Lercadip'in içeriği
Aktif bileşen lerkanidipin hidroklorürdür.
Her film kaplı tablet, 10 mg lerkanidipin hidroklorür (9.4 mg lerkanidipine eşdeğer) veya 20 mg lerkanidipin hidroklorür (18.8 mg lerkanidipine eşdeğer) içerir.
Diğer maddeler şunlardır:
- Tablet çekirdeği: laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil nişasta, povidon K30, magnezyum stearat.
- Film kaplama: hipromelloz, talk, titanyum dioksit (E171), makrogol 6000, demir oksit (E172).
Lercadip'in görünüşü ve paketin içeriği
Lercadip 10 mg: bir tarafında çentik bulunan sarı, dairesel, bikonveks, film kaplı tablet. Tablet üzerindeki çentik çizgisi, tabletin daha kolay yutulabilmesi ve eşit dozlara bölünmemesi için tabletin kırılmasını kolaylaştırmak için tasarlanmıştır.
Lercadip 20 mg: Pembe, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentik bulunan film kaplı tablet. Tablet iki eşit doza bölünebilir.
Lercadip blister ambalajlarda, 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ve 100 tabletlik ambalajlarda mevcuttur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
LERCADİP 10 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Bir tablet, 9.4 mg lerkanidipine eşdeğer olan 10 mg lerkanidipin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Film kaplı tablet.
Bir tarafı ikiye bölünmüş, sarı, yuvarlak, bikonveks tablet.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
LERCADIP, hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyon tedavisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Önerilen doz, yemeklerden en az 15 dakika önce ağızdan günde bir kez 10 mg'dır; bireysel hasta yanıtına bağlı olarak doz 20 mg'a yükseltilebilir.
Maksimum antihipertansif etki yaklaşık 2 hafta içinde ortaya çıktığı için doz ayarlaması kademeli olmalıdır.
Antihipertansif monoterapi ile yeterince kontrol edilmeyen hastalarda, LERCADIP uygulamasını beta bloker ilaçlar (atenolol), diüretikler (hidroklorotiyazid) veya ACE inhibitörleri (kaptopril veya enalapril) ile kombine etmek mümkündür.
Doz-yanıt eğrisi dik olduğundan ve 20 ile 30 mg arasındaki dozlarda bir "plato"ya sahip olduğundan, daha yüksek dozların daha fazla etkililiği indüklemesi olası değildir, tersine istenmeyen etkilerde bir artış meydana gelebilir.
Yaşlılarda kullanın : Farmakokinetik çalışmalar ve spesifik klinik deneyimler günlük dozu değiştirme gereğini ortaya koymasa da, yaşlılarda tedavinin başlangıcında yine de özel dikkat gösterilmesi önerilir.
Çocuklarda kullanım : 18 yaşın altındaki hastalarda klinik çalışma yapılmadığından, pediyatrik yaşta uygulama önerilmez.
Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım : Hafif ila orta derecede karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisine başlarken özellikle dikkatli olunması önerilir. Önerilen pozoloji bu hastalar tarafından iyi tolere edilmiştir, ancak günlük dozun 20 mg'a çıkarılması dikkatle düşünülmelidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda antihipertansif etki artabilir ve bu nedenle doz ayarlaması düşünülmelidir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda veya şiddetli böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon hızı) olan hastalarda LERCADIP ile tedavi önerilmez.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Aktif bileşen "lerkanidipin"e, genel olarak dihidropiridinlere veya ilaçta bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Hamilelik ve emzirme (bkz. bölüm 4.6).
Etkili doğum kontrol kapsamı kullanmayan çocuk doğurma çağındaki kadınlar.
Sol ventrikül ejeksiyon obstrüksiyonu.
Tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği.
Kararsız angina pektoris.
Karaciğer veya böbrek fonksiyonunda ciddi değişiklikler.
Bir aydan kısa süredir kalp krizi geçiren hastalar.
Eşzamanlı tedavi:
güçlü CYP3A4 inhibitörleri (bkz. bölüm 4.5);
siklosporin (bkz. bölüm 4.5);
greyfurt suyu (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Sinüs düğümü disfonksiyon sendromlu hastalara (kalp pili implante edilmemişse) LERCADIP uygulanırken özellikle dikkatli olunmalıdır. Kontrollü hemodinamik çalışmalar ventriküler fonksiyon bozukluğu göstermemiş olsa da, sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bazı kısa etkili dihidropiridinlerin kardiyak iskemili hastalarda kardiyovasküler morbidite riskini artırabileceği öne sürülmüştür.Bu tür hastalarda LERCADIP uzun etkili bir ilaç olmasına rağmen dikkatli olunmalıdır.
Bazı dihidropiridinler nadiren prekordiyal ağrıya veya anjina pektorise neden olabilir. Çok nadiren, önceden anjina pektorisi olan hastalarda akut anjinal atakların sıklığı, süresi ve şiddetinde artış olabilir. İzole miyokard enfarktüsü vakaları gözlemlenebilir (bkz. bölüm 4.8).
Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım : Hafif ila orta derecede karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisine başlarken özellikle dikkatli olunması önerilir. Önerilen pozoloji bu hastalar tarafından iyi tolere edilmiştir, ancak günlük dozun 20 mg'a çıkarılması dikkatle düşünülmelidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda antihipertansif etki artabilir ve bu nedenle doz ayarlaması düşünülmelidir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda veya şiddetli böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon hızı) olan hastalarda LERCADIP ile tedavi önerilmez.
Antihipertansif ilaçların vazodilatör etkisini güçlendirebileceğinden alkol alımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Antikonvülsanlar (örn. fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi CYP3A4 indükleyicileri, lerkanidipin plazma düzeylerini düşürebilir ve bu nedenle lerkanidipinin etkinliği beklenenden daha az olabilir (bkz. bölüm 4.5).
1 tablet 30 mg laktoz içerir ve bu nedenle Lapp laktaz eksikliği, galaktozemi veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan hastalara uygulanmamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Lerkanidipin, CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edildiğinden, eşzamanlı uygulanan CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri, lerkanidipin metabolizması ve eliminasyonu ile etkileşime girebilir.
LERCADIP'in CYP3A4 inhibitörleri (örn. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromisin, troleandomisin) ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile yapılan bir etkileşim çalışması, lerkanidipin plazma konsantrasyonlarında önemli bir artış göstermiştir (eutomer S-lerkanidipin için EAA'da 15 kat ve Cmaks'ta 8 kat artış).
Siklosporin ve lerkanidipin birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Lerkanidipin ve siklosporinin birlikte uygulanmasını takiben, her iki aktif maddenin plazma seviyelerinde bir artış gözlenmiştir. Genç sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışma, lerkanidipin alımından 3 saat sonra siklosporin uygulandığında, siklosporinin EAA'sının %27 oranında arttığını, lerkanidipin plazma düzeylerinin değişmediğini göstermiştir. Bununla birlikte, LERCADIP'in siklosporin ile birlikte uygulanması, lerkanidipin plazma seviyelerinde 3 kat artışa ve siklosporinin EAA'sında %21'lik bir artışa neden olmuştur.
Lerkanidipin greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipin greyfurt suyunun neden olduğu metabolik inhibisyona duyarlıdır, bu da sistemik kullanılabilirliğinde bir artışa ve hipotansif etkisinde bir artışa neden olur.
Yaşlı kişilerde oral midazolam ile birlikte 20 mg dozda uygulandığında, lerkanidipin absorpsiyonu artar (yaklaşık %40) ve absorpsiyon hızı azalır (tmaks 1,75 ila 3 saat gecikir) Midazolam konsantrasyonları değişmeden kalmıştır. .
LERCADIP, terfenadin, astemizol, amiodaron ve kinidin gibi sınıf III antiaritmik ilaçlar gibi diğer CYP3A4 substratları ile birlikte reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır.
LERCADIP'in antikonvülsan ilaçlar (örn. fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulanması, antihipertansif etki azaltılabileceğinden ve kan basıncı normalden daha sık izlenmelidir.
LERCADIP, esas olarak karaciğer tarafından elimine edilen bir beta bloker olan metoprolol ile birlikte uygulandığında, metoprololün biyoyararlanımı değişmezken, lerkanidipinin biyoyararlanımı %50 azalır. Bu etki, beta blokerlerin neden olduğu hepatik kan akışındaki azalmaya bağlı olabilir ve bu nedenle bu sınıftaki diğer ilaçlarla ortaya çıkabilir. Sonuç olarak, lerkanidipin beta-adrenerjik reseptör blokerleri ile birlikte uygulanabilir, ancak dozun ayarlanması gerekebilir.
Fluoksetin (bir CYP2D6 ve CYP3A4 inhibitörü) ile 65 ± 7 yaşındaki (ortalama ± s.d.) gönüllülerde yürütülen bir etkileşim çalışması, lerkanidipinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı hiçbir değişiklik göstermedi.
Eş zamanlı olarak 800 mg/gün simetidin alan hastalarda lerkanidipin plazma seviyeleri önemli ölçüde değişmez, ancak lerkanidipinin biyoyararlanımı ve hipotansif etkisi artabileceğinden daha yüksek dozlarda dikkatli olunması önerilir.
β-metildigoksin ile kronik tedavi gören hastalarda, 20 mg lerkanidipin ile birlikte uygulanması herhangi bir farmakokinetik etkileşime yol açmamıştır. Açlık durumunda uygulanan 20 mg'lık bir lerkanidipin dozunun ardından digoksin ile tedavi edilen sağlıklı gönüllüler, digoksin Cmaks'ta ortalama %33'lük bir artış gösterirken, EAA ve böbrek klerensi önemli ölçüde değişmemiştir Hastalar dikkatle izlenmelidir. eş zamanlı olarak digoksin ile tedavi edilmelidir. digoksin toksisitesinin herhangi bir belirtisini tespit etmek için.
20 mg'lık bir LERCADIP dozunun 40 mg simvastatin ile tekrar tekrar birlikte uygulanmasının ardından, lerkanidipinin AUC'si önemli ölçüde değişmedi, simvastatinin EAA'sı ise %56 ve aktif metabolitinin EAA'sı - %28 hidroksi asit. Bu değişikliklerin klinik olarak anlamlı olması olası değildir. Bu tıbbi ürünler için endike olduğu gibi lerkanidipin sabah ve simvastatin akşam uygulandığında herhangi bir etkileşim beklenmez.
Aç sağlıklı gönüllüler tarafından alınan 20 mg lerkanidipin ile birlikte uygulanması, varfarinin farmakokinetiğini değiştirmez.
Diüretikler ve ACE inhibitörleri ile birlikte uygulanan LERCADIP iyi tolere edilmiştir.
Antihipertansif ilaçların vazodilatör etkisini güçlendirebileceğinden alkol alımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmaların sonuçları, bu hayvan türlerinde lerkanidipinin teratojenik etkisini göstermedi ve sıçanda üreme fonksiyonunda herhangi bir bozulma olmadı. Bununla birlikte, lerkanidipin'in gebelik ve emzirme döneminde kullanımına ve dihidropiridin sınıfına ait diğer bileşiklerin hayvanlarda teratojenik olduğu gösterilmiş olduğuna dair klinik veri olmaması nedeniyle, LERCADIP hamilelik sırasında veya çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara uygulanmamalıdır. etkili doğum kontrol kapsamı kullanmayın. Lerkanidipinin yüksek lipofilik özelliğinden dolayı anne sütüne geçebileceğinden emzirme döneminde uygulanmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Lerkanidipin ile ilgili klinik deneyimler, ilacı almanın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemediğini göstermiştir. Bununla birlikte, baş dönmesi, asteni, yorgunluk hissi ve daha nadiren uyuşukluk meydana gelebileceğinden dikkatli olunmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Tedavi edilen hastaların yaklaşık %1.8'inde advers reaksiyonlar meydana geldi.
Aşağıdaki tablo, MedDRA sistem organ sınıfına göre gruplandırılmış ve sıklığa göre sıralanmış (yaygın olmayan, seyrek) en azından olası nedensellik ile advers reaksiyonların insidansını göstermektedir.
Tabloda gösterildiği gibi, kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen en yaygın olarak gözlenen advers reaksiyonlar, her biri hastaların %1'inden azında meydana gelen baş ağrısı, baş dönmesi, periferik ödem, taşikardi, çarpıntı, kızarmadır.
Pazarlama sonrası deneyimde, alınan spontan raporlara göre, aşağıdaki istenmeyen etkiler çok nadiren bildirilmiştir (diş eti hipertrofisi, hepatik transaminazların serum düzeylerinde geri dönüşümlü artış, hipotansiyon, idrar sıklığı ve göğüs ağrısı.
Bazı dihidropiridinler nadiren prekordiyal ağrıya veya anjina pektorise neden olabilir. Çok nadiren, önceden anjina pektorisi olan hastalarda akut anjinal atakların sıklığı, süresi ve şiddetinde artış olabilir. İzole miyokard enfarktüsü vakaları görülebilir.
Lerkanidipinin kan şekeri veya lipemi üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.
04.9 Doz aşımı -
Pazarlama sonrası deneyimde, üç doz aşımı vakası rapor edilmiştir (sırasıyla 150 mg, 280 mg ve 800 mg lerkanidipin intihar girişiminde bulunmuştur).
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, aşırı dozun, belirgin hipotansiyon ve refleks taşikardi ile birlikte aşırı periferik vazodilatasyon ile sonuçlanabileceği varsayılmaktadır. Şiddetli hipotansiyon, bradikardi ve bilinç kaybı durumunda, bradikardi durumunda intravenöz atropin uygulamasıyla kardiyovasküler destek tedavisi gerekebilir.
Lerkanidipinin uzun süreli farmakolojik etkisi göz önüne alındığında, ilacı aşırı dozda alan hastanın kardiyovasküler fonksiyonunun en az 24 saat izlenmesi esastır Diyalizin olası yararlı etkileri hakkında bilgi mevcut değildir.Yüksek lipofilisite göz önüne alındığında Plazma düzeylerinin risk periyodu süresi için ölçüt olarak kullanılamaması ve diyalizin etkinliğinin olmaması çok olasıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: Ağırlıklı olarak vasküler etkiye sahip selektif kalsiyum kanal blokerleri.
ATC kodu: C08CA13
Lerkanidipin, düz kas ve kalp hücre zarından kalsiyum akışını engelleyen dihidropiridin grubuna ait bir kalsiyum kanal blokeridir. Antihipertansif etkisinin mekanizması, vasküler düz kas üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye ve bunun sonucunda toplam periferik direncin azalmasına bağlıdır. Lerkanidipin, kısa plazma yarı ömrüne rağmen, membrandaki yüksek partisyon katsayısı nedeniyle uzun süreli bir antihipertansif aktiviteye sahiptir ve yüksek vasküler seçiciliği sayesinde negatif inotropik etkilere neden olmaz.
LERCADIP'in neden olduğu vazodilatasyon, etkinin kademeli olarak başlaması ile karakterize edildiğinden, hipertansif hastalarda refleks taşikardi ile akut hipotansiyon nadiren meydana gelmiştir.
Diğer asimetrik 1,4-dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipinin antihipertansif aktivitesi esas olarak (S) -enantiyomerinden kaynaklanmaktadır.
Terapötik endikasyonu desteklemek için gerçekleştirilen klinik çalışmalara ek olarak, şiddetli hipertansiyonu olan hastalarda (ortalama diyastolik kan basıncı ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) yapılan başka bir randomize çalışma, bir doz ile tedavi edilen 25 hastanın %40'ında kan basıncının normale döndüğünü göstermiştir. 20 mg, günde tek doz LERCADIP uygulamasında ve günde iki kez 10 mg'lık bir dozla tedavi edilen 25 hastanın %56'sında. İzole sistolik hipertansiyonu olan hastalarda yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, LERCADIP'in sistolik kan basıncını ilk ortalama 172.6 ± 5.6 mmHg değerinden 140.2 ± 8.7 mmHg'ye düşürmede etkili olduğu gösterilmiştir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
LERCADIP, 10-20 mg oral uygulamadan ve sırasıyla 3.30 ng/ml ± 2.09 s.d.'lik plazma piklerinden sonra tamamen emilir. ve 7.66 ng/ml ± 5.90 d.s.'ye uygulamadan yaklaşık 1.5-3 saat sonra ulaşılır.
Lerkanidipinin iki enantiyomeri benzer bir plazma seviyesi profili gösterir: maksimum plazma konsantrasyonunu elde etme süresi aynıdır, maksimum plazma konsantrasyonu ve EAA, (S) enantiyomeri için ortalama olarak 1,2 kat daha yüksektir ve eliminasyon yarı ömrü iki enantiyomerden biri esasen aynıdır Enantiyomerlerin "in vivo" ara dönüşümü gözlemlenmemiştir.
Yüksek bir pre-sistemik metabolizmayı takiben, LERCADIP'in hastalara oral yoldan verildiğinde mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %10'dur ve sağlıklı gönüllülere aç karnına uygulandığında üçte bire (1/3) düşer.
LERCADIP yüksek yağlı bir yemekten 2 saat sonra alındığında ağızdan uygulanan lerkanidipinin mevcudiyeti dört katına çıkar. Bu nedenle LERCADİP yemeklerden önce uygulanmalıdır.
Plazmadan doku ve organlara dağılımı hızlı ve kapsamlıdır.
Lerkanidipinin plazma proteinlerine bağlanması %98'den fazladır. Şiddetli böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma protein seviyeleri azalır ve ilacın serbest fraksiyonu artabilir.
LERCADIP, CYP3A4 tarafından geniş ölçüde metabolize edilir; ilaç idrarda veya dışkıda tespit edilmedi. Ağırlıklı olarak inaktif metabolitlere dönüştürülür ve dozun yaklaşık %50'si idrarla atılır.
İnsan karaciğer mikrozomlarıyla yapılan "in vitro" deneyler, lerkanidipinin bir dereceye kadar CYP3A4 ve CYP2D6 inhibisyonu uyguladığını, ancak bu, 20 mg'lık bir dozun uygulanmasından sonra plazmada doruk noktasına ulaşılandan sırasıyla 160 ve 40 kat daha yüksek konsantrasyonlarda olduğunu göstermiştir.
Ayrıca, insanlarda yapılan etkileşim çalışmaları, lerkanidipinin tipik bir CYP3A4 substratı olan midazolamın veya tipik bir CYP2D6 substratı olan metoprololün plazma seviyelerini değiştirmediğini göstermiştir. CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından metabolize edilen ilaçlar.
Eliminasyon esas olarak biyotransformasyon ile gerçekleşir.
Terminal eliminasyon fazından hesaplanabilen ortalama plazma yarılanma ömrü 8-10 saattir ve lipid membranlara yüksek oranda bağlanması sayesinde terapötik aktivite 24 saat sürer.Tekrarlanan uygulamalarda birikme saptanmamıştır.
LERCADIP'in oral uygulaması, dozla doğru orantılı olmayan plazma lerkanidipin seviyelerine yol açar (doğrusal olmayan kinetik). 10, 20 veya 40 mg alındıktan sonra, gözlemlenen maksimum plazma konsantrasyonları 1: 3: 8 oranında ve plazma konsantrasyonu EAA'ları zaman içinde 1: 4: 18 oranında olmuştur; Metabolizma Sonuç olarak, artan dozajla kullanılabilirlik artar.
Yaşlı hastalarda ve hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, lerkanidipinin farmakokinetik davranışı genel hasta popülasyonunda gözlenene benzerdi; Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya diyaliz hastalarında ilacın daha yüksek seviyeleri (yaklaşık %70) bulundu. Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ilaç normal olarak karaciğerde yaygın olarak metabolize edildiğinden, lerkanidipinin sistemik biyoyararlanımında bir artış olması muhtemeldir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Hayvanlarda yapılan farmakotoksikolojik çalışmalar, antihipertansif etkiyi elde etmek için yaygın olarak kullanılan dozlarda otonom sinir sistemi, merkezi sinir sistemi veya gastrointestinal fonksiyon üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
Sıçanlarda ve köpeklerde uzun süreli çalışmalarda gözlemlenen ilgili etkilerin, yüksek dozlarda kalsiyum kanal blokerlerinin kullanımını takiben halihazırda bilinen etkilerle doğrudan veya dolaylı olarak ilişkili olduğu ve esas olarak aşırı farmakodinamik aktiviteyi yansıttığı düşünülmelidir.
Lerkanidipin genotoksik değildir ve kanserojen potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.
Sıçanlarda doğurganlık ve üreme işlevi, lerkanidipin tedavisinden etkilenmemiştir.
Sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki bulunmadı; bununla birlikte, sıçanlarda yüksek dozlarda verilen lerkanidipin, implantasyon öncesi ve sonrası kayıplara neden oldu ve fetal gelişimi geciktirdi.
Doğum sırasında yüksek dozlarda (12 mg/kg/gün hidroklorür) verildiğinde, lerkanidipin distosiyi indüklemiştir.
Lerkanidipin ve/veya metabolitlerinin gebe hayvanlardaki dağılımı ve anne sütüne atılımı değerlendirilmemiştir.
Metabolitler, toksisite çalışmalarında ayrı olarak değerlendirilmemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Yardımcı maddelerin listesi
tabletin çekirdeği:
laktoz monohidrat
Mikrokristal selüloz
Sodyum karboksimetil nişasta
Povidon K30
Magnezyum stearat.
kaplama filmi:
hipromelloz
Talk
Titanyum dioksit (E171)
Makrogol 6000
Demir oksit (E172).
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi "-
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler -
Orijinal ambalajında saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
Opak PVC ve alüminyum kabarcıklar.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ve 100 tabletlik paketler *.
* Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milano, İTALYA.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
LERCADIP 14 film kaplı tablet, 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 film kaplı tablet, 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 film kaplı tabletler, 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg film kaplı tablet A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 film kaplı tabletler 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: 22 Mart 1996 (Birleşik Krallık). 18 Mart 1997 (BT). İlk pazarlama tarihi: SSN'de Şubat 1998.
Yetkinin yenilenmesi: 05 Temmuz 2006
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
Mayıs 2008
