Aktif maddeler: Valsartan
Tareg 3 mg/ml oral solüsyon
Paket boyutları için Tareg paket ekleri mevcuttur:- Tareg 3 mg/ml oral solüsyon
- Tareg 40 mg film kaplı tabletler, Tareg 80 mg film kaplı tabletler, Tareg 160 mg film kaplı tabletler, Tareg 320 mg film kaplı tabletler
- Tareg 80 mg kapsüller, Tareg 160 mg kapsüller
Tareg neden kullanılır? Bu ne için?
Tareg, anjiyotensin II reseptör antagonistleri olarak bilinen ve yüksek kan basıncını kontrol etmeye yardımcı olan bir ilaç sınıfına aittir. Anjiyotensin II, vücutta kan damarlarının daralmasına ve dolayısıyla kan basıncına yol açan bir maddedir. "artmış basınç. Tareg, anjiyotensin II'nin etkisini bloke ederek çalışır. Sonuç, kan damarlarının gevşemesi ve basıncın düşmesidir.
Tareg 3 mg/ml oral solüsyon, 6 ila 18 yaş arası çocuk ve adolesanlarda yüksek kan basıncını tedavi etmek için kullanılabilir. Tansiyon yüksek olduğunda, kalbe ve atardamarlara binen iş yükü artar. Uzun vadede bu, beyin, kalp ve böbreklerin kan damarlarına zarar verebilir ve felce, kalp yetmezliğine veya böbrek yetmezliğine yol açabilir. Yüksek tansiyon kalp krizi riskini artırır. Kan basıncını normale döndürmek bu hastalıklara yakalanma riskini azaltır.
Kontrendikasyonlar Tareg ne zaman kullanılmamalıdır?
Tareg'i almayın
- Valsartan'a veya bu kullanma talimatının sonunda listelenen Tareg'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
- Şiddetli karaciğer hastalığınız varsa.
- üç aydan fazla hamileyseniz (hamileliğin erken döneminde Tareg'den kaçınmak daha iyidir - hamilelik bölümüne bakın).
- Şeker hastalığınız veya böbrek fonksiyon bozukluğunuz varsa ve aliskiren adı verilen kan basıncını düşüren bir ilaçla tedavi ediliyorsanız.
Bunlardan herhangi biri sizin için geçerliyse, Tareg'i almayınız.
Kullanım Önlemleri Tareg'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Tareg'e özellikle dikkat edin:
- Karaciğer hastalığınız varsa.
- Şiddetli böbrek hastalığınız varsa veya diyalize giriyorsanız.
- Renal arterin daralmasından şikayetçiyseniz.
- Yakın zamanda böbrek nakli geçirdiyseniz (yeni bir böbrek aldıysanız).
- Şiddetli kalp problemleriniz varsa, doktorunuz böbrek fonksiyonunuzu kontrol edebilecektir.
- Başka ilaçlar (ACE inhibitörleri dahil) alırken anjiyoödem adı verilen alerjik reaksiyonun neden olduğu dil ve yüz şişmesi yaşadıysanız, lütfen doktorunuza söyleyiniz. Tareg aldığınızda bu belirtiler ortaya çıkarsa, TAreg'i hemen almayı bırakın ve bir daha asla almayın. Bkz. bölüm 4, "Olası yan etkiler".
- Kandaki potasyum düzeylerini artıran ilaçlar alıyorsanız. Bunlara potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri veya potasyum ve heparin tutucu ilaçlar dahildir. Kan potasyum düzeyinizin düzenli aralıklarla kontrol edilmesi gerekebilir.
- 18 yaşın altındaysanız ve TAREG'i renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe eden diğer ilaçlarla (tansiyon düşürücü ilaçlar) birlikte alıyorsanız, doktorunuz böbrek fonksiyonunuzu ve kan potasyum seviyenizi düzenli aralıklarla kontrol edecektir.
- Adrenal bezlerin çok fazla aldosteron hormonu ürettiği aldosteronizm hastalığınız varsa. Bu durumda Tareg kullanımı önerilmez.
- Yüksek dozlarda ishal, kusma veya diüretiklerin neden olduğu sıvı kaybınız (dehidratasyon) varsa.
- Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Tareg hamileliğin erken döneminde önerilmez ve hamileliğin üçüncü ayından sonra alınmamalıdır, çünkü bu aşamada kullanıldığında bebeğe ciddi zarar verebilir (hamilelik bölümüne bakınız).
- Yüksek kan basıncını tedavi etmek için kullanılan aşağıdaki ilaç sınıflarından herhangi birini alıyorsanız: - enalapril, lisinopril vb. gibi bir "ACE inhibitörü". - aliskiren
Bunlardan herhangi biri sizin için geçerliyse, TAREG'i almadan önce doktorunuza söyleyiniz.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Tareg'in etkisini değiştirebilir?
Tareg'in diğer ilaçlarla birlikte alınması
Reçetesiz alınanlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
TAREG diğer bazı ilaçlarla birlikte alınırsa tedavinin etkisi etkilenebilir.Dozun ayarlanması, başka önlemler alınması veya bazı durumlarda ilaçlardan birinin kesilmesi gerekebilir.Bu, herhangi bir ilaç için geçerlidir. tıbbi reçete olmadan, özellikle:
- kan basıncını düşüren diğer ilaçlar, özellikle sıvıların (diüretikler), ACE inhibitörlerinin (enalapril, lisinopril, vb.) veya aliskiren eliminasyonunu artıranlar.
- Potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu ilaçlar ve heparin gibi kan potasyum düzeylerini artıran ilaçlar.
- Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) adı verilen bazı ağrı kesici türleri.
- bazı antibiyotikler (rifampisin grubu), organ nakli reddine karşı kullanılan bir ilaç (siklosporin) ve HIV/AIDS enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan bir antiretroviral ilaç (ritonavir). Bu ilaçlar Tareg'in etkisini artırabilir.
- Bazı psikiyatrik hastalıkların tedavisinde kullanılan bir ilaç olan lityum.
Tareg'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Tareg yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
- Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Kural olarak, doktorunuz hamile kalmadan önce veya hamile olduğunuzu öğrenir öğrenmez TAREG almayı bırakmanızı ve Tareg yerine başka bir ilaç almanızı tavsiye eder.Hamileliğinizin başlangıcında TAREG tavsiye edilmez. ve hamileliğin üçüncü ayından sonra alınması bebeğe ciddi zarar verebileceğinden hamileliğin üçüncü ayından sonra alınmamalıdır.
- Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız doktorunuza söyleyiniz.Tareg emziren kadınlara önerilmemektedir ve emzirmek istiyorsanız, özellikle bebeğiniz yeni doğmuşsa veya erken doğmuşsa, doktorunuz sizin için başka bir tedavi seçebilir. .
Araç ve makine kullanma
Bir araç sürmeden, makine çalıştırmadan veya konsantrasyon gerektiren diğer aktiviteleri gerçekleştirmeden önce, Tareg'e karşı tepkinizi bilmelisiniz.Yüksek kan basıncını tedavi etmek için kullanılan diğer birçok ilaç gibi, TAREG ender durumlarda baş dönmesine neden olabilir ve konsantre olma yeteneğinizi etkileyebilir.
Tareg solüsyonunun içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
- Tareg solüsyonu mililitrede 0,3 g sakaroz içerir. Şeker hastalığınız varsa bunu göz önünde bulundurun. Doktorunuz size "bazı şekerlere karşı intoleransı olduğunu" söylediyse, TAreg solüsyonunu almadan önce onunla iletişime geçin. Tareg solüsyonundaki sakaroz miktarı dişlerinize zarar verebilir.
- Tareg solüsyonu, solüsyonu aldıktan bir süre sonra bile alerjik reaksiyonlara neden olabilen metil parahidroksibenzoat (E218) içerir.Belirtiler arasında kızarıklık, kaşıntı, kurdeşen olabilir.Yan etkilerden herhangi biri kötüleşirse doktorunuza söyleyiniz.
- Tareg solüsyonu, dışkıyı yumuşatabilen poloksamer içerir.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Tareg Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Tareg'i her zaman en iyi sonuçları elde etmek ve yan etki riskini azaltmak için tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız. Yüksek tansiyonu olanlar genellikle bu sorunun herhangi bir belirtisini fark etmezler ve çoğu kişi kendini her zamanki gibi iyi hisseder. Bu nedenle, kendinizi iyi hissetseniz bile doktorunuzla düzenli olarak randevu almanız çok önemlidir.
Oral şırıngayı veya ölçü kabını kullanmadan önce bu bölümün sonundaki talimatları okuyun.
Ne kadar Tareg alınır
Tareg solüsyonu günde bir kez alınmalıdır.
- 35 kg'ın altındaysanız: normal doz 20 mg valsartandır (7 ml çözeltiye karşılık gelir).
- 35 kg veya daha fazla kilonuz varsa: o Normal doz 40 mg valsartandır (13 ml çözeltiye tekabül eder).
Bazı durumlarda doktorunuz sizden şunları almanızı isteyebilir:
- 35 kg'dan hafif olanlar için 40 mg'a kadar valsartan (13 ml çözeltiye karşılık gelir);
- 35 kg veya 35 kg'dan fazla olanlar için 80 mg'a kadar valsartan (27 ml çözeltiye karşılık gelir).
Tareg'i yemek olsun veya olmasın alabilirsin.
Tareg'i her gün yaklaşık aynı saatte alın.
ORAL ŞIRINGA VE DOZER CAM KULLANIM TALİMATLARI
İlacınızı almadan önce bu talimatları dikkatlice okuyunuz. Oral şırıngayı ve ölçü kabını doğru kullanmanıza yardımcı olacaklardır.
ne kullanacaksın
Şişe için bir basınç adaptörü:
- şişenin boynuna yerleştirilmelidir.
- takıldıktan sonra çıkarılmamalıdır.
İlacı içeren bir şişe:
- çocukların açamayacağı vidalı kapağa sahiptir.
- Kullanımdan sonra her zaman kapağı tekrar vidalayın.
Bir oral şırınga:
- içinde bir piston bulunan şeffaf plastik bir tüpten oluşur.
- Oral şırınga, şişe adaptörüne takılır ve şişeden gerekli miktarda ilacı dozlamak için kullanılır.Yeni bir ilaç şişesine her başladığınızda yeni bir şişe adaptörü ve oral şırınga kullanın.
Bir ölçü kabı:
- bu, reçete edilen doz şırınganın birkaç kez doldurulmasını gerektiriyorsa kullanılabilir.
- Kullandıktan ve temizledikten sonra, ölçüm kabını daima kapağın üzerine geri koyun.
Şişe basınç adaptörünü yeni bir ilaç şişesine yerleştirin
- Kapağı şişeden sıkıca bastırarak ve saat yönünün tersine çevirerek çıkarın (kapağın üzerinde belirtildiği gibi).
- Açılan şişeyi bir masanın üzerinde dik tutarak şişe adaptörünü gidebildiği kadar şişe boynuna sıkıca itin.
Not: Şişe adaptörünü sonuna kadar itemeyebilirsiniz, ancak bu bir sorun değildir, çünkü kapağı tekrar vidalayarak şişeye zorlayacaktır. - Kapağı şişeye geri vidalayın.
İlacın bir dozunun hazırlanması
- Kapağı şişeden sıkıca bastırarak ve saat yönünün tersine çevirerek çıkarın (kapağın üzerinde belirtildiği gibi).
- Pistonun oral şırıngaya tam olarak itildiğini kontrol edin.
- Şişeyi dik tutarak oral şırıngayı şişe adaptörüne sıkıca yerleştirin.
- Oral şırıngayı yerinde tutarken, şişeyi ve oral şırıngayı dikkatlice ters çevirin.
- Dozu ölçmeden önce, oral şırıngada kalabilecek büyük kabarcıklar temizlenmelidir. Bunu yapmak için:
- oral şırıngayı ilaçla tamamen doldurmak için pistonu yavaşça aşağı çekin;
- daha sonra şırınganın tamamen boşalması için pistonu ters yönde yukarı doğru itin
İlaç dozunun ölçülmesi
Not: Oral şırıngada ölçülebilen toplam çözelti miktarı 5 ml'dir. Reçete edilen doza bağlı olarak, 10 ila 16. adımların birkaç kez tekrarlanması gerekebilir.Örneğin, reçete edilen doz 13 ml ise, çözeltinin üç farklı adımda dozlanması gerekecektir: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Gerekli ilaç miktarına karşılık gelen oral şırınga üzerindeki çentiği belirleyin.
- İçerideki siyah halkanın kenarının ucu çentikle tam olarak aynı hizaya gelene kadar pistonu yavaşça çekin.
- Şişeyi ve oral şırıngayı dikkatlice dik konuma getirin.
- Oral şırıngayı hafif bir çevirme hareketi ile şişe adaptöründen çıkarın.
ilacı almak
- Dik dur.
- Oral şırınganın ucunu ağzınıza koyun.
- Pistonu yavaşça bastırın ve ilacı doğrudan oral şırıngadan yutun.
- Öngörülen doz şırınganın birkaç kez doldurulmasını gerektiriyorsa, ölçülen ilaç dozlarını şırıngadan ölçüm kabına dökebilir ve ardından çözeltinin toplam hacmini kontrol edebilirsiniz.
- Çözeltinin tamamını hemen iç.
- Kullanımdan sonra çocuklara dayanıklı kapsülü tekrar vidalayın.
- Oral şırınganın temizlenmesi
- Oral şırınganın dışını temiz, kuru bir bezle temizleyin.
- Oral şırıngayı her kullandıktan sonra bunu yapın.
- Ölçü kabının temizlenmesi Ölçü kabını suyla durulayın. Ölçüm kabını temiz bir bezle kurulayın ve tekrar şişenin kapağına yerleştirin.
Aşırı doz Çok fazla Tareg aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Tareg kullandıysanız
Şiddetli baş dönmesi ve/veya bayılma durumunda hemen doktorunuza başvurun ve uzanın. Yanlışlıkla çok fazla TAREG solüsyonu aldıysanız, doktorunuz, eczacınız veya hastaneniz ile iletişime geçin.
Tareg'i kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Ancak, bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaştıysa, kaçırdığınız dozu atlayın.
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Tareg almayı bırakırsanız
TAREG tedavisini durdurmak hastalığınızın kötüleşmesine neden olabilir.Doktorunuz söylemedikçe ilacı kullanmayı bırakmayınız.
Bu ürünün kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Tareg'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Tareg herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Bu yan etkiler, aşağıdaki gibi tanımlanan belirli sıklıklarda ortaya çıkabilir:
- çok yaygın: 10 hastadan birden fazlasında görülür
- yaygın: 100 kullanıcıda 1 ila 10 arasında kullanıcıyı etkiler
- Yaygın olmayan: 1000 kişide 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler
- seyrek: 10.000 hastadan 1 ila 10'unu etkiler
- çok seyrek: 10.000 hastada 1'den azını etkiler
- bilinmiyor: mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor.
Bazı belirtiler acil tıbbi müdahale gerektirir:
Aşağıdakiler gibi anjiyoödem semptomlarınız (belirli bir alerjik reaksiyon) varsa hemen doktorunuza görünün:
- yüz, dudaklar, dil veya farenksin şişmesi
- nefes almada veya yutmada zorluk
- kurdeşen, kaşıntı
Bu belirtilerden herhangi birini yaşarsanız, TAREG'i almayı bırakın ve derhal doktorunuzla iletişime geçin (ayrıca bkz.
Yan etkiler şunlardır:
yaygın
- baş dönmesi
- Ayağa kalkarken baş dönmesi ve bayılma gibi semptomlarla birlikte olan veya olmayan düşük tansiyon
- böbrek fonksiyon testlerinin düşük değerleri (böbrek fonksiyon bozukluğu belirtisi)
Yaygın olmayan
- anjiyoödem ("Bazı semptomlar acil tıbbi müdahale gerektirir" bölümüne bakın)
- ani bilinç kaybı (senkop)
- baş dönmesi hissetmek (vertigo)
- ciddi derecede azalmış böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği belirtisi)
- kas krampları, anormal kalp ritmi (yüksek kan potasyum düzeylerinin belirtileri)
- nefes darlığı, uzanırken nefes almada zorluk, ayaklarda veya bacaklarda şişme (kalp yetmezliği belirtileri)
- baş ağrısı
- öksürük
- karın ağrısı
- mide bulantısı
- ishal
- yorgunluk
- zayıflık
Bilinmeyen
- ciltte kabarma (büllöz dermatit belirtisi)
- deri döküntüleri, kaşıntı ve kurdeşen gibi alerjik reaksiyonlar, ateş semptomları, şişmiş eklemler ve eklem ağrısı, kas ağrısı, şişmiş lenf düğümleri ve/veya grip benzeri semptomlar (serum hastalığı belirtileri) oluşabilir
- kırmızı papüller, ateş, kaşıntı (vaskülit olarak da bilinen damar iltihabı belirtileri)
- normalden daha sık kanama veya morarma (trombositopeni belirtileri)
- kas ağrısı (miyalji)
- enfeksiyonlara bağlı ateş, boğaz ağrısı veya ağız ülserleri (nötropeni olarak da adlandırılan beyaz kan hücresi eksikliği belirtileri)
- hemoglobin seviyelerinde azalma ve kandaki eritrosit yüzdesinde azalma (ağır vakalarda "anemiye" yol açabilir)
- kanda artan potasyum seviyeleri (ağır vakalarda kas kramplarına ve anormal kalp ritimlerine neden olabilir)
- Kandaki bilirubin düzeylerinin artması (ağır vakalarda cilt ve gözlerin sararmasına neden olabilir) dahil olmak üzere karaciğer fonksiyon değerlerinde artış (karaciğer hasarını gösterebilir)
- kan üre nitrojen ve serum kreatinin düzeylerinde artış (anormal böbrek fonksiyonunu gösterebilir)
Bazı yan etkilerin sıklığı, durumunuza bağlı olarak değişebilir. Örneğin, baş dönmesi ve karaciğer fonksiyon değerlerinde azalma gibi etkiler, yüksek tansiyon tedavisi gören erişkin hastalarda, kalp yetmezliği nedeniyle tedavi edilen veya yakın zamanda kalp krizi geçiren erişkin hastalara göre daha az sıklıkta gözlendi.
Çocuklarda ve ergenlerde yan etkiler yetişkinlerdekine benzer.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
- Şişe açıldıktan sonra 30 °C'nin altındaki bir sıcaklıkta 3 aya kadar saklanabilir.
- Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın
- Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Tareg'i kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
- Paketin hasarlı olduğunu veya kurcalanma belirtileri gösterdiğini fark ederseniz Tareg'i kullanmayın.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Tareg'in içeriği
- Aktif madde valsartandır.
- 1 ml oral solüsyon 3 mg valsartan içerir.
- Diğer bileşenler sakaroz, metil parahidroksibenzoat (E218), potasyum sorbat, poloksamer, sitrik asit susuz, sodyum sitrat, kızılcık aromalı yapay, propilen glikol (E1520), sodyum hidroksit, hidroklorik asit, arıtılmış sudur.
Tareg'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Tareg 3 mg/ml oral solüsyon berrak, renksiz ila açık sarı arası bir solüsyondur.
- Çözelti, çocuklara dayanıklı vidalı kapaklı ve sarı bir garanti halkasına sahip 180 ml'lik amber renkli cam şişe içeren bir pakette sunulmaktadır. Şişe 160 ml çözelti içerir. Push-in şişe adaptörü, 5 ml polipropilen oral dozlama şırıngası ve 30 ml polipropilen dozlama kabı içeren bir kit ile mevcuttur.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TAREG 3 MG / ML SÖZLÜ ÇÖZÜM
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her ml çözelti 3 mg valsartan içerir.
Yardımcı maddeler: Her bir ml çözelti 0,3 g sakaroz, 1,22 mg metil parahidroksibenzoat (E218) ve 5 mg poloksamer içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Berrak, renksiz ila soluk sarı çözelti.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
6-18 yaş arası çocuk ve ergenlerde hipertansiyon tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
6-18 yaş arası çocuklar ve ergenler
Tabletleri yutamayan çocuklar ve ergenler için, Tareg oral solüsyonunun kullanılması tavsiye edilir.Valsartan'ın sistemik maruziyeti ve doruk plazma konsantrasyonu, solüsyonla birlikte tabletlere göre yaklaşık 1.7 kat ve 2.2 kat daha yüksektir.
Tareg oral solüsyonunun başlangıç dozu, 35 kg'ın altındaki çocuklarda ve adolesanlarda günde bir kez 20 mg'dır (7 ml solüsyona tekabül eder) ve kilosu eşit veya daha fazla olan çocuklarda günde bir kez 40 mg'dır (13 ml solüsyona tekabül eder). 35 kg'dan fazla. Doz, vücut ağırlığı 35 kg'dan az olan çocuklar ve ergenler için günde bir kez maksimum 40 mg valsartan dozuna (13 ml çözeltiye karşılık gelir) ve 80 mg valsartana (27 ml'ye karşılık gelir) kadar kan basıncı yanıtına göre ayarlanmalıdır. çözüm) vücut ağırlığı 35 kg veya daha fazla olan çocuklar ve ergenler için.
Tareg tabletlerinden Tareg oral solüsyonuna geçiş
Klinik olarak gerekli olmadıkça Tareg tabletlerinden Tareg solüsyonuna geçiş önerilmez. Tareg tabletlerinden Tareg oral solüsyonuna geçiş klinik olarak zorunlu olarak görülüyorsa, valsartan dozu aşağıdaki tabloda açıklandığı gibi ayarlanmalı ve kan basıncı dikkatle izlenmelidir. Doz, kan basıncı yanıtına ve tolere edilebilirliğe göre kademeli olarak ayarlanmalıdır.
Tareg oral solüsyonundan Tareg tabletlerine geçiş klinik olarak gerekli görülüyorsa, başlangıçta aynı doz miligram olarak verilmelidir. Daha sonra, düşük doz olasılığı göz önünde bulundurularak sık kan basıncı kontrolleri yapılmalı ve kan basıncı yanıtı ve tolere edilebilirliğe göre doz daha da ayarlanmalıdır.
6 yaşın altındaki çocuklar
Mevcut veriler 4.8, 5.1 ve 5.2 bölümlerinde açıklanmıştır. Bununla birlikte, 1 ila 6 yaş arası çocuklarda Tareg'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
6-18 yaş arası böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda kullanım
Diyalizde kreatinin klerensi olan pediyatrik hastalarda kullanım çalışılmamıştır, bu nedenle bu hastalarda valsartan önerilmemektedir. bakınız bölüm 4.4 ve 5.2) Böbrek yetmezliği olan hastalarda aliskiren ile birlikte TAreg kullanımı kontrendikedir (GFR 2) (bkz. bölüm 4.3).
Şeker hastalığı
Diabetes mellituslu hastalarda Tareg'in aliskiren ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Karaciğer yetmezliği olan 6 ila 18 yaş arası pediyatrik hastalarda kullanım
Yetişkinlerde olduğu gibi, TAREG şiddetli karaciğer yetmezliği, biliyer sirozu olan pediyatrik hastalarda ve kolestazlı hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3, 4.4 ve 5.2). Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan pediyatrik hastalarda Tareg kullanımı ile ilgili deneyimler sınırlıdır. Bu hastalarda valsartan dozu 80 mg'ı geçmemelidir.
Pediatrik kalp yetmezliği ve yakın zamanda miyokard enfarktüsü
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kalp yetmezliği ve yakın zamanda miyokard enfarktüsünün tedavisi için Tareg, güvenlilik ve etkililiğe ilişkin veri eksikliği nedeniyle önerilmemektedir.
Uygulama yöntemi
Tareg yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
- Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- Şiddetli karaciğer yetmezliği, biliyer siroz ve kolestaz.
- Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesteri (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6).
- Diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği (GFR 2) olan hastalarda, anjiyotensin reseptör antagonistlerinin (ARB'ler) - Tareg dahil - veya anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACEI) inhibitörlerinin aliskiren ile birlikte kullanımı (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
hiperkalemi
Potasyum takviyeleri, potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren tuz ikameleri veya potasyum düzeylerini artırabilecek diğer maddeler (heparin vb.) ile birlikte kullanılması önerilmez.Kan potasyum düzeyleri uygun şekilde kontrol edilmelidir.
Böbrek hasarı
Bugüne kadar, kreatinin klerensi 10 ml/dk olan hastalarda güvenli kullanım deneyimi yoktur. (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2). Böbrek yetmezliği olan hastalarda ARB'lerin (Tareg dahil) veya ACEI'lerin aliskiren ile birlikte kullanımı kontrendikedir (GFR 2) (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).
karaciğer yetmezliği
Kolestazı olmayan hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda TAREG dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
Sodyum ve/veya hacim kaybı olan hastalar
Yüksek doz diüretik alanlar gibi şiddetli sodyum ve/veya hacim eksikliği olan hastalarda, ender durumlarda, TAREG tedavisine başlandıktan sonra semptomatik hipotansiyon oluşabilir.TAREG tedavisine başlamadan önce sodyum ve/veya hacim azalması düzeltilmelidir, örneğin diüretik dozunu azaltarak.
Renal arter darlığı
Tareg'in bilateral renal arter stenozu veya tek böbrek stenozu olan hastalarda güvenli kullanımı belirlenmemiştir.
Tek taraflı renal arter darlığına sekonder renovasküler hipertansiyonu olan on iki hastaya kısa süreli Tareg uygulaması renal hemodinamik, serum kreatinin veya kan üre nitrojeninde (BUN) önemli değişikliklere neden olmamıştır. sistemi tek taraflı renal arter stenozu olan hastalarda BUN ve serum kreatinin düzeyini artırabilir, valsartan tedavisi sırasında böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Böbrek nakli
Bugüne kadar, yakın zamanda böbrek nakli geçirmiş hastalarda Tareg'in güvenli kullanımına ilişkin bir deneyim bulunmamaktadır.
Birincil hiperaldosteronizm
Primer aldosteronizmi olan hastalar, renin-anjiyotensin sistemleri aktive edilmediğinden Tareg ile tedavi edilmemelidir.
Aort ve mitral kapak darlığı, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati
Diğer tüm vazodilatörlerde olduğu gibi, aort veya mitral darlığı veya hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatisi (HOCM) olan hastalarda özel dikkat gereklidir.
Şeker hastalığı
Tareg oral solüsyonu mililitrede 0,3 g sakaroz içerir. Bu, diabetes mellituslu hastalarda dikkate alınmalıdır.
Kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya çantarasi-izomaltaz
Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar, sakaroz içerdiğinden TAreg oral solüsyonu almamalıdır.
Metil parahidroksibenzoat
Tareg oral solüsyonu, alerjik reaksiyonlara (gecikmeli dahil) neden olabilen metil parahidroksibenzoat içerir.
Tareg oral solüsyonu gevşek dışkıya neden olabilen poloksamer içerir.
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör antagonist tedavisi (AIIRA) gebelik sırasında başlatılmamalıdır.Gebeliği planlayan hastalarda, AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe, gebelikte kullanım için belirlenmiş güvenlik profiline sahip alternatif bir antihipertansif tedavi kullanılmalıdır. Hamilelik teşhisi konduğunda, anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.6).
Önceki anjiyoödem atakları
Valsartan ile tedavi edilen hastalarda, hava yolu obstrüksiyonu ve/veya yüz, dudak, farinks ve/veya dilde şişme ile sonuçlanan larinks ve glottis büyümesi ile birlikte anjiyoödem epizodları bildirilmiştir; bu hastalardan bazıları, ACE inhibitörleri de dahil olmak üzere diğer ilaçlarla daha önce anjiyoödem atakları geçirmişti. Anjiyoödem gelişen hastalarda TAREG tedavisi derhal durdurulmalı ve yeniden başlatılmamalıdır (bkz. bölüm 4.8).
Renin-anjiyotensin sisteminin uyarılması ile diğer koşullar
Böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin sisteminin aktivitesine bağlı olabilen hastalarda (örn., şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar), anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi, oligüri ve/veya ilerleyici azotemi ve nadiren akut böbrek yetmezliği ile ilişkilendirilmiştir. başarısızlık ve/veya ölüm Valsartan bir anjiyotensin II reseptör antagonisti olduğundan, Tareg kullanımının böbrek yetmezliği ile ilişkili olabileceği göz ardı edilemez.
Renin-Angiotensin-Aldosteron Sisteminin (RAAS) çift blokajı
Duyarlı bireylerde, özellikle bu sistem üzerinde etkili olan birkaç tıbbi ürün kombine edildiğinde, hipotansiyon, senkop, inme, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunda değişiklikler (akut böbrek yetmezliği dahil) bildirilmiştir. Aliskiren'i bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACEI) inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör blokeri (ARB) ile kombine ederek renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ikili blokajı bu nedenle önerilmez.
Aliskiren'in Tareg ile kombinasyon halinde kullanımı diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği (GFR 2) olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Pediatrik popülasyon
Farmasötik form değişikliği
Tareg oral solüsyonu tablet formülasyonuna biyoeşdeğer değildir ve hastalar klinik olarak gerekli olmadıkça formülasyonları değiştirmemelidir. Bu durumda doz rehberliği için bkz. bölüm 4.2.
Böbrek hasarı
Kreatinin klerensi 30 ml/dak olan pediyatrik hastalarda kullanım (bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2) Valsartan ile tedavi sırasında böbrek fonksiyonu ve serum potasyumu yakından izlenmelidir. ) böbrek fonksiyonunu tehlikeye atabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda ARB'lerin (Tareg dahil) veya ACEI'lerin aliskiren ile birlikte kullanımı kontrendikedir (GFR 2) (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).
Karaciğer yetmezliği
Yetişkinlerde olduğu gibi, TAREG şiddetli karaciğer yetmezliği, biliyer sirozu olan pediyatrik hastalarda ve kolestazlı hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 5.2). Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan pediyatrik hastalarda Tareg kullanımı ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır. Bu hastalarda doz 80 mg'ı geçmemelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
ARB, ACEI veya aliskiren ile Renin-Angiotensin-Aldosteron Sisteminin (RAAS) çift blokajı
Tareg dahil ARB'ler, ACEI'ler veya aliskiren gibi RAAS'ı bloke eden diğer ajanlarla birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
ARB'lerin (Tareg dahil) veya ACEI'lerin aliskiren ile birlikte kullanımı, diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği (GFR 2) olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Lityum
Lityum ile anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri veya Tareg dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile birlikte kullanılması durumunda, serum konsantrasyonlarında ve lityum toksisitesinde geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Bir diüretik de verilirse, lityum toksisitesi riski muhtemelen daha da artabilir.
Potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren sofra tuzu ikameleri ve potasyum düzeylerini artırabilecek diğer ilaçlar
Valsartan ve potasyum düzeylerini değiştiren bir tıbbi ürün kombinasyonunun kullanılması gerekliyse, serum potasyum düzeylerinin izlenmesi önerilir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı kullanım
Seçici COX-2 inhibitörleri, asetilsalisilik asit> 3 g / gün dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve seçici olmayan NSAID'ler
Anjiyotensin II antagonistleri, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla birlikte uygulandığında, antihipertansif etkide azalma meydana gelebilir.Ayrıca, anjiyotensin II antagonistlerinin ve NSAID'lerin birlikte kullanımı, böbrek fonksiyonunun kötüleşme riskini artırabilir ve bir artışa neden olabilir. serum potasyum Bu nedenle, tedavinin başlangıcında, hastanın yeterli hidrasyonunun yanı sıra böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Konveyörler
Veri laboratuvar ortamında valsartanın hepatik alım taşıyıcıları OATP1B1 / OATP1B3 ve hepatik dışa akış taşıyıcı MRP2'nin bir substratı olduğunu gösterir. Bu gözlemin klinik önemi bilinmemektedir. Alım taşıyıcı inhibitörlerinin (örn. rifampisin, siklosporin) veya dışa akış taşıyıcısının (örn. ritonavir) birlikte uygulanması, valsartan'a sistemik maruziyeti artırabilir.Bu ilaçlarla eşzamanlı tedavi başlatılırken veya sonlandırılırken özel dikkat gösterilmelidir.
Diğerleri
Etkileşim çalışmalarında, valsartan veya aşağıdaki tıbbi ürünlerden herhangi biri ile klinik açıdan anlamlı farmakokinetik etkileşimler bulunmamıştır: simetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometasin, hidroklorotiyazid, amlodipin, glibenklamid.
Pediatrik popülasyon
Altta yatan böbrek anormalliklerinin yaygın olduğu hipertansif çocuk ve ergenlerde, valsartan ve renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe eden ve serum potasyumunu artırabilen diğer maddelerin birlikte kullanımında dikkatli olunması önerilir.Böbrek fonksiyonu ve serum potasyumu dikkatle kontrol edilmelidir. .
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) gebeliğin ilk üç ayında kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4).AIIRA'ların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kalmanın ardından teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir; ancak riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) riskine ilişkin kontrollü epidemiyolojik veriler mevcut olmasa da, bu ilaç sınıfı için de benzer bir risk mevcut olabilir.Gebeliği planlayan hastalar için alternatif bir antihipertansif tedavi kullanılmalıdır. AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe hamilelikte. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde AIIRA'lara maruz kalmanın fetal toksisiteyi (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafatası kemikleşmesinde gecikme) ve neonatal toksisiteyi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) indüklediği bilinmektedir. Ayrıca bkz. bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenlik verileri".
AIIRA'lara hamileliğin ikinci üç aylık döneminden itibaren maruz kalınırsa, böbrek fonksiyonunun ve kafatasının ultrasonla kontrol edilmesi önerilir.
Anneleri AIIRA almış olan yenidoğanlar hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Besleme zamanı
Valsartan'ın emzirme döneminde kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmadığından, Tareg'in kullanımı önerilmemektedir ve özellikle emzirme döneminde, yenidoğanlarda ve prematüre bebeklerde olmak üzere emzirme döneminde kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler tercih edilmelidir.
Doğurganlık
Valsartan, 200 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda erkek veya dişi farelerin üreme kapasitesi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildi. Bu doz, mg/m2 cinsinden önerilen maksimum insan dozunun 6 katıdır (hesaplama, oral doz 320 mg/gün ve hasta 60 kg'a dayanmaktadır).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisi ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır.Araç veya makine kullanırken ara sıra baş dönmesi veya yorgunluk olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Yetişkin hipertansif hastalarda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, advers reaksiyonların genel insidansı, plasebo ile görülenle karşılaştırılabilir ve valsartanın farmakolojisi ile tutarlıdır Advers reaksiyonların insidansı, doz veya tedavi süresi ile ilişkili görünmemektedir. cinsiyet, yaş veya etnik köken ile herhangi bir ilişki bulundu.
Klinik çalışmalarda bildirilen advers reaksiyonlar, pazarlama sonrası deneyim ve laboratuvar test sonuçları sistem organ sınıfına göre aşağıdaki tabloda listelenmiştir.
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki tanıma göre en sık görülen ilk olmak üzere sıklığa göre sıralanmıştır: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100, 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1000,
Pazarlama sonrası deneyimlerden ve laboratuvar test sonuçlarından bildirilen advers reaksiyonlara bir sıklık atfetmek mümkün değildir ve bu nedenle bunlar "bilinmeyen" bir sıklıkta rapor edilir.
- Hipertansiyon
Pediatrik popülasyon
Hipertansiyon
Valsartanın antihipertansif etkisi, 6-18 yaş arası 561 pediyatrik hastada iki çift kör, randomize klinik çalışmada değerlendirilmiştir.İzole gastrointestinal rahatsızlıklar (karın ağrısı, bulantı, kusma gibi) ve baş dönmesi dışında, 6 ila 18 yaş arasındaki pediyatrik hastaların güvenlik profili ile yetişkin hastalarda daha önce bildirilen profil arasında advers reaksiyonların tipi, sıklığı ve şiddeti belirlenmiştir.
6 ila 16 yaşları arasındaki pediyatrik hastaların genel olarak nörobilişsel ve gelişimsel değerlendirmesi, Tareg ile bir yıla kadar tedaviden sonra klinik olarak anlamlı hiçbir olumsuz etki ortaya çıkarmadı.
1 ila 6 yaşları arasındaki 90 çocuk üzerinde yapılan çift kör, randomize bir çalışmada, ardından "bir yıllık açık etiketli uzatma", iki ölüm ve belirgin transaminaz yükselmesi olan izole vakalar gözlendi. Bu vakalar bir popülasyonda meydana geldi. önemli komorbiditeleri olan Tareg ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır 1 ila 6 yaşları arasındaki 75 çocuğun randomize edildiği ikinci bir çalışmada, valsartan tedavisi ile transaminazlarda önemli yükselmeler veya ölümler meydana gelmemiştir.
Hiperkalemi, en sık altta yatan kronik böbrek hastalığı olan 6 ila 18 yaş arasındaki çocuklarda ve adolesanlarda gözlenmiştir.
Enfarktüs sonrası ve/veya kalp yetmezliği olan erişkin hastalarda kontrollü klinik çalışmalarda gözlemlenen güvenlik profili, hipertansiyonu olan hastalarda gözlenen genel güvenlik profilinden farklıdır. Bu gözlem altta yatan patoloji ile ilgili olabilir. Enfarktüs sonrası ve/veya kalp yetmezliği olan erişkin hastalarda gözlenen advers reaksiyonlar aşağıda sıralanmıştır:
- Miyokard enfarktüsü ve/veya kalp yetmezliği sonrası (sadece yetişkin hastalarda çalışılmıştır)
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Tareg doz aşımı, bilinç düzeyinde azalmaya, dolaşım kollapsına ve/veya şoka yol açabilen belirgin hipotansiyona neden olabilir.
Tedavi
Terapötik önlemler, dolaşım koşullarının normalleştirilmesine öncelik vererek, yutma zamanına ve semptomların tipine ve şiddetine bağlıdır.
Hipotansiyon durumunda, hastayı yatar pozisyona getirmek ve hızlı bir şekilde salin solüsyonları vermek en iyisidir.
Valsartanın hemodiyaliz ile uzaklaştırılması olası değildir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anjiyotensin II antagonistleri, ilişkisiz.
ATC kodu: C09CA03.
Valsartan, spesifik, güçlü bir oral olarak aktif anjiyotensin II (Ang II) reseptör antagonistidir ve anjiyotensin II'nin bilinen etkilerinden sorumlu olan AT1 reseptör alt tipi üzerinde seçici olarak etki eder. Valsartanın AT1 reseptörlerini bloke etmesinden kaynaklanan plazma Ang II seviyelerindeki artış, bloke edilmemiş AT2 reseptörlerini uyarabilir ve bu da AT1 reseptörlerinin etkisini dengeler gibi görünmektedir. Valsartan, AT1 reseptöründe herhangi bir kısmi agonist aktivite sergilemez ve AT1 reseptörüne AT2 reseptörüne göre çok daha büyük (yaklaşık 20.000 kat) afiniteye sahiptir.
Valsartan, kardiyovasküler regülasyondaki önemi ile bilinen diğer hormon reseptörlerini veya iyon kanallarını bağlamaz veya bloke etmez.
Valsartan, Ang I'i Ang II'ye dönüştüren ve bradikinini bozan kininaz II olarak da bilinen ACE'yi inhibe etmez. ACE üzerinde herhangi bir etki veya bradikinin veya P maddesinin etkilerinin güçlendirilmesi olmadığından, anjiyotensin reseptör antagonistlerinin öksürük ile ilişkili olması olası değildir. Valsartanın bir ACE inhibitörü ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda, kuru öksürük insidansı anlamlı olarak bulunmuştur (P
Yetişkinlerde kullanım
Tareg'in arteriyel hipertansiyonu olan hastalara uygulanması, kalp hızını etkilemeden kan basıncında bir azalmaya yol açar.
Çoğu hastada, tek bir oral dozun uygulanmasından sonra, antihipertansif aktivite 2 saat içinde başlar ve kan basıncındaki en yüksek düşüş 4-6 saat içinde elde edilir. Antihipertansif etki, uygulamadan sonra 24 saatten daha uzun süre devam eder Tekrarlanan uygulama durumunda, antihipertansif etki 2 hafta içinde büyük ölçüde mevcuttur ve kan basıncındaki maksimum düşüş genellikle 4 hafta içinde elde edilir ve bir tedavi boyunca korunur. uzun vadeli. İlacın hidroklorotiyazid ile ilişkilendirilmesiyle kan basıncında önemli bir azalma daha elde edilir.
Tareg'in aniden kesilmesi, rebound hipertansiyon veya diğer olumsuz klinik olaylarla ilişkili değildi.
Tip 2 diyabet ve mikroalbüminürisi olan hipertansif hastalarda, valsartanın idrar albümin atılımını azalttığı gösterilmiştir.MARVAL (Micro Albuminuria Reduction with Valsartan) çalışmasında valsartan (80 - 160 mg/gün) ile idrar albümin atılımındaki (BAE) azalma değerlendirilmiştir. amlodipin (5-10 mg/gün), mikroalbüminürisi (valsartan: 58 mcg/dk; amlodipin: 55.4 mcg/dk), normal veya yüksek tip 2 diyabetli (ortalama yaş: 58 yıl; 265 erkek) 332 hastada kan basıncı ve bozulmamış böbrek fonksiyonu (kreatinin
24 hafta sonra BAE azaldı (p
Proteinüri Tareg Azaltma (DROP) çalışması, tip 2 diyabetli, albüminüri (ortalama = 102 mcg / dak; 20) olan 391 hipertansif hastada (BP = 150/88 mmHg) valsartanın idrar albümin atılımını (BAE) azaltmadaki etkinliğini daha da araştırdı. -700 mcg/dk) ve sağlam böbrek fonksiyonu (ortalama serum kreatinin = 80 mcmol/l). Hastalar üç farklı valsartan dozundan (160, 320 ve 640 mg/gün) birine randomize edildi ve 30 hafta tedavi edildi. Bu çalışmanın amacı, tip 2 diyabetli hipertansif hastalarda BAE'yi azaltmak için optimal valsartan dozunu belirlemekti.30 hafta sonra, BAE'deki değişim yüzdesi, 160 mg valsartan ile başlangıçtan %36 oranında önemli ölçüde azaldı. : %22 ila %47) ve 320 mg valsartan ile %44 (%95 GA: %31 ila %54). 160-320 mg valsartanın, tip 2 diyabetli hipertansif hastalarda BAE'de klinik olarak anlamlı azalmalar ürettiği bulundu.
Hipertansiyon (pediatrik popülasyon)
Valsartanın antihipertansif etkisi, 6 ila 18 yaşları arasındaki 561 pediyatrik hastada ve 1 ila 6 yaş arasındaki 165 pediyatrik hastada yürütülen dört çift kör, randomize klinik çalışmada incelenmiştir.Böbrek ve idrar hastalıkları ve obezite, altta yatan en yaygın tıbbi durumlardı bu çalışmalara katılan çocukların hipertansiyonuna potansiyel olarak katkıda bulunabilecektir.
6 yaş ve üzeri çocuklarda klinik deneyim
Yaşları 6 ila 16 arasında değişen 261 hipertansif pediyatrik hastayı içeren bir klinik çalışmada, sistolik kan basıncı başlangıca göre sırasıyla 8, 10, 12 mmHg olan hastalar. Hastalar, aynı dozda valsartan almaya devam etmek veya plaseboya geçmek için yeniden randomize edildi. Orta ve yüksek dozlarda valsartan almaya devam eden hastalarda, aşağı akım sistolik kan basıncı, plasebo ile tedavi edilen hastalardan -4 ve -7 mmHg daha düşüktü. Düşük doz valsartan alan hastalarda, sistolik kan basıncının aşağı akışı, plasebo ile tedavi edilen hastalarınkine benzerdi. Genel olarak, valsartanın doza bağımlı antihipertansif etkisi, tüm demografik alt gruplarda tutarlıydı.
Yaşları 6 ila 18 arasında değişen 300 hipertansif pediyatrik hastayı içeren başka bir klinik çalışmada, uygun hastalar 12 hafta boyunca valsartan veya enalapril tabletleri almak üzere randomize edilmiştir. Valsartan ile 9,1 mmHg ve enalapril ile 8,5 mmHg azalma ile ≥18 kg ve diyastolik kan basıncına sahip çocuklar.
6 yaşın altındaki çocuklarda klinik deneyim
Yaşları 1 ila 6 arasında değişen sırasıyla 90 ve 75 hasta ile iki klinik çalışma yapılmıştır. 1 yaşından küçük çocuklar bu çalışmalara dahil edilmemiştir. İlk çalışmada, plaseboya kıyasla valsartanın etkinliği doğrulandı, ancak bir doz-yanıt ilişkisi gösterilmedi.İkinci çalışmada, daha yüksek valsartan dozları kan basıncında daha büyük bir azalma ile ilişkilendirildi, ancak doz-yanıt ilişkisi . istatistiksel anlamlılığa ulaşmadı ve plaseboya kıyasla tedavideki fark anlamlı değildi.Bu farklılıklar nedeniyle valsartan bu yaş grubunda önerilmemektedir (bkz. bölüm 4.8).
Avrupa İlaç Ajansı, pediatrik popülasyonun tüm alt gruplarında yakın zamanda miyokard enfarktüsü sonrası kalp yetmezliği ve kalp yetmezliğinde Tareg ile yapılan çalışmaların sonuçlarını sunma zorunluluğundan feragat etmiştir. Pediatrik kullanım hakkında bilgi için bölüm 4.2'ye bakınız.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon:
Tek başına oral uygulamadan sonra, tabletler için 2-4 saat sonra ve çözelti formülasyonu için 1-2 saat sonra valsartan doruk konsantrasyonlarına ulaşılır. Ortalama mutlak biyoyararlanımı tablet ve çözelti formülasyonu için sırasıyla %23 ve %39'dur. Gıda, valsartan maruziyetini (EAA ile ölçülen, plazma konsantrasyon eğrisinin altındaki alan) yaklaşık %40 ve doruk plazma konsantrasyonunu yaklaşık %50 azaltır, ancak ilaç uygulamasından yaklaşık 8 saat sonra valsartan konsantrasyonları plazma değerleri benzerdir. hem oruçlu hem de oruçsuz konularda. Bununla birlikte, EAA'daki bu azalmaya terapötik etkide klinik olarak anlamlı bir azalma eşlik etmez, bu nedenle valsartan aç veya tok karnına alınabilir.
Dağıtım:
İntravenöz uygulamayı takiben valsartanın kararlı durum dağılım hacmi yaklaşık 17 litredir, bu da valsartanın dokulara geniş ölçüde dağılmadığını gösterir. Valsartan, başlıca serum albümin olmak üzere serum proteinlerine yüksek oranda (%94-97) bağlanır.
biyotransformasyon:
Valsartan, dozun sadece yaklaşık %20'si metabolitler olarak geri kazanıldığı için yüksek derecede biyotransforme olmaz. Plazmada hidroksillenmiş bir metabolitin düşük konsantrasyonları (valsartanın EAA'sının %10'undan az) tespit edilmiştir.Bu metabolit farmakolojik olarak inaktiftir.
Boşaltım:
Valsartan, çok üslü bozunma kinetiği (t½α feçes (dozun yaklaşık %83'ü) ve böbrekler yoluyla idrarda (dozun yaklaşık %13'ü), esas olarak değişmemiş ilaç olarak sergiler. İntravenöz uygulamadan sonra plazma klerensi yaklaşık 2 l / s'dir ve renal klerensi 0,62 l/saattir (toplam plazma klerensinin yaklaşık %30'u) Valsartanın eliminasyon yarı ömrü 6 saattir.
Özel hasta grupları
Değişen böbrek fonksiyonu
Böbrek klerensinin toplam plazma klerensinin sadece %30'unu oluşturduğu bir bileşik için beklendiği gibi, böbrek fonksiyonu ile valsartan'a sistemik maruziyet arasında bir korelasyon gözlenmemiştir.Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi> 10) herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir. ml / dak) Bugüne kadar, tıbbi ürünün kreatinin klerensi olan hastalarda güvenli kullanımına ilişkin hiçbir veri mevcut değildir.
Valsartan, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve hemodiyaliz ile uzaklaştırılması olası değildir.
Değişen karaciğer fonksiyonu
Absorbe edilen dozun yaklaşık %70'i esas olarak değişmemiş formda safrada atılır.
Valsartan kayda değer bir biyotransformasyona uğramaz. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, maruziyet (EAA) sağlıklı gönüllülerde görülenin neredeyse iki katı gözlenmiştir.Ancak, valsartanın plazma konsantrasyonları ile karaciğer fonksiyon bozukluğunun derecesi arasında bir ilişki gözlenmemiştir. şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (bkz. bölüm 4.2, 4.3 ve 4.4).
Pediatrik popülasyon
26 hipertansif pediyatrik hastayı (1 ila 16 yaş arası) içeren bir çalışmada, tek doz valsartan süspansiyonu (ortalama 0.9 ila 2 mg / kg, maksimum doz 80 mg), klirens (litre / sa / kg) valsartan, 1 ila 16 yaş aralığında karşılaştırılabilir ve aynı formülasyonu alan yetişkinlerinkine benzerdi.
Böbrek yetmezliği
Kreatinin klerensi 30 ml/dak olan pediyatrik hastalarda kullanım Böbrek fonksiyonu ve serum potasyum yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik dışı veriler, konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojen potansiyel.
Sıçanlarda, hamileliğin ve emzirmenin son günlerinde maternal olarak toksik dozlar (600 mg/kg/gün), yavrularda daha düşük hayatta kalma oranları, daha düşük kilo alımı ve gelişmede gecikme (kıkırdak dekolmanı ve kanal açılması) ile sonuçlanmıştır (bkz. bölüm 4.6). Sıçanlarda bu dozlar (600 mg/kg/gün), mg/m2 bazında maksimum insan dozunun yaklaşık 18 katıdır (hesaplamalar, 60 kg ağırlığındaki bir hasta için 320 mg/gün dozunu varsaymaktadır).
Klinik olmayan güvenlilik çalışmaları sırasında, yüksek dozlarda valsartan (200 ila 600 mg/kg vücut ağırlığı) sıçanlarda kırmızı hücre parametrelerinde (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) azalmaya ve kan hücresi düzeyinde değişikliklere neden olmuştur. hemodinamik (plazma üresinde hafif artış ve renal tübüllerin hiperplazisi ve erkeklerde bazofili). Sıçanlardaki bu dozlar (200 ila 600 mg/kg/gün), mg/m2 bazında maksimum insan dozunun sırasıyla yaklaşık 6 ve 18 katına karşılık gelir (hesaplamalar, 60 kg'lık bir hasta ağırlığı için 320 mg/gün dozunu varsaymaktadır) .
Maymunlarda, benzer dozlar, özellikle üre ve kreatinin artışları da dahil olmak üzere nefropatiye evrimin meydana geldiği böbreklerde, benzer, ancak daha şiddetli değişikliklere neden oldu. Her iki türde de böbrek jukstaglomerüler hücrelerinin hipertrofisi gözlendi. Tüm değişiklikler, özellikle maymunlarda uzun süreli hipotansiyona neden olan valsartanın farmakolojik aktivitesine bağlandı. Renal jukstaglomerüler hücre hipertrofisinin, insanlarda valsartan'ın terapötik dozları için herhangi bir ilgisi yok gibi görünmektedir.
Pediatrik popülasyon
Valsartanın neonatal ve juvenil sıçanlara (doğumdan sonraki 7 ila 70. günler) 1 mg / kg / gün gibi düşük dozlarda günlük oral uygulaması (önerilen maksimum pediatrik doz olan 4 mg / kg / gün'ün yaklaşık %10-35'i) sistemik maruziyet üzerine) kalıcı ve geri döndürülemez böbrek hasarı ile sonuçlandı Bu etkiler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin ve anjiyotensin II tip 1 reseptör antagonistlerinin beklenen abartılı farmakolojik olayını temsil eder. Bu tür etkiler, sıçanlar yaşamlarının ilk 13 günü boyunca tedavi edilirse gözlenir.
Bu dönem, insanoğlunun 36. gebelik haftasına denk gelir ve bu, bazen gebe kaldıktan sonra 44 haftaya kadar uzayabilir. Jüvenil valsartan çalışmasında, sıçanlar 70. güne kadar tedavi edilmiştir ve böbrek gelişimi üzerindeki etkiler (doğum sonrası 4-6. haftalar) göz ardı edilemez. İnsanlarda böbrek fonksiyonunun gelişimi yaşamın ilk yılı boyunca devam eden bir süreçtir ve bu nedenle daha büyük yaştaki çocuklarda klinik bir ilişki göz ardı edilemez.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Sakaroz
Metil parahidroksibenzoat (E218)
Potasyum sorbat
poloksamer
susuz sitrik asit
Sodyum sitrat
Yapay Yabanmersini Aromalı (538926 C)
Propilen Glikol (E1520)
Sodyum hidroksit
Hidroklorik asit
Arıtılmış su
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
18 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Şişe açıldıktan sonra 30 °C'nin altındaki bir sıcaklıkta 3 aya kadar saklanabilir.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Bir polietilen conta ve sarı bir garanti halkası dahil olmak üzere beyaz çocuklara dayanıklı polipropilen kapaklı 180 ml tip III amber cam şişe; paket ayrıca oral uygulama için 5 ml polipropilen dozlama şırıngası, şişe için bir basınç adaptörü ve 30 ml polipropilen ölçüm kabı içeren bir kit içerir.
Paket: 160 ml oral solüsyon içeren 1 şişe
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Yolu
Horsham
Batı Sussex, RH12 5AB
Birleşik Krallık
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
033178423 - "3 mg/ml oral solüsyon" 160 ml'lik 1 cam şişe + 5 ml'lik dozlama şırıngası + 30 ml'lik ölçü kabı
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
20/07/2010