Aktif maddeler: Montelukast
MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletler
Paket boyutları için Montegen prospektüsleri mevcuttur:- MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletler
- MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri
- MONTEGEN 4 mg çiğneme tabletleri
- MONTEGEN 4 mg granül
Endikasyonlar Montegen neden kullanılır? Bu ne için?
MONTEGEN, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine neden olur ve ayrıca alerjik semptomlara neden olur. Lökotrien blokajı astım semptomlarını iyileştirir ve astımı kontrol etmeye yardımcı olur ve mevsimsel alerjilerin (saman nezlesi ve mevsimsel alerjik rinit olarak da bilinir) semptomlarını iyileştirir.
Doktor, hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için astım tedavisi için MONTEGEN'i reçete etti.
- MONTEGEN, ilaçları üzerinde yeterince kontrol edilmeyen ve ek ilaca ihtiyaç duyan hastaları tedavi etmek için kullanılır.
- MONTEGEN ayrıca hava yollarının egzersize bağlı daralmasını da önler.
- MONTEGEN'in astım için endike olduğu astım hastalarında MONTEGEN, mevsimsel alerjik rinit semptomlarında rahatlama sağlayabilir.
Doktorunuz, astım semptomlarınıza ve şiddetine bağlı olarak MONTEGEN'in nasıl kullanılacağını belirleyecektir.
Astım nedir?
Astım uzun süreli bir hastalıktır.
Astım şunları içerir:
- Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
- Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
- Hava yollarının şişmesi (iltihabı).
Astım belirtileri şunları içerir: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma.
Mevsimsel alerjiler nelerdir?
Mevsimsel alerjiler (saman nezlesi veya mevsimsel alerjik rinit olarak da adlandırılır), genellikle ağaçlardan, çimenlerden ve tohumlardan gelen havadaki polenlerin neden olduğu alerjik tepkilerdir. Mevsimsel alerjilerin tipik semptomları şunları içerebilir: burun tıkanıklığı, soğuk, kaşıntılı burun; hapşırma; kırmızı, şiş, kaşıntılı ve sulu gözler.
Kontrendikasyonlar Montegen ne zaman kullanılmamalıdır
Doktorunuza mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında bilgi verin.
MONTEGEN'i kullanmayınız.
- montelukast veya MONTEGEN'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bakınız 6. EK BİLGİ).
Kullanım Önlemleri Montegen'i almadan önce bilmeniz gerekenler
MONTEGEN'e özel dikkat gösterin
- astımınız veya solunumunuz kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
- MONTEGEN ağız yoluyla akut astım ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır. Nöbetler meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Astım atakları için acil inhale ilaçları daima yanınızda bulundurun.
- Sizin veya çocuğunuzun, doktorunuzun reçete ettiği tüm astım ilaçlarını alması önemlidir.MONTEGEN, doktorunuzun size reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
- Astım ilaçları alan hastalar, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya his azalması, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya ciltte kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşarlarsa doktorlarına başvurmaları gerektiğini bilmelidirler.
- Astımı kötüleştiren asetilsalisilik asit (aspirin) veya antienflamatuar ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalısınız.
Çocuklarda kullanım
2 ila 5 yaş arası çocuklar için MONTEGEN 4 mg çiğneme tabletleri ve 4 mg granüller mevcuttur.
6 ila 14 yaş arası çocuklar için MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Montegen'in etkisini değiştirebilir?
MONTEGEN'in diğer ilaçlarla birlikte kullanılması
Bazı ilaçlar MONTEGEN'in çalışma şeklini etkileyebilir veya MONTEGEN diğer ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir.
Reçetesizler de dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.
Aşağıdaki ilaçları alıyorsanız, MONTEGEN kullanmaya başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- Fenobarbital (epilepsi tedavisinde kullanılır)
- Fenitoin (epilepsi tedavisinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
- Gemfibrozil (yüksek plazma lipid düzeylerini tedavi etmek için kullanılır).
MONTEGEN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
MONTEGEN 10 mg öğünlerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamilelikte kullanım
Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, MONTEGEN almadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu koşullar altında MONTEGEN alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
Emzirirken kullanın
MONTEGEN'in insan sütünde bulunup bulunamayacağı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, MONTEGEN almadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Araç ve makine kullanma
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir. Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. MONTEGEN ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
MONTEGEN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletler laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Montegen Nasıl Kullanılır: Pozoloji
- Doktorunuzun önerdiği şekilde günde sadece bir MONTEGEN tableti almanız yeterlidir.
- Tablet, herhangi bir semptomunuz yoksa veya akut astım atağınız varsa da alınmalıdır.
- MONTEGEN'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
- Tableti ağızdan alınız.
15 yaş ve üzeri yetişkinler için:
Her gün akşamları bir 10 mg tablet alınır. MONTEGEN 10 mg öğünlerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir.
MONTEGEN alıyorsanız, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünler almadığınızdan emin olun.
Aşırı doz Montegen'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla MONTEGEN kullandıysanız
Derhal doktorunuza danışınız.
Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.
MONTEGEN'i kullanmayı unutursanız
MONTEGEN'i reçete edildiği şekilde almaya çalışın. Ancak bir tablet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
MONTEGEN'i kullanmayı bırakırsanız
MONTEGEN tedavisi astıma karşı ancak almaya devam ederseniz etkili olabilir.MONTEGEN'i doktorunuzun reçete ettiği süre boyunca kullanmaya devam etmeniz önemlidir. Bu astımı kontrol etmeye yardımcı olacaktır.
MONTEGEN kullanımı ile ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Montegen'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi MONTEGEN herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletlerle yapılan klinik çalışmalarda, MONTEGEN ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (100 hastada en az birinde ve 10 hastada birden azında meydana gelen) şunlardı:
- Karın ağrısı
- Baş ağrısı
Bu yan etkiler genellikle hafifti ve MONTEGEN ile tedavi edilen hastalarda, plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir tablet) ile tedavi edilen hastalara göre daha sık meydana geldi.
Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:
Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
- artan kanama eğilimi (Nadir)
- Yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma veya yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
- davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabus görme, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın olmayan), titreme, dikkat değişikliği, hafıza bozukluğu (Nadir); halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri (Çok seyrek)]
- Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
- çarpıntı (Nadir)
- burun kanaması (Yaygın olmayan)
- ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
- hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
- döküntü (Yaygın); morarma, kaşıntı, kurdeşen (Yaygın olmayan), en yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunda kırmızı ağrılı şişlik (eritema nodozum), uyarı olmaksızın ortaya çıkabilen şiddetli deri reaksiyonları (eritema multiforme) (Çok seyrek)
- eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
- ateş (Yaygın); halsizlik/yorgunluk hissi, halsizlik, şişlik (Yaygın olmayan)
Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa hasta derhal doktora bildirmelidir.
Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda sayılanlar dışında herhangi bir yan etki veya herhangi bir semptom kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.
Son Kullanma ve Saklama
- MONTEGEN'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
- EXP kelimesinden sonraki altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra MONTEGEN'i kullanmayınız. İlk iki sayı ayı gösterir; son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
- Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
MONTEGEN'in içeriği
- Aktif bileşen montelukasttır. Her tablet, 10 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: Mikrokristal selüloz, laktoz monohidrat (89.3 mg), kroskarmeloz sodyum, hiproloz (E463) ve magnezyum stearat. Kaplama: hipromelloz, hiproloz (E463), titanyum dioksit (E171), kırmızı ve sarı demir oksit (E172), karnauba mumu.
MONTEGEN'in görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
Bej renkli, kare şeklinde, kenarları yuvarlatılmış, film kaplı, bir yüzü 117 kabartmalı.
7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletlik blister ambalajlarda.
Kabarcıklar (tek doz), 49, 50 ve 56 tabletlik ambalajlarda.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MONTEGEN 10 MG FİLM KAPLI TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir film kaplı tablet şunları içerir: 10 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum.
Bilinen etkileri olan yardımcı madde: Bu tıbbi ürün tablet başına 89.3 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Bej renkli, kare şeklinde, kenarları yuvarlatılmış, film kaplı, 7,9 mm x 7,9 mm ölçülerinde, bir tarafında 117 kabartmalı.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Montegen, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol edilemeyen ve aynı zamanda kısa etkili β-adrenerjik agonistlerin alındığı persistan hafif/orta astımlı hastalarda yardımcı tedavi olarak astım tedavisi için endikedir. astım hastası.Montegen, astım için endike olduğu hastalarda mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisinde de kullanılabilir.
Montegen, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu astım profilaksisi için de endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Astımlı veya astımlı ve eşlik eden mevsimsel alerjik riniti olan 15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için önerilen doz, akşamları alınan günde bir 10 mg tablettir.
Genel öneriler
Montegen'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkıyor. Montegen aç veya tok karnına alınabilir. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile Montegen almaya devam etmesini tavsiye edin. Montegen, aynı aktif madde olan montelukast'ı içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.
Yaşlılarda veya böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.
Diğer Astım Tedavileriyle İlişkili Montegen Terapisi
Montegen, hastanın mevcut rejimine eklenebilir.
inhale kortikosteroidler
Montegen, inhale kortikosteroidler ve "gerektiği gibi" kullanılacak hızlı etkili β-agonistler gibi diğer ajanların yetersiz klinik kontrol sağladığı durumlarda ek tedavi olarak kullanılabilir. Montegen, inhale kortikosteroidlerin yerine kullanılan bir tedavi değildir (bkz. bölüm 4.4).
Pediatrik popülasyon
Montegen 10 mg film kaplı tabletleri 15 yaşın altındaki çocuklara uygulamayın. Montegen 10 mg film kaplı tabletlerin 15 yaşından küçük çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.
2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için 4 mg çiğneme tableti mevcuttur.
6 ay ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için 4 mg granüllerde mevcuttur.
Uygulama yöntemi
Ağızdan kullanım.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hastaya, akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçları hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut bir atak durumunda, mümkün olan en kısa sürede ilgili hekime kısa etkili bir inhale b-adrenerjik agonist kullanılmalıdır.
Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.
Birlikte montelukast uygulanmasıyla oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.
Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen genellikle sistemik tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer vaskülitin klinik özellikleri olarak kendini gösterir. Bu vakalar bazen oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.Lökotrien reseptör antagonizması ile nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, doktorlar hastaları eozinofili, doğada vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve / veya nöropati. Bu semptomları geliştiren hastaların değerlendirilmesi ve tedavi rejimlerinin yeniden gözden geçirilmesi gerekir.
Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında önerilen klinik montelukast dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 oranında azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast eşzamanlı verildiğinde dikkatli olunmalıdır. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyicileri ile.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP 2C8 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlılarda. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.
Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın bir CYP 2C8 substratı ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.
verilere dayanarak laboratuvar ortamında, daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa neden olmadı.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.
Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, Montegen ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.
Montegen hamilelikte ancak açıkça gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.
Besleme zamanı
Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukast/metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Montegen emzirme döneminde yalnızca gerekli olduğu açıkça görülüyorsa kullanılabilir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Montegen'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir. Bununla birlikte, bazı hastalar uyku hali veya baş dönmesi bildirmiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:
• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin ve adolesan astım hastası üzerinde 10 mg film kaplı tablet.
• 15 yaş ve üzeri mevsimsel alerjik riniti olan yaklaşık 400 yetişkin ve adolesan astım hastası üzerinde 10 mg film kaplı tablet.
• 6 ila 14 yaşları arasındaki yaklaşık 1.750 pediyatrik astım hastasında 5 mg çiğneme tableti.
Aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak rapor edilmiştir (≥ 1/100
Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.
Advers reaksiyon tablosu
Pazarlama sonrası kullanım sırasında bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfı ve spesifik advers reaksiyonlara göre aşağıdaki tabloda listelenmiştir.Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalar temelinde tahmin edilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Kronik astım çalışmalarında montelukast, yetişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'a kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle günde 900 mg'a kadar dozlarda uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı bildirimleri olmuştur.Bunlara yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg'a kadar dozlarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) yapılan bildirimler dahildir.Gözlenen laboratuvar bulguları yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır.
Doz aşımı belirtileri
En sık gözlenen yan etkiler montelukastın güvenlik profiliyle uyumluydu ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktiviteyi içeriyordu.
Doz aşımı yönetimi
Montelukast ile doz aşımının tedavisi hakkında özel bir bilgi mevcut değildir. Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Lökotrien reseptör antagonistleri, ATC kodu: R03D C03
Hareket mekanizması
Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları sisteinil-lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır.CysLT tip 1 reseptörü (CysLT1) insanlarda hava yollarında (düz miyoseller ve hava yolu makrofajları dahil) ve diğer proinflamatuar hücrelerde (eozinofiller ve bazı kök hücreler dahil) bulunur. miyeloid serisi). CysLT'ler astım ve alerjik rinitin patofizyolojisi ile ilişkilendirilmiştir Astımda lökotrien aracılı etkiler arasında bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı yer alır. Alerjik rinitte, CysLT'ler hem erken hem de geç reaksiyonlar sırasında alerjenlere maruz kaldıktan sonra nazal mukozadan salınır ve alerjik rinit semptomları ile ilişkilidir. CysLT'lerle intranazal stimülasyonun nazal hava yolu direncini ve nazal obstrüksiyon semptomlarını arttırdığı gösterilmiştir.
farmakodinamik etkiler
Montelukast, CysLT1 reseptörü için yüksek afinite ve seçicilik sergileyen oral olarak aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlenmiştir.Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ektir. Montelukast tedavisi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken, solunum yolundaki (balgam incelemesinin bir sonucu olarak) ve periferik kandaki eozinofilleri önemli ölçüde azalttı.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Yetişkin çalışmalarında vs Günde bir kez 10 mg plasebo montelukastın sabah FEV1'i iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtan %10,4'e göre değişiklikler vs %2.7), antimeridyen tepe ekspiratuar akış (PEFR) (başlangıç 24,5 l/dk'dan değişiklikler vs 3,3 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıç seviyesinden değişiklikler -%26,1 vs -%4.6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubundakinden önemli ölçüde daha iyiydi.
Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (inhale beklometazon artı montelukast için başlangıca göre yüzde değişiklikleri). vs FEV1 için sırasıyla beklometazon: %5,43 vs %1.04 ve β-adrenerjik agonist kullanımı: %-8.70 vs -2.64%). Montelukast'a ilk yanıtın, inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mg, bir aralayıcı cihaz aracılığıyla uygulandı), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamı boyunca daha büyük bir ortalama etki sağladı (başlangıçtan itibaren yüzde değişimleri). montelukast vs sırasıyla beklometazon FEV1: %7,49 vs %13.3 ve β-adrenerjik agonist kullanımı: -28.28 vs -%43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn. montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).
Mevsimsel alerjik rinitin eşlik ettiği 15 yaş ve üzeri yetişkin ve adolesan astım hastalarında mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisinde montelukast kullanımını değerlendirmek için bir klinik çalışma yürütülmüştür. günlük rinit semptom skorunda plaseboya kıyasla iyileşme Günlük rinit semptom skoru, gündüz nazal semptomlar skorunun (ortalama burun tıkanıklığı, rinore, hapşırma ve kaşıntılı burun) ve gece semptomları skorunun (ortalama burun tıkanıklığı) ortalamasıdır. uyanma, uykuya dalma güçlüğü ve gece uyanma skoru) Hastalar ve doktorlar tarafından genel alerjik rinit derecelendirmeleri de plaseboya kıyasla önemli ölçüde iyileştirildi.Astım etkinliğinin değerlendirilmesi bu çalışmanın birincil amacı değildi.
6-14 yaş arası hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, günde bir kez 5 mg montelukast, plaseboya kıyasla solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.71). vs %4.16; sabah PEFR 27.9 l / dak. başlangıçta başlangıca göre yüzde değişiklikleri vs 17.8 l/dak) ve β-adrenerjik agonistlerin "gerektiğinde" kullanımını azalttı (başlangıçtan değişiklikler -%11,7 vs +8,2%).
12 haftalık bir yetişkin çalışmasında egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) önemli bir azalma gösterilmiştir (montelukast için FEV1'de maksimum azalma %22.33). vs plasebo için %32.40; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika). Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlıydı. BIE'deki azalma, pediatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.
İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında, plaseboya kıyasla montelukast tedavisi astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; başlangıca kıyasla β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında azalma: -%27.78 vs 2,09%).
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Biyoyararlanım ve Cmax. standart bir öğünden etkilenmezler Gıda alımının zamanlamasına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.
5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.
Dağıtım
Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, doz uygulamasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyoaktif olarak işaretlenmiş maddenin konsantrasyonları minimum olmuştur.
biyotransformasyon
Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonu saptanamaz olmuştur.
Sitokrom P450 2C8 montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir.Ayrıca, CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazolün sağlıklı deneklerde montelukastın farmakokinetik değişkenlerini değiştirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, CYP 3A4 ve 2C9'un küçük bir katkısı olabilir. günde 10 mg montelukast aldı. sonuçlara göre laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.
Eliminasyon
Sağlıklı yetişkinde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dk'dır.Radyoetiketli montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş gün boyunca yapılan dışkı muayenesinde radyoaktivitenin %86'sı saptanmış, idrar Bu veriler, oral uygulamayı takiben montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını gösterir.
Hastaların özellikleri
Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).
Montelukastın yüksek dozlarında (önerilen insan dozunun 20 ve 60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvan toksikolojisi çalışmalarında, serum SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici değişiklikler gözlendi.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardı: artan tükürük, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin >17 katını sağlayan dozlarda meydana geldi Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin >232 katı) advers reaksiyonlar meydana geldi. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik dozla gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini değiştirmemiştir Sıçanlarda yapılan dişi doğurganlık çalışmasında, 200 mg / kg / gün dozları (gözlenen sistemik maruziyetin > 69 katı) klinik doz ile) yenidoğanların ağırlığında hafif bir azalma gözlendi. Tavşan çalışmalarında, klinik dozda gözlemlenen sistemik maruziyetin 24 katında "kontrol grubuna göre daha yüksek tamamlanmamış kemikleşme insidansı gözlenmiştir". Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.
5.000 mg/kg'a kadar tek oral montelukast sodyum dozlarından sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi, test edilen maksimum doz (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).
Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık > 200 katı) hiçbir UVA, UVB veya görünür spektrum fototoksisitesine sahip olmadığı bulundu.
Montelukast kemirgende ne mutajenik ne de mutajeniktir. laboratuvar ortamında ve canlıda ne de onkojen.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mikrokristal selüloz
laktoz monohidrat
kroskarmeloz sodyum
Hiproloz (E 463)
Magnezyum stearat
kaplama:
hipromelloz
Hiproloz (E 463)
Titanyum dioksit (E 171)
Kırmızı ve sarı demir oksit (E 172)
Karnauba mumu
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Poliamid / PVC / alüminyum kabarcıklarda paketlenmiştir:
7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 ve 200 tabletlik blister ambalajlarda.
Kabarcıklar (tek doz), 49x1, 50x1 ve 56x1 tabletlik paketlerde.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan kaynaklanan atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
28 adet 10 mg film kaplı tablet No. 034003018
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 20 Ağustos 1998
En son yenileme tarihi: 21 Temmuz 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2016