Aktif maddeler: Ropivakain (Ropivakain hidroklorür)
Naropin 2 mg/ml, 7.5 mg/ml, 10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
Naropin 2 mg / ml infüzyon çözeltisi
Paket boyutları için Naropin prospektüsleri mevcuttur: - Naropin 2 mg/ml, 7.5 mg/ml, 10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti, Naropin 2 mg/ml infüzyonluk çözelti
- Naropin 5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti
Endikasyonları Naropin neden kullanılır? Bu ne için?
İlacın adı "Naropin enjeksiyonluk solüsyon" veya "Naropin infüzyonluk solüsyon" dur.
- Ropivakain hidroklorür adı verilen bir ilaç içerir.
- Lokal anestezikler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
- Nasıl kullanılacağına bağlı olarak size enjeksiyon veya infüzyon olarak verilecektir. Naropin 7.5 mg/ml yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda vücudun bölgelerini uyuşturmak (uyuşturmak) için kullanılır. Ağrının ortaya çıkmasını önlemek veya ağrının giderilmesini sağlamak için kullanılır.
Şunlar için kullanılabilir:
- Sezaryen doğum da dahil olmak üzere, ameliyat sırasında vücudun bazı kısımlarını uyuşturun.
- Doğum sırasında, ameliyattan sonra veya yaralanmadan sonra ağrıyı giderin.
Naropin 2 mg/ml yetişkinlerde ve her yaştaki çocuklarda akut ağrı tedavisi için kullanılmaktadır.Vücudun bazı kısımlarını uyuşturur (anestezi yapar), örn. ameliyattan sonra.
Kontrendikasyonlar Naropin ne zaman kullanılmamalıdır?
Size Naropin verilmemelidir:
- Ropivakain hidroklorür veya Naropin'in içeriğinde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bkz. bölüm 6: Daha fazla bilgi).
- Aynı sınıftaki diğer lokal anestezik maddelere (örneğin lidokain veya bupivakain) alerjiniz varsa.
- Kan hacminizin azaldığı söylenmişse (hipovolemi).
- Vücudun belirli bir bölgesini uyuşturmak için bir kan damarında veya doğum sırasında ağrıyı gidermek için servikste.
Yukarıdakilerden herhangi birinin sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, Naropin'i almadan önce doktorunuza danışın.
Kullanım Önlemleri Naropin'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Naropina'yı almadan önce. Naropin'e özellikle dikkat edin:
- Doktorunuzun Naropin dozunu ayarlaması gerekebileceğinden kalp, karaciğer veya böbrek sorunlarınız varsa doktorunuza söyleyiniz.
- Sizde veya ailenizden birinde "porfiri" adı verilen nadir bir kan hastalığınız olduğu söylendiyse doktorunuza söyleyiniz, bu durumda doktor size farklı bir anestezi verebilir.
- Tedaviden önce doktorunuzu önceki tüm hastalıklar veya tıbbi durumlar hakkında bilgilendirin.
- Yeni doğan bebeklerde Naropin'e daha duyarlı oldukları için.
- 12 yaşına kadar olan çocuklarda, vücudun uyuşmuş bölgelerine yapılan bazı enjeksiyonlar daha küçük çocuklarda değerlendirilmemiştir.
- 12 yaşına kadar olan çocuklarda, Naropin 7.5 mg/ml ve vücudun uyuşmuş bölgelerine 10 mg/ml enjeksiyonları değerlendirilmediğinden, Naropin 2 mg/ml ve 5 mg/ml dozları daha uygun ol.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Naropin'in etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz ve bitkisel ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz. Naropin diğer ilaçların etki mekanizmasını etkileyebilir ve bazı ilaçların Naropin üzerinde etkisi olabilir.
Özellikle aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- Diğer lokal anestezikler
- Morfin veya kodein gibi güçlü ağrı kesiciler.
- Düzensiz kalp atışını (aritmi) tedavi etmek için kullanılan lidokain ve meksiletin gibi ilaçlar. Naropin'in doğru dozunu belirlemek için doktorunuz bu ilaçları kullandığınız konusunda bilgilendirilmelidir.
Ayrıca aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- Depresyon ilaçları (fluvoksamin gibi).
- Bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için antibiyotikler (enoksasin gibi). Bu ilaçları alırsanız, vücudun Naropin'i ortadan kaldırması daha uzun sürer.Bu ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız, Naropin'in uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Naropin almadan önce, hamileyseniz, hamile kalmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Ropivakain hidroklorürün gebeliği etkileyip etkilemediği veya anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Hamileyseniz veya emziriyorsanız herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Naropin sizi uykulu hissettirebilir ve reaksiyon hızını etkileyebilir. Naropin'i aldıktan sonra, ertesi güne kadar araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmamalısınız.
Naropin'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Naropin, her mililitre (ml) solüsyonda 3,7 miligrama (mg) kadar sodyum içerir. Kontrollü bir sodyum diyeti yapıyorsanız, bunu dikkate almanız gerekecektir.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Naropin nasıl kullanılır: Pozoloji
Naropin size bir doktor tarafından verilecektir. Doktorunuzun vereceği doz, ihtiyacınız olan ağrı kesici türüne bağlı olacaktır. Ayrıca bedeninize, yaşınıza ve fiziksel durumunuza da bağlı olacaktır.
Naropin size enjeksiyon veya infüzyon olarak verilecektir. Vücudun verileceği kısım Naropin'in neden verildiğine bağlı olacaktır. Doktorunuz Naropin'i aşağıdaki yerlerden birinde uygulayacaktır:
- Vücudun uyuşturulması gereken kısmı.
- Vücudun uyuşturulması gereken kısmına yakın bölge.
- Vücudun uyuşturulması gereken kısmından uzakta bir alan. Bu, bir "epidural veya infüzyonel enjeksiyon (omuriliğin etrafındaki" bir alana) verildiği zamandır.
Naropin yukarıdaki yollardan herhangi birinde kullanıldığında, sinirlerin beyne ağrı mesajlarını iletmesini durdurur. Ağrı, sıcaklık veya soğukluk hissini hissetmeyecektir, ancak basınç veya dokunma gibi başka hisleri olabilir.
Doktorunuz ilacı vermenin doğru yolunu bilecektir.
Aşırı dozda Naropin aldıysanız ne yapmalısınız?
Çok fazla Naropin almanın ciddi yan etkileri özel tedavi gerektirir ve doktorunuz bu durumlarla başa çıkabilir. Naropin doz aşımının ilk belirtileri genellikle şunlardır:
- Baş dönmesi veya sersemlik hissi.
- Dudaklarda ve ağız çevresinde uyuşma.
- Dilin uyuşması.
- İşitme sorunları.
- Görme ile ilgili sorunlar (görme).
Ciddi yan etki riskini azaltmak için doktorunuz bu belirtiler ortaya çıkar çıkmaz Naropin almayı bırakacaktır.
Bu, yukarıdakilerden herhangi biri meydana gelirse veya çok fazla Naropin aldığınızı düşünüyorsanız, derhal doktorunuzu bilgilendirmeniz gerektiği anlamına gelir.
Aşırı dozda Naropin'den kaynaklanan daha ciddi yan etkiler arasında konuşma sorunları, kas spazmları, titremeler, titremeler, nöbetler (nöbetler) ve bilinç kaybı yer alır.
Yan Etkiler Naropin'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Naropin yan etkilere neden olabilir.
Dikkat edilmesi gereken önemli yan etkiler:
Ani ve yaşamı tehdit eden alerjik reaksiyonlar (anafilaksi gibi) nadirdir ve 10.000 hastadan 1 ila 10'unu etkiler. Olası semptomlar arasında ani başlayan döküntü, kaşıntı veya yumrulu döküntü (kurdeşen), yüzde, dudaklarda, dilde veya diğer bölgelerde şişme bulunur. vücudun; hırıltı, hırıltılı solunum veya nefes almada zorluk.
Naropin'in alerjik reaksiyona neden olduğunu düşünüyorsanız hemen doktorunuza bildirin.
Diğer olası yan etkiler:
Çok yaygın (10 hastada 1'den fazlasını etkiler)
- Düşük tansiyon (hipotansiyon). Baş dönmesine veya zihinsel karışıklığa neden olabilir.
- Hasta hissetmek (bulantı).
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Parestezi.
- Baş dönmesi
- Baş ağrısı.
- Yavaş veya hızlı kalp atışı (bradikardi, taşikardi).
- Yüksek tansiyon (hipertansiyon).
- öğürdü.
- İdrar yapma zorluğu.
- Yüksek sıcaklık (ateş) veya titreme (titreme).
- Sırt ağrısı.
Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Endişe.
- Azaltılmış cilt hassasiyeti.
- Bayılma.
- Zor nefes alma.
- Düşük vücut ısısı (hipotermi).
- Yanlışlıkla bir kan damarına enjekte edildiyseniz veya size aşırı dozda Naropin verildiyse bazı belirtiler ortaya çıkabilir (ayrıca bkz. zihinsel karışıklık, dudaklarda ve ağız çevresinde uyuşma, dilde uyuşma, işitme sorunları, görme (görme) sorunları, konuşma sorunları, kas sertliği ve titreme.
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Kalp krizi (kalp durması).
- Düzensiz kalp atışı (aritmi).
Diğer olası yan etkiler şunlardır:
- İğne veya enjeksiyonun neden olduğu sinir tahrişine bağlı uyuşukluk. Genellikle uzun sürmez.
- İstemsiz kas hareketleri (diskinezi).
Naropin'in de neden olabileceği diğer lokal anesteziklerle görülen olası yan etkiler şunlardır:
- Sinirleri incitirler. Nadiren (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler), bu kalıcı sorunlara neden olabilir.
- Omurilik sıvısına aşırı dozda Naropin verilirse, tüm vücut uyuşabilir (anestezi uygulanabilir).
Çocuklar
Çocuklarda yan etkiler, çocukları daha az etkileyen kan basıncı düşüşü (100'de 1 ila 10 çocuğu etkiler) ve çocuklarda daha sık görülen (1'den fazla çocuğu etkiler) kusma dışında yetişkinlerle aynıdır. 10 yaşındaki çocuk).
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuz veya hemşirenizle konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. sorumluluk sahibi. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
- EXP'den sonra, paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Naropin'i kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
- 30ºC'nin üzerinde saklamayın. Dondurmayın.
- Naropin normalde, açıldıktan hemen sonra kullanılmazsa, ürünün kalitesinden sorumlu olan doktorunuz veya hastaneniz tarafından saklanacaktır. Tıbbi ürün, kullanımdan önce görsel olarak incelenmelidir.Çözelti, yalnızca berraksa, partiküllerden önemli ölçüde arınmışsa ve kap sağlamsa kullanılmalıdır.
- Ayrıca, kullanılmayan Naropin'in uygun şekilde atılmasından da sorumludurlar.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Naropin'in içeriği
Aktif bileşen ropivakain hidroklorürdür.
Naropin aşağıdaki kuvvetlerde sağlanır: ml çözelti başına 2 mg, 7.5 mg veya 10 mg ropivakain hidroklorür.
Diğer bileşenler sodyum klorür, hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit ve enjeksiyonluk sudur.
Naropin'in görünüşü ve paketin içeriği
Naropin, enjeksiyon veya infüzyon için berrak ve renksiz bir çözeltidir.
2 mg / ml, 7.5 mg / ml ve 10 mg / ml enjeksiyon için Naropin çözeltisi şu şekilde mevcuttur:
- 5 veya 10'lu paketlerde 10 ml'lik polipropilen flakonlar (Polyamp).
- 5 veya 10'lu paketlerde 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp).
2 mg / ml infüzyon için Naropin çözeltisi şu şekilde mevcuttur:
- 5'li paketlerde 100 ml polipropilen torbalar (Polis torba)
- 5'li paketlerde 200 ml polipropilen torbalar (Polis torba)
Her tür paket boyutu pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
naropin
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Naropin 2 mg/ml:
1 ml enjeksiyonluk çözelti, 2 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
1 ampul 10 ml veya 20 ml enjeksiyonluk çözelti, sırasıyla 20 mg ve 40 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
1 torba 100 ml infüzyonluk çözelti, 200 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
Naropin 7.5 mg / ml:
1 ml enjeksiyonluk çözelti, 7.5 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
1 ampul 10 ml veya 20 ml enjeksiyonluk çözelti, sırasıyla 75 mg ve 150 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
Naropin 10 mg/ml:
1 ml enjeksiyonluk çözelti, 10 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
1 ampul 10 ml veya 20 ml enjeksiyonluk çözelti, sırasıyla 100 mg ve 200 mg ropivakain hidroklorüre eşdeğer ropivakain hidroklorür monohidrat içerir.
Yardımcı maddeler:
2 mg / ml:
Her 10 ml'lik flakon 1.48 mmol (34 mg) sodyum içerir.
Her 20 ml'lik flakon 2.96 mmol (68 mg) sodyum içerir.
Her 100 ml'lik torba 14,8 mmol (340 mg) sodyum içerir.
7.5 mg / ml:
Her 10 ml'lik flakon, 1.3 mmol (29.9 mg) sodyum içerir.
Her 20 ml'lik flakon 2.6 mmol (59.8 mg) sodyum içerir.
10 mg/ml:
Her 10 ml'lik flakon 1.2 mmol (28 mg) sodyum içerir.
Her 20 ml'lik flakon 2.4 mmol (56 mg) sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Enjekte edilebilir çözüm.
İnfüzyon için çözüm.
Berrak ve renksiz çözelti.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
Naropin 7.5 mg / ml ve 10 mg / ml, yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki ergenlerde aşağıdakiler için endikedir:
Cerrahi anestezi:
- sezaryen dahil ameliyatta epidural bloklar
- büyük sinir blokları
- cerrahi alan blokları
Naropin 2 mg / ml, akut ağrının tedavisi için endikedir:
12 yaşından büyük yetişkinlerde ve ergenlerde:
- Ameliyat sonrası ağrı ve doğum analjezisi için sürekli epidural infüzyon veya aralıklı bolus uygulaması
- cerrahi alan blokları
- örneğin ameliyat sonrası ağrının tedavisi için sürekli infüzyon veya aralıklı bolus enjeksiyonları ile periferik sinirlerin sürekli blokajı
1 yaşından büyük bebeklerde ve 12 yaşına kadar olan çocuklarda (peri ve postoperatif):
- tek ve sürekli periferik sinir bloğu
Yenidoğanlarda, bebeklerde ve 12 yaşına kadar olan çocuklarda (peri ve postoperatif):
- kaudal epidural blok
- sürekli epidural infüzyon
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Naropin sadece bölgesel anestezi konusunda deneyimli doktorlar tarafından veya onların gözetimi altında kullanılmalıdır.
Dozaj
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler
Aşağıdaki tablo, en yaygın blok türlerinde önerilen dozajlar için bir kılavuzdur. Kullanılacak doz, etkili blokaj için gereken en düşük doz olmalıdır. Uygulanacak doz, hekimin deneyimine ve hastanın klinik durumu hakkındaki bilgisine dayalı olarak seçilmelidir.
Tablo 1 Yetişkinler ve 12 yaşından büyük ergenler
Tabloda gösterilen dozlar, yeterli blokaj oluşturmak için gerekli görülen dozlardır ve yetişkinlerde kullanım için bir rehber olarak düşünülmelidir.Ancak, aktivitenin başlangıcında ve süresinde bireysel farklılıklar olabilir. "Doz" sütunu, ortalama aralıkları gösterir. gereken doz Referans metinlerine hem spesifik blokaj tekniklerini etkileyen yönler hem de hastanın bireysel ihtiyaçları hakkında başvurulmalıdır.
* Majör sinir bloğu ile ilgili olarak, sadece brakiyal pleksus bloğu için bir doz önerilebilir.
Diğer majör sinir blokları türleri için daha düşük dozlar gerekebilir.Bununla birlikte, şu anda diğer blokaj türleri için önerilen spesifik dozlarla ilgili bir deneyim bulunmamaktadır.
1) Artan dozlar, yaklaşık 100 mg (97.5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) dozundan başlayarak 3-5 dakikalık bir süre içinde toplam 50 mg olarak uygulanmalıdır.
2) n / a = uygulanamaz.
3) Majör sinir bloğu için doz, uygulama yerine ve hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır.
İnterskanik ve supraklaviküler brakiyal pleksus blokajları, kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak daha yüksek sıklıkta ciddi advers reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir (bkz. bölüm 4.4).
Genel olarak cerrahi anestezi (örn. epidural uygulama için) daha yüksek konsantrasyon ve dozajların kullanılmasını gerektirir. Tam motor bloğun gerekli olduğu ameliyatlarda epidural anestezi için Naropin 10 mg/ml kullanımı önerilir.Analjezi için daha düşük konsantrasyonlar ve dozlar önerilir (örn. akut ağrı tedavisi için epidural uygulama için).
Uygulama yöntemi
Damar içi enjeksiyondan kaçınmak için enjeksiyondan önce ve enjeksiyon sırasında dikkatli aspirasyon önerilir. Yüksek doz enjekte edileceği zaman, adrenalin (epinefrin) ile 3 - 5 ml lidokain test dozunun yapılması tavsiye edilir. "Kazara intravasküler enjeksiyon, kalp atış hızındaki geçici artış ile tanınabilirken, kazara intratekal enjeksiyon" spinal blok belirtileri ile tanınabilir.
Yavaş veya bölünmüş dozlar halinde 25-50 mg/dakika hızında enjekte edilmesi gereken ilacın uygulanmasından önce ve uygulama sırasında aspirasyon yapılmalı, hastanın yaşamsal bulguları yakın gözlem altında tutulmalı ve sözlü temas sürdürülmelidir. toksisite, uygulama derhal durdurulmalıdır.
Epidural blok cerrahisinde 250 mg'a kadar tek doz ropivakain kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir.
Brakiyal pleksus bloğunda sınırlı sayıda hastaya tek doz 300 mg uygulandı ve iyi tolere edildi.
Sürekli epidural infüzyon veya tekrarlanan bolus uygulama ile uzun süreli blokajlar yapıldığında, toksik plazma konsantrasyonlarına ulaşma veya lokal nöronal hasara neden olma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Ameliyat sonrası dönemde cerrahi anestezi ve analjezi için 24 saat boyunca uygulanan 675 mg'a kadar kümülatif ropivakain dozları ve ameliyat sonrası dönemde 72 saat boyunca 28 mg/saate kadar sürekli epidural infüzyonlar yetişkinlerde iyi tolere edilmiştir. Sınırlı sayıda hastada, nispeten düşük sayıda advers reaksiyon ile 800 mg/gün'e kadar daha yüksek dozlar uygulanmıştır.
Ameliyat sonrası ağrının tedavisi için aşağıdaki teknik önerilir: Ameliyattan önce indüklenmemişse, epidural kateter yoluyla uygulanan Naropin 7.5 mg/ml ile epidural blok yapılır.Daha sonra analjezi yapılır. Naropin infüzyonu ile sürdürülür. 2 mg/ml: ameliyat sonrası ağrı vakalarının çoğunda, orta ila şiddetli, 6 - 14 ml (12 - 28 mg/saat) infüzyonu, sadece hafif ve ilerleyici olmayan bir motor blok ile yeterli analjezi sağlar. Epidural bloğun maksimum süresi 3 gündür. Her durumda, ağrının yoğunluğu izin verir vermez kateteri çıkarmak için analjezik etkinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Bu teknikle opioid kullanma ihtiyacında önemli bir azalma gözlemlendi.
Klinik çalışmalarda, ameliyat sonrası ağrı kontrolü için 72 saate kadar tek başına veya fentanil 1-4 mcg/ml ile karıştırılmış 2 mg/ml Naropin epidural infüzyonu uygulandı.
Naropin ile fentanil kombinasyonu, daha fazla ağrı kontrolüne izin verdi ancak opioid uygulamasına bağlı yan etkilere neden oldu.
Naropin ve fentanil kombinasyonu sadece Naropin 2 mg/ml için çalışılmıştır.
Sürekli infüzyon veya tekrarlanan enjeksiyonlar yoluyla uzun süreli periferik sinir blokları yapıldığında, toksik plazma konsantrasyonuna ulaşma veya lokal nöronal hasara neden olma riskleri göz önünde bulundurulmalıdır. Klinik çalışmalarda ameliyattan önce sırasıyla 300 mg Naropin 7.5 mg/ml ile femoral sinir bloğu ve 225 mg Naropin 7.5 mg/ml ile interskanik blok sağlandı. L" analjezisi daha sonra Naropin 2 mg/ml ile sürdürüldü. 48 saat boyunca saatte bir 10 - 20 mg'lik infüzyon hızları veya aralıklı enjeksiyonlar yeterli analjezi sağladı ve iyi tolere edildi.
Naropin'in 7.5 mg/ml'den daha yüksek konsantrasyonlarda kullanımı sezaryende belgelenmemiştir.
Pediatrik popülasyon
Tablo 2 Epidural Blok: Pediatrik Hastalar 0 (tam süreli bebekler) ila 12 yaş
Tabloda belirtilen doz, pediatride kullanım için bir rehber olarak düşünülmelidir.Kişiye özel değişiklikler gerekli olabilir.Vücut ağırlığı yüksek olan pediatrik hastalarda, dozajın kademeli olarak azaltılması sıklıkla gereklidir ve ideal kiloya dayalı olmalıdır.epidural kaudal blok ve epidural bolus dozlarının hacmi her hasta için 25 ml'yi geçmemelidir Hem spesifik blokaj tekniklerini etkileyen yönler hem de hastanın bireysel ihtiyaçları açısından referans metinlerine başvurulmalıdır.
a) Bildirilen doz aralığında torasik epidural bloklar için daha düşük dozlar, lomber veya kaudal epidural bloklar için daha yüksek dozlar önerilir.
b) Lomber epidural bloklar için önerilir. Epidural torasik analjezi için bolus dozunu azaltmak iyi bir uygulamadır.
Ropivakain 7.5 mg/ml ve 10 mg/ml kullanımı çocuklarda sistemik ve merkezi toksik olaylarla ilişkilendirilebilir.Düşük konsantrasyonlar (bu popülasyonda uygulama için 2 mg/ml ve 5 mg daha uygundur)/ml).
Erken doğmuş bebeklerde ropivakain kullanımı belgelenmemiştir.
Tablo 3 Periferik Sinir Blokları: Bebekler ve 1-12 Yaş Arası Çocuklar
Tabloda belirtilen doz, pediatride kullanım için bir rehber olarak düşünülmelidir.Kişiye özel varyasyonlar gerekli olabilir.Yüksek vücut ağırlığına sahip pediatrik hastalarda, dozajın kademeli olarak azaltılması sıklıkla gereklidir ve ideal kilo bazında olmalıdır. hem belirli engelleme tekniklerini etkileyen yönler hem de hastanın bireysel ihtiyaçları hakkında danışıldı.
Periferik sinir bloğu (örn. ilioinguinal sinir bloğu, brakiyal pleksus bloğu, iliak fasya kompartman bloğu) için tek enjeksiyonlar 2.5 - 3.0 mg/kg'ı geçmemelidir.
Bebeklerde ve çocuklarda periferik blok için dozlar, ciddi hastalığı olmayan çocuklarda kullanım için kılavuz sağlar.Şiddetli hastalığı olan çocuklar için daha konservatif dozlar ve dikkatli izleme önerilir.
Uygulama yöntemi
İntravasküler uygulamadan kaçınmak için enjeksiyon öncesi ve sırasında dikkatli aspirasyon önerilir.Enjeksiyon sırasında hastanın vital bulguları yakından izlenmelidir. Toksisite belirtileri ortaya çıkarsa, uygulama derhal durdurulmalıdır.
Hastaların çoğunda T12 seviyesinin 2 mg/ml altına tek bir kaudal epidural ropivakain enjeksiyonu "1 ml/kg hacimde 2 mg/kg doz kullanıldığında yeterli postoperatif analjezi" üretir. referans metinlerinde belirtildiği gibi farklı bir duyusal blok dağılımı elde etmek için uyarlanmalıdır. 4 yaşın üzerindeki çocuklarda 3 mg/ml ropivakain konsantrasyonu için 3 mg/kg'a kadar olan dozlar değerlendirilmiştir. Bununla birlikte, "yüksek bir motor blok insidansı bu konsantrasyonla ilişkilidir."
Uygulama yolu ne olursa olsun, hesaplanan lokal anestezik dozunun kademeli olarak uygulanması önerilir.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Ropivakain veya amid tipi diğer lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılık.
Kullanılan lokal anestezik ne olursa olsun, epidural anestezinin tipik kontrendikasyonları dikkate alınmalıdır.
Bölgesel intravenöz anestezi.
Obstetrik paraservikal anestezi.
Hipovolemi.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Bölgesel anestezi işlemleri her zaman yeterli donanıma sahip alanlarda ve kalifiye personel tarafından yapılmalıdır. Ayrıca, izleme ve acil resüsitasyon için gerekli araçlar ve ilaçlar hemen mevcut olmalıdır.
Majör blokaj uygulanan hastalar optimal durumda olmalı ve blokaj prosedüründen önce intravenöz kateter takılmış olmalıdır.
Sorumlu anestezist, intravasküler enjeksiyondan kaçınmak için yeterli önlemleri almalı (bkz. bölüm 4.2) ve yan etkilerin, sistemik toksisitenin ve kaza sonucu oluşan komplikasyonların (bkz. bölüm 4.8 ve 4.9) tanı ve tedavisine ilişkin yeterli deneyime ve bilgiye sahip olmalıdır. apne ve hipotansiyon ile birlikte yüksek bir spinal bloğa yol açabilen subaraknoid enjeksiyon. Konvülsiyonlar brakiyal pleksus bloğu ve epidural bloktan sonra daha sık meydana geldi. Bu muhtemelen kazara intravasküler enjeksiyondan veya enjeksiyon bölgesinden hızlı absorpsiyondan kaynaklanabilir.
İltihaplı bölgelere enjeksiyon yapmaktan kaçınmak için dikkatli olun.
kardiyovasküler
Sınıf III antiaritmik ilaçlarla (örneğin amiodaron) tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve kardiyak etkiler artabileceğinden EKG takibi düşünülmelidir.
Naropin'in epidural anestezi altında veya periferik sinir bloğunda kullanımı sırasında, özellikle yaşlı hastalarda ve eşlik eden kalp hastalığı olan hastalarda kazara intravasküler uygulamayı takiben nadiren kardiyak arrest vakaları bildirilmiştir. başarı şansını artırmak için sürekli bir canlandırma çabası gerekebilir.
Servikal ve kafada tıkanıklık
Baş ve boyun bölgelerine enjeksiyon gibi bazı lokal anestezi prosedürleri, kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak daha yüksek sıklıkta ciddi advers reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir.
Başlıca periferik sinirlerde tıkanıklık
Periferik majör sinirlerin blokajı, intravasküler enjeksiyon ve/veya hızlı sistemik absorpsiyon riskinin arttığı, genellikle büyük kan damarlarının yakınında, yüksek oranda vaskülarize bir alanda daha büyük hacimde lokal anestezik uygulanmasına neden olabilir. yüksek plazma konsantrasyonlarına yol açabilir.
aşırı duyarlılık
Amit tipi diğer lokal anesteziklerle çapraz aşırı duyarlılık olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
hipovolemi
Herhangi bir nedenle hipovolemisi olan hastalar, kullanılan lokal anestezik ne olursa olsun, epidural anestezi sırasında ani ve şiddetli hipotansiyona maruz kalabilirler.
Genel durumu kötü olan hastalar
Yaş veya kardiyak iletimin kısmi veya tam blokajı, ilerlemiş karaciğer hastalığı veya şiddetli böbrek yetmezliği gibi diğer risk oluşturan faktörler nedeniyle genel durumu kötü olan hastalar özel dikkat gerektirir, ancak yine de bu hastalarda sıklıkla bölgesel anestezi endikedir.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Ropivakain karaciğer tarafından metabolize edilir ve bu nedenle şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır; Gecikmiş eliminasyon nedeniyle tekrarlanan doz uygulaması azaltılmalıdır Naropin tek doz olarak veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kısa süreli tedavi için kullanıldığında normalde doz ayarlaması gerekmez Asidoz ve düşük plazma protein konsantrasyonları, hastalarda sıklıkla gözlenir kronik böbrek yetmezliği ile sistemik toksisite riskini artırabilir.
Akut porfiri
Enjeksiyon ve infüzyon için Naropin solüsyonu muhtemelen porfirinojeniktir ve sadece daha güvenli alternatifler bulunmadığında akut porfirili hastalarda reçete edilmelidir. Savunmasız hastalarda, standart referans metinlerinde belirtilenlere uygun olarak ve/veya bu hastalığın uzmanlarına danışılarak uygun önlemler alınmalıdır.
kondroliz
Ropivakain dahil olmak üzere sürekli postoperatif intraartiküler lokal anestezik infüzyonu alan hastalarda pazarlama sonrası kondroliz raporları olmuştur Bildirilen kondroliz vakalarının çoğu omuz eklemini içermektedir. Sürekli intraartiküler infüzyon Naropin için onaylanmış bir endikasyon değildir.Etkinlik ve güvenlilik belirlenmediği için Naropin ile sürekli intraartiküler infüzyondan kaçınılmalıdır.
Eylemleri/etkileri bilinen yardımcı maddeler
Tıbbi ürün, ml başına maksimum 3,7 mg sodyum içerir; bu, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalarda dikkate alınmalıdır.
uzun süreli yönetim
Fluvoksamin ve enoksasin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri ile eş zamanlı tedavi gören hastalarda ropivakainin uzun süreli uygulanmasından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Pediatrik popülasyon
Metabolik yolakların olgunlaşmamış olması nedeniyle yenidoğanlara özel dikkat gösterilmelidir.Yenidoğanlarda yürütülen klinik çalışmalarda ropivakainin plazma konsantrasyonlarındaki geniş varyasyonlar, bu yaş grubunda, özellikle doğum sırasında sistemik toksisite riskinde artış olabileceğini düşündürmektedir. epidural infüzyon devam eder.
Yenidoğanlarda önerilen dozlar sınırlı klinik verilere dayanmaktadır.
Bu hasta grubunda ropivakain kullanıldığında, sistemik toksisitenin (örn. merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtileri, EKG, SpO2) ve lokal nörotoksisitenin (örn. uzamış iyileşme) düzenli olarak izlenmesi gerekir. Yenidoğanlarda ürünün yavaş eliminasyonunu takiben, infüzyon bittikten sonra bile kontrol devam etmelidir.
- Ropivakain 7.5 mg/ml ve 10 mg/ml'nin 12 yaşına kadar olan çocuklarda güvenliliği ve etkililiği henüz belirlenmemiştir.
- 2 mg/ml ropivakainin cerrahi alan blokajı için güvenliği ve etkinliği 12 yaşın altındaki çocuklar için belirlenmemiştir.
- 1 yaşından küçük bebeklerde periferik sinir bloğu için ropivakainin 2 mg/ml güvenliliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Naropin, sistemik toksik etkiler ilave olduğundan, örneğin lidokain ve meksiletin gibi belirli antiaritmikler gibi diğer lokal anesteziklerle veya yapısal olarak lokal amid tipi anesteziklerle ilişkili maddelerle tedavi edilen hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Naropin'in genel anestezikler veya opiyatlarla birlikte kullanımı, ilgili (olumsuz) etkilerin karşılıklı olarak artmasına neden olabilir.
Ropivakain ve sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron) ile spesifik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır, ancak bu durumlarda dikkatli olunması önerilir (ayrıca bkz. bölüm 4.4).
Sitokrom P450 (CYP) 1A2, ropivakainin ana metaboliti olan 3-hidroksi ropivakainin oluşumunda rol oynar. İn vivo olarak, seçici ve güçlü bir CYP1A2 inhibitörü olan fluvoksamin ile birlikte uygulama sırasında ropivakainin plazma klerensi %77'ye kadar azalır. Sonuç olarak, fluvoksamin ve enoksasin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri, uzun süreli uygulamasıyla birlikte verildiğinde Naropin ile etkileşime girebilir. Güçlü CYP1A2 inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda uzun süreli ropivakain uygulamasından kaçınılmalıdır, ayrıca bkz. bölüm 4.4.
İn vivo olarak, seçici ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile birlikte uygulama sırasında ropivakainin plazma klirensi %15 azalır. Bununla birlikte, bu izoenzimin inhibisyonunun klinik açıdan anlamlı olduğu görülmemektedir.
İn vitro ropivakain, CYP2D6'nın rekabetçi bir inhibitörüdür, ancak bu izoenzimi klinik plazma konsantrasyonlarında inhibe ettiği görülmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Obstetrikte epidural uygulama dışında, hamile kadınlarda ropivakain kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur.Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermez (bkz. bölüm 5.3).
Besleme zamanı
Ropivakainin insan sütüne geçmesine ilişkin veri bulunmamaktadır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Bu konuda herhangi bir veri bulunmamaktadır. Dozla ilgili olarak, lokal anestezikler, bariz merkezi sinir sistemi toksisitesinin yokluğunda bile zihinsel işlev ve koordinasyon üzerinde daha az etkiye sahip olabilir ve hareket ve uyanıklığı geçici olarak olumsuz etkileyebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Genel
Naropin'in advers reaksiyon profili diğer uzun etkili amid tipi lokal anesteziklerinkine benzerdir Advers ilaç reaksiyonları, spinal / epidural blok sırasında kan basıncının düşmesi ve bradikardi gibi sinir blokajını takiben fizyolojik etkilerden ayırt edilmelidir.
Tablo 4. Advers reaksiyon tablosu
Bölüm 4.8'deki tabloda kullanılan frekanslar: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
ile) Çocuklarda hipotansiyon daha az görülür (> 1/100).
B) Kusma çocuklarda daha yaygındır (> 1/10).
* bu semptomlar genellikle kazara intravasküler uygulamayı takiben, aşırı dozda veya hızla emildikten sonra ortaya çıkar, bkz. bölüm 4.9.
Sınıfla ilgili advers ilaç reaksiyonları
nörolojik komplikasyonlar
Kullanılan lokal anestezikten bağımsız olarak, nöropatiler ve omurilik değişiklikleri (örn. anterior spinal arter sendromu, araknoidit, kauda equina sendromu) bölgesel anestezi ile ilişkilendirilmiştir ve nadir durumlarda kalıcı sekellere neden olabilir.
Toplam spinal blok
Bir epidural doz yanlışlıkla intratekal olarak uygulandığında total spinal blok oluşabilir.
Akut sistemik toksisite
Sistemik toksik reaksiyonlar öncelikle merkezi sinir sistemini (CNS) ve kardiyovasküler sistemi (CVS) içerir. Bu reaksiyonlara, yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon, aşırı doz veya yüksek oranda vaskülarize bir bölgeden olağanüstü hızlı absorpsiyon ile tetiklenebilecek "yüksek kan lokal anestezik konsantrasyonu" neden olur, bkz. bölüm 4.4. CNS reaksiyonları, tüm lokal anestezikler açısından benzerdir. amid tipi, kardiyak reaksiyonlar hem nicel hem de nitel olarak ilaca daha fazla bağımlıdır.
Merkezi sinir sistemi toksisitesi
Merkezi sinir sistemi toksisitesi, artan şiddette semptom ve bulgularla yavaş yavaş ortaya çıkar. Başlangıçta, görsel veya işitsel rahatsızlıklar, perioral hipoestezi, baş dönmesi, zihinsel karışıklık, vellichio ve parestezi gibi semptomlar not edilir. En ciddi etkiler dizartri, kas sertliği ve kas spazmıdır ve jeneralize konvülsiyonların başlangıcından önce olabilir.Bu semptomlar nevrotik davranışla karıştırılmamalıdır.Birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen bilinç kaybı ve nöbetler (grand mal) takip edebilir. Artmış kas aktivitesi ve solunum ile etkileşime bağlı nöbetler sırasında, hipoksi ve hiperkapni hızla gelişebilir. Ağır vakalarda apne de oluşabilir. Solunum ve metabolik asidoz lokal anesteziklerin toksik etkilerini arttırır ve uzatır.
Hastanın başlangıçtaki klinik koşullara dönüşü, lokal anesteziklerin merkezi sinir sisteminde yeniden dağılımı ve ardından metabolizma ve atılımından kaynaklanır. İlacın büyük miktarları uygulanmadıysa iyileşme hızlı olabilir.
Kardiyovasküler sistem toksisitesi
Kardiyovasküler toksisite daha ciddi bir duruma işaret eder. Yüksek sistemik lokal anestezik konsantrasyonlarının bir sonucu olarak, hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve hatta kalp durması meydana gelebilir. Gönüllülerde, ropivakainin intravenöz infüzyonu, iletkenlik ve kontraktilitede bir azalmaya neden olmuştur.
Hasta genel bir anestezi almadıkça veya benzodiazepinler veya barbitüratlarla yoğun şekilde sedasyon yapmadıkça, kardiyovasküler toksik etkilerden önce genellikle merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtileri görülür.
Çocuklarda, lokal anestezik toksisitesinin erken belirtileri kendilerini sözlü olarak ifade edemeyebileceklerinden tespit etmek zor olabilir. Bölüm 4.4'e bakın.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda daha az görülen hipotansiyon (10'da 1) dışında, çocuklarda advers reaksiyonların sıklığı, türü ve ciddiyetinin yetişkinlerdekiyle aynı olduğu varsayılmaktadır.
Çocuklarda, lokal anestezik toksisitesinin erken belirtileri, sözlü olarak ifade edilemeyebileceklerinden tespit edilmesi zor olabilir (ayrıca bkz. bölüm 4.4).
Akut sistemik toksisitenin tedavisi
Bölüm 4.9'a bakın.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı -
Belirtiler
Lokal anesteziklerin kazara intravasküler enjeksiyonu ani sistemik toksik etkilere neden olabilir (saniyeler ila dakikalar içinde) Doz aşımı vakalarında, enjeksiyon bölgesine bağlı olarak birinci ve ikinci saat arasında doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılamayabilir ve bu nedenle toksisite belirtileri gecikebilir. (bkz. bölüm 4.8).
Tedavi
Akut sistemik toksisite semptomları ortaya çıkarsa lokal anestezik uygulaması derhal durdurulmalı ve CNS semptomları (CNS konvülsiyonları ve depresyon) uygun hava yolu / solunum desteği ve antikonvülsan ilaçların uygulanması ile hızla tedavi edilmelidir.
Dolaşım durması meydana gelirse, derhal kardiyopulmoner resüsitasyon yapılmalıdır. Optimum oksijenasyonu sağlamak, ventilasyon ve dolaşımı desteklemek ve asidoz tedavisini sağlamak hayati önem taşır.
Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) durumunda intravenöz sıvılar, vazokonstriktörler ve/veya inotropik ilaçlarla uygun tedavi düşünülmelidir. Çocuklara yaşlarına ve kilolarına uygun bir doz verilmelidir.
Kardiyak arrest durumunda, başarı şansını artırmak için uzun süreli resüsitasyon gerekebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: lokal anestezikler, nişastalar.
ATC kodu: N01B B09.
Ropivakain, hem anestetik hem de analjezik etkileri olan amid tipi uzun etkili bir lokal anestetiktir.Yüksek dozlarda Naropin cerrahi anestezi sağlarken, düşük dozlar sınırlı ve ilerleyici olmayan motor blok ile duyusal bir blok oluşturur.
Etki mekanizması, sinir liflerinin zarının sodyum iyonlarına geçirgenliğinde tersine çevrilebilir bir azalmaya atfedilebilir Sonuç, depolarizasyon hızında bir azalma ve uyarılabilirlik eşiğinde bir artıştır, bu da sinir uyarılarının bloke edilmesine neden olur. yerel düzey.
Ropivakainin en karakteristik özelliği, uzun etki süresidir.Lokal anestezik etkinliğinin başlangıcı ve süresi, uygulama yerine ve doza bağlıdır ve bir vazokonstriktör (örn. adrenalin (epinefrin)) varlığından etkilenmez. . Etkinliğin başlangıcı ve etki süresi ile ilgili ayrıntılar için lütfen "Pozoloji ve uygulama yöntemi" bölümünde bildirilen Tablo 1'e bakın.
Sağlıklı gönüllülerde, intravenöz infüzyon olarak uygulanan ropivakain, düşük dozlarda iyi tolere edilmiştir. Yüksek dozlarda (maksimum tolere edilen doz) Merkezi Sinir Sisteminin beklenen semptomları meydana geldi. Bu ilaçla yapılan klinik çalışmalar, önerilen dozlarda yeterince kullanıldığında iyi bir tolerans sınırı olduğunu göstermektedir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
Ropivakain, kiral bir merkeze sahiptir ve saf bir solak enantiyomer formu olarak mevcuttur. Yüksek oranda yağda çözünür. Tüm metabolitlerinin lokal anestezik etkisi vardır, ancak ropivakainden çok daha az etki ve daha kısa sürelidir..
Ropivakainin plazma konsantrasyonu doza, uygulama yoluna ve enjeksiyon bölgesinin vaskülaritesine bağlıdır.
Ropivakain lineer kinetiği takip eder ve Cmax dozla orantılıdır.
Ropivakain erişkinde epidural boşluktan tam ve iki fazlı bir absorpsiyon gösterir ve iki fazın yarı ömrü sırasıyla 14 dakika ve 4 saattir. Yavaş emilim, ropivakainin eliminasyonunda sınırlayıcı faktördür; bu, epidural uygulamadan sonra görünen eliminasyon yarı ömrünün intravenöz uygulamadan sonra neden daha uzun olduğunu açıklar.
Ropivakain, çocuklarda bile kaudal epidural boşluktan bifazik absorpsiyon sergiler.
Ropivakain, i.v. uygulamadan sonra 440 ml/dakika düzeyinde ortalama toplam plazma klerensi, 1 ml/dakika renal klerensi, 47 litrelik kararlı durum dağılım hacmi ve 1.8 saatlik bir terminal yarılanma ömrü sergiler. Ropivakain, 0.4'lük bir ara hepatik ekstraksiyon oranına sahiptir ve esas olarak plazmada a1-asit glikoproteine bağlanır ve yaklaşık %6'lık bir bağlanmamış fraksiyon bulunur.
Sürekli ve interskanik epidural infüzyon sırasında, α1-asit glikoproteinde ameliyat sonrası bir artışla ilişkilendirilebilen toplam plazma konsantrasyonunda bir artış tespit edildi Bağlanmamış, farmakolojik olarak aktif fraksiyonun konsantrasyonundaki değişiklikler, plazmanınkinden daha azdı. konsantrasyon. toplam.
Ropivakain orta ila düşük hepatik ekstraksiyon oranına sahip olduğundan, eliminasyon hızı bağlanmamış plazma konsantrasyonuna bağlıdır.
Çocuklarda ve yetişkinlerde yürütülen klinik çalışmalarda, protein bağlanmasının artması nedeniyle toplam klirenste bir azalmaya ve toplam plazma konsantrasyonunda bir artışa neden olarak bağlanmamış fraksiyonda bir azalmaya yol açan AAG'de ameliyat sonrası bir artış gözlemlenmiştir.
Bağlanmamış ropivakain klerensi, postoperatif infüzyon sırasında gözlenen stabil konsantrasyonların gösterdiği gibi değişmeden kalır.
Toksisite ve sistemik farmakodinamik etkiler ile ilişkili olan bağlanmamış plazma konsantrasyonudur.
Ropivakain plasentayı hızla geçer ve bağlı ve serbest fraksiyonlar arasındaki denge hali hazırda sağlanır Fetusta plazma protein bağlanma derecesi annede görülenden daha düşüktür, bu da fetüste anneye göre daha düşük bir toplam plazma konsantrasyonuna neden olur.
Ropivakain, esas olarak aromatik hidroksilasyon yoluyla geniş ölçüde metabolize edilir. İntravenöz uygulamadan sonra dozun %86'sı idrarla atılır ve bunun sadece %1'i değişmemiş ilaçla ilgilidir. Başlıca metaboliti, yaklaşık %37'si esas olarak bir konjugat olarak idrarla atılan 3-hidroksi-ropivakaindir. 4-hidroksi-ropivakain, N-dealkile metabolit (PPX) ve 4-hidroksi-dealkile'nin idrarla atılımı %1 - 3'tür. Konjuge ve konjuge olmayan 3-hidroksi-ropivakain sadece plazmada belirlenebilir konsantrasyonlar sergiler.
Metabolik tablo 1 yaş üstü çocuklarda benzerdi.
Bozulmuş böbrek fonksiyonunun ropivakainin farmakokinetiği üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur. PPX'in renal klirensi, kreatinin klirensi ile önemli ölçüde ilişkilidir. EAA olarak ifade edilen toplam maruziyet ile kreatinin klerensi arasında korelasyon olmaması, toplam PPX klerensinin renal atılımın yanı sıra renal olmayan eliminasyonu da içerdiğini gösterir. Ropivakaine kıyasla PPX'in CNS toksisitesinin azalması nedeniyle, kısa süreli tedavide klinik sonuçların ihmal edilebilir olduğu düşünülmektedir. Diyalize giren son dönem böbrek hastalığı olan hastalar çalışılmamıştır.
Ropivakainin in vivo rasemizasyonuna dair bir kanıt yoktur.
Pediatri
Ropivakainin farmakokinetiği, 0 ila 12 yaş arasındaki 192 çocuktan oluşan bir popülasyonun farmakokinetik verilerinin analiz edilmesiyle karakterize edilmiştir.
Bağlanmamış ropivakain fraksiyonunun, PPX metabolitinin ve bağlanmamış ropivakainin dağılım hacminin klirensi, karaciğer fonksiyonu olgunluğa ulaşana kadar hem vücut ağırlığının hem de yaşın bir fonksiyonudur, daha sonra öncelikle bağlanmamış ropivakainin tam fonksiyonel klerensinin bir fonksiyonudur. 3 yaşında, metabolit PPX'inki 1 yılda ve bağlanmamış ropivakainin dağılım hacmi 2 yıllık yaşamda tamamlanmış gibi görünmektedir.
Bağlanmamış PPX metabolitinin dağılım hacmi yalnızca vücut ağırlığına bağlıdır. PPX'in yarı ömrü daha uzun ve klirensi daha düşük olduğundan epidural infüzyon sırasında birikebilir.
6 ayın üzerindeki yaşlar için bağlanmamış ropivakainin (Clu) klerensi yetişkin aralığındaki değerlere ulaşmıştır. AAG'de operasyonel artış.
Tablo 5 Pediyatrik popülasyonun analizinden elde edilen farmakokinetik parametrelerin tahmini
yaş grubuna göre medyan vücut ağırlığına -WHO veritabanı.
b bağlanmamış ropivakainin temizlenmesi
c bağlanmamış ropivakainin dağılım hacmi
d ropivakainin toplam klerensi
ve ropivakainin terminal yarı ömrü
f PPX'in terminal yarı ömrü
Tek bir kaudal bloktan sonra ortalama simüle edilen maksimum bağlanmamış plazma konsantrasyonu (Cumax), yenidoğanlarda daha yüksek olma eğilimindedir ve maksimum bağlanmamış plazma konsantrasyonuna (tmax) ulaşma süresi artan yaşla birlikte azalır (Tablo 6). Önerilen dozda 72 saatlik sürekli epidural infüzyonun sonunda simüle edilmiş ortalama bağlanmamış plazma konsantrasyonları, yenidoğanlarda bebeklere ve çocuklara göre daha yüksek seviyeler göstermiştir. Bölüm 4.4'e bakın.
Tablo 6 Tek bir kaudal bloktan sonra simüle edilmiş ortalama ve bağlanmamış cumax aralığı
a Maksimum bağlanmamış plazma konsantrasyonu
b Maksimum bağlanmamış plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi
c Maksimum gözlemlenen bağlanmamış plazma konsantrasyonu ve normalize doz
6 aylık yaşamda, sürekli epidural infüzyon için önerilen dozun değiştirilmesi için kırılma noktası, bağlanmamış ropivakainin ve bağlanmamış metabolit PPX'in klerensi sırasıyla olgun değerlerin %34'üne ve %71'ine ulaşır.Sistemik maruziyet bebeklerde ve hatta bebeklerde daha yüksektir. 1 ila 6 aylık bebeklerde daha büyük çocuklara göre daha fazla, bu karaciğer fonksiyonlarının olgunlaşmamışlığı ile ilgilidir.Ancak bu, 6 aylıktan küçük çocuklarda infüzyon için önerilen dozda %50 azalma ile kısmen dengelenir. .
Farmakokinetik parametrelere ve bunların popülasyon analizindeki değişkenliğine dayalı olarak, bağlanmamış ropivakain ve metabolit PPX'in plazma konsantrasyonlarının toplamının simülasyonları, tek bir kaudal blok için önerilen dozun 2.7 kat artırılması gerektiğini göstermektedir. daha genç grup ve 1 ila 10 yaş grubunda 7.4 faktörü, böylece %90 güven aralığının üst sınırının öngörülebilirliği sistemik toksisite eşiğine ulaşır.
Sürekli epidural infüzyon için eşleşen faktörler sırasıyla 1.8 ve 3.8'dir.
Farmakokinetik parametrelere ve popülasyon analizlerindeki değişkenliğine dayalı olarak bağlanmamış ropivakain ve metabolit PPX'in plazma konsantrasyonlarının toplamının simülasyonları, tek periferik sinir bloğu ( ilioinguinal) olan 1 ila 12 yaşındaki çocuklar için bir doz ile 0,8 saat sonra ulaşılan medyan serbest plazma doruk konsantrasyonu, 0,347 mg/L'dir, toksisite eşiğinin (0,34 mg/L) onda biridir. Maksimum serbest plazma konsantrasyonu için %90'dan büyük güven aralığı 0.074 mg/L'dir, toksisite eşiğinin beşte biri.Benzer şekilde sürekli periferik sinir bloğu (72 saat boyunca 0.6 mg ropivakain/kg) ve öncesinde tek bir 3 mg/kg periferik sinir bloğu, medyan pik serbest plazma konsantrasyonu 0.053 mg / L'dir. Maksimum serbest plazma konsantrasyonu için %90'dan büyük güven aralığı, toksisite eşiğinin dörtte biri olan 0.088 mg / L'dir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Tolerabilite, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, üreme toksisitesi, mutajenik potansiyel ve lokal toksisiteye ilişkin geleneksel farmakolojik çalışmalar temelinde, yüksek dozlarda ropivakainin (CNS gibi) farmakodinamik etkisine dayalı olarak beklenenler dışında, insanlar için hiçbir risk vurgulanmamıştır. konvülsiyonlar ve kardiyotoksisite dahil olmak üzere belirtiler).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Sodyum klorit
Hidroklorik asit
Sodyum hidroksit
Enjeksiyonlar için su.
06.2 Uyumsuzluk "-
Bölüm 6.6'da belirtilenler dışındaki diğer çözümlerle uyumluluk çalışılmamıştır.
Ropivakain 6.0'ın üzerindeki pH'da az çözünür olduğundan alkali çözeltilerde çökelme meydana gelebilir.
06.3 Geçerlilik süresi "-
Şişeler (Poliamp):
3 yıl.
İnfüzyon torbaları (Poşet):
2 yıl.
İlk açılıştan sonra geçerlilik:
mikrobiyolojik açıdan ürün hemen kullanılmalıdır.
Aksi takdirde, kullanımdaki saklama koşulları ve kullanımdan önceki süreler kullanıcının sorumluluğundadır ve bunlar her halükarda 2 - 8 °C arasındaki bir sıcaklıkta 24 saati geçmemelidir.
Karışımlar için bölüm 6.6'ya bakınız.
06.4 Depolama için özel önlemler -
30°C'nin üzerinde saklamayın. Dondurmayın.
Açıldıktan sonra saklama için bölüm 6.3'e bakın.
06.5 İç ambalajın niteliği ve paketin içeriği -
Naropin 2 mg/ml
5'li ve 10'lu paketlerde 10 ml'lik polipropilen şişeler (Polyamp)
5 ve 10'lu steril blister ambalajlarda 10 ml'lik steril polipropilen flakonlar (Polyamp)
5 ve 10'lu paketlerde 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp)
5 ve 10'lu steril blister ambalajlarda steril 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp)
5'li steril blister ambalajlarda 100 ml steril polipropilen torbalar (Polybag)
Naropin 7.5 mg / ml
5'li ve 10'lu paketlerde 10 ml polipropilen flakonlar (Polyamp)
5 ve 10'lu steril blister ambalajlarda 10 ml'lik steril polipropilen şişeler (Polyamp)
5 ve 10'lu paketlerde 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp)
5 ve 10'lu steril blister ambalajlarda steril 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp).
Naropin 10 mg/ml
5'li ve 10'lu paketlerde 10 ml'lik polipropilen şişeler (Polyamp)
5 ve 10'lu steril blister ambalajlarda 10 ml'lik steril polipropilen şişeler (Polyamp)
5 ve 10'lu paketlerde 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp)
5 ve 10'lu steril blister ambalajlarda steril 20 ml polipropilen flakonlar (Polyamp).
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Polipropilen (Polyamp) flakonlar, Luer Lock ve Luer fit şırıngalara uyacak şekilde özel olarak tasarlanmıştır.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Naropin koruyucu içermez ve sadece tek kullanımlıktır. Herhangi bir kalıntı çözelti elimine edilmelidir.
Açılmamış birincil kap yeniden sterilize edilmemelidir. Şişenin dış yüzeyinin de steril olması gereken durumlarda steril blister ambalaj seçilmelidir.
Polipropilen torbalarda (Polybag) bulunan Naropin infüzyon solüsyonu, aşağıdaki ilaçlarla kimyasal ve fiziksel olarak uyumludur:
* Tabloda gösterilen konsantrasyon değerleri aralığı klinik uygulamada kullanılandan daha geniştir Naropin / sufentanil sitrat, Naropin / morfin sülfat ve Naropin / klonidin hidroklorürün epidural infüzyonları klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir.
Tıbbi ürün, kullanımdan önce görsel olarak incelenmelidir.Çözelti, yalnızca berraksa, partiküllerden önemli ölçüde arınmışsa ve kap sağlamsa kullanılmalıdır.
Karışımlar 20 ile 30 °C arasında depolandığında kimyasal ve fiziksel olarak 30 gün stabildir ancak mikrobiyolojik açıdan karışımlar hemen kullanılmalıdır. Aksi takdirde, kullanımdaki saklama koşulları ve kullanımdan önceki süreler kullanıcının sorumluluğundadır ve bunlar her halükarda 2 - 8 °C arasındaki bir sıcaklıkta 24 saati geçmemelidir.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
AIC 032248015 "2 mg / ml enjeksiyon / infüzyon için çözelti" 10 ml'lik 5 polipropilen ampul (Polyamp)
AIC 032248027 "Enjeksiyon / infüzyon için 2 mg / ml çözelti" Steril blisterde 10 ml'lik 5 steril polipropilen şişe (Polyamp)
AIC 032248041 "2 mg / ml enjeksiyon / infüzyon için çözelti" 20 ml'lik 5 polipropilen ampul (Polyamp)
AIC 032248054 "Enjeksiyon / infüzyon için 2 mg / ml çözelti" steril blister içinde 20 ml'lik 5 steril polipropilen şişe (Polyamp)
AIC n.032248078 "2 mg / ml enjeksiyon / infüzyon için solüsyon" 5 steril polipropilen torba (Polis torba) 100 ml steril blister içinde
AIC 032248092 "7.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti" 10 ml'lik 5 polipropilen ampul (Poliamp)
AIC 032248104 "7.5 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" steril blisterde 10 ml'lik 5 steril polipropilen flakon (Polyamp)
AIC 032248128 "7.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti" 20 ml'lik 5 polipropilen ampul (Polyamp)
AIC 032248130 "7.5 mg / ml enjeksiyonluk çözelti" steril blisterde 20 ml'lik 5 steril polipropilen şişe (Polyamp)
AIC 032248155 "10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 10 ml'lik 5 polipropilen ampul (Poliamp)
AIC 032248167 "10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" steril blisterde 10 ml'lik 5 steril polipropilen flakon (Polyamp)
AIC 032248181 "10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" 20 ml'lik 5 polipropilen ampul (Polyamp)
AIC 032248193 "10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti" steril blisterde 20 ml'lik 5 steril polipropilen flakon (Polyamp)
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: 30.10.1996
Son yenileme tarihi: 13.11.2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
08 Eylül 2016
