Aktif maddeler: Azitromisin
Oral süspansiyon için Trozosin 200 mg / 5 ml toz
Trozosin neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Sistemik kullanım için antibakteriyeller; makrolidler.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Azitromisine duyarlı mikropların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi.
- üst solunum yolu enfeksiyonları (orta kulak iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı ve farenjit dahil);
- alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit ve pnömoni dahil);
- odontostomatolojik enfeksiyonlar;
- cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları.
Kontrendikasyonlar Trozosin ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık (bkz. "Bileşim").
Eritromisine veya makrolid veya ketolid antibiyotiklerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Azitromisin genellikle hamilelik, emzirme ve çok erken çocukluk döneminde kontrendikedir (bkz. "Özel uyarılar").
Kullanım Önlemleri Trozosin almadan önce bilmeniz gerekenler
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR <10 ml/dk), azitromisine sistemik maruziyette %33'lük bir artış gözlenmiştir.
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği (GFR 10-80 mL/dak) olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir, şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda (GFR <10 mL/dak) dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer başlıca eliminasyon yolu olduğundan, karaciğer hastalığı veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda azitromisin kullanımında tıbbi gözetim altında dikkatli olunmalıdır.
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalardaki ile aynı doz kullanılabilir.
Azitromisin ile hayatı tehdit eden karaciğer yetmezliği durumlarına yol açan fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir (bkz. "Yan Etkiler").Bazı hastalar önceden var olan karaciğer hastalığından mustarip olabilir veya başka hepatotoksik tedavilerle tedavi edilmiş olabilir. Sarılık ile birlikte hızlı asteni gelişimi, koyu renkli idrar, kanama eğilimi veya hepatik ensefalopati gibi karaciğer fonksiyon bozukluğu belirti ve semptomları durumunda hemen karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu meydana gelirse, azitromisin uygulaması kesilmelidir.
Ergotamin türevleri ile tedavi edilen hastalarda, makrolid antibiyotiklerin birlikte uygulanması ergotizm krizlerini hızlandırmıştır.Şu anda bir ergotizm nöbeti olasılığına ilişkin herhangi bir veri mevcut değildir, bu nedenle azitromisin ve ergotamin aynı anda uygulanmamalıdır.
Diğer herhangi bir antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil hassas olmayan mikroorganizmalarla olası süperenfeksiyon oluşumu için özel gözlem önerilir.
Etkileşimler Trozosinin etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesizler de dahil olmak üzere doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
antasitler
Antasitler ve azitromisinin birlikte uygulanmasının etkilerine ilişkin bir farmakokinetik çalışmada, maksimum serum konsantrasyonlarında yaklaşık %25'lik bir azalma gözlemlenmesine rağmen, azitromisinin biyoyararlanımı üzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir.Bu nedenle, azitromisin ve antasitler ile tedavi gören hastalar aynı anda iki ilaç.
setirizin
Sağlıklı gönüllülerde, kararlı durumda 5 günlük azitromisin ve 20 mg setirizin rejiminin birlikte uygulanması, QT aralığında hiçbir farmakokinetik etkileşim veya önemli değişiklik göstermedi.
Didanosin (Dideoksinosin)
6 HIV pozitif hastada günlük azitromisin 1200 mg/gün ve didanozinin 400 mg/gün dozlarının birlikte uygulanmasının, plaseboya kıyasla didanosinin kararlı durum farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gözlenmiştir.
Digoksin (P-gp substratları)
Azitromisin dahil makrolid antibiyotiklerin digoksin gibi P-glikoprotein substratları ile birlikte uygulanmasının, P-glikoprotein substratının serum seviyelerini arttırdığı bildirilmiştir.Bu nedenle, eğer azitromisin ve digoksin gibi P-gp substratları aynı anda uygulanırsa, yükselmiş serum substrat konsantrasyonları dikkate alınmalıdır.
ergotamin
Olası ergotizm başlangıcı nedeniyle, azitromisin ve ergotamin türevlerinin birlikte kullanımı önerilmez (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Zidovudin
Azitromisinin 1000 mg'lık tek dozlarının ve çoklu 1200 mg veya 600 mg'lık dozların uygulanması, periferik mononükleer hücrelerde zidovudinin veya glukuronid metabolitinin plazma farmakokinetiğini veya idrarla atılımını önemli ölçüde değiştirmemiştir. Bu bulgunun önemi belirsizdir, ancak yine de hastaya faydalı olabilir.
Azitromisin, hepatik sitokrom P450 sistemi ile önemli ölçüde etkileşime girmez, eritromisin ve diğer makrolidlerle olduğu gibi farmakokinetik etkileşimlere dahil olması beklenmez. Aslında, azitromisin ile, metabolitlerinin kompleksi yoluyla hepatik sitokrom P450'nin indüksiyonu veya inaktivasyonu yoktur Azitromisin ve önemli sitokrom aracılı metabolik aktivitenin P450 olarak bilindiği aşağıdaki ilaçlar arasında farmakokinetik çalışmalar yapılmıştır.
atorvastatin
Atorvastatin (10 mg/gün) ve azitromisinin (500 mg/gün) birlikte uygulanması, HMG CoA redüktaz aktivitesinde değişikliklere neden olmamıştır.Ancak, azitromisin ve statinlerle tedavi edilen hastalarda pazarlama sonrası deneyimlerde rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir.
karbamazepin
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen bir etkileşim çalışmasında, eşzamanlı azitromisin alan hastalarda karbamazepin veya aktif metabolitinin plazma seviyeleri üzerinde anlamlı bir etki gözlenmemiştir.
simetidin
Azitromisinden 2 saat sonra uygulanan tek doz simetidinin etkilerini değerlendirmek için yürütülen bir farmakokinetik çalışmada, azitromisinin farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik kanıtı bulunmamıştır.
siklosporin
Siklosporinin Cmax ve AUC0-5'inde önemli artışlar. Bu nedenle, iki ilacın olası eşzamanlı uygulaması dikkatli olmayı gerektirir.İki ilacın birlikte uygulanması kesinlikle gerekliyse, siklosporin seviyeleri dikkatle izlenmeli ve ikincisinin dozajı buna göre değiştirilmelidir.
Efavirenz
7 gün boyunca günde tek doz azitromisin (600 mg) ve efavirenz (400 mg) birlikte uygulanması, klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler oluşturmadı. Azitromisin efavirenz ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekli değildir.
flukonazol
Tek doz azitromisinin (1200 mg) birlikte uygulanması, tek doz flukonazolün (800 mg) farmakokinetiğini değiştirmemiştir. Azitromisinin toplam maruz kalma süresi ve yarı ömrü, flukonazol ile birlikte uygulamadan etkilenmezken, Cmax'ta klinik olarak önemsiz bir azalma (%18) gözlendi. Azitromisin, flukonazol ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekli değildir.
indinavir
Tek doz azitromisinin (1200 mg) birlikte uygulanması, 5 gün boyunca günde üç kez 800 mg'lık dozlarda uygulanan indinavirin farmakokinetiği üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etki göstermemiştir Azitromisin, indinavir ile kombinasyon halinde verildiğinde doz ayarlaması gerekli değildir. .
metilprednizolon
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen bir farmakokinetik çalışma, azitromisinin metilprednizolonun farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemediğini göstermiştir.
Midazolam
Sağlıklı gönüllülerde, 3 gün boyunca günde 500 mg azitromisinin birlikte uygulanması, tek bir 15 mg midazolam dozunun farmakokinetiği ve farmakodinamiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmamıştır.
nelfinavir
Azitromisin (1200 mg) ve nelfinavirin kararlı durumda (günde üç kez 750 mg) birlikte uygulanması, azitromisin konsantrasyonlarında artışa neden olmuştur.
rifabutin
Azitromisin ve rifabutinin birlikte uygulanması, iki ilacın serum konsantrasyonlarını değiştirmez.
İki ilacı aynı anda alan bazı hastalarda nötropeni vakaları gözlenmiştir; rifabutinin nötropeniye neden olduğu bilinmesine rağmen, yukarıdaki nötropeni atakları ile rifabutinazitromisin kombinasyonu arasında nedensel bir ilişki kurmak mümkün olmamıştır (bkz. "İstenmeyen etkiler").
sildenafil
Sağlıklı erkek gönüllülerde, azitromisinin (3 gün boyunca günde 500 mg) sildenafilin veya dolaşımdaki majör metabolitlerinin EAA ve Cmaks değerleri üzerinde herhangi bir etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktu.
teofilin
Sağlıklı gönüllülere azitromisin ve teofilinin birlikte uygulanması, iki ilaç arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermedi.
terfenadin
Farmakokinetik çalışmalar, azitromisin ve terfenadin arasında herhangi bir etkileşim olmadığını ortaya koymuştur. İki ilacı aynı anda alan hastalarda, belirli bir korelasyon kurmanın veya dışlamanın mümkün olmadığı nadir etkileşim vakaları olmuştur. Triazolam 14 sağlıklı gönüllüde, 1. Gün 500 mg azitromisin ve 2. Gün 250 mg ve 2. Gün 0.125 mg triazolamın birlikte uygulanması, triazolam ve plaseboya kıyasla triazolamın farmakokinetik değişkenleri üzerinde anlamlı bir etkiye sahip değildi.
Trimetoprim / Sülfametoksazol
7 günlük trimetoprim / sülfametoksazol (160 mg / 800 mg) ve azitromisinin (1200 mg) birlikte uygulanmasından sonra, hem trimetoprim hem de sülfametoksazolün 7. günde doruk konsantrasyonları, maruz kalma süresi veya idrarla atılımı üzerinde anlamlı bir etki olmamıştır. azitromisin diğer çalışmalarda görülenlere benzerdir Azitromisin trimetoprim / sülfametoksazol ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekmez.
Kumarin tipi oral antikoagülanlar
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir farmakokinetik çalışmada, azitromisinin 15 mg'lık tek bir varfarin dozunun antikoagülan etkisini değiştirmediği gösterilmiştir. Pazarlama sonrası aşamada, azitromisin ve kumarin tipi oral antikoagülanların birlikte uygulanmasının ardından antikoagülan etkisinin güçlenmesi vakaları rapor edilmiştir. kumarin tipi antikoagülan alan hastalara azitromisin verilirken protrombin süresini izleyin.
Azitromisin ve pıhtılaşma üzerinde etkili olan diğer ilaçların birlikte kullanımına gelince, spesifik etkileşim çalışmaları yapılmadığından, yukarıdaki ilaçları kombinasyon halinde alan hastaların dikkatle izlenmesi önerilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Eritromisin ve diğer makrolidlerde olduğu gibi, anjiyoödem ve anafilaksi (nadiren ölümcül) dahil olmak üzere ciddi alerjik reaksiyonlar nadiren gözlenmiştir ve semptomatik tedavi kesildikten sonra yeniden uygulanmasa bile tekrarlayabilir.
Bu reaksiyonlar, ilacın kesilmesini ve semptomatik tedaviyi takiben uzun bir gözlem periyodu gerektirir.
Azitromisin de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibiyotiklerin kullanımıyla, hafif diyareden ölümcül kolite kadar değişen şiddette Clostridium difficile ile ilişkili diyare (CDAD) vakaları bildirilmiştir. Antibiyotiklerle tedavi, kolonun normal florasını değiştirir ve aşırı üremeye yol açar. C. zor .
NS C. zor ishal gelişimine katkıda bulunan A ve B toksinleri üretir. suşları C. zor Bu enfeksiyonlar tipik olarak antibakteriyel tedaviye dirençli olduğundan ve sıklıkla kolektomi gerektirdiğinden, aşırı toksin üreten enfeksiyonlar artan morbidite ve mortalite oranlarına neden olur. İlişkili diyare olasılığı düşünülmelidir C. zor antibiyotik tedavisini takiben diyare ile başvuran tüm hastalarda. C ile ilişkili diyare vakaları nedeniyle dikkatli bir tıbbi öykü de gereklidir.difficile ayrıca antibiyotik uygulamasından iki ay sonra bildirilmiştir.
Diğer makrolidlerle tedavide, kardiyak aritmi ve torsades de pointes gelişme riski ile birlikte kardiyak repolarizasyon ve QT aralığının uzaması bulunmuştur. azitromisin ile (bkz. "İstenmeyen etkiler"). Bu nedenle, aşağıda sıralanan durumlar kardiyak arreste neden olabilen ventriküler aritmi (torsades de pointes dahil) riskini artırabileceğinden, azitromisin, aşağıdakiler gibi pro-aritmik durumları olan hastalarda (özellikle kadınlar ve yaşlı hastalarda) dikkatli kullanılmalıdır. :
- konjenital veya belgelenmiş QT uzaması.
- Sınıf IA (kinidin ve prokainamid) ve sınıf III (dofetilid, amiodaron ve sotalol) antiaritmikler, sisaprid ve terfenadin gibi QT uzamasını indüklediği bilinen diğer maddelerle birlikte tedavi; pimozid gibi antipsikotik maddeler; sitalopram gibi antidepresanlar; ve moksifloksasin ve levofloksasin gibi florokinolonlar.
- Elektrolit bozuklukları, özellikle hipokalemi ve hipomagnezemi vakalarında.
- Klinik olarak anlamlı bradikardi, aritmi veya şiddetli kalp yetmezliği.
Azitromisin ile tedavi edilen hastalarda miyastenia gravis semptomlarının alevlendiğine ve miyastenik sendromun "yeni" başlangıcına ilişkin raporlar bulunmaktadır (bkz. "İstenmeyen etkiler").
Hamilelik ve emzirme
Azitromisinin gebelikte kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan üreme toksikolojisi çalışmaları, azitromisinin plasentayı geçtiğini ancak teratojenik etki gözlemlenmediğini göstermiştir. Azitromisin gebelikte kullanımının güvenliği doğrulanmamıştır; bu nedenle azitromisin hamilelikte ancak yararları risklerinden fazlaysa kullanılmalıdır.
Azitromisinin anne sütüne salgılandığı rapor edilmiştir, ancak emziren kadınlarda azitromisinin anne sütüne atılımının farmakokinetiğini karakterize eden yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışma yoktur. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, TROZOCINA (azitromisin) bu nedenle kadınlarda emzirme döneminde ve çok erken çocukluk döneminde, ancak potansiyel yararlar risklerden açıkça ağır bastığında ve tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.
Doğurganlık
Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmalarında, azitromisin uygulamasını takiben düşük gebelik oranı gözlenmiştir. Bu verilerin insandaki önemi bilinmemektedir.
Süspansiyon, her 5 ml'de 3.9 g sakaroz içerir: oral süspansiyon için toz, karbonhidrat metabolizmasının genetik veya kazanılmış işlev bozuklukları olan hastalara uygulanırsa bu dikkate alınmalıdır. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Azitromisinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Trozosin nasıl kullanılır: Dozaj
3 ardışık gün boyunca 10 mg / kg / gün.
45 kg veya daha ağır olan çocuklar için yetişkinlerle aynı doz (arka arkaya üç gün boyunca 500 mg / gün) kullanılabilir.
Yetişkinler için belirtilen dozaj çizelgesi yaşlı hastaya da uygulanabilir. Yaşlı hastalarda proaritmik durumlar olabileceğinden, kardiyak aritmi ve torsades de pointes gelişme riski nedeniyle özel dikkat gösterilmesi önerilir (bkz. "Özel Uyarılar").
Çocuklarda akut otitis media tedavisi için önerilen doz art arda 3 gün 10 mg/kg/gün veya tek seferde 30 mg/kg'dır.
Çocuklarda streptokokal farenjit tedavisi için hem tek seferde hem de ardışık üç gün boyunca hem 10 mg/kg hem de 20 mg/kg dozunun etkili olduğu gösterilmiştir; ancak günlük 500 doz mg İki dozajla yapılan klinik çalışmalarda, örtüşen etkinlik gözlemlendi, ancak 20 mg / kg / gün'de daha fazla bakteriyel eradikasyon görüldü. Ancak Streptococcus pyogenes farenjit tedavisinde ve romatizmal ateş profilaksisinde penisilin tercih edilen ilaçtır.
Herhangi bir pediatrik tedavi için önerilen maksimum toplam doz 1500 mg'dır.
İlaç her zaman tek bir günlük dozda uygulanmalıdır.
Oral süspansiyon için Trozosin (azitromisin) tozu, aç karnına veya yemeklerden sonra alınabilir. Ürünü uygulamadan önce gıda alımı, azitromisinin neden olduğu gastrointestinal yan etkileri azaltabilir.
SÜSPANSİYON HAZIRLIĞI
Su eklemeden önce tozu içeren şişeyi sallayın. Paketin üzerinde bulunan özel dispenseri kullanarak şişeye su ekleyiniz.İyice çalkalayınız.Kullanmadan önce süspansiyonu daima çalkalayınız.
DİKKAT:
- Çocuklarda akut otitis media tedavisi için, 30 mg / kg'lık dozaj, tek bir uygulamada da gerçekleştirilebilir ve dereceli dağıtıcı, öngörülen doza ulaşılana kadar gerektiği kadar doldurulabilir.
- Çocuklarda streptokokal farenjit tedavisi için günde 500 mg'ı geçmemeye dikkat edilerek aşağıdaki doz iki katına çıkarılabilir.
- Dereceli dağıtıcı, mg ve mL ilaç ve çocuğun ağırlığının kg'ı olarak kalibre edilir.
- Plastik kapağı sökün ve adaptörlü dereceli dağıtıcıyı şişeye yerleştirin.
- Öngörülen süspansiyon miktarını aspire edin.
- Dereceli dağıtıcıyı adaptörden ayırın.
- TROZOCIN'i dereceli dağıtıcı ile doğrudan çocuğun ağzına uygulayın.
Şişeyi özel kapakla kapatın, dispenseri iyice durulayın
Aşırı doz: Çok fazla Trozosin aldıysanız ne yapmalısınız?
Önerilenden daha yüksek dozlarda meydana gelen yan etkiler, normal dozlarda görülenlere benzerdi.
Trozosin'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Trozosin kullanımı ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Trozosinin yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Trozosin de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Klinik araştırmalarda ve/veya pazarlama sonrası kullanımda bildirilen advers reaksiyonlar aşağıdaki tablolarda listelenmiştir.Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi tanımlanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100,
Klinik çalışmalardan veya pazarlama sonrası gözetimden elde edilen muhtemelen veya muhtemelen azitromisin ile ilişkili advers reaksiyonlar
Klinik çalışmalardan veya pazarlama sonrası gözetimden elde edilen muhtemelen veya muhtemelen azitromisin ile ilişkili advers reaksiyonlar:
* sadece infüzyonluk çözelti için toz ile
Klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası gözetimden elde edilen, Mycobacterium Avium Complex enfeksiyonlarının profilaksisinde ve tedavisinde kullanımla ilgili veya muhtemelen kullanımla ilgili advers reaksiyonlar Bu advers reaksiyonların türü ve sıklığı, formülasyonlarla hemen veya uzun süreli salım olarak bildirilenlerden farklıdır:
Çok yaygın (≥1/10)
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
Dikkat, paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Belirtilen son kullanma tarihi, bozulmamış ve doğru şekilde saklanmış ambalajdaki ürünü ifade eder.
Sulandırıldıktan sonra oral süspansiyon oda sıcaklığında 10 gün stabildir.
BELLİ BOZULMA BELİRTİLERİ DURUMUNDA KULLANMAYIN. İMHA EDİLEN İLAÇLARIN AYRI TOPLANMASI İÇİN ÖZEL KAPLARI KULLANIN.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
KOMPOZİSYON
Oral süspansiyon için Trozosin tozu - 1 şişe 600 mg
Sulandırılmış süspansiyon, ml başına 40 mg azitromisin (5 ml'lik bir doz için 200 mg) içerir.
100 gram toz başına bileşim aşağıdaki gibidir:
Aktif prensip
Azitromisin dihidrat 5.01 g
Azitromisin bazına eşit 4.78 g
Yardımcı maddeler
Susuz tribazik sodyum fosfat, hidroksipropilselüloz, ksantan sakızı, kiraz aroması, vanilyalı krema, muz aroması, sakaroz.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Oral süspansiyon için toz - 1 şişe 600 mg Süspansiyon sulandırıldıktan sonra 200 mg / 5ml içerecektir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TROZOSİN
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Trozosin 500 mg film kaplı tabletler
Her film kaplı tablet şunları içerir:
Aktif prensip:
Azitromisin dihidrat 524.110 mg
Azitromisin bazına eşit 500 mg
Trozosin 200 mg / 5 ml oral süspansiyon için toz - 1 şişe 1500 mg
Sulandırılmış süspansiyon, ml başına 40 mg azitromisin (5 ml'lik bir doz için 200 mg) içerir.
100 gram toz başına bileşim aşağıdaki gibidir:
Aktif prensip:
Azitromisin dihidrat 5.01 g
Azitromisin bazına eşit 4.78 g
Yardımcı maddeler: tabletler laktoz içerir; süspansiyon sakaroz içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Bölünebilir film kaplı tabletler.
Oral süspansiyon için toz.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Azitromisine duyarlı mikropların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi.
- üst solunum yolu enfeksiyonları (orta kulak iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı ve farenjit dahil);
- alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit ve pnömoni dahil);
- odontostomatolojik enfeksiyonlar;
- cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
- gonokokal olmayan üretrit ( klamidya enfeksiyonları);
- yumuşak ülser ( Haemophilus ducreyi).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
yetişkinler
Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının, deri ve yumuşak dokuların ve odontostomatolojik enfeksiyonların tedavisi için: art arda üç gün boyunca tek bir uygulamada günde 500 mg.
Hassas suşların neden olduğu cinsel yolla bulaşan hastalıkların tedavisi için klamidya enfeksiyonları nefret ediyorsun Haemophilus ducreyi: 1000 mg, tek bir oral uygulamada bir kez alınır.
Yaşlılar
Yetişkinler için belirtilen dozaj çizelgesi yaşlı hastaya da uygulanabilir.
Yaşlı hastalar proaritmik durumlarla başvurabileceğinden, kardiyak aritmi ve torsades de pointes gelişme riski nedeniyle özel dikkat önerilir (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Çocuklar
3 ardışık gün boyunca 10 mg / kg / gün.
45 kg veya daha ağır olan çocuklar için yetişkinlerle aynı doz (arka arkaya üç gün boyunca 500 mg / gün) kullanılabilir.
Akut otitis media tedavisi için çocuklarda, beklenen doz 3 ardışık gün boyunca 10 mg/kg/gün veya tek dozda 30 mg/kg'dır.
Streptokokal farenjit tedavisi için Çocuklarda hem tek seferde hem de ardışık üç gün boyunca hem 10 mg/kg hem de 20 mg/kg dozlarının etkili olduğu gösterilmiştir, ancak günlük 500 mg doz aşılmamalıdır.Klinik çalışmalarda iki dozajla karşılaştırılabilir bir etkinlik gözlendi, ancak 20 mg / kg / gün dozajı ile daha büyük bir bakteriyel eradikasyon oldu. Ancak farenjit tedavisinde Streptococcus pyogenes ve romatizmal ateş profilaksisinde penisilin tercih edilen ilaçtır.
Herhangi bir pediatrik tedavi için önerilen maksimum toplam doz 1500 mg'dır.
İlaç her zaman tek bir günlük dozda uygulanmalıdır.
Trozosin (azitromisin) tabletleri ve oral süspansiyon aç karnına veya yemeklerden sonra alınabilir. Ürünü uygulamadan önce gıda alımı, azitromisinin neden olduğu gastrointestinal yan etkileri azaltabilir.
Tabletler bütün olarak yutulmalıdır.
Kullanmadan önce tozun bulunduğu şişeyi çalkalayın.Paketin üzerinde bulunan özel dispenseri kullanarak şişeye su ekleyin. İyi çalkala. Kullanmadan önce daima süspansiyonu sallayın.
Değişen böbrek fonksiyonu
Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR 10-80 ml/dk.) doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda (GFR) dikkatli olunmalıdır.
Değişen karaciğer fonksiyonu
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalardaki ile aynı doz kullanılabilir (bkz. 4.4 ve 5.2).
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de (yardımcı maddeler listesi) listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Eritromisine veya makrolid veya ketolid antibiyotiklerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Azitromisin genellikle hamilelik, emzirme ve çok erken çocukluk döneminde kontrendikedir (bkz. 4.6).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Eritromisin ve diğer makrolidlerde olduğu gibi, anjiyoödem ve anafilaksi (nadiren ölümcül) dahil olmak üzere şiddetli alerjik reaksiyonlar nadiren bildirilmiştir ve semptomatik tedavinin kesilmesinden sonra yeni ilaç alımı olmasa bile tekrarlayabilir.
Bu reaksiyonlar, ilacın kesilmesini ve semptomatik tedaviyi takiben uzun bir gözlem periyodu gerektirir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR Farmakokinetik özellikleri).
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, normal karaciğer fonksiyonuna sahip kişilerle karşılaştırıldığında serum azitromisin farmakokinetiğinde önemli bir değişiklik olduğuna dair herhangi bir kanıt gösterilmemiştir.Bu hastalarda, muhtemelen azalan karaciğer klirensinin telafisi olarak, azitromisinin idrar yoluyla eliminasyonu artıyor gibi görünmektedir. Ancak, ana eliminasyon yolu karaciğer olduğundan, karaciğer hastalığı veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda azitromisin kullanımında tıbbi gözetim altında dikkatli olunmalıdır.Azitromisin ile hayatı tehdit eden durumlara yol açabilecek fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir. (bkz. bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler) Bazı hastalar önceden var olan karaciğer hastalığından mustarip olabilir veya başka hepatotoksik tedavilerle tedavi edilmiş olabilir. koyu idrar, kanama eğilimi veya hepatik ensefalopati, karaciğer fonksiyon testleri hemen yapılmalıdır Karaciğer fonksiyon bozukluğu meydana gelirse azitromisin uygulaması kesilmelidir.
Ergotamin türevleri ile tedavi edilen hastalarda, makrolid antibiyotiklerin birlikte uygulanması ergotizm krizlerini hızlandırmıştır.Şu anda bir ergotizm nöbeti olasılığına ilişkin herhangi bir veri mevcut değildir, bu nedenle azitromisin ve ergotamin aynı anda uygulanmamalıdır.
Diğer herhangi bir antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil hassas olmayan mikroorganizmalarla olası süperenfeksiyon oluşumu için özel gözlem önerilir.
ile ilişkili diyare vakaları Clostridium difficile (CDAD), şiddeti hafif ishalden ölümcül kolite kadar değişebilir. Antibiyotiklerle tedavi, kolonun normal florasını değiştirir ve aşırı üremeye yol açar. C. zor.
NS C. zor ishal gelişimine katkıda bulunan A ve B toksinleri üretir. suşları C. zor Bu enfeksiyonlar tipik olarak antibakteriyel tedaviye dirençli olduğundan ve sıklıkla kolektomi gerektirdiğinden, aşırı toksin üreten enfeksiyonlar artan morbidite ve mortalite oranlarına neden olur.İlişkili diyare olasılığı düşünülmelidir C. zor antibiyotik tedavisini takiben diyare ile başvuran tüm hastalarda. İlişkili diyare vakaları nedeniyle dikkatli bir tıbbi öykü de gereklidir. C. zor ayrıca antibiyotik uygulamasından iki ay sonra rapor edilmiştir.
Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar durumunda, eşlik eden bir enfeksiyonu dışlamak gerekir. Treponema pallidum.
Diğer makrolidlerle tedavide, kardiyak aritmi ve torsades de pointes gelişme riski ile birlikte kardiyak repolarizasyon ve QT aralığının uzaması bulunmuştur. azitromisin ile (bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler). Bu nedenle, aşağıda sıralanan durumlar kardiyak arreste neden olabilen ventriküler aritmi (torsades de pointes dahil) riskini artırabileceğinden, azitromisin, aşağıdakiler gibi pro-aritmik durumları olan hastalarda (özellikle kadınlar ve yaşlı hastalarda) dikkatli kullanılmalıdır. :
- Konjenital veya belgelenmiş QT uzaması.
- sınıf IA (kinidin ve prokainamid) ve sınıf III (dofetilid, amiodaron ve sotalol) antiaritmikler, sisaprid ve terfenadin gibi QT uzamasını indüklediği bilinen diğer maddelerle birlikte tedavi; pimozid gibi antipsikotik maddeler; sitalopram gibi antidepresanlar; ve moksifloksasin ve levofloksasin gibi florokinolonlar.
- elektrolit bozuklukları, özellikle hipokalemi ve hipomagnezemi durumunda.
- klinik olarak anlamlı bradikardi, aritmi veya şiddetli kalp yetmezliği.
Azitromisin ile tedavi edilen hastalarda miyastenia gravis semptomlarında alevlenme ve miyastenik sendromun "yeni" başlangıcına ilişkin raporlar bulunmaktadır (bkz. bölüm 4.8).
Çocuklarda enfeksiyonların tedavisinde intravenöz azitromisinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
önlenmesinde veya tedavisinde güvenlik ve etkinlik Mycobacterium Avium Kompleksi çocuklarda ise belirlenmemiştir.
Süspansiyon, her 5 ml'de 3.9 g sakaroz içerir: oral süspansiyon için toz, karbonhidrat metabolizmasının genetik veya kazanılmış işlev bozuklukları olan hastalara uygulanırsa bu dikkate alınmalıdır. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Tabletler laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
antasitler
Antasitler ve azitromisinin birlikte uygulanmasının etkilerine ilişkin bir farmakokinetik çalışmada, maksimum serum konsantrasyonlarında yaklaşık %25'lik bir azalma gözlemlenmesine rağmen, azitromisinin biyoyararlanımı üzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir.Bu nedenle, azitromisin ve antasitler ile tedavi gören hastalar aynı anda iki ilaç.
setirizin
Sağlıklı gönüllülerde, 5 günlük azitromisin ve 20 mg setirizin rejiminin birlikte uygulanması kararlı hal QT aralığında hiçbir farmakokinetik etkileşim veya önemli değişiklik göstermedi.
Didanosin (Dideoksinosin)
6 HIV pozitif hastada günlük azitromisin 1200 mg / gün ve didanosin 400 mg / gün dozlarının birlikte uygulanmasının genel farmakokinetik üzerinde hiçbir etkisinin olmadığı gözlendi. kararlı hal plaseboya kıyasla didanosin.
Digoksin (P-gp substratları)
Azitromisin dahil makrolid antibiyotiklerin digoksin gibi P-glikoprotein substratları ile birlikte uygulanmasının, P-glikoprotein substratının serum seviyelerini arttırdığı bildirilmiştir.Bu nedenle, eğer azitromisin ve digoksin gibi P-gp substratları aynı anda uygulanırsa, yükselmiş serum substrat konsantrasyonları dikkate alınmalıdır.
ergotamin
Olası ergotizm başlangıcı nedeniyle, azitromisin ve ergotamin türevlerinin birlikte kullanımı önerilmez (bkz. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Zidovudin
Azitromisinin 1000 mg'lık tek dozlarının ve çoklu 1200 mg veya 600 mg'lık dozların uygulanması, periferik mononükleer hücrelerde zidovudinin veya glukuronid metabolitinin plazma farmakokinetiğini veya idrarla atılımını önemli ölçüde değiştirmemiştir. Bu bulgunun önemi belirsizdir, ancak yine de hastaya faydalı olabilir.
Azitromisin, hepatik sitokrom P450 sistemi ile önemli ölçüde etkileşime girmez. Eritromisin ve diğer makrolidlerle olduğu gibi farmakokinetik etkileşimlere dahil olduğu düşünülmemektedir.Aslında, azitromisin ile, metabolitlerinin kompleksi yoluyla hepatik sitokrom P450'nin indüksiyonu veya inaktivasyonu yoktur.
Azitromisin ile önemli sitokrom P450 aracılı metabolik aktivitenin bilindiği aşağıdaki ilaçlar arasında farmakokinetik çalışmalar yapılmıştır.
atorvastatin
Atorvastatin (10 mg/gün) ve azitromisinin (500 mg/gün) birlikte uygulanması, HMG CoA redüktaz aktivitesinde değişikliklere neden olmamıştır.Ancak, azitromisin ve statinlerle tedavi edilen hastalarda pazarlama sonrası deneyimlerde rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir.
karbamazepin
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen bir etkileşim çalışmasında, eşzamanlı azitromisin alan hastalarda karbamazepin veya aktif metabolitinin plazma seviyeleri üzerinde anlamlı bir etki gözlenmemiştir.
simetidin
Azitromisinden 2 saat sonra uygulanan tek doz simetidinin etkilerini değerlendirmek için yürütülen bir farmakokinetik çalışmada, azitromisinin farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik kanıtı bulunmamıştır.
siklosporin
Siklosporinin Cmax ve AUC0-5'inde önemli artışlar. Bu nedenle, iki ilacın olası eşzamanlı uygulaması dikkatli olmayı gerektirir.İki ilacın birlikte uygulanması kesinlikle gerekliyse, siklosporin seviyeleri dikkatle izlenmeli ve ikincisinin dozajı buna göre değiştirilmelidir.
Efavirenz
7 gün boyunca günde tek doz azitromisin (600 mg) ve efavirenz (400 mg) birlikte uygulanması, klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler oluşturmadı.
Azitromisin efavirenz ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekli değildir.
flukonazol
Tek doz azitromisinin (1200 mg) birlikte uygulanması, tek doz flukonazolün (800 mg) farmakokinetiğini değiştirmemiştir. Azitromisinin toplam maruz kalma süresi ve yarı ömrü, flukonazol ile birlikte uygulamadan etkilenmezken, Cmax'ta klinik olarak önemsiz bir azalma (%18) gözlendi. Azitromisin, flukonazol ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekli değildir.
indinavir
Tek doz azitromisinin (1200 mg) birlikte uygulanması, 5 gün boyunca günde üç kez 800 mg'lık dozlarda uygulanan indinavirin farmakokinetiği üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etki göstermemiştir Azitromisin, indinavir ile kombinasyon halinde verildiğinde doz ayarlaması gerekli değildir. .
metilprednizolon
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen bir farmakokinetik çalışma, azitromisinin metilprednizolonun farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemediğini göstermiştir.
Midazolam
Sağlıklı gönüllülerde, 3 gün boyunca günde 500 mg azitromisinin birlikte uygulanması, tek bir 15 mg midazolam dozunun farmakokinetiği ve farmakodinamiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmamıştır.
nelfinavir
Azitromisin (1200 mg) ve nelfinavir allo'nun birlikte uygulanması kararlı hal (günde üç kez 750 mg) azitromisin konsantrasyonlarında artışa neden olmuştur.Klinik olarak anlamlı advers reaksiyonlar gözlenmemesine ve doz ayarlaması gerekmemesine rağmen, azitromisin yan etkileri için dikkatli izleme önerilir.
rifabutin
Azitromisin ve rifabutinin birlikte uygulanması, iki ilacın serum konsantrasyonlarını değiştirmez.
İki ilacı aynı anda alan bazı hastalarda nötropeni vakaları gözlenmiştir; rifabutinin nötropeniye neden olduğu bilinmesine rağmen, yukarıdaki nötropeni atakları ile rifabutin-azitromisin kombinasyonu arasında nedensel bir ilişki kurmak mümkün olmamıştır (bkz. 4.8 İstenmeyen Etkiler).
sildenafil
Sağlıklı erkek gönüllülerde, azitromisinin (3 gün boyunca günde 500 mg) sildenafilin veya dolaşımdaki majör metabolitlerinin EAA ve Cmaks değerleri üzerinde herhangi bir etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktu.
teofilin
Sağlıklı gönüllülere azitromisin ve teofilinin birlikte uygulanması, iki ilaç arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermedi.
terfenadin
Farmakokinetik çalışmalar, azitromisin ve terfenadin arasında herhangi bir etkileşim olmadığını ortaya koymuştur. İki ilacı aynı anda alan hastalarda, belirli bir korelasyon kurmanın veya dışlamanın mümkün olmadığı nadir etkileşim vakaları olmuştur.
triazolam
14 sağlıklı gönüllüde, 1. günde 500 mg azitromisin ve 2. günde 250 mg ve 2. günde 0.125 mg triazolamın birlikte uygulanması, triazolam ve plaseboya kıyasla triazolamın farmakokinetik değişkenleri üzerinde anlamlı bir etkiye sahip değildi.
Trimetoprim / Sülfametoksazol
7 günlük trimetoprim / sülfametoksazol (160 mg / 800 mg) ve azitromisinin (1200 mg) birlikte uygulanmasından sonra, hem trimetoprim hem de sülfametoksazolün 7. günde doruk konsantrasyonları, maruz kalma süresi veya idrarla atılımı üzerinde anlamlı bir etki olmamıştır. azitromisin diğer çalışmalarda görülenlere benzerdir Azitromisin trimetoprim / sülfametoksazol ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekmez.
Kumarin tipi oral antikoagülanlar
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir farmakokinetik çalışmada, azitromisinin 15 mg'lık tek bir varfarin dozunun antikoagülan etkisini değiştirmediği gösterilmiştir.
Pazarlama sonrası aşamada, azitromisin ve kumarin tipi oral antikoagülanların birlikte uygulanmasının ardından antikoagülan etkisinin güçlendiği vakaları bildirilmiştir.Nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, kumarin tipi antikoagülan alan hastalara azitromisin verilirken protrombin zamanının izlenme sıklığının yeniden değerlendirilmesi tavsiye edilir.
Azitromisin ve pıhtılaşma üzerinde etkili olan diğer ilaçların birlikte kullanımı ile ilgili olarak, spesifik etkileşim çalışmaları yapılmadığından, yukarıdaki ilaçları kombinasyon halinde alan hastaların dikkatle izlenmesi önerilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Azitromisinin gebelikte kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan üreme toksikolojisi çalışmaları, azitromisinin plasentayı geçtiğini ancak teratojenik etki gözlemlenmediğini göstermiştir. Azitromisin gebelikte kullanımının güvenliği doğrulanmamıştır; bu nedenle azitromisin hamilelikte ancak yararları risklerinden fazlaysa kullanılmalıdır.
Azitromisinin anne sütüne salgılandığı rapor edilmiştir, ancak emziren kadınlarda azitromisinin anne sütüne atılımının farmakokinetiğini karakterize eden yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışma yoktur. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, trozosin (azitromisin) bu nedenle kadınlarda emzirme döneminde ve çok erken çocukluk döneminde, ancak potansiyel yararları risklerden açıkça ağır bastığında ve tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.
Doğurganlık
Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmalarında, azitromisin uygulamasını takiben düşük gebelik oranı gözlenmiştir. Bu verilerin insandaki önemi bilinmemektedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Trozosinin (azitromisin) araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi bildirilmemiştir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıdaki tablolarda klinik çalışmalarda ve/veya pazarlama sonrası kullanımda rapor edilen advers reaksiyonlar sistem, organ ve sıklığa göre sınıflandırılmıştır.Pazarlama sonrası kullanımda tanımlanan advers reaksiyonlar italik olarak gösterilmiştir. Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi tanımlanır:
Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100,
Sıklık sınıfları içinde, advers reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre rapor edilir.
Klinik çalışmalardan veya pazarlama sonrası gözetimden elde edilen muhtemelen veya muhtemelen azitromisin ile ilişkili advers reaksiyonlar:
* Sadece infüzyonluk çözelti için toz ile.
%115 ile enfeksiyonların profilaksisinde ve tedavisinde "> muhtemelen veya muhtemelen ilişkili advers reaksiyonlar"mikobakteriyum Avium Kompleksi, klinik araştırmalardan ve pazarlama sonrası gözetimden elde edilmiştir. Bu advers reaksiyonlar, hemen veya uzun süreli salimli formülasyonlarla bildirilenlerden hem tür hem de sıklık açısından farklılık gösterir:
04.9 Doz aşımı
Önerilenden daha yüksek dozlarda meydana gelen yan etkiler, normal dozlarda görülenlere benzerdi. Doz aşımı durumunda, uygun genel semptomatik ve destekleyici önlemler belirtilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için antibakteriyeller - Makrolidler. ATC kodu: J01FA10.
Azitromisin, azalidler adı verilen makrolid antibiyotiklerin bir alt sınıfının ilkidir ve kimyasal olarak eritromisinden farklıdır. Kimyasal olarak, eritromisin A'nın lakton halkasına bir nitrojen atomunun eklenmesinden elde edilir.
Kimyasal adı: 9-deoksi-a-aza-9a-metil-9a-homoeritromisin A. Molekül ağırlığı 749.0'dır.
Azitromisin, 50s ribozomal alt birimlerine bağlanarak bakteri protein sentezini inhibe ederek ve böylece peptit translokasyonunu önleyerek, ancak nükleik asit sentezini etkilemeden etkinliğini gösterir. Azitromisin kanıtlıyor laboratuvar ortamında Aşağıdakileri içeren geniş bir bakteri yelpazesine karşı aktivite:
Gram pozitif aeroblar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokok beta-hemolitik grup A), streptokok pnömoni, Alfa hemolitik streptokoklar (viridant grubu), diğer streptokoklar e Corynebacterium diphteriae. Eritromisine dirençli gram pozitif bakteriler, örneğinStreptococcus faecalis (enterokok) ve metisiline dirençli Staphilococci'nin birçok suşu azitromisine karşı bile çapraz direnç gösterir;
Gram negatif aeroblar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter tür., Yersinia tür., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella tür., Pastörella tür., Vibrio cholerae ve parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azitromisin karşı değişken aktivite gösterir Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Ve Klebsiella spp.
Bu tür bakteri türleri ile enfeksiyon durumunda in vitro duyarlılık testleri yapılmalıdır. protein spp., Serratia spp., Morganellaspp. ve Pseudomonas aeruginosa genellikle dayanıklıdırlar.
Anaerobik bakteri: Bacteroides fragilis, bakterioidler türler, Clostridium perfringens, peptokok türler, Peptostreptokok türler, Fusobacterium necrophorum Ve Propionibacterium akneleri.
Zührevi hastalıklara neden olan mikroorganizmalar: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ve Haemophilus ducreyi.
Diğer mikroorganizmalar: Borrelia burgdorferi (Lyme hastalığı ajanı), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Ve Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Azitromisin, eritromisine kıyasla gastrik pH'da daha stabildir.
İnsanlarda, oral uygulamadan sonra, azitromisin vücutta hızlı ve yaygın bir şekilde dağılır; doruk plazma seviyelerini elde etmek için gereken süre 2-3 saattir.
Dağıtım
Hayvan çalışmalarında, fagositik hücreler içinde yüksek konsantrasyonlarda azitromisin gözlemlenmiştir.Ayrıca, deneysel modellerde, aktive edilmemiş fagositlere kıyasla aktifleştirilmiş fagositler tarafından yüksek konsantrasyonlarda azitromisin salınır.Bu fenomen, hayvan modelinde yüksek azitromisin konsantrasyonlarını belirler. enfeksiyon yerinde.
İnsanlarda yapılan farmakokinetik çalışmalar, azitromisinin plazmadakinden daha yüksek doku seviyelerini göstermiştir (plazmada gözlenen maksimum konsantrasyonların 50 katına kadar), bu da ilacın dokulara yüksek oranda bağlandığını gösterir. prostat, 500 mg'lık tek bir oral uygulamadan sonra en yaygın patojenler için MIC90 değerlerini aşıyor.
Eliminasyon
Terminal plazma yarı ömrü, doku tükenme yarı ömrünü (2 ila 4 gün) yakından yansıtır. IV dozunun yaklaşık %12'si, çoğu ilk 24 saatte olmak üzere 3 gün boyunca değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır. Biliyer eliminasyon, oral uygulamadan sonra değişmemiş ilacın eliminasyonunun ana yoludur.. İnsan safrasında, 10 metabolit ile birlikte çok yüksek konsantrasyonlarda değişmemiş ilaç bulundu; ikincisi, N- ve O-demetilasyon prosesleri, desosamin ve aglikonik halkanın hidroksilasyonu ve kladinoz-konjugatlarının bölünmesi ile oluşturulmuştur.HPLC tarafından yürütülen çalışmalar ve bu metabolitlerin doku konsantrasyonlarını değerlendirmek için bir mikrobiyolojik yöntem, bunların azitromisinin antimikrobiyal aktivitesinde hiçbir rol oynamadıklarını göstermiştir.
Özel hasta kategorilerinde farmakokinetik
Yaşlılar
Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalışma, 5 günlük bir rejimden sonra yaşlı deneklerde (> 65 yaş) AUC değerlerinin genç deneklere göre biraz daha yüksek olduğunu göstermiştir (
Değişen böbrek fonksiyonu
1 gram azitromisinin bir kez oral uygulamasını takiben, hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (GFR 10-80 ml/dak.) hiçbir farmakokinetik etki gözlenmemiştir. AUC0-120 (8,8 mg-saat/mL'ye karşılık 11,7 mg-saat/mL), Cmax (1,0 mg/mL'ye karşı 1,6 mg/mL) ve CLr (2,3 mL/dakika) değerlerinde istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar bulundu. /kg vs. 0.2ml / dak.kg) şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu grubu (GFR) arasında
Değişen karaciğer fonksiyonu
Hafif (Sınıf A) ila orta (Sınıf B) karaciğer yetmezliği olan hastalarda, normal karaciğer fonksiyonu olan deneklere kıyasla serum azitromisin farmakokinetiğinde anlamlı değişiklikler olduğuna dair bir kanıt yoktu.Bu hastalarda, azitromisinin idrar yoluyla eliminasyonu arttığı görülüyor, muhtemelen azalmış karaciğer klirensi için bir telafi olarak.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik uygulamada kullanılan maksimum dozun 40 katını aşan yüksek dozlarla yürütülen hayvan çalışmalarında, azitromisinin, genellikle belirgin toksikolojik sonuçlar olmaksızın geri dönüşümlü fosfolipidoza neden olduğu bulunmuştur.Etkinin, ilacın kesilmesiyle geri dönüşümlü olduğu gösterilmiştir.Azitromisin ile tedavi Bu bulguların hem hayvanlar hem de insanlar için önemi bilinmemektedir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Trozosin 500 mg film kaplı tabletler
Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, susuz asit kalsiyum fosfat, karmeloz sodyum, magnezyum stearat, sodyum lauril sülfat, deiyonize su.
astar içerir: titanyum dioksit, laktoz, hipromelloz, triasetin, deiyonize su.
Trozosin 200 mg / 5 ml oral süspansiyon için toz - 1 şişe 1500 mg
Susuz tribazik sodyum fosfat, hidroksipropilselüloz, ksantan sakızı, kiraz aroması, vanilyalı krema, muz aroması, sakaroz.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
Trozosin 500 mg film kaplı tabletler: 2 yıl.
Oral süspansiyon için Trozosin 200 mg / 5 ml toz: Sağlam ambalajında 2 yıl.
Sulandırıldıktan sonra oral süspansiyon tozu oda sıcaklığında 10 gün saklanabilir.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Trozosin 500 mg film kaplı tabletler
3 x 500 mg film kaplı çentikli tablet içeren PVC blister.
Oral süspansiyon için Trozosin 200 mg / 5 ml toz
1500 mg aktif bileşen içeren, çocuklara dayanıklı kapaklı ve uygun dağıtıcılı yüksek yoğunluklu polietilen şişe.
Sulandırıldıktan sonra süspansiyon 200 mg / 5 ml içerecektir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Via Shakespeare, 47
00144 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
"TROZOCIN 500 mg film kaplı tabletler" 3 tablet - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml oral süspansiyon için toz" 1 şişe 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Mayıs 1992 / Mayıs 2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Kasım 2013
