Aktif maddeler: Etilefrin (etilenefrin hidroklorür)
EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, solüsyon
EFFORTIL 5 mg tabletler
Paket boyutları için Effortil paket ekleri mevcuttur: - EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, solüsyon, EFFORTIL 5 mg tabletler
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml enjeksiyonluk çözelti
Effortil neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Hipotansiyon tedavisinde kullanılan kardiyovasküler tedavi için kardiyak sempatomimetik (adrenerjik).
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Ortostatik hipotansiyon tedavisi.
Kontrendikasyonlar Effortil ne zaman kullanılmamalıdır?
Effortil şu durumlarda kontrendikedir:
- Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar
- Ayakta dururken hipertansif reaksiyon üreten hipotansif deregülasyonu olan hastalar
- hamileliğin ilk üç ayında ve emzirme döneminde ("Özel uyarılar" bölümüne bakın).
Yardımcı maddelerden biri ile uyumsuz olabilen nadir kalıtsal durumlarda tıbbi ürünün kullanımı kontrendikedir ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız).
Diğer sempatomimetikler gibi Effortil de aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- hipertansiyon
- tirotoksikoz
- feokromositoma
- kapalı açılı glokom
- idrar retansiyonu olan prostat hipertrofisi veya prostat adenomu
- koroner yetmezlik
- dekompanse kalp yetmezliği
- hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati
- kalp kapakçıklarının veya merkezi arterlerin stenozu
- kalp ritmi bozuklukları.
Kullanım Önlemleri Effortil'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Taşikardisi, kardiyak aritmileri, ciddi kardiyovasküler bozuklukları olan hastalarda dikkatli olun.
Diabetes mellituslu hastalarda dikkatle uygulayınız ("Etkileşimler" bölümüne bakınız).
Hipertiroidi olan hastalarda dikkatle uygulayınız.
Ayrıca MAOI tedavisi sırasında veya sonrasındaki iki hafta içinde uygulamayın ("Etkileşimler" bölümüne bakın).
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Effortil'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Effortil'in etkileri, guanetidin, mineralokortikoidler, reserpin, tiroid hormonları, diğer sempatomimetikler veya sempatomimetik aktiviteye sahip başka herhangi bir maddenin (trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri ve antihistaminikler gibi) birlikte uygulanmasıyla artabilir. MAOI tedavisi sırasında veya sonraki iki hafta içinde uygulamayın.
Yüksek dozlarda inhalasyon anesteziklerinde bulunan halojenli alifatik hidrokarbonlar ve kardiyak glikozitler, sempatomimetik ajanların kalp üzerindeki etkilerini artırabilir ve dolayısıyla kardiyak aritmilere yol açabilir.
Dihidroergotamin, Effortil'in enteral emilimini arttırır ve sonuç olarak etkisini arttırır.
Atropin, Effortil'in daha büyük bir etkisine ve kalp hızında artışa neden olabilir.
Adrenerjik bloke edici ajanlar (alfa blokerler ve beta blokerler) etilenefrinin etkisini kısmen veya tamamen iptal edebilir. Beta blokerlerle tedavi refleks bradikardiye neden olabilir.
Antidiyabetik ilaçların hipoglisemik etkisi azaltılabilir.
Etilefrinin etkisi, aynı anda deoksikortikosteron asetat (DOCA) alımı ile arttırılır. Kinidin farmakolojik aktivitesini azaltır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
tabletler
Tabletler laktoz içerir, eğer daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Tabletler sodyum metabisülfit içerir: bu madde nadiren şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Ağızdan damla
Oral damlalar, alerjik reaksiyonlara (hatta gecikmeli) neden olan metil-para-hidroksibenzoat ve propil-para-hidroksibenzoat içerir.
Effortil oral damlalar, eksipiyan propil-para-hidroksibenzoatı (propil parabenler) metabolize etme yetenekleri sınırlı olduğundan, iki yaşın altındaki çocuklarda dikkatle kullanılmalıdır.Olası etkiler, örneğin erkek üreme sistemi üzerindeki mevcut veriler, yetersizdir ve şu anda bu yaş grubu için maksimum günlük maruziyet için herhangi bir öneri bulunmamaktadır. Propilparaben içeren bir formülasyonun iki yaşın altındaki çocuklarda kullanımı, tedavi ihtiyacına karşı potansiyel risk göz önünde bulundurularak vaka bazında gerekçelendirilmelidir. yaş.
Oral damlalar sodyum metabisülfit içerir: bu madde nadiren şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Efortil, klinik veriler yetersiz olduğundan ve klinik olmayan veriler teratojenik etki gösterdiğinden gebeliğin ilk üç ayında kontrendikedir (bkz. bölüm "Kontrendikasyonlar"). Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde EFORTİL sadece dikkatli bir risk/fayda değerlendirmesinden sonra uygulanmalıdır.Efortil uteroplasental perfüzyonun derecesinde azalmaya neden olabilir ve uterus gevşemesine neden olabilir.
Besleme zamanı
Effortil'in süte geçişi göz ardı edilemez, bu nedenle Effortil emzirme döneminde kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).
Doğurganlık
Etilefrin ile klinik öncesi doğurganlık çalışmaları yapılmamıştır. Etilefrinin insan doğurganlığı üzerindeki etkisi üzerine çalışmalar yapılmamıştır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Ancak hastalar, Effortil tedavisi sırasında baş dönmesi gibi istenmeyen etkilerin ortaya çıkması olasılığı konusunda uyarılmalıdır. Bu nedenle araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: Tedavi edici bir gereklilik olmaksızın ilacın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Effortil nasıl kullanılır: Dozaj
Oral damlalar, çözelti
Önerilen doz günde 3 defa 5-10 oral damladır. "Özel uyarılar" paragrafına bakın.
Kullanım için talimatlar
Şişe, aşağıdaki talimatları izleyerek açmak için çocuklara dayanıklı bir güvenlik kapağı ile donatılmıştır:
tabletler
Önerilen doz, günde 3 defa 1/2 ila 1 tablettir.
Doz aşımı Çok fazla Effortil aldıysanız ne yapmalısınız?
Effortil'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirtiler
Akut aşırı doz, aşağıda açıklanan yan etkileri vurgular. Ayrıca, ajitasyon ve kusma meydana gelebilir. Bebeklerde ve bebeklerde aşırı doz, merkezi solunum depresyonu ve komaya neden olabilir.
Tedavi
Uygun semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Şiddetli zehirlenme durumunda, yeterli resüsitasyon ve destekleyici önlemler alınmalıdır. Beta1-sempatomimetik etkiye bağlı semptomlar, bu ilaç sınıfına özgü olağan reçeteleme yöntemlerine uygun olarak uygulanan beta blokerlerle tedavi edilebilir.
Effortil'in kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Effortil'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi Effortil de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki kategorilere göre sistem organ sınıfı ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000
Nadir ≥ 1 / 10.000
Çok nadir
Bilinmeyen sıklık, mevcut verilerden tahmin edilemez.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık (alerjik reaksiyonlar).
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın olmayan: Anksiyete, uykusuzluk
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Tremor, huzursuzluk, baş dönmesi
Kulak ve labirent bozuklukları:
Yaygın olmayan: Vertigo.
Kardiyak bozukluklar:
Yaygın olmayan: Aritmi, taşikardi, çarpıntı
Bilinmiyor: Angina pektoris, artan kan basıncı.
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın olmayan: Bulantı.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Bilinmiyor: Hiperhidroz
Bildirilen diğer yan etkiler: kusma ve refleks bradikardi.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler doğrudan "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da rapor edilebilir. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, solüsyon
100 g şunları içerir: Etkin madde: etilenefrin hidroklorür 0.75 g. (1 g, yaklaşık 15 damla (1 mi), şunları içerir: Etkin madde: 7.5 mg etilen hidroklorür).
Yardımcı maddeler: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, sodyum metabisülfit, arıtılmış su.
EFFORTIL 5 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir: Etkin madde: 5 mg etilefrin hidroklorür.
Yardımcı maddeler: laktoz, mısır nişastası, susuz kolloidal silika, çözünür nişasta, sodyum metabisülfit, gliserit karışımı.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
EFFORTIL 7.5 mg / ml oral damla, solüsyon - 15 g'lık şişe
EFFORIL 5 mg tabletler - 10 tabletlik 2 kabarcık içeren kutu
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ÇABA
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Oral damlalar, çözelti
100 g şunları içerir: etilen hidroklorür 0.75 g
(1 g, yaklaşık 15 damla (1 mi), şunları içerir: 7.5 mg etilen hidroklorür).
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: Metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, sodyum metabisülfit.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
tabletler
Bir tablet şunları içerir: 5 mg etilefrin hidroklorür.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: Laktoz, sodyum metabisülfit.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Oral damlalar, çözelti.
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Ortostatik hipotansiyon tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Oral damlalar, çözelti
Önerilen doz günde 3 defa 5-10 damladır. Bölüm 4.4'e bakın.
tabletler
Önerilen doz, günde 3 defa 1/2 ila 1 tablettir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Effortil şu durumlarda kontrendikedir:
• etilenefrine veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlı hastalar
• ayakta dururken hipertansif reaksiyon üreten hipotansif deregülasyonu olan hastalar
• hamileliğin ilk üç ayı ve emzirme döneminde (bkz. bölüm 4.6)
Yardımcı maddelerden herhangi biri ile uyumsuz olabilen nadir kalıtsal durumlarda tıbbi ürünün kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.4).
Diğer sempatomimetikler gibi Effortil de aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
• hipertansiyon
• tirotoksikoz
• feokromositoma
• açı kapanması glokomu
• idrar retansiyonlu prostat hipertrofisi veya prostat adenomu
• koroner yetmezlik
• dekompanse kalp yetmezliği
• hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati
• kalp kapakçıklarının veya merkezi arterlerin darlığı
• kalp ritmi bozuklukları
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Taşikardisi, kardiyak aritmileri, ciddi kardiyovasküler bozuklukları olan hastalarda dikkatli olun.
Diabetes mellituslu hastalarda dikkatle uygulayınız (bkz. bölüm 4.5).
Hipertiroidi olan hastalarda dikkatle uygulayınız.
Ayrıca MAOI tedavisi sırasında veya sonrasındaki iki hafta boyunca uygulamayın (bkz. bölüm 4.5).
Atletik bir yarışma sırasında etilenefrin kullanımı, örneğin spor performansını iyileştirmek için kullanılanlar gibi, terapötik ihtiyaç duymayan maddelerin kullanımına yönelik testlerin pozitifliğini belirler.
tabletler
Bir tablet, önerilen maksimum günlük dozda (yetişkinler) 190,8 mg laktoza karşılık gelen 31,8 mg laktoz içerir.
Galaktozemi, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir kalıtsal galaktoz intoleransı sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Tabletler sodyum metabisülfit içerir: bu madde nadiren şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Ağızdan damla
Oral damlalar, alerjik reaksiyonlara (hatta gecikmeli) neden olan metil-para-hidroksibenzoat ve propil-para-hidroksibenzoat içerir.
Effortil oral damlalar, eksipiyan propil-para-hidroksibenzoatı (propil parabenler) metabolize etme yetenekleri sınırlı olduğundan, iki yaşın altındaki çocuklarda dikkatle kullanılmalıdır.Olası etkiler, örneğin erkek üreme sistemi üzerindeki mevcut veriler, yetersizdir ve şu anda bu yaş grubu için maksimum günlük maruziyet için herhangi bir öneri bulunmamaktadır. İki yaşın altındaki çocuklarda propilparaben içeren bir formülasyonun kullanımı, potansiyel riske karşı tedavi ihtiyacı göz önünde bulundurularak vaka bazında gerekçelendirilmelidir.
Risk/fayda değerlendirmesi pozoloji, probilparaben konsantrasyonu, tedavi süresi, hastalık şiddeti ve alternatif tedavilerin mevcudiyeti gibi çeşitli faktörleri hesaba katmalıdır.
Hastalar/bakıcılar tıbbi yardım almalıdır.
Oral damlalar sodyum metabisülfit içerir: bu madde nadiren şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Şişe, çocuklara dayanıklı bir güvenlik kapağına sahiptir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Effortil'in etkileri, guanetidin, mineralokortikoidler, reserpin, tiroid hormonları, diğer sempatomimetikler veya sempatomimetik aktiviteye sahip başka herhangi bir maddenin (trisiklik antidepresanlar, antihistaminikler ve MAO inhibitörleri gibi) birlikte uygulanmasıyla artabilir. MAOI tedavisi sırasında veya sonraki iki hafta içinde uygulamayın.
Yüksek dozlarda inhalasyon anesteziklerinde bulunan halojenli alifatik hidrokarbonlar ve kardiyak glikozitler, sempatomimetik ajanların kalp üzerindeki etkilerini artırabilir ve dolayısıyla kardiyak aritmilere yol açabilir.
Dihidroergotamin, Effortil'in enteral emilimini arttırır ve sonuç olarak etkisini arttırır.
Atropin, Effortil'in daha büyük bir etkisine ve kalp hızında artışa neden olabilir.
Adrenerjik bloke edici ajanlar (alfa blokerler ve beta blokerler) etilenefrinin etkisini kısmen veya tamamen iptal edebilir. Beta blokerlerle tedavi refleks bradikardiye neden olabilir.
Antidiyabetik ilaçların hipoglisemik etkisi azaltılabilir.
Etilefrinin etkisi, aynı anda deoksikortikosteron asetat (DOCA) alımı ile arttırılır. Kinidin farmakolojik aktivitesini azaltır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Efortil, klinik veriler yetersiz olduğundan ve klinik olmayan veriler teratojenik etki gösterdiğinden gebeliğin ilk üç ayında kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 5.3).
Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde EFORTİL yalnızca "dikkatli bir risk/fayda değerlendirmesinden" sonra uygulanmalıdır.
Etilefrin uteroplasental perfüzyonun derecesinde azalmaya neden olabilir ve uterus gevşemesine neden olabilir.
Besleme zamanı
Effortil'in süte geçişi göz ardı edilemez, bu nedenle Effortil emzirme döneminde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Doğurganlık
Etilefrin ile klinik öncesi doğurganlık çalışmaları yapılmamıştır.
Etilefrinin insan doğurganlığı üzerindeki etkisi üzerine çalışmalar yapılmamıştır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Ancak hastalar, Effortil tedavisi sırasında baş dönmesi gibi istenmeyen etkilerin ortaya çıkması olasılığı konusunda uyarılmalıdır. Bu nedenle araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki kategorilere göre sistem organ sınıfı ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000
Nadir ≥ 1 / 10.000
Çok nadir
Bilinmeyen sıklık, mevcut verilerden tahmin edilemez.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık (alerjik reaksiyonlar).
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın olmayan: Anksiyete, uykusuzluk
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın: baş ağrısı
Yaygın olmayan: titreme, huzursuzluk, baş dönmesi
Kulak ve labirent bozuklukları:
Yaygın olmayan: Baş dönmesi
Kardiyak patolojiler:
Yaygın olmayan: aritmi, taşikardi, çarpıntı
Bilinmiyor: anjina pektoris, artan kan basıncı.
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın olmayan: mide bulantısı
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Bilinmiyor: hiperhidroz
Bildirilen diğer yan etkiler: kusma, refleks bradikardi.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün ruhsatlandırılmasından sonra şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün yarar/risk oranının sürekli olarak izlenmesine olanak sağladığı için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.
04.9 Doz aşımı
Semptomlar: akut doz aşımı, yukarıda açıklanan yan etkileri vurgular. Ayrıca, ajitasyon ve kusma meydana gelebilir. Bebeklerde ve bebeklerde aşırı doz, merkezi solunum depresyonu ve komaya neden olabilir.
Tedavi: Uygun semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
Şiddetli zehirlenme durumunda, yeterli resüsitasyon ve destekleyici önlemler alınmalıdır.
Beta1-sempatomimetik etkiye bağlı semptomlar, bu ilaç sınıfına özgü olağan reçeteleme yöntemlerine uygun olarak uygulanan beta blokerlerle tedavi edilebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: kardiyak, adrenerjik ve dopaminerjik uyarıcılar.
ATC kodu: C01CA01.
Effortil'in aktif bileşeni olan etilefrin, "alfa1 ve beta1 reseptörleri için yüksek afiniteye sahip doğrudan bir sempatomimetik ajandır. Daha yüksek dozlarda beta2 reseptörleri de aktive edilebilir. Bu nedenle etilefrin, kardiyak kontraktiliteyi ve kardiyak kontraktiliteyi artırabilir. sistolik hacmi artırarak çıktı verir; ayrıca venöz tonu ve santral venöz basıncı arttırır ve dolaşımdaki kan hacminde bir artışa yol açar.
Pozitif inotropik etki, normal kardiyak performansı olan veya hafif yetmezliği olan hastalarda görülmüştür.
İlaç, sistolik kan basıncını diyastolik kan basıncından daha fazla arttırır.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Hepatik ilk geçiş etkisinin bir sonucu olarak, oral solüsyonun biyoyararlanımı yaklaşık %8 iken tabletlerin biyoyararlanımı yaklaşık %12'dir.
Dağıtım
İlacın yaklaşık %23'ü plazma proteinlerine bağlanır. 10 mg'lık tek bir oral dozun (tabletler ve oral solüsyon) ardından maksimum (medyan) plazma konsantrasyonuna tabletler (8 ng/ml) için yaklaşık 20 dakika sonra ve oral solüsyon (5 ng/ml) için yaklaşık 30 dakika sonra ulaşılır. ml).
Sıçanlara etiketli biçimde uygulandığında tıbbi ürünün kan-beyin bariyerini geçtiği bulunmamıştır. Etilefrinin plasenta bariyerini geçip geçmediği veya anne sütüne geçip geçmediği henüz bilinmemektedir.
biyotransformasyon
Etilefrin esas olarak metabolizma ile elimine edilir. Ana insan metaboliti, sülfürik asit ile konjuge formdur. Metabolitlerin aktif olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Eliminasyon
Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir.Trityum etiketli tıbbi ürünün uygulanmasından sonra toplam radyoaktivitenin %75-80'i idrarda geri kazanılır.
Etilefrin ve konjugasyon türevleri esas olarak böbrek yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda konjugasyon ürünleri birikebilir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Fareler, sıçanlar, tavşanlar ve köpeklerde oral tek doz etilenefrin ile yapılan akut toksisite çalışmalarında, LD50 66.4 mg/kg (sıçan) ile 2300 mg/kg (fare) arasında değişmiştir. Fareler, tavşanlar ve köpeklerde intravenöz uygulamayı takiben karşılık gelen değerler 6.8 ile 16.7 mg/kg arasındaydı. Toksisitenin ana belirtileri piloereksiyon, ekzoftalmi, siyanoz, takipne, tükürük salgılaması, ataksi, kasılmalar (kemirgenlerde) ve ayrıca midriyazis, titreme ve kusmadır (köpeklerde). Kemirgenlerde deri altı uygulamayı takiben LD50, 200-300 mg/kg aralığındaydı.
Oral etilenefrin ile tekrarlanan doz çalışmalarında - 26 haftaya kadar - hiçbir yan etkinin gözlenmediği (NOAEL) maksimum doz, sıçanlarda 3 mg/kg ve köpeklerde 0.6 mg/kg olmuştur. Sıçanlarda ve köpeklerde 3 ve 6 mg/kg dozlarında sırasıyla kalp atım hızında azalma, kan şekerinde (sıçanlarda) veya kan basıncında artış ve göz içi basıncında artış, midriyazis ve kan şekerinde artış gözlendi. hepatik enzim SGPT (ALT) (köpeklerde) Her iki türde de 6-30 mg/kg dozlarında miyokard ve mitral kapakta fibrozis gözlenmiştir.Ayrıca köpeklerde kalp ağırlığında artış ve hiperplazi gözlenmiştir. küçük arterlerin medyası.
Bir i.v. toksisite çalışmasında 4 haftalık köpeklerde NOAEL değeri 0.625 mg/kg olmuştur. 3.1 mg / kg'da ortaya çıktı: kusma, vücut ağırlığının büyüme hızında azalma, serum alkalin fosfataz artışı. Etilefrin, bakteri ve memeli hücrelerinde (in vitro) herhangi bir genotoksik potansiyel göstermedi. Karsinojenisite çalışmaları mevcut değildir.
Farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda 15 mg / kg'a kadar etilenefrin oral dozları embriyoletal değildir ve teratojeniktir.
Maternotoksik dozlarda (ağızdan 30 mg/kg'dan fazla) sıçanlarda fetal gecikmeler ve farelerde daha yüksek malformasyon insidansı gözlenmiştir. Bu konjenital kusurlar, aşırı dozun ardından uterus damarları üzerinde abartılı bir farmakodinamik etki ile ilişkilidir. Gebe kobaylara etilefrin verilmesi uterus kan akışını azaltır.
Tavşanlarda kutanöz uygulamadan sonra etilenefrin tolere edildi ve intramüsküler uygulamadan sonra orta derecede tahrişe neden oldu.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, çözelti: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, sodyum metabisülfit, arıtılmış su.
EFFORTIL 5 mg tabletler: laktoz, mısır nişastası, susuz kolloidal silika, çözünür nişasta, sodyum metabisülfit, gliserit karışımı.
06.2 Uyumsuzluk
Diğer ilaçlarla geçimsizlikler bilinmemektedir.
06.3 Geçerlilik süresi
EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, solüsyon: 3 yıl.
EFFORTIL 5 mg tabletler: 5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, solüsyon:
15 g koyu cam şişe, hidrolitik sınıf III, damlalıklı. Çocuğa dayanıklı güvenlik kapatmalı şişe.
EFFORTIL 5 mg tabletler:
10 tabletlik 2 opak AL / PVC blister içeren karton.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
EFFORTIL 7.5 mg / ml oral damla, solüsyon - 1 şişe 15g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tabletler - 20 tablet: AIC 006774044
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
EFFORTIL 7.5 mg/ml oral damla, solüsyon: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tabletler: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
10 Şubat 2015
