AULIN ® Nimesulid bazlı bir ilaçtır
TERAPÖTİK GRUP: Steroid olmayan antiinflamatuar ve antiromatizmal ilaçlar
Endikasyonlar AULIN ® Nimesulid
AULIN ®, dismenore durumunda olduğu gibi akut inflamatuar veya jinekolojik ağrının kısa süreli semptomatik tedavisi için endikedir.
Etki mekanizması AULIN ® Nimesulid
AULIN ®'in aktif bileşeni olan Nimesulid, özel kimyasal özellikleri nedeniyle ve özellikle sülfoanilid fonksiyonel grubu için, sülfonamidlerin alt sınıfının öncüsünü temsil eden, steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır.
Bu asit olmayan aktif madde ağızdan alındığında mide ortamına ulaşır ve burada protonlanmış forma dönüşür, hücre zarlarını çok kolay geçerek yağda daha fazla çözünür hale gelir ve böylece alınan toplam dozun %50'sinden daha büyük bir biyoyararlanım sağlar.
Yaklaşık 2 saat sonra plazma zirvesine ulaşan ve plazma proteinlerine bağlanan nimesulid, terapötik etkisini gösterdiği çeşitli organ ve sistemler arasında dağılır.
Aslında, farklı çalışmalar, bu aktif bileşenin COX2'ye karşı esas olarak nasıl bir inhibitör etki gösterebileceğini göstermiştir, bu da şunları garanti eder:
- Proinflamatuar, algojenik ve pirojenik etki ile PGE2 gibi prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu;
- Nötrofiller tarafından oksitleyici maddelerin salınımını engelleyen ve organizmayı süperoksit anyonunun patojenik etkisinden arındıran hassas bir antioksidan etki;
- Proteolitik aktiviteye sahip ve metaloproteazlar olarak bilinen bazı enzimleri inhibe ederek kıkırdak dokularının ve hücre dışı matrisin korunması.
Yukarıdaki tüm moleküler etki mekanizmaları, bazı prostaglandinlerin mide mukozasının sağlığı üzerindeki koruyucu etkisini korurken, nimesulidin bir anti-inflamatuar ve analjezik olarak hareket etmesine izin verir.
Aktivitesinin sonunda, yaklaşık 3-5 saat sonra karaciğerde sitokromiyal sistem CYP2C9 tarafından metabolize edilir ve ardından esas olarak idrarda inaktif bir metabolit şeklinde elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. KANSERE KARŞI AJAN OLARAK NIMESULIDE
Eur J Med Chem. 2012 Ocak; 47: 432-44. Epub 2011 15 Kasım.
COX-2 inhibitörü nimesulidden güçlü anti-kanser ajanına: sentez, in vitro, in vivo ve farmakokinetik değerlendirme.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pembe JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Neoplastik patolojilerin tedavisinde nimesulid gibi COX2 inhibitörlerinin etkinliğini değerlendiren deneysel çalışma Daha kesin olarak, bu aktif ilkenin meme kanseri hücrelerinin büyümesini azaltabildiği, farmakokinetik açıdan güvenli ve tolere edilebilir hale getirdiği gösterilmiştir. .
2. NÖRONAL HASARDAN KORUNMADA NIMESULIDE
J Nörotravma. 1 Mayıs 2012; 29: 1518-29. Epub 2012 29 Mart.
Magnezyum sülfat ve nimesulid, geçici fokal iskemi sonrası beyin hasarını kurtarmada sinerjik etkilere sahiptir.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Nimesulid ve magnezyum sülfatın eşzamanlı alımının, geçici iskemik olayların neden olduğu nöronal hasarı nasıl azaltabileceğini gösteren çok ilginç deneysel çalışma.
3. NIMESULIDE KULLANIMI İLE İLGİLİ KANLAMA
J Med Vaka Raporları. 9 Aralık 2011; 5: 568.
Onnimesulidli bir hastada bilateral spontan retroperitoneal kanama: Olgu sunumu.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Ankilozan spondilitli 50 yaşındaki bir hastada nimesulid tedavisi ile ilişkili önemli bir yan etkiyi kınayan vaka raporu. Bu durumda retroperitoneal hemoraji böbrek fonksiyonunu ciddi şekilde tehlikeye atma riski taşıyordu.
Kullanım yöntemi ve dozaj
AULIN®
100 mg nimesulid tabletleri;
50 veya 100 mg nimesulid'in oral süspansiyonu için granüller;
200 mg nimesulid'in rektal kullanımı için fitil.
Akut ağrının tedavisi için yetişkinlere genellikle günde iki kez, tercihen yemeklerden sonra bir tablet veya 100 mg'lık bir nimesulid poşeti veya her zaman günde iki kez 200 mg'lık bir fitil almaları tavsiye edilir.
Doz, doktorunuz tarafından patolojinin ciddiyetine, terapötik etkinliğe ve hepsinden önemlisi karaciğer ve böbreği etkileyen patolojilerin bağlamsal varlığına göre gözden geçirilebilir.
AULIN ® Nimesulid uyarıları
AULIN ® ile tedavi, akut ağrılı durumların üstesinden gelmek için yararlı olan kısa süreli semptomatik bir tedavi olarak anlaşılmalıdır.
Bu nedenle ve yan etkilerin insidansı tedavi süresi ile orantılı olduğundan, nimesulid alımının mümkün olan en kısa süre ile sınırlandırılması tavsiye edilir.
AULIN'e başlamadan önce doktorlarına danışması ve tedavinin etkinliğinin ve güvenliğinin periyodik olarak izlenmesi konusunda anlaşmaya varması gereken hepatik, renal veya gastrointestinal hastalıkları olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.
İstenmeyen etkiler ortaya çıkarsa, mevcut tedaviyi derhal durdurma olasılığını göz önünde bulundurarak hasta derhal doktoruyla iletişime geçmelidir.
AULIN ® tabletlerde laktoz içerir, bu nedenle laktoz intoleransı, laktaz enzim eksikliği ve glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan hastalarda alımı önerilmez.
AULIN ® oral süspansiyon granülleri ise sakaroz içerir, bu da onu kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz / galaktoz malabsorpsiyon ve sakaroz-izomaltaz eksikliği sendromlarından muzdarip hastalar için uygun hale getirmez.
GEBELİK VE EMZİRME
Nimesulid'in, doğru fetal ve embriyonik gelişimi sağlamak için faydalı moleküller olan prostaglandinlerin üretimini önemli ölçüde azaltma kabiliyeti göz önüne alındığında, AULIN ®'in kullanımı hamilelik boyunca kontrendikedir.
Aslında, farklı çalışmalar, gebelik sırasında NSAID'lerin varsayımının, doğmamış çocuğun solunum ve kardiyovasküler sisteminde malformasyon riskini önemli ölçüde artırırken, doğum sırasında kanama ve komplikasyon riskini nasıl artırdığını göstermektedir.
Etkileşimler
Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar gibi, nimesulid de farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini ve güvenlik profillerini değiştirebilen farklı aktif bileşenlerle etkileşime girebilir.
Bu nedenle, hasta aşağıdakilerin bağlamsal alımına özellikle dikkat etmelidir:
- Diüretikler, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II antagonistleri, metotreksat ve siklosporin, nimesulidin renal toksisitesini arttırabilir;
- Valproik asit, fenofibratlar, salisilatlar, tolbutamid, aktif bölgeye bağlanmak için nimesulid ile rekabet edebilen, böylece terapötik etkinliğini azaltan;
- Gastrik motiliteyi değiştirebilen, böylece ilacın emiliminde önemli değişikliklere neden olabilen aktif maddeler;
- Farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerdeki değişiklikler nedeniyle sitokrom enzimlerinin antibiyotikleri ve substratları;
- Etkileşimlerinin artan analjezik etkisi göz önüne alındığında, NSAID'ler ve opioidler;
- NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı ile ilişkili artan kanama riski göz önüne alındığında, antikoagülanlar.
Kontrendikasyonlar AULIN ® Nimesulid
AULIN ®'in kullanımı, aktif maddeye veya eksipiyanlarından birine aşırı duyarlılık, karaciğer ve böbrek yetmezliği, mide ülserleri ve gastrointestinal patolojiler ve şiddetli kalp yetmezliği durumunda kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
Nimesulid, esas olarak COX2'ye karşı doğrudan bir inhibitör aktivite sunarak gastrointestinal sistemi etkileyen advers reaksiyon riskini azaltmasına rağmen, AULIN ® tedavisinin aşağıdakilerin görünümünü nasıl belirleyebileceğini hatırlamakta fayda vardır:
- Deri döküntüsü, kaşıntı, kurdeşen ve ödem gibi alerjik temelli dermatolojik reaksiyonlar;
- Anemi, nötrofili, trombositopeni, sitopeni granülü gibi hematolojik reaksiyonlar;
- Uyku hali, baş ağrısı, uykusuzluk ve baş dönmesi gibi merkezi reaksiyonlar;
- Taşikardi ve hipertansiyon gibi kardiyovasküler reaksiyonlar;
- Epigastrik ağrı, bulantı, kusma, diyare ve gastralji gibi gastrointestinal reaksiyonlar;
- Hiperkalemi gibi metabolik reaksiyonlar;
- Astım, dispne ve bronkospazm gibi alerjik temelli solunum reaksiyonları;
- Dizüri, oligüri ve izole hematüri gibi ürogenital bozukluklar;
- Karaciğer fonksiyonundaki değişiklikler.
Ancak çoğu durumda, bu yan etkiler, yatkınlığı olan veya zamanla yetersiz ve uzun süreli tedavilere maruz kalan hastaları etkilemiştir.
Not
AULIN ® zorunlu tıbbi reçeteye tabi bir ilaçtır.
Bu sayfada yayınlanan AULIN ® Nimesulide ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
