genellik
Antiparaziter ilaçlar, tahmin edebileceğiniz gibi parazit enfestasyonlarının tedavisinde kullanılan ilaçlardır.
Bu bağlamda, en yaygın paraziter hastalıklar arasında şunları hatırlıyoruz:
- Amebiasis, giardiasis, Chagas hastalığı, leishmaniasis, sıtma, uyku hastalığı, toksoplazmoz, pnömokistoz ve trikomoniyaz (tümü protozoan istilasından kaynaklanır);
- nematodlar, tenyalar ve trematodların neden olduğu helmintiyazis;
- Ektoparazitlerin neden olduğu uyuz ve pediküloz.
Doğal olarak, enfestasyonu yok etmek için uygulanacak farmakolojik stratejinin türü, hastalıktan sorumlu parazit türüne göre değişir.
Protozoa, helmint ve ektoparazitler tarafından yukarıda bahsedilen enfestasyonların tedavisinde kullanılan başlıca antiparaziter ilaçlar aşağıda kısaca anlatılacaktır.
Protozoal enfestasyonların tedavisi
Belirtildiği gibi, en iyi bilinen paraziter hastalıkların çoğunun başlangıcından protozoal istilalar sorumludur.
Bu tür istilalarla mücadelede en iyi tedavi yaklaşımı, genel hijyen kurallarına uyulmasını, parazit tarafından kontamine olabilecek su ve gıdaların tüketilmemesi, yeterli koruyucu giysi kullanılması ve böcek öldürücü ve/veya veya böcek kovucu ürünler (genellikle parazitlerin vektörlerini temsil eder).
Ancak önlemenin yeterli olmadığı durumlarda erken teşhis ve hızlı ilaç tedavisi temel araçlardır.
Protozoal enfestasyonların tedavisinde en çok kullanılan aktif maddeler aşağıda kısaca gösterilecektir.
Her halükarda, daha ayrıntılı bilgi edinmek için, bu sitede halihazırda mevcut olan özel makaleleri okumanızı öneririz: "Amebiyaz - ilaçlar ve" Amebiasis "in tedavisi;" Giardia - Giardiasis tedavisi için ilaçlar ";" Sıtma - İlaçlar Sıtma tedavisi ve önlenmesi ";" Uyku Hastalığı - Uyku Hastalığı Tedavisine Yönelik İlaçlar ".
nitroimidazoller
Nitroimidazoller (metronidazol ve tinidazol gibi) antibiyotik aktiviteye sahip ilaçlardır, ancak aynı zamanda protozoal istilalarla mücadelede özellikle etkilidirler. Daha spesifik olarak, bu ilaçlar amoebiasis, giardiasis ve trichomoniasis tedavisinde kullanılmaktadır.
Bununla birlikte, metronidazol ve tinidazolün parazit enfestasyonlarını yok edebildiği kesin etki mekanizması henüz tam olarak aydınlatılamamıştır.
En güvenilir hipotez, bu aktif ilkelerin -bir kez alındığında- parazitin kendi içinde yapısal değişikliklere uğrayan ön ilaçlar olarak hareket ettiği varsayımıdır. Bu modifikasyonlar reaktif oksijen türlerinin (ROS) sentezine yol açar ve bu da parazit hücrelere ve DNA'ya zarar vererek bu organizmaları kesin ölüme götürür.
pentamidin
Pentamidin (Pentacarinat®), antiparaziter bir ilaçtır - daha doğrusu bir antiprotozoal - özellikle sıtma, pnömokistoz, leishmaniasis ve Afrika tripanosomiasis tedavisinde faydalıdır.
Ayrıca, bu aktif bileşen ayrıca mantar öldürücü aktiviteye sahiptir.
Pentamidinin etkisini gerçekleştirdiği etki mekanizması, parazitin DNA ve RNA'sı ile etkileşimi içerir.
atovakuon
Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®), sıtma tedavisinde en çok kullanılan antiparaziter ilaçlar arasındadır, ancak pnömositoz tedavisinde de etkili olduğu kanıtlanmıştır.
Bu aktif ilkenin antiparaziter mekanizması, geri dönüşü olmayan ve amansız bir şekilde parazitin ölümüne yol açan mitokondriyal solunum zincirinin inhibisyonu yoluyla ifade edilir.
4-ikameli kinolinler
4-ikameli kinolinler sınıfı içinde kinin, klorokin, hidroksiklorokin, halofantrin ve meflokin gibi antiparaziter ilaçlar buluyoruz.Bütün bu aktif maddeler, sıtmanın başlamasından sorumlu parazite karşı yaygın olarak kullanılan antimalaryal maddelerdir.
Tüm bu ilaçların aktivitelerini gerçekleştirdikleri etki mekanizması kabaca aynıdır.
Daha spesifik olarak, konağın hemoglobini, içinde serbest hem oluşumu ile sindirildiği sıtma plazmodyumunun vakuolüne taşınır, ikincisi parazit için toksiktir ve bu nedenle hemen onu dönüştüren bir polimerizasyon sürecine girer. hemozoin içine. Kinolinler, parazitin yaşam döngüsünün bu aşamasında devreye girer.
Daha doğrusu, kinolinler, polimerizasyonunu engelleyen bir heme-ilaç kompleksi yoluyla hemozoine bağlanır.Bunu yaparken, parazitin kofulunun içinde toksik serbest heme seviyelerinde daha büyük bir artış olur. Bu seviyelerde devam eden artış, parazitin kendisinin ölümüne yol açacaktır.
Helmintiyazis Tedavisi
Helmintiyazlar (veya isterseniz solucan istilası) muhtemelen dünyadaki en yaygın parazit istilalarıdır.
İnsanları istila edebilen solucanlar büyük ölçüde iki gruba ayrılabilir: yassı solucanlar (veya sestodları ve parazitleri içeren yassı solucanlar) ve aschelmintler (veya nematodları içeren yuvarlak solucanlar).
Helmintler, büyüklük, yaşam döngüsü ve istila yeri bakımından farklılık gösteren geniş bir parazit kategorisini temsil eder.
Bu nedenle bunlarla mücadelede kullanılan ilaçlar kimyasal açıdan birbirinden çok farklı olabilir ve farklı etki mekanizmaları ile eylemlerini gerçekleştirebilirler.
benzimidazoller
Albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) ve tiyabendazol bu ilaç sınıfına aittir.
Bu aktif maddeler, özellikle bağırsak helmint istilalarının tedavisinde etkili olan geniş spektrumlu antiparaziter ilaçlardır.
Benzimidazoller, antiparaziter etkilerini iki farklı etki mekanizması aracılığıyla gösteriyor gibi görünmektedir.
Bu moleküller aslında hem parazitin tübüline bağlanarak polimerleşmesini önleyerek hücre bölünmesini engelleyebilir hem de aynı helmintlerin metabolik süreçleri için temel bir enzim olan fumarat redüktazı inhibe edebilir. Bu ikili etki mekanizması sayesinde benzimidazoller paraziti kesin ölüme götürür.
Prazikuantel
Kimyasal bir bakış açısından, prazikuantel, sestodlara ve trematodlara (düz solucanlar) karşı özellikle etkili olan, ancak nematodlara karşı etkisiz olan bir izokinolin türevidir.
Bu aktif ilke, aktivitesini çeşitli etki mekanizmaları aracılığıyla gösterir.Daha doğrusu, prazikuantel parazitin kasılmasına ve felce neden olabilir (böylece organizmadan atılmasını kolaylaştırır), glikojen birikintilerini ve enerji dengesini etkileyebilir. ve konakçının antikorları tarafından bağışıklık tepkisinin aktivasyonu ile sonuç olarak parazitin kendisinin ölümüne yol açan helmintin bütünlüklerine zarar verme yeteneğine sahiptir.
Ektoparazit enfestasyonlarının tedavisi
İnsanları en çok enfekte eden ektoparazitler arasında bitleri (hem baş, hem kasık hem de vücut) ve bitleri buluruz. Sarcoptes scabiei (veya kaşıntı akarı), uyuz başlangıcından sorumludur.
Bahsedilen parazitlerin tedavisinde kullanılan antiparaziter ilaçlar aşağı yukarı aynıdır.
Bu ilaçlar aşağıda kısaca açıklanacaktır. Ancak bit ve uyuz tedavisi hakkında daha fazla bilgi almak için lütfen "Bit - Bitleri Gideren İlaçlar" ve "Uyuz - Uyuz Tedavisine Yönelik İlaçlar" başlıklı makalelere bakın.
permetrin
Permetrin (Nix®), sentetik piretroidler kategorisine ait bir pestisittir. İkincisi, piretrum ailesine ait bazı bitkilerde bulunan doğal bir böcek ilacı olan piretruma benzer bir kimyasal yapıya sahip sentetik moleküllerdir. Asteraceae.
Hem pediküloz tedavisinde hem de uyuz tedavisinde permetrin, topikal kullanım için farmasötik formülasyonlar şeklinde mevcuttur.
Permetrin, uyarılabilir hücrelerin zarlarında bulunan sodyum kanallarının açılmasını engelleyen bir nörotoksin olarak hareket ederek etkisini gösterir.
Bunu yaparak, permetrin, yukarıda bahsedilen sodyum kanallarının açılma süresini artırarak, sinir felcine ve parazitlerin ölümüne yol açabilir.
malatyon
Malathion (veya malathione), bit ve kaşıntı akarı enfestasyonlarının tedavisinde en yaygın kullanılan antiparaziter ilaçlardan biridir. Daha spesifik olarak malathion, insanlar için düşük toksisiteye sahip, ancak söz konusu parazitler için son derece toksik olan bir organofosfat insektisittir.
Bu aktif bileşenin bitlerin ve kaşıntı akarlarının ölümüne neden olabildiği etki mekanizması, asetilkolin metabolizmasından sorumlu enzimler olan asetilkolinesterazın geri döndürülemez şekilde engellenmesini sağlar (insan için olduğu gibi parazitler için de hayati öneme sahip bir nörotransmitter) .
Bu nedenle - permetrin için söylenenlere benzer şekilde - malathion da bir tür nörotoksin gibi davranarak antiparaziter etkinliğini gösterir.
Malathion, topikal farmasötik formülasyonlarda mevcuttur ve hem parazitleri hem de yumurtalarını öldürmede etkilidir.
