Genellikler ve Sınıflandırma
Antikolinerjik ilaçlar, asetilkolin reseptörlerine karşı antagonist tipte bir aktivite sergileyen aktif bileşenlerdir.
Bu bağlamda, antikolinerjik ilaçlar büyük ölçüde aşağıdakiler gibi iki makro gruba ayrılabilir:
- Muskarinik antagonistler (muskarinik tip asetilkolin için reseptörler düzeyinde hareket ettikleri için);
- Nikotinik antagonistler (nikotinik asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girdiklerinden).
Muskarinik antagonistler
Belirtildiği gibi, muskarinik antagonistler - veya tercih ederseniz antimuskarinikler - aktivitelerini muskarinik tip asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girerek gerçekleştiren antikolinerjik ilaçlardır.
Temel olarak, beş farklı muskarinik reseptör türü vardır:
- M1, esas olarak bezlerde, beyinde ve sempatik gangliyonlarda bulunur;
- Özellikle düz kaslarda, kalpte ve beyinde bulunan M2;
- M3, çoğunlukla düz kasta (gastrointestinal gibi), beyinde ve bezlerde bulunur;
- M4; beyinde mevcut;
- M5; esas olarak gözlerde ve beyinde bulunur.
Bu tür antikolinerjik ilaçların öncüsü, vücudumuzda bulunan beş tip muskarinik reseptörün tümünü seçici olmayan bir şekilde antagonize edebilen bir molekül olan atropindir.
Ancak piyasada, sadece belirli reseptör tiplerine karşı seçici olarak etki gösterecek şekilde formüle edilmiş antimuskarinik ilaçlar bulunmaktadır.
Skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenasin, darifenasin, oksibutinin ve triheksifenidil gibi aktif maddeler, antimuskarinik ilaçlar sınıfına aittir.
Uygulamalar ve terapötik kullanımlar
Antikolinerjik ilaçların etkileştiği muskarinik reseptör tipine bağlı olarak farklı biyolojik tepkiler elde edilebilir.
Genel olarak konuşursak, muskarinik antagonistlere verilen yanıtların şunları içerdiği söylenebilir:
- Gastrointestinal sistem ve idrar yolunun düz kasının azalmış kontraktilitesi (özellikle bu eylem M3 tipi reseptör antagonistleri tarafından gerçekleştirilir);
- Bronkodilatasyon ("bronşta bulunan M3 reseptörlerinin antagonizasyonu nedeniyle);
- Tükürük ve mukosiliyer sekresyonlar dahil olmak üzere gastrik sekresyon ve glandüler sekresyonların azaltılması;
- Öğrencilerin genişlemesi (midriyazis).
Bu nedenle antimuskarinik ajanlar, aşağıdakiler gibi çeşitli hastalık ve bozuklukların tedavisinde kullanılabilir:
- Gastrointestinal spazmlar;
- Aşırı aktif mesane
- Mide bulantısı ve kusma (esas olarak taşıt tutmasından kaynaklanır);
- Parkinson hastalığı ve parkinsonizmi karakterize eden titreme, kas sertliği ve salya akması;
- Astım veya kronik bronşit (bronkokonstriksiyon) gibi durumlarla ilişkili semptomlar.
Antimuskariniklerin midriatik etkisi ise oftalmolojide oftalmik muayeneler ve tıbbi muayeneler sırasında kullanılır.
Yan etkiler
Tabii ki, yan etkilerin türü ve ortaya çıkma yoğunluğu, ayrıca kullanılan aktif bileşenin tipine, ilacın uygulanma yoluna ve her hastanın tedavide gösterdiği hassasiyete bağlı olarak, kişiden kişiye önemli ölçüde değişebilir. Aynı ilacın karşılaştırması.
Her durumda, muskarinik antagonistlerin kullanımına - özellikle uzun süreliyse - atfedilen ana yan etkiler şunlardır:
- Kuru ağız
- Midriyazis (belirtildiği gibi, bazen oftalmolojide kullanılan olumsuz etki);
- İdrar yapma zorluğu (gördüğümüz gibi, bazı durumlarda aşırı aktif mesane semptomlarını gidermek için yararlı olan istenmeyen bir etki);
- Bulanık görme
- Fotofobi;
- Kabızlık;
- uyuşukluk;
- Bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
- Taşikardi (oldukça nadir yan etki).
nikotin antagonistleri
Nikotinik antagonistler, nikotinik asetilkolin reseptörleri düzeyinde etki gösteren antikolinerjik ilaçlardır.
Bu antikolinerjik ilaç sınıfına ait aktif maddeler esas olarak kas gevşetici olarak kullanılır. Bu nedenle, bu ilaçlar çoğunlukla cerrahi müdahaleleri desteklemek için veya bazı endoskopik muayene türlerinin yürütülmesi sırasında kullanılır.
Sınıflandırma ve etki mekanizması
Asetilkolinin nikotinik reseptörlerini antagonize eden antikolinerjik ilaçlar, bir nöromüsküler bloke edici aktivite sergiler; bu nedenle genellikle periferik etkili kas gevşeticiler olarak tanımlanırlar.
Söz konusu antikolinerjikler aslında nöromüsküler plakada bulunan nikotinik reseptörlere bağlanarak asetilkolin sinyalinde azalmaya ve dolayısıyla kasların gevşemesine neden olur.
Daha doğrusu, bu ilaçlar ayrılabilir:
- Süksinilkolin'in ait olduğu grup, periferik etkili depolarizan kas gevşeticiler;
- Atracurium, rocuronium ve vecuronium gibi aktif bileşenlerin ait olduğu bir grup olan, depolarizan olmayan periferik etkiye sahip kas gevşeticiler.
Yan etkiler
Ayrıca bu durumda, istenmeyen etkilerin türü ve ortaya çıkma yoğunluğu, hem seçilen aktif bileşen tipinin bir fonksiyonu olarak hem de her bireyin kullanılan ilaca karşı duyarlılığının bir fonksiyonu olarak bir hastadan diğerine değişebilir. .
Bununla birlikte, bu antikolinerjik ilaçların çoğu aşağıdaki gibi yan etkilere neden olabilir:
- bronkospazm;
- Astım;
- Hipotansiyon;
- Kardiyovasküler bozukluklar;
- eritem;
- Kaşıntı;
- Ürtiker.
Her halükarda, bu tür antikolinerjik ilaçların kullanımları, etki mekanizması ve yan etkileri hakkında daha ayrıntılı bilgi için lütfen bu sitede halihazırda bulunan özel makaleye bakın: Kas gevşeticiler.
