VARDENAFIL

vardenafil'in tarihi

Vardenafil, 19 Ağustos 2003'te erektil disfonksiyon tedavisi için Gıda ve İlaç İdaresi onayı alındıktan sonra pazarlanan ikinci fosfodiesteraz tip 5 inhibitörü ilaçtır.

Vardenafil aynı zamanda onu yaratan üç ilaç şirketi tarafından - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline ve Schering-Plow - Levitra ® tescilli adı altında pazarlandı. Amerika Birleşik Devletleri dışında, dolayısıyla İtalya'da ve Avrupa Birliği'nin diğer ülkelerinde Bugün, ilaç şirketi GlaxoSmithKline, Vivanza ® tescilli adı altında vardenafil pazarlamaktadır.

Avrupa Birliği'nin paralel miktarlara izin veren ticaret yasaları nedeniyle, İtalya'da ve diğer AB üye ülkelerinde vardenafil. ticari olarak, Levitra (Bayer Pharmaceuticals tarafından satılmaktadır) ve Vivanza (GlaxoSmithKline tarafından satılmaktadır) tescilli isimleri altında bulunabilir. Yakın zamanda, ağızda dağılan bir vardenafil formu Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da onaylanmıştır ve Staxyn ® tescilli adı altında pazarlanmaktadır.
Vardenafil, gerçek araştırma veya bilimsel keşfin sonucundan ziyade, ana molekül sildenafil'in (viagra'nın aktif bileşeni) yapısal bir modifikasyonudur. Aslında, vardenafilin kimyasal yapısı sildenafilinkinden sadece bir nitrojen atomunun farklı konumu ve piperazin halkasının metil grubu olmak yerine bir etil grubu olan alkil ikamesi için farklıdır, yani sadece sildenafil ile karşılaştırıldığında vardenafilin farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini kesinlikle değiştirmeyen bir karbon atomu eklenmiştir. vardenafil ile çok benzerdir Bununla birlikte, tüm benzerliklerine rağmen, vardenafil, başka hiçbir tip 5 fosfodiesteraz inhibitörünün sahip olmadığı özel bir özelliğe sahiptir; vardenafil, vajinal penetrasyonun başlangıcından boşalmaya kadar geçen süreyi önemli ölçüde uzatır ve bu nedenle tedavide de kullanılabilir. erken boşalmadan. Vardenafilin bu avantajı, hem erektil disfonksiyondan hem de erken boşalmadan muzdarip hastaları tek bir ilaçla tedavi etmek için kullanılabilir.

Hareket mekanizması

Vardenafil'in çalışabilmesi için yeterli cinsel uyarıma ihtiyacı vardır, aksi takdirde alımı istenen etkiyi yaratmaz.

Vardenafil, cGMP'ye (siklik guanozin monofosfat) özgü bir tip 5 fosfodiesteraz (PED5) inhibitörüdür; tip 5 fosfodiesteraz esas olarak penisin corpora cavernosa damarlarının düz kasında lokalizedir ve cGMP'nin (siklik guanozin monofosfat) parçalanmasından sorumlu enzimdir; bu nedenle bu enzimin vardenafil tarafından inhibisyonu daha yüksek konsantrasyona yol açar. cGMP (siklik guanozin monofosfat), sonuç olarak daha fazla vazodilatasyona izin verir ve corpora cavernosa'da daha fazla kan beslemesi yoluyla daha güçlü bir ereksiyon sağlar.

Sonuç olarak, cGMP'ye (siklik guanozin monofosfat) spesifik bir tip 5 fosfodiesteraz inhibitörü olan vardenafilin, doğrudan rahatlatıcı bir etkisinin olmadığını, ancak nitrik oksidin (NO) kas gevşetici etkisini etkili bir şekilde arttırdığını söyleyebiliriz. penisin korpus kavernozumu: NO / cGMP yolu aktive edildiğinde, cinsel uyarı sırasında olduğu gibi, vardenafil tarafından fosfodiesteraz tip 5'in inhibisyonu, korpus kavernozumdaki cGMP seviyesini önemli ölçüde artırır.
Vardenafil, diğer fosfodiesteraz tip 5 inhibitör ilaçları ve genel olarak erektil disfonksiyon tedavileri gibi, çoğu ilacı almanın çok basit bir yolunu sunan, hatta ilacı doğrudan eve göndermeyi teklif eden tüm internet sayfalarını fethetti. Pek çok insan internet üzerinden vardenafil elde etme olasılığından etkileniyor, görünüşe göre düşük fiyatlar tarafından baştan çıkarılıyor ve sorunlarını doktora danışmadan çözme arzusuyla olası bir mahcubiyetten kaçınıyor.Bu açıkçası kesinlikle yanlış bir tutum, çünkü doktor sorunun değerlendirilmesinde vazgeçilmezdir. Örneğin sertleşme sorunu farklı bir yapıda olabilir ve ilaca gerek yoktur.

Vardenafil ve diğer tip 5 fosfodiesteraz enzim inhibitörleri genellikle önerilen terapötiklerden çok daha düşük veya daha yüksek dozlarda ve/veya birden fazla "mucize" ilacı birleştiren müstahzarlarda satılmaktadır: benzer kokteyller bu web sitelerinin yöneticileri tarafından "" çok güçlü" olarak tanıtılmaktadır. "" veya "" yanılmaz ""; gerçekte, bu tür dozlar, ilacın yan etkilerinin "varlığını ve" insidansını artırarak hastanın sağlığına ciddi şekilde zarar verebilir. Bu nedenle, vardenafil'in ilk önce bir doktora danışmadan internet üzerinden satın alınması sakıncalıdır. şiddetle cesareti kırıldı. Vardenafil ileri yaştaki veya kardiyovasküler rahatsızlıkları olan kişiler tarafından kullanılıyorsa, vardenafil uygulamasının herhangi bir ciddi yan etkiye yol açmadığından ve hastalığın klinik tablosunu etkilemediğinden emin olmak için kapsamlı ve önleyici bir tıbbi değerlendirme yapılmalıdır. hasta.