KLAVULANIK ASIT

Klavulanik Asit Kullanımları

Klavulanik asit, zayıf bir antibakteriyel aktiviteye sahip olmasına rağmen, antibiyotik etkili tıbbi preparatlarda kullanımı, mikroorganizmalara karşı doğrudan etkisi için değil, farklı bakteri suşları tarafından üretilen belirli enzimleri inhibe etme kabiliyeti nedeniyle gerçekleştirilir: β-laktamazlar (veya beta-laktamazlar). ).
Β-laktamazlar, belirli bakteri suşları tarafından üretilen ve beta-laktam kimyasal yapısı (örneğin penisilinler gibi) ile antibiyotiklere direnç kazandırdıkları özel enzimlerdir (daha doğrusu serin proteazlar). Aslında bu enzimlerin görevi, tam olarak yukarıda bahsedilen antibiyotik ilaçların yapısında bulunan beta-laktam halkasını kırarak, aktivitelerini geri dönülmez şekilde bozarak ve bakterilerin hayatta kalmasını sağlamaktır.
Klavulanik asit her şeyden önce amoksisilin (geniş bir etki yelpazesine sahip yarı sentetik bir penisilin) ile birlikte kullanılır.Piyasada amoksisilin ve klavulanik asit bazlı çeşitli tıbbi preparatlar vardır; en iyi bilinenler arasında Augmentin® ve Clavulin'i hatırlıyoruz. ®.

Hareket mekanizması

Belirtildiği gibi, klavulanik asit yukarıda bahsedilen beta-laktamazların geri dönüşümsüz bir inhibitörüdür Beta-laktam kimyasal yapısına sahip olan klavulanik asit, penisilinlere göre tercihen bu enzimlere bağlanabilmektedir.
Daha spesifik olarak, klavulanik asit - penisilinler yerine beta-laktamazlara bağlanarak - aynı enzimin aktif bölgesinde bulunan serin hidroksilinin geri dönüşümsüz asilasyonuna neden olarak onu inhibe eder.
Gerçekte, bazı beta-laktamaz türleri klavulanik asidi hidrolize edebilir, ancak bu hidrolizi takiben, her durumda ve geri dönüşü olmayan bir şekilde enzimin inhibisyonuna yol açan sonraki kimyasal reaksiyonlar meydana gelir, böylece her durumda istenen sonucun elde edilmesini sağlar. Efekt.
Tam olarak bu etki mekanizması sayesinde, klavulanik asit "β-laktamazların intihar inhibitörleri" olarak tanımlanan gruba girer.

Faydalar

"Penisilinler ve özellikle amoksisilin ile birlikte klavulanik asit kullanımı sayesinde, bu antibiyotiklerin aktivitesini beta-laktamaz üreten bakterilere karşı da genişletmek mümkün olmuştur (aksi halde, bu antibiyotiklerin antibakteriyel özelliklerine karşı dirençli olacaktır). bahsi geçen ilaçlar).
Bu nedenle, klavulanik asidin amoksisilin ile ilişkisinin, etki spektrumunu önemli ölçüde ve önemli ölçüde genişletmesine izin verdiği söylenebilir. Bu ilişkilendirme özellikle aşağıdaki durumlarda etkilidir:

Sinüzit, kronik bronşit alevlenmeleri ve bakteriyel suşların neden olduğu kulak enfeksiyonları gibi hava yolu enfeksiyonları Haemophilus influenzae Ve Moraxella catarrhalis beta-laktamaz üreticileri;

Gram negatif bakterilerin neden olduğu idrar yolu enfeksiyonları e Stafilokok saprofitik;

Aerobik ve anaerobik flora tarafından sürdürülen hafif enfeksiyonlar.

Yan etkiler

Klavulanik asit asla tek başına kullanılmadığından, hangi yan etkilere neden olabileceğini belirlemek zordur.
Bununla birlikte, tek amoksisilin uygulamasına kıyasla, ikincisinin klavulanik asit ile birlikte uygulanmasının, özellikle diyare olmak üzere gastrointestinal yan etkilerin daha yüksek insidansına neden olduğu gözlemlenmiştir. Ancak ilacın tok karnına verilmesiyle bu etki önemli ölçüde azaltılabilir.
Buna ek olarak, klavulanik asidin amoksisilin ile ilişkisinin ayrıca akut hepatit, kolestatik sarılık, Stevens-Johnson sendromu ve purpura gibi daha ciddi yan etkilerin insidansında artışa neden olduğu görülmektedir.

Kontrendikasyonlar

Genellikle, akut bronkopulmoner enfeksiyonların tedavisi için klavulanik asidin penisilinlerle kombinasyon halinde kullanılması önerilmez, çünkü bronşiyal sekresyonlara nüfuz etme kabiliyeti azalır.
Her durumda, tekli amoksisilin veya ikincisinin klavulanik asit ile ilişkisinin seçimi, her bir hasta için hangi terapötik stratejinin en uygun olduğunu duruma göre değerlendirecek olan doktora bağlıdır.