Aktif maddeler: Rupatadin
Pafinur 10 mg tabletler
Paket boyutları için Pafinur prospektüsleri mevcuttur:- Pafinur 10 mg tabletler
- Pafinur 1mg / ml Oral solüsyon
Endikasyonları Pafinur neden kullanılır? Bu ne için?
Rupatadin bir antihistamindir.
Pafinur, hapşırma, burun akıntısı, göz ve burun kaşıntısı gibi alerjik rinit semptomlarını hafifletir.
Pafinur ayrıca, kronik idiyopatik ürtiker (alerjik deri döküntüsü) ile ilişkili kaşıntı ve kabartılar (ciltte lokalize kızarıklık ve şişme) gibi semptomları hafifletmek için kullanılır.
Kontrendikasyonlar Pafinur ne zaman kullanılmamalıdır?
Pafinur'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Rupatadine veya Pafinur'un içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
Kullanım Önlemleri Pafinur'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Böbrek veya karaciğer yetmezliği durumunda doktorunuza danışın. Pafinur 10 mg tabletlerin kullanımı şu anda böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda önerilmemektedir.
Kanınızdaki potasyum düzeyiniz düşükse ve/veya bazı kalp hastalığı türlerinde oluşabilen belirli bir anormal kalp atışı ritmine (EKG'de QTc aralığının bilinen uzaması) sahipseniz, doktorunuza danışın.
Bu ilaç 12 yaşın altındaki çocuklar için endike değildir.
65 yaşın üzerindeyseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Pafinur'un etkisini değiştirebilir?
Pafinur'u diğer ilaçlarla birlikte almak
Reçete gerektirmeyen ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Pafinur kullanıyorsanız ketokonazol veya eritromisin içeren ilaçları almayınız.
Merkezi sinir sistemi depresan ilaçları veya statin ilaçları alıyorsanız, Pafinur almadan önce doktorunuza danışınız.
Pafinur'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
Pafinur, vücuttaki Pafinur seviyesini artırabileceğinden, greyfurt suyu ile birlikte verilmemelidir.Pafinur, önerilen dozda (10 mg), alkole bağlı uyku halini artırmaz.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, doktorunuz tarafından açıkça belirtilmedikçe Pafinur'u kullanmayınız.
Herhangi bir ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Önerilen dozlarda, Pafinur'un araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Ancak, Pafinur ile tedaviye başlarken dikkatli olmalı ve araç veya makine kullanmadan önce tedavinin sizi nasıl etkilediğini izlemelisiniz.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün laktoz içerir.
Doktorunuz size bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğunu söylediyse, bu ilacı kullanmadan önce ondan tavsiye isteyin.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Pafinur Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Pafinur'u her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Pafinur, adolesanlarda (12 yaşından büyük) ve yetişkinlerde endikedir. Olağan doz, tok veya aç karnına günde bir kez bir tablettir (10 mg rupatadin). Tableti yeterli miktarda sıvı (örn. su) ile yutunuz.
Pafinur ile tedavi süresi, ilgili doktor tarafından belirtilecektir.
Aşırı doz Pafinur'u çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Pafinur kullandıysanız
Kazara çok fazla ilaç aldıysanız derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Pafinur'u kullanmayı unutursanız
Dozu mümkün olan en kısa sürede alın ve normal doz ile devam edin. Almayı unuttuğunuz tek dozları telafi etmek için çift doz almayınız.
Yan Etkiler Pafinur'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Pafinur yan etkilere neden olabilir.
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir) uyku hali, baş ağrısı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, halsizlik ve yorgunluktur. Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir) iştah artışı, sinirlilik, dikkat bozukluğu, burun kanaması, burun kuruluğu, boğaz ağrısı, öksürük, boğaz kuruluğu, rinit, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, kusma, kabızlık , döküntü, sırt ağrısı, eklem ağrısı, kas ağrıları, susuzluk, genel rahatsızlık hissi, ateş, anormal karaciğer fonksiyon testleri ve kilo alımı.
Nadir yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir) çarpıntı ve kalp hızında artıştır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
Blister ve karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Pafinur'u kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
Kabı ışıktan korumak için dış ambalajında saklayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Pafinur'un içeriği
- Pafinur'daki aktif bileşen rupatadindir. Her tablet 10 mg rupatadin (fumarat olarak) içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası, mikrokristalin selüloz, kırmızı demir oksit (E-172), sarı demir oksit (E-172), laktoz monohidrat ve magnezyum stearat.
Pafinur neye benziyor ve paketin içeriği
Pafinur, 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ve 100 tablet içeren kabarcıklar içinde paketlenmiş, yuvarlak, açık somon renkli tabletler olarak gelir. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PAFİNUR
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet şunları içerir:
10 mg rupatadin (fumarat olarak).
Yardımcı maddeler: laktoz.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Yuvarlak, açık somon renkli tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Yetişkinlerde ve ergenlerde (12 yaş üstü) alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Yetişkinler ve ergenler (12 yaşından büyük)
Önerilen doz, yemekle birlikte veya ayrı olarak günde bir kez 10 mg'dır (bir tablet).
Yaşlılar
Rupatadin yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Çocuklar
Güvenlilik ve etkililiğe ilişkin veri eksikliği nedeniyle 12 yaşın altındaki çocuklarda rupatadin 10 mg tabletlerin kullanımı önerilmemektedir.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klinik deneyim yoktur, şu anda bu hastalara 10 mg rupatadin verilmesi önerilmemektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Rupatadine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Rupatadinin greyfurt suyu ile birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Rupatadinin kardiyak güvenliği, kapsamlı bir QT/QTc çalışmasında değerlendirildi.
Terapötik dozun on katına kadar olan rupatadin EKG üzerinde hiçbir etki göstermedi ve bu nedenle herhangi bir kardiyak güvenlik endişesi yaratmadı.
Bununla birlikte, QT aralığının uzadığı bilinen hastalarda, düzeltilmemiş hipokalemisi olan hastalarda, klinik olarak anlamlı bradikardi, akut miyokard iskemisi gibi proaritmik durumları devam eden hastalarda rupatadin dikkatli kullanılmalıdır.
Rupatadin 10 mg tabletler yaşlılarda (65 yaş ve üzeri hastalarda) dikkatli kullanılmalıdır. Klinik çalışmalar sırasında ilaç etkinliği veya güvenliğinde genel bir farklılık gözlemlenmemesine rağmen, çalışılan yaşlı hasta sayısının az olması nedeniyle bazı yaşlı deneklerin artan duyarlılığı göz ardı edilemez (bkz. bölüm 5.2).
12 yaşın altındaki çocuklarda ve böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım için bkz. bölüm 4.2.
Rupatadin 10 mg tabletlerde laktoz monohidrat bulunması nedeniyle, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz / galaktoz malabsorpsiyon sendromu sorunları olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Ketokonazol veya eritromisin ile etkileşim: 20 mg rupatadin ve ketokonazol veya eritromisinin birlikte uygulanması, rupatadine sistemik maruziyeti sırasıyla 10 kat ve 2-3 kat artırır. ilaçlar ayrı ayrı verildiğinde.
Ancak rupatadinin bu ilaçlarla ve CYP3A4 izoenziminin diğer inhibitörleriyle birlikte kullanılması önerilmez.
Greyfurt suyu ile etkileşim: Greyfurt suyunun eşzamanlı uygulanması, rupatadinin sistemik maruziyetini 3.5 kat arttırmıştır.Bu nedenle, rupatadinin greyfurt suyu ile birlikte uygulanması önerilmez.
Alkol ile etkileşim: Alkol uygulamasından sonra, 10 mg'lık bir rupatadin dozu, bazı psikomotor testlerde, bu etkiler tek başına alkolün neden olduğu etkilerden önemli ölçüde farklı olmamasına rağmen, marjinal etkiler üretti.20 mg'lık bir doz, "alkol alımının neden olduğu değişiklikleri arttırır.
CNS depresan maddelerle etkileşim: diğer antihistaminiklerde olduğu gibi, merkezi sinir sistemi üzerinde depresif etkisi olan maddelerle etkileşimler göz ardı edilemez.
Statinlerle etkileşim: Rupatadin ile yapılan klinik çalışmalarda CPK'da asemptomatik artışlar yaygın olarak bildirilmemiştir. Bazıları sitokrom P450 (CYP3A4) tarafından da metabolize edilen statinlerle etkileşim riski bilinmemektedir. Bu nedenle rupatadin, statinlerle birlikte uygulandığında dikkatli kullanılmalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Sınırlı sayıda maruz kalmaya ilişkin veriler, rupatadinin hamilelik veya fetüsün / yenidoğanın sağlığı üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olmadığını göstermektedir. Şu ana kadar başka ilgili epidemiyolojik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).
İlaç hamile kadınlara reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Rupatadin, hayvanların sütüyle atılır. Rupatadinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Erkeklerde veri eksikliği nedeniyle, ilacı emziren kadınlara reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
10 mg rupatadinin araç veya makine kullanma yeteneğini bozduğu gösterilmemiştir. Bununla birlikte, hastanın rupatadine karşı subjektif reaksiyonu oluşana kadar araç veya makine kullanmadan önce dikkatli olunmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda, 120'si en az 1 yıl süreyle rupatadin alan 2025'ten fazla hastaya 10 mg rupatadin uygulandı.
Kontrollü klinik çalışmalarda en yaygın advers reaksiyonlar uyuklama (%9.5), baş ağrısı (%6.9) ve yorgunluk (%3.2) idi.
Klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyonların çoğu, hafif ila orta şiddetteydi ve genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmedi.
Frekanslar aşağıdaki şemaya göre özetlenmiştir.
04.9 Doz aşımı
Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Bir klinik güvenlik çalışmasında, 6 günlük bir süre boyunca 100 mg'lık günlük dozda rupatadin iyi tolere edilmiştir. En yaygın advers reaksiyon somnolans idi. "Çok yüksek dozların kazara yutulması halinde, gerekli destekleyici önlemlerle ilişkili semptomatik tedavi başlatılmalıdır."
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için diğer antihistaminikler, ATC kodu: R06A X28.
Rupatadin, seçici periferik H1 reseptör antagonist aktivitesine sahip, ikinci nesil bir antihistamin, uzun etkili histamin antagonistidir. Bazı metabolitler (desloratadin ve hidroksillenmiş metabolitleri) antihistaminik aktiviteyi korur ve kısmen ilacın genel etkinliğine katkıda bulunabilir.
Çalışmalar laboratuvar ortamında yüksek konsantrasyonlarda rupatadin ile yapılan testler, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranların neden olduğu mast hücre degranülasyonunun inhibisyonunu ve insan mast hücreleri ve monositlerinde sitokinlerin, özellikle TNFa'nın salınımının inhibisyonunu göstermiştir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.
Alerjik riniti ve kronik idiyopatik ürtikeri olan gönüllülerde (n = 375) ve hastalarda (n = 2650) yapılan klinik çalışmalar, rupatadin 2 ila 100 mg arasındaki dozlarda uygulandığında elektrokardiyogram üzerinde anlamlı bir etki göstermedi.
Kronik İdiyopatik Ürtikerli hastalarda yapılan plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, rupatadin, 4 haftalık tedavi süresi boyunca başlangıçtan ortalama kaşıntı skorunu azaltmada (başlangıçtan değişiklikler: rupatadin 57, %5, plasebo %44,9) ve azaltmada etkili olmuştur. ortalama kabarcık sayısı (%54,3'e karşı %39,7).
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve biyoyararlanım
Rupatadin, oral uygulamadan sonra hızla emilir, dozlamadan yaklaşık 0.75 saat sonra tmaks. 10 mg'lık tek oral doz uygulamasından sonra ortalama Cmaks 2.6 ng/ml ve 20 mg'lık tek oral dozdan sonra 4.6.ng/ml'dir. Rupatadinin farmakokinetiği, 10 ila 40 mg doz aralığında doğrusaldı. 7 gün boyunca günde bir kez 10 mg'lık bir dozdan sonra, ortalama Cmaks 3.8 ng/mL olmuştur. Plazma konsantrasyonu 5,9 saatlik ortalama eliminasyon yarı ömrü ile iki kat arttı Rupatadinin plazma proteinine bağlanma oranı %98,5-99 idi.
Rupatadin insanlara asla intravenöz olarak uygulanmadığından, mutlak biyoyararlanımı hakkında veri mevcut değildir.
Gıda alımının etkileri
Gıda alımı, rupatadine sistemik maruziyeti (EAA) yaklaşık %23 artırdı. Aktif metabolitlerinden birine ve majör inaktif metabolitine maruziyet hemen hemen aynıydı (sırasıyla yaklaşık %5 ve %3 azalma) Rupatadinin maksimum plazma konsantrasyonuna (tmax) ulaşmak için geçen süre 1 saat ertelendi. konsantrasyonu (Cmax) gıda alımından etkilenmemiştir. Bu farklılıkların klinik önemi yoktur.
Metabolizma ve eliminasyon
Bir insan atılım çalışmasında (40 mg 14C-rupatadin), uygulanan radyoaktivitenin %34.6'sı idrarda ve %60,9'u 7 gün içinde alınan dışkıda geri kazanılmıştır Rupatadin, oral yoldan uygulandığında önemli bir pre-sistemik metabolizmaya maruz kalır Miktar idrar ve dışkıda bulunan değişmemiş aktif madde ihmal edilebilir düzeydeydi. Bu, rupatadinin neredeyse tamamen metabolize olduğu anlamına gelir. Eğitim laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomlarındaki metabolizma ile ilgili araştırmalar, rupatadinin esas olarak sitokrom P450 (CYP 3A4) tarafından metabolize edildiğini gösterir.
Belirli hasta grupları
Sağlıklı gönüllülerde genç yetişkinler ve yaşlı hastalardaki sonuçları karşılaştıran bir çalışmada, rupatadin için AUC ve Cmax değerleri yaşlılarda genç yetişkinlere göre daha yüksekti.Muhtemelen bunun nedeni hepatik ilk geçiş metabolizmasındaki bir azalmadır. Bu tür farklılıklar test edilen metabolitlerde gözlenmemiştir Yaşlılarda ve genç gönüllülerde rupatadinin ortalama eliminasyon yarı ömrü sırasıyla 8.7 saat ve 5.9 saattir. Rupatadin ve metabolitleri için bu sonuçlar klinik olarak anlamlı olmadığından, yaşlılarda 10 mg doz kullanımı için herhangi bir ayarlamanın gerekli olmadığı sonucuna varılmıştır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik olmayan çalışmalar, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyele ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir risk ortaya koymamıştır.
Rupatadin'in klinik olarak önerilen dozunun (10 mg) 100 katından daha yüksek bir doz, QTc veya QRS aralığını uzatmadı veya sıçanlar, kobaylar ve köpekler gibi çeşitli hayvan türlerinde aritmiye neden olmadı Rupatadin, başlıcalarından biridir. insan deneklerde, 3-hidroksidesloratadin, insan deneklere 10 mg'lık bir dozun uygulanmasından sonra elde edilen C'den en az 2000 kat daha yüksek konsantrasyonlarda izole köpek Purkinje liflerinde kardiyak etki potansiyelini etkilememiştir. Klonlanmış insan HERG kanalı üzerindeki etkinin değerlendirildiği bir çalışmada, rupatadin, 10 mg rupatadin uygulamasından sonra elde edilen Cmax'ın 1685 katı konsantrasyonda kanalı inhibe etmiştir En yüksek aktiviteye sahip metabolit olan desloratadin, 10 mikromolar konsantrasyonda hiçbir etki göstermemiştir. . Sıçanlarda radyoaktif olarak işaretlenmiş rupatadin ile yapılan doku dağılım çalışmaları, rupatadinin kalp dokusunda birikmediğini göstermiştir.
Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmaları, 120 mg / kg / gün dozunda erkek ve dişi doğurganlığında önemli bir azalma olduğunu göstermiştir, bu da insanlarda terapötik dozun (10 mg / gün) uygulanmasından sonra elde edilenden 268 kat daha yüksek bir rupatadin Cmax ile sonuçlanmıştır. . Sıçanlarda sadece maternal toksik dozlarda (25 ve 120 mg/kg/gün) fetal toksisite (gelişimsel gecikme, eksik kemikleşme, minör iskelet değişiklikleri) tespit edilmiştir.
Tavşanlarda 100 mg/kg'a kadar olan dozlarda gelişimsel toksisite gösterilmemiştir.
Sıçanlarda 5 mg / kg / gün ve tavşanlarda 100 mg / kg / gün olarak hiçbir olumsuz gelişimsel etkinin gözlemlenmediği doz seviyeleri (NOAEL'ler) erkeklerde ölçülenden sırasıyla 45 ve 116 kat daha yüksek Cmax üretmiştir. terapötik dozlarda (10 mg / gün).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
• Önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası.
• Mikrokristal selüloz.
• Kırmızı demir oksit (E-172).
• Sarı demir oksit (E-172).
• Laktoz monohidrat.
• Magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Kabı ışıktan korumak için dış ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PVDC / alüminyum kabarcıklar.
3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ve 100 tabletlik paketler. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ürün ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yasal gerekliliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (İspanya)
Satılık bayi
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
PAFİNUR 10 mg tabletler 15 tablet - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 20 tablet - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 3 tablet - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 7 tablet - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 10 tablet - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 30 tablet - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 50 tablet - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFİNUR 10 mg tabletler 100 tablet - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi / Yetki yenileme tarihi
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mayıs 2008
