Aktif maddeler: Telmisartan
20 mg tabletler
Paket boyutları için öncü paket ekleri mevcuttur:- 20 mg tabletler
- 40 mg tabletler
- 80 mg tabletler
Endikasyonlar Neden Pritor kullanılır? Bu ne için?
Pritor, anjiyotensin II reseptör antagonistleri olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.Anjiyotensin II, vücutta kan damarlarının daralmasına ve dolayısıyla kan basıncının artmasına neden olan bir maddedir. Pritor, anjiyotensin II'nin etkisini bloke ederek kan damarlarının gevşemesine ve dolayısıyla kan basıncının düşmesine neden olur.
Pritor, yetişkinlerde esansiyel hipertansiyonu (yüksek tansiyon) tedavi etmek için kullanılır.'Temel', yüksek tansiyonun başka bir durumdan kaynaklanmadığı anlamına gelir.
Yüksek tansiyon tedavi edilmezse birçok organdaki kan damarlarına zarar verebilir ve bu da bazen kalp krizi, kalp veya böbrek yetmezliği, felç veya körlüğe neden olabilir. Normalde, yüksek tansiyon, bu tür bir hasar oluşmadan önce hiçbir belirti göstermez. Bu nedenle, ortalama olup olmadığını görmek için düzenli tansiyon ölçümleri almak önemlidir.
Pritor ayrıca kalbe veya bacaklara giden kan akımının azalması veya bloke olması nedeniyle risk altında olan veya felç geçirmiş veya yüksek diyabet riski olan yetişkinlerde kardiyovasküler olayları (örn. kalp krizi veya felç) azaltmak için kullanılır. Doktorunuz bu olaylar için yüksek risk altında olup olmadığınızı size söyleyebilir.
Kontrendikasyonlar Pritor kullanılmamalıdır
Pritor'u almayın
- Telmisartana veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- 3 aydan fazla hamileyseniz (ayrıca erken gebelikte Pritor'dan kaçınmak daha iyidir - hamilelik bölümüne bakınız).
- Kolestaz veya safra kesesi tıkanıklığı (karaciğer ve safra kesesinden safra drenajı ile ilgili sorunlar) gibi ciddi karaciğer problemleriniz veya başka herhangi bir ciddi karaciğer hastalığınız varsa.
- Şeker hastalığınız veya böbrek fonksiyon bozukluğunuz varsa ve aliskiren içeren kan basıncını düşüren bir ilaçla tedavi ediliyorsanız.
Yukarıda listelenen durumlardan herhangi birine sahipseniz, Pritor'u almadan önce doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Kullanım ÖnlemleriPritor'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Aşağıdaki durumlardan veya hastalıklardan herhangi birini yaşadıysanız veya daha önce yaşadıysanız doktorunuzla konuşun:
- Böbrek hastalığı veya böbrek nakli.
- Renal arter stenozu (bir veya iki böbreğin kan damarlarının daralması).
- Karaciğer hastalıkları.
- Kalp sorunları.
- Artan aldosteron seviyeleri (kandaki çeşitli minerallerin dengesizliği ile vücutta su ve tuz tutulması).
- Susuz kalırsanız (vücuttan aşırı su kaybı) veya diüretik tedavisi ('diüretik'), düşük tuzlu bir diyet, ishal veya kusma nedeniyle tuz eksikliğiniz varsa ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olan düşük tansiyon (hipotansiyon) .
- Kandaki yüksek potasyum seviyeleri.
- Şeker hastalığı.
Pritor'u almadan önce doktorunuzla konuşun:
- Yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız:
- bir ACE inhibitörü (örneğin enalapril, lisinopril, ramipril), özellikle diyabetle ilgili böbrek problemleriniz varsa.
- aliskiren.
Doktorunuz böbrek fonksiyonunuzu, kan basıncınızı ve kanınızdaki elektrolit (potasyum gibi) miktarını düzenli aralıklarla kontrol edebilir. Ayrıca "Pritor almayın" başlığı altındaki bilgilere bakın.
- Eğer digoksin alıyorsanız.
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Pritor hamileliğin erken döneminde önerilmez ve 3 aydan fazla hamileyseniz alınmamalıdır, çünkü bu aşamada kullanıldığında bebeğinize ciddi zararlar verebilir (hamilelik bölümüne bakınız).
Ameliyat veya anestezi uygulanması durumunda, Pritor kullandığınızı doktorunuza söylemelisiniz.
Pritor, etnik Afrikalı hastalarda kan basıncını düşürmede daha az etkili olabilir.
Çocuklar ve ergenler
Pritor'un 18 yaşına kadar olan çocuklarda ve ergenlerde kullanılması önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Pritor'un etkisini değiştirebilir
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Doktorunuz bu diğer ilaçların dozunu değiştirmeye veya başka önlemler almaya karar verebilir. Bazı durumlarda bu ilaçlardan birini almayı bırakmak gerekebilir.Bu esas olarak aşağıda listelenen ilaçlar için geçerlidir ve Pritor ile aynı zamanda alınır:
- Bazı depresyon türlerini tedavi etmek için lityum içeren ilaçlar.
- Potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler (bazı "diüretikler"), ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, NSAID'ler (steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar,
- Örneğin. aspirin veya ibuprofen), heparin, immünosupresanlar (örn. siklosporin veya takrolimus) ve antibiyotik trimetoprim.
- Diüretikler, özellikle Pritor ile birlikte yüksek dozlarda alındığında aşırı vücut suyu kaybına ve düşük kan basıncına (hipotansiyon) neden olabilir.
- Bir ACE inhibitörü veya aliskiren alıyorsanız ("Pritor'u almayınız" ve "Uyarılar ve önlemler" başlıkları altındaki bilgilere de bakınız).
- Digoksin.
NSAID'ler (steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, örneğin aspirin veya ibuprofen) veya kortikosteroidler aldığınızda Pritor'un etkisi azalabilir.
Pritor, kan basıncını düşürmek için kullanılan diğer ilaçların veya kan basıncını düşürme potansiyeli olan ilaçların (örn. baklofen, amifostin) etkisini artırabilir.
Ayrıca alkol, barbitüratlar, narkotikler veya antidepresanlar düşük tansiyonu kötüleştirebilir.Bu düşük tansiyonu ayağa kalktığınızda baş dönmesi olarak hissedebilirsiniz.Pritor kullanırken diğer ilaçlarınızın dozunu değiştirmeniz gerekirse doktorunuza danışınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Doktorunuz genellikle hamile kalmadan önce veya hamile olduğunuzu öğrenir öğrenmez Pritor almayı bırakmanızı ve Pritor yerine başka bir ilaç almanızı tavsiye eder. 3 aydan fazla hamileyseniz, hamileliğin üçüncü ayından sonra alınması bebeğinize ciddi zararlar verebilir.
Besleme zamanı
Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız doktorunuza söyleyiniz.Pritor emziren kadınlara önerilmemektedir ve emzirmek istiyorsanız, özellikle bebek yeni doğmuşsa veya erken doğmuşsa, doktorunuz sizin için başka bir tedavi seçebilir.
Araç ve makine kullanma
Pritor alırken bazı hastalar baş dönmesi veya uykulu hissedebilir. Bu etkiler meydana gelirse, araç veya makine kullanmayınız.
Pritor sorbitol içerir.
Herhangi bir şekere karşı intoleransınız varsa, Pritor'u almadan önce doktorunuza danışın.
Dozaj ve kullanım yöntemi Pritor nasıl kullanılır: Dozaj
Pritor'u her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Tavsiye edilen Pritor dozu günde bir tablettir. Tableti her gün aynı saatte almaya çalışın. Pritor'u yemek olsun veya olmasın alabilirsin. Tabletler bir miktar su veya başka bir alkolsüz içecek ile yutulmalıdır. Doktorunuz aksini söyleyene kadar Pritor'u her gün almanız önemlidir. Pritor'un etkisinin çok güçlü veya çok zayıf olduğu izlenimine sahipseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yüksek kan basıncının tedavisi için çoğu hasta için önerilen Pritor dozu, kan basıncını 24 saat boyunca kontrol etmek için günde bir 40 mg tablettir. Doktorunuz günde 20 mg'lık daha düşük bir doz önermiştir. Pritor, kan basıncını düşürme açısından Pritor ile ilave bir etkiye sahip olduğu gösterilen hidroklorotiyazid gibi diüretiklerle birlikte de kullanılabilir.
Kardiyovasküler olayların azaltılması için, Pritor'un olağan dozu günde bir kez 80 mg tablettir. Pritor 80 mg ile önleyici tedavinin başlangıcında, kan basıncı sık sık kontrol edilmelidir.
Karaciğeriniz düzgün çalışmıyorsa, günlük 40 mg'lık olağan doz aşılmamalıdır.
Aşırı doz Pritor'u çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Pritor kullandıysanız
Yanlışlıkla çok fazla tablet aldıysanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz.
Pritor'u kullanmayı unutursanız
İlacınızı almayı unutursanız endişelenmeyin. Hatırlar hatırlamaz alın, sonra eskisi gibi devam edin. Bir gün dozu almayı unutursanız, ertesi gün normal dozunuzu alınız. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Prior'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Bazı yan etkiler ciddi olabilir ve acil tıbbi müdahale gerektirebilir:
Aşağıdaki belirtilerden herhangi biriyle karşılaşırsanız hemen doktorunuzu görmelisiniz:
Sepsis * (sıklıkla "kan enfeksiyonu" olarak adlandırılır), tüm vücudun inflamatuar yanıtı olan ciddi bir enfeksiyondur), derinin ve mukoza zarlarının hızlı şişmesi (anjiyoödem); bu yan etkiler nadirdir (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir) , ancak son derece ciddi ve hastalar ilacı almayı bırakmalı ve derhal doktorlarına başvurmalıdır. Tedavi edilmezlerse ölümcül olabilirler.
Pritor'un olası yan etkileri:
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Kardiyovasküler olayların azaltılması için tedavi edilen hastalarda düşük kan basıncı (hipotansiyon). Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir): İdrar yolu enfeksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları (örn. boğaz ağrısı, sinüzit, soğuk algınlığı), kırmızı kan hücrelerinde azalma (anemi), kanda yüksek potasyum, düşmede zorluk uykuda, üzgün hissetme (depresyon), bayılma (senkop), dönme hissi (baş dönmesi), yavaş kalp atışı (bradikardi), düşük kan basıncı (hipotansiyon), yüksek tansiyon tedavisi gören hastalarda ayağa kalkarken dengesiz hissetme (ortostatik hipotansiyon), kısalık nefes, öksürük, karın ağrısı, ishal, karında rahatsızlık, şişlik, kusma, kaşıntı, terlemede artış, ilaç döküntüsü, sırt ağrısı, kas krampları, kas ağrısı (miyalji), akut böbrek yetmezliği ve göğüs ağrısı dahil böbrek yetmezliği, güçsüzlük hissi, artan kan kreatinin seviyeleri gue.
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Sepsis * (sıklıkla "kan enfeksiyonu" olarak adlandırılır), ölüme yol açabilen tüm vücut inflamatuar yanıtı ile şiddetli bir enfeksiyon), bazı beyaz kan hücrelerinde artış (eozinofili), düşük trombosit sayısı (trombositopeni), şiddetli alerjik reaksiyon (anafilaktik reaksiyon ) , alerjik reaksiyon (örn.Döküntü (döküntü), kaşıntı, nefes almada zorluk, hırıltılı solunum, yüzde şişme veya düşük tansiyon), düşük kan şekeri seviyesi (diyabet hastalarında), endişeli hissetme, uyuşukluk, görme değişiklikleri, hızlı kalp atışı ( taşikardi), kuru ağız, mide rahatsızlığı, tat değişikliği (disguzi), karaciğer (karaciğer) işlevinde bozulma (Japon hastalar bu yan etkiye daha yatkındır), deri ve mukozada ölüme yol açabilen hızlı şişme (ölümcül sonuç dahil anjiyoödem), egzama (cilt bozukluğu), deride kızarıklık (ürtiker), ilaca bağlı şiddetli döküntü, eklem ağrısı (artralji), ekstremitelerde ağrı, tendon ağrısı, grip benzeri hastalık, hemoglobinde (bir kan proteini) azalma, ürik asit düzeylerinde yükselme, kanda artan karaciğer enzimleri veya kreatin fosfokinaz.
Çok seyrek yan etkiler (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Akciğer dokusunun ilerleyici skarlaşması (interstisyel akciğer hastalığı) **.
* Olay tesadüfen meydana gelmiş olabilir veya şu anda bilinmeyen bir mekanizma ile ilgili olabilir.
** Telmisartan alırken akciğer dokusunda ilerleyici skar oluştuğuna dair raporlar vardır, ancak bunun nedeninin telmisartan olup olmadığı bilinmemektedir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan Ek V'te listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
EXP'den sonra karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama sıcaklığı gerektirmez. Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.Pritor tabletinizi, almadan hemen önce blisterden çıkarınız.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Pritor'un içeriği
Aktif madde telmisartandır. Her tablet 20 mg telmisartan içerir.
Diğer bileşenler povidon, meglumin, sodyum hidroksit, sorbitol (E420) ve magnezyum stearattır.
Pritor'un neye benzediği ve paketin içeriği
Pritor 20 mg tabletler beyaz, yuvarlak, şirket logosu ve 50H kodu ile basılmıştır.
Pritor, 14, 28, 30, 56, 90 veya 98 tablet içeren blisterlerde mevcuttur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PRITOR 20 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet 20 mg telmisartan içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Her tablet 84 mg sorbitol (E420) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
tabletler
Bir tarafında "50H" kodu ve diğer tarafında şirket logosu bulunan 2,5 mm'lik beyaz, yuvarlak tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon
Erişkinlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi.
Kardiyovasküler önleme
Erişkinlerde kardiyovasküler morbiditenin azaltılması:
• aterotrombotik kardiyovasküler hastalık (koroner arter hastalığı, felç veya periferik arter hastalığı öyküsü) veya
• belgelenmiş hedef organ hasarı olan tip 2 diabetes mellitus.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Esansiyel hipertansiyon tedavisi
Genel olarak etkili doz günde bir kez 40 mg'dır. Bazı hastalar zaten günde bir kez 20 mg dozdan fayda görebilir. Kan basıncı kontrolünün sağlanamadığı durumlarda telmisartan dozu günde bir kez maksimum 80 mg'a kadar yükseltilebilir. Alternatif olarak, telmisartan, ilave kan basıncını düşürücü etkiye sahip olduğu gösterilen hidroklorotiyazid gibi tiyazid diüretikleri ile kombinasyon halinde, telmisartan ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Doz artışı düşünüldüğünde, maksimum antihipertansif etkinin genellikle tedavinin başlamasından dört ila sekiz hafta sonra elde edildiği akılda tutulmalıdır (bkz. bölüm 5.1).
Kardiyovasküler önleme
Önerilen doz günde bir kez 80 mg'dır. 80 mg'ın altındaki telmisartan dozlarının kardiyovasküler morbiditeyi azaltmada etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için telmisartan tedavisine başlarken, kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir ve uygunsa kan basıncını düşüren tıbbi ürünlerin dozunun ayarlanması gerekebilir.
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Şiddetli böbrek yetmezliği olan veya hemodiyaliz tedavisi gören hastalarda deneyim sınırlıdır.Bu hastalarda 20 mg'lık daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. Bölüm 4.4).Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Pritor, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz günde bir kez 40 mg'ı geçmemelidir (bkz. bölüm 4.4).
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Pediatrik popülasyon
Pritor'un çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.
Halihazırda mevcut veriler 5.1 ve 5.2 bölümlerinde açıklanmıştır, ancak pozolojiye ilişkin herhangi bir öneri yapılamaz.
Uygulama yöntemi
Telmisartan tabletler günde bir kez oral uygulama içindir ve yemekle birlikte veya ayrı olarak sıvı ile alınmalıdır.
Tıbbi ürünü kullanmadan veya uygulamadan önce alınması gereken önlemler
Telmisartan tabletleri, higroskopik özelliklerinden dolayı kapalı bir blisterde saklanmalıdır. Uygulamadan hemen önce blisterden çıkarılmalıdırlar (bkz. bölüm 6.6).
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
• Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemi (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6)
• Safra yollarının tıkanması
• Şiddetli karaciğer yetmezliği
Pritor'un aliskiren içeren ürünlerle birlikte kullanımı, diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği (GFR 2) olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5 ve 5.1).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör antagonist tedavisi (AIIRA) gebelik sırasında başlatılmamalıdır.Gebeliği planlayan hastalarda, AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe, gebelikte kullanım için belirlenmiş güvenlik profiline sahip alternatif bir antihipertansif tedavi kullanılmalıdır. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.6).
karaciğer yetmezliği
Telmisartan esas olarak safrada elimine edildiğinden, kolestaz, biliyer obstrüksiyon veya şiddetli karaciğer yetmezliği (bkz. bölüm 4.3) olan hastalara Pritor verilmemelidir. Bu hastalarda telmisartan için karaciğer klerensinde azalma beklenir. Pritor sadece hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
renovasküler hipertansiyon
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen bir ilaçla tedavi edilen, işleyen tek bir böbreğe afferent olan bilateral renal arter stenozu veya renal arter stenozu olan hastalarda, ciddi hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riskinde artış vardır.
Böbrek yetmezliği ve böbrek nakli
Pritor böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanıldığında, serum potasyum ve kreatinin düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Yakın zamanda böbrek transplantasyonu geçirmiş hastalarda Pritor uygulamasına ilişkin veri bulunmamaktadır.
intravasküler hipovolemi
Yüksek doz diüretikler, tuz kısıtlamalı diyetler, ishal veya kusmanın neden olduğu sodyum tükenmesi ve/veya hipovolemisi olan hastalarda, özellikle Pritor'un ilk dozundan sonra semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Pritor ile tedaviye başlamadan önce bu koşullar düzeltilmelidir. Pritor ile tedaviye başlamadan önce sodyum eksikliği ve/veya hipovolemi düzeltilmelidir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ikili blokajı
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskiren ile birlikte kullanımının hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunda azalma (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırdığına dair kanıtlar vardır. ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin kombine kullanımı yoluyla RAAS'ın ikili blokajı bu nedenle önerilmez (bkz. bölüm 4.5 ve 5.1).
Çift blok tedavisinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülüyorsa, bu sadece bir uzman gözetiminde ve böbrek fonksiyonu, elektrolitler ve kan basıncı yakından ve sık izlenerek yapılmalıdır.
ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri, diyabetik nefropatili hastalarda aynı anda kullanılmamalıdır.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin uyarıldığı diğer durumlar
Vasküler tonu ve böbrek fonksiyonu esas olarak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olan hastalarda (örn., şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya renal arter stenozu dahil böbrek hastalığı olan hastalar), bu sistemi etkileyen tıbbi ürünlerle tedavi; telmisartan gibi akut hipotansiyon, azotemi, oligüri veya nadiren akut böbrek yetmezliği ile ilişkilendirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
Birincil aldosteronizm
Primer aldosteronizmli hastalar genellikle renin-anjiyotensin sistemini inhibe ederek etki gösteren antihipertansif ilaçlara yanıt vermezler, bu nedenle telmisartan kullanımı önerilmez.
Aort ve mitral kapak darlığı, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati
Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, aort veya mitral kapak stenozu veya obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda özellikle dikkatli olunması önerilir.
İnsülin veya antidiyabetiklerle tedavi edilen diyabetik hastalar
Bu hastalarda telmisartan tedavisi sırasında hipoglisemi oluşabilir. Bu nedenle bu hastalarda uygun kan şekeri takibi düşünülmelidir; Gerektiğinde insülin veya antidiyabetiklerin doz ayarlaması gerekebilir.
hiperkalemi
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen tıbbi ürünlerin kullanımı hiperkalemiye neden olabilir.
Yaşlı hastalarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda, diyabetik hastalarda, potasyum düzeylerini artırabilen diğer tıbbi ürünlerle eş zamanlı tedavi gören hastalarda ve/veya eşzamanlı olayları olan hastalarda hiperkalemi ölümcül olabilir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımı düşünülmeden önce risk/fayda oranı göz önünde bulundurulmalıdır.
Hiperkalemi için dikkate alınması gereken ana risk faktörleri şunlardır:
- Diabetes mellitus, böbrek yetmezliği, yaş (> 70 yıl)
- Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen bir veya daha fazla tıbbi ürün ve/veya potasyum takviyeleri ile kombinasyon. Hiperkalemiye neden olabilen ilaçlar veya terapötik ilaç sınıfları şunlardır: potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (seçici COX-2 inhibitörleri dahil NSAID'ler), heparin , immünosupresanlar (siklosporin veya takrolimus) ve trimetoprim.
- Eşzamanlı olaylar, özellikle dehidratasyon, akut kalp yetmezliği, metabolik asidoz, böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi, böbrek koşullarının ani kötüleşmesi (enfeksiyonlar gibi), hücre lizizi (akut ekstremite iskemisi, rabdomiyoliz, yaygın travma gibi).
Risk altındaki hastalarda serum potasyumunun yakından izlenmesi önerilir (bkz. bölüm 4.5).
sorbitol
Bu ilaç sorbitol (E420) içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı sorunları olan hastalar Pritor almamalıdır.
Etnik farklılıklar
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri için gözlemlendiği gibi, telmisartan ve diğer anjiyotensin II reseptör antagonistleri, muhtemelen siyah popülasyonda düşük renin seviyesi ile karakterize edilen durumların daha yüksek prevalansı nedeniyle, siyah hastalarda kan basıncını düşürmede diğer hastalara göre görünüşte daha az etkilidir. hipertansiyon ile.
Başka
Herhangi bir antihipertansif ajanda olduğu gibi, iskemik kalp hastalığı veya iskemik kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi miyokard enfarktüsü veya felce neden olabilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Digoksin
Telmisartan digoksin ile birlikte uygulandığında, digoksinin doruk plazma konsantrasyonunda (%49) ve dip konsantrasyonunda (%20) ortalama artışlar gözlendi. Telmisartan tedavisi başlatılır, değiştirilir ve kesilirse, onları terapötik aralıkta tutmak için digoksin seviyeleri izlenmelidir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer tıbbi ürünler gibi telmisartan da hiperkalemiye neden olabilir (bkz. bölüm 4.4). Hiperkalemiyi indükleyebilen diğer tıbbi ürünlerle (potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (COX inhibitörleri dahil NSAID'ler) birlikte kullanıldığında risk artabilir. ) 2 seçici), heparin, immünosupresanlar (siklosporin veya takrolimus) ve trimetoprim).
Hiperkaleminin başlangıcı, risk faktörlerinin ilişkisine bağlıdır. Yukarıda listelenen tedavilerin kombinasyonu durumunda risk artar. Potasyum tutucu diüretikler ve potasyum içeren tuz ikameleri ile kombine edildiğinde risk özellikle yüksektir. Örneğin, ACE inhibitörleri veya NSAID'ler ile kombinasyon, kullanım önlemlerine kesinlikle uyulduğu sürece daha düşük bir risk sunar.
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Potasyum tutucu diüretikler veya potasyum takviyeleri
Telmisartan attenuate diüretik kaynaklı potasyum kaybı gibi anjiyotensin II reseptör antagonistleri Spironolakton, eplerenon, triamteren veya amilorid gibi potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri, serum potasyumunda önemli bir artışa neden olabilir. belgelenmiş hipokalemi nedeniyle, dikkatle uygulanmalı ve serum potasyum seviyeleri sık sık izlenmelidir.
Lityum
Lityum ile anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve telmisartan dahil anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin birlikte uygulanması sırasında serum lityum konsantrasyonlarında geri dönüşümlü artışlar ve toksisite bildirilmiştir. Kombinasyonun gerekli olduğu kanıtlanmıştır, serum lityum düzeylerinin dikkatle izlenmesi önerilir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı kullanım
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar
NSAID'ler (yani, anti-inflamatuar dozaj asetilsalisilik asit, COX-2 inhibitörleri ve seçici olmayan NSAID'ler), anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda (örn. susuz kalmış hastalar veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar), anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin ve siklooksijenazı inhibe eden ajanların birlikte uygulanması, olası akut böbrek yetmezliği dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına neden olabilir. Genellikle geri dönüşümlüdür.Bu nedenle, özellikle yaşlılarda, birlikte uygulama dikkatle yapılmalıdır.Hastalar yeterince hidrate edilmeli ve eş zamanlı tedaviye başladıktan sonra ve dolayısıyla periyodik olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir.
Bir çalışmada, telmisartan ve ramiprilin birlikte uygulanması, ramipril ve ramiprilat AUC0-24 ve Cmaks'ta 2.5 kata kadar artışla sonuçlanmıştır Bu gözlemin klinik önemi bilinmemektedir.
Diüretikler (tiyazid veya loop diüretikleri)
Furosemid (loop diüretik) ve hidroklorotiyazid (tiyazid diüretik) gibi yüksek dozlarda diüretiklerle önceki tedavi, telmisartan ile tedaviye başlarken sıvı tükenmesine ve hipotansiyon riskine yol açabilir.
Birlikte kullanılması durumunda dikkate alınması gereken
Diğer antihipertansif ajanlar
Telmisartanın hipotansif etkisi, diğer antihipertansif tıbbi ürünlerin birlikte kullanımı ile artabilir.
Klinik çalışma verileri, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin kombine kullanımı yoluyla renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ikili blokajının, hipotansiyon, hiperkalemi ve azalma gibi daha yüksek yan etkiler sıklığı ile ilişkili olduğunu göstermiştir. RAAS sisteminde aktif olan tek bir ajanın kullanımına kıyasla böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) (bkz. bölüm 4.3, 4.4 ve 5.1).
Farmakolojik özelliklerine dayanarak, aşağıdaki tıbbi ürünlerin telmisartan dahil tüm antihipertansif ajanların hipotansif etkilerini güçlendirmesi beklenebilir: baklofen, amifostin. Ek olarak, ortostatik hipotansiyon alkol, barbitüratlar, narkotikler veya antidepresanlar tarafından şiddetlenebilir.
Kortikosteroidler (sistematik olarak)
Antihipertansif etkinin azaltılması.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) gebeliğin ilk üç ayında kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). AIIRA'ların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Pritor'un hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesini göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3).
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kalmanın ardından teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir; ancak riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) riskine ilişkin kontrollü epidemiyolojik veriler mevcut olmasa da, bu ilaç sınıfı için de benzer bir risk mevcut olabilir.Gebeliği planlayan hastalar için alternatif bir antihipertansif tedavi kullanılmalıdır. AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe hamilelikte. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde AIIRA'lara maruz kalmanın kadınlarda fetal toksisiteyi (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafatası kemikleşme geriliği) ve neonatal toksisiteyi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) indüklediği bilinmektedir.(bkz. paragraf 5.3).
AIIRA'lara hamileliğin ikinci üç aylık döneminden itibaren maruz kalınırsa, böbrek fonksiyonunun ve kafatasının ultrasonla kontrol edilmesi önerilir.
Anneleri AIIRA almış olan yenidoğanlar hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Besleme zamanı
Pritor'un emzirme döneminde kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmadığından, Pritor önerilmez ve özellikle yenidoğan veya erken doğmuş bir bebek emzirirken emzirme döneminde kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler tercih edilir.
Doğurganlık
Preklinik çalışmalarda, Pritor'un erkek ve kadın doğurganlığı üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç veya makine kullanırken, Pritor gibi antihipertansif tedavilerde ara sıra uyuklama ve baş dönmesi oluşabileceği dikkate alınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti
Ciddi advers ilaç reaksiyonları, nadiren (≥1/10.000,
Hipertansiyon tedavisi gören hastalarda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda telmisartan ile bildirilen advers reaksiyonların genel insidansı genellikle plasebo ile bildirilenle karşılaştırılabilir (%41.4'e karşı %43.9). Advers reaksiyonların insidansı doza bağlı değildi ve hastaların cinsiyeti, yaşı veya ırkı ile ilgili değildi. Kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için tedavi edilen hastalarda telmisartanın güvenlik profili, hipertansiyon tedavisi gören hastalardaki ile tutarlıydı.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, hipertansiyon tedavisi gören hastalarda gerçekleştirilen kontrollü klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası raporlardan toplanmıştır.Listede ayrıca, üç klinik çalışmada bildirilen ciddi advers reaksiyonlar ve tedaviyi bırakma advers reaksiyonları da yer almaktadır. Kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için telmisartan ile altı yıla kadar.
Advers reaksiyonların özet tablosu
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre sıralanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100,
Her bir sıklık grubu içinde, advers reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre listelenmiştir.
1,2,3,4: daha fazla açıklama için alt bölüme bakın "Seçilmiş advers reaksiyonların açıklaması "
Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı
sepsis
PROFESS çalışmasında "plaseboya kıyasla telmisartan ile sepsis insidansında artış" gözlemlenmiştir. Olay rastgele bir sonuç olabilir veya şu anda bilinmeyen bir mekanizma ile ilişkili olabilir (ayrıca bkz. bölüm 5.1).
Hipotansiyon
Bu advers reaksiyon, standart tedaviye ek olarak kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için telmisartan ile tedavi edilen, kontrollü kan basıncına sahip hastalarda yaygın olarak rapor edilmiştir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu / karaciğer bozukluğu
Pazarlama sonrası karaciğer fonksiyon bozukluğu/karaciğer bozukluğu vakalarının çoğu Japon hastalarda meydana geldi. Japon hastaların bu advers reaksiyonları yaşama olasılığı daha yüksektir.
İnterstisyel akciğer hastalığı
Pazarlama sonrası, telmisartan alımı ile geçici ilişki içinde interstisyel akciğer hastalığı vakaları bildirilmiştir, ancak nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden, ulusal raporlama sistemi aracılığıyla şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir.
04.9 Doz aşımı
İnsanlarda doz aşımı ile ilgili sınırlı bilgi mevcuttur.
Belirtiler: Telmisartan doz aşımı ile ilgili en belirgin belirtiler hipotansiyon ve taşikardiydi; Bradikardi, baş dönmesi, serum kreatinin artışı ve akut böbrek yetmezliği de bildirilmiştir.
Tedavi: Telmisartan hemodiyaliz ile atılmaz.Hasta yakından izlenmeli ve tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.Tedavi, yutulmasından bu yana geçen süreye ve semptomların şiddetine bağlıdır. Önerilen önlemler arasında kusmanın indüksiyonu ve/veya gastrik lavaj yer alır. Aktif kömür, aşırı doz tedavisinde faydalı olabilir. Serum elektrolit ve kreatinin seviyeleri sık sık kontrol edilmelidir. Hipotansiyon durumunda hasta sırtüstü yatırılmalı, tuzlar ve sıvılar hızla yenilenmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anjiyotensin II antagonistleri, ilişkilendirilmemiş, ATC kodu C09CA07.
Hareket mekanizması
Telmisartan, spesifik ve etkili bir oral olarak etkili anjiyotensin II reseptör antagonistidir (tip AT1).Telmisartan, anjiyotensin II'yi "yüksek afinite" ile bağlanma bölgesinden AT1 reseptör alt tipine yer değiştirir, " anjiyotensin II'nin iyi bilinen etkilerinden sorumludur. Telmisartan, AT1 reseptörü için herhangi bir kısmi agonist aktivite sergilemez. Telmisartan, AT1 reseptörüne seçici olarak bağlanır. Bu bağ uzun ömürlüdür. Telmisartan, AT2 ve diğer daha az karakterize edilmiş AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörler için önemli bir afinite göstermez Bu reseptörlerin fonksiyonel rolü ve seviyeleri artan anjiyotensin II tarafından olası aşırı uyarılmalarının etkisi bilinmemektedir. Plazma aldosteron seviyelerinde azalma Telmisartan insan plazma reninini inhibe etmez veya iyon kanallarını bloke etmez Telmisartan, bradikini de bozan anjiyotensin dönüştürücü enzimi (kininaz II) inhibe etmez Bradikinin aracılı advers olayların güçlenmesi beklenmez.
"İnsanlarda, 80 mg'lık bir telmisartan dozu," anjiyotensin II tarafından indüklenen "kan basıncı artışının" neredeyse tamamen inhibisyonu ile sonuçlanır. Engelleyici etki 24 saat sürer ve hala 48 saate kadar ölçülebilir.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Esansiyel hipertansiyon tedavisi
Antihipertansif aktivite, ilk telmisartan dozunun uygulanmasından sonraki 3 saat içinde kademeli olarak ortaya çıkmaya başlar.Kan basıncındaki maksimum düşüş, genellikle tedavinin başlamasından 4 ila 8 hafta sonra elde edilir ve uzun süreli tedavi boyunca korunur.
Antihipertansif etki, uygulamadan sonra 24 saat boyunca tutarlı bir şekilde devam eder ve 24 saatlik sürekli kan basıncı ölçümleriyle gösterildiği gibi, bir sonraki uygulamadan önceki son 4 saati içerir.Bu, plasebodaki minimum ve maksimum telmisartan konsantrasyonları arasındaki ilişki ile doğrulanır kontrollü klinik çalışmalar, 40 mg ve 80 mg'lık bir dozdan sonra tutarlı bir şekilde %80'in üzerinde kalmıştır. C", doz ve başlangıç sistolik kan basıncına (PAS) dönüş zamanı arasındaki ilişki için belirgin bir eğilimdir. Bu bakış açısından, diyastolik kan basıncına (PAD) ilişkin veriler tutarlı değildir.
Hipertansif hastalarda telmisartan, kalp hızını etkilemeden hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürür. Tıbbi ürünün diüretik ve natriüretik etkisinin hipotansif etkinliğine katkısı henüz belirlenmemiştir.Telmisartanın antihipertansif etkinliği, diğer antihipertansif ajan sınıflarını temsil eden tıbbi ürünlerle karşılaştırılabilir (telmisartan ile amlodipin'i karşılaştıran klinik çalışmalarda gösterilmiştir). , atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid ve lisinopril).
Telmisartan tedavisinin aniden kesilmesinden sonra, kan basıncı, bir rebound etkisine neden olmadan, birkaç günlük bir süre içinde kademeli olarak önceden var olan değerlere döner.
İki antihipertansif tedaviyi doğrudan karşılaştıran klinik çalışmalarda, telmisartan ile tedavi edilen hastalarda kuru öksürük insidansı, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilenlere göre önemli ölçüde daha düşüktü.
Kardiyovasküler önleme
ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and Combination with Ramipril Global Endpoint Trial), koroner kalp hastalığı, inme, Kardiyovasküler olaylar için risk altındaki bir popülasyonu temsil eden hedef organ hasarının (örn. retinopati, sol ventrikül hipertrofisi, makro veya mikroalbüminüri) kanıtıyla ilişkili TIA, periferik arter hastalığı veya tip 2 diabetes mellitus.
Hastalar şu üç tedavi grubundan birine randomize edildi: 80 mg telmisartan (n = 8,542), ramipril 10 mg (n = 8,576) veya telmisartan 80 mg artı ramipril 10 mg kombinasyonu (n = 8,502) ve ortalama olarak takip edildi. 4,5 yıllık gözlem süresi.
Telmisartan, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatıştan oluşan birincil birleşik son noktayı azaltmada ramipril ile benzer etkinlik göstermiştir. Primer sonlanım noktasının insidansı, telmisartan (%16.7) ve ramipril (%16.5) tedavi kollarında benzerdi. "Telmisartan ve ramipril için tehlike oranı 1,01 (%97,5 GA 0,93 - 1,10, p (aşağı değil) = 0,0019 ve 1,13 marjı) idi. L" tüm nedenlere bağlı mortalite insidansı sırasıyla %11.6 ve %11.8 idi. , telmisartan ve ramipril ile tedavi edilen hastalarda.
Telmisartan'ın, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan inme gibi önceden belirlenmiş ikincil sonlanım noktalarında ramipril kadar etkili olduğu bulundu [0,99 (%97,5 GA 0,90 - 1,08, p (aşağı olmayan) = 0,0004], Ramiprilin plaseboya karşı etkinliğini değerlendiren HOPE (The HeartOutcomes Prevention Assessment Study) referans çalışmasındaki birincil son nokta.
ONTARGET ile benzer dahil etme kriterlerine sahip ACE inhibitörü intoleransı olan TRASCEND, her ikisi de standart tedaviye ek olarak verilen telmisartan 80 mg (n = 2,954) veya plasebo (n = 2,972) almak üzere randomize edilmiştir. Ortalama takip süresi 4 yıl 8 ay idi. Bileşik birincil sonlanım noktasının (kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış) insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu (telmisartan grubunda % 15.7 ve telmisartan grubunda %17,0). 0.92 tehlike oranına sahip plasebo grubu (%95 CI 0.81 - 1.05, p = 0.22)]. & EACUTE; ikincil sonlanım noktasında telmisartanın plaseboya göre avantajı kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan gösterilmiştir. inme [0.87 (%95 GA 0.76 - 1.00, p = 0.048)] Kardiyovasküler mortalite üzerinde herhangi bir fayda kanıtı yoktu (tehlike oranı 1.03, %95 GA 0.85 - 1.24).
Öksürük ve anjiyoödem, telmisartan ile tedavi edilen hastalarda ramipril ile tedavi edilen hastalara göre daha az sıklıkta rapor edilirken, telmisartan ile hipotansiyon daha sık rapor edilmiştir.
Telmisartan ve ramipril kombinasyonu, tek başına ramipril veya telmisartan üzerinde herhangi bir fayda sağlamadı Kardiyovasküler mortalite ve tüm nedenlere bağlı mortalite, kombinasyon ile sayısal olarak üstündü. Ek olarak, kombinasyon kolunda hiperkalemi, böbrek yetmezliği, hipotansiyon ve senkop insidansı anlamlı derecede daha yüksekti. Bu nedenle, bu hasta popülasyonunda telmisartan ve ramipril kombinasyonunun kullanılması önerilmez.
En az 50 yaşında ve yakın zamanda felç geçirmiş hastalarda "İkinci İnmelerden Etkili Bir Şekilde Kaçınmak İçin Önleme Rejimi" (PROFESS) çalışmasında, "plaseboya kıyasla telmisartan ile sepsis insidansında artış gözlendi, %0,70'e karşı %0,49 [RR 1,43] (%95 güven aralığı 1.00 - 2.06)]; ölümcül sepsis vakalarının insidansı, telmisartan alan hastalarda (%0.33) plasebo alan hastalara göre (%0.16) artmıştır [RR 2.07 (%95 güven aralığı 1.14 - 3.76)] . Telmisartan kullanımına bağlı olarak gözlenen artan sepsis insidansı rastgele bir sonuç olabilir veya şu anda bilinmeyen bir mekanizma ile ilgili olabilir.
İki büyük randomize kontrollü çalışma (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone ve Ramipril Global Endpoint Trial ile kombinasyon halinde) ve VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) bir ACE inhibitörünün bir antagonistiyle kombinasyonunun kullanımını incelemiştir. anjiyotensin II reseptörü.
ONTARGET, kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalık öyküsü veya organ hasarı kanıtıyla ilişkili tip 2 diabetes mellitus öyküsü olan hastalarda yürütülen bir çalışmadır.Daha ayrıntılı bilgi için yukarıda "Kardiyovasküler Önleme" bölümüne bakın.
VA NEPHRON-D, tip 2 diabetes mellitus ve diyabetik nefropatisi olan hastalarda yürütülen bir çalışmadır.
Bu çalışmalar, monoterapiye kıyasla hiperkalemi, akut böbrek hasarı ve/veya hipotansiyon riskinde artış gözlenirken, renal ve/veya kardiyovasküler sonuçlar ve mortalite üzerinde önemli bir yararlı etki göstermedi. Bu sonuçlar, benzer farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, diğer ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri için de geçerlidir.
ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri bu nedenle diyabetik nefropatili hastalarda aynı anda kullanılmamalıdır.
ALTITUDE (Aliskiren Denemesi, Tip 2 Diyabette Kardiyovasküler ve Böbrek Hastalığı Son Noktalarını Kullanarak), diyabetes mellitus tip 2 ve kronik böbrek hastalığı olan hastalarda bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör antagonistinin standart tedavisine aliskiren eklenmesinin avantajını doğrulamayı amaçlayan bir çalışmadır. , kardiyovasküler hastalık veya her ikisi. Çalışma, advers olay riskinin artması nedeniyle erken sonlandırılmıştır. Kardiyovasküler ölüm ve inme, aliskiren grubunda plasebo grubuna göre sayısal olarak daha sıktır ve advers olaylar ve ciddi advers olaylar ilgi çekicidir ( hiperkalemi, hipotansiyon ve renal disfonksiyon) aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık bildirilmiştir.
Pediatrik popülasyon
Pritor'un çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.
İki doz telmisartanın hipotansif etkileri, büyük ölçüde aşırı kilolu, 6 yaşında ila vücut ağırlığı ≥ 20 kg ve ≥ 120 kg, ortalama 74,6 kg olan 76 hipertansif hastada, telmisartan 1 mg/kg (n = 29 tedavi edildi) veya Dört haftalık bir tedavi süresi boyunca 2 mg / kg (n = 31 tedavi edildi). Dahil etme sırasında sekonder hipertansiyon varlığı araştırılmamıştır.Çalışılan hastaların bazılarında kullanılan dozlar, yetişkin popülasyonda hipertansiyon tedavisinde önerilen dozlardan daha yüksekti ve 160 mg'a benzer bir günlük doza ulaşıyordu. yetişkinlerde çalışılmıştır. Grupta yaşa bağlı etkiler için ayarlamadan sonra, sistolik kan basıncında (PAS) başlangıca göre (birincil son nokta) ortalama değişiklikler telmisartan 2 mg/kg grubunda -14,5 mm Hg, telmisartanda -9 , 7 mm Hg olmuştur 1 mg / kg grubu ve plasebo grubunda -6.0. Diyastolik kan basıncında (PAD) başlangıca göre ayarlanmış değişiklikler sırasıyla -8.4 mm Hg, - 4.5 mm Hg ve -3.5 mm Hg idi.Varyasyon doza bağımlıydı.Güvenlik 6 ila 6 yaş arasındaki hastalarda bu çalışmadan elde edilen veriler
Bu hasta popülasyonunda bildirilen eozinofillerde bir artış yetişkinlerde görülmedi. Klinik önemi ve alaka düzeyi bilinmemektedir.
Bu klinik veriler, pediatrik hipertansif popülasyonda telmisartanın etkililiği ve güvenliliği hakkında bir sonuca varılmasına izin vermemektedir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Emilen fraksiyon değişken olmasına rağmen telmisartanın emilimi hızlıdır Telmisartanın mutlak biyoyararlanımı ortalama %50'dir.
Telmisartan yemekle birlikte alındığında, telmisartan plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi (AUC0-∞) altındaki alandaki azalma yaklaşık %6 (40 mg doz) ile yaklaşık %19 (160 mg doz) arasında değişir. Plazma konsantrasyonları benzerdir 3 uygulamadan saatler sonra telmisartan aç karnına mı yoksa yemekle birlikte mi alınır.
Doğrusallık / doğrusal olmama
AUC'deki hafif düşüşün, terapötik etkinlikte bir azalmaya neden olduğuna inanılmamaktadır.
Dozlar ve plazma seviyeleri arasında doğrusal bir ilişki yoktur, 40 mg'ın üzerindeki dozlarda Cmaks ve daha az ölçüde EAA orantısız olarak artar.
Dağıtım
Telmisartan, plazma proteinlerine (> %99,5), özellikle albümin ve alfa-1 asit glikoproteinine yüksek oranda bağlanır.Kararlı durumda (Vdss) ortalama görünür dağılım hacmi yaklaşık 500 litredir.
biyotransformasyon
Telmisartan, ana maddenin glukuronide konjugasyonu ile metabolize edilir. Konjugat için herhangi bir farmakolojik aktivite gösterilmemiştir.
Eliminasyon
Telmisartan, 20 saatten daha uzun bir terminal eliminasyon yarı ömrü ile bi-üssel bozulma kinetiği sergiler.Maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) ve daha az bir ölçüde plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi (AUC) altındaki alan, dozla orantılı olmayan bir ölçüdedir. Telmisartan önerilen dozlarda alındığında klinik olarak anlamlı bir birikim yoktur. Plazma konsantrasyonları kadınlarda erkeklerden daha yüksektir, ancak bu etkinliği önemli ölçüde etkilemez.
Oral (ve intravenöz) uygulamayı takiben, telmisartan neredeyse tamamen feçesle, esas olarak değişmemiş biçimde atılır. Kümülatif idrar atılımı hepatik plazmadır (yaklaşık 1.500 ml / dak).
Özel popülasyonlar
Pediatrik popülasyon
Telmisartanın iki doz farmakokinetiği, 6 ila 6 yaş arasındaki hipertansif hastalarda (n = 57) ikincil bir son nokta olarak değerlendirildi.
Tip
Cinsiyetler arasında plazma konsantrasyonlarındaki farklılıklar gözlendi, kadınlarda Cmax ve AUC erkeklerden sırasıyla 3 ve 2 kat daha yüksekti.
Yaşlılar
Telmisartanın farmakokinetiği, yaşlı hastalar ve 65 yaşın altındakiler arasında farklılık göstermez.
böbrek fonksiyon bozukluğu
Hafif ila orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma konsantrasyonlarının iki katına çıktığı gözlenmiştir. Bununla birlikte, diyalizde böbrek yetmezliği olan hastalarda daha düşük plazma konsantrasyonları gözlenmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, telmisartan plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve diyaliz ile elimine edilemez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü değişmez.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan farmakokinetik çalışmalarda mutlak biyoyararlanımda yaklaşık %100'e varan bir artış gözlenmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü değişmez.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik öncesi güvenlilik çalışmalarında, klinik tedavide kullanılacak doz aralığıyla karşılaştırılabilir bir maruziyeti belirleyecek dozlar, eritrosit parametrelerinde (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) azalmaya, renal hemodinamik değişikliklere (azotemi ve kreatinemide artış) neden olmuştur. ) yanı sıra normotansif hayvanlarda potasyumda bir artış. Köpeklerde böbrek tübüllerinde genişleme ve atrofi gözlendi. Ek olarak, sıçanlarda ve köpeklerde mide mukozasında lezyonlar (erozyonlar, ülserler veya iltihaplanma) gözlendi. Hem anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri hem de anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile yapılan klinik öncesi çalışmalarla kanıtlandığı gibi, farmakolojik olarak aracılık edilen bu istenmeyen etkiler, oral salin takviyeleri verilerek önlenebilir.
Artmış plazma renin aktivitesi ve renal jukstaglomerüler hücrelerin hipertrofisi/hiperplazisi her iki türde de gözlenmiştir, aynı zamanda tüm anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri sınıfının ve reseptör anjiyotensin II'nin diğer antagonistlerinin bir etkisi olan bu değişiklikler, klinik öneme sahip görünmemektedir.
Teratojenik bir etkiye dair net bir kanıt gözlenmedi, ancak toksik telmisartan dozlarında daha düşük vücut ağırlığı ve gecikmiş göz açma gibi yavruların doğum sonrası gelişimi üzerindeki etkiler gözlendi.
Çalışmalarda mutajenez veya ilgili klastojenik aktivite kanıtı yoktu laboratuvar ortamında ne de sıçanlarda ve farelerde kanserojenlik.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Povidon (K25)
meglumin
Sodyum hidroksit
Sorbitol (E420)
Magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama sıcaklığı gerektirmez. İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Alüminyum / alüminyum kabarcıklar (PA / Al / PVC / Al veya PA / PA / Al / PVC / Al). Bir blisterde 7 veya 10 tablet bulunur.
Paket boyutları: 14, 28, 30, 56, 90 veya 98 tabletli blisterler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Tabletlerin higroskopik özelliklerinden dolayı Telmisartan kapalı blisterde saklanmalıdır. Tabletler, uygulamadan hemen önce blisterden çıkarılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Bayer İlaç AG
13342 Berlin
Almanya
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AB / 1/98/089/011 (14 tablet) AIC 034326114 / E
AB / 1/98/089/012 (28 tablet) AIC 034326126 / E
AB / 1/98/089/020 (30 tablet)
AB / 1/98/089/013 (56 tablet) AIC 034326138 / E
AB / 1/98/089/019 (90 tablet)
AB / 1/98/089/014 (98 tablet) AIC 034326140 / E
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 11 Aralık 1998
Son yenileme tarihi: 11 Aralık 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
09/2014
