SERPAX - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Serpax - Kullanım Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı Doz İstenmeyen Etkiler Raf Ömrü ve Saklama

Aktif maddeler: Oksazepam

Serpax 15 mg tabletler
Serpax 30 mg tabletler

Serpax neden kullanılır? Bu ne için?

farmakoterapötik grup

Anksiyolitikler, benzodiazepin türevleri

Tedavi endikasyonları

Anksiyete sendromuyla ilişkili anksiyete, gerilim ve diğer somatik veya psikiyatrik belirtiler. Benzodiazepinler, yalnızca bozukluk şiddetli olduğunda, engelleyici olduğunda ve özneyi şiddetli sıkıntıya maruz bıraktığında endikedir.

Kontrendikasyonlar Serpax ne zaman kullanılmamalıdır?

Serpax şu hastalarda kontrendikedir:

Etkin maddeye, benzodiazepinlere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Uyku apnesi sendromu.
Şiddetli solunum yetmezliği.
Miyastenia gravis.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Bilinen veya şüphelenilen gebelik
Emzirme (bkz. hamilelik ve emzirme).
Pediatrik yaş.

Kullanım Önlemleri Serpax'ı kullanmadan önce bilmeniz gerekenler

Belirli hasta grupları

Yaşlılar azaltılmış bir doz almalıdır (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı"). Aynı şekilde kronik solunum yetmezliği olan hastalarda solunum depresyonu riskinden dolayı daha düşük doz önerilmektedir.

Yaşlılarda kas gevşetici etkisinden dolayı düşme ve dolayısıyla kırık riski vardır.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, glukuronidasyon yoluyla oksazepam metabolize etme yeteneğinde azalma olabilir.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar sık sık izlenmeli ve dozaj her bir hastanın yanıtına göre dikkatle ayarlanmalıdır. Bu hastalarda daha düşük dozlar yeterli olabilir.

Benzodiazepinler, tüm benzodiazepinler gibi hepatik ensefalopatiyi hızlandırabildikleri için şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya ensefalopatisi olan hastalarda kontrendikedir.

Dar açılı glokomlu hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.

Benzodiazepinler, psikotik hastalığın birincil tedavisi için önerilmez. Benzodiazepinler depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyeteyi tedavi etmek için tek başına kullanılmamalıdır (bu hastalarda intihara neden olabilir.) Bu hastalarda büyük miktarlarda SERPAX kullanmaktan kaçınılmalıdır.

Benzodiazepinler, uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.

Pediatrik kullanım

Benzodiazepinler, gerçek tedavi ihtiyacı dikkatlice değerlendirilmeden çocuklara verilmemelidir; tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır.

Etkileşimler Serpax'ın etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?

Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesizler de dahil olmak üzere doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.

Alkol ile birlikte alınmasından kaçınılmalıdır.Tıbbi ürün alkol ile birlikte alındığında sedatif etki artabilir. Bu, araç veya makine kullanma yeteneğini olumsuz etkiler. (bkz. bölüm 4.7).

Merkezi sinir sistemi (CNS) depresanları ile ilişki: Alkol, barbitüratlar, antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler/sedatifler, anksiyolitikler, antidepresanlar, narkotik analjezikler, antiepileptikler, antikonvülsanlar, sedatif anesteziklerle birlikte kullanım durumlarında merkezi depresif etki artabilir. antihistaminikler Narkotik analjezikler durumunda, psişik bağımlılıkta bir artışa yol açan öforide bir artış meydana gelebilir.

Teofilin ve aminofilinin uygulanması, Serpax dahil benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerini azaltabilir.

Bazı karaciğer enzimlerini (özellikle sitokrom P450) inhibe eden bileşikler, benzodiazepinlerin aktivitesini artırabilir.Daha az ölçüde, bu aynı zamanda sadece konjugasyon ile metabolize edilen benzodiazepinler için de geçerlidir.

Laboratuvar analizlerinde etkileşimler

Serpax kullanımı ile laboratuvar testlerinde herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir veya tanımlanmamıştır.Ancak, oksazepamın kortizol üretimini bozduğu bildirilmiştir. Testten önce Serpax uygulanmışsa deksametazon bastırma testi bozulabilir.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Serpax dahil benzodiazepinlerin kullanımı yaşamı tehdit eden solunum depresyonuna yol açabilir.

Benzodiazepinlerin kullanımı ile ciddi anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir.İlk veya sonraki benzodiazepin dozlarını aldıktan sonra hastalarda dil, glottis veya gırtlak içeren anjiyoödem vakaları bildirilmiştir.Benzodiazepin alan bazı hastalarda dispne, boğazın kapanması veya bulantı ve kusma gibi ek semptomlar görülmüştür. Bazı hastalar acil serviste tedavi gerektirmiştir. Anjiyoödem dili, glottisi veya gırtlağı etkilerse, ölümcül olabilen hava yolu obstrüksiyonu meydana gelebilir.

Benzodiazepinlerle tedaviden sonra anjiyoödem gelişen hastalar ilaçla tekrar tedavi edilmemelidir.

Serpax, solunum fonksiyonları bozulmuş hastalarda (örn. kronik pulmoner obstrüksiyon, uyku apne sendromu) dikkatli kullanılmalıdır.

Hastalara, Serpax ile alkol veya diğer merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlara karşı toleransları azaldığından, bu maddelerden ya tamamen kaçınmaları ya da dozlarını azaltmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Devam eden Serpax tedavisi ihtiyacı periyodik olarak değerlendirilmelidir.

Benzodiazepin tedavisi kademeli olarak kesilmelidir.

Serpax sadece, bozukluk ilaçsız tedavi ile çözülemezse ve ciddiyse, sakatlığa neden oluyorsa ve derin bir kırgınlığa neden oluyorsa endikedir. Günlük yaşamın olası fenomenleriyle ilişkili kaygı ve gerilim, normal olarak bir anksiyolitikle tedavi gerektirmez.

Anksiyete diğer birçok bozukluğun belirtisi olabilir.Anksiyetenin daha spesifik bir tedavisi olan gizli bir fiziksel veya psikiyatrik bozuklukla ilişkili olabileceği olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Serpax dahil benzodiazepinlerle tedavi sırasında önceden var olan depresyon gelişebilir veya kötüleşebilir (bkz. "Yan Etkiler"). Benzodiazepinlerin kullanımı depresif hastalarda intihar eğilimini ortaya çıkarabilir ve bunlar yeterli antidepresan tedavisi olmadan uygulanmamalıdır.

Benzodiazepin alan bazı hastalarda kan diskrazisi gelişti ve bazılarında karaciğer enzimlerinde yükselmeler oldu. Uzun süreli tedavi klinik olarak gerekli olduğunda, periyodik hematolojik ve karaciğer fonksiyon kontrolleri önerilir.

Hipotansiyon nadiren meydana gelmesine rağmen, benzodiazepinler, kan basıncındaki düşüşün kardiyo veya serebrovasküler komplikasyonlara yol açabileceği hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.Bu özellikle yaşlı hastalarda önemlidir.

Hata payı

Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra benzodiazepinlerin hipnotik etkilerinde bir miktar etkinlik kaybı gelişebilir.

Bağımlılık

Serpax dahil olmak üzere benzodiazepinlerin kullanımı bu ilaçlara fiziksel ve psikolojik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir.Anksiyetenin kısa süreli tedavisinde önerilen dozlarda kullanıldığında, Serpax'ın bağımlılık yaratma potansiyeli düşüktür. Doz ve tedavi süresi arttıkça bağımlılık riski artar; alkol, uyuşturucu veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan veya belirgin kişilik bozukluğu olan hastalarda daha fazladır. Bu nedenle madde bağımlısı hastalarda veya alkoliklerde kullanımından kaçınılmalıdır.Genel olarak benzodiazepinler sadece kısa sürelerle (2-4 hafta) reçete edilmelidir.Uzun süreli sürekli kullanımı önerilmez. Bir haftalık tedaviden sonra önerilen dozun kesilmesini takiben yoksunluk semptomları (örn. rebound uykusuzluk) ortaya çıkabilir. Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalı ve uzun bir tedavi periyodunu kademeli bir doz azaltma programı takip etmelidir.

Fiziksel bağımlılık geliştikten sonra, tedavinin aniden kesilmesine yoksunluk semptomları eşlik edecektir. Bunlar baş ağrısı, kas ağrıları, aşırı kaygı, gerginlik, huzursuzluk, kafa karışıklığı, sinirlilik, geri tepme fenomeni, baş dönmesi, disfori olabilir.

Şiddetli vakalarda aşağıdaki belirtiler ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma, hiperakuzi, kulak çınlaması, ekstremitelerde uyuşma ve karıncalanma, ışığa aşırı duyarlılık, gürültü ve fiziksel temas / algı değişiklikleri, istemsiz hareketler, kusma, mide bulantısı, ishal, iştahsızlık, halüsinasyonlar / deliryum, titreme, karın krampları, kas ağrısı, ajitasyon, çarpıntı, taşikardi, panik atak, baş dönmesi, hiperrefleksi, kısa süreli hafıza kaybı, hipertermi, nöbetler veya kasılmalar. Nöbetler / nöbetler, önceden nöbet bozukluğu olan veya antidepresanlar gibi nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçları kullanan hastalarda daha yaygın olabilir.

Diğer belirtiler şunlardır: depresyon, uykusuzluk, terleme.

Rebound uykusuzluk ve anksiyete: Benzodiazepin tedavisine yol açan semptomların ağırlaştırılmış bir biçimde tekrarladığı, tedavinin kesilmesiyle geçici bir sendrom ortaya çıkabilir.Bu sendroma duygudurum değişiklikleri, anksiyete, huzursuzluk veya uyku bozuklukları gibi başka reaksiyonlar eşlik edebilir.

Özellikle daha şiddetli olanlar olmak üzere yoksunluk semptomları, uzun bir süre boyunca yüksek doz alan hastalarda daha sık görülür; bununla birlikte, özellikle süspansiyon aniden oluşursa, terapötik dozlarda sürekli olarak alınan benzodiazepinlerin kesilmesinden sonra da ortaya çıkabilirler.

Tedavinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk veya geri tepme semptomları riski daha yüksek olduğundan, dozajda kademeli bir azalma önerilmektedir. Benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerine karşı tolerans geliştiğine dair kanıtlar vardır.

Serpax, özellikle uyuşturucu ve/veya alkol kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda kötüye kullanım potansiyeline sahip olabilir.

Tedavi süresi

Tedavi süresi, endikasyona bağlı olarak mümkün olduğu kadar kısa olmalıdır (doz, uygulama yöntemi ve uygulama süresine bakınız), ancak kademeli olarak bırakma süresi de dahil olmak üzere sekiz ila on iki haftayı geçmemelidir.Tedavinin bu sürelerin ötesine uzatılması olmamalıdır. klinik durumu yeniden değerlendirmeden. Tedaviye başlandığında, sınırlı süreli olacağı konusunda hastayı bilgilendirmek ve dozajın kademeli olarak nasıl azaltılması gerektiğini tam olarak açıklamak faydalı olabilir.

Hastanın rebound fenomeni olasılığı hakkında bilgilendirilmesi de önemlidir, böylece ilacın kesilmesinden sonra ortaya çıkmaları durumunda bu semptomlarla ilgili endişeyi en aza indirir.

Amnezi

Benzodiazepinler anterograd amnezi veya hafıza bozukluğuna neden olabilir. Bu genellikle ilacın alınmasından birkaç saat sonra meydana gelir ve bu nedenle riski azaltmak için hastaların 7-8 saatlik kesintisiz bir uykuya sahip olmaları sağlanmalıdır (yan etkilere bakınız).

Psikiyatrik ve paradoksal reaksiyonlar

Benzodiazepin kullanımı ile ara sıra huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, hayal kırıklığı, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikoz, davranış değişiklikleri, anksiyete durumları, düşmanlık, heyecan, uyku bozuklukları / uykusuzluk gibi paradoksal reaksiyonlar bildirilmiştir. sedasyon, yorgunluk, uyuşukluk, ataksi, konfüzyon, depresyon, depresyonun maskelenmesi, baş dönmesi, libidoda değişiklikler, iktidarsızlık, orgazmda azalma Bu meydana gelirse, ilacın kullanımı kesilmelidir. Bu reaksiyonlar çocuklarda ve yaşlılarda daha sık görülür.

Doğurganlık, hamilelik ve emzirme

Gebelik

Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Benzodiazepinler hamilelik sırasında, özellikle birinci ve üçüncü trimesterde kullanılmamalıdır.

Ürün çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadına reçete edilmişse, hem hamile kalmayı planlıyorsa hem de hamile olduğundan şüpheleniyorsa ilacın kesilmesi konusunda doktoruyla görüşmelidir.

Hamilelik sırasında benzodiazepin almak fetal zarara neden olabilir.Klordiazepoksit, diazepam ve meprobamat gibi anksiyolitik ajanların gebeliğin ilk üç ayında kullanımıyla ilişkili konjenital malformasyon riskinin artması, birkaç çalışmada öne sürülmüştür.

İnsanlarda göbek kordonundan elde edilen kan seviyeleri, benzodiazepinlerin ve bunların glukuronidlerinin plasentadan geçtiğini gösterir.Ciddi tıbbi nedenlerle, ürün hamileliğin son döneminde veya doğum sırasında yüksek dozlarda uygulanırsa, yenidoğan üzerinde etkiler oluşabilir. Geç gebelik veya doğum sırasında anneleri benzodiazepin kullanan bebeklerde hipoaktivite, hipotoni, hipotermi, solunum depresyonu, apne, beslenme sorunları ve soğuğa direncin azalmasıyla değişen metabolik tepkiler gibi semptomlar bildirilmiştir.

Ek olarak, hamileliğin sonlarında kronik olarak benzodiazepin alan annelerden doğan bebeklerde fiziksel bağımlılık gelişebilir ve doğum sonrası dönemde yoksunluk belirtileri geliştirme riski olabilir.

Besleme zamanı

Benzodiazepinler anne sütüne geçtiğinden, anneye beklenen yarar yenidoğan için olası riskten daha fazla olmadıkça emziren annelere verilmemelidir.

Anneleri benzodiazepin alan bebeklerde emzirme sırasında sedasyon ve anne sütü alamama meydana geldi.Bu tür annelerden doğan bebekler farmakolojik etkiler (sedasyon ve sinirlilik dahil) açısından gözlemlenmelidir.

Doğurganlık

Oksazepamın insan doğurganlığı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Sedasyon, hafıza kaybı, konsantrasyon bozukluğu ve kas fonksiyonu, araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir. Uyku süresi yetersizse, bozulmuş uyanıklık olasılığı artabilir (bkz. etkileşimler). Merkezi sinir sistemine etki eden ilaçlar alan tüm hastalarda olduğu gibi, hastalara Serpax tarafından uykulu veya sersem olmadıklarından emin olana kadar tehlikeli makineleri çalıştırmamaları ve araba kullanmamaları tavsiye edilmelidir.

Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler

İlaç laktoz içerir, bu nedenle şekere karşı intoleransınız varsa ilacı almadan önce doktorunuza danışınız.

Dozaj ve kullanım şekli Serpax nasıl kullanılır: Dozaj

Tedavi mümkün olduğunca kısa olmalıdır. Hasta düzenli olarak yeniden değerlendirilmeli ve özellikle hasta semptomsuz ise tedaviye devam etme ihtiyacı dikkatle değerlendirilmelidir. Genel tedavi süresi, kademeli bir geri çekilme dönemi de dahil olmak üzere genellikle 8-12 haftayı geçmemelidir.

Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin ötesine uzatma gerekli olabilir, bu durumda bu, hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden yapılmamalıdır.

Tedaviye önerilen en düşük doz ile başlanmalıdır.

Maksimum doz aşılmamalıdır.

Dozaj ve tedavi süresi kişiye göre ayarlanmalıdır. En düşük etkili doz, mümkün olan en kısa süre için reçete edilmelidir.

Tedavi kademeli olarak kesilmelidir.

Hafif ila orta dereceli anksiyete için olağan doz günde 3 veya 4 kez 15 mg'dır.

Şiddetli anksiyete sendromları veya depresyonla ilişkili anksiyete için olağan doz günde 3 veya 4 kez 15-30 mg'dır.

Yaşlı veya güçten düşmüş hastalar veya karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya kronik solunum yetmezliği olan hastalar genellikle daha düşük veya daha az sıklıkta doz gerektirir. Bu hastalar sıklıkla izlenmeli ve dozaj bireysel cevaba göre dikkatle ayarlanmalıdır Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda glukuronidasyon yoluyla oksazepam metabolize etme yeteneği bozulabilir.

Yaşlı veya güçten düşmüş hastalar için başlangıç dozu günde 1 veya 2 kez 15 mg'dır. Gerekirse, dozaj günde 3 veya 4 kez 15 mg'a ihtiyatla yükseltilebilir.

Aşırı doz Serpax'ı çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?

Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, eş zamanlı olarak diğer CNS depresanları (alkol dahil) alınmadıkça aşırı dozun yaşamı tehdit etmesi beklenmez.

Herhangi bir ilacın doz aşımı tedavisinde aynı anda başka maddelerin de alınmış olma ihtimali göz önünde bulundurulmalıdır.

Belirtiler:

Benzodiazepinlerin doz aşımı genellikle bulanıklıktan komaya kadar değişen derecelerde merkezi sinir sistemi depresyonu ile sonuçlanır. Hafif vakalarda semptomlar arasında uyuşukluk, konfüzyon, dizartri ve uyuşukluk bulunur. Daha ciddi vakalarda (büyük intihar alımının ardından meydana gelebilecek olanlar gibi) semptomlar ataksi, hipotoni, hipotansiyon, hipnoz, paradoksal reaksiyonlar, CNS depresyonu, kardiyovasküler depresyon, solunum depresyonu, 1 ° -3 koma Derece ve ölümü içerebilir.

Tedavi:

Oral kullanım için aşırı dozda benzodiazepin alımını takiben, hastanın bilinci yerinde ise kusturulmalıdır (bir "saat içinde) veya mide yıkaması, yuttuktan hemen sonra, hasta bilgiden yoksun ise solunum koruması ile veya semptomlarla başvuran hastalarda yapılmalıdır. , uygunsa, genel resüsitasyon uygulamaları, yaşamsal bulguların izlenmesi ve hastanın yakın gözlemlenmesi ile takip edilir. Aspirasyon riskinin olduğu durumlarda kusma indüksiyonu önerilmez.

Mide boşalması ile düzelme görülmezse emilimi azaltmak için aktif kömür verilmeli, acil tedavide solunum ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir.

Hipotansiyon, pek olası olmasa da, norepinefrin ile kontrol edilebilir.Serpax zayıf diyaliz edilebilir.

Benzodiazepin antagonisti flumazenil, hastanede yatan hastalarda benzodiazepin doz aşımının uygun tedavisine ek olarak kullanılabilir, ikame olarak değil. Kullanmadan önce ürün bilgilerine bakmanız gerekir. Hekimler, özellikle uzun süredir benzodiazepin kullananlarda ve aşırı dozda siklik antidepresan durumunda flumazenil tedavisi ile ilişkili nöbet riskinin farkında olmalıdır.

SERPAX'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.

SERPAX kullanımı ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Yan Etkiler Serpax'ın yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi SERPAX de yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.

MedDRA Sistem Organ Sınıfı içinde advers reaksiyonlar, aşağıdaki kategoriler kullanılarak sıklığa (advers reaksiyon yaşaması beklenen hasta sayısı) göre listelenir:

Çok yaygın (≥1/10)

Yaygın (≥1/100 ila <1/10)

Yaygın olmayan (≥1 / 1.000 ila <1/100)

Seyrek (≥1 / 10.000 ila <1 / 1.000)

Çok seyrek (<1/10.000)

Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)

MedDRA'ya göre Sistem Organ Sınıflandırması ÇOK YAYGIN (≥ 1/10) ORTAK (≥ 1/100 ila <1/10) ender (≥ 1 / 1.000, NADİR (≥ 1 / 10.000, ÇOK ender (<1 / 10.000) Bilinmiyor (mevcut verilerden frekans tahmin edilemiyor) Kan ve lenf sistemi bozuklukları Trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni, kan diskrazileri Bağışıklık sistemi bozuklukları Anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktoid reaksiyonlar, aşırı duyarlılık reaksiyonları, cilt reaksiyonları Metabolizma ve beslenme bozuklukları Uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması sendromu (SIADH), hiponatremi Psikolojik bozukluklar Depresyon Libido değişiklikleri, erektil disfonksiyon, orgazm bozuklukları İntihar düşüncesi / intihar girişimi, halüsinasyonlar, disinhibisyon, saldırganlık, öfori, ajitasyon, düşmanlık, rahatsızlıklar, cinsel uyarılma, öfke / sinirlilik, uyku bozukluğu / uykusuzluk Sinir sistemi bozuklukları Sedasyon, uyku hali Ataksi, konfüzyon, baş dönmesi Koma, ekstrapiramidal semptomlar, nöbetler / nöbetler, amnezi, geçici anterograd amnezi, tremor, baş dönmesi, dizartri / konuşma güçlüğü, baş ağrısı, baş dönmesi, uyanıklıkta azalma, duyusal uyuşma, hafıza bozukluğu, duygularda donukluk, iştahta değişiklikler Göz bozuklukları Görme bozuklukları (diplopi ve bulanık görme dahil) Vasküler patolojiler Hipotansiyon, kan basıncını düşürme Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar Solunum depresyonu, apne, uyku apnesinin kötüleşmesi, obstrüktif akciğer hastalığının kötüleşmesi (benzodiazepin kullanımına bağlı solunum depresyonunun boyutu doza bağlıdır; daha yüksek dozlarda daha şiddetli depresyon oluşur) Gastrointestinal bozukluklar Mide bulantısı Kabızlık Hepatobiliyer bozukluklar Sarılık, bilirubin artışı, karaciğer transaminazlarında artış, alkalin fosfataz artışı, karaciğer fonksiyon testi anormal Deri ve deri altı doku bozuklukları alopesi Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları Kas Güçsüzlüğü Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları Tükenmişlik asteni Hipotermi, paradoksal reaksiyonlar (anksiyete durumları gibi)

Yaşlılarda kas gevşetici etkisinden dolayı düşme ve dolayısıyla kırık riski vardır.

Benzodiazepinlerin CNS üzerindeki etkileri doza bağlıdır.Yüksek dozlar daha şiddetli CNS depresyonu ile sonuçlanır.

Amnezi

Terapötik dozlarda anterograd amnezi de oluşabilir, yüksek dozlarda risk artar. Amnezik etkiler davranış değişiklikleriyle ilişkilendirilebilir (bkz. "Özel Uyarılar").

Depresyon

Benzodiazepinlerin kullanımı sırasında önceden var olan bir depresif durum ortaya çıkabilir.

Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri bileşikler, huzursuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, hayal kırıklığı, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikoz, davranış değişiklikleri gibi reaksiyonlara neden olabilir.

Bu tür reaksiyonlar oldukça şiddetli olabilir. Çocuklarda ve yaşlılarda daha olasıdırlar.

Bağımlılık

Benzodiazepinlerin kullanımı (terapötik dozlarda bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir, tedavinin kesilmesi geri tepme veya geri çekilme fenomenlerine neden olabilir (bkz. Özel Uyarılar) Psişik bağımlılık meydana gelebilir Benzodiazepinlerin kötüye kullanımı bildirilmiştir.

Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.

Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.

Son Kullanma ve Saklama

Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın

Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.

Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.

İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayınız.

Kompozisyon

Serpax 15 mg tabletler

Her tablet şunları içerir:

Aktif madde: oksazepam 15.00 mg.

Yardımcı maddeler: laktoz, magnezyum stearat, mısır nişastası, önceden jelatinleştirilmiş nişasta.

Serpax 30 mg tabletler

Her tablet şunları içerir:

Aktif madde: oksazepam 30.00 mg.

Yardımcı maddeler: laktoz, mikrokristal selüloz, polakrilin potasyum, magnezyum stearat.

Tabletler.

Serpax 15 mg tabletler - 20 tablet

Serpax 30 mg tabletler - 20 tablet

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Serpax hakkında daha fazla bilgi "Özellikler Özeti" sekmesinde mevcuttur. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Kullanım için özel uyarılar ve uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler0 ve diğer gebelik Formu ve emzirme04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER05.1 Farmakodinamik özellikler05.2 Farmakokinetik özellikler05.3 Klinik öncesi veriler 06.0 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Geçimsizlikler 06.3 Raf ömrü için önlemler 06.4 depolama 06.5 Ambalajın niteliği ve ambalajın içeriği 06.6 Kullanım ve elleçleme talimatları 07.0 TÜM İZİN SAHİBİ "MARKET08.0 YETKİ NUMARASINA YERLEŞTİRME" PİYASAYA YERLEŞTİRME09.0 PR TARİHİ İMA İZNİNİN İZNİ VEYA YENİLENMESİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN TAM VERİLER İÇ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, EK DETAYLI TALİMAT VE ÖN KONTROLLER

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SERPAX TABLETLER

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Serpax 15 mg tabletler

Her tablet şunları içerir:

Aktif madde: oksazepam 15.00 mg.

Serpax 30 mg tabletler

Her tablet şunları içerir:

Aktif madde: oksazepam 30.00 mg.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Bölünebilir tabletler

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

Anksiyete sendromuyla ilişkili anksiyete, gerilim ve diğer somatik veya psikiyatrik belirtiler.

Benzodiazepinler, yalnızca bozukluk şiddetli olduğunda, engelleyici olduğunda ve özneyi şiddetli sıkıntıya maruz bıraktığında endikedir.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin ötesine uzatma gerekli olabilir, bu durumda bu, hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden yapılmamalıdır.

Tedaviye önerilen en düşük doz ile başlanmalıdır.

Maksimum doz aşılmamalıdır.

Dozaj ve tedavi süresi kişiye göre ayarlanmalıdır.

En düşük etkili doz, mümkün olan en kısa süre için reçete edilmelidir.

Tedavi kademeli olarak kesilmelidir.

Hafif ila orta dereceli anksiyete için olağan doz günde 3 veya 4 kez 15 mg'dır.

Şiddetli anksiyete sendromları veya depresyonla ilişkili anksiyete için olağan doz günde 3 veya 4 kez 15-30 mg'dır.

Yaşlı veya güçten düşmüş hastalar için başlangıç dozu günde 1 veya 2 kez 15 mg'dır. Gerekirse, dozaj günde 3 veya 4 kez 15 mg'a ihtiyatla yükseltilebilir.

04.3 Kontrendikasyonlar

Serpax şu hastalarda kontrendikedir:

Etkin maddeye, benzodiazepinlere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

Uyku apnesi sendromu.

Şiddetli solunum yetmezliği.

Miyastenia gravis.

Şiddetli karaciğer yetmezliği.

Bilinen veya şüphelenilen gebelik - Laktasyon (bkz. bölüm 4.6).

Pediatrik yaş.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

Serpax dahil benzodiazepinlerin kullanımı yaşamı tehdit eden solunum depresyonuna yol açabilir.

Benzodiazepinlerin kullanımı ile ciddi anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir.Benzodiazepinlerin ilk veya sonraki dozlarını aldıktan sonra hastalarda dil, glottis veya gırtlak içeren anjiyoödem vakaları bildirilmiştir.Benzodiazepin alan bazı hastalarda aşağıdaki gibi ek semptomlar görülmüştür. nefes darlığı, boğazın kapanması veya mide bulantısı ve kusma Bazı hastaların acil serviste tedavi edilmesi gerekmiştir. Anjiyoödem dil, glottis veya gırtlak içeriyorsa, ölümcül olabilen hava yolu tıkanıklığı meydana gelebilir.

Benzodiazepinlerle tedaviden sonra anjiyoödem gelişen hastalar ilaçla tekrar tedavi edilmemelidir.

Serpax, solunum fonksiyonları bozulmuş hastalarda (örn. kronik pulmoner obstrüksiyon, uyku apne sendromu) dikkatli kullanılmalıdır.

Hastalara, Serpax ile alkol veya diğer merkezi sinir sistemi (CNS) depresan ilaçlarına karşı toleransları azaldığından, bu maddelerden ya tamamen kaçınmaları ya da dozlarını azaltmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Devam eden Serpax tedavisi ihtiyacı periyodik olarak değerlendirilmelidir.

Benzodiazepin tedavisi kademeli olarak kesilmelidir.

Serpax sadece, bozukluk farmakolojik olmayan tedavi ile çözülemezse ve ciddiyse, sakatlığa neden oluyorsa ve derin bir kırgınlığa neden oluyorsa endikedir. Günlük yaşamın olası fenomenleriyle ilişkili kaygı ve gerilim, normal olarak bir anksiyolitikle tedavi gerektirmez.

Serpax dahil benzodiazepinlerle tedavi sırasında önceden var olan depresyon ortaya çıkabilir veya kötüleşebilir (bkz. bölüm 4.8). Benzodiazepinlerin kullanımı depresif hastalarda intihar eğilimini ortaya çıkarabilir ve bunlar yeterli antidepresan tedavisi olmadan uygulanmamalıdır.

Hata payı

Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra benzodiazepinlerin hipnotik etkilerinde bir miktar etkinlik kaybı gelişebilir.

Bağımlılık

Sadece bir haftalık tedaviden sonra önerilen dozun kesilmesini takiben yoksunluk semptomları (örn. Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalı ve uzun bir tedavi periyodunu kademeli bir doz azaltma programı takip etmelidir.

Diğer belirtiler şunlardır: depresyon, uykusuzluk, terleme.

Rebound uykusuzluk ve anksiyete: Benzodiazepin tedavisine yol açan semptomların, tedavinin kesilmesiyle ağırlaşarak tekrarladığı geçici bir sendroma, duygudurum değişiklikleri, anksiyete, huzursuzluk veya uyku bozuklukları gibi başka reaksiyonlar eşlik edebilir.

Tedavinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk veya geri tepme semptomları riski daha yüksek olduğundan, dozajda kademeli bir azalma önerilmektedir.

Benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerine karşı tolerans geliştiğine dair kanıtlar vardır.

Serpax, özellikle uyuşturucu ve/veya alkol kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda kötüye kullanım potansiyeline sahip olabilir.

Tedavi süresi

Tedavi süresi, endikasyona bağlı olarak mümkün olduğunca kısa olmalıdır (bkz. Bölüm 4.2), ancak kademeli bırakma dönemi dahil sekiz ila on iki haftayı geçmemelidir.Tedavinin bu sürelerin ötesine uzatılması, klinik durum yeniden değerlendirilmeden yapılmamalıdır. . Tedaviye başlandığında, sınırlı süreli olacağı konusunda hastayı bilgilendirmek ve dozajın kademeli olarak nasıl azaltılması gerektiğini tam olarak açıklamak faydalı olabilir. Hastanın rebound fenomeni olasılığı hakkında bilgilendirilmesi de önemlidir, böylece ilacın kesilmesinden sonra ortaya çıkmaları durumunda bu semptomlarla ilgili endişeyi en aza indirir.

Amnezi

Benzodiazepinler anterograd amnezi veya hafıza bozukluğuna neden olabilir.

Bu genellikle ilacın alınmasından birkaç saat sonra meydana gelir ve bu nedenle riski azaltmak için hastaların 7-8 saatlik kesintisiz bir uykuya sahip olmaları sağlanmalıdır (bkz. bölüm 4.8).

Psikiyatrik ve paradoksal reaksiyonlar

Belirli hasta grupları

Yaşlılar azaltılmış bir doz almalıdır (bkz. bölüm 4.2). Aynı şekilde kronik solunum yetmezliği olan hastalarda solunum depresyonu riskinden dolayı daha düşük doz önerilmektedir.

Yaşlılarda kas gevşetici etkisinden dolayı düşme ve dolayısıyla kırık riski vardır.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda glukuronidasyon yoluyla oksazepam metabolize etme yeteneğinde azalma olabilir (bkz. bölüm 5.2).

Benzodiazepinler, tüm benzodiazepinler gibi hepatik ensefalopatiyi hızlandırabildikleri için şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya ensefalopatisi olan hastalarda kontrendikedir.

Dar açılı glokomlu hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.

Benzodiazepinler, uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.

Pediatrik kullanım

Benzodiazepinler, gerçek tedavi ihtiyacı dikkatlice değerlendirilmeden çocuklara verilmemelidir; tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır.

Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler.

Tıbbi ürün laktoz içerir ve bu nedenle laktaz eksikliği, galaktozemi veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan kişiler için uygun değildir.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Alkol ile birlikte alınmasından kaçınılmalıdır.Tıbbi ürün alkol ile birlikte alındığında sedatif etki artabilir. Bu, araç veya makine kullanma yeteneğini olumsuz etkiler (bkz. bölüm 4.7).

CNS depresanları ile ilişki: Alkol, barbitüratlar, antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler/sedatifler, anksiyolitikler, antidepresanlar, narkotik analjezikler, antiepileptikler, antikonvülsanlar, anestezikler ve sedatif antihistaminikler ile birlikte kullanım durumlarında merkezi depresif etki artabilir. narkotik analjeziklerin kullanımında, psişik bağımlılıkta bir artışa yol açan öforide bir artış meydana gelebilir.

Teofilin ve aminofilinin uygulanması, Serpax dahil benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerini azaltabilir.

Laboratuvar analizlerinde etkileşimler

04.6 Hamilelik ve emzirme

Gebelik

Benzodiazepinler hamilelik sırasında, özellikle birinci ve üçüncü trimesterde kullanılmamalıdır.

Besleme zamanı

Benzodiazepinler anne sütüne geçtiğinden, anneye beklenen yarar yenidoğan için olası riskten daha fazla olmadıkça emziren annelere verilmemelidir.

Anneleri benzodiazepin alan bebeklerde emzirme sırasında sedasyon ve anne sütü alamama meydana gelmiştir.Bu tür annelerden doğan bebekler farmakolojik etkiler (sedasyon ve sinirlilik dahil) açısından gözlenmelidir.

Doğurganlık

Oksazepamın insan doğurganlığı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Sedasyon, hafıza kaybı, konsantrasyon bozukluğu ve kas fonksiyonu, araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir. Uyku süresi yetersizse, uyanıklığın bozulması olasılığı artabilir (bkz. bölüm 4.5). Merkezi sinir sistemine etki eden ilaçlar alan tüm hastalarda olduğu gibi, hastalara Serpax tarafından uykulu veya sersem olmadıklarından emin olana kadar tehlikeli makineleri çalıştırmamaları ve araba kullanmamaları tavsiye edilmelidir.

04.8 İstenmeyen etkiler

MedDRA Sistem Organ Sınıflandırmasının bir parçası olarak, reaksiyonlar

advers olaylar sıklığa göre listelenmiştir (olması beklenen hasta sayısı

Mevcut advers reaksiyonlar) aşağıdaki kategorileri kullanarak:

Çok yaygın (≥1/10)

Yaygın (≥1/100,

Yaygın olmayan (≥1 / 1.000 ila

Seyrek (≥1 / 10.000,

Çok nadir (

Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)

Tablo: İstenmeyen etkilerin sıklığı

MedDRA'ya göre Sistem Organ Sınıflandırması ÇOK YAYGIN (≥ 1/10) ORTAK (≥ 1/100, ender (≥ 1 / 1.000, NADİR (≥ 1 / 10.000, ÇOK NADİR ( Bilinmiyor (mevcut verilerden frekans tahmin edilemiyor) Kan ve lenf sistemi bozuklukları Trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni, kan diskrazileri Bağışıklık sistemi bozuklukları Anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktoid reaksiyonlar, aşırı duyarlılık reaksiyonları, cilt reaksiyonları Metabolizma ve beslenme bozuklukları Uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması sendromu (SIADH), hiponatremi Psikolojik bozukluklar Depresyon Libido değişiklikleri, erektil disfonksiyon, orgazm bozuklukları İntihar düşüncesi / intihar girişimi, halüsinasyonlar, disinhibisyon, saldırganlık, öfori, ajitasyon, düşmanlık, rahatsızlıklar, cinsel uyarılma, öfke / sinirlilik, uyku bozukluğu / uykusuzluk Sinir sistemi bozuklukları Sedasyon, uyku hali Ataksi, konfüzyon, baş dönmesi Koma, ekstrapiramidal semptomlar, nöbetler / nöbetler, amnezi, geçici anterograd amnezi, tremor, baş dönmesi, dizartri / konuşma güçlüğü, baş ağrısı, baş dönmesi, uyanıklıkta azalma, duyusal uyuşma, hafıza bozukluğu, duygularda donukluk, iştahta değişiklikler Göz bozuklukları Görme bozuklukları (diplopi ve bulanık görme dahil) Vasküler patolojiler Hipotansiyon, kan basıncını düşürme Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar Solunum depresyonu, apne, uyku apnesinin kötüleşmesi, obstrüktif akciğer hastalığının kötüleşmesi (benzodiazepin kullanımına bağlı solunum depresyonunun boyutu doza bağlıdır; daha yüksek dozlarda daha şiddetli depresyon oluşur) Gastrointestinal bozukluklar Mide bulantısı Kabızlık Hepatobiliyer bozukluklar Sarılık, bilirubin artışı, karaciğer transaminazlarında artış, alkalin fosfataz artışı, karaciğer fonksiyon testi anormal Deri ve deri altı doku bozuklukları alopesi Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları Kas Güçsüzlüğü Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları Tükenmişlik asteni Hipotermi, paradoksal reaksiyonlar (anksiyete durumları gibi)

Yaşlılarda kas gevşetici etkisinden dolayı düşme ve dolayısıyla kırık riski vardır.

Benzodiazepinlerin CNS üzerindeki etkileri doza bağlıdır. Yüksek dozlar daha şiddetli CNS depresyonu ile sonuçlanır.

Amnezi

Terapötik dozlarda anterograd amnezi de oluşabilir, yüksek dozlarda risk artar. Amnezik etkiler davranış değişiklikleri ile ilişkili olabilir (bkz. bölüm 4.4).

Depresyon

Benzodiazepinlerin kullanımı sırasında önceden var olan bir depresif durum ortaya çıkabilir.

Bu tür reaksiyonlar oldukça şiddetli olabilir. Çocuklarda ve yaşlılarda daha olasıdırlar.

Bağımlılık

Benzodiazepinlerin kullanımı (terapötik dozlarda bile) fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir; tedavinin kesilmesi, geri tepme veya geri çekilme fenomenlerine neden olabilir (bkz. Bölüm 4.4) Psişik bağımlılık meydana gelebilir. Benzodiazepinlerin kötüye kullanımı bildirilmiştir.

04.9 Doz aşımı

Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, eş zamanlı olarak diğer CNS depresanları (alkol dahil) alınmadıkça aşırı dozun yaşamı tehdit etmesi beklenmez.

Herhangi bir ilacın doz aşımının tedavisinde aynı anda başka maddelerin de alınmış olma ihtimali göz önünde bulundurulmalıdır.Ağızdan aşırı dozda benzodiazepin verilmesini takiben hastanın bilinci açık ise kusturulmalıdır (bir "saat içinde)". o Hastanın bilinci yerinde değilse veya yakınması olan hastalarda solunum koruması ile yuttuktan hemen sonra mide yıkamaya başlandı, ardından gerekirse genel resüsitasyon uygulamaları, vital bulguların takibi ve hastanın yakın takibi ile mide yıkamaya başlandı. aspirasyon, kusma indüksiyonu önerilmez. Mide boşalması ile düzelme görülmezse emilimi azaltmak için aktif kömür verilmeli, acil tedavide solunum ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir. Benzodiazepinlerin doz aşımı genellikle bulanıklıktan komaya kadar değişen derecelerde merkezi sinir sistemi depresyonu ile sonuçlanır. Hafif vakalarda semptomlar arasında uyuşukluk, konfüzyon, dizartri ve uyuşukluk bulunur.

Daha ciddi vakalarda (büyük intihar alımının ardından meydana gelebilecek olanlar gibi) semptomlar ataksi, hipotoni, hipotansiyon, hipnoz, paradoksal reaksiyonlar, CNS depresyonu, kardiyovasküler depresyon, solunum depresyonu, 1 ° -3 koma Derece ve ölümü içerebilir.

Hipotansiyon, pek olası olmasa da, noradrenalin ile kontrol edilebilir.

Serpax zayıf diyaliz edilebilir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anksiyolitikler, benzodiazepin türevleri

ATC kodu: N05BA04

Oksazepam (Serpax), aşağıdaki kimyasal adı 7-kloro-1,3-dihidro-3 hidroksi-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on olan bir 1,4 benzodiazepindir.

Oksazepam, beyaz-krem ila açık sarı bir tozdur, pratik olarak kokusuzdur, suda hemen hemen çözünmez ve alkol ve kloroformda az çözünür. Molekül ağırlığı 286.7 ve erime noktası 205 ° -206 ° C arasındadır.

Yapısal formülü aşağıdaki gibidir:

Tüm benzodiazepinler gibi, Serpax da anksiyolitik ve yatıştırıcı özelliklere sahiptir.

Benzodiazepinlerin tam etki mekanizması henüz aydınlatılamamıştır, ancak benzodiazepinlerin çeşitli mekanizmalar yoluyla hareket ettikleri görülmektedir.Benzodiazepinler muhtemelen etkilerini merkezi sinir sistemi içinde farklı bölgelerdeki spesifik reseptörlere bağlanarak veya benzodiazepinlerin etkilerini artırarak gösterirler. (-aminobütirik asitin aracılık ettiği veya aksiyon potansiyelini oluşturan mekanizmaları doğrudan etkileyen sinaptik veya presinaptik inhibisyonun etkileri.

05.2 "Farmakokinetik özellikler

Oral olarak uygulanan Serpax hızla ve neredeyse tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonlarına oral uygulamadan yaklaşık 2-3 saat sonra ulaşılır. Serpax'ın insan plazmasındaki eliminasyon yarı ömrü normalde 4 ila 15 saat arasındadır.Klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda, Serpax plazma proteinlerine %95-98 oranında bağlanır. Serpax karaciğerde 3-hidroksi pozisyonunda konjuge olur ve inaktif glukuronidine dönüşür. Oral uygulamadan sonraki 48 saat içinde, dozun %70'inden fazlası idrarda glukuronid formunda bulunur, bu da üriner atılım ürünlerinin en az %95'ini temsil eder Serpax önemli ölçüde hidroksile değildir ve aktif metabolitlere sahip değildir. Serpax, sitokrom P-450 sisteminin N-dealkilleyici enzimleri için bir substrat değildir. Çoklu doz tedavisi, sağlıklı deneklerde aşırı ilaç birikimine yol açmaz.

Oksazepamın kinetiği, klinik olarak yaştan önemli ölçüde etkilenmez. Yaşlı hastalarda yapılan bazı çalışmalar, genç hastalara kıyasla oksazepamın eliminasyon yarı ömründe istatistiksel olarak anlamlı bir artış bildirmiştir, ancak toplam klirens önemli ölçüde değişmemiştir.

Oksazepamın glukuronidasyon ve eliminasyon kinetiği, hafif ila orta derecede kompanse karaciğer hastalığı (akut viral hepatit, siroz) varlığında nispeten etkilenmez.Şiddetli dekompanse siroz ve ensefalopatisi olan hastalarda yapılan bir çalışma, karaciğer klerensinde önemli bir azalma göstermiştir. Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (16.7 saat) kontrol değerine (5,8 saat) kıyasla önemli ölçüde uzamıştır.Ortalama görünen klirens (0.55 ml/dk./Kg), bağlanmamış ilaç yüzdesi (%15.4) ve klerensi. bağlanmamış oksazepam (4.1 ml/dak./Kg) kontrol değerlerine göre önemli ölçüde modifiye edilmiştir (sırasıyla 1.19 ml/dak./Kg, %4.6 ve 25.4 ml/dak./kg). Bu sonuçlar, dekompanse karaciğer hastalığı ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda oksazepamın glukuronidasyon ve eliminasyon kapasitesinin azaldığını göstermektedir.

Kronik böbrek yetmezliği ve böbrek yetmezliği dahil olmak üzere çeşitli derecelerde böbrek hastalığı olan hastalarda yapılan çalışmalar, sağlıklı gönüllülere kıyasla toplam oksazepam klirensi ve ortalama kararlı durum plazma seviyeleri üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermemiştir. İnaktif glukuronidin eliminasyonu önemli ölçüde azaldı Kalıcı hemodiyalizde şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan bir çalışmada, toplam oksazepam klerensi sağlıklı kontrollerinkine benzer olmasına rağmen, bağlanmamış ilacın klerensinde azalma bulundu. Diyaliz ile geri kazanılan oksazepam miktarı ihmal edilebilir düzeydeydi.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

toksisite

Serpax, (oral uygulama için) LD50 ile çok düşük bir akut toksisite göstermiştir: sıçan 6500 mg/kg; fare 4500 mg / Kg. Serpax'ın çok düşük toksisiteye sahip olduğu gösterilen farklı hayvan türlerinde çok sayıda subakut ve kronik toksisite testi yapılmıştır.

teratogenez

Farklı hayvan türleri üzerinde yapılan çok sayıda test, oksazepamın teratojenik etkilerini dışlayacaktır.

Karsinojenez, mutajenez

İki yıllık bir karsinojenisite çalışmasında, farelere diyetle birlikte oksazepam uygulandı. Maksimum insan dozunun 30 katını alan erkek sıçanlar, kontrol gruplarına kıyasla iyi huylu tiroid foliküler hücre tümörlerinde, testis interstisyel hücre adenomlarında ve prostat adenomlarında istatistiksel bir artış gösterdi. Daha önce yayınlanmış bir çalışmada, 9 ay boyunca insan günlük dozunun 35 ila 100 katı oksazepam dozları ile tedavi edilen farelerin, hepatik adenomlarda doza bağlı bir artış geliştirdiği bildirildi. Bu çalışmadan alınan numunelerin bağımsız bir mikroskop analizinde, bu tümörlerin birçoğu karaciğer karsinomu olarak sınıflandırıldı. Başka bir çalışma, maksimum günlük insan dozunun yaklaşık 135 katı ortalama tüketime eşit veya daha fazla oksazepam dozları ile iki yıla kadar tedavi edilen farelerde karaciğer adenomlarında veya karsinomlarında doza bağlı bir artış bildirdi. Aynı çalışma "günlük insan dozunun yaklaşık 175 katı ortalama tüketime eşit veya daha fazla oksazepam dozları ile tedavi edilen dişi B6C3F1 sıçanlarda foliküler tiroid hücre adenomlarının insidansında artış olduğunu göstermiştir. oksazepam kullanımı tümörlerin başlangıcı ile ilişkilidir.

Oksazepam ile in vitro mutajenite raporları kesin sonuçlara ulaşmamıştır; bir çalışmada, Salmonella typhimurium üzerinde yapılan Ames testinde oksazepamın mutajenik olduğu bulunurken, metabolik aktivasyonla ve metabolik aktivasyon olmadan yürütülen sonraki bir çalışmada, farklı Salmonella typhimurium suşlarının hiçbirinde oksazepamın mutajenik olmadığı bulundu. Çin Hamsteri yumurtalık hücre kültürlerinde alel değişimi veya Kromozomal anormallikler Salmonella / mikrozom testiyle yapılan başka bir deney, oksazepamın sıçan karaciğer enzimatik aktivasyonunun hem varlığında hem de yokluğunda mutajenik olmadığını gösterdi.

Doğurganlık Çalışmaları

%0.05 veya %0.75 oksazepam içeren bir diyet alan dişi sıçanlar, vajinal östrus sıklığında önemli bir azalma göstermiştir Oksazepamın insan doğurganlığı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.