Aktif maddeler: Pimozid
ORAP 4 mg tabletler
Orap neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Difenilbütilpiperidin'den türetilen antipsikotikler
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
ORAP, özellikle nöroleptiklerin spesifik antipsikotik etkilerine duyarlı kronik ve akut psikotik hastalarda uzun süreli idame antipsikotik tedavisi sırasında temel bir ilaç olarak endikedir. ORAP ayrıca, psikomotor ajitasyon, agresyon veya özellikle şiddetli anksiyete durumlarının klinik tablonun baskın semptomları olmaması koşuluyla, ayakta tedavi gören veya hastaneye yeni yatırılan veya kliniğe yeniden başvuran hastalarda atak tedavisi olarak endikedir. sosyal ilişkilerde zorluklar içeren şizofrenik ve nevrotik formlar (örneğin paranoid ve şizoid durumlar).
Ürünün yüksek dozlarda kullanımı, endikasyonları dirençli vakaların tedavisine indirgenmiş hastaneler ve huzurevleri ile sınırlandırılmalıdır.
Kontrendikasyonlar Orap ne zaman kullanılmamalıdır
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık Herhangi bir orijinli Comatose durumları. Endojen depresyon ve Parkinson hastalığı. Hamilelik (ayrıca bkz. "Özel uyarılar").
Klinik olarak anlamlı kalp hastalığı (örn. yakın zamanda akut miyokard enfarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği, sınıf Ia ve III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmiler).
QTc aralığının uzaması.
Ailesinde aritmi veya torsades de pointes öyküsü olan kişiler.
Düzeltilmemiş hipokalemi.
Aşağıdakiler gibi QTc uzatan ilaçların birlikte kullanımı:
- sistemik antifungal tedaviler için kullanılan azol türevleri (örneğin: ketokonazol, itrakonazol, mikonazol ve flukonazol); ancak ORAP, bu ilaçların lokal kullanım formülasyonları (örn. kremler, losyonlar, vajinal peserler) ile kombinasyon halinde kullanılabilir;
- makrolid tipi antibiyotikler (örneğin: eritromisin, klaritromisin veya troleandomisin);
- bazı anti-AIDS ilaçları (proteaz inhibitörleri);
- nefazodon, amitriptilin, maprotilin, sertralin, paroksetin, sitalopram ve esitalopram gibi bazı antidepresanlar;
- klorpromazin ve sertindol gibi bazı diğer antipsikotikler;
- kinidin, disopiramid, prokainamid, amiodaron, sotalol ve bepridil gibi bazı kalpte aktif ilaçlar;
- astemizol ve terfenadin gibi bazı antihistaminikler;
- sisaprid, bazı sindirim sorunları için kullanılan bir ilaç;
- halofantrin, antimalaryal ilaç;
- sparfloksasin, antibiyotik ilaç.
Bu ilaçları veya diğer ilaçları alıyorsanız, ORAP ile aynı anda hangi ilaçların kullanılabileceğini değerlendirecek olan doktorunuzu bilgilendirin ("Etkileşimler" bölümüne de bakınız).
ORAP, saldırganlık ve psikomotor ajitasyon durumlarında endike değildir (ayrıca bkz. "Özel uyarılar").
Ürün yüksek dozlarda asteni ve nevrozda kullanılmamalıdır.
Kullanım Önlemleri Orap'ı almadan önce bilmeniz gerekenler
Kardiyovasküler hastalığı olan veya ailesinde QT uzaması öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın.
Tedaviye başlamadan önce temel bir EKG yapın ("Kontrendikasyonlar" paragrafına bakın).
Hastanın klinik durumuna göre tedavi sırasında EKG'yi izleyin.
Tedavi sırasında, QT uzaması gözlemlenirse dozu azaltın ve QTc > 500 ms ise devam etmeyin.
Elektrolitlerin periyodik olarak kontrol edilmesi önerilir.
Diğer nöroleptiklerle eşzamanlı tedaviden kaçının.Bu tür ilaçlar kan pıhtılarının oluşumuyla ilişkilendirildiğinden, hastada veya ailesindeki bir başkasında kan pıhtısı (trombüs) öyküsü varsa dikkatli kullanın.
Dikkatle izlenecek olan epileptik hastalarda özel dikkat gösterilecektir.
ORAP tedavisi, ilaca daha fazla duyarlılık nedeniyle yaşlı hastalarda ve birikim riskinden dolayı karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği olanlarda ve antikolinerjik nedeniyle durumları ağırlaşabilecek kişilerde aynı dikkatle yapılmalıdır. pimozid eylemi.
Bazı atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demanslı bir hasta popülasyonunda plaseboya kıyasla randomize klinik çalışmalarda serebrovasküler olay riskinde yaklaşık üç kat artış gözlenmiştir. Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotikler veya diğer hasta popülasyonları için artan bir risk göz ardı edilemez. ORAP, inme risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yorucu egzersiz yapılması, çok sıcak yerlere gidilmesi veya yeterince içilmemesi durumunda da dikkatli olunmalıdır. ORAP alkolün etkilerini arttırır, bu nedenle tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır.
Çok nadiren, hipotansiyon oluşabilir.
ORAP, karaciğerde belirli enzimler tarafından metabolize edilir. Bazı insanlar bu enzimlerden birinin varyasyonuna sahiptir. ORAP'ı yavaş metabolize eden deneklerde doz ayarlamaları gereklidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Orap'ın etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
ORAP, alkolün etkilerini, hipotansif ve antihipertansif ilaçların etkisini ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların etkisini artırabilir.
ORAP, antiparkinson ilaçların etkisini değiştirebilir.
Bazı sınıf Ia antiaritmikler (örn. kinidin, disopiramid ve prokainamid) ve sınıf III (örn. amiodaron, sotalol), bazı antihistaminikler, diğer antipsikotikler ve bazı antimalaryaller (örn. Bu liste yalnızca gösterge niteliğindedir ve ayrıntılı değildir.
Elektrolit bozukluklarına neden olan ilaçlarla birlikte uygulamayın.
Özellikle hipokalemiye neden olabilen diüretiklerin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
ORAP alırken greyfurt suyu almayınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Artan psikomotor aktivite
Klinik çalışmalar, ORAP'ın ajitasyon, uyarılma ve şiddetli anksiyete tedavisinde etkisiz olduğunu veya sadece yetersiz olduğunu göstermektedir.
Karaciğer hastalığı
Karaciğer hastalığı olan hastalar, ORAP tedavisi sırasında düzenli kontroller yaptırmayı uygun bulabilecekleri doktorlarını bilgilendirmelidir.
Ekstrapiramidal semptomlar
Diğer tüm nöroleptiklerde olduğu gibi, ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir ("İstenmeyen etkiler" bölümüne bakınız). Semptomlar yavaş, sert veya sarsıcı uzuv hareketlerini içerir; boyun, yüz, göz veya ağız ve dil veya yüz ifadelerinin olağandışı istemsiz duruşu. Bu etkilerin durması için tedaviye başlamak gerekebilir. Antikolinerjik antiparkinson ilaçları gerektiğinde reçete edilebilir, ancak bunlar önleyici tedbir olarak rutin olarak reçete edilemez.
tardif diskinezi
Tüm antipsikotiklerde olduğu gibi, bazı hastalarda uzun süreli tedavide veya ilacın kesilmesinden sonra geç diskinezi oluşabilir. Sendrom ağırlıklı olarak dil, yüz, ağız veya çenenin istemsiz ritmik hareketleri ile karakterizedir. Bazı hastalarda belirtiler kalıcı olabilir. Tedaviye yeniden başlandığında, doz artırıldığında veya farklı bir antipsikotik ilaçlara geçildiğinde sendrom maskelenebilir. Tedavi mümkün olan en kısa sürede durdurulmalıdır.
Nöroleptik Malign Sendrom
Antipsikotik ilaçlarla tedavi sırasında Nöroleptik Malign Sendrom adı verilen potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Bu sendromun klinik belirtileri şunlardır: hiperpireksi, kas sertliği, akinezi, vejetatif bozukluklar (nabız ve kan basıncındaki düzensizlikler, terleme, taşikardi, aritmiler); stupor ve komaya ilerleyebilen bilinç değişiklikleri. S.N.M.'nin tedavisi antipsikotik ilaçların ve diğer gerekli olmayan ilaçların uygulamasının derhal durdurulmasını ve yoğun semptomatik tedavinin başlatılmasını içerir (hipertermiyi azaltmak ve dehidratasyonu düzeltmek için özel dikkat gösterilmelidir). Antipsikotik tedavinin yeniden başlatılması gerekli görülüyorsa, hasta dikkatle izlenmelidir.
nöbetler
Diğer antipsikotikler gibi, ORAP, nöbet öyküsü veya nöbet eşiğini düşürme potansiyeli olan diğer durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Ayrıca ORAP ile ilişkili grand mal nöbetler bildirilmiştir.
Vücut ısısı düzenlemesi
Antipsikotik ajanlar, vücudun vücut ısısını düşürme kabiliyetini geçersiz kılmakla ilişkilendirilmiştir. Yorucu antrenman, yüksek ısıya maruz kalma, antikolinerjik ilaçların birlikte uygulanması veya dehidratasyon eğilimi gibi vücut ısısının yükselmesine katkıda bulunan koşullara maruz kalabilecek hastalara pimozid reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır.
endokrin etkiler
Nöroleptik antipsikotik ilaçların hormonal etkileri şunları içerir: galaktore, jinekomasti, oligomenore veya amenore, meme şişmesi ve erektil disfonksiyona neden olabilen hiperprolaktinemi.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Son trimesterde (gebeliğin son üç ayında) ORAP dahil konvansiyonel veya atipik antipsikotikler alan annelerin yenidoğan bebeklerinde aşağıdaki semptomlar gözlenmiştir: titreme, kas sertliği ve/veya güçsüzlük, uyku hali, ajitasyon, solunum problemleri ve gıda alımında zorluk. Çocuğunuz bu belirtilerden herhangi birini gösteriyorsa, doktorunuza başvurun.
Doğrulanmış veya varsayılan hamilelik durumunda alınmamalıdır. Şüpheniz varsa, doktorunuza başvurun.
Küçük miktarlarda ORAP anne sütü ile atılabilir. Bu nedenle ORAP tedavisi görüyorsanız emzirmeyiniz. Şüpheniz varsa, bu konuda doktorunuzla iletişime geçin.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Aynı tür ilaçlarla olana benzer ürün, sedasyona ve uyuşukluğa neden olabilir. Tedavi altındaki denekler, araç kullanmaktan ve denetim derecesi bütünlüğü gerektiren işlemlere katılmaktan kaçınmaları için bu konuda uyarılmalıdır.
Dozaj ve kullanım şekli Orap nasıl kullanılır: Dozaj
Antipsikotik ilaçlara bireysel yanıt değişken olduğundan pimozid dozu, yakın tıbbi gözetim altında vaka bazında belirlenmelidir.
Bir yetişkin için başlangıç dozu günde 1-2 mg'dır (vücut ağırlığına ve semptomların şiddetine bağlı olarak); optimal günlük doza ulaşılana kadar bireysel olarak ayarlanmalıdır. Günlük doz, bir haftadan az olmayan aralıklarla 2-4 mg artırılmalıdır. Bu optimal idame dozu genellikle günde 1 ila 8 mg arasındadır.
Gerekirse, günde maksimum 20 mg doza kadar kademeli olarak artırılabilir.
Hasta, en düşük etkili dozla tedavi edildiğini doğrulamak için düzenli olarak izlenmelidir. Günlük doz sabahları tek doz olarak alınmalıdır.
ORAP alırken greyfurt suyu almayınız.
Devam etmekte olan bir nöroleptik tedavi ORAP uygulamasına geçildiğinde, daha önce kullanılan ilacın dozlarının aniden kesilmesi yerine kademeli olarak azaltılması tavsiye edilir.
Tedavinin başlamasından sonra, semptomların kaybolması ve ilacın etkisini göstermesi için biraz zaman geçebilir.Uzun süreli ORAP uygulamasından sonra, geçici diskinezi semptomlarının olası görünümünden dolayı yavaş yavaş kesilmesi tavsiye edilir.
ORAP tedavisinin kesilmesi ancak doktor tarafından yönlendirildiği takdirde mümkündür. Tedavinin kesilmesi durumunda, tıbbi tavsiye altında, özellikle yüksek dozda ilaç alındığında kademeli olarak kesilmesi önerilir.
ORAP'ın aniden kesilmesiyle aşağıdaki belirtiler ortaya çıkabilir: mide ağrısı, kusma, geçici kas spazmları ve uykusuzluk.
Bu nedenle, tedavi kesintiye uğrarsa doktorunuzla iletişim halinde kalmanız önerilir.
Yaşlı hastaların tedavisinde pozoloji, yukarıda belirtilen dozajlarda olası bir azalmayı değerlendirmek zorunda kalacak olan doktor tarafından dikkatli bir şekilde oluşturulmalıdır.
Yavaş metabolize edicilerde dozun günde 4 mg'ı geçmemesi ve dozların her 14 günden daha erken artırılmaması önerilir.
Doz aşımı Çok fazla Orap aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımının olası belirtileri şunlardır: olağandışı kas sertliği, hareket edememe veya hareketsiz kalamama ve düzensiz kalp atışları.
Doz aşımı durumunda, muhtemelen QT aralığının uzamasıyla ilişkili kardiyak aritmiler ve torsades de pointes dahil olmak üzere ventriküler aritmiler riski göz önüne alındığında, normal bir iz geri gelene kadar EKG izlemesinin izlenmesi tavsiye edilir.
ORAP'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
ORAP KULLANIMI İLE İLGİLİ HERHANGİ BİR ŞÜPHE OLURSA DOKTORUNUZ VEYA ECZACINIZLA İLETİŞİME GEÇİNİZ.
Yan Etkiler Orap'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, ORAP herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
- Metabolizma ve beslenme bozuklukları: anoreksi; hiponatremi, kilo alımı
- Psikiyatrik Bozukluklar: uykusuzluk, depresyon, ajitasyon, huzursuzluk, libido azalması
- Sinir sistemi bozuklukları: baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, titreme, uyuşukluk, ekstrapiramidal bozukluk, akatizi bradikinezi, sarsıntılı sertlik, diskinezi, distoni, dizartri, nöroleptik malign sendrom, büyük mal nöbetler, geç diskinezi
- Göz bozuklukları: bulanık görme, okülotasyon
- Gastrointestinal bozukluklar: kabızlık, ağız kuruluğu, kusma, aşırı tükürük salgısı
- Deri ve deri altı doku bozuklukları: hiperhidroz, yağ bezlerinin hiperaktivitesi, ürtiker, kaşıntı, döküntü
- Böbrek ve idrar hastalıkları: noktüri, pollakiüri, glikozüri
- Üreme sistemi ve meme bozuklukları: iktidarsızlık veya erektil disfonksiyon, amenore, galaktore, jinekomasti,
- Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: secde, yüzde ödem, hipotermi, aşırı yorgunluk
- Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: kas sertliği, kas spazmları, boyun sertliği
- Teşhis testleri: elektrokardiyogramda "QT aralığının" uzaması, anormal elektroensefalogram; hiperglisemi, hiperprolaktinemi, beyin elektriksel aktivite anormallikleri (EEG)
- Kardiyak bozukluklar: torsades de pointes, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi
- Özellikle bacaklardaki toplardamarlardaki kan pıhtıları (trombüs), akciğerlerdeki kan damarlarından geçerek göğüs ağrısına ve nefes almada zorluğa neden olabilen (bacaklarda şişlik, ağrı ve kızarıklık belirtileri içerir). Bu belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, lütfen derhal doktorunuza başvurunuz.
Demansı olan yaşlı kişilerde, antipsikotik alan hastalarda, almayanlara kıyasla ölüm sayısında küçük bir artış bildirilmiştir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler doğrudan “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili” adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirilebilir. Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
BU TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN GÖRÜŞÜNDEN VE ERİŞİMİNDEN UZAK TUTUN.
Son tarih "> Diğer bilgiler
KOMPOZİSYON
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: Pimozid 4 mg.
Yardımcı maddeler: dibazik kalsiyum fosfat dihidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz, povidon K30, talk, hidrojene bitkisel yağ, sarı demir oksit, sodyum indigotindisülfonat, alüminyum göl.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Oral kullanım için 20 tablet.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
ORAP 4 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: pimozid 4 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
tabletler
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
ORAP, özellikle nöroleptiklerin spesifik antipsikotik etkilerine duyarlı kronik ve akut psikotik hastalarda uzun süreli idame antipsikotik tedavisi sırasında temel bir ilaç olarak endikedir.
ORAP, psikomotor ajitasyon, saldırganlık veya özellikle şiddetli anksiyete durumları klinik tablonun baskın semptomları olmadığı sürece, ayaktan veya yakın zamanda hastaneye yatırılan veya kliniğe yeniden kabul edilen hastalarda atak tedavisi olarak da endikedir.
Son olarak, ORAP, sosyal ilişkilerde zorluklar içeren şizofrenik ve nevrotik formlar (örneğin paranoid ve şizoid durumlar) arasındaki sınır durumlarda endikedir.
Ürünün yüksek dozlarda kullanımı, endikasyonları dirençli vakaların tedavisine indirgenmiş hastaneler ve huzurevleri ile sınırlandırılmalıdır.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Antipsikotik ilaçlara bireysel yanıt değişken olduğundan pimozid dozu, yakın tıbbi gözetim altında vaka bazında belirlenmelidir.
Bir yetişkin için başlangıç dozu günde 1-2 mg'dır (vücut ağırlığına ve semptomların şiddetine bağlı olarak). Optimal günlük doza ulaşılana kadar bireysel olarak ayarlanmalıdır. Günlük doz, bir haftadan az olmayan aralıklarla 2-4 mg artırılmalıdır. Bu optimal idame dozu genellikle günde 1 ila 8 mg arasında değişir.
Gerekirse, günde maksimum 20 mg doza kadar kademeli olarak artırılabilir.
Hasta, en düşük etkili dozla tedavi edildiğini doğrulamak için düzenli olarak izlenmelidir.
Günlük doz sabahları tek doz olarak alınmalıdır.
ORAP alırken greyfurt suyu almayınız.
Devam eden önceki bir nöroleptik tedaviden Pimozid uygulamasına geçerken, daha önce kullanılan ilacın dozlarını aniden kesmek yerine kademeli olarak azaltmak tavsiye edilir.
Yaşlı hastaların tedavisinde dozaj, yukarıda belirtilen dozajlarda olası bir azalmayı değerlendirmek zorunda kalacak olan doktor tarafından dikkatli bir şekilde belirlenmelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
Herhangi bir orijinli koma durumları. Endojen depresyon ve Parkinson hastalığı. Hamilelik (bkz. bölüm 4.6).
Klinik olarak anlamlı kalp hastalığı (örn. yakın zamanda akut miyokard enfarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği, sınıf Ia ve III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmiler).
QTc aralığının uzaması.
Ailesinde aritmi veya torsades de pointes öyküsü olan kişiler.
Düzeltilmemiş hipokalemi.
QTc uzatan ilaçların eşzamanlı kullanımı.
Azol türevleri antifungaller, proteaz inhibitörlerine ait antiviraller, makrolid tipi antibiyotikler ve nefazodon gibi CYP 3A4 enzim sistemini inhibe eden ilaçlar ile kinidin gibi CYP 2D6 sistemi inhibitörlerinin birlikte kullanımı kontrendikedir.
Yukarıdaki sitokrom P450 sistemlerinden birinin veya her ikisinin inhibisyonu, plazma pimozid seviyelerinde bir artışa neden olabilir ve QT uzaması olasılığını artırabilir.
ORAP, sertralin, paroksetin, sitalopram ve esitalopram gibi serotonin geri alım inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı durumunda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5).
Pimozid, saldırganlık ve psikomotor ajitasyon durumlarında endike değildir (bkz. bölüm 4.4).
Ürün yüksek dozlarda asteni ve nevrozda kullanılmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Artan psikomotor aktivite
Klinik çalışmalar, pimozidin ajitasyon, uyarılma ve şiddetli anksiyete tedavisinde etkisiz olduğunu veya sadece yetersiz olduğunu göstermektedir.
Karaciğer hastalığı
Pimozid karaciğerde metabolize edildiğinden karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Kardiyak izleme (ayrıca bkz. bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar)
Kardiyovasküler hastalığı olan veya ailesinde QT uzaması öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın.
Tedaviye başlamadan önce temel bir EKG gerçekleştirin (bkz. bölüm 4.3).
Hastanın klinik durumuna göre tedavi sırasında EKG'yi izleyin.
Tedavi sırasında, QT uzaması gözlemlenirse dozu azaltın ve QTc > 500 ms ise devam etmeyin.
Elektrolitlerin periyodik olarak kontrol edilmesi önerilir.
Diğer nöroleptiklerle eşzamanlı tedaviden kaçının.
Tepki / süspansiyon kinetiği
Şizofrenide antipsikotik ilaç tedavilerine yanıt gecikebilir. İlaç tedavisi durdurulursa, şizofreni semptomları birkaç hafta veya ay boyunca tekrar ortaya çıkmayabilir. Yüksek doz antipsikotik ilaçların aniden kesilmesinden sonra çok ender olarak bulantı, kusma, geçici diskinezi ve uykusuzluk gibi akut yoksunluk belirtileri bildirilmiştir. Bu nedenle, tedavinin kademeli olarak askıya alınması tavsiye edilir.
Ekstrapiramidal semptomlar
Diğer tüm nöroleptiklerde olduğu gibi ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir (bkz. bölüm 4.8). Antikolinerjik antiparkinson ilaçları gerektiğinde reçete edilebilir, ancak bunlar önleyici tedbir olarak rutin olarak reçete edilemez.
tardif diskinezi
Tüm antipsikotiklerde olduğu gibi, bazı hastalarda uzun süreli tedavide veya ilacın kesilmesinden sonra geç diskinezi oluşabilir. Sendrom ağırlıklı olarak dil, yüz, ağız veya çenenin istemsiz ritmik hareketleri ile karakterizedir. Bazı hastalarda belirtiler kalıcı olabilir. Tedaviye yeniden başlandığında, doz artırıldığında veya farklı bir antipsikotik ilaçlara geçildiğinde sendrom maskelenebilir. Tedavi mümkün olan en kısa sürede durdurulmalıdır.
Nöroleptik Malign Sendrom
Diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, ORAP, Nöroleptik Malign Sendrom adı verilen potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksi ile ilişkilendirilmiştir. Bu sendromun klinik belirtileri şunlardır: hiperpireksi, kas sertliği, akinezi, vejetatif bozukluklar (nabız ve kan basıncındaki düzensizlikler, terleme, taşikardi, aritmiler); stupor ve komaya ilerleyebilen bilinç değişiklikleri. Hipertermi genellikle bu sendromun erken bir belirtisidir.NMS tedavisi, antipsikotik ve diğer esansiyel olmayan ilaçların verilmesini derhal durdurmaktan ve yoğun semptomatik tedavi başlatmaktan oluşur (hipertermiyi azaltmak için özel dikkat gösterilmelidir. ve dehidratasyonu düzeltmeye özen gösterilmelidir.) Antipsikotik tedavinin yeniden başlatılması gerekli görülüyorsa, hasta dikkatle izlenmelidir.
nöbetler
Diğer antipsikotikler gibi, ORAP, nöbet öyküsü veya nöbet eşiğini düşürme potansiyeli olan diğer durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Ayrıca ORAP ile ilişkili grand mal nöbetler bildirilmiştir.
Vücut ısısı düzenlemesi
Antipsikotik ajanlar, vücudun vücut ısısını düşürme kabiliyetini geçersiz kılmakla ilişkilendirilmiştir. Yorucu antrenman, yüksek ısıya maruz kalma, antikolinerjik ilaçların birlikte uygulanması veya dehidratasyon eğilimi gibi vücut ısısının yükselmesine katkıda bulunan koşullara maruz kalabilecek hastalara pimozid reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır.
endokrin etkiler
Nöroleptik antipsikotik ilaçların hormonal etkileri şunları içerir: galaktore, jinekomasti, oligomenore veya amenore ve erektil disfonksiyona neden olabilen hiperprolaktinemi.
Antipsikotik ilaçlarla venöz tromboembolizm (VTE) vakaları bildirilmiştir. Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalar sıklıkla VTE için edinilmiş risk faktörlerine sahiptir; bu nedenle VTE için tüm olası risk faktörleri ORAP ile tedavi öncesinde ve sırasında tanımlanmalı ve önleyici tedbirler alınmalıdır.
Bazı atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demanslı bir hasta popülasyonunda plaseboya kıyasla randomize klinik çalışmalarda serebrovasküler olay riskinde yaklaşık üç kat artış gözlenmiştir. Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotikler veya diğer hasta popülasyonları için artan bir risk göz ardı edilemez. ORAP, inme risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
ORAP tedavisi, ilaca daha fazla duyarlılık nedeniyle yaşlı hastalarda ve birikim riskinden dolayı karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği olanlarda ve antikolinerjik nedeniyle durumları ağırlaşabilecek kişilerde aynı dikkatle yapılmalıdır. pimozid eylemi.
Demanslı yaşlılarda artan ölüm oranı
Antipsikotiklerle tedavi edilen demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastalarda ölüm riski artar. On yedi plasebo kontrollü çalışmanın (10 haftalık modal süre) analizinden, atipik antipsikotiklerle tedavi edilen hastalar, plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla mortalitede 1,6 ila 1,7 kat artış gösterdi. 10 haftaya kadar, mortalite insidansı yaklaşık olarak Plasebo grubunda yaklaşık %2,6 oranına kıyasla ilaçla tedavi edilen hastalarda %4,5 gözlenmiştir.Ölüm nedenleri çeşitli olmakla birlikte bunların çoğu kardiyovasküler (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) veya bulaşıcı (örn. pnömoni) idi. Gözlemsel çalışmalar, atipik antipsikotiklere benzer şekilde, konvansiyonel antipsikotiklerle tedavinin ölüm riskini artırabileceğini göstermiştir.Gözlemsel çalışmalarda bulunan mortalite artışının ne ölçüde antipsikotik ilaç piuttolarına atfedilebileceği açıktır. Bu, hastaların bazı özelliklerine bağlıdır.
ORAP, bunama ile ilgili davranış bozukluklarının tedavisi için lisanslı değildir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Bazı sınıf Ia antiaritmikler (örn. kinidin, disopiramid ve prokainamid) ve sınıf III (örn. amiodaron, sotalol), bazı antihistaminikler, diğer antipsikotikler ve bazı antimalaryaller (örn.
Bu liste yalnızca gösterge niteliğindedir ve ayrıntılı değildir.
Elektrolit bozukluklarına neden olan ilaçlarla birlikte uygulamayın.
Özellikle hipokalemiye neden olabilen diüretiklerin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Pimozid esas olarak sitokrom P450 alt tipi 3A4 (CYP 3A4) enzim sistemi tarafından ve daha az ölçüde CYP 2D6 alt tipi yoluyla metabolize edilir. Veri laboratuvar ortamında azol yapılı antifungaller, proteaz inhibitör tipi antiviraller, makrolid antibiyotikler ve nefazodon gibi CYP 3A4 enzim sisteminin oldukça güçlü inhibitörlerinin pimozid metabolizmasını inhibe ederek plazma seviyelerini önemli ölçüde artırdığını göstermektedir.
Veri laboratuvar ortamında ayrıca kinidinin, CYP 2D6 yoluyla pimozid metabolizmasını azalttığını gösterir. Yüksek pimozid seviyeleri, QT aralığının uzaması riskini artırabilir.
Pimozidin diğer sitokrom P450 CYP 3A4 veya CYP 2D6 inhibitörleri ile kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
ORAP, alkolün etkisini, hipotansiflerin etkisini, antihipertansiflerin ve S.N.C. depresanlarının etkisini artırabilir.
Greyfurt suyu, CYP3A4 yoluyla metabolize edilen ilaçların metabolizmasını engellediğinden, ORAP'ın greyfurt suyu ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Sabit durumda sertraline pimozid eklendiği bir in vivo çalışma, pimozid EAA ve Cmaks'ta %40'lık bir artış ortaya çıkardı (bkz. bölüm 4.3.)
Pimozid ve sitalopramın birlikte uygulanmasına ilişkin bir in vivo çalışma, QTc değerlerinde yaklaşık 10 milisaniyelik bir ortalama artış bildirmiştir.
Sitalopram, pimozid AUC ve Cmax değerlerini değiştirmedi (bkz. bölüm 4.3).
bir çalışma canlıda pimozid (tek doz 2 mg) ve paroksetin (günde 60 mg) birlikte uygulandığında pimozid EAA'sında ortalama %151 ve Cmaks'ta %62'lik ortalama artışlar ile ilişkilendirilmiştir (bkz. bölüm 4.3).
CYP1A2, ORAP metabolizmasına da katkıda bulunabileceğinden, ilacı reçete ederken, bu enzim sisteminin inhibitörleri ile teorik etkileşim olasılığını göz önünde bulundurmak önemlidir.
ORAP, levodopanın antiparkinson etkisini doza bağlı bir şekilde azaltabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Hamilelik sırasında pimozid kullanımının güvenliği belirlenmemiştir.Bu nedenle, ilaç, yerleşik veya şüphelenilen bir hamilelik durumunda ve özellikle hamileliğin ilk üç ayında, hekimin görüşü olmadığı sürece uygulanmamalıdır. Anneye beklenen yararın, fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır basması.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde ORAP dahil konvansiyonel veya atipik antipsikotiklere maruz kalan bebekler, doğumdan sonra şiddeti ve süresi değişebilen ekstrapiramidal veya yoksunluk semptomları gibi yan etkiler açısından risk altındadır. Ajitasyon, hipertoni, hipotoni, tremor, somnolans, solunum sıkıntısı, gıda alımı bozuklukları rapor edilmiştir, bu nedenle bebekler yakından izlenmelidir.
ORAP anne sütü ile atılabilir. Bu nedenle ilaç tedavisinin gerekli görüldüğü durumlarda emzirmeye son verilmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
ORAP, özellikle tedavinin başlangıcında uyanıklığı etkileyebilir.Bu etkiler alkol ile arttırılabilir. Hastalar, sedasyon riskleri konusunda bilgilendirilmeli ve tedavi sırasında bu etkiye karşı bireysel duyarlılık bilinene kadar araç veya makine kullanmamaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Klinik Çalışmalardan elde edilen veriler
Çift-Kör Plasebo Kontrollü Çalışmalar - İnsidans ≥ %2 ile Bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları
ORAP'ın güvenliği, 7 çift kör, plasebo kontrollü klinik araştırmaya katılan 299 denekte değerlendirildi. Bu bölümde sunulan bilgiler, toplu verilerden türetilmiştir. Farklı araştırmalardaki spesifik hasta popülasyonu, şizofreni hastalarından, sınırda psikozlu hastalardan veya davranış bozukluğu olan hastalardan oluşuyordu.
Bu çalışmalarda ORAP ile tedavi edilen deneklerin ≥ %2 insidansında bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları (ADR'ler) Tablo 1'de gösterilmektedir.
Kontrollü karşılaştırma çalışmalarında elde edilen veriler - ≥ %2 insidansta bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları
ORAP'ın güvenliği, 11 çift kör karşılaştırma çalışmasına katılan 303 hastada değerlendirildi. Bu bölümde rapor edilen bilgiler, toplu verilerden elde edilmiştir. Farklı araştırmalardaki spesifik hasta popülasyonu, (kronik) şizofreni hastalarından veya diğer psikozları olan hastalardan oluşuyordu.
Bu çalışmalarda ORAP ile tedavi edilen deneklerin ≥ %2 insidansında bildirilen ve Tablo 1'de listelenmeyen Advers İlaç Reaksiyonları (ADR'ler) Tablo 2'de gösterilmektedir.
Plasebo ve karşılaştırma kontrollü çalışmalardan elde edilen veriler
İnsidans ile bildirilen advers İlaç Reaksiyonları
Yukarıda bahsedilen veri gruplarının her ikisinde de ORAP ile tedavi edilen deneklerin %2'sinden azında meydana gelen ilave ADR'ler aşağıdaki Tablo 3'te listelenmiştir.
Pazarlama sonrası veriler
ORAP ile pazarlama sonrası deneyim sırasında başlangıçta ADR olarak tanımlanan advers olaylar, kendiliğinden rapor edildikleri sıklık kategorisine göre sıralanmış şekilde Tablo 4'e dahil edilmiştir.
Frekans aşağıdaki kurala göre ifade edilir:
çok yaygın ≥1/10;
ortak ≥1 / 100 e
yaygın olmayan ≥1 / 1000 e
seyrek ≥1 / 10.000 e
çok nadir
Çok nadir Kilo almak
Antipsikotik ilaçlarla pulmoner emboli vakaları ve derin ven trombozu vakaları dahil olmak üzere venöz tromboembolizm vakaları bildirilmiştir - Sıklığı bilinmiyor.
04.9 Doz aşımı -
Belirtiler :
genel olarak, ORAP ile aşırı dozun belirti ve semptomları, en önemlileri ekstrapiramidal semptomlar olan bilinen farmakolojik etkilerin amplifikasyonundan oluşur. Olasılıkla QT aralığı uzaması ile ilişkili kardiyak aritmiler ve torsades de pointes dahil ventriküler aritmiler riski göz önünde bulundurulmalıdır.Şiddetli aritmiler durumunda hipotansiyon ve kardiyovasküler kollaps birlikte görülebilir.
Tedavi :
pimozid için spesifik bir panzehir yoktur.Doz aşımı durumunda gastrik lavaj, entübasyon veya trakeostomi ve gerekirse suni veya mekanik solunum önerilir. QT aralığı uzaması ve torsades de pointes dahil ventriküler aritmiler geliştirme riski nedeniyle, normal bir EKG geri gelene kadar sürekli EKG izlemesi yapılmalıdır.
Şiddetli aritmiler uygun antiaritmik tedavilerle tedavi edilmelidir.
Hipotansiyon ve ilişkili kardiyovasküler kollaps, sıvıların, plazma veya konsantre albüminin venöz infüzyonu ve dopamin veya dobutamin gibi hipertansifler gibi destekleyici önlemlerle önlenebilir.
Şiddetli ekstrapiramidal semptomlar durumunda antiparkinson ilaçlar uygulanmalıdır.
Pimozidin yarılanma ömrünün uzun olması nedeniyle aşırı doz alan hastalar en az 4 gün izlenmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: antipsikotikler, difenilbütilpiperidin türevleri.
ATC kodu: N05AG02.
Pimozid, aşağıdakileri önemli ölçüde etkileyen bir difenilbütilpiperidin türevidir:
- psiko-stresli hayvanların kendiliğinden davranışları
- koşullu davranış
- kendiliğinden veya kışkırtılmış saldırganlık
- psikostres faktörlerinin somatizasyonu
- spesifik olmayan psiko-depresif ilaçların hipnonarkotik aktivitesi.
Bu nedenle pimozid, psikotropik, psikosomatotropik ve psikoleptik aktiviteye sahiptir: etkisi esas olarak S.N.C. düzeyinde bir dopaminerjik reseptör bloğu tarafından ifade edilir.
Uyuşturucu:
- Algı ve düşünce bozukluklarını iyileştirir
- ilgiyi, inisiyatifi ve öz eleştiriyi destekler
- Çok az yatıştırıcı etkisi vardır, bu nedenle normalde entelektüel ve fiziksel yetenekleri ve performansı etkilemez
- oral olarak aktiftir ve uzun etki süresi göz önüne alındığında, günde tek bir alımda uygulanır.
Pimozid bu nedenle psikotik hastanın ortamına yeniden entegrasyon için endikedir.
Duygusal olarak dengesiz denekler üzerinde yapılan araştırmalar, pimozidin stres altında bile psişik bir denge ve motivasyon, aktivite ve öznel duyumlarda iyileşme belirlediğini göstermiştir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
Oral uygulamayı takiben pimozid dozunun %50'den fazlası emilir.
Dağıtımı uygulama yolundan etkilenmez: %10 karaciğer; %0.7 kan; %0.1 beyin.
İlaç hipofizde ve dolayısıyla n. Caudatus'ta lokalizedir.
Genel olarak, serum piki, alımdan sonra 6 ila 8 saat (4-12 saat aralığında) arasında meydana gelir Pimozid, önemli ilk geçiş metabolizmasına uğrar görünmektedir. 1- (4-piperidil) -2-benzimidazolinon ve 4,4-bis (4-florofenil) bütirik asit Bu iki metabolitin antipsikotik aktivitesi yoktur Sadece çok büyük bir fraksiyon Az miktarda pimozid değişmeden atılır idrarda. Metabolitlerin ana eliminasyon yolu böbrek yoluyladır.
Şizofreni hastalarında pimozidin ortalama serum yarı ömrü yaklaşık 55 saattir.
C", eğri altındaki alanda, 13 katlık serum konsantrasyonu-zamanında ve çalışılan hastalar arasında pik serum seviyelerinde eşdeğer bir varyasyon derecesinin altında bireyler arası bir farktır. Plazma seviyeleri ve klinik veriler arasında çok az korelasyon olduğundan bunun önemi belirsizdir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Hayvan verileri, maksimum insan düzeyine (MHUL) benzer dozlarda bir dereceye kadar embriyotoksisite göstermiştir.mg/kg oranına göre MHUL'nin yaklaşık 6 katı dozlarda, fetal büyüme geriliği ve toksisite gözlenmiştir.Fetal Teratojenik etki gözlenmemiştir.
Mutajenite çalışmalarının sonuçları genotoksisiteyi göstermez.
Karsinojenisite çalışmaları, erkek sıçanlarda veya farelerde tedaviyle ilişkili tümörleri saptamadı, ancak "dişi farelerde artan hipofiz adenomu ve meme bezi adenokarsinom insidansı. Meme ve hipofiz bezlerindeki bu histopatolojik değişikliklerin prolaktinin aracılık ettiği düşünülmektedir. çok çeşitli nöroleptik ilaçların neden olduğu hiperprolaktinemiyi takiben kemirgenlerde bulunmuştur, ancak bu bulguların insanlarla ilgisi şüphelidir.
İn vitro çalışmalarda, pimozidin izole ve perfüze kalpte kardiyak hERG kanallarını bloke ettiği ve aksiyon potansiyelinin süresini uzattığı gösterilmiştir.hERG kanalları üzerindeki bu etki, pimozidin kardiyak kalsiyum tipi kanallar üzerindeki etkisini bloke ederek hafifletilebilir. In vivo hayvan çalışmalarında, pimozidin intravenöz veya oral uygulamasının QTc aralığının önemli ölçüde uzamasına neden olduğu gösterilmiştir QTc aralığını uzatan dozlar aritmiye neden olmamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Kalsiyum dibazik fosfat dihidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz, povidon K30, talk, hidrojene bitkisel yağ, sarı demir oksit, sodyum indigotindisülfonat alüminyum lake.
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi "-
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler -
30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta depolama
06.5 İç ambalajın niteliği ve paketin içeriği -
Blister içinde 4 mg'lık 20 tabletlik kutu
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
Janssen-Cilag SpA
M.Buonarroti aracılığıyla, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milan)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
20 tablet 4 mg AIC n. 022907036
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
Mayıs 1995 / Haziran 2005
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
14 Ekim 2011 Tespiti
