Rapamune - sirolimus

Rapamune nedir?

Rapamune, oral solüsyon (1 mg / ml) ve üçgen tabletler (beyaz: 1 mg; sarı: 2 mg) olarak mevcut olan aktif madde sirolimus içeren bir ilaçtır.

Rapamune ne için kullanılır?

Rapamune, düşük veya orta derecede reddedilme riski olan yetişkin hastalarda böbrek nakli reddinin önlenmesinde kullanılır. RAPAMUNE'un siklosporin ve kortikosteroidler (diğer reddedilme önleyici ilaçlar) ile birlikte 2-3 ay süreyle kullanılması önerilir.Bu süreden sonra RAPAMUNE, kortikosteroidlerle kombinasyon halinde idame tedavisinde kullanılabilir, ancak siklosporin ile tedaviyi durdurabilir.
İlaç sadece reçete ile alınabilir.

Rapamune nasıl kullanılır?

Rapamune tedavisi bir organ nakli doktoru tarafından başlatılmalı ve ardından yönetilmelidir.
Rapamune, nakilden sonra mümkün olan en kısa sürede 6 mg'lık bir başlangıç ​​dozu, ardından 2-3 ay boyunca günde bir kez 2 mg'lık bir dozla verilir. Hastanın kandaki sirolimus seviyeleri izlenmeli ve doz yeterli seviyelere (4 ila 12 ng/ml) ayarlanmalıdır. Rapamune, her siklosporin dozundan dört saat sonra alınır. RAPAMUNE aç veya tok karnına düzenli olarak alınmalıdır.
Bu süreden sonra siklosporin almayı bırakabilen hastalarda RAPAMUNE 'idame tedavisi' olarak kullanılabilir. Bu durumlarda, siklosporin dozu 4-8 hafta içinde kademeli olarak elimine edilirken, Rapamune dozu, yaklaşık 12-20 ng / ml'lik kan sirolimus seviyeleri elde etmek için artırılır.Ortalama olarak, Rapamune dozu dört katına çıkar.
18 yaşın altındaki hastalarda RAPAMUNE'nin güvenliliği ve etkililiğine ilişkin mevcut bilgiler, ilacı bu yaş grubunda önermek için yetersizdir.

Rapamune nasıl çalışır?

Rapamune'deki aktif madde, "memelilere özgü rapamisinin hedefi" (mTOR) olarak adlandırılan belirli bir proteini inhibe ederek çalışan immünosupresif bir ajan olan sirolimus'tur. Sirolimus vücuda girdikten sonra hücrelerdeki bir proteine ​​bağlanır ve mTOR'u bloke eden bir "kompleks" üretir. mTOR çarpma işlemine dahil olduğundan
Aktive edilmiş T lenfositlerin (nakledilen organa saldırıdan sorumlu beyaz kan hücreleri) sayısı, Rapamune bu kan hücrelerinin sayısını, dolayısıyla reddedilme riskini azaltır.

Rapamune nasıl çalışılmıştır?

Rapamune, düşük ila orta derecede reddedilme riski olan toplam 1.295 böbrek nakli hastasını içeren iki ana çalışmada incelenmiştir. İlk çalışma (719 hasta) bir doz Rapamune oral solüsyonu ile azatioprin (bir başka anti-rejeksiyon ilacı) karşılaştırırken, ikinci çalışma (576 hasta) bir doz Rapamune oral solüsyonu plasebo (kukla tedavi) ile karşılaştırmıştır. Siklosporin ve kortikosteroidlere ek olarak ilaçlar kullanıldı. Etkililik, altı ay sonra başarısız tedavilerin sayısına (ret veya yeni bir böbreğin kaybı veya ölüm nedeniyle) bakılarak ölçüldü.
İki çalışmada, 2-3 aylık bir başlangıç ​​tedavisine yanıt veren ve siklosporin almayı bırakabilen toplam 765 hastada beş yıla kadar idame tedavisi olarak Rapamune bakılmıştır.
Başka bir çalışma, oral solüsyonun ve tabletlerin etkinliğini karşılaştırdı.

Rapamune'nin çalışmalar sırasında ne gibi yararları oldu?

Rapamune, siklosporin ve kortikosteroidlerle birlikte kullanıldığında plasebodan daha etkili ve azatioprin kadar etkiliydi. İlk çalışmada, onaylanmış Rapamune dozunun eklendiği hastaların %19'u altı ay sonra (284'ten 53'ü) tedavide başarısız olurken, buna azatioprin eklenen hastaların %32'si (161'den 52'si) başarısız olmuştur. ikinci çalışmada, plasebo ekleyen hastalara kıyasla Rapamune ekleyen hastalarda (%30; 277'den 68'i) başarısızlık oranı daha düşüktü (%48, 130'dan 62'si).
İdame tedavisi olarak kullanımla ilgili çalışmalar, RAPAMUNE ile uzun süreli tedavinin, siklosporinin kesilmesinden sonra işlevini ve kan basıncını iyileştirerek yeni böbreğin hayatta kalmasına katkıda bulunmada etkili olduğunu göstermiştir.
Diğer çalışma, oral solüsyon ve tabletlerin reddedilmeyi önlemede eşit derecede etkili olduğunu gösterdi.

Rapamune ile ilişkili risk nedir?

RAPAMUNE ile ilişkili en yaygın yan etkiler (10 hastada 1'den fazlasında görülür) idrar yolu enfeksiyonu (idrarın geçtiği organlar), trombositopeni (düşük trombosit sayısı), anemi (düşük kırmızı kan hücresi sayısı), hipokalemidir (düşük kan potasyum seviyeleri), hipofosfatemi (düşük kan fosfat seviyeleri), hiperkolesterolemi (yüksek kan kolesterol seviyeleri), hiperglisemi (yüksek kan şekeri seviyeleri), hipertrigliseridemi (yüksek kan trigliserit seviyeleri, bir tür yağ), baş ağrısı, lenfosel (sıvı birikimi) böbrek çevresinde), hipertansiyon (yüksek tansiyon), karın ağrısı, ishal, kabızlık, bulantı, akne (sivilce), artralji (eklem ağrısı), periferik ödem (genellikle bacaklarda şişlik), pireksi (ateş), ağrı, artmış kan laktat dehidrojenaz (doku yıkımını gösterir) ve artmış kan kreatinin seviyeleri (bir böbrek sorunları). Rapamune, bağışıklık sisteminin aktivitesini azaltarak kanser riskini, özellikle lenfomalar ve cilt kanseri riskini de artırabilir.RAPAMUNE ile bildirilen yan etkilerin tam listesi için paket broşürüne bakın.
RAPAMUNE, sirolimusa veya diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı (alerjik) olabilecek hastalarda kullanılmamalıdır.
RAPAMUNE'u diğer tıbbi ürünlerle birlikte uygularken dikkatli olunması önerilir. Daha fazla bilgi için paket broşürüne bakın.

Rapamune neden onaylandı?

İnsan Kullanımına İlişkin Tıbbi Ürünler Komitesi (CHMP), düşük ila orta derecede immünolojik riski olan yetişkin böbrek nakli hastalarında RAPAMUNE ile ilişkili faydaların organ reddini önleme risklerinden daha büyük olduğuna karar vermiş ve bu nedenle Rapamune için pazarlama izninin serbest bırakılmasını tavsiye etmiştir.

Rapamune ile ilgili diğer bilgiler:

14 Mart 2001'de Avrupa Komisyonu, Wyeth Europa Ltd.'ye Rapamune için Avrupa Birliği genelinde geçerli bir "Pazarlama İzni" verdi. "Pazarlama İzni" 14 Mart 2006'da yenilendi.
Rapamune değerlendirmesinin (EPAR) tam sürümü için buraya tıklayın.

Bu özetin son güncellemesi: 11-2008.

Bu sayfada yayınlanan Rapamune - sirolimus ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.