LÜTFEN AKLINIZDA BULUNDURUN: TIBBİ ÜRÜN ARTIK İZİN VERİLMEMEKTEDİR
TREDAPTIVE ® nikotinik asit ve laropiprant bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Hipolipidemikler - Nikotinik asidin sentetik analoğu
Endikasyonları TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant
TREDAPTIVE ®, yüksek seviyelerde trigliseritler ve LDL kolesterol ile karakterize edilen karma dislipidemi tedavisinde ve heterozigot ailesel hiperkolesterolemi tedavisinde kullanılır.
TREDAPTIVE ®, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile tedaviye yanıt vermeyen hastalara statinlerle sinerjistik olarak veya monoterapi olarak uygulanmalıdır.
Herhangi bir lipid düşürücü tedavi gibi, TREDAPTIVE ® almaktan önce ve lipid düşürücü bir diyet ve sürekli fiziksel egzersiz eşlik etmelidir.
Etki mekanizması TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant
TREDAPTIVE ® oral yoldan alındığında, yaklaşık 4 saat sonra aktif bileşenlerinin plazma zirvesi ile gastrointestinal kanalda emilir. Hem nikotinik asit hem de laropiprant için biyoyararlanım alınan dozun yaklaşık %70'idir.Her iki aktif madde de ilk geçiş metabolizmasına uğrar: düşük dozlarda nikotinik asit nikotinamide yol açarken bu yol doyduğunda nikotinürik aside yol açar (glisin ile konjugasyon yoluyla); laropiprant bunun yerine biyolojik işlevselliğinin kısmen azalmasıyla açil glukuronide konjuge edilir.
İlacın lipid düşürücü etkileri, yalnızca nikotinik asidin etkisine bağlıdır. Glisin'e bağlı yağ dokusuna ulaştığında, bu aktif ilke aslında yetim reseptörlerle etkileşime girebilir ve - henüz netleştirilmemiş hücresel olaylar yoluyla - lipolizi ve yağ asitlerinin kan dolaşımına salınmasını engeller.
Konjuge olmayan yağ asitlerinin karaciğere akışının azalması, trigliseritlerin ve lipoproteinlerin (VLDL ve LDL) hepatik sentezinde önemli bir azalmaya neden olarak lipidemik profilin yeniden dengelenmesine yardımcı olur.
Tüm bu olaylar - HDL kolesterolemisinde bir artış ve küçük ve yoğun (kuvvetli aterojenik) LDL kolesterol partiküllerinin daha büyük lipoproteinlerle kademeli olarak değiştirilmesiyle birlikte - kardiyovasküler riskte bir azalmayı garanti eder.
Lipid düşürücü etkiyi garanti etmek için gerekli olan yüksek nikotinik asit konsantrasyonlarına, sistematik olarak, artan prostaglandin D2 üretimi ile desteklenen ve sıcak basmalarla karakterize edilen hoş olmayan bir yan etki eşlik eder. Laropiprant bu seviyede etki eder, prostaglandin D2 için DP1 reseptörünü bloke eder ve kutanöz vazodilatör etkinin kızarmaya neden olmasını önler.
Terapötik etki sona erdiğinde, nikotinik asit esas olarak idrarla atılırken, laropiprant esas olarak feçesle atılır.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
NİKOTİNİK ASİT / LAROPIPRANT DERNEĞİ'NİN ANLAMI
Uzman Opin Eczacı. 2010 Temmuz; 11: 1715-26.
Dislipidemi ve kardiyovasküler hastalığın önlenmesi için laropiprant artı niasin.
Olsson AG.
Nikotinik asit, hiperlipidemi ile ilişkili kardiyovasküler riski azaltmada en etkili ilaçlar arasındadır.Bu özellik, her şeyden önce, HDL kolesterol seviyelerini önemli ölçüde artırma olasılığı ile verilir.Buna rağmen, nikotinik asit, esasen yüksek gerekli dozaj nedeniyle limitleri tanır, bu da çok sık görülen bir durumdur. klasik sıcak basması gibi yan etkilere neden olur.Laropirant ile olan ilişki, nikotinik asidin yan etkilerini önemli ölçüde azaltarak terapötik etkinliğini korur.
2. TREDAPTİF'İN ETKİLİ
Int J Klinik Pratiği. 2008 Aralık 62: 1959-70.
Primer hiperkolesterolemi veya karışık dislipidemili hastalarda uzun süreli salınımlı niasin / laropiprantın lipid değiştirici etkinliği ve tolere edilebilirliği.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Uzatılmış salımlı nikotinik asit ve laropiprant kombinasyonunun etkinliği, tedavi gören yaklaşık 1500 hastada değerlendirilmiştir.2 gram nikotinik asit ve 40mg laropiprant ile 20 haftalık tedaviden sonra elde edilen sonuçlar oldukça olumluydu.Evet. LDL kolesterolünde ortalama %18, trigliseritlerde %26 ve toplam kolesterolde %8 azalma kaydedilirken, HDL kolesterol %20 arttı.
3. NİKOTİNİK ASİT / LAROPIPRANT / SİMVASTATİN KOMBİNASYONU
Uzman Görüşü Araştırma İlaçları. 2010 Mart; 19: 437-49.
Kombinasyon tedavisi ile dislipidemiyi yönetmek için yeni bir paradigma: laropiprant + niasin + simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Simvastatinin nikotinik asit / laropiprant kombinasyonu ile ilişkisi, lipid düşürücü tedavinin terapötik etkinliğini tamamlayarak sinerjik ve tamamlayıcı bir etkiyi garanti edebilir.Aslında, nikotinik asit HDL kolesterolemide önemli bir artışı garanti edebilirken, simvastatin bu LDL'yi azaltabilir . Bu nedenle, bu terapötik kombinasyon, kardiyovasküler riskte önemli bir azalmayı garanti edecektir. Bu tür bir tedavinin en önemli sınırlamalarından biri, karaciğer hastalığı ve rabdomiyoliz gelişme riskinin potansiyel olarak artmasında yatmaktadır.
Kullanım yöntemi ve dozaj
TREDAPTİF® 1000 mg nikotinik asit ve 20 mg laropiprant içeren modifiye salımlı tabletler: tedavinin ilk dört haftasında dozaj günde bir tablet olmalı ve daha sonra tek bir uygulamada günde 2 tablete çıkarılmalıdır.
Ürünün farmakokinetik özelliklerini korumak için TREDAPTIVE ® alımı akşamları, akşam yemeklerinde veya yatmadan önce tercih edilir.
TREDAPTIVE ® ile farmakolojik müdahale öncesinde ve sırasında, sağlıklı bir yaşam tarzı ve az yağlı bir yemek planının izlenmesi tavsiye edilir.
HER DURUMDA, TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant ALMADAN ÖNCE - DOKTORUNUZUN REÇETE VE KONTROLÜNE İHTİYACINIZ VARDIR.
Uyarılar TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant
TREDAPTIVE ® alımından önce ve sırasında, kandaki lipid içeriğini azaltmaya yönelik farmakolojik olmayan müdahalelerin (hipolipidik diyet ve fiziksel aktivite) yapılması tavsiye edilir.İlacın uygulanması gerekiyorsa, doktor karaciğer fonksiyonunu araştırmalıdır. karaciğer ve kas fonksiyonunda bozulma veya bu tür patolojilerin başlamasına yatkınlık durumunda tedaviye başlanıp başlanmayacağının değerlendirilmesi. Bu önlemler, literatürde belgelenen ve özellikle HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin birlikte uygulanması durumunda sık görülen karaciğer ve iskelet kasını etkileyen advers reaksiyonlardan kaçınmak için gereklidir.
Nikotinik asidin idrarla atılımı ve bilinen bazı hematoklinik parametreler üzerindeki etkileri göz önüne alındığında, tedaviden önce ve tedavi sırasında böbreklerin fonksiyonel kapasitesinin, açlık kan şekeri, ürik asit ve fosfat konsantrasyonlarının ve trombosit sayısının izlenmesi tavsiye edilir.
TREDAPTIVE ®'ın eksipiyanları arasında laktoz varlığı, glukoz / galaktoz malabsorpsiyonu veya laktaz enzim eksikliği olan hastalarda yaygın olan gastrointestinal advers ilaç reaksiyonlarından sorumlu olabilir.
Hastanın normal algılama yeteneklerine herhangi bir müdahale tanımlanmamasına rağmen, özellikle TREDAPTIVE ® ile tedavinin başlangıcında sık görülen baş dönmesinin varlığı, normal araç ve makine kullanma becerisini tehlikeye atabilir.
GEBELİK VE EMZİRME
TREDAPTIVE®'ın hamilelik ve emzirme döneminde alınması, ilacın fetüsün, yenidoğanın ve hamile kadının sağlığı üzerindeki güvenlik profilini anlamaya yönelik yararlı çalışmaların olmaması nedeniyle önerilmez.
Etkileşimler
İki farklı aktif bileşenin varlığı, TREDAPTIVE ® ilacının diğer biyolojik olarak aktif moleküller ile üstlenebileceği olası etkileşimleri önemli ölçüde artırır.
Aslında, yüksek dozlarda nikotinik asit şunlarla etkileşime girebilir:
- Hipotansif etkinliklerini artıran çeşitli türlerde antihipertansif ilaçlar;
- Lipid düşürücü etkiyi artıran statinler;
- Aktif payının bir kısmını kaybeden safra asidi sekestre edici ajanlar.
Laropiprant için gözlemlenen etkileşimler ne farmakokinetik ne de klinik olarak anlamlıydı.
Kontrendikasyonlar TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant
TREDAPTIVE ®, karaciğer veya böbrek fonksiyonlarında azalma, aktif peptik ülser, arter kanaması ve bileşiklerinden birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
TREDAPTIVE® tedavisi alan hastalar tarafından bildirilen advers reaksiyonlar genellikle geçici ve hafif olmuştur.
Ateş basması, baş dönmesi, baş ağrısı, ishal, bulantı, kusma, eritem, kaşıntı, deri döküntüleri ve transaminazların kan parametrelerindeki değişiklikler, glisemi ve ürik asit en çok açıklanan yan etkilerdi.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve klinik olarak daha alakalı yan etkiler sadece birkaç vakada, genellikle risk altında tanımlanan hasta kategorilerinde bulundu.
Not
TREDAPTIVE ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan TREDAPTIVE ® Nikotinik asit ve laropiprant ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
.jpg)
