antimuskarinik ilaçlar

Agonistler gibi kolinerjik antagonistler, spesifik reseptör afinitelerine göre muskarinik ve nikotinik alt gruplara ayrılır.

Nikotinik antagonistler, ganglionik blokerleri ve nöromüsküler plak blokerlerini içerirken, muskarinik kolinoreseptör blokerleri efektör organlar üzerinde etki eder.
NS antimuskarinik ilaçlar mükemmel olan atropin ve skopolamindir; her ikisi de aynı etki mekanizmasına sahiptir: yani, yapısal bir modifikasyonu indüklemeden muskarinik reseptöre mükemmel bir şekilde bağlanırlar, bu nedenle reseptör, dolayısıyla transdüksiyonel kaskadı aktive edilmez. Atropin ve skopolamin sırasıyla elde edilen doğal alkaloidlerdir: atropa belladonna veya Datura stramonium, ikinci gelen Hyoscyamus Nijer. "Delilik kirazları" olarak da adlandırılan "belladonna meyvelerinin yutulması", tam olarak halüsinojenik etkilerle karakterize edilen zehirlenmeye neden olabilir. Kolinerjik antagonistlerin etkileri, agonistlerin etkilerinin tam tersidir; bunlar aşağıdaki gibi özetlenebilir:

CNS: Atropin ve skopolamin BEE'yi geçer, bu nedenle CNS üzerinde görünür etkileri vardır. Terapötik dozlarda atropin, parasempatik medüller merkezler (bazal ganglionlar) üzerindeki kolinerjik aktiviteyi azalttığı için hafif bir uyarıcı etkiye sahiptir; bu etki için Parkinson tedavisinde dopamin öncü ilaçları (levodopa) ile birlikte kullanılır: aslında Parkinson'daki titreme ve sertlik, sırayla bazal düzeyde dopaminerjik aktivitenin azalmasından kaynaklanan aşırı kolinerjik aktiviteden kaynaklanıyor gibi görünmektedir. ganglionlar. Skopolaminin daha belirgin merkezi etkileri vardır, en hassas kişilerde uyuşukluğa ve amneziye neden olur; vestibüler çekirdekler seviyesindeki kolinerjik aktiviteyi azalttığı için bir anti-kinozik olarak çok etkili görünmektedir (hareket hastalığı durumunda, vestibüler aparatın muskarinik reseptörleri aşırı uyarılır ve sinyali merkezi olarak ileterek kusmaya neden olur); skopolamin, transdermal yamalar veya sakız yoluyla uygulanır. Toksik dozlarda, skopolamin ve daha az ölçüde atropin, uyarılma, ajitasyon, halüsinasyonlar ve komaya neden olur.
GÖZ: göz bebeğinin daraltıcı kası, muskarinik tipte kolinerjik aktivasyon ile düzenlenir; bu aktivasyon, atropin veya diğer antimuskariniklerin uygulanması ile bloke edilir, bu nedenle sempatik dilatör aktivitesi belirgin midriyazis ile hakimdir. Antimuskariniklerin oküler seviyedeki diğer etkileri şunlardır: siliyer kas felci veya odaklanamama ile sonuçlanan siklopleji ve yırtılmanın azalması, "kumlu gözler".
KARDİYOVASKÜLER SİSTEM: Terapötik atropin konsantrasyonlarının etkisi, vagal lifler üzerinde bulunan muskarinik reseptörlerin bloke edilmesinden, dolayısıyla sinoatriyal düğüm seviyesinde asetilkolin salınımının azalmasından ve bunun sonucunda taşikardiden oluşur.Kan damarları değil bu şekilde innerve edilir, parasempatik sinir sistemi tarafından yönlendirilir, ancak atropin, parasempatik sinirlerin koroner arterler üzerindeki dilatasyon etkisini inhibe edebilir.Ayrıca, hemen hemen tüm damarlar, vazodilatasyona aracılık eden endotelyal muskarinik reseptörler içerir ve bunların uygulanması ile bloke edilir. antimuskarinik ilaçlar.
SOLUNUM SİSTEMİ: atropin uygulamasını takiben bronşlarda genişleme ve trakeo-bronşiyal sekresyonda azalma olur; bu nedenle hava yollarında salgı birikimini ve laringospazm (anti-astmatik) olasılığını azaltmak için antimuskarinikler sıklıkla kullanılır.
Gastrointestinal sistem: muskarinik reseptörlerin bloke edilmesinin motilite (parasempatiklerin kasılma aktivitesinin azalması) ve salgı fonksiyonları üzerinde indirgeyici etkileri vardır, aslında bunlar anti-ülser tedavisinde yardımcı maddelerdir. endojen hormonlar ve kolinerjik olmayan nörotransmitterler, gastrointestinal aktivite, toplam blokla bile tamamen ortadan kaldırılamaz.
GENİTURİNER YOL: antimuskarinik aktivite üreterlerin ve mesane duvarının düz kaslarının gevşemesini indükler, böylece mesanenin boşalmasını azaltır.
TER BEZLERİ: Atropin, termoregülatuar terlemeyi baskılar; bu etki “atropin ateşi” olarak bilinen vücut ısısında artışa neden olur.
Bu etkilerin bazıları farmakolojik bir bakış açısından "terapötik bir etki elde etmek için kullanılır, örneğin:" anti-Parkinson, anti-kinotik, anti-astım, anti-ülser, göz fundusunu analiz etmek için gözbebeği genişlemesi etkisi , "üriner sistem" bulaşıcı hastalıkları için adjuvan, obstetrik alanda amnezik.
Antikolinerjiklerin yan etkileri sonuç olarak bir kolinerjik aktivite bloğuna atıfta bulunur: midriyazis, siklopeji, zihinsel karışıklık, kabızlık ve su tutma.
Atropin terapötik dozlarda oldukça güvenli bir ilaçtır, ancak atropin zehirlenmesi halüsinasyonları indükleme girişimleri veya daha kötüsü intihar nedeniyle meydana gelmiştir. etkileri "tavşan kadar sıcak, kemik kadar kuru, yarasa kadar kör, şalgam kadar kırmızı, tavuk kadar kızgın" gibi popüler bir sözle hatırlanır.