ZETIA ® Ezetimibe bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Hipolipidemikler - Ezetimibe
Endikasyonları ZETIA ® Ezetimib
ZETIA ®, diyet tedavisinin ve diğer farmakolojik olmayan önlemlerin başarısız olması durumunda, heterozigot ailesel hiperkolesterolemi dahil birincil hiperkolesteroleminin tedavisinde faydalıdır.
Ezetimib, statinlerin azaltılmış toleransı veya terapötik başarısızlığı durumunda farmakolojik bir tedavi seçeneği olarak kullanılmalıdır.
Kombine statin-ezetimib tedavisi ise homozigot ailevi hiperkolesterolemi durumunda başarıyla kullanılabilir.
ZETIA ® homozigot ailesel sitosterolemili hastalarda diyete ek olarak kullanılabilir.
Etki mekanizması ZETIA ® Ezetimibe
Oral uygulamayı takiben, ZETIA ® içinde bulunan ezetimib, gastrointestinal kanalda hızla emilir ve hem ince bağırsakta hem de karaciğerde, ilacın biyolojik işlevselliğini koruyan ezetimib-glukoronide metabolize olur. Enterohepatik bir döngü boyunca, aktif madde safra yoluyla atılır ve tekrar bağırsağa ulaşır.Burada, fırça sınırı seviyesinde, kolesterol taşıyıcısını (NPC1L1) inhibe ederek, kolesterol ve sterollerin alımını etkili bir şekilde önler. diyet ile.
Yaklaşık 22 saatlik bir yarılanma ömründen sonra, hem ezetimib hem de ezetimib-glukuronid - aktif maddenin toplam dozunun % 80'inden fazlasını temsil eder - ağırlıklı olarak idrarda elimine edilir.
Ezetimib tedavisi ile indüklenen LDL kolesterolün azaltılması, kardiyovasküler hastalıklara karşı terapötik ve önleyici özelliklerin temeli olacaktır, ancak bugüne kadar, örneğin, ilacın aterosklerotik plakların azaltılmasındaki etkinliğini doğrulayan kesin deneysel veriler henüz mevcut değildir. (çok önemli risk faktörü).
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
EZETİMİBE'NİN ETKİLİ
Anne Farmakoter. 2003 Haziran; 37: 839-48.
Hiperkolesterolemi tedavisi için Ezetimib.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Yaygın klinik uygulamaya ancak 2002 yılında giren Ezetimib'in özellikle hiperkolesterolemi tedavisinde etkili olduğu kanıtlanmıştır. "Bilimsel literatürün dikkatli bir şekilde incelenmesi, bu ilacın tek başına plazma LDL kolesterol düzeylerini yaklaşık %18, trigliseritleri %5 ve HDL kolesterolü yaklaşık %3 oranında nasıl azaltabildiğini gözlemlememize olanak sağlamıştır." Kolesterol düşürücü etkisini yaklaşık %15 - 20 oranında artıracak kadar.
2. HASTALIKLARI ÖNLEMEDE EZETİMİBE'NİN TARTIŞILMIŞ ETKİSİ
KARDİYOVASKÜLER
Nutr Metab Kardiyovasküler Dis. 2010 2 Haz. [Baskı öncesi Epub]
Ezetimibin kardiyovasküler hastalıkların önlenmesindeki rolü: ARBITER 6-DURS'tan sonra neredeyiz?
Howard WJ.
Ezetimibin lipid düşürücü etkisi bilinmesine ve iyi bilinmesine rağmen, kardiyovasküler hastalıklara karşı potansiyel koruyucu etkisi hala belirsiz görünmektedir. Gerçekten de ezetimibin bu koruyucu etkiyi ancak statinlerle veya HDL kolesterolde daha büyük bir artışı teşvik edebilen ilaçlarla kombinasyon tedavisi halinde uygulandığında sürdürebildiği görülmektedir.
3. EZETİMİBE'NİN PLEIOTROPİK ETKİLERİNİN YOKTUR
Eur J Pharmacol. 10 Mayıs 2010; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 Şubat.
Ezetimibin pleiotropik etkileri: gerçekten varlar mı?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Lipit düşürücü ilaçların çoğu (statinler, fibratlar vb.), basit lipid düşürücü etki dışında ikincil etkilerin varlığı ile karakterize edilir ve bunlar genellikle kardiyovasküler riskin azalmasına önemli ölçüde katkıda bulunur. Ne yazık ki ezetimib, yalnızca, tek başına kardiyovasküler hastalıklara karşı önemli ölçüde koruma sağlamayan kolesterol düşürücü bir metabolik etki ile sağlanıyor gibi görünmektedir.
Kullanım yöntemi ve dozaj
ZETIA® 10 mg ezetimib tabletleri: başlangıç tedavisi, öğünlerden bağımsız olarak (etkin bileşenin normal farmakokinetik özelliklerini etkilemeyen) su ile alınan günde bir tabletin uygulanmasını içerir.
Tüm lipid düşürücü tedavilerde olduğu gibi, terapötik protokolün onu hipolipidik bir diyet rejimiyle ilişkilendirerek başlatılması ve yalnızca davranışsal tedavinin (diyet ve fiziksel aktivite) başarısız olması durumunda ilaç tedavisinin tercih edilmesi tavsiye edilir.
Statinlerle birlikte verildiğinde, ZETIA® dozunun ayarlanması gerekebilir.
Uyarılar ZETIA ® Ezetimib
İlaç tedavisine başlamadan önce en az 12 hafta boyunca sağlıklı yaşam alışkanlıklarının ve az yağlı bir diyetin takip edilmesi önerilir. Elde edilen sonuçlar tatmin edici değilse ve terapötik hedeften uzaksa, ilacın kullanımı tamamen haklıdır.
ZETIA ® ile tedaviden önce ve tedavi sırasında, özellikle statinlerle kombine edildiğinde, herhangi bir karaciğer hastalığı riskini azaltmak için transaminazların kan seviyeleri izlenmelidir. Aynı zamanda, iskelet kasını etkileyen patolojik süreçleri azaltmak için plazma kreatin fosfokinaz konsantrasyonlarını kontrol etmek gerekir. Bu nedenle, transaminazlarda normal aralığın en az 3 katı artış veya plazma kreatin fosfokinaz düzeylerinde kas ağrısı, yaygın miyalji, yorgunluk ve bitkinliğin eşlik ettiği bir artış olması durumunda kombine tedavi durdurulmalıdır.
Ayrıca, ZETIA ®, böbrek fonksiyon bozukluğu ve safra kesesi ve safra yollarını etkileyen hastalıklar (kolelitiazis gibi) durumunda özel bir dikkatle uygulanmalıdır.
ZETIA ®'nın eksipiyanları arasında, glikoz / galaktoz malabsorpsiyon sendromundan muzdarip hastalarda ve laktaz enzim eksikliği durumunda gastrointestinal düzeyde advers reaksiyonlardan potansiyel olarak sorumlu olan laktoz vardır.
İlaç, hastanın normal tepkisel ve algısal yeteneklerini doğrudan değiştirecek gibi görünmese de, baş dönmesi ve vertigo gibi yan etkiler, makine kullanmayı veya araç kullanmayı tehlikeli hale getirebilir.
HER DURUMDA, ZETIA ® Ezetimibe ALMADAN ÖNCE - REÇETE VERİLMELİ VE DOKTORUNUZ TARAFINDAN KONTROL EDİLMELİDİR.
GEBELİK VE EMZİRME
Ezetimibin gebelik ve emzirme döneminde kullanımına ilişkin klinik deneyler mevcut değildir, hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar ise fetüs üzerinde toksik veya mutajenik etkilerin olmadığını göstermiştir. Bu nedenle, tüm hamilelik dönemi ve sonraki emzirme dönemi boyunca bu ilacı almaktan kaçınılması tercih edilir.
Etkileşimler
Sitokrom P450'yi içeren hepatik metabolizmanın olmaması, ezetimibin, bazıları potansiyel olarak tehlikeli olan tüm olası ilaç etkileşimlerini önemli ölçüde azaltmasına izin verir.
Aslında ezetemib, protrombin zamanını değiştirmeden oral antikoagülanların farmakokinetik ve fonksiyonel özelliklerini değiştirmiyor gibi görünmektedir.
Bununla birlikte, safrada kolesterol salgılanmasının artmasını takiben fibratların eşzamanlı kullanımı, tedavinin askıya alınmasını haklı çıkaracak şekilde artmış kolelitiazis riskine yol açabilir.
Antasitler ve kolestiramin ezetemibin emilim oranını azaltırken, siklosporin ilaca maruziyette önemli bir artış belirleyecektir; bu nedenle bu durumlarda ZETIA®'nın çok dikkatli bir şekilde uygulanması ve gerekirse dozajın ayarlanması tavsiye edilir.
Statinlerle gözlemlenen terapötik sinerji çok önemlidir, o kadar ki bu kombine tedavi yaygın klinik pratikte büyük başarı ile kullanılmaktadır.
Kontrendikasyonlar ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ®, karaciğer hastalığı veya yüksek kan transaminaz değerleri durumunda ve ayrıca bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık varlığında kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
Yan etkiler geçici ve klinik olarak önemsiz görünse de, ezetimib bir statin ile birlikte uygulandığında insidanslarının artma eğiliminde olduğu tekrarlanmalıdır.
En çok gözlenen advers reaksiyonlar arasında baş ağrısı, kas ağrısı, karın ağrısı, diyare ve özellikle ZETIA statinlerle kombine edildiğinde bazen kan transaminaz değerlerinde bir artışın eşlik ettiği kalıcı yorgunluk yer alır.
Dispne, miyopatiler, aşırı duyarlılık ve asteni gibi diğer daha ciddi yan etkiler istatistiksel olarak önemsiz görünmektedir.
Not
ZETIA ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan ZETIA ® Ezetimibe ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
